Активни састојци: Габапентин
Неуронтин 100 мг тврде капсуле
Неуронтин 300 мг тврде капсуле
Неуронтин 400 мг тврде капсуле
Зашто се користи Неуронтин? За шта је то?
Неуронтин припада групи лекова који се користе за лечење епилепсије и периферног неуропатског бола (дуготрајни бол узрокован оштећењем живаца).
Активни састојак Неуронтина је габапентин.
Неуронтин се користи за лечење:
- Различити облици епилепсије (напади су у почетку ограничени на одређена подручја мозга, без обзира да ли се напади проширили на друге делове мозга или не). Ваш лекар ће вам преписати Неуронтин да вам помогне у лечењу епилепсије када ваш тренутни третман не контролише у потпуности ваше стање. Неуронтин треба да узимате поред тренутног третмана, осим ако не добијете друга упутства. Неуронтин се такође може користити само за лечење одраслих и деца старија од 12 година.
- Периферни неуропатски бол (дуготрајан бол узрокован оштећењем живаца). Различите различите болести могу изазвати периферне неуропатске болове (јављају се углавном у ногама и / или рукама), попут дијабетеса или шиндре. Осећај бола може се описати као врућина, печење, пулсирање, муње, болови у ножу, оштри болови, грчеви болови, болови, трнци, утрнулост, болови пецкања итд.
Контраиндикације Када се Неуронтин не сме користити
Не узимајте Неуронтин
- ако сте алергични (преосетљиви) на габапентин или било који други састојак овог лека (наведен у одељку 6).
Мере опреза при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Неуронтин
Разговарајте са својим лекаром или фармацеутом пре него што узмете Неуронтин:
- ако имате проблема са бубрезима, лекар вам може прописати другачију дозу
- ако сте на хемодијализи (да бисте уклонили отпад из бубрежне инсуфицијенције), реците свом лекару ако развијете бол у мишићима и / или слабост
- ако развијете знакове као што су стални бол у стомаку, мучнина и повраћање, одмах се обратите лекару јер то могу бити симптоми акутног панкреатитиса (упала панкреаса).
Из постмаркетиншког искуства пријављени су случајеви злоупотребе и зависности за габапентин. Реците свом лекару ако сте у прошлости имали злоупотребу или зависност.
Код малог броја пацијената који се лече антиепилептичким лековима, попут габапентина, развиле су се мисли о самоубиству или самоповређивању. Ако у било ком тренутку имате такве мисли, одмах се обратите лекару.
Важне информације о потенцијално озбиљним реакцијама
Мали број пацијената који се лијече лијеком Неуронтин имао је алергијску реакцију или потенцијално озбиљне кожне реакције које се, ако се не лијече, могу развити у озбиљније проблеме. Морате знати ове симптоме да бисте могли да их препознате док узимате Неуронтин.
Прочитајте опис ових симптома у одељку 4 ове брошуре под насловом "Одмах се обратите лекару ако осетите било који од следећих симптома након узимања овог лека јер могу бити озбиљни"
Мишићна слабост, болови или болови, а посебно ако се осјећате лоше и истовремено имате температуру, може бити узрокована сломом мишића који може бити опасан по живот и може довести до проблема с бубрезима. Може доћи и до промене боје урина и абнормалних тестова крви (нарочито повећане креатин фосфокиназе). Ако приметите било који од ових знакова или симптома, одмах се обратите лекару.
Интеракције Који лекови или храна могу да измене дејство Неуронтина
Други лекови и Неуронтин
Обавестите свог лекара или фармацеута ако узимате, недавно сте узимали или бисте могли да узмете било који други лек.
Лекови који садрже опиоиде, као што је морфијум
Ако узимате лекове који садрже опиоиде (као што је морфијум), обавестите свог лекара или фармацеута јер опиоиди могу повећати ефекат Неуронтина.Такође, комбинација Неуронтина са опиоидима може изазвати симптоме попут поспаности и / или смањеног дисања.
Антациди за лошу пробаву
Ако се Неуронтин и антациди који садрже алуминијум и магнезијум узимају заједно, апсорпција Неуронтина из желуца може бити смањена, па се препоручује узимање Неуронтина најраније два сата након узимања антацида.
Неуронтин:
- Не очекује се интеракција са другим антиепилептичким лековима или контрацептивним пилулама.
- Може ометати неке лабораторијске тестове; ако вам је потребан тест урина, реците свом лекару или болници шта узимате.
Неуронтин са храном
Неуронтин се може узимати са или без хране.
Упозорења Важно је знати да:
Трудноћа, дојење и плодност
Ако сте трудни или дојите, мислите да сте трудни или планирате трудноћу, питајте свог лекара или фармацеута за савет пре него што узмете овај лек.
Трудноћа
Неуронтин се не сме узимати током трудноће осим ако вам је лекар рекао другачије. Жене у репродуктивном добу морају користити ефикасну методу контрацепције.
Нису спроведене посебне студије за процену употребе габапентина у трудница, али је забележен повећан ризик за развој детета за друге лекове који се користе за лечење напада, посебно када се узима више од једног лека истовремено. лек за нападе. Стога, кад год је то могуће, покушајте да узимате само лек за епилепсију током трудноће и само по лекарском савету.
Одмах се обратите лекару ако сте трудни, мислите да сте трудни или планирате трудноћу док узимате Неуронтин. Немојте одједном престати са узимањем овог лека јер то може изазвати изненадне нападе који могу имати озбиљне последице по вас и вашу бебу.
Време храњења
Габапентин, активни састојак Неуронтина, прелази у мајчино млеко. Пошто ефекат на бебу није познат, препоручује се да не дојите током лечења Неуронтином.
Плодност
Студије на животињама нису показале никакав утицај на плодност.
Вожња и управљање машинама
Неуронтин може изазвати вртоглавицу, поспаност и умор. Не бисте требали управљати возилима, управљати сложеним машинама или се бавити другим потенцијално опасним активностима све док не схватите да ли овај лијек може утјецати на вашу способност обављања ових активности.
Неуронтин садржи лактозу
Тврде капсуле Неуронтин садрже лактозу (врсту шећера). Ако вам је лекар рекао да не подносите неке шећере, обратите се лекару пре узимања овог лека.
Доза, начин и време примене Како се користи Неуронтин: Дозирање
Увек узимајте овај лек тачно онако како вам је рекао ваш лекар или фармацеут. Ако сте у недоумици, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Ваш лекар ће одредити праву дозу за вас.
Епилепсија, препоручена доза је:
Одрасли и адолесценти:
Узмите број капсула које вам је лекар прописао. Ваш лекар ће обично постепено повећавати дозу. Почетна доза ће углавном бити између 300 мг и 900 мг дневно. Након тога, доза се може повећати, по препоруци лекара, до највише 3600 мг дневно, а лекар ће вам рећи да узмете ову дозу у 3 одвојене дозе, тј. Једном ујутру, једном поподне и једном у вече.
Деца старија од 6 година:
Дозу коју ће дати детету одредиће лекар јер се израчунава на основу телесне тежине детета. Лечење почиње ниском почетном дозом која се постепено повећава током око 3 дана.Уобичајена доза за контролу епилепсије је 25-35 мг / кг дневно. Обично се даје у 3 подељене дозе, узимајући капсулу сваки дан обично једном ујутру, једном поподне и једном увече.
Неуронтин се не препоручује деци млађој од 6 година.
Периферни неуропатски бол, препоручена доза је:
Одрасли:
Узмите број капсула према упутствима лекара. Ваш лекар ће обично постепено повећавати дозу. Почетна доза ће углавном бити између 300 мг и 900 мг дневно. Након тога, доза се може повећати на препоруку лекара до највише 3600 мг дневно, а лекар ће вам рећи да узимате лек у 3 подељене дозе, тј. Једном ујутру, једном поподне и једном увече .
Ако имате проблема са бубрезима или сте на хемодијализи
Ако имате проблема са бубрезима или сте на хемодијализи, лекар вам може прописати другачији распоред узимања овог лека и / или другу дозу.
Ако сте старији пацијент (старији од 65 година), требало би да узмете нормалну дозу Неуронтина, осим ако немате проблема са бубрезима. Ако имате проблема са бубрезима, лекар вам може прописати другачији распоред узимања лека и / или другу дозу.
Ако имате утисак да је ефекат Неуронтина прејак или преслаб, обавестите свог лекара или фармацеута што је пре могуће.
Начин примене
Неуронтин се узима орално. Увек прогутајте капсуле целе са великом количином воде.
Наставите са лечењем Неуронтином све док вам лекар не каже да престанете.
Предозирање Шта треба учинити ако сте узели превелику дозу Неуронтина
Ако сте узели више Неуронтина него што је требало
Већа доза од препоручене може довести до повећаних нуспојава, укључујући губитак свести, вртоглавицу, двоструки вид, потешкоће у говору, поспаност и дијареју.
Одмах се обратите лекару или идите у најближу хитну помоћ ако узмете више Неуронтина него што вам је прописао лекар.Узмите капсуле које нисте узели са собом заједно са паковањем и упутством за употребу како би болница могла лако да разуме колико сте лекова узели.
Ако сте заборавили да узмете Неуронтин
Ако сте заборавили да узмете дозу, узмите је чим се сетите, осим ако није време за следећу дозу. Немојте узети двоструку дозу да бисте надокнадили заборављену дозу.
Ако престанете да узимате Неуронтин
Немојте престати да узимате Неуронтин осим ако вам то није рекао ваш лекар. Престанак терапије треба да се врши постепено у трајању од најмање 1 недеље.
Ако имате додатних питања о употреби овог лека, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти Неуронтина
Као и сви лекови, и овај лек може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.
Одмах се обратите лекару ако приметите било који од следећих симптома након узимања овог лека јер могу бити озбиљни:
- тешке кожне реакције које захтевају хитну пажњу, отицање усана и лица, осип и црвенило коже и / или губитак косе (ово могу бити симптоми тешке алергијске реакције)
- упорни бол у стомаку, мучнина и повраћање јер то могу бити симптоми акутног панкреатитиса (упала панкреаса).
- Неуронтин може изазвати озбиљну или по живот опасну алергијску реакцију, која може утицати на кожу или било који други део тела, попут јетре или крви. Када имате ову врсту реакције, можете или не морате имати осип. То може довести до тога да будете хоспитализовани или да престанете да узимате Неуронтин.
Одмах позовите свог лекара ако имате било који од следећих симптома:
- осип на кожи
- уртикарија
- грозница
- отицање лимфних жлезда које не нестаје
- отицање усана и језика
- жутило коже или беоњача
- неуобичајено крварење или модрице
- озбиљан умор или слабост
- изненадни бол у мишићима
- честе инфекције
Ови симптоми могу бити први знаци озбиљне реакције. Ваш лекар би требало да вас прегледа да одлучи да ли ћете наставити да узимате Неуронтин.
- Ако сте на хемодијализи, реците свом лекару ако осетите бол у мишићима и / или слабост.
Остали нежељени ефекти укључују:
Врло често (могу се јавити у више од 1 на 10 особа):
- Вирусне инфекције
- Осећај поспаности, вртоглавица, недостатак координације
- Осећај умора, грозница
Честе (могу се јавити у до 1 на 10 особа):
- Упала плућа, респираторне инфекције, инфекције уринарног тракта, упала уха или друге инфекције
- Низак број белих крвних зрнаца
- Анорексија, повећан апетит
- Љутња према другим људима, конфузија, промене расположења, депресија, анксиозност, нервоза, потешкоће у размишљању
- Грчеви, трзаји, покрети, потешкоће у говору, губитак памћења, тремор, сметње у сну, главобоља, осетљивост коже, смањени осећај (утрнулост), потешкоће у координацији, абнормално кретање очију, повећање, смањење или одсуство рефлексије
- Замагљен вид, двоструки вид
- Вртоглавица
- Висок крвни притисак, испирање лица или проширење крвних судова
- Отежано дисање, бронхитис, грлобоља, кашаљ, сув нос
- Повраћање, мучнина, проблеми са зубима, бол у деснима, дијареја, бол у стомаку, лоше варење, констипација, сува уста или грло, надутост
- Отицање лица, модрице, осип, свраб, акне
- Бол у зглобовима, у мишићима, у леђима, трзање мишића
- Проблеми са ерекцијом (импотенција)
- Отицање ногу и руку, отежано ходање, слабост, бол, лоше осећање, симптоми слични грипу
- Смањење белих крвних зрнаца, повећање телесне тежине
- Случајне ране, преломи, огреботине
Осим тога, агресивно понашање и трзаји су често пријављивани у клиничким испитивањима код деце.
Мање често (могу се јавити у до 1 на 100 људи):
- Алергијске реакције попут уртикарије
- Смањење кретања
- Повећан број откуцаја срца
- Отицање које може утицати на лице, труп и удове
- Абнормалне вредности крвног теста које указују на проблеме са јетром.
- Ментално оштећење
- Фаллс
- Повећање нивоа глукозе у крви (чешће код пацијената са дијабетесом)
Ретко (могу се јавити у до 1 на 1.000 људи):
- Губитак свести
- Смањење нивоа глукозе у крви (чешће се примећује код пацијената са дијабетесом)
Након стављања лека у промет пријављени су следећи нежељени ефекти:
- Смањење тромбоцита (ћелије које згрушавају крв)
- Халуцинације
- Проблеми са абнормалним покретима, као што су конвулзивно дрхтање, трзање и укоченост
- Зазвонила сам у уху
- Група нежељених ефеката, укључујући натечене лимфне чворове (мале изоловане чвориће испод коже), грозницу, осип и упалу јетре, који се могу јавити заједно
- Жутило коже и очију (жутица), упала јетре
- Акутна бубрежна инсуфицијенција, инконтиненција
- Повећање ткива дојке, повећање груди
- Нежељени догађаји који се јављају након наглог повлачења габапентина (анксиозност, поремећаји сна, мучнина, бол, знојење), бол у грудима
- Повреда мишићних влакана (рабдомиолиза)
- Абнормалности у крвним тестовима (повећана креатин фосфокиназа)
- Проблеми са сексуалном функцијом, укључујући немогућност постизања оргазма, одгођена ејакулација
- Низак ниво натријума у крви
Пријављивање нежељених ефеката
Ако приметите било које нежељено дејство, обратите се свом лекару или фармацеуту.Ово укључује све могуће нуспојаве које нису наведене у овом упутству. Нежељени ефекти се такође могу пријавити директно путем националног система за пријављивање на адреси ввв.агензиафармацо.гов.ит/ит/респонсабили.Пријављивањем нежељених ефеката можете помоћи у пружању више информација о безбедности овог лека.
Истек и задржавање
Чувајте овај лек ван погледа и дохвата деце.
Немојте користити овај лек након истека рока ваљаности наведеног на паковању, јер се рок употребе односи на последњи дан тог месеца.
Не чувајте тврде капсуле Неуронтин на температури изнад 30 ° Ц.
Не бацајте никакве лекове у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
Састав и фармацеутски облик
Шта Неуронтин садржи
Активни састојак је габапентин. Свака тврда желатинска капсула садржи 100 мг, 300 мг или 400 мг габапентина.
Помоћни састојци капсула Неуронтин су:
Садржај капсуле: лактоза монохидрат, кукурузни скроб и талк.
Овојница капсуле: желатин, пречишћена вода и натријум лаурил сулфат.
Капсуле од 100 мг садрже боју Е171 (титанијум диоксид), капсуле од 300 мг садрже боје Е171 (титанијум диоксид) и Е172 (жути гвоздени оксид), а капсуле од 400 мг садрже боје Е171 (титанијум диоксид) и Е172 (црвена и жути оксид гвожђа). Тинта која се користи у свим капсулама садржи шелак, Е171 (титанијум диоксид) и Е132 (индиго кармин).
Како Неуронтин изгледа и садржај паковања
Тврде капсуле
Капсуле од 100 мг су тврде и беле, са отиском „Неуронтин 100 мг“ и „ПД“.
Капсуле од 300 мг су жуте тврде и са отисцима „Неуронтин 300 мг“ и „ПД“.
Капсуле од 400 мг су наранџасте тврде и са отисцима „Неуронтин 400 мг“ и „ПД“.
ПВЦ / ПВДЦ / алуминијумски блистер паковања од 20, 30, 50, 60, 84, 90, 98, 100, 200, 500, 1000 капсула.
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
НЕУРОНТИН
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ
Свака тврда капсула од 100 мг садржи 100 мг габапентина.
Свака тврда капсула од 300 мг садржи 300 мг габапентина.
Свака тврда капсула од 400 мг садржи 400 мг габапентина.
Помоћне супстанце:
Свака тврда капсула од 100 мг садржи 13 мг лактозе (у облику монохидрата).
Свака тврда капсула од 300 мг садржи 41 мг лактозе (у облику монохидрата).
Свака тврда капсула од 400 мг садржи 54 мг лактозе (у облику монохидрата).
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Тврде капсуле
Неуронтин 100 мг тврде капсуле: Бела непрозирна тврда капсула, утиснута са „Неуронтин 100 мг“ и „ПД“, и садржи бели до прљаво бели прах.
Неуронтин 300 мг тврде капсуле: непрозирна жута тврда капсула, утиснута са "Неуронтин 300 мг" и "ПД", и садржи бели до прљаво бели прах.
Неуронтин 400 мг тврде капсуле: непрозирна наранџаста тврда капсула утиснута са "Неуронтин 400 мг" и "ПД", и садржи бели до прљаво бели прах.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
Епилепсија
Габапентин је индикован као помоћна терапија у лечењу парцијалних напада у присуству или одсуству секундарне генерализације код одраслих и деце старије од 6 година (видети одељак 5.1).
Габапентин је сам за себе индикован за лечење парцијалних напада у присуству или одсуству секундарне генерализације код одраслих и адолесцената старијих од 12 година.
Лечење периферног неуропатског бола
Габапентин је индициран код одраслих за лечење периферних неуропатских болова, попут болне дијабетичке неуропатије и постхерпетичне неуралгије.
04.2 Дозирање и начин примене
Орална употреба.
Габапентин се може узимати са или без хране и мора се прогутати цео са довољном количином течности (нпр. Чаша воде).
Табела 1 описује схему титрације за почетак лечења за све индикације; Овај режим дозирања препоручује се и одраслима и адолесцентима старијим од 12 година. Упутства о дозирању која ће се користити код деце млађе од 12 година дата су у наредном потпоглављу овог одељка.
Престанак примене габапентина
У складу са тренутном клиничком праксом, ако се лечење габапентином мора прекинути, препоручује се да се то учини постепено најмање недељу дана, без обзира на индикације које се лече.
Епилепсија
Епилепсија генерално захтева дуготрајно лечење.Дозирање одређује лекар на основу толеранције и ефикасности за сваког пацијента.
Одрасли и адолесценти:
У клиничким испитивањима, распон ефективних доза био је 900 до 3600 мг / дан. Лечење се може започети титрацијом дозе како је описано у Табели 1 или применом 300 мг три пута дневно (ТИД) првог дана након тога, на основу индивидуалне одговор пацијената и подношљивост, доза се може додатно повећати за 300 мг / дан свака 2-3 дана до максимално 3600 мг / дан.спорија титрација дозе габапентина.Минимално време за постизање дозе од 1800 мг / дан је једна недеља, за дозу од 2400 мг / дан то је укупно 2 недеље, а за 3600 мг / дан укупно 3 недеље. Дозе до 4800 мг / дан су се добро подносиле дугорочно отворена клиничка испитивања. Максималну дневну дозу треба поделити на три појединачне примене, а да би се спречио изненадни напад, максимални интервал између доза не би требало да прелази 12 сати.
Деца старија од 6 година:
Почетна доза треба да варира између 10 и 15 мг / кг / дан, а ефикасна доза се постиже повећањем титрације у периоду од приближно три дана. Ефективна доза габапентина код деце од 6 година и старија је 25-35 мг / кг / дан. Дозе до 50 мг / кг / дан добро су се подносиле у дуготрајној клиничкој студији. Укупну дневну дозу треба поделити на три појединачне примене, а максимални интервал између доза не би требало да прелази 12 сати.
Није потребно пратити концентрације габапентина у плазми ради оптимизације терапије габапентином.Штавише, габапентин се може користити у комбинацији са другим антиепилептичким супстанцама без ризика од промене плазма концентрације габапентина или серумске концентрације других антиепилептичких лекова.
Периферни неуропатски бол
Одрасли
Терапија се може започети титрацијом дозе како је описано у Табели 1. Алтернативно, почетна доза је 900 мг / дан подељена на три једнаке примене. Након тога, на основу индивидуалног одговора пацијента и подношљивости, доза се може додатно повећати за 300 мг / дан свака 2-3 дана до максимално 3600 мг / дан. Спорија титрација дозе габапентина може бити прикладна код неких пацијената. Минимално време за постизање дозе од 1800 мг / дан је једна недеља, за дозу од 2400 мг / дан то је укупно 2 недеље, а за 3600 мг / дан укупно 3 недеље.
У лечењу периферних неуропатских болова, попут болне дијабетичке неуропатије и постхерпетичне неуралгије, ефикасност и безбедност нису испитивани у клиничким испитивањима током периода лечења дужих од 5 месеци. Ако је пацијенту потребно лечење дуже од 5 месеци због периферног неуропатског бола, лекар који лечи треба да процени клиничко стање пацијента и утврди потребу за продужењем лечења.
Упутства за све индикације
Код пацијената са лошим општим здравственим стањима, нпр. Ниском телесном тежином, пацијентима са трансплантираним органима итд., Титрацију дозе треба вршити спорије, користећи мање дозе или дуже временске интервале између повећања дозе.
Употреба код старијих пацијената (старијих од 65 година)
Прилагођавање дозе може бити потребно код старијих пацијената због смањене бубрежне функције повезане са старењем (видети Табелу 2). Сомноленција, периферни едеми и астенија могу бити чешћи код старијих пацијената.
Употреба код пацијената са оштећеном бубрежном функцијом
Код пацијената са оштећеном бубрежном функцијом и / или на онима на хемодијализи, препоручује се прилагођавање дозе као што је описано у Табели 2. Габапентин капсуле од 100 мг могу се користити за праћење препорука о дозирању код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом.
а Укупну дневну дозу треба применити у три подељене дозе. Смањене дозе су индициране за пацијенте са оштећеном бубрежном функцијом (клиренс креатинина
б Давати у дози од 300 мг сваки други дан.
ц За пацијенте са клиренсом креатинина
Употреба код пацијената на хемодијализи
Код пацијената на хемодијализи са ануријом који никада нису били лечени габапентином, препоручује се учитавајућа доза од 300-400 мг, након чега следи 200-300 мг габапентина након сваке 4-часовне хемодијализе. У данима без хемодијализе не треба давати терапију габапентином.
Код пацијената са оштећењем бубрега на хемодијализи, доза одржавања габапентина треба да се заснива на препорукама за дозирање наведеним у Табели 2. Осим дозе одржавања, препоручује се додатна доза од 200-300 мг након сваке сесије хемодијализе. 4 сата.
04.3 Контраиндикације
Преосјетљивост на активну супстанцу или било коју помоћну супстанцу.
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
Пријављени су случајеви суицидалних мисли и понашања код пацијената који су примали антиепилептичке лекове према различитим индикацијама. Мета-анализа рандомизираних испитивања антиепилептичких лекова у односу на плацебо такође је открила мали пораст ризика од суицидалних мисли и понашања.
Механизам овог ризика није успостављен, а доступни подаци не искључују могућност повећаног ризика са габапентином.
Због тога пацијенте треба пратити ради откривања знакова суицидалних идеја и понашања, а ако је тако, треба размотрити одговарајуће лечење. Пацијенте (и неговатеље) треба упутити да обавесте свог лекара ако се појаве знаци суицидалних мисли или понашања.
Ако се код пацијената током лечења габапентином развије акутни панкреатитис, треба размотрити прекид терапије габапентином (видети одељак 4.8).
Иако нема доказа о понављању нападаја епилептичари са габапентином, нагли прекид антиконвулзива код пацијената са епилепсијом може стимулисати епилептички статус (видети одељак 4.2).
Уз габапентин, као и код других антиепилептичких лекова, неки пацијенти могу доживети повећану учесталост напада или развој нових врста напада.
Као и код других антиепилептика, покушаји да се прекине узимање антиепилептика који се дају истовремено са габапентином код пацијената који су отпорни на терапију са више антиепилептика да би се постигла монотерапија габапентином имају ниску стопу успеха.
Габапентин се не сматра ефикасним у лечењу напада у присуству примарне генерализације, попут одсутности, и може погоршати ове нападе код неких пацијената. Због тога габапентин треба опрезно користити код пацијената са мешовитим нападима, укључујући и одсуства.
Нису спроведена систематска истраживања са габапентином код пацијената старијих од 65 година. У двоструко слепој студији код пацијената са неуропатским болом, сомноленција, периферни едем и астенија су се јавили у нешто већем проценту код пацијената старијих од 65 година него код млађих пацијената. Осим ових података, клиничке процене у овој групи пацијената не указују на другачији профил безбедности од оног који је примећен код млађих пацијената.
Ефекти дуготрајне терапије (дуже од 36 недеља) на учење, интелигенцију и развој код деце и адолесцената нису адекватно проучени. Предности продужене терапије се стога морају одмерити у односу на потенцијалне ризике такве терапије.
Осип на лековима са еозинофилијом и системским симптомима (ДРЕСС)
Озбиљне и по живот опасне системске реакције преосетљивости, попут осипа на лековима са еозинофилијом и системских симптома (ДРЕСС), забележене су код пацијената који су узимали антиепилептике, укључујући габапентин (видети одељак 4.8).
Важно је напоменути да се могу јавити ране манифестације преосетљивости, попут грознице или лимфаденопатије, чак и ако осип није евидентан. Ако постоје такви знаци или симптоми, пацијента треба одмах прегледати. Ако се не може утврдити алтернативна етиологија ових знакова или симптома, лечење габапентином треба прекинути.
Лабораторијска испитивања
У полу-квантитативном одређивању укупне протеинурије помоћу теста са шипком могу се добити лажно позитивни резултати.Због тога се препоручује да се потврди позитиван резултат теста са шипком методама заснованим на другачијем аналитичком принципу, као што су Биурет метода, турбидиметријске или колориметријске методе везивања, или да се од почетка користе ове алтернативне методе.
Тврде капсуле Неуронтин садрже лактозу. Пацијенти са ретким наследним проблемима интолеранције на галактозу, недостатком Лапп лактазе или малапсорпцијом глукозе-галактозе не би требало да узимају овај лек.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
У студији на здравим добровољцима (Н = 12), када је капсула морфијума са контролисаним ослобађањем од 60 мг давана 2 сата пре капсуле габапентина од 600 мг, средња АУЦ габапентина се повећала за 44%у поређењу са када је габапентин даван без морфијума Због тога пацијенте треба пажљиво посматрати због било каквих знакова депресије ЦНС -а, попут сомноленције, а дозу габапентина или морфијума треба на одговарајући начин смањити.
Нису примећене интеракције између габапентина и фенобарбитала, фенитоина, валпроинске киселине или карбамазепина.
Фармакокинетика ало габапентина стабилно стање слично је код здравих испитаника и код пацијената са епилепсијом који се лече овим антиепилептичким лековима.
Истовремена примена габапентина и оралних контрацептива који садрже норетиндрон и / или етинилестрадиол не мења укупну фармакокинетику. стабилно стање од две компоненте.
Истовремена примена габапентина и антацида који садрже алуминијум и магнезијум смањује биорасположивост габапентина за до 24%. Препоручује се узимање габапентина најраније два сата након примене антацида.
Пробенецид не утиче на бубрежно излучивање габапентина.
Не очекује се да ће благо смањење реналне екскреције габапентина уочено при истовременој примени са циметидином бити од клиничког значаја.
04.6 Трудноћа и дојење
Ризици који се генерално односе на епилепсију и антиепилептичке лекове
Ризик од урођених дефеката повећава се 2-3 пута код потомака жена лечених антиепилептичким лековима. Најчешће пријављени недостаци су расцеп усне, кардиоваскуларне малформације и дефекти неуронске цеви. Вишеструка терапија антиепилептичким лековима може бити повезана са већим ризиком од урођених малформација од монотерапије, па је важно користити монотерапију кад год је то могуће. Женама за које је вероватно да ће затруднети или које су у репродуктивној доби треба дати савет специјалисте, а потребу за антиепилептичким третманом треба поново проценити када жена планира трудноћу. Нагли прекид терапије антиепилептиком не би требало спроводити јер то може изазвати настанак напада који могу имати озбиљне последице и за мајку и за бебу. Ретко је примећен застој у развоју код деце рођене од жена са епилепсијом. Могуће је разликовати да ли кашњење у развоју узроковано је генетским или друштвеним факторима, мајчином епилепсијом или антиепилептичким третманом.
Ризици повезани са габапентином
Нема одговарајућих података о употреби габапентина код трудница.
Студије на животињама показале су репродуктивну токсичност (видети одељак 5.3). Потенцијални ризик за људе је непознат. Габапентин се не сме користити током трудноће, осим ако потенцијална корист за мајку јасно надмашује потенцијални ризик за фетус.
Не могу се извести коначни закључци у вези са могућом повезаношћу између габапентина и повећаног ризика од урођених малформација када се лек узима током трудноће; то је због саме епилепсије и присуства антиепилептичких лекова који се користе истовремено током појединачних прегледаних трудноћа.
Габапентин се излучује у мајчино млеко. С обзиром да ефекти на одојче током лактације нису познати, потребан је опрез када се габапентин даје женама у лактацији. Габапентин треба користити током дојења само ако користи јасно премашују ризике.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
Габапентин може имати "благ или умерен утицај на способност управљања возилима и рада на машинама. Габапентин делује на централни нервни систем и може изазвати поспаност, вртоглавицу или друге сродне симптоме. Чак и ако су били благе или умерене тежине, ови нежељени ефекти могу могу бити потенцијално опасни код пацијената који управљају возилима или користе машине. Ово је посебно тачно на почетку лечења и након повећања дозе.
04.8 Нежељени ефекти
Нежељене реакције уочене у клиничким испитивањима код епилепсије (помоћна и монотерапија) и неуропатског бола представљене су на јединственој листи испод, подељене по органским системима и учесталости, врло честе (≥ 1/10), честе (≥ 1/100 до ≤ 1/10 ), ретко (≥ 1/1000 до
Остале реакције пријављене из искуства након стављања лијека у промет укључене су са учесталошћу Непознато (не може се процијенити из доступних података) у курзиву на доњој листи.
Унутар сваке групе учесталости пријављују се нежељени ефекти према опадајућој озбиљности.
Системски систем органа Нежељене реакције
Инфекције и инфестације
Врло честа вирусна инфекција
Уобичајена пнеумонија, респираторна инфекција, инфекција уринарног тракта, инфекција, отитис медиа.
Поремећаји крви и лимфног система
Уобичајена леукопенија
Није познато тромбоцитопенија
Поремећаји имунолошког система
Мање честе алергијске реакције (нпр. Осип)
Није познато синдром преосетљивости, системска реакција са променљивом презентацијом која може укључивати грозницу, осип, хепатитис, лимфаденопатију, еозинофилију, а понекад и друге знакове и симптоме.
Поремећаји метаболизма и исхране
Уобичајена анорексија, повећан апетит
Психијатријски поремећаји
Уобичајено непријатељство, конфузија и емоционална нестабилност, депресија, анксиозност, нервоза, абнормално размишљање
Није познато халуцинације
Поремећаји нервног система
Веома честа сомноленција, вртоглавица, атаксија
Уобичајени напади, хиперкинезија, дизартрија, амнезија, тремор, несаница, главобоља, осећаји као што су парестезија, хипоестезија, абнормална координација, нистагмус, повећани, смањени или одсутни рефлекси
Уобичајена хипокинезија
Није познато други поремећаји кретања (нпр. кореоатетоза, дискинезија, дистонија)
Поремећаји ока
Уобичајени поремећаји вида као што су амблијапија, диплопија
Поремећаји уха и лавиринта
Уобичајена вртоглавица
Није познато зујање у ушима
Срчане патологије
Ретко лупање срца
Васкуларне патологије
Уобичајена хипертензија, вазодилатација
Поремећаји дисања, грудног коша и медијастинума
Уобичајена диспнеја, бронхитис, фарингитис, кашаљ, ринитис
Гастроинтестинални поремећаји
Уобичајено повраћање, мучнина, абнормалности зуба, гингивитис, дијареја, бол у трбуху, диспепсија, констипација, сува уста или грло, надутост
Није познато панкреатитис
Хепатобилиарни поремећаји
Није познато хепатитис, жутица
Поремећаји коже и поткожног ткива
Уобичајени едем лица, пурпура се најчешће описује као модрице након физичке трауме, осипа, пруритуса, акни
Није познато Стевенс-Јохнсонов синдром, ангиоедем, мултиформни еритем, алопеција, осип због еозинофилије и системски симптоми (видети одељак 4.4)
Поремећаји мишићно -коштаног система и везивног ткива
Уобичајена артралгија, мијалгија, болови у леђима, трзање мишића
Није познато рабдомиолиза, миоклонус
Бубрега и уринарног поремећаји
Није познато акутна инконтиненција бубрега
Болести репродуктивног система и дојке
Уобичајена импотенција
Није познато хипертрофија дојке, гинекомастија
Општи поремећаји и стања на месту примене
Врло чест умор, грозница
Уобичајени периферни едеми, поремећаји ходања, астенија, бол, малаксалост, синдром грипа
Уобичајени генерализовани едеми
Није познато реакције устезања (углавном анксиозност, несаница, мучнина, бол, знојење), бол у грудима. Било је извештаја о необјашњивој изненадној смрти за коју није утврђена узрочна веза са лечењем габапентином.
Дијагностички тестови
Уобичајено смањење белих крвних зрнаца (број белих крвних зрнаца), повећање телесне тежине
Мање често повећани индекси функције јетре СГОТ (АСТ), СГПТ (АЛТ) и билирубин
Није познато промене нивоа глукозе у крви код пацијената са дијабетесом, повећање креатин фосфокиназе
Повреде и тровања
Уобичајене случајне повреде, преломи, огреботине,
Забележени су случајеви акутног панкреатитиса при лечењу габапентином. Узрочна веза са габапентином није јасна (видети одељак 4.4).
Код пацијената на хемодијализи пријављени су миопатија и повишени нивои креатин киназе услед оштећења бубрега у завршној фази.
Инфекције респираторног тракта, отитис медиа, напади и бронхитис пријављени су само у клиничким испитивањима код деце. Осим тога, агресивно понашање и хиперкинеза често су пријављивани у клиничким испитивањима код деце.
04.9 Предозирање
Нису примећене епизоде акутне токсичности опасне по живот при предозирању габапентином до доза од 49 г. Симптоми предозирања су укључивали: омаглицу, двоструки вид, нејасан говор, сомноленцију, летаргију и благу дијареју. Сви пацијенти су се потпуно опоравили уз супортивну негу. Смањена апсорпција габапентина са већим дозама може ограничити "апсорпцију лека у време предозирања и стога може смањити токсичност насталу услед предозирања.
Предозирање габапентином, посебно када је повезано са употребом других лекова за смањење депресије централног нервног система, може довести до коме.
Иако се габапентин може уклонити хемодијализом, претходно искуство је показало да то није потребно. Међутим, код пацијената са тешким оштећењем бубрега, може бити индицирана хемодијализа.
Смртоносна орална доза габапентина није идентификована код мишева и пацова третираних дозама до 8000 мг / кг. Знаци акутне токсичности код животиња укључивали су: атаксију, отежано дисање, птозу, хипоактивност или ексцитацију.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапијска група: други антиепилептици.
АТЦ код: Н03АКС12.
Тачан механизам деловања габапентина није познат.
Габапентин је структурно сродан неуротрансмитеру ГАБА (гама-аминомаслачна киселина), али се његов механизам деловања разликује од многих других активних супстанци које су у интеракцији са ГАБАергичким синапсама, као што су валпроат, барбитурати, бензодиазепини, инхибитори преузимања ГАБА, инхибитори преузимања ГАБА, ГАБА агонисти и ГАБА пролекови. образовање ин витро изведено са радиоактивно обележеним габапентином идентификовано је ново место везивања пептида у ткивима мозга пацова, укључујући неокортекс и хипокампус, што се може односити на антиконвулзивно и аналгетичко деловање габапентина и његових структурних деривата. затворени калцијумски канали.
Габапентин у клинички значајним концентрацијама се не везује за друге уобичајене лекове или рецепторе можданих неуротрансмитера, укључујући ГАБАА, ГАБАБ и бензодиазепине, глутамат, глицин или Н-метил-д-аспартатне рецепторе.
Габапентин не ступа у интеракцију ин витро са натријумским каналима чиме се разликује од фенитоина и карбамазепина. Габапентин делимично смањује реакције на глутаматергични агонист Н-метил-д-аспартат (НМДА) у неким системима ин витро, али само при концентрацијама изнад 100 мцМ које се не могу достићи ин виво. Габапентин благо смањује ослобађање ин витро моноаминских неуротрансмитера. Примена габапентина код пацова повећава промет ГАБА -е у бројним регијама мозга на сличан начин као натријум валпроат, иако у различитим регионима мозга. Однос између ових различитих активности габапентина и антиконвулзивних ефеката још није дефинисан. Код животиња, габапентин лако продире у мозак и спречава нападе изазване максималним електрошоком, супстанцама заузимања укључујући инхибиторе синтезе ГАБА и у генетским моделима напада.
Клиничка студија о додатној терапији у лечењу парцијалних напада код педијатријских пацијената старости од 3 до 12 година показала је бројчану, али не статистички значајну разлику у стопи одговора од 50% у корист групе са габапентином у односу на плацебо групу. хоц анализа стопа одговора израчунатих према старости није открила статистички значајан ефекат старости, било као континуирана варијабла или као дихотомна варијабла (старосне групе 3-5 година и 6-12 година).
Подаци из ове даље пост-хоц анализе сумирани су у доњој табели:
*Становништво намера да се лечи модификован је дефинисан као сви пацијенти рандомизовани за испитивање лека који су такође имали вредноване епилептичке епилептичке дневнике 28 дана током почетне и двоструко слепе фазе.
05.2 Фармакокинетичка својства
Апсорпција
Након оралне примене, максималне концентрације габапентина у плазми се примећују између другог и трећег сата. Биорасположивост габапентина (део апсорбоване дозе) се смањује са повећањем дозе. Апсолутна биорасположивост капсуле габапентина од 300 мг је приближно 60%. Храна, укључујући исхрану са високим садржајем масти, нема клинички значајан утицај на фармакокинетика габапентина.
Понављана примена не утиче на фармакокинетику габапентина. Иако су концентрације габапентина у плазми биле генерално између 2 мцг / мЛ и 20 мцг / мЛ у клиничким студијама, ове концентрације нису биле индикативне за безбедност или ефикасност. Фармакокинетички параметри приказани су у Табели 3.
Табела 3
Сажетак фармакокинетичких параметара средњих (% ЦВ) концентрација габапентина ало стабилно стање након примене сваких 8 сати
Дистрибуција
Габапентин није везан за протеине плазме и има запремину дистрибуције од 57,7 литара. Код пацијената са епилепсијом, концентрације габапентина у цереброспиналној течности (ЦСФ) су приближно 20% одговарајућих концентрација у плазми при стабилно стање. Габапентин је присутан у мајчином млеку дојиља.
Метаболизам
Нема доказа о метаболизму габапентина код људи. Габапентин не изазива оксидацију јетрених ензима мешовите функције одговорних за метаболизам супстанце.
Елиминација
Габапентин се излучује непромењен само бубрезима. Полувреме елиминације габапентина је независно од дозе и у просеку је 5-7 сати.
Код старијих пацијената и пацијената са оштећењем бубрега, клиренс габапентина у плазми је смањен. Константа елиминације, клиренс у плазми и бубрежни клиренс габапентина су директно пропорционални клиренсу креатинина.
Габапентин се уклања из плазме хемодијализом. Прилагођавање дозе се препоручује пацијентима са оштећеном бубрежном функцијом или пацијентима на хемодијализи (видети одељак 4.2).
Фармакокинетика габапентина код деце утврђена је код 50 здравих испитаника старости од 1 месеца до 12 година. Генерално, концентрације габапентина у плазми код деце старије од 5 година упоредиве су са онима код одраслих када се лек примењивао на бази мг / кг.
Приближно 30% нижа изложеност (АУЦ), нижи Цмак и већи клиренс по телесној тежини примећени су у фармакокинетичкој студији на 24 здрава педијатријска испитаника старости од 1 месеца до 48 месеци у поређењу са подацима пријављеним код деце старије од 5 година.
Линеарност / Нелинеарност
Биорасположивост габапентина (део апсорбоване дозе) опада са повећањем дозе и то даје нелинеарност фармакокинетичким параметрима, укључујући параметар биорасположивости (Ф), нпр. Ае%, ЦЛ / Ф, Вд / Ф. Фармакокинетика елиминације (фармакокинетика параметри који не укључују параметре биорасположивости, попут ЦЛр и Т½) најбоље се описују линеарном фармакокинетиком. стабилно стање су предвидљиви из података који се односе на појединачне управе.
05.3 Предклинички подаци о безбедности
Карциногенеза
Габапентин је даван исхраном мишевима (200, 600, 2000 мг / кг / дан) и пацовима (250, 1000, 2000 мг / кг / дан) две године. Статистички значајно повећање учесталости тумора панкреасних ацинарних ћелија утврђено је само код мушких пацова при највећој дози. Максимална концентрација лека у плазми код пацова при 2000 мг / кг / дан била је 10 пута већа од концентрације у плазми код пацова. "Човек са 3600 мг / дан. Тумори ацинарних ћелија панкреаса код мушких пацова имају низак степен малигнитета, нису утицали на преживљавање, нису резултирали метастазама или инвазијом околних ткива и били су слични онима који су примећени код контролних животиња. Однос између ових тумора ацинарних ћелија панкреаса код мужјака пацова и ризика од рака код људи је нејасан.
Мутагенеза
Габапентин нема генотоксични потенцијал. У стандардним тестовима није био мутаген ин витро спроведено са ћелијама бактерија или сисара. Габапентин није изазвао хромозомске структурне аберације у ћелијама сисара ин витро или ин виво и није изазвао стварање микронуклеуса у ћелијама коштане сржи хрчака.
Поремећена плодност
Нису примећени никакви штетни ефекти на плодност или репродукцију код пацова у дозама до 2000 мг / кг (приближно пет пута већа од максималне дневне дозе за човека на бази мг / м2 телесне површине).
Тератогенеза
Габапентин није повећао учесталост малформација у поређењу са контролом у потомству мишева, пацова или зечева са дозама до 50, 30 и 25 пута већом дневном дозом од 3600 мг (четири, пет или осам пута дневно). доза која се користи код људи на бази мг / м2).
Габапентин је код глодара изазвао кашњење у процесу окоштавања лобање, пршљенова, предњих удова и доњих удова, што указује на кашњење у расту фетуса. Ови ефекти су се јавили код трудних мишева женки лечених оралним дозама од 1000 или 3000 мг / кг / дан током органогенезе и код пацова лечених дозама од 500, 1000 или 2000 мг / кг пре и током парења и током гестације. Ове дозе су приближно 1-5 пута већа од људске дозе од 3600 мг на бази мг / м2.
Нису примећени ефекти код трудних женки мишева третираних са 500 мг / кг / дан (приближно ½ хумане дозе на бази мг / м2).
Повећање учесталости хидроуретера и / или хидронефрозе примећено је код пацова третираних са 2000 мг / кг / дан у студији о плодности и општој репродукцији, са 1500 мг / кг / дан у тератолошкој студији, односно 500, 1000 и 2000 мг / кг / дан у перинаталној и постнаталној студији. Значај ових података није познат, али су повезани са заостатком у развоју. Ове дозе су отприлике 1-5 пута већа од дозе која се користи код људи и износи 3600 мг на мг / дан м2 основе.
У тератолошкој студији спроведеној на зечевима, дошло је до повећања учесталости губитака фетуса након имплантације са дозама од 60, 300 и 1500 мг / кг / дан током органогенезе. Ове дозе одговарају отприлике 1 / 4-8 пута дневној дози од 3600 мг за људе на бази мг / м2.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
Тврда капсула
Свака тврда капсула садржи следеће неактивне састојке: лактозу монохидрат, кукурузни скроб и талк.
Оперкулум: желатин, пречишћена вода и натријум лаурил сулфат.
Тврде капсуле од 100 мг садрже боју Е171 (титанијум диоксид), тврде капсуле од 300 мг садрже боје Е171 (титанијум диоксид) и Е172 (жути гвожђе оксид), а тврде капсуле од 400 мг садрже боје Е171 (титанијум диоксид) и Е172 (жути и црвени оксид гвожђа).
Тинта која се користи за све капсуле садржи шелак и боје Е171 (титанијум диоксид) и Е132 (индиго кармин).
06.2 Некомпатибилност
Није битно.
06.3 Период важења
3 године
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Не чувати на температури изнад 30 ° Ц.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
ПВЦ / ПВДЦ / алуминијумски блистери
Паковања од 20, 30, 50, 60, 84, 90, 98, 100, 200, 500, 1000 капсула.
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
06.6 Упутства за употребу и руковање
Нема посебних упутстава.
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
Пфизер Италиа С.р.л. виа Исонзо, 71 - 04100 Латина.
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
50 капсула од 100 мг: А.И.Ц. н. 028740013
50 капсула од 300 мг: А.И.Ц. н. 028740025
30 капсула од 400 мг: А.И.Ц. н. 028740037
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
Капсуле од 100 мг: 18. јула 1995./28. Маја 2007
Капсуле од 300 мг: 18. јула 1995. / 28. маја 2007. године
Капсуле од 400 мг: 18. јул 1995./28. Мај 2007
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА
Одлука АИФА -е од 10. јуна 2013