Лекови и рецептори

РЕЦЕПТОР

Рецептор је протеин који се налази или на нивоу плазма мембране (мембрански рецептор) или на нивоу цитосола ћелије, дакле унутар саме ћелије (трансмембрански рецептор). Већина рецептора се налази на мембрани други су интрацелуларни рецептори; основни пример интрацелуларног рецептора је онај за стероидне хормоне.

Рецептор има задатак да препозна егзогену супстанцу (лек) или ендогену и изазове, након препознавања, биолошки одговор унутар ћелије. Ови рецептори су већ природно присутни у ћелијама нашег организма и мета су многих ендогених супстанци., као што су фактори раста, неуротрансмитери, хормони и друге супстанце ендогеног порекла. Многи лекови су развијени за интеракцију на овим рецепторима, дајући биолошки одговор. Ако је случајно овај биолошки одговор ненормалан (патологија), употреба лека постаје готово неопходна, јер ограничава интеракцију између рецептора и ендогене супстанце која изазива болест.
Рецептор није ни ензим ни јонски канал, али је протеин способан да модулира активност јонског канала (отвара или затвара пролаз до неких супстанци) или активност ензима. Да би се модулирала активност јонског канала или одређеног мембранског ензима, рецептор се нужно мора наћи у близини потоњег.

Треба запамтити да рецептор нема ензимску активност, али може модификовати ензимску активност или активност оближњих јонских канала. Свака ћелија у свом генетском саставу поседује информације неопходне за синтезу одређених мембранских рецептора. Тако да се може рећи да рецептор је генетски одређен.
Штавише, рецептор је:

Погодно за лепљење са АГОНИСТОМ. Препознаје одређено место на рецептору. Агонист се везује за рецептор и изазива модификацију рецептора.Ова модификација може активирати ензиме или отворити оближње јонске канале. Обвезница РЕЦЕПТОР + АГОНИСТ је реверзибилна, стога говоримо о веома слабој карики. Да је веза између рецептора и агониста јака, рецептор би имао континуирану стимулацију до недостатка деловања (десензибилизација).
Агонисти се могу поделити на:
Потпуно или пуно: јер агонист производи модификацију рецептора способну да изазове ћелију да произведе укупан одговор;
Делимично: јер агонист производи модификацију рецептора која није у стању да натера ћелију да произведе потпуни одговор на интеракцију са агонистом. Резултат ће бити делимичан фармаколошки одговор.
Погодно за лепљење са АНТАГОНИСТОМ. он је попут агониста и увек је у стању да препозна одређено место на рецептору, међутим антагонист не може променити конформацију рецептора.
Не модификовањем конформације рецептора неће доћи до ензимске активности и отварања јонских канала, па неће доћи ни до ћелијског одговора. Штавише, ћелија не реагује на супстанцу која се нормално веже за рецептор јер место везивања заузима антагонист. Веза РЕЦЕПТОР + АНТАГОНИСТ је реверзибилна, али и неповратна. Врста везивања између рецептора и антагониста одређује трајање активације рецептора. Ако је везивање иреверзибилно, активност рецептора ће бити инхибирана дуго времена, обрнуто ако је везивање реверзибилно. Надаље, антагонист који се веже за рецептор не изазива одговор и спречава да се агонист веже за рецептор. [ Лиганд је "агонист".
Рецептор је способан да ступи у интеракцију и са агонистом и са антагонистом према правилима интеракције ензим-супстрат (стереоспецифичност, засићење итд.);
Рецептор може претпоставити три конформације. У мировању (рецептор је у стању да прими и агонист и антагонист), активиран и коначно десензибилизиран.

Као што је раније поменуто, везе које настају су генерално слабе везе (реверзибилне везе), које представљају јонске везе, Ван дер Ваалсове силе и водоничне мостове. С друге стране, ако настају врло јаке везе (неповратне везе), то су ковалентне везе. Генерално, да би све ове везе биле ефикасне, морају трајати одређено време. Ако рецептор и агонист остану везани кратко време, постоји ризик да се рецептор неће моћи променити, па неће имати времена за пренос сигнала унутар ћелије. Ако је трајање интеракције предуго , уместо тога, постоји ризик од продужења биолошког одговора, такође изазивајући десензибилизацију рецептора. Биолошки одговор одређује:

ХЕМИЈСКЕ ВЕЗЕ (Ван дер Ваалсове силе, јонске везе, водонични мостови);
ТРАЈАЊЕ ИНТЕРАКЦИЈЕ (довољно за модификацију, активирање ензима или јонског канала, чиме се производи биолошки одговор);
ДОВОЉНО ВЕЛИКИ БРОЈ ХЕМИЈСКИХ ВЕЗА;
КОМПЛЕМЕНТАРНО (између рецептора - агониста - антагониста). Лиганд и рецептор морају бити комплементарни како би се обезбедио биолошки одговор. Хемијска структура агониста мора бити таква да се слегне и прилагоди структури рецептора тако да сваки део молекула агониста буде у блиском контакту са протеином рецептора.

1 + 2 + 3 + 4 = БИОЛОШКИ ОДГОВОР

[У првом случају нема биолошког одговора и веза није постојана. Интеракција није ефикасна].
[Само други пример. Ц "је биолошки одговор и веза је постојана].