САЛИЦИЛАТИ: емпиријски су откривени уважавајући аналгетске и антипиретичке ефекте жвакања корица добијених од неких биљака, а посебно од врбе. Унутар ових кора се заправо налази супстанца, названа салицин, која након жвакања полако хидролизује дајући глукозу плус салицилну киселину.Ова реакција се брже одвија у присуству хлороводоничне киселине, као што се дешава у желуцу.
Салицилна киселина има благо антипиретичко деловање и скроман антиинфламаторни ефекат. У терапији се више не користи због изразитих киселих карактеристика, па иритира слузницу желуца и једњака. С друге стране, остаје спољна употреба, на пример за уклањање брадавица или кератоза (влакнасте формације коже), где се користи његов кератолитички ефекат.
Једноставном хемијском модификацијом, која се назива ацетилација, салицилни алкохол доводи до веома познате ацетилсалицилне киселине, познатије под именом Аспирин ®. Овај лек, који је ушао у терапију 1898. године, и даље се користи због изразитог противупалног дејства и због умереног антифебрилног ефекта снага ... Аспирин се узима у дозама од 300-500 мг четири пута дневно, с обзиром да је трајање деловања око 5/6 сати.
Међутим, најкориснији ефекат аспирина је антитромбоцитни ефекат, који се јавља када се узима у малим дозама (Цардиоаспирина ®). Овај лек се широко користи у превенцији тромботичних болести, дакле срчаног и можданог удара (доза уноса: једна таблета у року од 24 сата). Кардиоаспирин дјелује тако што трајно инхибира ензиме ЦОКС1 присутне у тромбоцитима, па се агрегација тромбоцита инхибира 7-8 дана (што је просјечно трајање тромбоцита); то објашњава његову употребу у профилакси тромбозе.
Као и сви нестероидни протуупални лијекови прве генерације, најважнији нуспојава аспирина је оштећење желуца.
Формулације су многе, у распону од традиционалних таблета до шумећих, у које се додају натријум бикарбонат и лимунска киселина како би се олакшало њихово растварање.
Да би се повећала растворљивост аспирина, со се прави са аминокиселином лизином, стварајући лизин ацетилсалицилат (тренутна растворљивост, такође погодна за ињекције или као инстант сублингвална гранула).
.jpg)
