Активни састојци: Пантопразол
МААЛОКС РЕФЛУКС 20 мг гастрорезистентне таблете
Зашто се користи Маалок Рефлук? За шта је то?
МААЛОКС РЕФЛУКС садржи активну супстанцу пантопразол, која блокира „пумпу“ која производи желучану киселину. Тако смањује количину киселине у желуцу.
МААЛОКС РЕФЛУССО се користи за краткотрајно лечење симптома рефлукса (нпр. Жгаравица, кисела регургитација) код одраслих.
Рефлукс је повратни ток киселине из желуца у једњак („канал за храну“), који може постати упаљен и болан. То може изазвати симптоме попут болног пецкања у грудима које се диже до грла (жгаравица) и киселог укуса у устима (регургитација киселине).
Можда ћете доживети олакшање рефлукса киселине и горушице одмах након једног дана лечења МААЛОКС РЕФЛУКС -ом, али овај лек није дизајниран да донесе тренутно олакшање. Можда ће бити потребно узимати таблете 2-3 узастопна дана како би се побољшали симптоми.
Контраиндикације Када се Маалок Рефлук не сме користити
Немојте узимати МААЛОКС РЕФЛУКС
- ако сте алергични на пантопразол, сојин лецитин или било који други састојак овог лека (наведен у одељку 6).
- ако узимате лек који садржи атазанавир (за лечење ХИВ инфекције)
- Погледајте "Остали лекови и МААЛОКС РЕФЛУКС"
Мере опреза при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Маалок Рефлук
Обратите се свом лекару или фармацеуту пре него што узмете МААЛОКС РЕФЛУКС
- Ако имате проблема са јетром или жутицу (жутило коже или очију).
- Ако сте се непрекидно лечили од жгаравице или лошег варења 4 или више недеља.
- Ако имате више од 55 година и свакодневно узимате третмане за варење без рецепта.
- Ако имате више од 55 година и имате нове или недавно промењене симптоме рефлукса.
- Ако сте раније имали чир на желуцу или операцију желуца.
- Ако редовно одлазите лекару ради озбиљних здравствених стања или тегоба.
- Ако требате да урадите ендоскопију или тест дисања који се назива тест Ц-урее.
Одмах обавестите свог лекара, пре или после узимања овог лека, ако приметите неки од следећих симптома, који би могли бити знак другог, озбиљнијег поремећаја:
- Ненамерно смањење телесне тежине (није повезано са дијетом или програмом вежбања).
- Повраћање, нарочито ако се понавља.
- Присуство крви у повраћању; у повраћању ово може изгледати тамно у боји попут талога кафе.
- Присуство крви у столици, која може изгледати црна или налик катрану.
- Потешкоће при гутању или бол при гутању.
- Изгледа бледо и осећа се слабо (анемија).
- Бол у грудима.
- Бол у стомаку.
- Тешка и / или упорна дијареја, јер је МААЛОКС РЕФЛУССО повезан са благим повећањем инфективне дијареје.
Ваш лекар може одлучити да су вам потребни неки тестови. Ако имате крвни тест, реците свом лекару да узимате овај лек.
Можда ћете имати олакшање од симптома рефлукса киселине и жгаравице након само једног дана лечења МААЛОКС РЕФЛУКС -ом, али овај лек није дизајниран да донесе тренутно олакшање. Не смете то узимати као превентивну меру.
Ако сте неко време патили од понављајуће горушице или симптома лошег варења, не заборавите да редовно идете код лекара.
Деца и адолесценти
МААЛОКС РЕФЛУССО не треба да користе деца и адолесценти млађи од 18 година због недостатка података о безбедности у овој млађој старосној групи.
Интеракције Који лекови или храна могу да промене ефекат Маалок рефлукса
Обавестите свог лекара или фармацеута ако узимате, недавно сте узимали или бисте могли да узмете било који други лек. МААЛОКС РЕФЛУССО може утицати на ефикасност других лекова. Обавестите свог лекара или фармацеута ако узимате лекове који садрже било који од следећих активних састојака:
- атазанавир (користи се за лечење "ХИВ инфекције"). Не смете користити МААЛОКС РЕФЛУКС ако узимате атазанавир. Погледајте "Немојте узимати МААЛОКС РЕФЛУКС".
- Кетоконазол (користи се за гљивичне инфекције).
- Варфарин и фенпрокумон (користе се за разређивање крви и спречавање стварања угрушака). Можда ће вам требати додатни тестови крви.
- Метотрексат (користи се за лечење реуматоидног артритиса, псоријазе и рака) - ако узимате метотрексат, ваш лекар може привремено престати да узима МААЛОКС РЕФЛУКС јер пантопразол може повећати ниво метотрексата у крви.
Немојте узимати МААЛОКС РЕФЛУКС са другим лековима који ограничавају количину киселине која се производи у желуцу, као што је други инхибитор протонске пумпе (омепразол, лансопразол или рабепразол) или антагонист Х2 (нпр. Ранитидин, фамотидин). Међутим, ако је потребно, можете узети МААЛОКС РЕФЛУКС са антацидима (нпр. Магалдрат, алгинска киселина, натријум бикарбонат, алуминијум хидроксид, магнезијум карбонат или њихове комбинације).
Упозорења Важно је знати да:
Трудноћа и дојење
Не бисте требали узимати овај лек ако сте трудни или дојите. Ако сте трудни или дојите, мислите да сте трудни или планирате трудноћу, питајте свог лекара или фармацеута за савет пре него што узмете овај лек.
Вожња и управљање машинама
Ако приметите било какве нежељене ефекте, попут вртоглавице или поремећеног вида, не треба да возите или рукујете машинама.
МААЛОКС РЕФЛУССО садржи малтитол и лецитин
Ако вам је лекар рекао да не подносите неке шећере, обратите се лекару пре узимања овог лека. МААЛОКС РЕФЛУССО садржи сојин лецитин. Ако сте алергични на кикирики или соју, немојте користити овај лек.
Доза, начин и време примене Како се користи Маалок Рефлук: Дозирање
Увек узимајте овај лек тачно онако како је описано у овом упутству и / или према упутствима вашег лекара или фармацеута. Ако сте у недоумици, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Узимајте једну таблету дневно. Немојте прекорачити ову препоручену дозу од 20 мг пантопразола дневно.
Овај лек морате узимати најмање 2-3 дана узастопно. Престаните са узимањем МААЛОКС РЕФЛУКС -а када више немате симптоме. Можда ћете осетити олакшање од симптома рефлукса киселине и горушице одмах након једног дана лечења МААЛОКС РЕФЛУКС -ом, али овај лек није дизајниран да донесе тренутно олакшање.
Ако немате олакшање симптома након непрекидног узимања овог лека 2 недеље, обратите се лекару. Немојте узимати МААЛОКС РЕФЛУКС дуже од 4 недеље без консултације са лекаром.
Узмите таблету пре оброка, сваки дан у исто време. Таблету треба прогутати целу са мало воде. Немојте жвакати или ломити таблету.
Предозирање Шта учинити ако сте узели превише Маалок Рефлука
Ако сте узели више МААЛОКС РЕФЛУКС -а него што је требало
Посаветујте се са лекаром или фармацеутом ако сте узели више од препоручене дозе. Ако је могуће, понесите са собом лек и ову брошуру.
Ако сте заборавили да узмете МААЛОКС РЕФЛУКС
Немојте узети двоструку дозу да бисте надокнадили заборављену дозу. Следећу нормалну дозу узмите следећег дана у редовно време.Уколико имате додатних питања о употреби лека МААЛОКС РЕФЛУКС, питајте свог лекара или фармацеута.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти Маалок рефлукса
Као и сви лекови, и овај лек може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.
Одмах се обратите лекару или се обратите најближој болничкој служби за хитне случајеве ако осетите било које од следећих озбиљних нежељених дејстава.Одмах престаните са узимањем овог лека, али понесите ово упутство и / или таблете са собом.
- Тешке алергијске реакције (ретко: могу се јавити у до 1 на 1.000 људи): реакције преосетљивости, такозване анафилактичке реакције, анафилактички шок и ангиоедем. Типични симптоми су: отицање лица, усана, уста, језика и / или грла, што може изазвати потешкоће при гутању или дисању, осип, јака вртоглавица са врло брзим откуцајима срца и обилно знојење.
- Озбиљне кожне реакције (учесталост није позната: учесталост се не може проценити из доступних података): осип са отицањем, стварањем пликова или љуштењем коже, љуштењем и крварењем око очију, носа, уста или гениталија и брзим погоршањем општег здравственог стања или коже осип при излагању сунцу.
- Остали озбиљни нуспојаве (учесталост није позната: учесталост се не може процијенити из доступних података): жутило коже и очију (због тешког оштећења јетре) или проблеми с бубрезима, попут болова при мокрењу и болова у доњем дијелу леђа с повишеном температуром.
Током третмана активном супстанцом производа МААЛОКС РЕФЛУССО примећени су следећи нежељени ефекти:
- Мање честе (могу се јавити у до 1 на 100 особа) главобоља; вртоглавица дијареја; мучнина, повраћање; надутост и надутост (метеоризам); констипација; Сува уста; бол у стомаку и узнемиреност; осип на кожи или осип; свраб; осећај слабости, умора или генерално лоше стање; поремећаји спавања; повећање ензима јетре у крвним тестовима.
- Ретке (могу се јавити у до 1 на 1.000 људи) промена или потпуни недостатак осећаја укуса; поремећаји вида као што је замућење; бол у зглобовима; болови у мишићима; промене тежине; повећање телесне температуре; отицање екстремитета; депресија; повећан ниво билирубина и масти у крви (види се у крвним тестовима), повећање груди код мушкараца; висока температура и нагло смањење циркулишућих гранулоцита (види се у крвним тестовима).
- Веома ретка (могу се јавити у до 1 на 10.000 људи) дезоријентација; смањење броја тромбоцита у крви, што може узроковати крварење или модрице чешће него нормално; смањење броја белих крвних зрнаца, што може довести до чешћих инфекција; истовремено абнормално смањење броја црвених и белих крвних зрнаца, као и тромбоцита (виђено у крвним тестовима).
- Учесталост није позната (учесталост се не може проценити из доступних података) халуцинације, конфузија (нарочито код пацијената са историјом ових симптома); смањење нивоа натријума у крви, смањење нивоа магнезијума у крви.
Пријављивање нежељених ефеката
Ако приметите било које нежељено дејство, обратите се свом лекару или фармацеуту.Ово укључује све могуће нуспојаве које нису наведене у овом упутству. Такође можете пријавити нежељене ефекте директно путем националног система за пријављивање на хттп://ввв.агензиафармацо.гов.ит/ит/респонсабили.Пријављивањем нежељених ефеката можете помоћи у пружању више информација о безбедности овог лека.
Истек и задржавање
Чувајте овај лек ван погледа и дохвата деце.
Немојте користити овај лек након истека рока употребе назначеног на блистеру или бочици и кутији. Датум истека се односи на последњи дан тог месеца.
За таблете паковане у пластичне боце: МААЛОКС РЕФЛУССО се мора употребити у року од три месеца од првог отварања контејнера.
Овај лек не захтева посебне услове складиштења.
Не бацајте никакве лекове у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
Садржај паковања и други подаци> Садржај паковања и други подаци
Шта МААЛОКС РЕФЛУКС садржи
- Активни састојак је пантопразол. Свака таблета садржи 20 мг пантопразола (у облику натријум сесквихидрата).
- Помоћне супстанце су:
Језгро:
малтитол (Е 965), кросповидон тип Б, натријум карамелоза, анхидровани натријум карбонат, калцијум стеарат.
Премаз:
Поли (винил алкохол), талк, титанијум диоксид (Е 171), макрогол 3350, сојин лецитин, жути гвоздени оксид (Е 172), анхидровани натријум карбонат, кополимер етил акрилат метакрилне киселине (1: 1), натријум лаурил сулфат, полисорбат 80 , триетил цитрат.
Опис изгледа МААЛОКС РЕФЛУКС -а и садржај паковања
Гастрорезистентне таблете су жуте и овалне. МААЛОКС РЕФЛУССО је доступан у блистерима од ОПА / Алу / ПВЦ-алуминијума или у ХДПЕ боцама. Паковања садрже 7 или 14 гастрорезистентних таблета.
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
МААЛОКС РЕФЛУКС 20 МГ ГАСТРОРЕСИСТАНТНЕ ТАБЛЕТЕ
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ
Свака гастрорезистентна таблета садржи 20 мг пантопразола (у облику натријум сесквихидрата).
Помоћне супстанце са познатим дејством: 38,425 мг малтитола и 0,345 мг лецитина (добијеног из сојиног уља) (видети одељак 4.4).
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Гастроотпорна таблета.
Жута, овална таблета.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
Краткотрајно лечење симптома рефлукса (нпр. Жгаравица, кисела регургитација) код одраслих.
04.2 Дозирање и начин примене
Дозирање
Препоручена доза је 20 мг пантопразола (једна таблета) дневно.
Можда ће бити потребно узимати таблете 2-3 узастопна дана како би се побољшали симптоми. Када се постигне потпуно излечење симптома, лечење треба прекинути.
Лечење не би требало да траје дуже од 4 недеље без консултације са лекаром.
Ако се не примети побољшање симптома у року од 2 недеље од континуираног лечења, пацијент треба да потражи медицинску помоћ.
Посебне популације
Није потребно прилагођавање дозе код старијих пацијената или код пацијената са оштећењем бубрега или јетре.
Педијатријска популација
Употреба МААЛОКС РЕФЛУКС не препоручује се деци и адолесцентима млађим од 18 година због недовољних података о безбедности и ефикасности.
Начин примене
Гастрорезистентне таблете МААЛОКС РЕФЛУКС 20 мг не треба жвакати или дробити, већ их треба прогутати целе са течношћу пре оброка.
04.3 Контраиндикације
Преосетљивост на активну супстанцу, супституисане бензимидазоле, на лецитин (изведен из сојиног уља) или на било коју другу помоћну супстанцу наведену у одељку 6.1.
Истовремена примена са атазанавиром (видети одељак 4.5).
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
Пацијенте треба упутити да се обрате свом лекару ако:
• имате ненамјеран губитак тежине, анемију, гастроинтестинално крварење, дисфагију, понављајуће повраћање или повраћање крви, будући да лијечење пантопразолом може ублажити симптоме и одгодити дијагнозу озбиљне болести. У тим случајевима мора се искључити малигна патологија.
• сте раније имали чир на желуцу или операцију гастроинтестиналног тракта.
• били сте на континуираном симптоматском третману због пробавних сметњи или жгаравице 4 недеље или више.
• имате жутицу, оштећење јетре или обољење јетре.
• имате било коју другу озбиљну болест која утиче на опште благостање.
• су старији од 55 година са новим или недавно промењеним симптомима.
Пацијенти са понављајућим симптомима пробавне сметње или жгаравице треба редовно да посећују свог лекара. Конкретно, пацијенти старији од 55 година који свакодневно узимају било који лек без рецепта за пробавне сметње или жгаравицу треба да обавесте свог фармацеута или лекара.
Пацијенти не би требало да узимају други инхибитор протонске пумпе или Х2 антагонист истовремено.
Пацијенти којима је потребно подвргнути ендоскопији или тесту дисања треба да се консултују са својим лекаром пре узимања овог лека.
Пацијенте треба упозорити да таблете немају за циљ тренутно олакшање. Пацијенти могу почети да осећају побољшање симптома након отприлике једног дана лечења пантопразолом, али ће можда бити потребно да га узимају 7 дана да би се постигла потпуна контрола жгаравице.
Пацијенти не треба да узимају пантопразол као превентивни лек.
Гастроинтестиналне инфекције узроковане бактеријама
Смањење желучане киселости из било ког разлога, укључујући инхибиторе протонске пумпе, повећава желудачни број бактерија које су нормално присутне у гастроинтестиналном тракту. Лечење лековима за снижавање киселине узрокује благо повећан ризик од гастроинтестиналних инфекција, попут Салмонелла, Цампилобацтер или Цлостридиум диффициле.
Сојин лецитин
Овај лек садржи лецитин изведен из сојиног уља.Ако је пацијент алергичан на кикирики или соју, не би требало да користи овај лек.
Малтитол
Овај лек садржи малтитол.
Пацијенти са ретким наследним проблемима интолеранције на фруктозу не би требало да узимају овај лек.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Ефекат пантопразола на апсорпцију других лекова
МААЛОКС РЕФЛУКС може смањити апсорпцију активних састојака чија биорасположивост зависи од пХ желуца (нпр. кетоконазол).
Лекови за ХИВ (атазанавир)
Показало се да истовремена примена атазанавира 300 мг / ритонавира 100 мг са омепразолом (40 мг једном дневно) или атазанавира 400 мг са лансопразолом (појединачна доза 60 мг) доводи до значајног смањења биорасположивости атазанавира.
Апсорпција атазанавира зависи од пХ вредности, па се пантопразол не сме примењивати истовремено са атазанавиром (видети одељак 4.3).
Кумарински антикоагуланти (фенпрокумон или варфарин)
Иако нису примећене интеракције током истовременог лечења фенпрокумоном или варфарином у клиничким фармакокинетичким студијама, забележени су неки изоловани случајеви варијација међународног нормализованог односа (ИНР) током истовременог лечења у постмаркетиншком периоду. Дакле, код пацијената лечених кумаринским антикоагулансима ( нпр. фенпрокумон или варфарин), препоручује се праћење протромбинског времена / ИНР -а када се започне лечење пантопразолом, када се лечење прекине или када се примењује са прекидима.
Метотрексат
Код неких пацијената је забележено да истовремена употреба високих доза метотрексата (нпр. 300 мг) и инхибитора протонске пумпе повећава ниво метотрексата. Стога, у случајевима када се метотрексат користи у високим дозама, до, на пример, у лечењу рака и псоријазе, треба размотрити привремену обуставу терапије пантопразолом.
Друге студије интеракције
Пантопразол се метаболише у јетри помоћу ензимског система цитокрома П450.
Студије интеракција са карбамазепином, кофеином, диазепамом, диклофенаком, дигоксином, етанолом, глибенкламидом, метопрололом, напроксеном, нифедипином, фенитоином, пироксикамом, теофилином и оралним контрацептивним средством које садржи левоноргестрел и етинилестрадиол нису показале значајне интеракције.
У сваком случају, не може се искључити интеракција пантопразола са другим супстанцама које се метаболишу истим ензимским системом.
Није било интеракција са истовременом применом антацида.
04.6 Трудноћа и дојење
Трудноћа
Нема одговарајућих података о употреби пантопразола код трудница. Студије на животињама показале су репродуктивну токсичност. Претклиничке студије нису показале нарушену плодност или тератогене ефекте (видети одељак 5.3). Потенцијални ризик за људе није познат. МААЛОКС РЕФЛУКС то не мора бити током трудноће.
Дојење
Није познато да ли се пантопразол излучује у мајчино млеко. Студије на животињама су показале излучивање пантопразола у мајчино млеко. Овај лек се не сме користити током дојења.
Плодност
Није било доказа о смањеној плодности након примене пантопразола у студијама на животињама (видети одељак 5.3).
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
Могу се јавити нежељене реакције на лек, као што су вртоглавица и сметње вида (видети одељак 4.8). У таквим случајевима, пацијенти не би требали возити или управљати машинама.
04.8 Нежељени ефекти
Може се очекивати да ће отприлике 5% пацијената доживети нежељене реакције на лек. Најчешће пријављене нежељене реакције су дијареја и главобоља, обе се јављају код приближно 1% пацијената.
У доњој табели наведене су нежељене реакције пријављене са пантопразолом, рангиране према следећој класификацији учесталости: врло честе (≥1 / 10); честе (≥1 / 100,
Унутар сваке класе учесталости, нежељене реакције се пријављују према падајућој озбиљности.
Табела 1. Нежељене реакције са пантопразолом у клиничким студијама и након стављања лека у промет
Пријављивање сумње на нежељене реакције
Извештавање о сумњи на нежељене реакције које се јаве након добијања дозволе за лек важно је јер омогућава континуирано праћење односа користи и ризика лека. Од здравствених радника се тражи да пријаве све сумње на нежељене реакције путем националног система за пријављивање. "Адреса хттпс: //ввв.аифа.гов.ит/цонтент/сегналазиони-реазиони-авверсе.
04.9 Предозирање
Нема познатих симптома предозирања код људи.
Дозе до 240 мг примењене интравенозно током 2 минута добро су се подносиле.
Пошто је пантопразол у великој мери везан за протеине, не може се лако дијализирати.
У случају предозирања са клиничким знацима интоксикације, осим симптоматског и супортивног третмана, не могу се дати посебне терапијске препоруке.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапијска група: инхибитори протонске пумпе.
АТЦ код: А02БЦ02.
Механизам дејства
Пантопразол је дериват бензимидазола који инхибира лучење хлороводоничне киселине у желуцу специфичном блокадом протонских пумпи паријеталних ћелија.
Пантопразол се претвара у свој активни облик, циклични сулфенамид, у киселом окружењу у паријеталним ћелијама где инхибира ензим Х +, К + -АТПазу, односно последњу фазу у производњи хлороводоничне киселине у желуцу.
Инхибиција зависи од дозе и утиче и на базалну и на стимулирану секрецију киселине.
Код већине пацијената симптоми жгаравице и рефлукса киселине нестају у року од 1 недеље.
Пантопразол смањује киселост у желуцу и последично повећава гастрин сразмерно смањењу киселости. Повећање гастрина је реверзибилно, будући да се пантопразол веже за ензим дистално од нивоа рецептора, може инхибирати лучење хлороводоничне киселине без обзира на стимулацију другим супстанцама (ацетилхолин, хистамин, гастрин). Ефекат је исти без обзира да ли се активни састојак даје орално или интравенозно.
Вредности гастрина наташте се повећавају током лечења пантопразолом. Код краткотрајних третмана у већини случајева не прелазе горње границе норме. Током дуготрајних третмана, ниво гастрина се удвостручује у већини случајева. Прекомерно повећање се, међутим, јавља само у изолованим случајевима. Као резултат тога, благо до умерено повећање броја специфичних ендокриних ћелија (ЕЦЛ) у желуцу је примећено у мањини случајева током дуготрајног лечења (од једноставне до аденоматоидне хиперплазије). Међутим, на основу до сада спроведених студија, формирање карциноидних прекурсора (атипична хиперплазија) или карциноида желуца како је пронађено у експериментима на животињама (видети одељак 5.3) није откривено код људи.
Клиничка ефикасност
У ретроспективној анализи 17 студија на 5960 пацијената са гастроезофагеалном рефлуксном болешћу (ГЕРД) лечених монотерапијом 20 мг пантопразола, симптоми повезани са рефлуксом киселине, као што су жгаравица и регургитација киселине, оцењени су према стандардизованој методологији.
Одабране студије су захтевале да имају најмање један симптом рефлукса киселине након 2 недеље. Дијагноза ГЕРБ -а у овим студијама заснована је на ендоскопској процени, са изузетком једне студије у којој је укључивање пацијената било засновано искључиво на симптоматологији.
У овим студијама проценат пацијената са потпуним опоравком од жгаравице након 7 дана кретао се од 54,0% до 80,6% у групи која је примала пантопразол.Након 14 и 28 дана забележен је потпуни опоравак од жгаравице, односно 62,9% -88,6% и код 68,1% -92,3% пацијената.
Што се тиче потпуног опоравка од регургитације киселине, добијени су резултати слични онима код жгаравице. После 7 дана проценат пацијената са потпуним опоравком од киселе регургитације кретао се од 61,5% до 84,4%, после 14 дана од 67,7% до 90,4%, а након 28 дана од 75,2% до 94,5%, респективно.
Пантопразол је доследно био супериорнији у односу на плацебо и Х2 антагонисте и није инфериоран у односу на друге инхибиторе протонске пумпе (ППИ). Стопе побољшања симптома рефлукса киселине биле су у великој мери независне од почетног стања ГЕРБ -а.
05.2 Фармакокинетичка својства
Фармакокинетика се не мења након једнократне или поновљене примене. У распону доза од 10 до 80 мг, кинетика пантопразола у плазми је линеарна и након оралне и интравенозне примене.
Апсорпција
Након оралне примене, пантопразол се потпуно и брзо апсорбује. Показало се да је апсолутна биорасположивост таблета приближно 77%. У просеку, приближно 2,0 до 2,5 сата након примене (тмак) појединачне оралне дозе од 20 мг, достиже се максимална серумска концентрација (Цмак) од приближно 1-1,5 мцг / мл, а ове вредности остају константне и након понављања администрација. Истовремени унос хране нема утицаја на биорасположивост (АУЦ или Цмак), али повећава варијабилност времена кашњења (тлаг).
Дистрибуција
Волумен дистрибуције је приближно 0,15 Л / кг, а везивање за протеине у серуму приближно 98%.
Биотрансформација
Пантопразол се скоро искључиво метаболише у јетри.
Елиминација
Клиренс је око 0,1 л / х / кг, а полувреме елиминације у терминалној фази (т½) је око 1 х. Било је неколико случајева субјеката са успореном елиминацијом. Због специфичног везивања пантопразола за протонске пумпе унутар паријеталних ћелија , полувреме елиминације није у корелацији са дужим трајањем деловања (инхибиција лучења киселине).
Бубрежна елиминација представља главни пут излучивања (приближно 80%) метаболита пантопразола; остатак се излучује фецесом. Главни метаболит у серуму и урину је десметилпантопразол, који је коњугиран са сулфатом. главни метаболит (приближно 1,5 х) није много дужи од оног у пантопразолу.
Посебне популације
Инсуфицијенција бубрега
Смањење дозе се не препоручује у случајевима када се пантопразол даје пацијентима са оштећеном бубрежном функцијом (укључујући пацијенте на дијализи, чиме се уклањају само занемарљиве количине пантопразола). Као што је примећено код здравих особа, полувреме елиминације пантопразола је кратко.Иако главни метаболит има дужи полуживот (2-3 сата), излучивање је ипак брзо и стога се не догађа акумулација.
Хепатична инсуфицијенција
Након примене пантопразола код пацијената са оштећењем јетре (Цхилд-Пугх класа А, Б и Ц) вредности полувремена су порасле са 3 на 7 сати, а вредности АУЦ повећане су за фактор 3-6, док је Цмак је само незнатно повећан за фактор 1,3 у поређењу са оним код здравих испитаника.
Старији грађани
Благо повећање вредности АУЦ и Цмак код старијих добровољаца у поређењу са млађим испитаницима није клинички значајно.
05.3 Предклинички подаци о безбедности
Неклинички подаци не откривају никакав посебан ризик за људе на основу конвенционалних студија фармакологије безбедности, токсичности при поновљеним дозама и генотоксичности.
У двогодишњој студији карциногености на пацовима пронађене су неуроендокрине неоплазме. Осим тога, у једној студији су папиломи плочастих ћелија пронађени у предњем делу стомака пацова. Механизам који доводи до стварања карциноида желуца од супституисаних бензимидазола темељно је истражен и довео је до закључка да је то секундарна реакција на масивно повећање нивоа гастрина у серуму које се јавља код пацова током хроничних доза високих температура. .
У двогодишњим студијама на глодарима, примећен је пораст броја тумора јетре код пацова (само у једној студији на пацовима) и женки мишева и тумачено је као последица високог метаболизма пантопразола у јетри.
У двогодишњој студији, примећен је благи пораст неопластичних промена штитне жлезде у групи пацова третираних највећом дозом (200 мг / кг). Појава ових неоплазми повезана је са променама катаболизма тироксина у јетри пацова изазваним пантопразолом. Пошто је терапијска доза за људе ниска, не очекују се нежељени ефекти на штитну жлезду.
У студијама на животињама (пацови) НОАЕЛ (без опаженог нуспојаве) откривен за ембриотоксичност био је 5 мг / кг. Студије нису показале никакво оштећење плодности нити тератогене ефекте. Трансплацентарна транзиција је проучавана на пацовима и показало се да се повећава као гестација је напредовала Следствено томе, концентрација пантопразола у фетусу се повећала непосредно пре рођења.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
Језгро
малтитол (Е965);
кросповидон типа Б;
натријум кармелоза;
анхидровани натријум карбонат;
калцијум стеарат.
Премазивање
Поли (винил алкохол);
талк;
титанијум диоксид (Е 171);
мацрогол 3350;
сојин лецитин;
жути оксид гвожђа (Е 172);
анхидровани натријум карбонат;
кополимер етил акрилат метакрилне киселине (1: 1);
натријум лаурил сулфат;
полисорбат 80;
триетил цитрат.
06.2 Некомпатибилност
Није битно.
06.3 Период важења
Алу / Алу блистер: 4 године.
ХДПЕ боце: 3 године.
Након отварања бочице, употребите лек у року од 3 месеца.
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Овај лек не захтева посебне услове складиштења.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
ОПА / Алу / ПВЦ-алуминијумски блистери који садрже 7 или 14 гастрорезистентних таблета или ХДПЕ бочица са ПП поклопцем са средством за сушење које садржи 7 или 14 гастрорезистентних таблета.
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
06.6 Упутства за употребу и руковање
Нема посебних упутстава.
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
Санофи С.п.А.
Виале Л. Бодио, 37 / б
20158 Милан - ИТ
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
МААЛОКС РЕФЛУКС 20 мг гастрорезистентне таблете, 7 таблета у блистеру - АИЦ н. 041056019
МААЛОКС РЕФЛУКС 20 мг гастрорезистентне таблете, 14 таблета у блистеру - АИЦ н. 041056021
МААЛОКС РЕФЛУКС 20 мг гастрорезистентне таблете, 7 таблета у бочици - АИЦ н. 041056033
МААЛОКС РЕФЛУКС 20 мг гастрорезистентне таблете, 14 таблета у бочици - АИЦ н. 041056045
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
12 октобар 2011
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА
Децембра 2014
