Активни састојци: Цефдиторен (пивоксил)
ГИАСИОН 200 мг филмом обложене таблете
Улошци за пакет Гиасион доступни су за величине паковања:- ГИАСИОН 200 мг филмом обложене таблете
- ГИАСИОН 400 мг филмом обложене таблете
Индикације Зашто се користи Гиасион? За шта је то?
Гиасион припада групи антибиотика званих цефалоспорини, који делују тако што инхибирају синтезу ћелијског зида бактерија.
Гиасион се користи код одраслих за лечење следећих инфекција:
- Акутни фаринго-тонзилитис
- Акутни максиларни синуситис
- Акутно погоршање хроничног бронхитиса
- Упала плућа стечена у заједници, блага до умерена
- Некомпликоване инфекције коже и структура коже, као што су целулитис, заражене ране, апсцеси, фоликулитис, импетиго и чиреви.
Контраиндикације Када се Гиасион не сме користити
Немојте узимати Гиасион:
- Ако сте алергични на антибиотике, у основи пеницилин или било коју другу врсту бета-лактамског антибиотика или било који други састојак овог лека (наведен у одељку 6).
- Ако сте алергични на казеин, имајте на уму да овај лек садржи натријум казеинат.
- Ако имате болест која се назива примарни недостатак карнитина.
Мере опреза при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Гиасион
Пре него што узмете Гиасион, разговарајте са својим лекаром:
- Ако имате болест јетре и / или бубрега.
- Ако сте на антикоагулантној терапији.
- Ако сте раније имали гастроинтестиналне болести, посебно колитис.
- Ако истовремено примате нефротоксичне активне супстанце као што су аминогликозидни антибиотици или моћни диуретици (као што је фуросемид), ове комбинације могу имати нежељене ефекте на функцију бубрега и повезане су са ототоксичношћу.
Посаветујте се са лекаром ако током лечења доживите нешто од следећег:
- Ако током лечења осетите било какве алергијске реакције, као што су: свраб, црвенило, осип, отицање или отежано дисање.
- Ако имате дијареју током узимања овог лека или након завршетка лечења.
Интеракције Који лекови или храна могу да промене учинак лека Гиасион
Реците свом лекару или фармацеуту ако узимате, недавно сте узимали или бисте могли да узмете било који други лек.
Препоручује се да прође период од најмање 2 сата између узимања антацида и лека Гиасион.
Ако узимате Гиасион са пробенецидом, ниво цефдиторена у крви се повећава.
Не препоручује се узимање лека Гиасион са интравенозним фамотидином, јер то може отежати постизање одговарајућих нивоа у плазми.
Упозорења Важно је знати да:
Као и код других антибиотика, продужени третман Гиасионом може изазвати раст неосетљивих микроорганизама што може захтевати прекид лечења и примену одговарајуће терапије.
Третман Гиасионом може ометати резултате неких аналитичких тестова, може дати лажно позитивне резултате у:
- директни Цоомбсов тест
- одређивање глукозе у урину.
Лажно негативан резултат може се појавити за:
- одређивање глукозе у плазми или крви.
Трудноћа и дојење
Ако сте трудни или дојите, мислите да сте трудни или планирате трудноћу, питајте свог лекара или фармацеута за савет пре него што узмете овај лек. Не препоручује се узимање лека Гиасион током трудноће или дојења.
Вожња и управљање машинама
Гиасион може изазвати вртоглавицу и поспаност што може утицати на способност управљања возилима или рада са алатима или машинама.
Дозирање и начин употребе Како се користи Гиасион: Дозирање
Увек узимајте овај лек тачно онако како вам је рекао лекар. Ако сте у недоумици, обратите се свом лекару или фармацеуту. Не заборавите да узмете лек. Ваш лекар ће вам рећи дужину трајања терапије леком Гиасион.
Таблете треба прогутати целе, са довољном количином воде (једна чаша воде). Таблете треба узимати уз оброк.
Препоручена доза и учесталост примене овог лека наведени су у наставку:
Одрасли и адолесценти (преко 12 година)
- Акутни фаринго-тонзилитис: 1 таблета (200 мг цефдиторена) сваких 12 сати током 10 дана.
- Акутни максиларни синуситис: 1 таблета (200 мг цефдиторена) сваких 12 сати током 10 дана.
- Акутно погоршање хроничног бронхитиса: 1 таблета (200 мг цефдиторена) сваких 12 сати током 5 дана.
- Упала плућа стечена у заједници:
- у благим случајевима: 1 таблета (200 мг цефдиторена) сваких 12 сати током 14 дана
- у умереним случајевима: 2 таблете (400 мг цефдиторена) сваких 12 сати током 14 дана
- Некомпликоване инфекције коже или кожних структура: 1 таблета (200 мг цефдиторена) сваких 12 сати током 10 дана.
Употреба код деце
Употреба лека Гиасион није проучавана код пацијената млађих од 12 година, па његова употреба није индицирана.
Старији грађани
Није потребно прилагођавање дозе код старијих особа, осим у случају тешке бубрежне и / или јетрене инсуфицијенције.
Пацијенти са бубрежном инсуфицијенцијом
Није потребно прилагођавање дозе за пацијенте са благим оштећењем бубрега.
Код пацијената са умереном бубрежном инсуфицијенцијом, укупна дневна доза не би требало да прелази дозу од једне таблете (200 мг цефдиторена) сваких дванаест сати. Код пацијената са тешком бубрежном инсуфицијенцијом препоручује се једна доза од 1 таблете (200 мг цефдиторена) дневно. Препоручена доза није утврђена код пацијената на дијализи.
Пацијенти са инсуфицијенцијом јетре
Није потребно прилагођавање дозе код пацијената са благим до умереним оштећењем јетре. У случају тешке инсуфицијенције јетре, нема података за утврђивање препоручене дозе.
Ако сте заборавили да узмете Гиасион
Ако сте заборавили да узмете дозу, узмите следећу што је пре могуће, а затим наставите као и обично према вашем плану лечења. Немојте узети двоструку дозу да бисте надокнадили заборављену појединачну дозу.
Ако престанете да узимате Гиасион
Довршите цео ток лечења јер постоји ризик од повратка болести.
Предозирање Шта учинити ако сте узели превише лека Гиасион
Ако сте узели више лека Гиасион него што је препоручено, одмах обавестите свог лекара или фармацеута.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти лека Гиасион
Као и сви други лекови, и овај лек може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих. Нежељени ефекти који се могу јавити углавном су повезани са гастроинтестиналним системом.
Врло често (више од 1 корисника на 10): дијареја.
Често (1 до 10 корисника на 100): главобоља, мучнина, бол у стомаку, пробавне сметње, вагинална инфекција.
Мање често (1 до 10 корисника на 1000):
- Гљивичне инфекције
- Анорексија
- Нервоза, вртоглавица и поремећаји сна
- Фарингитис, ринитис и синуситис
- Затвор, надутост, повраћање, орална кандидијаза, подригивање, сува уста и губитак укуса
- Абнормална функција јетре
- Осип на кожи, свраб и осип
- Вагинална упала и вагинални исцједак
- Грозница, слабост и знојење
- Запажене су промене у броју крвних зрнаца (леукопенија, тромбоцитоза), промене у тестовима функције јетре (повишени нивои АЛТ).
Ретко (1 до 10 корисника на 10.000):
- Хемолитичка анемија и промене лимфних ганглија
- Дехидрација
- Деменција, деперсонализација, емоционална слабост, еуфорија, халуцинације, повећан либидо
- Губитак памћења, недостатак координације, хипертонија, менингитис и тремор
- Фотоосетљивост, губитак видне оштрине, бол у очима и упала капака
- Тинитус
- Абнормални срчани ритам, затајење срца и несвестица
- Снижавање притиска
- Астма
- Чиреви у устима, хеморагични колитис, стоматитис, улцерозни колитис, гастроинтестинална крварења, штуцање, упала језика и промена боје, дијареја повезана са Цлостридиум диффициле
- Акне, алопеција, екцем, ексфолијативни дерматитис (пуцање и љуштење коже) и херпес симплекс
- Бол у мишићима
- Бол при мокрењу, упала бубрега, измењена учесталост мокрења, инконтиненција и уринарна инфекција
- Бол у дојкама, менструални поремећаји и еректилна дисфункција
- Лош мирис тела и мрзлица
- Уочене су промене у броју крвних зрнаца (еозинофилија, неутропенија, тромбоцитопенија), поремећаји коагулације (продужење времена згрушавања, смањење тромбопластинског времена, промена тромбоцита), промене тестова функције јетре (повишени нивои АСТ), алкалне фосфатазе), промене у вредностима неких компоненти крви (хипергликемија, хипокалијемија, билирубинемија, повишен ЛДХ, хипопротеинемија, повишен креатинин) или урина (албуминурија).
Није познато
- Упала плућа
- Стевенс-Јохнсонов синдром (стварање жуљева и ерозија коже и слузокоже)
- Црвенило коже
- Токсична епидермална некролиза (тешки облик Стевенс-Јохнсоновог синдрома праћен болном кожом и љуштењем горњег слоја коже)
- Акутна бубрежна инсуфицијенција
- Анафилактички шок
- Серумска болест (одложена алергијска кожна реакција)
- Смањен број ћелија у крви (агранулоцитоза)
- Смањене вредности карнитина у крви
- Холестаза (блокиран проток жучи из јетре)
- Апластична анемија (смањен број крвних зрнаца)
- Оштећење јетре
- Хепатитис
Пријављивање нежељених ефеката
Ако приметите било које нежељено дејство, обратите се свом лекару или фармацеуту.Ово укључује све могуће нуспојаве које нису наведене у овом упутству. Такође можете пријавити нежељена дејства директно путем националног система за пријављивање на: ввв.агензиафармацо.гов.ит/ит/респонсабили.Пријављивањем нежељених ефеката можете помоћи у пружању више информација о безбедности овог лека.
Истек и задржавање
Чувајте овај лек ван погледа и дохвата деце.
Чувати у оригиналном паковању.
Не чувати на температури изнад 30 ° Ц.
Немојте користити овај лек након истека рока ваљаности наведеног на кутији. Датум истека се односи на последњи дан тог месеца.
Не бацајте никакве лекове у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
Рок "> Остале информације
Шта Гиасион 200 мг филмом обложене таблете садрже
- Активни састојак је цефдиторен. Свака таблета садржи 200 мг цефдиторена (као цефдиторен пивоксил).
- Остале компоненте су
- језгро: натријум казеинат, натријум кроскармелоза, манитол Е421, натријум триполифосфат и магнезијум стеарат;
- премаз: Опадри И-1-7000 (хипромелоза, титанијум диоксид Е 171, макрогол 400) и восак Царнауба;
- ОПАЦОДЕ С-1-20986 плаво мастило: шелак, сјајно плави лак, титанијум диоксид Е 171, пропилен гликол и концентровани раствор амонијака.
Опис како Гиасион изгледа и садржај паковања
Гиасион 200 мг су филмом обложене таблете. Свако паковање садржи 16, 20 или 500 таблета.
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА -
ГИАСИОН ТАБЛЕТЕ ОБЛОЖЕНЕ ФИЛМОМ
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ -
Гиасион 200 мг филмом обложене таблете.
Свака филмом обложена таблета садржи 200 мг цефдиторена што одговара 245,1 мг цефдиторен пивоксила.
Гиасион 400 мг филмом обложене таблете.
Свака филмом обложена таблета садржи 400 мг цефдиторена што одговара 490,2 мг цефдиторен пивоксила.
Помоћна супстанца са познатим дејством: 26,2 мг натријума по таблети
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК -
Филмом обложене таблете.
Беле елиптичне таблете са плавим логотипом "ТМФ" утиснуте на једној страни.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ -
04.1 Терапијске индикације -
Гиасион је индикован за лечење следећих инфекција узрокованих осетљивим микроорганизмима:
(видети одељак 5.1 Фармакодинамичка својства):
• Акутни фаринго-тонзилитис
• Акутни максиларни синуситис
• Акутно погоршање хроничног бронхитиса
• Блага до умерена пнеумонија стечена у заједници
• Некомпликоване инфекције коже и структура коже, као што су целулитис, заражене ране, апсцеси, фоликулитис, импетиго и чиреви.
Треба узети у обзир званичне смернице у вези са одговарајућом употребом антибактеријских агенаса.
04.2 Дозирање и начин примене -
Препоручена доза зависи од тежине инфекције, стања пацијента и потенцијално укључених микроорганизама.
Дозирање
Одрасли и адолесценти (старији од 12 година)
• Акутни фарингонсилитис: 200 мг цефдиторена сваких 12 сати током 10 дана.
• Акутни максиларни синуситис: 200 мг цефдиторена сваких 12 сати током 10 дана.
• Акутно погоршање хроничног бронхитиса: 200 мг цефдиторена сваких 12 сати током 5 дана
• Упала плућа стечена у заједници:
- У благим случајевима: 200 мг цефдиторена сваких 12 сати током 14 дана
- У умереним случајевима: 400 мг цефдиторена сваких 12 сати током 14 дана.
• Некомпликоване инфекције коже и кожних структура: 200 мг цефдиторена сваких 12 сати током 10 дана.
Педијатријска популација
Гиасион се не препоручује за употребу код деце млађе од 12 година. Искуство код деце је ограничено.
Старији грађани
Није потребно прилагођавање дозе код старијих особа, осим у случајевима тешке бубрежне и / или јетрене инсуфицијенције.
Инсуфицијенција бубрега
Није потребно прилагођавање дозе за пацијенте са благим оштећењем бубрега. Код пацијената са умереном бубрежном инсуфицијенцијом (клиренс креатинина 30-50 мл / мин), укупна дневна доза не би требало да прелази 200 мг цефдиторена сваких 12 сати. Код пацијената са тешком бубрежном инсуфицијенцијом (дијализа клиренса креатинина (видети одељке 4.4. Посебна упозорења и мере опреза при употреби и 5.2 Фармакокинетичка својства).
Хепатична инсуфицијенција
Није потребно прилагођавање дозе код пацијената са благим (Цхилд-Пугх А) до умереним (Цхилд-Пугх Б) оштећењем јетре. Код тешке инсуфицијенције јетре (Цхилд-Пугх Ц) нема података за утврђивање препоручене дозе (видети одељак 5.2 Фармакокинетичка својства).
Начин примене
Таблете треба прогутати целе са довољном количином воде. Таблете треба узимати уз оброк.
04.3 Контраиндикације -
• Преосетљивост на активну супстанцу, на било који други цефалоспорин или на било коју помоћну супстанцу наведену у одељку 6.1. За пацијенте који су преосетљиви на казеин треба нагласити да производ садржи натријум казеинат.
• Претходна непосредна и / или тешка реакција преосетљивости на пеницилин или другу врсту бета-лактамске активне супстанце.
• Као и друга једињења која производе пивалат, цефдиторен пивоксил је контраиндикован у случајевима примарног недостатка карнитина.
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби -
Пре почетка терапије леком Гиасион, потребно је извршити детаљно испитивање како би се утврдило да ли је пацијент раније имао реакције преосетљивости на цефдиторен, цефалоспорине, пеницилине или друге бета-лактамске активне супстанце.
Цефдиторен треба опрезно давати пацијентима који су имали било коју другу врсту реакције преосетљивости на пеницилин или било коју другу бета-лактамску активну супстанцу.
Пријављени су проливи повезани са употребом антибиотика, колитис и псеудомембранозни колитис повезани са употребом цефдиторена.Ове дијагнозе треба узети у обзир код сваког пацијента који развије дијареју током или убрзо након лечења. Цефдиторен треба прекинути ако се током лечења јави тешка и / или крвава дијареја и започне одговарајућа терапија.
Цефдиторен треба опрезно користити код људи са историјом гастроинтестиналних обољења, посебно колитиса.
Код пацијената са умереним до тешким оштећењем бубрега, стопа и степен изложености цефдиторену су повећани (видети одељак 5.2 Фармакокинетичка својства). Из тог разлога, укупну дневну дозу треба смањити када се цефдиторен примењује код пацијената са бубрежним оштећењем. Умерено до тешке акутне или хроничне како би се избегле могуће клиничке последице, као што су напади (видети одељак 4.2. Дозирање и начин примене).
Цефалоспорине треба опрезно давати пацијентима који се истовремено лече нефротоксичним активним супстанцама као што су аминогликозидни антибиотици или снажни диуретици (као што је фуросемид) јер ове комбинације могу имати нежељене ефекте на бубрежну функцију и повезане су са ототоксичношћу.
Продужена употреба цефдиторена може изазвати прекомерни раст неосетљивих организама као што су ентерококи и Цандида спп.
Током лечења цефалоспоринима може доћи до смањења активности протромбина, па код пацијената у ризику, попут пацијената са инсуфицијенцијом јетре или бубрега или пацијената лечених антикоагулансима, треба пратити протромбинско време.
Примена пивалатних пролекова повезана је са смањеном концентрацијом карнитина у плазми. Међутим, клиничке студије довеле су до закључка да никакви клинички ефекти смањења карнитина нису повезани са давањем цефдиторен пивоксила.
Гиасион 400 мг филмом обложене таблете садрже 1,14 ммол (приближно 26,2 мг) натријума по дози. Ово треба да узму у обзир пацијенти на дијети са контролисаном количином натријума.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција -
Антациди
Истовремена примена антацида који садрже магнезијум и алуминијум хидроксид и цефдиторен пивоксила у присуству хране резултирала је смањењем Цмак и АУЦ цефдиторена за 14% и 11%, респективно. Препоручује се да постоји интервал од два сата између примене антацида и цефдиторен пивоксила.
Антагонисти Х2 рецептора
Истовремена примена интравенског фамотидина и оралног цефдиторен пивоксила довела је до смањења Цмак и АУЦ цефдиторена за 27% и 22%, респективно.
Због тога се не препоручује истовремена употреба цефдиторен пивоксила са антагонистима Х2 рецептора.
Пробенецид
Истовремена примена пробенецида и цефдиторен пивоксила смањује бубрежно излучивање цефдиторена, што доводи до повећања Цмак за 49%, АУЦ за 122% и полувреме елиминације за 53%.
Орална контрацепција
Примена цефдиторен пивоксила није променила фармакокинетичка својства оралног контрацептива етинил естрадиола. Цефдиторен пивоксил се може узимати истовремено са комбинованим оралним контрацептивима који садрже етинил естрадиол.
Интеракције између лекова и лабораторијских тестова
• Цефалоспорини могу дати лажно позитиван резултат на директном Цоомбсовом тесту, што може ометати тест унакрсне аглутинације крви.
• Лажно позитивни тестови глукозе у урину могу се десити са тестом за смањење бакра, али не и са ензимским тестом.
• Пошто могу дати лажно негативан резултат у тесту фероцијанида за одређивање глукозе у плазми или крви, препоручује се употреба и метода глукоза оксидазе и хексокиназе код пацијената који примају цефдиторен пивоксил за одређивање нивоа плазме / глукозе у крви.
04.6 Трудноћа и дојење -
Трудноћа
Студије на животињама не указују на директне или индиректне штетне ефекте на трудноћу, ембрионални / фетални развој, пород или постнатални развој (видети 5.3). Нема одговарајућих података о употреби цефдиторен пивоксила код трудница.
Време храњења
Нема довољно доказа о могућности присуства цефдиторена у мајчином млеку.
Због тога се не препоручује примена лека Гиасион током лактације.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и рада на машинама -
Гиасион има мали или умерен утицај на способност управљања возилима и машинама. Цефдиторен пивоксил може изазвати вртоглавицу и поспаност (видети одељак 4.8).
04.8 Нежељени ефекти -
У клиничким студијама је отприлике 6000 пацијената примало цефдиторен у дози од 200 мг и 400 мг два пута дневно током 14 дана. Отприлике 24% пацијената пријавило је најмање једну нежељену реакцију.
Прекид терапије као последица нежељених реакција догодио се код 2,6% пацијената.
Најчешћи нежељени ефекти који су се јавили били су повезани са гастроинтестиналним системом.
У већини студија дијареја се јавила код више од 10% укупних пацијената и чешће се јављала са 400 мг него са 200 мг два пута дневно. Нежељене реакције уочене у клиничким испитивањима и постмаркетиншком искуству описане су у наставку:
Унутар сваке групе учесталости, нежељени ефекти су приказани према опадајућој озбиљности.
Пошто су примећене код других цефалоспорина, могу се јавити следеће нежељене реакције: холестаза и апластична анемија.
Пријављивање сумње на нежељене реакције
Извештавање о сумњи на нежељене реакције које се јаве након добијања дозволе за лек важно је јер омогућава континуирано праћење односа користи и ризика лека. Од здравствених радника се тражи да пријаве све сумње на нежељене реакције путем националног система за пријављивање. "Адреса ввв. агензиафармацо.гов.ит/ит/респонсабили.
04.9 Предозирање -
Нису забележени случајеви предозирања.
Симптоми предозирања пријављени за друге цефалоспорине су иритација мозга која доводи до напада. У случају предозирања, потребно је извршити испирање желуца. Пацијента треба пажљиво пратити и треба га лечити одговарајућим симптоматским и супортивним третманом.
Цефдиторен пивоксил може се делимично елиминисати хемодијализом.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА -
05.1 "Фармакодинамичка својства -
Фармакотерапијска група
Цефалоспорини треће генерације.
АТЦ код: Ј01ДД16.
Механизам дејства
Цефдиторен испољава своје антибактеријско деловање инхибирајући синтезу ћелијског зида бактерија због свог афинитета за протеине који везују пеницилин (ПБП).
Механизми отпора
Бактеријска резистенција на цефдиторен може бити последица једног или више следећих механизама:
• Хидролиза помоћу бета-лактамазе. Цефдиторен се може ефикасно хидролизовати одређеним бета-лактамазама широког спектра деловања (ЕСБЛ) и хромозомски кодираним ензимима (породица АмпЦ) који могу бити индуковани или стабилно не експримирани у неким врстама аеробних грам-негативних бактерија.
• Смањен афинитет цефдиторена за протеине који се везују за пеницилин.
• Непропусност спољне мембране, која ограничава приступ цефдиторена протеинима који вежу пеницилин у грам-негативним организмима.
• Ефлуксне пумпе са активним принципом.
Више од једног од ових механизама резистенције може коегзистирати у једној бактеријској ћелији. На основу присутних механизама, бактерије могу имати унакрсну отпорност на неке или све остале бета-лактамске и / или антибактеријске активне састојке других породица.
Грам-негативни организми који производе хромозомски кодиране индуцибилне бета-лактамазе, као што су Ентеробацтер спп., Серрантиа спп., Цитробацтер спп. И Провидентиа спп., треба сматрати отпорним на цефдиторен упркос очигледној подложности ин витро.
Границе подложности
Препоручене граничне вредности МИЦ за цефдиторен које омогућавају разликовање осетљивих микроорганизама од микроорганизама са средњом осетљивошћу и микроорганизама са средњом осетљивошћу од резистентних микроорганизама су: осетљиви ≤0,5 мцг / мл, резистентни ≥2 мцг / мл (или> 1 мцг / мл према најновијим критеријумима).
Преваленца стечене резистенције може варирати географски и с временом за одабране врсте, а локалне информације о резистенцији су пожељније, посебно при лијечењу тешких инфекција. Према потреби, потребно је затражити савет стручњака ако је локална резистенција таква да је употреба агенса у барем неким врстама инфекција сумњиве вредности.
+ МРСА су стекле резистенцију на цефалоспорине, али су овде наведене ради практичности
* Клиничка ефикасност је доказана за осетљиве организме у одобреним клиничким индикацијама.
§ Неки сојеви који показују висок ниво резистенције на пеницилин могу показати смањену осетљивост на цефдиторен. Сојеве отпорне на цефотаксим и цефтриаксон не треба сматрати подложнима.
05.2 "Фармакокинетичка својства -
Апсорпција
Након оралне примене, цефдиторен пивоксил се апсорбује из гастроинтестиналног тракта и хидролизује у цефдиторен дејством естераза. Апсолутна биорасположивост орално примењеног цефдиторена је приближно 15-20%.
Присуство хране у гастроинтестиналном тракту повећава апсорпцију цефдиторен пивоксила, при чему су Цмак и АУЦ приближно 50% и 70% веће од вредности измерених наташте.
Доза од 200 мг примењена са храном резултира средњим Цмак од 2,6 мцг / мл након приближно 2,5 сата, док доза од 400 мг даје средњу вредност Цмак од 4,1 мцг / мл, приближно у истом временском периоду.
Дистрибуција
Цефдиторен је 88% везан за протеине плазме.
Волумен дистрибуције у равнотежном стању се не разликује значајно од оног израчунатог након примене појединачне дозе и релативно је независан од примењене дозе (40 - 65 литара).
Након примене појединачне дозе од 400 мг, пенетрација у бронхијалну слузницу и бронхијални секрет била је 60%, односно 20% концентрације у плазми. Након исте дозе, концентрације цефдиторена у кожној течности достижу 40%, односно 56% АУЦ у плазми након 8, односно 12 сати.
Биотрансформација / елиминација
Након примене више доза, фармакокинетички параметри су били слични онима добијеним након примене појединачне дозе, без примећене акумулације.
До 18% примењене дозе цефдиторена се излучује урином без метаболизма.
Полувреме елиминације цефдиторена из плазме је 1-1,5 сати. Укупни клиренс прилагођен биорасположивости је приближно 25-30 Л / х, док је бубрежни клиренс приближно 80-90 мл / мин. Студије са означеним цефдитореном код здравих добровољаца указују на то да неапсорбована фракција се елиминише у фецесу, док се већина примењеног цефдиторена појављује као неактиван метаболит.Цефдиторен пивоксил се не открива ни у измету ни у урину. Пивалатни део се елиминише бубрежном екскрецијом, као коњугат пивалоилкарнитина.
Посебне популације
Сек
Фармакокинетика цефдиторен пивоксила не показује значајне клиничке разлике између мушкараца и жена.
Старији грађани
Нивои цефдиторена у плазми код старијих особа (старијих од 65 година) показују Цмак и АУЦ приближно за 26% односно 33% више код млађих одраслих особа. Међутим, није потребно прилагођавање дозе осим у случајевима узнапредовале јетре и / или бубрега инсуфицијенција.
Инсуфицијенција бубрега
Након вишеструке дозе цефдиторен пивоксила 400 мг пацијентима са умереним до тешким оштећењем бубрега, вредност Цмак је била 2 пута, а АУЦ 2,5 до 3 пута већа од оне која је примећена код здравих добровољаца (видети одељак 4.2. Дозирање и начин примене) нема доступних података за пацијенте на дијализи.
Хепатична инсуфицијенција
Код благе (Цхилд-Пугх А) до умерене (Цхилд-Пугх Б) хепатичне инсуфицијенције, поновљене дозе цефдиторен пивоксила 400 мг довеле су до благог повећања фармакокинетичких параметара у поређењу са онима код нормалних испитаника. Нема података о пацијентима са тешком хепатичном инсуфицијенцијом инсуфицијенција (Цхилд-Пугх Ц) (видети одељак 4.2. Дозирање и начин примене).
Фармакокинетички / фармакодинамички односи
У дози од 200 мг два пута дневно, концентрације у плазми прелазе минималну инхибиторну концентрацију (МИЦ90) од Моракелла цатаррхалис, Хаемопхилус инфлуензае, Стрептоцоццус пиогенес и сојеви од Стрептококус пнеумоние осетљиви на пеницилин током најмање 50% дозног интервала.
Доза од 400 мг два пута дневно, такође одређује време изнад минималне инхибиторне концентрације која је довољна да пређе МИЦ90 од Стрептококус пнеумоние отпоран на пеницилин.
05.3 Предклинички подаци о безбедности -
Неклинички подаци не откривају никакав посебан ризик за људе на основу конвенционалних фармаколошких студија, токсичности при поновљеним дозама, генотоксичности и репродуктивне токсичности.
Студије за процену канцерогеног потенцијала цефдиторен пивоксила нису спроведене.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ -
06.1 Помоћне супстанце -
Језгро:
Натријум казеинат
Натријум кроскармелоза
Манитол Е421
Натријум триполифосфат
Магнезијум стеарат
Облога таблета:
Опадри И-1-7000 који садржи: Хипромелозу
Титанијум диоксид Е 171
Макрогол 400
Царнауба восак
ОПАЦОДЕ С-1-20986 садржи плаво мастило:
Шелак
Светло плави лак
Титанијум диоксид Е 171
Пропилен гликол
Концентровани раствор амонијака
06.2 Некомпатибилност "-
Није битно.
06.3 Период важења "-
3 године.
06.4 Посебне мере предострожности за складиштење -
Чувати на температури до 30 ° Ц. Чувати у оригиналном паковању.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања -
Перфорирани блистери за сваку дозу са алуминијумским / поливинилхлоридним (ПВЦ) и ПВЦ / алуминијумским / ПА ламинатом.
Једно паковање Гиасиона 200 мг садржи 16, 20 или 500 филм таблета. Једно паковање Гиасиона 400 мг садржи 10 или 500 филм таблета.
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
06.6 Упутства за употребу и руковање -
Нема посебних упутстава.
07.0 НОСИЛАЦ „Овлашћења за промет“ -
ЗАМБОН ИТАЛИА с.р.л.
Виа Лилло дел Дуца 10
20091 БРЕССО (МИ)
08.0 БРОЈ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ -
200 мг филмом обложене таблете 16 таблета - АИЦ н. 037146014
200 мг филмом обложене таблете 20 таблета - АИЦ н. 037146026
200 мг филмом обложене таблете 500 таблета - АИЦ н. 037146038
400 мг филмом обложене таблете 10 таблета - АИЦ н. 037146040
400 мг филмом обложене таблете 500 таблета - АИЦ н. 037146053
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШТЕЊА -
Прво овлашћење: 13. новембар 2007
Обнова: 22. марта 2009
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА -
06 октобар 2015