Активни састојци: Монтелукаст
САСЛОНГ 4 мг таблете за жвакање За децу од 2 до 5 година
Саслонг уметци за паковање су доступни за величине паковања:- САСЛОНГ 4 мг таблете за жвакање За децу од 2 до 5 година
- САСЛОНГ таблете за жвакање од 5 мг За децу од 6 до 14 година
- САСЛОНГ 10 мг филм таблете за адолесценте и одрасле старије од 15 година
Зашто се користи Саслонг? За шта је то?
САСЛОНГ је антагонист леукотриенских рецептора који блокира супстанце које се зову леукотриени. Леукотриени узрокују сужавање и отицање дисајних путева у плућима. Блокирајући леукотриене, САСЛОНГ побољшава симптоме астме и помаже у контроли астме.
Њен лекар је преписао САСЛОНГ за лечење астме њеног сина спречавањем симптома астме током дана и ноћи.
- САСЛОНГ се користи за лечење деце узраста од 2 до 5 година која нису под одговарајућим надзором и потребна им је даља терапија.
- САСЛОНГ се такође може користити као алтернативна терапија инхалацијским кортикостероидима за децу од 2 до 5 година која нису недавно узимала оралне кортикостероиде за астму и за које се показало да не могу да узимају инхалационе кортикостероиде.
- САСЛОНГ такође помаже у спречавању сужавања дисајних путева под стресом код деце од 2 године и старије.
Ваш лекар ће одлучити како узимати САСЛОНГ на основу симптома и тежине астме вашег детета.
Шта је астма?
Астма је дуготрајна болест.
Астма укључује:
- отежано дисање због сужавања дисајних путева. Ово скупљање се погоршава и побољшава као одговор на различите услове;
- осетљиви дисајни путеви који реагују на многе ствари, попут дима цигарета, полена, хладног подручја или вежбања;
- оток (упала) у дисајним путевима. Симптоми астме укључују: кашаљ, пискање и укоченост у грудима.
Контраиндикације Када се Саслонг не сме користити
Немојте давати САСЛОНГ свом детету ако он / она
Алергични сте (преосетљиви) на монтелукаст или било који други састојак лека САСЛОНГ
Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете Саслонг
Обавестите свог лекара о свим здравственим проблемима или алергијама које је ваше дете имало или је имало.
Будите посебно пажљиви са САСЛОНГ -ом
- Ако се астма или дисање вашег детета погоршају, одмах обавестите свог лекара.
- Орални САСЛОНГ није индикован за лечење акутних напада астме. Ако дође до напада, следите упутства која вам је лекар дао за ваше дете. Увек носите инхалационе лекове за хитне случајеве за нападе. Астма.
- Важно је да ваше дете узима све лекове за астму које је прописао лекар. САСЛОНГ се не сме заменити другим третманима астме које је лекар прописао вашем детету.
- Ако је ваше дете на лековима против астме, имајте на уму да ако развије комбинацију симптома, попут синдрома грознице сличне грипу, трнце или утрнулост у рукама или ногама, погоршање плућних симптома и / или осип, треба консултовати свог лекара.
- Ваше дете не би требало да узима ацетил-салицилну киселину (аспирин) или друге антиинфламаторне лекове (познате и као нестероидни антиинфламаторни лекови или НСАИД) ако погоршавају астму вашег детета.
Интеракције Који лекови или храна могу променити ефекат Саслонг -а
Неки лекови могу утицати на деловање САСЛОНГ -а или САСЛОНГ може утицати на начин на који неки други лекови делују на ваше дете.
Обавестите свог лекара или фармацеута ако ваше дете узима или је недавно узимало неке друге лекове, укључујући и оне који се не прописују.
Реците свом лекару ако ваше дете узима следеће лекове пре него што започне САСЛОНГ:
- фенобарбитал (користи се за лечење епилепсије)
- фенитоин (користи се за лечење епилепсије)
- рифампицин (користи се за лечење турбоколозе и неких других инфекција).
Узимање САСЛОНГ -а уз храну и пиће
САСЛОНГ не треба узимати одмах након јела; треба га узети најмање један сат пре или два сата после јела.
Упозорења Важно је знати да:
Трудноћа и дојење
Овај пододељак се не односи на САСЛОНГ таблете за жвакање од 4 мг јер је намењен за употребу код деце од 2 до 5 година, међутим следеће информације се односе на активни састојак, монтелукаст.
Употреба у трудноћи
Жене које су трудне или планирају трудноћу треба да се консултују са лекаром пре него што узму САСЛОНГ. Ваш лекар ће проценити да ли можете да узимате САСЛОНГ током овог периода.
Употреба у лактацији
Није познато да ли се САСЛОНГ јавља у мајчином млеку. Морате се консултовати са лекаром пре него што узмете САСЛОНГ ако дојите или планирате дојење.
Вожња и управљање машинама
Овај пододељак се не односи на САСЛОНГ таблете за жвакање од 4 мг јер је намењен за употребу код деце од 2 до 5 година, међутим следеће информације се односе на активни састојак, монтелукаст.
Не верује се да САСЛОНГ утиче на способност управљања возилима и рада на машинама.
Међутим, индивидуални одговори на лечење могу се разликовати. Неки нежељени ефекти (попут вртоглавице и сомноленције) који су врло ретко пријављивани код лека САСЛОНГ могу утицати на способност неких пацијената да управљају возилима или машинама.
Важне информације о неким од састојака САСЛОНГ -а
САСЛОНГ таблете за жвакање садржи аспартам, извор фенилаланина. То може бити опасно за људе са фенилкетонуријом.
Ако ваше дете има фенилкетонурију (ретки наследни поремећај метаболизма), морате бити свесни да свака таблета за жвакање од 4 мг садржи фенилаланин у количини од 0,898 мг фенилаланина по дози.
Доза, начин и време примене Како се користи Саслонг: Дозирање
- Овај лек треба дати детету под надзором одрасле особе.
- Ваше дете треба да узме само једну САСЛОНГ таблету дневно како је прописао лекар.
- Увек нека ваше дете узима САСЛОНГ према упутствима лекара. Ако сте у недоумици, обратите се лекару или фармацеуту свог детета.
- Узимајте уста.
За децу од 2 до 5 година:
Једна таблета за жвакање од 4 мг дневно која се узима увече. САСЛОНГ таблете за жвакање од 4 мг не треба узимати одмах након јела; треба узети најмање сат или два сата након узимања хране.
Ако ваше дете узима САСЛОНГ, уверите се да не узима друге лекове који садрже исти активни састојак, монтелукаст.
За децу од 2 до 5 година доступне су САСЛОНГ таблете за жвакање од 4 мг.
За децу од 6 до 14 година доступне су таблете за жвакање САСЛОНГ 5 мг.
САСЛОНГ 4 мг таблете за жвакање се не препоручују за децу млађу од 2 године.
Предозирање Шта учинити ако сте узели превише Саслонг -а
Ако ваше дете узме више САСЛОНГ -а него што дугује
Одмах се обратите лекару свог детета ради консултација.
У већини извештаја о предозирању нису пријављени никакви нежељени ефекти. Чешћи симптоми повезани са предозирањем код одраслих и деце укључују бол у стомаку, несаницу, жеђ, главобољу, повраћање и хиперактивност.
Ако сте заборавили свом детету дати САСЛОНГ
Покушајте да дате САСЛОНГ како је прописано.Међутим, ако ваше дете пропусти дозу, вратите се на уобичајени распоред једне таблете једном дневно.
Немојте користити двоструку дозу да бисте надокнадили заборављену дозу.
Ако ваше дете престане да користи САСЛОНГ
САСЛОНГ може излечити астму вашег дјетета само ако је непрекидно узима.
Важно је да ваше дете узима САСЛОНГ непрекидно онолико колико вам је лекар прописао. Помоћи ће у контроли астме вашег детета.
Ако имате додатних питања о употреби овог лека, питајте лекара или фармацеута вашег детета.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти Саслонг -а
Као и сви лекови, САСЛОНГ може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.
У клиничким испитивањима са САСЛОНГ таблетама за жвакање од 4 мг, најчешће пријављени нежељени ефекти (који су се јавили код најмање 1 на 100 пацијената и мање од 1 на 10 лечених педијатријских пацијената) за које се сматра да се могу приписати САСЛОНГ -у су:
- бол у стомаку;
- жеђ.
Осим тога, следећи нежељени ефекат је забележен у клиничким студијама са САСЛОНГ 10 мг филмом обложеним таблетама и 5 мг таблетама за жвакање:
- главобоља.
Обично су били благи и чешће су се јављали код пацијената лечених САСЛОНГ -ом него плацебом (пилула која не садржи лекове).
Учесталост могућих нежељених ефеката наведених у наставку дефинисана је према следећој конвенцији:
Веома често: могу се јавити у више од 1 на 10 особа
Често: могу се јавити у до 1 на 10 особа
Мање често: могу се јавити у до 1 на 100 особа
Ретко: могу се јавити у до 1 на 1000 људи
Веома ретко: могу се јавити у до 1 на 10.000 људи
Осим тога, током времена док је лек био на тржишту, забележено је и следеће:
- инфекције горњих дисајних путева (врло честе);
- повећана склоност крварењу (ретко);
- алергијске реакције, укључујући осип, отицање лица, усана, језика и / или грла, које могу изазвати отежано дисање и гутање (ретко);
- понашање и промене расположења [чудни снови, као што су ноћне море, поремећаји сна, месечарење, раздражљивост, осећај анксиозности, немир, узнемиреност укључујући агресивно понашање или непријатељство, депресија (ретко), тремор (ретко), халуцинације, дезоријентација, суицидалне мисли и акције (Веома редак)];
- вртоглавица, поспаност, пецкање / утрнулост, конвулзије (ретко);
- лупање срца (ретко);
- дијареја, мучнина, повраћање (често), сува уста, лоше варење (ретко);
- повишен ниво трансаминаза у крви (АЛТ, АСТ) (уобичајено), хепатитис (упала јетре) (веома ретко)
- осип (често), модрице, свраб, осип (ретко), болне, црвене квржице испод коже обично на потколеницама (нодосум еритема), тешке кожне реакције (мултиформни еритем) (врло ретко)
- болови у зглобовима или мишићима, грчеви у мишићима (ретко);
- грозница (уобичајено), мучнина / умор, мучнина, отицање (ретко);
Код пацијената са астмом који су лечени монтелукастом, забележени су врло ретки случајеви комбинације симптома као што је грозница налик на грипу, трнци или утрнутост у рукама и ногама, погоршање плућних симптома и / или осип (Цхург-Страуссов синдром).
Одмах обавестите свог лекара ако ваше дете има један или више ових симптома.
Пријављивање нежељених ефеката
Ако добијете било који нежељени ефекат, разговарајте са својим лекаром или фармацеутом. Ово укључује све могуће нежељене ефекте који нису наведени у овом упутству. Нежељене ефекте можете пријавити и директно путем националног система за пријављивање на: хттпс://ввв.аифа.гов.ит/цонтент/сегналазиони-реазиони-авверсе. Пријављивањем нуспојава можете помоћи у пружању више информација о безбедности овог лека
Истек и задржавање
- Чувати ван домашаја и погледа деце.
- Немојте користити овај лек након истека рока назначеног са 6 цифара иза ознаке ЕКСП на блистеру. Прва два броја означавају месец, последња четири броја означавају годину. Датум истека се односи на последњи дан у месецу.
- Чувати у оригиналном паковању ради заштите од светлости и влаге.
- Лекове не треба одлагати у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
Шта САСЛОНГ садржи
Активни састојак је монтелукаст.
Свака таблета садржи монтелукаст натријум што одговара 4 мг монтелукаста.
Помоћни састојци су: манитол, микрокристална целулоза, ниско супституисана хидроксипропилцелулоза (Е 463), црвени оксид гвожђа (Е 172), натријум кроскармелоза, арома трешње (Е1518-глицеритриацетат; Е1450-натријум октилсукцинат), аспартам (Е 951) и магнезијум стеарат .
Опис изгледа САСЛОНГ -а и садржај паковања
САСЛОНГ таблете за жвакање од 4 мг су ружичасте овалне и биконвексне таблете са ознаком МОК4 на једној страни и ПХД471 на другој.
Паковано у оПА / Ал / ПВЦ блистере садржане у картонским кутијама.
Паковања од 14, 20, 28, 30, 50, 98 и 100 таблета за жвакање.
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
САСЛОНГ таблете за жвакање од 4 мг
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ
Једна таблета за жвакање садржи монтелукаст натријум, што одговара 4 мг монтелукаста.
Помоћне супстанце: аспартам (Е 951) 1,6 мг по таблети.
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Таблета за жвакање
Розе, овалне, биконвексне таблете са утиснутим МОК4 на једној страни и ПХД471 на другој.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
САСЛОНГ 4 мг је индикован у лечењу астме као додатна терапија код деце од 2 до 5 година са благом до умереном перзистентном астмом која нису адекватно контролисана инхалационим кортикостероидима и код којих нема бета-агониста кратког дејства пружају неадекватну клиничку контролу астме.
САСЛОНГ 4 мг такође може бити алтернатива лечењу ниским дозама инхалационих кортикостероида за децу од 2 до 5 година са благом перзистентном астмом која немају скорашњу историју тешких напада астме која захтева оралну примену кортикостероида и за која се показало да не могу користити инхалационе кортикостероиде (видети одељак 4.2).
САСЛОНГ 4 мг је такође индикован у профилакси астме за децу од 2 године и више у случајевима када је доминантна компонента бронхоконстрикција изазвана вежбањем.
04.2 Дозирање и начин примене
Овај лек треба дати детету под надзором одрасле особе. Дозирање за педијатријске пацијенте од 2 до 5 година је једна таблета за жвакање од 4 мг која се узима једном дневно увече. Када се узимају истовремено са храном, САСЛОНГ 4 мг треба узети 1 сат пре или 2 сата након оброка. Није потребно прилагођавање дозе у овој старосној групи. Не препоручује се формулација таблета за жвакање САСЛОНГ од 4 мг млађе од 2 године.
Опште препоруке:
Терапијски ефекат САСЛОНГ -а на параметре контроле астме јавља се у року од једног дана. Пацијенте треба саветовати да наставе са узимањем лека САСЛОНГ чак и ако је њихова астма под контролом, као и током периода када се астма погоршава.
Није потребно прилагођавање дозе за пацијенте са бубрежном инсуфицијенцијом или благом или умереном дисфункцијом јетре. Нема података о пацијентима са тешком дисфункцијом јетре. Дозирање је исто за мушке и женске пацијенте.
САСЛОНГ као алтернативна опција лечења ниским дозама инхалационих кортикостероида за благу упорну астму:
Монтелукаст се не препоручује као монотерапија код пацијената са умерено упорном астмом. Употребу монтелукаста као алтернативне могућности лечења ниским дозама кортикостероида код деце са упорном благом астмом треба размотрити само за пацијенте који у скорије време нису имали тешке нападе астме који захтевају оралну примену кортикостероида и за које се показало да су немогућност употребе инхалационих кортикостероида (видети одељак 4.1). Блага упорна астма се дефинише као симптоми астме који се јављају више од једном недељно, али мање од једном дневно, ноћни симптоми више од два пута месечно, али мање од једном недељно, нормална функција плућа између епизода. Ако се не постигне задовољавајућа контрола астме са пратити (обично у року од једног месеца), треба размотрити потребу за додатном или различитом антиинфламаторном терапијом заснованом на степ систему за терапију астме. Пацијенте треба периодично прегледавати ради контроле астме.
САСЛОНГ као профилакса астме код пацијената од 2 до 5 година код којих је преодимантна компонента бронхоконстрикција изазвана вежбањем:
Код пацијената од 2 до 5 година, бронхоконстрикција изазвана вежбом може бити доминантна манифестација упорне астме која захтева лечење инхалационим кортикостероидима. Статус пацијента треба проценити након 2 до 4 недеље терапије монтелукастом. Ако се не постигне задовољавајући одговор, потребно је додатно или другачије треба размотрити терапију.
САСЛОНГ терапија у односу на друге третмане астме:
Када се САСЛОНГ третман користи као додатна терапија инхалацијским кортикостероидима, САСЛОНГ не треба нагло заменити инхалацијским кортикостероидима (видети одељак 4.4).
Филмско обложене таблете од 10 мг доступне су за адолесценте старије од 15 година и за одрасле.
Таблете за жвакање од 5 мг су доступне за педијатријске пацијенте од 6 до 14 година.
04.3 Контраиндикације
Преосјетљивост на активну супстанцу или било коју помоћну супстанцу.
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
Пацијенте треба саветовати да никада не користе орални монтелукаст за лечење акутних напада астме и да увек имају при руци уобичајене лекове за хитне случајеве. Ако дође до акутног напада, треба користити бета -агонист кратког дејства удисањем. Пацијенти би требало што пре да се обрате лекару ако им је потребно више инхалација бета агониста кратког дејства него обично.
Монтелукаст не треба нагло заменити оралним или инхалацијским кортикостероидима.
Нема доказа да се орални кортикостероиди могу смањити када се монтелукаст узима истовремено.
У ретким случајевима, пацијенти који примају терапију лековима против астме, укључујући монтелукаст, могу имати системску еозинофилију, понекад праћену клиничким карактеристикама васкулитиса у складу са Цхург-Страуссовим синдромом, стањем које се обично лечи системском терапијом кортикостероидима. Обично, али не увек, ови случајеви су повезани са смањењем или престанком оралне терапије кортикостероидима. Не може се искључити нити доказати могућност да антагонисти леукотриенских рецептора могу бити повезани са развојем Цхург-Страусс-овог синдрома. Лекара опште праксе треба обавестити у случају појаве еозинофилије, васкулитиса, погоршања плућних симптома, срчаних компликација и / или неуропатије код пацијената. Треба поново процијенити статус пацијената који имају ове симптоме и прегледати њихове режиме лијечења.
САСЛОНГ 4 мг садржи аспартам, извор фенилаланина. Може бити опасно за људе (у овом случају децу) који пате од фенилкетонурије. Пацијенти са фенилкетонуријом треба да знају да свака таблета за жвакање од 4 мг садржи фенилаланин еквивалентан 0,898 фенилаланина по дози.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
САСЛОНГ се може примењивати са другим терапијама које се обично користе у профилакси и хроничном лечењу астме.У студијама интеракције лекова, препоручена клиничка доза монтелукаста није имала клинички значајан утицај на фармакокинетику следећих лекова: теофилин, преднизон, преднизолон, орално контрацептиви (етинил естрадиол / норетиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.
Површина испод криве концентрације у плазми (АУЦ) за монтелукаст смањена је за приближно 40% код особа које су истовремено примењене са фенорбитолом. Пошто се монтелукаст метаболише помоћу ЦИП 3А4, потребан је опрез, посебно код деце, када се монтелукаст примењује истовремено са индуктори ЦИП 3А4, као што су фенитоин, фенорбитол и рифампицин.
образовање ин витро показао да је монтелукаст снажан инхибитор ЦИП 2Ц8.Међутим, подаци из студије интеракције лекова и лекова који укључују монтелукаст и росиглитазон (супстрат сонда који представљају лекове који се примарно метаболишу помоћу ЦИП 2Ц8) показали су да монтелукаст не инхибира ЦИП 2Ц8 ин виво. Због тога се не очекује да монтелукаст значајно промени метаболизам лекова који се метаболишу овим ензимом (нпр. Паклитаксел, росиглитазон и репаглинид).
04.6 Трудноћа и дојење
Употреба у трудноћи
Студије на животињама не указују на штетне ефекте у погледу трудноће или ембрионалног / феталног развоја.
Ограничени подаци доступни из база података о трудноћи не указују на узрочну везу између монтелукаста и малформација (тј. Дефеката удова) које су ретко пријављиване након стављања лека на тржиште широм света.
САСЛОНГ се може користити током трудноће само ако је то неопходно.
Користите током дојења
Студије на пацовима су показале да се монтелукаст лучи у млеку (видети одељак 5.3). Није познато да ли се монтелукаст лучи у мајчином млеку.
САСЛОНГ се може користити код дојиља само ако је то неопходно.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
Не очекује се да Монтелукаст утиче на способност пацијента да вози или управља машинама. Међутим, у врло ретким случајевима, појединци су пријавили поспаност и вртоглавицу.
04.8 Нежељени ефекти
Монтелукаст је у клиничким студијама вреднован на следећи начин:
• 10 мг филмом обложене таблете код приближно 4000 одраслих пацијената старијих од 15 година
• 5 мг таблете за жвакање код приближно 1750 педијатријских пацијената старости од 6 до 4 године, нпр
• 4 мг таблете за жвакање код 851 педијатријског пацијента старости од 2 до 5 година.
Следећи нежељени ефекти повезани са лековима у клиничким испитивањима су често пријављивани (> 1/100 до
Са продуженим третманом у клиничким испитивањима са ограниченим бројем пацијената који је трајао до 2 године за одрасле, и до 12 месеци за педијатријске пацијенте од 6 до 14 година, безбедносни профил се није променио.
Укупно је 502 педијатријских пацијената старости од 2 до 5 година лечено монтелукастом најмање 3 месеца, 338 6 месеци или више, а 534 пацијента 12 месеци или више. Са продуженим третманом, безбедносни профил се није променио ни код ових пацијената.
Следеће нежељене реакције су забележене у пост-маркетиншкој употреби:
Инфекције и инфестације: инфекције горњих дисајних путева.
Поремећаји крви и лимфног система: повећана склоност крварењу.
Поремећаји имунолошког система: реакције преосјетљивости укључујући анафилаксију, еозинофилну инфилтрацију у јетри.
Психијатријски поремећаји: чудни снови укључујући ноћне море, халуцинације, несаницу, месечарење, раздражљивост, осећај анксиозности, немир, узнемиреност укључујући агресивно понашање и непријатељство, тремор, депресију, суицидалне мисли и радње (самоубиство) у врло ретким случајевима.
Поремећаји нервног система: вртоглавица, сомноленција, парестезија / хипоестезија, конвулзије.
Срчане патологије: лупање срца.
Поремећаји дисања, грудног коша и медијастинума: епистакса.
Гастроинтестинални поремећаји: дијареја, сува уста, диспепсија, мучнина, повраћање.
Хепатобилиарни поремећаји: повишени нивои трансаминаза у серуму (АЛТ, АСТ), хепатитис (укључујући холестатску, хепатоцелуларну и мешовиту лезију).
Поремећаји коже и поткожног ткива: ангиоедем, модрице, уртикарија, пруритус, осип, нодосум еритема.
Поремећаји мишићно -коштаног система и везивног ткива: артралгија, мијалгија укључујући грчеве у мишићима.
Општи поремећаји и стања на месту примене: астенија / умор, малаксалост, едеми, пирексија.
Веома ретки случајеви Цхург-Струсс синдрома (ЦСС) забележени су током лечења монтелукастом код пацијената са астмом (видети одељак 4.4).
04.9 Предозирање
Нису доступне посебне информације о лечењу предозирања монтелукастом. У студијама хроничне астме, монтелукаст се примењивао у дозама до 200 мг / дан код одраслих пацијената током 22 недеље, ау краткотрајним студијама до 900 мг / дан код пацијената током приближно једне недеље, без већих нежељених догађаја. тачка гледишта.
У постмаркетиншким и клиничким испитивањима било је извештаја о акутном предозирању монтелукастом. Ово укључује извештаје одраслих и деце са дозом од 1000 мг (приближно 61 мг / кг код 42 -месечне бебе). Запажени клинички и лабораторијски подаци били су у складу са сигурносним профилом код одраслих и педијатријских пацијената. У већини извештаја о предозирању није било нежељених догађаја. Најчешћи нежељени догађаји били су у складу са сигурносним профилом монтелукаста и укључивали су бол у трбуху, сомноленцију, жеђ, главобољу, повраћање и психомоторну хиперактивност.
Није познато да ли се монтелукаст дијализује на перитонеалној дијализи или на хемодијализи.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапијска група: други анти-астматичари за системску примену, антагонисти леукотриенских рецептора.
АТЦ код: Р03Д Ц03.
Цистеинил леукотриени (ЛТЦ4, ЛТД4, ЛТЕ4) су снажни антиинфламаторни еикозаноиди које ослобађа неколико ћелија, укључујући мастоците и еозинофиле. Ови важни про-астматични медијатори везују се за рецепторе цистеинил леукотриена (ЦисЛТ) у људским дисајним путевима и изазивају деловање дисајних путева, укључујући бронхоконстрикцију, секрецију слузокоже, васкуларну пропустљивост и регрутовање еозинофила.
Монтелукаст је орално активно једињење које се везује за ЦисЛТ1 рецептор са високим афинитетом и селективношћу. У клиничким студијама, монтелукаст инхибира бронхоконстрикцију услед удисања ЛТД4 у малим дозама од 5 мг.Бронходилатација је примећена у року од 2 сата након оралне примене. Томе је додат ефекат бронходилатације изазван бета агонистом изазван монтелукастом. Третман Монтелукастом инхибирао је и рану и касну фазу бронхоконстрикције због лечења антигеном. Монтелукаст је, у поређењу са плацебом, смањио еозинофиле у периферној крви код одраслих и педијатријских пацијената. У одвојеној студији, лечење монтелукастом значајно је смањило еозинофиле у дисајним путевима (мерено у спутуму). Код одраслих и педијатријских пацијената старости од 2 до 14 година, монтелукаст је, у поређењу са плацебом, смањио еозинофиле у периферној крви и побољшао контролу клиничке астме.
У студијама за одрасле, монтелукаст од 10 мг, узет једном дневно, у поређењу са плацебом, показао је значајно побољшање јутарње ФЕВ1 (промена од 10,4% у односу на 2,7% у односу на почетну вредност), максималног експираторног протока (АМ ПЕФР) (промена од 24,5 л / мин у односу на 3,3 л / мин од почетне вредности), и значајно смањење укупне употребе бета -агониста (промена -26,1% у односу на -4,6% у односу на почетну вредност.) Побољшање резултата симптома астме које су пријавили пацијенти током дана и ноћи било је значајно веће него код плацеба.
Студије на одраслима показале су способност монтелукаста да појача клинички ефекат инхалационих кортикостероида (% промена у односу на полазну вредност за инхалациони беклометазон плус монтелукаст у односу на беклометазон, респективно за ФЕВ1: 5,43% наспрам 1,04%; употреба бета -агониста: -8,70% вс + 2,64%) У поређењу са инхалираним беклометазоном (200 мцг два пута дневно са одстојним уређајем - спацер), монтелукаст је показао бржи почетни одговор, иако је у 12-недељној студији лечење беклометазоном резултирало просечно већим ефектом (% промена од почетне вредности за монтелукаст у односу на беклометазон, за ФЕВ1: 7, 9% наспрам 13,3%; употреба бета-агониста : -28,8% у односу на -43,89%). Међутим, у поређењу са беклометазоном, „висок проценат пацијената лечених монтелукастом постигао је сличне клиничке одговоре (нпр. 50% пацијената лечених беклометазоном постигло је побољшање ФЕВ1 за приближно 11% или више у односу на почетну вредност. Док је приближно 42% пацијената лечених са монтелукастом постигао исти одговор).
У 12-недељној студији контролисаној плацебом код педијатријских пацијената у доби од 2 до 5 година, монтелукаст у дози од 4 мг једном дневно побољшао је параметре контроле астме у поређењу са плацебом, без обзира на истовремену контролну терапију (инхалациони / небулизовани кортикостероиди или инхалациони / распршени натријум кромогликат). 60% пацијената није добило контролну терапију. У поређењу са плацебом, монтелукаст је побољшао дневне симптоме (укључујући кашаљ, диспнеју, проблеме са дисањем и ограничену активност) и ноћне симптоме. У поређењу са плацебом, монтелукаст је такође смањио неопходну употребу бета-агониста и кортикостероида у хитним случајевима због погоршања астме. Пацијенти који су примали монтелукаст имали су више дана без симптома астме у поређењу са онима који су примали плацебо. Ефекат лечења постигнут је након прве дозе.
У 12-месечној плацебо контролисаној студији на педијатријским пацијентима старости од 2 до 5 година са благом астмом и епизодним егзацербацијама, монтелукаст 4 мг који се узима једном дневно значајно је смањио (п ≤ 0,001) годишњу стопу епизода погоршања (ЕЕ) од астме, у поређењу са на плацебо (1,60 ЕЕ и 2,34 ЕЕ, респективно), [ЕЕ дефинисано као ≥ 3 узастопна дана са дневним симптомима који захтевају бета-агонисте, или кортикостероиде (орално или инхалационо) или „хоспитализацију због астме“. Стопа смањења годишње ЕЕ била је 31,9%, са 95% ЦИ од 16,9, 44,1.
У осмонедељној студији на педијатријским пацијентима старости од 6 до 14 година, монтелукаст у дози од 5 мг примењен једном дневно значајно је побољшао респираторну функцију у поређењу са плацебом (ФЕВ1: промена у односу на почетну вредност од 8,71% у поређењу са 4,16%; АМ ПЕФР: промена у односу на почетну вредност од 27,9 Л / мин у поређењу са 17,8 Л / мин) и смањила неопходну употребу бета -агониста (промена од -11,7% у поређењу са + 8,2% основне вредности).
У 12-месечној студији која је упоређивала ефикасност монтелукаста у односу на инхалациони флутиказон у контроли астме код педијатријских пацијената старих од 6 до 14 година са упорном благом астмом, монтелукаст није био инфериоран у односу на флутиказон у повећању стопе дана без астме (РФД- Дани без спасавања), примарна крајња тачка. Посредовано током периода од 12 месеци лечења, проценат РФД астме се повећао са 61,6% на 84,0% у групи која је примала монтелукаст и са 60,9% на 86,7% у групи која је примала флутиказон. Повећање, процента астме РФД, у разлици између група на најмањим квадратима значи (најмањих квадрата, ЛС) био је статистички значајан (2,8% са 95% ЦИ од - 4,7, - 0,9), али унутар унапред дефинисане границе да не би требало да буде клинички нижи. И монтелукаст и флутиказон су такође побољшали контролу астме у односу на секундарне варијабле утврђене током 12-месечног периода лечења:
• ФЕВ1 је повећан са 1,83 Л на 2,09 Л у групи са монтелукастом и са 1,85 Л на 2,14 Л у групи флутиказона. Средње повећање разлике у ЛС између група било је -0,02 Л са 95% ЦИ од -0,06, 0,02. Средње повећање у односу на почетну вредност у% предвиђеног ФЕВ1 било је 0,6% у групи која је примала монтелукаст, и 2,7% у третману флутиказонима група. Средња разлика ЛС за промену у односу на почетну вредност у% предвиђеног ФЕВ1 била је -2,2% са 95% ЦИ од -3,6, -0,7.
• Проценат дана узимања бета агониста смањио се са 38,0 на 15,4 у групи са монтелукастом и са 38,5 на 12,8 у групи са флутиказонима. Разлика између група у средњој вредности ЛС за проценат дана са употребом бета-агониста била је значајна: 2,7% са 95% ЦИ од 0,9, 4,5.
• Проценат пацијената са нападом астме (напад астме дефинисан као период погоршања астме за који су били потребни орални стероиди, непланирана посета лекару, посета хитној помоћи или „хоспитализација) био је 32,2% у групи са монтелукастом и 25,6 % у групи флутиказона, са Однос квота (95% ЦИ) значајно: једнако 1,38.
• Проценат пацијената који су користили системске кортикостероиде (претежно оралне) током периода испитивања био је 17,8% у групи са монтелукастом и 10,5% у групи са флутиказонима. Разлика између група у средњој вредности ЛС била је значајна: 7,3 са 95% ЦИ од 2,9; 11.7.
Значајно смањење бронхоконстрикције изазване вежбањем показано је у 12-недељној студији код одраслих (бронхоконстрикција изазвана вежбањем, ЕИБ) (максимални губитак у ФЕВ1: 22,33% за монтелукаст наспрам 32,40% за плацебо; време до опоравка на 5% од почетног ФЕВ1: 44,22 мин наспрам 60,64 мин). Овај ефекат се редовно јављао током 12-недељног периода испитивања. Смањење ЕИБ-а је такође показано у краткотрајној студији на педијатријским пацијентима старости од 6 до 14 година (максимални губитак ФЕВ1: 18,27% наспрам 26,11%, време до опоравка на 5% почетног ФЕВ1: 17,76 мин вс 27,98 мин) . Ефекат у обе студије је доказан на крају интервала дозирања једном дневно.
Код пацијената са астмом осетљивих на аспирин који су истовремено узимали инхалационе и / или оралне кортикостероиде, лечење монтелукастом у поређењу са плацебом показало је значајно побољшање у контроли астме (ФЕВ1: промена у односу на базу од 8,55% према -1,74% и смањење укупне употребе бета-агониста : промена у односу на почетну вредност - 27,78% вс 2,09%).
05.2 Фармакокинетичка својства
Апсорпција:
Монтелукаст се брзо апсорбује након оралне примене. За 10 мг филмом обложене таблете, средња вршна концентрација у плазми (Цмак) достиже се након 3 сата (Тмак) након дозирања код одраслих наташте. Средња орална биорасположивост је 64%. Стандардни оброк не утиче на оралну биорасположивост и Цмак. Безбедност и ефикасност нису доказане и клиничке студије у којима је 10 мг филмом обложена таблета давана без посебне пажње на време уноса хране.
За таблете за жвакање од 5 мг, Цмак се постиже у року од 2 сата након дозирања код одраслих особа наташте. Просјечна орална биорасположивост је 73% и смањује се на 63% уз стандардни оброк.
Након примене таблете за жвакање од 4 мг педијатријским пацијентима од 2 до 5 година у стању гладовања, Цмак се достиже 2 сата након дозирања. Средња вредност Цмак је 66% и већа је, као и средња вредност Цмин нижа него код одраслих који примају 10 мг филмом обложене таблете.
Дистрибуција:
Више од 99% монтелукаста је везано за протеине плазме. У условима стабилно стање запремина дистрибуције монтелукаста се креће око 8 - 11 литара. Студије на пацовима којима је даван радиоактивно обележен монтелукаст указују на минималну дистрибуцију око крвно -мождане баријере. Штавише, концентрације радио-обележене супстанце 24 сата након примене биле су минималне у свим осталим ткивима.
Биотрансформација:
Монтелукаст се опсежно метаболише. У студијама са терапијским дозама, концентрације метаболита монтелукаста у плазми се не могу одредити у условима стабилно стање и код одраслих и код деце.
образовање ин витро на микросомима јетре човека, указују на то да цитокроми П450 3А4, 2А6 и 2Ц9 учествују у метаболизму монтелукаста. На основу даљих налаза ин витро на микросомима јетре човека, терапеутске концентрације монтелукаста у плазми не инхибирају цитокроме П450 3А4, 2Ц9, 1А2, 2А6, 2Ц19 или 2Д6. Допринос метаболита терапијском ефекту монтелукаста је минималан.
Елиминација:
Тамо клиренс плазма концентрација монтелукаста је око 45 мл / мин код здравих одраслих особа. Након оралне примене радиоактивно обележене дозе монтелукаста, 86% радиоактивне компоненте постигнуто је у 5-дневној колекцији столице и урина. Заједно са проценама оралне биорасположивости монтелукаста, то указује да се монтелукаст и његови метаболити луче скоро искључиво путем жучи.
Карактеристике код пацијената:
Није потребно прилагођавање дозе за старије пацијенте или благу до умерену бубрежну инсуфицијенцију. Студије код пацијената са бубрежном дисфункцијом нису спроведене. Будући да се монтелукаст и његови метаболити елиминишу путем билијара, не очекује се прилагођавање дозе код пацијената са бубрежном дисфункцијом. Нема доступних података о фармакокинетици монтелукаста код пацијената са тешким оштећењем јетре (Цхилд-Пугх скор> 9).
Уз високе дозе монтелукаста (20 и 60 пута веће од препоручене дозе за одрасле), примећено је смањење концентрације теофилина у плазми. Овај ефекат није примећен при препорученој дози од 10 мг једном дневно.
05.3 Предклинички подаци о безбедности
У студијама токсичности на животињама, примећене су мање биохемијске промене у серуму, пролазне природе, у АЛТ, глукози, фосфору и триглицеридима. Манифестације токсичности код животиња биле су повећано лучење пљувачке, гастроинтестинални симптоми, лабава столица и неравнотежа јона. Ови ефекти су се јавили у дозама које су индуковале системску изложеност> 17 пута већу од клиничких доза, а код мајмуна су се нежељени ефекти јавили у дозама од 150 мг / кг / дан (> 232 пута већа од системске изложености при одговарајућој клиничкој дози). У студијама на животињама, монтелукаст није утицао на плодност или репродуктивне перформансе при системској изложености која је прекорачила клиничку системску изложеност за више од 24 пута.У студији о плодности женки примећено је благо смањење телесне тежине младунаца од 200 мг / кг / дан. (> 69 пута већа системска клиничка изложеност). У студијама на зечевима већа је инциденца непотпуног окоштавања у поређењу са контролним животињама при системској изложености> 24 пута већој од клиничке системске изложености примећене у клиничкој дози. Код пацова нису забележене абнормалности. Примећено је да Монтелукаст прелази плацентну баријеру и излучује се у млеку животиња.
Није било смрти након једне оралне примене натријума монтелукаста у дозама до 5.000 мг / кг код мишева и пацова (15.000 мг / м2 и 30.000 мг / м2 код мишева и пацова, респективно), што је највећа тестирана доза. Ова доза је еквивалентна 25.000 пута већој препорученој дози дневно за одраслог мушкарца (сматра се одраслим пацијентом тежине 50 кг).
Утврђено је да Монтелукаст није фототоксичан код мишева помоћу УВА, УВБ или спектра видљиве светлости у дозама до 500 мг / кг / дан (> приближно 200 пута већа од системске изложености).
Монтелукаст није био ни мутаген у тестовима ин витро И ин виво нити канцерогено код врста глодара.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
Манитол (Е421),
микрокристална целулоза,
натријум кроскармелоза,
ниско супституисана хидроксипропилцелулоза (Е 463),
аспартам (Е 951),
црвени оксид гвожђа (Е 172),
арома ароме трешње (Е1518 - глицерил триацетат; Е1450 - натријум октилсуцинат)
магнезијум стеарат.
06.2 Некомпатибилност
Није битно.
06.3 Период важења
2 године
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Чувати у оригиналном паковању како би лек био заштићен од светлости и влаге.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
Паковано у оПА / Ал / ПВЦ блистере садржане у картонским кутијама.
Паковања од 14, 20, 28, 30, 50, 98 и 100 таблета за жвакање.
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
06.6 Упутства за употребу и руковање
Нема посебних упутстава.
Неискоришћени лек и отпад из овог лека треба одложити у складу са локалним прописима.
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
Дакле.Се.ПХАРМ С.р.л.
Виа деи Цастелли Романи, 22
00040 Помезиа (РМ)
Италија
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
САСЛОНГ таблете за жвакање од 4 мг - АИЦ н. 040649030 / М
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
08/2012
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА
Одређивање АИФА -е од 23.7.2012