Активни састојци: Бикалутамид
ПРАКСИС 50 мг филмом обложене таблете
Улошци за пакет Пракис доступни су за величине паковања:- ПРАКСИС 50 мг филмом обложене таблете
- ПРАКСИС 150 мг филмом обложене таблете
Индикације Зашто се користи Пракис? За шта је то?
Пракис је део групе лекова који се зову антиандрогени. Антиандрогени делују против ефеката андрогена (мушких полних хормона).
Пракис се користи код одраслих мушкараца за лечење узнапредовалог рака простате. Узима се након хируршког уклањања тестиса или са другом врстом хормонског третмана познатим као аналог лутеинизирајућег хормона ослобађања (ЛХРХ). Ови третмани блокирају нежељене ефекте мушких полних хормона и успоравају раст ћелија.
Контраиндикације Када се лек Пракис не сме користити
Не узимајте Пракис 50 мг
- Ако сте алергични на бикалутамид или неки други састојак овог лека (наведен у одељку 6).
- Ако узимате антихистаминике који се називају терфенадин или астемизол (користи се за лечење осипа и пелудне грознице) или цисаприд (користи се за неке врсте пробавних сметњи) (погледајте одељак "Остали лекови и Пракис 50 мг").
- Ако је жена.
Пракис се не сме давати деци или адолесцентима.
Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Пракис
Разговарајте са својим лекаром или фармацеутом пре него што узмете Пракис 50 мг
- Ако имате проблема са јетром, реците свом лекару који ће одлучити да ли треба да узимате овај лек. Ако га узмете, ваш лекар ће редовно наручити тестове крви да провери функцију јетре. Ако је ваша јетра озбиљно угрожена узимањем бикалутамида, лечење ће се прекинути.
- Ако имате озбиљне проблеме са бубрезима, реците свом лекару који ће одлучити да ли треба да узимате овај лек.
- Ако имате дијабетес. Третман бикалутамидом у комбинацији са аналогом ЛХРХ може променити ниво шећера у крви. Због тога је могуће да ћете можда морати променити дозу инсулина и / или оралних антидијабетика.
- Ако одете у болницу, реците медицинском особљу да узимате бикалутамид.
Ако се нешто од горе наведеног односи на вашу ситуацију, а о томе још нисте разговарали са својим лекаром, пре него што узмете ове таблете, разговарајте са својим лекаром или фармацеутом.
Интеракције Који лекови или храна могу да промене учинак Пракиса
Други лекови и Пракис 50 мг
Обавестите свог лекара или фармацеута ако узимате, недавно сте узимали или бисте могли да узмете било који други лек. ? посебно је важно запамтити:
- Антихистаминици звани терфенадин и астемизол (за пелудну грозницу или алергије) (погледајте и „Не узимајте Пракис 50 мг“)
- Цисаприд (за неке врсте пробавних сметњи) (погледајте и „Немојте узимати Пракис 50 мг“)
- Орални антикоагуланси као што је варфарин (за спречавање стварања крвних угрушака).
- Циклоспорин (користи се за сузбијање имунолошког система ради спречавања и лечења одбацивања пресађеног органа или коштане сржи). Бикалутамид може повећати концентрацију креатинина у плазми. У том случају, ваш лекар може узети узорке крви како би пратио концентрацију ове супстанце у плазми.
- Циметидин (за лечење чира на желуцу)
- Мидазолам (користи се као средство за смирење). Ако ћете ићи на операцију или се осећате јако узнемирено у болници, реците свом лекару или стоматологу да узимате бикалутамид.
- Кетоконазол (за лечење гљивичних инфекција коже и ноктију)
- Блокатори калцијумових канала, као што су нифедипин или верапамил (за лечење високог крвног притиска или одређених срчаних обољења).
Пракис 50 мг са храном и пићем
Пракис 50 мг таблете могу се узимати са или без хране.
Упозорења Важно је знати да:
Трудноћа, дојење и плодност
Ако сте трудни или дојите или мислите да сте трудни или планирате трудноћу, питајте свог лекара или фармацеута за савет пре него што узмете овај лек. Жене не би требало да узимају таблете Пракис 50 мг.
Бикалутамид може изазвати период ниске плодности или неплодности код мушкараца.
Вожња и управљање машинама
? Није вероватно да ће овај лек утицати на вашу способност управљања возилима или рада са машинама. Међутим, неки људи могу повремено осећати вртоглавицу или поспаност када узимају бикалутамид. Ако осетите вртоглавицу или поспаност, требало би да будете посебно опрезни при обављању ових активности.
Пракис 50 мг садржи лактозу
Ако вам је лекар рекао да немате интолеранцију на неке шећере, обратите се лекару пре узимања овог лека.
Доза, начин и време примене Како се користи Пракис: Дозирање
Увек узимајте овај лек тачно онако како вам је рекао ваш лекар или фармацеут.
Ако сте у недоумици, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Осим ако вам лекар није другачије саветовао, уобичајена доза је једна таблета дневно.
? Важно је да узимате лекове сваки дан у исто време, обично ујутру или увече.
Таблету треба прогутати целу са чашом воде.
Ове таблете треба да почнете да узимате најмање 3 дана пре почетка лечења ЛХРХ аналозима, на пример гонадорелином, или истовремено са хируршком кастрацијом.
Употреба код деце и адолесцената
Деца и адолесценти млађи од 18 година не би требало да узимају Пракис 50 мг.
Предозирање Шта учинити ако сте узели превише лека Пракис
Ако сте узели више лека Пракис 50 мг него што је требало
Ако узмете превише таблета или дете случајно прогута једну или више таблета, одмах се обратите лекару или најближој хитној служби. Понесите ову брошуру или неколико таблета са собом како би лекар знао који сте лек узели.
Ако сте заборавили да узмете Пракис 50 мг
Ако сте заборавили да узмете таблету Пракис 50 мг, прескочите пропуштену дозу и узмите следећу таблету у уобичајено време. Немојте узети двоструку дозу да бисте надокнадили заборављену таблету.
Ако престанете да узимате Пракис 50 мг
Немојте престати са узимањем таблета, чак и ако се добро осећате, осим ако вам то не каже лекар.
Ако имате додатних питања о употреби овог лека, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти Пракиса
Као и сви лекови, и овај лек може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.
Ако имате било који од следећих нежељених ефеката, престаните са узимањем Пракиса 50 мг и одмах потражите медицинску помоћ:
- Тешка диспнеја (отежано дисање) или нагло погоршање недостатка даха, вероватно са кашљем или грозницом. Можда имате „упалу плућа која се назива интерстицијска пнеумонија.
- Интензиван свраб коже (са квржицама), отицање лица, усана, уста или грла које може изазвати потешкоће при гутању или дисању. Можда имате озбиљну алергијску реакцију на Пракис 50 мг.
Све су ово озбиљни нежељени ефекти и нису чести (јављају се у до 1 на 100 људи).
- крв у урину (хематурија)
- бол у стомаку
Ови нежељени ефекти су веома чести (јављају се код више од 1 на 10 особа)
- жутило коже и очију (жутица). То могу бити знакови проблема с јетром или, у ријетким случајевима (мање од 1 на 1000 људи) отказивања јетре.
Овај нежељени ефекат је уобичајен (јавља се у до 1 на 10 особа) Могу се јавити и следећи нежељени ефекти:
Врло често (јављају се код више од 1 на 10 особа):
- оток и осетљивост дојки
- валунзи
- вртоглавица
- констипација
- мучнина (мучнина)
- слабост
- отицање шака, стопала, шака или ногу (едем)
- низак број црвених крвних зрнаца (анемија)
Честе (јављају се у до 1 на 10 особа):
- смањена сексуална жеља
- депресија
- поспаност
- киселина лоша пробава
- надутост
- токсичност јетре, повишени ниво ензима јетре, жутило коже и очију (жутица)
- губитак косе или поновни раст
- хирзутизам
- Сува кожа
- осип
- сврбеж
- срчани удар, поремећена функција срца
- тешкоће у постизању ерекције (импотенција)
- добијање на тежини
- недостатак апетита
- бол у грудима
Ретко (јавља се у до 1 на 1.000 људи)
- отказивање јетре (са могућношћу фаталног исхода)
Пријављивање нежељених ефеката
Ако приметите било које нежељено дејство, обратите се свом лекару или фармацеуту.Ово укључује све могуће нуспојаве које нису наведене у овом упутству. Нежељене ефекте можете пријавити и директно путем националног система за пријављивање на адреси хттпс://ввв.аифа.гов.ит/цонтент/сегналазиони-реазиони-авверсе. Пријављивањем нуспојава можете помоћи у пружању више информација о безбедности овог лека.
Истек и задржавање
Чувајте овај лек ван погледа и дохвата деце.
Овај лек не захтева посебне услове складиштења.
Немојте користити овај лек након истека рока употребе назначеног на блистеру и кутији. Датум истека се односи на последњи дан у месецу.
Не бацајте никакве лекове у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
Састав и фармацеутски облик
Шта Пракис 50 мг садржи
Активни састојак је бикалутамид. Свака филмом обложена таблета садржи 50 мг бикалутамида.
Остали састојци су:
- Језгро таблете: лактоза монохидрат, натријум амидогликолат тип А, повидон, кросповидон тип Б, магнезијум стеарат
- Филмски премаз: хипромелоза, Мацрогол 300, титанијум диоксид (Е-171).
Како Пракис 50 мг таблете изгледају и садржај паковања
Пракис 50 мг је бела, округла, биконвексна, филм таблета. Таблете су упаковане у блистере у картонску кутију која садржи 28, 30 или 90 таблета.
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
ПРАКСИС 50 МГ ТАБЛЕТЕ ОБЛОЖЕНЕ ФИЛМОМ
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ
Свака таблета садржи 50 мг бикалутамида.
Помоћне супстанце са познатим дејством:
Свака таблета садржи 56 мг лактозе монохидрата.
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Филмом обложена таблета.
Бела, округла и биконвексна филм таблета.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
Лечење узнапредовалог рака простате у комбинацији са аналогном терапијом лутеинизирајућег хормона ослобађања (ЛХРХ) или хируршком кастрацијом.
04.2 Дозирање и начин примене
Одрасли мушкарци, укључујући и старије особе: једна таблета једном дневно у исто време (обично ујутру или увече) са или без хране.
Лечење бикалутамидом треба започети најмање 3 дана пре примене ЛХРХ аналога или истовремено са хируршком кастрацијом.
Деца и адолесценти: Нема релевантних индикација за употребу бикалутамида код деце и адолесцената.
Инсуфицијенција бубрега: Није потребно прилагођавање дозе код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом. Нема искуства са употребом бикалутамида код пацијената са тешком бубрежном инсуфицијенцијом (клиренс креатинина
Хепатична инсуфицијенција: Није потребно прилагођавање дозе код пацијената са благим оштећењем јетре.
Може доћи до повећања акумулације код пацијената са умереним до тешким оштећењем јетре (видети одељак 4.4).
04.3 Контраиндикације
Преосетљивост на активну супстанцу или било коју помоћну супстанцу наведену у одељку 6.1.
Бикалутамид је контраиндикован код жена и деце (видети одељак 4.6).
Истовремена примена терфенадина, астемизола или цисаприда са бикалутамидом је контраиндикована (видети одељак 4.5).
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
Почетак лечења мора се одвијати под директним надзором специјалисте.
Бикалутамид се интензивно метаболише у јетри. Подаци указују на то да се његово излучивање може успорити код особа са тешком инсуфицијенцијом јетре, што би могло довести до повећања акумулације бикалутамида.. Због тога бикалутамид треба опрезно користити код пацијената са умереним до тешким оштећењем јетре.
Треба размотрити периодично праћење функције јетре због могућности абнормалности јетре. Очекује се да ће се већина промена догодити у првих 6 месеци терапије бикалутамидом.
Ретко су примећене тешке абнормалности јетре и затајење јетре са бикалутамидом, а забележени су и фатални исходи (видети одељак 4.8). Терапију бикалутамидом треба прекинути ако су промене озбиљне.
Смањена толеранција глукозе примећена је код пацијената мушког пола који су примали ЛХРХ агонисте. Ово се може манифестовати као дијабетес или, код пацијената са већ постојећим дијабетесом, као губитак контроле гликемије.
Стога, код пацијената који примају бикалутамид у комбинацији са агонистима ЛХРХ, треба бити опрезан при праћењу глукозе у крви.
Пошто нема искуства у употреби бикалутамида код пацијената са тешком бубрежном инсуфицијенцијом (клиренс креатинина
Показало се да бикалутамид инхибира цитокром П450 (ЦИП 3А4) и као такав је потребан опрез када се лек примењује истовремено са лековима који се примарно метаболишу помоћу ЦИП 3А4 (видети одељке 4.3 и 4.5).
Производ садржи лактозу монохидрат. Пацијенти са ретким наследним проблемима интолеранције на галактозу, недостатком лапп-лактазе или малапсорпцијом глукозе-галактозе не би требало да узимају овај лек.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Нема доказа о било каквим фармакодинамичким или фармакокинетичким интеракцијама између бикалутамида и аналога ЛХРХ.
образовање ин витро показао да је Р-бикалутамид инхибитор ЦИП 3А4, са малим инхибиторним ефектима на активност ЦИП 2Ц9, 2Ц19 и 2Д6.
Иако клиничке студије у којима је антипирин коришћен као маркер цитокрома П450 (ЦИП) нису дале никакве доказе о потенцијалној интеракцији лека са бикалутамидом, средња изложеност мидазоламу (АУЦ) повећала се до 80% након истовремене примене бикалутамида током 28 дана. За лекове са уским терапијским индексом ово повећање би могло бити релевантно.
Због тога је истовремена примена терфенадина, астемизола и цисаприда контраиндикована (видети одељак 4.3) и треба бити опрезан при истовременој примени бикалутамида са једињењима као што су циклоспорин и блокатори калцијумових канала.
За ове лекове може бити потребно смањење дозе, посебно ако постоје докази о повећаном дејству лека или нуспојавама лека. За циклоспорин се препоручује да се концентрације у плазми и клиничко стање помно прате након почетка или престанка терапије бикалутамидом.
Треба бити опрезан када се бикалутамид прописује са другим лековима који могу инхибирати оксидацију лека, нпр. Циметидином и кетоконазолом.У теорији би то могло довести до повећања концентрације бикалутамида у плазми, што би теоретски могло довести до повећања нежељених ефеката.
образовање ин витро су показали да бикалутамид може истиснути кумарински антикоагулант, варфарин, са места везивања за протеине, па се препоручује пажљиво праћење протромбинског времена ако се бикалутамид започне код пацијената који већ примају кумаринске антикоагулансе.
04.6 Трудноћа и дојење
Трудноћа
Бикалутамид је контраиндикован код жена: стога га не треба давати трудницама или дојиљама (видети одељак 4.3).
Трудноћа
Бикалутамид је контраиндикован код жена: стога га не треба давати трудницама или дојиљама (видети одељак 4.3).
Плодност
У студијама на животињама примећен је реверзибилан пад плодности мушкараца (видети одељак 5.3). Стога се мора претпоставити период хипофертилности или неплодности код човека.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
Мало је вероватно да бикалутамид умањује способност пацијената за вожњу или руковање машинама. Међутим, треба напоменути да се повремено могу јавити вртоглавица или поспаност (видети одељак 4.8). У том случају пацијент треба бити опрезан.
04.8 Нежељени ефекти
У овом одељку, нежељени ефекти су дефинисани на следећи начин: врло често (≥1 / 10); честе (≥1 / 100,
Табела 1: учесталост нежељених реакција
а Може се смањити контекстуалном кастрацијом.
б Запажено у фармако-епидемиолошкој студији са антагонистима ЛХРХ и анти-андрогенима који се користе у лечењу рака простате. Чинило се да је ризик већи када се бикалутамид 50 мг користио у комбинацији са агонистима ЛХРХ, али није откривен. нема повећаног ризика када бикалутамид 150 мг се користио сам за лечење рака простате.
ц Јетрене промјене су ријетко озбиљне и често су биле пролазне природе, јер су се ријешиле или побољшале наставком терапије или након њеног прекида.
д Наведено као нежељена реакција на лек након прегледа постмаркетиншких података. Учесталост је одређена на основу учесталости пријављених случајева затајења јетре код пацијената који су примали бикалутамид у дози од 150 мг у отвореном делу ЕПЦ клиничких испитивања.
и Наведен као нежељена реакција на лек након прегледа постмаркетиншких података. Учесталост је одређена учесталошћу нежељених догађаја интерстицијске пнеумоније пријављених у рандомизираним испитивањима ЕПЦ -а током периода лечења од 150 мг.
Пријављивање сумње на нежељене реакције
Извештавање о сумњи на нежељене реакције које се јаве након добијања дозволе за лек важно је јер омогућава континуирано праћење односа користи и ризика лека. Од здравствених радника се тражи да пријаве све сумње на нежељене реакције путем националног система за пријављивање. "Адреса хттпс: //ввв.аифа.гов.ит/цонтент/сегналазиони-реазиони-авверсе.
04.9 Предозирање
Нису забележени случајеви предозирања. Пошто је бикалутамид део анилидних једињења, постоји теоретски ризик од развоја метхемоглобинемије. Метхемоглобинемија је примећена код животиња након предозирања. Сходно томе, пацијент са акутном интоксикацијом може бити цијанотичан.
Не постоји специфичан противотров; лечење мора бити симптоматско. Дијализа можда неће помоћи, јер се бикалутамид у великој мери везује за протеине и не излучује се непромењен у урину. Индикована је општа подршка, укључујући често праћење виталних знакова.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапијска група: антагонисти хормона и сродне супстанце, антиандрогени.
АТЦ ознака Л02 Б Б03.
Бикалутамид је нестероидни антиандроген, лишен других ендокриних активности. Везује се за рецепторе андрогена без активирања експресије гена и, према томе, инхибира андрогени стимулус.Регресија тумора простате одређена је овом инхибицијом.Клинички прекид примене бикалутамида може довести до синдрома депривације антиандрогена у подгрупи пацијената.
Бикалутамид је рацемат са својим антиандрогеним деловањем које је готово искључиво у (Р) енантиомеру.
05.2 Фармакокинетичка својства
Бикалутамид се добро апсорбује након оралне примене. Нема доказа о клинички значајним ефектима хране на њену биорасположивост.
(С) -енантиомер се брзо уклања у поређењу са (Р) -енантиомером и овај полувреме елиминације из плазме је приближно 1 недеља.
Свакодневном применом бикалутамида (Р) -енантиомер се акумулира у плазми 10 пута више од (С) -енантиомера као последица његовог дугог полувремена елиминације.
Концентрације плазме при стабилно стање (Р) енантиомера од приближно 9 мцг / мл примећено је током дневне примене 50 мг бикалутамида. стабилно стање (Р) енантиомер, углавном активан, представља 99% укупних циркулишућих енантиомера.
На фармакокинетику (Р) -енантиомера не утичу старост, оштећење бубрега или благо до умерено оштећење јетре. Постоје докази да се за субјекте са тешким оштећењем јетре (Р) енантиомер спорије елиминише из плазме.
Бикалутамид има високо везивање за протеине (рацемични 96%, енантиомер (Р)> 99%) и опсежно се метаболише (оксидација и глукуронидација); његови метаболити се елиминишу бубрезима и жучом у приближно једнаком проценту.
У клиничкој студији, средња концентрација Р-бикалутамида у сперми мушкараца који су примали 150 мг бикалутамида била је 4,9 мцг / мл. Количина бикалутамида која се потенцијално преноси партнеру током сексуалног односа је ниска и одговара око 0,3 мцг / кг. Ова количина је мања од потребне за изазивање промена у потомству лабораторијских животиња.
05.3 Предклинички подаци о безбедности
Бикалутамид је чист и снажан антагонист андрогених рецептора код експерименталних животиња и људи.Главно секундарно фармаколошко дејство је индукција оксидазе мешовите функције зависне од ЦИП450 у јетри. Индукција ензима није примећена код људи.Промене циљних органа код животиња јасно су повезане са примарним и секундарним фармаколошким дејством бикалутамида и укључују: инволуцију ткива зависну од андрогена, хиперплазију и неоплазме или туморе ћелија штитне жлезде, јетре и Леидига; поремећај полне диференцијације мушког потомства; реверзибилно оштећење плодности код мушкараца. Атрофија семиниферних тубула је очекивани ефекат у категорији антиандрогена и забележена је код свих разматраних врста. Потпуна реверзија атрофије тестиса код пацова догодила се 24 недеље након 12-месечне студије токсичности при поновљеној дози. Иако је функционална реверзија била евидентна у репродуктивним студијама 7 недеља по завршетку 11-недељног периода дозирања. Код човека се мора узети у обзир почетак периода хипофертилитета или неплодности. Студије генотоксичности нису откриле никакав мутагени потенцијал бикалутамида.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
Језгро таблета
Лактоза монохидрат
Натријум
Гликолатни скроб типа А
Повидоне
Цросповидоне тип Б.
Магнезијум стеарат
Филмски премаз
Хипромелоза
Мацрогол 300
Титанијум диоксид (Е-171)
06.2 Некомпатибилност
Није битно.
06.3 Период важења
5 година.
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Овај лек не захтева посебне услове складиштења.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
ПВЦ / алуминијумски блистери.
Величине паковања: 28, 30 и 90 таблета.
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
06.6 Упутства за употребу и руковање
Нема посебних упутстава за одлагање.
Неискоришћени медицински производ и отпад који потиче од овог лека морају се одложити у складу са локалним прописима.
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
Лаб.Ит.Биоцхим.Фарм.цо
ЛИСАПХАРМА С.п.А.
Виа Лицинио, 11 - 22036 ЕРБА (ЦО)
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
"50 мг филмом обложене таблете" 28 таблета у блистеру Пвц / Ал - А.И.Ц. н. 038505018
"50 мг филмом обложене таблете" 30 таблета у блистеру Пвц / Ал - А.И.Ц. н. 038505020
"50 мг филмом обложене таблете" 90 таблета у блистеру Пвц / Ал - А.И.Ц. н. 038505057
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
Датум прве ауторизације: 06. октобар 2008
Датум последње обнове: 03. новембар 2011. године
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА
Децембра 2014