Активни састојци: Месалазин)
Месаванцол 1200 мг гастрорезистентне таблете са продуженим ослобађањем
Зашто се користи Месаванцол? За шта је то?
Фармакотерапијска група: аминосалицилна киселина и аналози
Месаванцол®, у гастрорезистентним таблетама са продуженим ослобађањем, садржи активни састојак месалазин, који је противупални лек за лечење улцерозног колитиса.
Улцерозни колитис је болест дебелог црева (дебелог црева) и ректума код које унутрашња слузница црева постаје црвена и отечена (упаљена), са симптомима као што су честа столица и крвава столица, праћене грчевима у стомаку.
Када се даје за акутну епизоду улцерозног колитиса, Месаванцол® делује дуж читавог дебелог црева и ректума за лечење упале и смањење симптома. Таблете се такође могу узети како би се спречило враћање улцерозног колитиса.
Контраиндикације Када се Месаванцол не сме користити
Немојте узимати Месаванцол®
- Ако сте алергични (преосетљиви) на класу лекова познатих као салицилати (која укључује аспирин).
- Ако сте алергични (преосетљиви) на месаламин или неки други састојак овог лека (наведен у одељку 6 ове брошуре).
- У случају тешких проблема са бубрезима или јетром.
Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Месаванцол
Пре употребе Месаванцола разговарајте са својим лекаром
- Ако имате проблема са бубрезима или јетром.
- Ако сте раније имали упалу срца (која би могла бити последица срчане инфекције).
- Ако сте раније имали алергије на сулфасалазин (други лек који се користи за лечење улцерозног колитиса).
- Ако имате сужење или затварање желуца или црева.
- Ако имате проблема са плућима.
Пре и повремено током лечења леком Месаванцол, ваш лекар може одредити тестове урина и крви да провери да ли бубрези и јетра раде добро и да ли су крвни тестови нормални.
Деца и адолесценти
Месаванцол се не препоручује деци и адолесцентима млађим од 18 година због недостатка података о безбедности и ефикасности.
Интеракције Који лекови или храна могу да промене ефекат Месаванцола
Други лекови и Месаванцол
Студије су показале да Месаванцол не омета следеће антибиотике, који се користе за лечење инфекција: амоксицилин, метронидазол или сулфаметоксазол.
Међутим, Месаванцол може да ступи у интеракцију са другим лековима. Обавестите свог лекара или фармацеута ако узимате, недавно сте узимали или бисте могли да узмете било који други лек.
- Месалазин или сулфасалазин (за лечење улцерозног колитиса).
- Нестероидни антиинфламаторни лекови (на пример лекови који садрже аспирин, ибупрофен или диклофенак).
- Азатиоприн или 6-меркаптопурин (познати као „имуносупресивни“ лекови који смањују активност вашег имуног система).
- Кумарински антикоагуланти (лекови који повећавају време потребно за згрушавање крви). На пример, варфарин.
Месаванцол® уз храну и пиће
Месаванцол® треба узимати сваки дан у исто време уз оброк. Таблете се морају прогутати целе, таблете се не смеју жвакати нити дробити.
Упозорења Важно је знати да:
Трудноћа и дојење
Пошто месаламин продире кроз плаценту током трудноће и излучује се у малим количинама у мајчино млеко, потребан је опрез при узимању лека Месаванцол током трудноће или дојења.
Ако сте трудни или дојите, мислите да сте трудни или планирате трудноћу, питајте лекара за савет да ли можете да узимате Месаванцол®.
Сметње у лабораторијским тестовима
Ако сте имали тестове урина, важно је рећи свом лекару или медицинској сестри да узимате или сте недавно узимали лек јер може утицати на резултате неких тестова.
Вожња и управљање машинама
Није вероватно да ће Месаванцол® утицати на вашу способност управљања возилима и рада на машинама.
Доза, начин и време примене Како се користи Месаванцол: Дозирање
Увек узимајте овај лек тачно онако како вам је рекао лекар. Ако сте у недоумици, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Препоручена доза за одрасле је 2,4 г - 4,8 г (две до четири таблете) која се узима једном дневно за акутну епизоду улцерозног колитиса. Ако узимате већу дозу од 4,8 г / дан, лекар ће вас морати примити након 8 недеља лечења.
Када симптоми нестану и како би се спречило поновно појављивање нове епизоде, ваш лекар може прописати 2,4 г (две таблете) које треба узимати једном дневно.
Не заборавите да узимате таблете сваки дан у исто време уз оброк. Таблете се морају прогутати целе и не смеју се жвакати или дробити.
Током лечења овим леком обавезно пијте течност како бисте остали добро хидрирани, посебно након тешких или продужених епизода повраћања и / или дијареје, високе температуре или јаког знојења.
Употреба код деце и адолесцената
Препоручује се да се Месаванцол® не даје деци и адолесцентима млађим од 18 година због недостатка података о безбедности и ефикасности.
Предозирање Шта треба учинити ако сте узели превише Месаванцола
Ако сте узели више лека Месаванцол® него што је требало
Ако узмете превише Месаванцол® -а, можда ћете доживети један или више следећих симптома: зујање у ушима (зујање или зујање у ушима), вртоглавицу, главобољу, конфузију, поспаност, „отежано дисање“, прекомерни губитак воде (повезан са знојењем) , пролив и повраћање), смањени ниво шећера у крви (због чега се не можете осећати добро), убрзано дисање, промене у хемији крви и повећање телесне температуре.
Ако узмете превише таблета, одмах се обратите лекару, фармацеуту или хитној помоћи. Са собом понесите паковање таблета.
Ако сте заборавили да узмете Месаванцол®
Важно је да узимате Месаванцол® таблете сваки дан, чак и када немате симптоме улцерозног колитиса. Увек ћете морати да завршите прописани ток лечења.
Ако сте заборавили да узмете таблете, узмите их као и обично следећег дана. Немојте узети двоструку дозу да бисте надокнадили заборављену дозу.
Ако престанете да користите Месаванцол®
Ако имате додатних питања о употреби овог лека, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти Месаванцола
Одмах обавестите свог лекара
- Ако осетите симптоме као што су грчеви, јак бол у стомаку, прекомерна столица (пролив) и са крвљу, грозница, главобоља или осип. Ови симптоми могу бити знак синдрома акутне нетолеранције који се може јавити током акутне епизоде улцерозног колитиса. Ово је озбиљно стање које се ретко јавља, али указује на то да се лечење мора одмах прекинути.
- Ако развијете необјашњиве модрице (без трауме), осип по кожи, анемију (осећај умора, слабости и бледости, нарочито на уснама, ноктима и унутар капака), грозницу (пораст температуре), упалу грла или неуобичајено крварење (нпр. Крварење из носа) .
- Ако развијете алергијско отицање језика, усана и око очију.
Као и сви лекови, и овај лек може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.
Чести нежељени ефекти, који се јављају код мање од 1 на 10 пацијената: главобоља; промена крвног притиска, надутост (прекомерни пролаз гасова кроз ректум), мучнина (мучнина), надутост или бол у стомаку, упала која изазива бол у стомаку или дијареју; дијареја, пробавне сметње, повраћање, абнормални тестови функције јетре, свраб коже, осип, болови у зглобовима, болови у леђима, слабост, умор (прекомерни умор); грозница (пораст температуре).
Мање чести нежељени ефекти, који су забележени код мање од 1 на 100 пацијената: смањење тромбоцита што повећава ризик од крварења и модрица; вртоглавица осећај поспаности или умора; дрхтање или дрхтање; бол у уху; повећан број откуцаја срца; бол у грлу; упала панкреаса (повезана са боловима у горњем делу стомака и леђима и лошим осећајем); ректални полип (бенигни тип тумора у ректуму који може изазвати симптоме као што су затвор и / или крварење); бубуљице; губитак косе; бол у мишићима; уртикарија; отицање лица.
Ретки нежељени ефекти, који се јављају код мање од 1 на 1000 пацијената, су: отказивање бубрега, озбиљно смањење броја белих крвних зрнаца што повећава шансе за инфекције.
Пријављени су следећи нежељени ефекти, али није познато колико се често појављују:
Озбиљно смањење броја крвних зрнаца које може изазвати слабост или модрице; смањење крвних зрнаца; алергијска реакција (преосетљивост); тешка алергијска реакција која узрокује отежано дисање или вртоглавицу; тешка болест са стварањем пликова на кожи, устима, очима и гениталијама; алергијска реакција која изазива осип на кожи, грозницу и упалу унутрашњих органа; неуропатија (оштећење или абнормалност нерва изазива осећај утрнулости и пецкања); упала срца и спољне облоге срца; упала плућа; отежано дисање или пискање; жучни каменци; хепатитис (упала јетре која изазива симптоме сличне грипи и жутицу); алергијско отицање језика, усана и подручја око очију; црвенило коже; проблеми с бубрезима (попут упале и оштећења бубрега).
Ако добијете било какве нежељене ефекте, обратите се свом лекару. Ово укључује све могуће нежељене ефекте који нису наведени у овом упутству.
Пријављивање нежељених ефеката
Ако приметите било које нежељено дејство, обратите се свом лекару или фармацеуту.Ово укључује све могуће нуспојаве које нису наведене у овом упутству. Нежељене ефекте можете пријавити и директно путем националног система за пријављивање на адреси хттпс://ввв.аифа.гов.ит/цонтент/сегналазиони-реазиони-авверсе. Пријављивањем нуспојава можете помоћи у пружању више информација о безбедности овог лека.
Истек и задржавање
- Чувајте овај лек ван погледа и дохвата деце.
- Чувати на температури испод 25 ° Ц.
- Чувати у оригиналном паковању ради заштите лека од влаге.
- Немојте користити овај лек након истека рока употребе који је наведен на паковању иза „Истек“. Датум истека се односи на последњи дан у месецу.
- Лекове не треба одлагати у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
Састав и фармацеутски облик
Шта Месаванцол® садржи
Активни састојак је Месалазин 1200 мг
Помоћни састојци су: Цармеллоса содиум; Восак од карнаубе; Стеаринска киселина; Колоидни хидратизовани силицијум диоксид; Натријум скроб-гликолат (тип А); Талц; Магнезијум стеарат; Кополимер метакрилне киселине-метил метакрилат (1: 1); Кополимер метакрилне киселине-метил метакрилат (1: 2); Триетил цитрат; Титанијум диоксид (Е171); Црвени гвожђе оксид (Е172); Мацрогол 6000.
Опис изгледа Месаванцол® и садржај паковања
Месаванцол® је доступан у блистерима обложеним алуминијумом, у картонској кутији. Паковање може садржати 60 или 120 таблета. Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
Црвено-смеђе таблете су овалног облика са ознаком С476
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
МЕСАВАНЦОЛ
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ
Свака таблета садржи 1200 мг месаламина
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Гастрорезистентне таблете са продуженим ослобађањем.
Црвено-смеђа, елипсоидна, обложена таблета, са утиснутом ознаком С476 на једној страни.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
Изазивање клиничке и ендоскопске ремисије код пацијената са благим до умереним улцерозним колитисом. Одржавање ремисије.
04.2 Дозирање и начин примене
Месаванцол се даје орално једном дневно. Таблете се не смеју жвакати или дробити и треба их узимати уз оброк.
Одрасли, укључујући старије особе (> 65 година)
За изазивање ремисије: 2,4 до 4,8 г (две до четири таблете) које се узимају једном дневно.
Препоручује се већа доза од 4,8 г / дан код пацијената који не реагују на ниске дозе Месаванцола.
Када се користи највећа доза (4,8 г / дан), ефекат терапије треба проценити у осмој недељи.
За одржавање ремисије: 2,4 г (две таблете) узети једном дневно.
Деца и адолесценти:
Због недостатка података о безбедности и ефикасности, Месаванцол се не препоручује за употребу код деце и адолесцената млађих од 18 година.
Нису спроведена посебна истраживања о употреби Месаванцола код пацијената са инсуфицијенцијом јетре или бубрега (видети одељке 4.3 и 4.4).
04.3 Контраиндикације
Преосјетљивост на месаламин или било коју помоћну супстанцу Месаванцола.
Пацијенти са тешким оштећењем бубрега (стопа гломеруларне филтрације 2) и / или тешким оштећењем јетре.
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
Пријављени су случајеви бубрежног оштећења, минималних промена код пацијената са већ постојећом нефропатијом и акутним / хроничним интерстицијским нефритисом у вези са препаратима који садрже месаламин и пролековима месаламина. Месаванцол треба опрезно користити код пацијената са познатом благом до умереном бубрежном дисфункцијом. Процена бубрежне функције препоручује се свим пацијентима пре почетка терапије, а најмање два пута годишње током лечења.
Пацијенти са хроничним оштећењем плућне функције, посебно са астмом, изложени су ризику од развоја сензибилизационих реакција и треба их пажљиво пратити.
Забележени су ретки случајеви тешких крвних дискразија након терапије месаламином. У случају да се код пацијента јаве крварења нејасне етиологије, хематоми, пурпура, анемија, грозница или ларингитис, потребно је спровести хематолошке претраге. Ако се сумња на дискразију крви, лечење треба прекинути. (видети одељке 4.5 и 4.8).
Ретке реакције срчане преосетљивости изазване месаламином (миокардитис и перикардитис) забележене су са другим препаратима који садрже месаламин. Потребан је опрез при прописивању овог лека пацијентима са стањима предиспонираним за миокардитис или перикардитис. Ако се сумња на такву реакцију преосетљивости, не треба поново уводити производе који садрже месаламин.
Месаламин је повезан са синдромом акутне нетолеранције који се може тешко разликовати од рецидива упалне болести црева. Иако тачна учесталост још није утврђена, то се догодило код 3% пацијената у контролисаним клиничким испитивањима мезаламина или сулфасалазина. Симптоми укључују грчеве, акутне болове у трбуху и крваву дијареју, понекад грозницу, главобољу и еритем. У случају сумње на синдром акутне нетолеранције, лечење треба одмах прекинути и не треба поново уводити производе који садрже месаламин.
Било је извештаја о повишеном нивоу ензима јетре код пацијената лечених препаратима који садрже месаламин. Саветује се опрез при давању Месаванцола пацијентима са оштећењем јетре.
Треба бити опрезан при лечењу пацијената алергичних на сулфасалазин због потенцијалног ризика од унакрсних реакција преосетљивости између сулфасалазина и месаламина.
Органске и функционалне опструкције горњег гастроинтестиналног тракта могу одложити дејство производа.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Нису спроведена испитивања интеракције између Месаванцола и других лекова. Међутим, пријављене су интеракције између других производа који садрже месаламин и других лекова.
Саветује се опрез при истовременој употреби месаламина и агенаса за које је познато да су токсични за бубреге, укључујући нестероидне антиинфламаторне лекове (НСАИД) и азатиоприн, јер ови лекови могу повећати ризик од нежељених бубрежних реакција.
Месаламин инхибира тиопурин метилтрансферазу. Код пацијената лечених азатиоприном или 6-меркаптопурином, препоручује се опрез при истовременој примени месалазина, јер може повећати ризик од крвних дискразија (видети одељке 4.4 и 4.8).
Истовремена примена са кумаринским антикоагулансима, као што је варфарин, може довести до смањења антикоагулантне активности. Протромбинско време треба пажљиво пратити ако се ова повезаност не може избећи.
Препоручује се давање Месаванцола уз оброке (видети одељке 4.2 и 5.2).
04.6 Трудноћа и дојење
Трудноћа
Подаци о ограниченом броју изложених трудноћа указују на то да нема нежељених ефеката месаламина на трудноћу или на здравље фетуса / новорођенчета. Месаламин продире кроз плаценту, али се налази у концентрацијама у фетусу знатно нижим него у одраслих након терапијске употребе. Студије на животињама не указују на директне или индиректне штетне ефекте на трудноћу, ембрионални / фетални развој, пород или постнатални развој. Месаламин се не сме користити током трудноће осим ако је то апсолутно неопходно. Потребан је опрез при употреби великих доза месаламина.
Време храњења
Месаламин се у малим концентрацијама излучује у мајчино млеко. Ацетилирани облик месаламина се излучује у мајчино млеко у већим концентрацијама. Треба бити опрезан ако се месаламин примењује током лактације и само ако корист надмашује ризик.
Плодност
Студије о месаламину нису показале трајне ефекте на плодност мушкараца
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
Нису спроведена испитивања о способности управљања возилима и рада са машинама. Сматра се да Месаванцол има занемарљив утицај на способност управљања возилима и рада на машинама.
04.8 Нежељени ефекти
Приближно 14% испитаника имало је нежељене реакције на лек повезане са употребом Месаванцола. Није дошло до нових догађаја са учесталошћу ≥1% током терапије одржавања. Већина догађаја је била пролазне природе. И благе или умерене тежине Ни један од нежељене реакције на лекове пријављене су са учесталошћу већом од 10%.
Најчешће пријављене нежељене реакције на лек током акутног лечења биле су надутост, мучнина или главобоља; ове реакције нису биле повезане са дозом и јавиле су се код мање од 3% пацијената лечених Месаванцолом.
Други догађаји пријављени са Месаванцолом били су ређи, а инциденције су приказане у доњој табели:
Месаламин је повезан са следећим догађајима:
Месаламин изазива нефротоксичност и потребан је опрез код пацијената код којих се током лечења развије бубрежна инсуфицијенција.
Такође погледајте одељак 4.4. Посебна упозорења и мере опреза при употреби.
04.9 Предозирање
Нису забележени случајеви предозирања.
Месаванцол садржи аминосалицилат, а симптоми токсичности салицилата укључују тинитус, вртоглавицу, главобољу, конфузију, поспаност, плућни едем, дехидратацију након знојења, пролив и повраћање, хипогликемију, хипервентилацију, поремећену равнотежу електролита и пХ крви и хипертермију.
Иако нема директног искуства са Месаванцолом, конвенционална терапија у случају токсичности салицилата могла би бити од користи у присуству акутног предозирања. Хипогликемија, декомпензација течности и електролита морају се исправити применом одговарајуће терапије. Мора се одржавати одговарајућа бубрежна функција.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапијска група: Аминосалицилна киселина и аналози, АТЦ ознака: А07ЕЦ02
Месалазин је аминосалицилат. Механизам деловања месаламина није сасвим јасан, али изгледа да делује локално. Производња метаболита арахидонске киселине на слузници, кроз механизме циклооксигеназе и липооксигеназе, расте код пацијената који пате од хроничне инфламаторне болести црева, а могуће је да месалазин смањује упалу блокирањем циклооксигеназе и инхибирањем производње простагландина у дебелом цреву. Недавни подаци такође указују на то да месалазин може инхибирати активацију НФκБ, нуклеарног транскрипционог фактора који регулише транскрипцију многих гена који кодирају проинфламаторне протеине, што је заузврат довело до закључка да би ова акција могла бити основни узрок лека ефекти.
Таблета Месаванцол садржи језгро са 1,2 г месаламина у формулацији са више матрица. Овај систем укључује премазивање кополимерима метакрилне киселине, типа А и типа Б, који су формулисани тако да се растварају на пХ вредностима једнаким или већим од 7, олакшавајући тако продужено ослобађање ефикасних концентрација месаламина кроз дебело црево и ограничавајући његову концентрацију. „системска апсорпција.
Месаванцол је био предмет две фазе 3, плацебом контролисаних студија сличног дизајна, у којима су рандомизована 623 пацијента са благим до умереним, активним улцерозним колитисом. плацебо у смислу броја пацијената који су постигли ремисију улцерозног колитиса након 8 недеља лечења.На основу индекса активности улцерозног колитиса (УЦ-ДАИ), ремисија се дефинише као УЦ-ДАИ скор ≤ 1 са оценом 0 за ректално крварење и број пражњења црева и смањење најмање 1 бод у резултату сигмоскопије од почетне вредности Студија 302 је укључивала употребу лека контроле, мезаламина са измењеним ослобађањем 2,4 г / дан, у референтној унутрашњој руци. Што се тиче примарне варијабле ремисије, постигнути су следећи резултати:
# На основу ИТТ популације;
* Статистички се разликује од плацеба (стр
НС Није значајно (п> 0,05)
05.2 "Фармакокинетичка својства
Верује се да је механизам деловања месаламина (5-АСА) актуелан, па стога клиничка ефикасност Месаванцола није у корелацији са фармакокинетичким профилом .. Главни пут елиминације месаламина је метаболизам у Н-ацетил-5- киселину. аминосалицилни (Ац 5-АСА), који је фармаколошки неактиван.
Апсорпција
Студије гама-сцинтиграфије показале су да је једна доза Месаванцола од 1,2 г брзо и без измена пролазила кроз горњи део гастроинтестиналног тракта здравих добровољаца наташте. Сцинтиграфске слике су показале траг радиоактивно обележеног трагача дуж дебелог црева, што указује да се месалазин проширио по целом овом делу гастроинтестиналног тракта.
У студији појединачне и вишеструке дозе Месаванцола 2,4 и 4,8 г која се даје током оброка 56 здравим добровољцима, апсорбовано је приближно 24% дозе; концентрације месаламина у плазми биле су мјерљиве након 4 сата и биле су максималне унутар 8 сати након примјене појединачне дозе. У стању равнотеже (генерално постигнуто након 2 дана лечења) акумулација 5-АСА била је 1,1 до 1,4 пута за дозе од 2,4 г и 4,8 г, респективно, на основу фармакокинетике појединачне дозе. У максималној дози, 4,8 г КД, средња максимална концентрација месаламина у плазми била је 5280 ± 3146 нг / мЛ, а средња површина испод криве плазма-концентрација-време у "интервалу између доза била је 49559 ± 23 780 нг.х / мЛ.
Акумулација Ац-5-АСА била је испод очекиване на основу фармакокинетике појединачне дозе за фактор 0,9 и 0,7 за дозу од 2,4 г односно 4,8 г респективно.
Овај ефекат је вероватно последица нижег односа лекова и метаболита у високим дозама и равнотежног стања, због засићења метаболизма 5-АСА.
Након појединачне дозе Месаванцола, чинило се да се укупна системска изложеност 5-АСА повећава на нешто више него пропорционалан дози начин, при чему се површина испод криве плазма-концентрација-време повећава приближно 2,5 пута за повећање дозе. 2,4 г до 4,8 г. Међутим, није било доказа о превеликој пропорционалности уоченој у стању равнотеже.
У студији интеракције са храном спроведеној на 34 здрава добровољца, примена једне дозе од 4,8 г Месаванцола са исхраном богатом мастима резултирала је одложеном, па чак и продуженом апсорпцијом. Под овим условима, нивои месаламина у плазми били су мерљиви након приближно 6 сати, а максимални нивои у плазми су откривени након приближно 24 сата. Након појединачне дозе од 4,8 г Месаванцола, нивои месалазина остали су мерљиви у плазми до последњег времена одвикавања, тј. 72 сата након дозе.
Штавише, системска изложеност је смањена током храњења, иако је ефекат био мање изражен код жена него код мушкараца.
Дистрибуција
Месаламин има релативно мали волумен дистрибуције, приближно 18 Л.
Месалазин се везује за протеине плазме за 43%, а Н-ацетил-5-аминосалицилна киселина за 78-83%, са ин витро концентрацијама у плазми до 2,5 мцг / мЛ односно 10 мцг / мЛ.
Биотрансформација
Једини релевантан метаболит месаламина је Н-ацетил-5-аминосалицилна киселина, која је фармаколошки неактивна. Његово формирање је последица деловања Н-ацетилтрансферазе-1 у јетри и у ћелијама слузнице црева.Нема података о томе да ли је овај ензим подложан генетском полиморфизму.
Елиминација
Елиминација апсорбованог месалазина углавном се одвија путем бубрега, након метаболизма Н-ацетил-5-аминосалицилне киселине (ацетилација). Међутим, постоји и ограничено излучивање непромењеног лека урином. Након примене Месаванцола 2,4 г или 4,8 г једном дневно, у просеку се 2-3% дозе излучује непромењено урином након 24 сата, у поређењу са 13-17 % Н-ацетил-5-аминосалицилне киселине.
Иако су полуживоти чистог месалазина и Н-ацетил-5-аминосалицилне киселине кратки (приближно 40 и 70 минута респективно), привидни полуживот након примене Месаванцола 2,4 г и 4,8 г зависи од брзине апсорпције у последица продуженог ослобађања, у просеку 6-7 сати и 10-13 сати респективно.
Посебне популације пацијената
Нема података о пацијентима са бубрежном или јетреном инсуфицијенцијом који узимају Месаванцол. Код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом, резултирајуће смањење стопе елиминације и повећана системска концентрација месалазина могу представљати повећан ризик од нежељених реакција нефротоксичног типа (видети одељак 4.4).
У даљим клиничким студијама са Месаванцолом, АУЦ месаламина у плазми код жена била је до 2 пута већа него код мушкараца.
На основу ограничених фармакокинетичких података, чини се да је фармакокинетика 5-АСА и Ац-5-АСА упоредива међу белцима и хиспано испитаницима.
Фармакокинетика није испитана код старијих особа.
05.3 Предклинички подаци о безбедности
Ефекти у неклиничким студијама забележени су само при изложеностима за које се сматрало да прелазе максималну изложеност људима, што указује на малу клиничку важност.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
Језгро таблета:
Кармелоза натријум
Царнауба восак
Стеаринска киселина
Колоидни силицијум хидрати
Натријум скроб-гликолат
Талц
Магнезијум стеарат
Премаз:
Талц
Кополимер типа А и тип Б метакрилне киселине
Триетил цитрат
Титанијум диоксид (Е171)
Црвени оксид гвожђа (Е172)
Мацрогол 6000
06.2 Некомпатибилност
Није битно.
06.3 Период важења
2 године.
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Не чувати на температури изнад 25 ° Ц
Чувати у оригиналном паковању.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
Таблете су упаковане у полиамидне / алуминијумске / ПВЦ блистере са перфорираним алуминијумским филмом.
Паковања садрже 60 или 120 таблета. Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
06.6 Упутства за употребу и руковање
Нема посебних упутстава.
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
Гиулиани С.п.А.
Виа П. Палаги 2
20129 Милан
Италија
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
АИЦ н. 037734011 / М-60 гастрорезистентних таблета са продуженим ослобађањем од 1200 мг
АИЦ н. 037734023 / М-120 гастрорезистентних таблета са продуженим ослобађањем од 1200 мг
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
1. децембра 2009
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА
Утврђивање од 06. новембра 2009. године