ЛИОРЕСАЛ - УПУТСТВО ЗА УПОТРЕБУ - ЛЕТЦИ

Главни / летци / 2021

Лиоресал - Упутство за употребу

Индикације Контраиндикације Мере опреза при употреби Интеракције Упозорења Дозирање и начин употребе Предозирање Нежељени ефекти Рок употребе

Активни састојци: Баклофен

ЛИОРЕСАЛ таблете од 10 мг
ЛИОРЕСАЛ таблете од 25 мг

Улошци за пакет Лиоресал доступни су за величине паковања:

ЛИОРЕСАЛ таблете од 10 мг, таблете ЛИОРЕСАЛ од 25 мг
ЛИОРЕСАЛ 10 мг / 20 мл раствор за ињекције за интратекалну употребу, ЛИОРЕСАЛ 10 мг / 5 мл раствор за ињекције за интратекалну употребу, ЛИОРЕСАЛ 0,05 мг / 1 мл раствор за ињекције за интратекалну употребу

Зашто се користи Лиоресал? За шта је то?

Фармакотерапијска група

Релаксанти мишића централног дејства

Терапијске индикације

Одрасли

Спастична хипертонија скелетних мишића код мултипле склерозе. Спастична мишићна хипертонија код болести кичмене мождине, инфективне, дегенеративне, трауматске, неопластичне или непознате етиологије: на пример, спастична спинална парализа, амиотрофична латерална склероза, сирингомијелија, попречни мијелитис, параплегија или трауматска парапареза, стања компресије пупчане врпце.

Спастична мишићна хипертонија церебралног поријекла, посебно у случају инфантилне енцефалопатије, као и након церебралне васкулопатије или у току церебралних обољења неопластичне или дегенеративне природе.

Педијатријска популација (0-18 година)

Лиоресал је индикован за симптоматско лечење спастичности церебралног порекла код пацијената од 0 до <18 година, посебно у случајевима узрокованим инфантилном церебралном парализом, као и након цереброваскуларних несрећа или у присуству неопластичне или дегенеративне церебралне патологије.

Лиоресал је такође индикован за симптоматско лечење мишићних грчева који се јављају код обољења кичмене мождине заразног, дегенеративног, трауматског, неопластичног или непознатог порекла као што су мултипла склероза, спастична спинална парализа, амиотрофична латерална склероза, срингомијелија, мијелитис између

Контраиндикације Када се Лиоресал не сме користити

Преосетљивост на активну супстанцу или било коју помоћну супстанцу

Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Лиоресал

Психијатријски и нервни поремећаји

Пацијенте који пате од психотичних поремећаја, шизофреније, депресивних или маничних поремећаја, стања конфузије или Паркинсонове болести треба лечити опрезно уз Лиоресал и под строгим надзором, јер се ова стања могу погоршати.

Епилепсија

Посебна пажња мора се посветити пацијентима с епилепсијом јер би могло доћи до снижавања прага нападаја; Било је извештаја о нападима повезаним са прекидом терапије леком Лиоресал или предозирањем. Препоручљиво је одржавати одговарајућу антиконвулзивну терапију и пажљиво пратити пацијента.

Други

Лиоресал треба користити опрезно код пацијената са тренутним или претходним пептичким улкусом, као и код оних са цереброваскуларним поремећајима, са оштећеном функцијом дисања или јетре.

Педијатријска популација

Постоје врло ограничени клинички подаци о употреби лека Лиоресал код деце млађе од годину дана. Употреба у овој популацији пацијената треба да се заснива на процени лекара о индивидуалној користи и ризику од терапије.

Оштећена функција бубрега

Лиоресал треба примењивати са опрезом код пацијената са оштећењем бубрега, а код пацијената са крајњим стадијумом бубрежне инсуфицијенције треба га примењивати само када очекивана корист надмашује потенцијални ризик (видети "Доза, начин и време примене").

Посебан опрез је потребан када се Лиоресал комбинује са лековима или лековима који могу значајно утицати на бубрежну функцију. Треба пажљиво пратити функцију бубрега и одговарајуће прилагодити дневну дозу лека Лиоресал како би се спречила токсичност баклофена.

Код пацијената са тешком токсичношћу за баклофен, поред прекида лечења, непланирана хемодијализа може се сматрати алтернативним третманом. Код ових пацијената, хемодијализа ефикасно уклања баклофен из тела, ублажава клиничке симптоме предозирања и скраћује време опоравка.

Уринарни поремећаји

Неурогени поремећаји пражњења бешике могу имати користи од лечења леком Лиоресал.

Код пацијената који већ пате од хипертоније сфинктера, може доћи до акутног задржавања урина; у овим случајевима се препоручује опрез.

Лабораторијска испитивања

У ретким случајевима дошло је до повећања нивоа аспартат аминотрансферазе, алкалне фосфатазе и нивоа глукозе у крви. Стога се морају периодично проверавати, нарочито код пацијената са дисфункцијом јетре или дијабетесом меллитусом, како би били сигурни да лек не изазива промене основних болести.

Нагли прекид терапије

Анксиозна и збуњена стања, делиријум, халуцинације, психотични, манични или параноидни поремећаји, напади (епилептични статус), дискинезија, тахикардија, хипертермија и привремено погоршање пријављени су након наглог прекида терапије леком Лиоресал, нарочито ако је дуготрајан. „феномен одскока“.

Забиљежене су постнаталне конвулзије након интраутериног излагања оралном Лиоресалу (видјети "Трудноћа и дојење").

Са интратекалном формулацијом Лиоресала, објављено је да клиничке карактеристике синдрома устезања могу личити на оне које се примећују код аутономне дисрефлексије, малигне хипертермије, малигног неуролептичког синдрома или других стања повезаних са хиперметаболичким стањима или дифузном рабдомиолизом.

Осим у случајевима када су се јавили озбиљни нежељени ефекти или у случају предозирања, лечење увек треба постепено прекидати, постепено смањујући дозу током периода од приближно 1-2 недеље.

Држање и равнотежа

Лиоресал треба користити с опрезом ако је спастичност неопходна за одржавање држања тела и равнотежу у кретању (погледајте "Доза, начин и време примене").

Интеракције Који лекови или храна могу да измене дејство лека Лиоресал

Реците свом лекару или фармацеуту ако сте недавно узимали било које друге лекове, чак и оне без рецепта.

Инхибитор леводопе / допа-декарбоксилазе (карбидопа)

Пријављени су случајеви менталне конфузије, халуцинација, главобоље, мучнине и узнемирености код пацијената са Паркинсоновом болешћу који су примали Лиоресал и леводопу (сами или у комбинацији са инхибитором допа-декарбоксилазе). Пријављено је и погоршање симптома паркинсонизма. Због тога је потребан опрез при истовременој примени Лиоресала и леводопе / карбидопе.

Лекови који изазивају депресију централног нервног система (ЦНС)

Када се Лиоресал даје истовремено са другим лековима који изазивају депресију ЦНС -а, укључујући друге релаксанте мишића (попут тизанидина), синтетичке опиоиде или алкохол, седативни ефекат може да се појача (погледајте „Мере предострожности при употреби“). Такође повећава ризик од респираторне депресије. Поред тога, при истовременој употреби морфијума и интратекалног баклофена забележени су хипотензија.Пажљиво праћење респираторне и кардиоваскуларне функције препоручује се код пацијената са кардиопулмоналном дисфункцијом и слабошћу респираторних мишића.

Антидепресиви

Током истовременог лечења трицикличним антидепресивима, ефекат Лиоресала може бити појачан, узрокујући изражену хипотонију мишића.

Литијум

Истовремена употреба оралног Лиоресала и литијума довела је до погоршања хиперкинетичких симптома, па је потребан опрез при истовременој примени Лиоресала и литијума.

Антихипертензиви

С обзиром да истовремена терапија антихипертензивима може додатно смањити крвни притисак, дозу антихипертензива треба прилагодити у складу с тим.

Лекови који смањују функцију бубрега

Лекови или лекови који могу значајно утицати на функцију бубрега могу смањити елиминацију токсичних ефеката баклофена (погледајте "Мере предострожности при употреби").

Упозорења Важно је знати да:

Плодност, трудноћа и дојење

Питајте свог лекара или фармацеута за савет пре него што узмете било који лек.

Плодност

Нема података о утицају баклофена на плодност људи. Нема података који би подржали посебне препоруке за жене у репродуктивном добу.

Трудноћа

Не постоје адекватне и контролисане студије код трудница. Баклофен прелази плацентну баријеру и треба га користити током трудноће само ако очекивана корист надмашује потенцијални ризик за фетус.

Случај сумњиве реакције устезања (генерализовани напади) забележен је код једнонедељне бебе чија је мајка узимала баклофен током трудноће. Напади, који су били отпорни на различите антиконвулзиве, смирили су се у року од 30 минута након давања баклофена новорођенчету.

Време храњења

Код мајки које се лече леком Лиоресал у терапијским дозама, активна супстанца прелази у мајчино млеко, али у тако малим количинама да се не очекују нежељени ефекти на одојче.

Утицај на способност управљања возилима и рада на машинама

Лиоресал може бити повезан са нежељеним ефектима као што су вртоглавица, седација, сомноленција и оштећење вида (видети "Нежељени ефекти") који могу смањити способност пацијента да реагује. Пацијенте који су доживели такве нежељене догађаје треба саветовати да се суздрже од вожње и рада са машинама.

Важне информације о неким састојцима

Лиоресал садржи пшенични скроб. Овај лек се може давати људима са целијакијом. Људи са алергијом на пшеницу (осим целијакије) не би требало да узимају овај лек

Дозирање и начин употребе Како се користи Лиоресал: Дозирање

Дозирање

Терапију увек треба започети почевши од малих доза, које ће се постепено повећавати. За оптимални терапијски одговор препоручује се минимална корисна доза. За сваког пацијента мора се тражити оптимална доза за смањење клоничних стања, спастичности и грчева у флексији или екстензији, али избегавање што је више могуће појаве нежељених догађаја.

Да би се спречила прекомерна слабост и падови, Лиоресал треба користити опрезно ако је спастичност неопходна за одржавање држања и равнотежу при кретању, или ако је спастичност неопходна за одржавање функционалности. Одржавање одређеног степена мишићног тонуса може бити важно, такође и да би се омогућили повремени грчеви који подржавају циркулацију.

Ако 6-8 недеља након достизања максималне дозе није видљива никаква терапеутска корист, потребно је донети одлуку да ли ће се примена лека Лиоресал наставити.

Укупну дневну дозу треба поделити, по могућству на три примене код одраслих и четири код детета.

Лечење увек треба постепено прекидати, постепено смањујући дозу током периода од приближно 1-2 недеље, осим у случајевима када су се јавили озбиљни нежељени ефекти или предозирање (видети "Мере предострожности при употреби").

Одрасли

По правилу, лечење треба започети дозом од 5 мг која се примењује три пута дневно. Треба бити опрезан са титрацијом дозе, коју треба повећати за 15 мг дневно, подељену у 3 дневне примене, свака 3 дана, све док се не постигне оптимална укупна дневна доза.

Код неких пацијената осетљивих на лекове може бити препоручљиво започети са нижом дневном дозом (5 или 10 мг) и постепено достизати ову дозу (види "Мере предострожности при употреби"). Оптимална доза је обично између 30 и 80. мг дневно Пажљиво надзираним хоспитализованим пацијентима могу се дати дозе од 100 до 120 мг дневно.

Педијатријска популација (0-18 година)

Обично лечење треба започети са врло ниском дозом (што одговара приближно 0,3 мг / кг дневно) подељено у 2-4 дозе (пожељно 4 дозе). Дозу треба повећавати опрезно, у интервалима од приближно 1 недеље, све док не буде довољна за индивидуалне потребе детета.

Уобичајена дневна доза за терапију одржавања је између 0,75 и 2 мг / кг телесне тежине. Укупна дневна доза не сме прелазити максимално 40 мг / дан код деце млађе од 8 година. Максимална дневна доза од 60 мг / дан може се применити код деце старије од 8 година. Лиоресал таблете нису погодне за употребу код деце тежине мање од 33 кг.

Оштећена функција бубрега

Код пацијената са оштећеном бубрежном функцијом, Лиоресал треба примењивати са опрезом и у нижим дозама. Код пацијената на хроничној хемодијализи, концентрације баклофена у плазми су високе и стога треба идентификовати посебно ниску дозу Лиоресала, нпр. око 5 мг дневно.

Код пацијената са крајњим стадијумом бубрежне инсуфицијенције, Лиоресал треба применити само када очекивана корист надмашује потенцијални ризик. Такве пацијенте треба пажљиво пратити ради благовремене дијагнозе раних знакова и / или симптома токсичности (нпр. Поспаност, летаргија) (видети „Мере предострожности при употреби“ и „Предозирање“).

Оштећена функција јетре

Лиоресал треба прописати са опрезом код пацијената са оштећеном функцијом јетре (видети "Мере предострожности при употреби").

Старији пацијенти (старости ≥ 65 година)

Будући да се нежељена дејства чешће јављају код старијих пацијената, препоручује се усвајање опрезног режима дозирања и одговарајуће праћење пацијената.

Пацијенти са спастичним стањима церебралног порекла

Будући да се нежељена дејства чешће јављају код пацијената са спастичним стањима церебралног порекла, препоручује се усвајање опрезног режима дозирања и одговарајуће праћење пацијената.

Начин примене

Лиоресал треба узимати током оброка са мало течности

Предозирање Шта учинити ако сте узели превише лека Лиоресал

Знаци и симптоми: углавном се примећују знаци депресије централног нерва, као што су: поспаност, смањена свест, респираторна депресија, кома. Могућа је и појава: забуне, халуцинације, узнемирености, конвулзија, ЕЕГ аномалија (образац потискивања рафала и трофазни таласи), поремећаја акомодације, промењеног зеницног рефлекса; генерализована хипотонија мишића, миоклонус, хипорефлексија или арефлексија; периферна вазодилатација, хипотензија или хипертензија, брадикардија, тахикардија или срчане аритмије; хипотермија; мучнина, повраћање, дијареја, хиперсекреција пљувачке; повишене вредности ензима јетре.

Истовремени унос ЦНС-активних супстанци или лекова (нпр. Алкохола, диазепама, трицикличких антидепресива) може изазвати погоршање синдрома предозирања.

Лечење: није познат специфичан противотров.

За компликације као што су хипотензија, хипертензија, напади, гастроинтестинални поремећаји и респираторна или кардиоваскуларна депресија, потребно је предузети мере подршке и симптоматско лечење.

Након уноса потенцијално токсичне количине, треба размотрити употребу активног угља, посебно у првом периоду након узимања.

Деконтаминација желуца (нпр. Испирање желуца) мора се размотрити од случаја до случаја, посебно у првом периоду (60 минута) након узимања потенцијално опасног по живот предозирања. Пацијенте у коми или пацијенте са конвулзијама треба интубирати пре деконтаминације желуца .

Пошто се лек излучује првенствено путем бубрега, препоручује се повећање уноса течности и евентуално примена диуретика. Хемодијализа (понекад непланирана) може бити корисна у случају тешког тровања повезаног са бубрежном инсуфицијенцијом (видети "Мере предострожности за" употребу ") У случају конвулзије, уз опрез, примењује се интравенски диазепам.

У случају случајног гутања / узимања прекомерне дозе лека Лиоресал, одмах обавестите свог лекара или идите у најближу болницу.

Ако имате питања о употреби лека Лиоресал, обратите се свом лекару или фармацеуту

Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти Лиоресала

Као и сви лекови, Лиоресал може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.

Нежељени ефекти се јављају углавном на почетку терапије (нпр. Седација, поспаност), када се доза повећава пребрзо, или када се користе високе дозе или ако је пацијент старији. Међутим, они су често пролазни и могу се уклонити или умањити смањују дозу и ретко су довољно озбиљни да захтевају прекид лечења. Код пацијената са историјом психијатријске болести или са поремећајима церебралне циркулације (нпр. Церебрални инфаркт) и код старијих пацијената секундарне реакције могу бити израженије.

Код пацијената са епилепсијом може се приметити смањење прага напада и напади напада.

Неки пацијенти су показали повећану спастичност мишића као парадоксалну реакцију на лечење.

Познато је да су многи пријављени нежељени ефекти повезани са основном болешћу која се лечи. Нежељене реакције (Табела 1) наведене су према конвенцији учесталости МедДРА: врло честе (≥ 1/10); честе (≥ 1/100 до <1/10); ретко (≥ 1/1000, <1/100); ретко (≥ 1/10 000, <1/1000); веома ретко (<1/10 000); непознато (учесталост се не може проценити из доступних података).

Поремећаји нервног система Веома честа Умирење, поспаност заједнички Респираторна депресија, умор, конфузија, вртоглавица, главобоља, несаница, еуфорија, депресија, слабост мишића, атаксија, тремор, халуцинације, ноћне море, мијалгија, нистагмус, сува уста. Ретко Парестезија, дизартрија, дисгеузија Поремећаји ока заједнички Поремећаји акомодације, оштећен вид Срчане патологије заједнички Смањење волумена артеријске крви Није познато Брадикардија Васкуларне патологије заједнички Хипотензија Гастроинтестинални поремећаји Веома честа Мучнина заједнички Гастроинтестинална нелагодност, повраћање, повраћање, затвор, дијареја Ретко Бол у стомаку Хепатобилиарни поремећаји Ретко Абнормална функција јетре Поремећаји коже и поткожног ткива заједнички Хиперхидроза, осип Није познато Уртикарија Бубрега и уринарног поремећаји заједнички Полакиурија, енуреза, дисурија Ретко Задржавање урина Болести репродуктивног система и дојке Ретко Еректилна дисфункција Општи поремећаји и стања на месту примене Веома редак Хипотермија Није познато Синдром повлачења (видети одељак 4.4) Дијагностички тестови Није познато Повећан шећер у крви

Придржавање упутстава садржаних у упутству за употребу смањује ризик од нежељених ефеката.

Ако неко од нежељених дејстава постане озбиљно или ако приметите било које нежељено дејство које није наведено у овом упутству, молимо вас да о томе обавестите свог лекара или фармацеута.

Истек и задржавање

Истиче: погледајте датум истека назначен на паковању. Датум истека се односи на производ у нетакнутом паковању, правилно ускладиштен.

Упозорење: Немојте користити лек након истека рока употребе назначеног на паковању.

складиште

Заштитити од влаге и топлоте.

Лекове не треба одлагати у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да одложите лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.

Чувајте овај лек ван погледа и дохвата деце.

Цомпоситион

Лиоресал таблете од 10 мг

Једна таблета садржи:

баклофен 10 мг

Помоћне супстанце: пшенични скроб; магнезијум стеарат; повидоне; микрокристална целулоза; анхидровани колоидни силицијум диоксид.

Лиоресал таблете од 25 мг

Једна таблета садржи:

баклофен 25 мг.

Фармацеутски облик и садржај

Лиоресал 10 мг таблете 50 таблета

Лиоресал 25 мг таблете 50 таблета

Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.

Додатне информације о Лиоресалу можете пронаћи у картици "Сажетак карактеристика". 01.0 НАЗИВ ЛЕКА 02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КОЛИЧИНСКИ САСТАВ 03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК 04.0 КЛИНИЧКИ ПОДАЦИ 04.1 Терапијске индикације 04.2 Дозирање и начин примене 04.3 Контраиндикације 04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби 04.5 Интеракције са другим лековима 04 и други облици 04 и дојење 0,7 за складиштење 06.5 Врста непосредног паковања и садржај паковања 06.6 Упутство за употребу и руковање 07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ 08 .0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ 09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОВЛАШЋЕЊЕ ИЛИ ОБНОВА ОВЛАШЋЕЊА 10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА 11.0 ЗА РАДИОПармацеутике, ПУНИ ПОДАЦИ О ДОСИМЕТРИЈИ ИНТЕРНОГ ЗРАЧЕЊА 12.0 ЗА РАДИО -ЛИЈЕКОВЕ, ДОДАТНА ДЕТАЉНА УПУТСТВА О ЕСТЕМПОРАНИ И ЕСТЕМПОРАНИ

01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА

ЛИОРЕСАЛ 10 - 25 МГ ТАБЛЕТЕ

02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ

ЛИОРЕСАЛ таблете од 10 мг

Једна таблета садржи:

Активни принцип: рацемска смеша Р (-) и Р (+) изомера бета- (аминометил) -п-хлорохидроциннаминске киселине (= баклофен): 10 мг.

Помоћне супстанце са познатим дејствима: пшенични скроб

ЛИОРЕСАЛ таблете од 25 мг

Једна таблета садржи:

Активни принцип: рацемска смеша Р (-) и Р (+) изомера бета- (аминометил) -п-хлорохидроциннаминске киселине (= баклофен): 25 мг.

Помоћне супстанце са познатим ефектима: пшенични скроб

За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1

03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК

Таблете.

04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ

04.1 Терапијске индикације

Одрасли

Спастична хипертонија пругастих мишића код мултипле склерозе.

Спастична мишићна хипертонија код болести кичмене мождине заразне, дегенеративне, трауматске, неопластичне или непознате етиологије: на пример, спастична спинална парализа, амиотрофична латерална склероза, сирингомијелија, попречни мијелитис, параплегија или трауматска парапареза, стања компресије пупчане врпце.

Спастична мишићна хипертонија церебралног поријекла, посебно у случају инфантилне енцефалопатије, као и након церебралне васкулопатије или у току церебралних болести неопластичне или дегенеративне природе.

Педијатријска популација (0-18 година)

Лиоресал је индикован за симптоматско лечење спастичности церебралног порекла код пацијената од 0 до инфантилне церебралне парализе, као и након цереброваскуларних несрећа или у присуству неопластичне или дегенеративне патологије мозга.

Лиоресал је такође индикован за симптоматско лечење мишићних грчева који се јављају код обољења кичмене мождине заразног, дегенеративног, трауматског, неопластичног или непознатог порекла, попут мултипле склерозе, спастичне спиналне парализе, амиотрофичне латералне склерозе, срингомијелије, попречног мијелитиса, трауматске параплегије или парапарезе и компресија кичмене мождине.

04.2 Дозирање и начин примене

Дозирање

Терапију увек треба започети почевши од малих доза, постепено их повећавајући. За оптимални терапијски одговор препоручује се минимална корисна доза. За сваког пацијента мора се тражити оптимална доза за смањење клоничних стања, спастичности и грчева у флексији или екстензији, али избегавање што је више могуће појаве нежељених догађаја.

Одржавање одређеног степена мишићног тонуса може бити важно, такође и да би се омогућили повремени грчеви који подржавају циркулацију.

Укупну дневну дозу треба поделити, по могућству на 3 примене код одраслих и 4 код деце.

Лечење увек треба постепено прекидати, постепено смањујући дозу током приближно 1-2 недеље, осим у случајевима када су се јавиле озбиљне нуспојаве или у случају предозирања (видети одељак 4.4).

Одрасли

По правилу, лечење треба започети дозом од 5 мг која се примењује 3 пута дневно. Дозирање треба наставити опрезно, које треба повећавати свака 3 дана за 15 мг дневно, подељено у 3 дневне дозе, све док се не постигне оптимална укупна дневна доза. Код неких пацијената који су посебно осетљиви на лекове може бити препоручљиво почети са нижом дневном дозом (5 или 10 мг) и постепено достизати ову дозу (видети одељак 4.4).

Оптимална доза је генерално између 30 и 80 мг дневно. Пажљиво надзираним хоспитализованим пацијентима могу се давати дневне дозе од 100 до 120 мг.

Педијатријска популација (0-18 година)

Обично лечење треба започети са врло ниском дозом (што одговара приближно 0,3 мг / кг дневно), подељеном у 2-4 дозе (пожељно 4 дозе).

Дозу треба повећавати опрезно, у интервалима од приближно 1 недеље, све док не буде довољна за индивидуалне потребе детета.

Лиоресал таблете нису погодне за употребу код деце тежине мање од 33 кг.

Оштећена функција бубрега

Оштећена функција јетре

Нису спроведене студије код пацијената са оштећењем јетре који су примали Лиоресал терапију. Јетра не игра значајну улогу у метаболизму баклофена након оралне примјене (видјети дио 5.2). Међутим, Лиоресал може изазвати повећање нивоа ензима јетре. Лиоресал треба прописати са опрезом код пацијената са оштећењем јетре (видети одељак 4.4).

Старији пацијенти (старости ≥ 65 година)

Будући да се нежељена дејства чешће јављају код старијих пацијената, препоручује се опрезан распоред дозирања и одговарајуће праћење пацијената.

Пацијенти са спастичним стањима церебралног порекла

Начин примене

Лиоресал треба узимати током оброка са мало течности.

04.3 Контраиндикације

Преосетљивост на активну супстанцу или било коју помоћну супстанцу, наведену у одељку 6.1.

04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби

Психијатријски и нервни поремећаји

Епилепсија

Други

Педијатријска популација

Оштећена функција бубрега

Лиоресал треба примењивати са опрезом код пацијената са оштећеном бубрежном функцијом, а код пацијената са крајњим стадијумом бубрежне инсуфицијенције треба га примењивати само када очекивана корист надмашује потенцијални ризик (видети одељак 4.2).

Уринарни поремећаји

Неурогени поремећаји пражњења бешике могу имати користи од лечења леком Лиоресал.

Лабораторијска испитивања

Нагли прекид терапије

Анксиозност и стања збуњености, делиријум, халуцинације, психотични, манични или параноидни поремећаји, напади (епилептични статус), дискинезија, тахикардија, хипертермија и привремено погоршање спастичности познато као „феномен одскока“.

Забиљежени су постнатални напади након интраутерине изложености оралном Лиоресалу (видјети дио 4.6).

Држање и равнотежа

Лиоресал треба користити опрезно ако је потребна спастичност за одржавање држања и равнотежу при кретању (видети одељак 4.2).

Важне информације о неким састојцима

Лиоресал садржи пшенични скроб. Пшенични скроб може садржавати глутен, али само у траговима, па се стога сматра безбедним за особе са целијакијом.

04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција

Уочене интеракције које треба узети у обзир

Инхибитор леводопе / допа-декарбоксилазе (карбидопа)

Лекови који изазивају депресију централног нервног система (ЦНС)

Када се Лиоресал примењује истовремено са другим лековима који изазивају депресију ЦНС -а, укључујући друге релаксанте мишића (попут тизанидина), синтетичке опиоиде или алкохол, седативни ефекат може бити појачан (видети одељак 4.7). Респираторна депресија. употреба морфијума и интратекалног баклофена. Код пацијената са кардиопулмоналном дисфункцијом и слабошћу респираторних мишића препоручује се пажљиво праћење респираторне и кардиоваскуларне функције.

Антидепресиви

Литијум

Антихипертензиви

Лекови који смањују функцију бубрега

Лекови или лекови који могу значајно утицати на бубрежну функцију могу смањити елиминацију токсичних ефеката баклофена (видети одељак 4.4).

04.6 Трудноћа и дојење

Плодност

Нема података о утицају баклофена на плодност људи.

Нема података који би подржали посебне препоруке за жене у репродуктивном добу.

Код пацова, баклофен нема ефекта на мушку и женску плодност у дозама које нису токсичне за мајку.

Трудноћа

Показало се да орално примењена лиоресал повећава учесталост омфалокеле (пупчана кила) код фетуса пацова који су третирани дозама приближно 8,3 пута од максималне оралне дозе (у мг / кг) препоручене за употребу код људи.

Овај ефекат није примећен код мишева и зечева.

Време храњења

04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама

Лиоресал може бити повезан са нежељеним ефектима као што су вртоглавица, седација, сомноленција и оштећење вида (видети одељак 4.8) који могу смањити способност пацијента да реагује. Пацијенте који су доживели такве нежељене догађаје треба саветовати да се суздрже од вожње и рада са машинама.

04.8 Нежељени ефекти

Нежељени ефекти се јављају углавном на почетку терапије (нпр. Седација, поспаност), када се доза повећава пребрзо, или када се користе високе дозе или ако је пацијент старији. Међутим, они су често пролазни и могу се уклонити или умањити смањују дозу и ретко су довољно тешки да захтевају прекид лечења. Код пацијената са историјом психијатријске болести или са поремећајима церебралне циркулације (нпр. Церебрални инфаркт) и код старијих пацијената реакције могу бити теже.

Код пацијената са епилепсијом може се приметити смањење прага напада и напади напада.

Неки пацијенти су показали повећану спастичност мишића као парадоксалну реакцију на лечење.

Познато је да су многи пријављени нежељени ефекти повезани са основном болешћу која се лечи.

Нежељене реакције (Табела 1) наведене су према конвенцији учесталости МедДРА: врло честе (≥ 1/10); честа (≥ 1/100, непозната (не може се проценити из доступних података))

Табела 1

04.9 Предозирање

Знаци и симптоми

Углавном постоје знаци депресије централног нерва, попут поспаности, смањене свести, респираторне депресије, коме.

Могућа је и појава: забуне, халуцинације, узнемирености, конвулзија, ЕЕГ аномалија (образац потискивања рафала и трофазни таласи), поремећаја акомодације, промењеног зеницног рефлекса; генерализована хипотонија мишића, миоклонус, хипорефлексија или арефлексија; периферна вазодилатација, хипотензија или хипертензија, брадикардија, тахикардија или срчане аритмије; хипотермија; мучнина, повраћање, дијареја, хиперсекреција пљувачке; повишене вредности ензима јетре.

Лечење

Специфичан противотров није познат.

Деконтаминација желуца (нпр. Испирање желуца) мора се разматрати од случаја до случаја, посебно у првом периоду (60 минута) након узимања потенцијално опасног по живот предозирања.

Пацијенте у коми или грчеве треба интубирати пре деконтаминације желуца.

Пошто се лек излучује првенствено путем бубрега, препоручује се повећање уноса течности и евентуална примена диуретика.Хемодијализа (понекад непланирана) може бити корисна код тешких тровања повезаних са бубрежном инсуфицијенцијом (видети одељак 4.4).

У случају конвулзија, примените диазепам и.в., са опрезом.

05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА

05.1 Фармакодинамичка својства

Фармакотерапијска група: релаксанти мишића са централним дејством.

АТЦ ознака: М03Б Кс01.

Механизам дејства

Лиоресал је веома ефикасан антиспазмодик; баклофен, заправо, умањује моносинаптички и полисинаптички рефлекс преноса у кичменој мождини вероватно стимулишући ГАБА-Б рецепторе, који инхибирају ослобађање побудних аминокиселина, глутамата и аспартата.

Фармакодинамички ефекти

Неуромускуларни пренос не утиче на баклофен. Активна супстанца има „антиноцицептивно дејство. Код неуролошких поремећаја повезаних са грчевима скелетних мишића, клинички ефекат Лиоресала поприма облик„ благотворног дејства на контракције мишићног рефлекса и значајно побољшава болни грч, аутоматизам и клон. Лиоресал побољшава мобилност пацијента, олакшава дневне активности и физиотерапију. Превенција и лечење декубитуса, као и побољшање квалитета сна (због „уклањања болних грчева мишића) и функције коликеста и сфинктера, примећени су као индиректни ефекти лечења Лиоресалом, што резултира бољим квалитет живота пацијента.

Баклофен стимулише лучење желудачне киселине.

05.2 Фармакокинетичка својства

Апсорпција

Баклофен се брзо и потпуно апсорбује из гастроинтестиналног тракта.

Након оралне примене појединачне дозе од 10, 20 и 30 мг баклофена, вршне концентрације у плазми се постижу на приближно 180, 340 и 650 нанограма / мл, респективно, и бележе се након 0,5 - 1,5 сати. Одговарајуће површине испод криве пропорционалне су дози.

Дистрибуција

Волумен дистрибуције баклофена је 0,7 л / кг. Везивање за протеине плазме је приближно 30% и константно је у опсегу концентрација од 10 нанограма / мЛ до 300 мцг / мЛ. У цереброспиналној течности концентрације активне супстанце су око 8,5 пута ниже него у плазми.

Метаболизам

Баклофен се метаболише само у малој мери. Главни метаболит, β (п-хлорофенил)-4-хидроксимаслачна киселина, добијен деаминацијом, је фармаколошки неактиван.

Елиминација

Полуживот баклофена у плазми је приближно 3-4 сата. Баклофен се углавном елиминише непромењен. У року од 72 сата приближно 75% дозе се елиминише бубрезима, приближно 5% ове количине је у облику метаболита. Остатак дозе, укључујући 5% метаболита, се излучује фецесом.

Посебне популације

Старији пацијенти (старости ≥ 65 година)

Практично, фармакокинетика код старијих пацијената је иста као код пацијената млађих од 65 година. Након примене једне оралне дозе, старији пацијенти имају „спорију елиминацију, али“ системску изложеност баклофену сличну као код одраслих испод 65 година. Екстраполација резултата добијених поновљеним дозирањем сугерише да нема значајних разлика између пацијената млађих од 65 година и старијих пацијената.

Педијатријски пацијенти

Након оралне примене 2,5 мг Лиоресал таблета деци узраста од 2 до 12 година, забележене су вредности Цмак од 62,8 ± 28,7 нанограма / мл, вредности Тмак у распону од 0,95. -2 сата, средњи клиренс у плазми од 315,9 мл / х / кг, запремина дистрибуције 2,58 л / кг и полуживот 5,10 сати.

Оштећена функција јетре

Нема доступних фармакокинетичких података код пацијената са оштећењем јетре који примају Лиоресал терапију. Међутим, како јетра не игра значајну улогу у метаболизму баклофена, није вероватно да ће се фармакокинетика Лиоресала значајно променити код пацијената са оштећењем јетре.

Оштећена функција бубрега

Не постоје контролисане клиничке фармакокинетичке студије код пацијената са оштећењем бубрега који примају Лиоресал терапију. Баклофен се излучује углавном непромењен урином. Код пацијената са оштећеном бубрежном функцијом, потребно је размотрити прилагођавање дозе баклофена на основу његових системских нивоа; Брза хемодијализа је ефикасно средство за уклањање вишка баклофена у системској циркулацији.

05.3 Предклинички подаци о безбедности

Токсичност по репродукцију

Код пацова, није показано да баклофен, даван орално у дозама које нису токсичне за мајку, изазива нежељене ефекте на плодност или постнатални развој. Показало се да орално примењена лиоресал повећава учесталост омфалокеле (пупчана кила) код фетуса код пацова. Ова абнормалност није примећена код мишева и зечева. Показало се да орално примењена лиоресал изазива успоравање раста плода (окоштавање костију) у дозама које такође је довело до токсичности за мајку код пацова и зечева.

Мутагенеза и карциногенеза

Мутагени и генотоксични потенцијал баклофена био је негативан из тестова спроведених на бактеријама, ћелијама сисара, квасцу и кинеском хрчку. Доступни подаци указују на то да је мало вероватно да баклофен има мутагени потенцијал.

Бкалофен није показао канцерогени потенцијал у двогодишњој студији на пацовима. Код женки пацова које су 2 године лечене баклофеном у максималним дозама (50-100 мг / кг) дошло је до очигледног повећања инциденције циста на јајницима и хипертрофије надбубрежних жлезда и / или крварења.