Активни састојци: Ацикловир
ЦИКЛОВИРАН таблете од 200 мг
ЦИКЛОВИРАН 400 мг таблете
ЦИКЛОВИРАН таблете од 800 мг
ЦИКЛОВИРАН 400 мг / 5 мл орална суспензија
Улошци за цикловиран у паковању су доступни за величине паковања: - ЦИКЛОВИРАН таблете 200 мг, ЦИКЛОВИРАН таблете 400 мг, ЦИКЛОВИРАН таблете 800 мг, ЦИКЛОВИРАН 400 мг / 5 мл орална суспензија
- ЦИЦЛОВИРАН 5% крема
- ЦИЦЛОВИРАН 3% офталмолошка маст
Зашто се користи цикловиран? За шта је то?
Цикловир садржи активну супстанцу звану ацикловир, која припада групи лекова који се зову антивирусни лекови.
Цикловир је индициран за:
- лечити Херпес симплек инфекције коже и слузокоже, укључујући примарни генитални херпес (који се први пут јавља) или рецидив (који се стално враћа), искључујући инфекције херпес симплекса код одојчади и деце са ослабљеним имунолошким системом (са слабије функционисаним имунитетом) систем тако да су њихова тела мање способна да се боре против инфекција)
- сузбија Херпес симплек инфекције које се стално појављују код имунокомпетентних пацијената (са нормално функционишућим имунолошким системом)
- за спречавање инфекција херпес симплексом код пацијената са ослабљеним имунитетом (са слабије функционисаним имунолошким системом)
- лечити варичеле и "Херпес зостер (ватра светог Антонија)"
Контраиндикације Када се цикловир не сме користити
Не узимајте Цикловиран
- ако сте алергични на ацикловир или валацикловир на било који други састојак овог лека;
- ако сте трудни или дојите (погледајте "Трудноћа и дојење").
Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Цикловиран
Обратите се свом лекару или фармацеуту пре него што узмете цикловир.
Обратите се свом лекару ако:
- имају проблеме са бубрезима
- има више од 65 година
- ако имате веома ослабљен имунолошки систем
Разговарајте са својим лекаром ако мислите да се било шта од овога односи на вас. Ваш лекар може смањити дозу цикловирана.
Обавезно пијте пуно течности, попут воде, док узимате цикловир.
Интеракције Који лекови или храна могу да промене учинак цикловирана
Реците свом лекару или фармацеуту ако узимате или сте недавно узимали или бисте могли да узимате било које друге лекове.
Посебно реците свом лекару или фармацеуту ако узимате неки од следећих лекова: •
- пробенецид, користи се за лечење гихта
- циметидин који се користи за лечење стомачних тегоба
- мофетил микофенолата који се користи за избегавање одбацивања трансплантираних органа
- теофилин који се користи за проблеме са дисањем
Упозорења Важно је знати да:
Трудноћа и дојење
Ако сте трудни или дојите, мислите да сте трудни или планирате трудноћу, питајте свог лекара или фармацеута за савет.
Не бисте требали узимати цикловир без претходног консултовања са лекаром који ће проценити корист за вас и ризик за вашу бебу од узимања цикловирана током трудноће.
Ацикловир може проћи у мајчино млеко. Ако дојите или планирате дојење: Посаветујте се са лекаром пре него што узмете цикловир.
Вожња и управљање машинама
Нису спроведена испитивања која би испитивала ефекте ацикловира на способност управљања возилима и рада са машинама. Процените могућу појаву нежељених ефеката који могу променити ниво пажње.
Цикловиран таблете од 200 мг садрже лактозу. Ако вам је лекар рекао да немате интолеранцију на неке шећере, обратите се лекару пре него што узмете овај лек.
Цикловиран 400 мг / 5 мл орална суспензија садржи парахидроксибензоате који могу изазвати алергијске реакције (укључујући и одложене).
Цикловиран 400 мг / 5 мл орална суспензија садржи сорбитол. Ако вам је лекар рекао да немате интолеранцију на неке шећере, обратите се лекару пре него што узмете овај лек.
Доза, начин и време примене Како се користи цикловир: дозирање
Увек узимајте овај лек тачно онако како вам је рекао ваш лекар или фармацеут. Ако сте у недоумици, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Узмите цикловир што је пре могуће након појаве инфекције (при првим симптомима или када се појаве прве лезије).
Доза коју требате узети зависи од тога зашто вам је прописан цикловир. Ваш лекар ће о томе разговарати са вама.
Лечење Херпес симплек инфекција укључујући генитални херпес
- Одрасли и деца од 2 године и старије: Препоручена доза је 200 мг 5 пута дневно.
- Деца млађа од 2 године: препоручена доза је половина дозе за одрасле. Интравенозна примена цикловира се препоручује за лечење неонаталних инфекција херпес вирусом.
Узимајте дозу у интервалима од око 4 сата, прескачући ноћну дозу.
Узимајте цикловир 5 дана или дуже ако вам је то препоручио лекар.
Код одраслих пацијената са веома ослабљеним имунолошким системом (на пример након трансплантације коштане сржи) или са смањеном апсорпцијом из црева, лекар може одлучити да удвостручи дозу на 400 мг (или 5 мл суспензије) или размотри давање цикловирана интравенозно.
Код деце са ослабљеним имунолошким системом са тешким инфекцијама херпес симплекса, цикловир није индициран.
Сузбијање рецидива Херпес симплек инфекција (које се стално враћају) код имунокомпетентних пацијената (са имунолошким системом који нормално функционише)
Препоручена доза за одрасле је 200 мг 4 пута дневно.
Узмите дозу у интервалима од приближно 6 сати. Ваш лекар може променити дозу и интервал између доза.Увек треба да узимате цикловир према упутствима лекара.
Узимајте цикловир све док вам лекар не каже да престанете.
Профилакса Херпес симплек инфекција код пацијената са ослабљеним имунитетом (са слабије функционисаним имунолошким системом)
- Одрасли и деца од 2 године и старије: Препоручена доза је 200 мг 4 пута дневно.
- Деца млађа од 2 године: препоручена доза је половина дозе за одрасле.
Узимајте дозу у интервалима од приближно 6 сати.
Узимајте цикловир све док вам лекар не каже да престанете.
Код одраслих пацијената са веома ослабљеним имунолошким системом (на пример након трансплантације коштане сржи) или са смањеном апсорпцијом из црева, лекар може одлучити да удвостручи дозу на 400 мг (или 5 мл суспензије) или размотри давање цикловирана интравенозно.
Лечење водених козица и "Херпес зостер (ватра Светог Антонија)"
Одрасли
- Препоручена доза је 800 мг (или 10 мл оралне суспензије) 5 пута дневно.
- Узимајте дозу у интервалима од око 4 сата, прескачући ноћну дозу.
- Узмите цикловир 7 дана.
Код пацијената са веома ослабљеним имунолошким системом (на пример након трансплантације коштане сржи) или са смањеном апсорпцијом из црева, лекар може размотрити интравенозно давање цикловирана.
Деца - Лечење водених козица
- Деца од 6 година и старија: Препоручена доза је 800 мг (или 10 мл суспензије), 4 пута дневно.
- Деца узраста 2 године и мање од 6 година: препоручена доза је 400 мг (или 5 мл суспензије), 4 пута дневно.
- Деца млађа од 2 године: препоручена доза је 200 мг (или 2,5 мл суспензије), 4 пута дневно.
- Узмите цикловир 5 дана.
Примена 20 мг / кг телесне тежине (не преко 800 мг) 4 пута дневно, омогућава прецизније прилагођавање дозе.
Нема доступних података о лечењу херпес зостера код деце са нормалним имунолошким системом.
За лечење херпес зостер инфекција код деце са ослабљеним имунолошким системом, лекар ће размотрити интравенску примену цикловирана.
Ваш лекар може такође променити дозу цикловира ако:
- има више од 65 година
- имају проблеме са бубрезима Ако имате проблема са бубрезима, важно је да пијете доста течности док узимате цикловиран
Разговарајте са својим лекаром пре него што узмете цикловир ако се горе наведено односи на вас.
Ако сте заборавили да узмете Цикловир
- Ако сте заборавили да узмете цикловир, узмите га чим се сетите. Међутим, ако је скоро време за следећу дозу, прескочите пропуштену.
- Немојте узети двоструку дозу да бисте надокнадили заборављену дозу.
Предозирање Шта учинити ако сте узели превише цикловирана
Ако сте случајно узели превише Цикловира, обратите се свом лекару или фармацеуту за савет.
Ако узмете превише цикловирана, можете:
- мучнина, главобоља или повраћање
- осећај збуњености или узнемирености
- видети или чути ствари којих нема (халуцинације)
- који имају нападе
- губитак свести (кома)
Реците свом лекару или фармацеуту ако сте узели превише Цикловирана и покажите им паковање лека.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти цикловирана
Као и сви други лекови, и овај лек може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.
Уобичајени нежељени ефекти
Они могу утицати на до 1 на 10 пацијената:
- главобоља (главобоља)
- вртоглавица
- мучнина
- Повратио се
- пролив
- бол у стомаку
- сврбеж
- осип на кожи (осип), укључујући кожне реакције након излагања сунчевој светлости (фотосензитивност)
- умор
грозница
Ретки нежељени ефекти
Они могу утицати на до 1 на 100 пацијената:
- кожне реакције (осип)
- брз и распрострањен губитак косе
Ретки нежељени ефекти
Ово може утицати на до 1 на 1000 пацијената
- отежано дисање (диспнеја)
- отицање усана, лица, врата и грла (ангиоедем)
- тешке алергијске реакције (анафилаксија)
- промене у неким лабораторијским тестовима (повећан азот урее у крви, креатинин, билирубин и ензими које производи јетра)
Веома ретки нежељени ефекти
Ово може утицати на до 1 на 10.000 пацијената
- осећајући се збуњено и узнемирено
- тремор
- недостатак координације мишића (атаксија)
- речи изговорене споро и неисправно (дизартрија)
- видети или чути ствари којих нема (халуцинације)
- промене мишљења и размишљања (психотични симптоми)
- конвулзије
- поспаност
- оштећење мозга (енцефалопатија)
- губитак свести (кома)
- жутање беланаца очију или коже (жутица)
- упала јетре (хепатитис)
- бубрежни проблеми (акутна бубрежна инсуфицијенција)
- бол у подручју бубрега (бол у бубрезима)
- смањен број црвених крвних зрнаца (анемија)
- смањен број белих крвних зрнаца (леукопенија)
- смањење броја тромбоцита у крви ц (тромбоцитопенија).
Пријављивање нежељених ефеката
Ако приметите било које нежељено дејство, обратите се свом лекару или фармацеуту.Ово укључује све могуће нуспојаве које нису наведене у овом упутству. Такође можете пријавити нежељена дејства директно путем система за пријављивање на ввв.агензиафармацо.ит/ит/респонсабили.Пријављивањем нежељених ефеката можете помоћи у пружању више информација о безбедности овог лека.
Истек и задржавање
Чувајте овај лек ван погледа и дохвата деце.
Таблете: чувати на сувом месту.
Суспензија: Не чувати на температури изнад 30 ° Ц.
Немојте користити овај лек након истека рока ваљаности наведеног на кутији иза (ЕКСП). Датум истека се односи на последњи дан тог месеца.
Не бацајте никакве лекове у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
Остале информације
Шта Цицловиран садржи
Таблете
- Активни састојак је ацикловир. Свака таблета садржи 200 мг, 400 мг или 800 мг ацикловира.
- Помоћни састојци су: лактоза (само у таблети од 200 мг), микрокристална целулоза, натријум скроб гликолат, повидон, магнезијум стеарат.
Орална суспензија
- Активни састојак је ацикловир. 5 мл оралне суспензије садржи 400 мг ацикловира.
- Помоћни састојци су: 70% сорбитол (који се не може кристализовати), глицерол, дисперзибилна целулоза, метил парахидроксибензоат, пропил парахидроксибензоат, арома поморанџе, пречишћена вода.
Како Цицловиран изгледа и садржај паковања
Цикловиран таблете од 200 мг и 400 мг испоручују се у блистер паковањима од 25 таблета.
Цикловиран таблете од 800 мг се испоручују у блистер паковањима од 35 таблета.
Цикловиран 400 мг / 5 мл испоручује се у паковању које садржи бочицу оралне суспензије од 100 мл са мерном кашиком.
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
ЦИКЛОВИРАНСКЕ ТАБЛЕТЕ / УСМЕЊА
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КОЛИЧИНСКИ САСТАВ
ЦИКЛОВИРАН 200 мг таблете
Једна таблета садржи:
Активни састојак: ацикловир 200,0 мг.
Помоћне твари са познатим ефектима:
Једна таблета садржи:
лактоза 213 мг
ЦИКЛОВИРАН 400 мг таблете
Једна таблета садржи:
Активни састојак: ацикловир 400,0 мг.
ЦИКЛОВИРАН 800 мг таблете
Једна таблета садржи:
Активни састојак: ацикловир 800,0 мг.
ЦИКЛОВИРАН 400 мг / 5 мл Орална суспензија
5 мл суспензије садржи:
Активни састојак: ацикловир 400,0 мг.
Помоћне супстанце са познатим ефектима:
метил парахидроксибензоат 5 мг
пропил парахидроксибензоат 1 мг
сорбитол 2,25 г
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Таблете, орална суспензија.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
ЦИКЛОВИРАН је назначен:
за лечење вирусних инфекција херпес симплек (ХСВ) коже и слузокоже, укључујући генитални херпес примарне и рецидивирајуће (искључујући неонатални ХСВ и тешке ХСВ инфекције код имунокомпромитоване деце);
за сузбијање рецидива из херпес симплек код имунокомпетентних пацијената;
за профилаксу инфекција херпес симплек код имунокомпромитованих пацијената;
за лечење варичеле и херпес зостера.
04.2 Дозирање и начин примене
Одрасли
Лечење херпес симплек инфекција
Једна таблета од 200 мг 5 пута дневно у интервалима од приближно 4 сата, изостављајући ноћну дозу.
Лечење треба наставити 5 дана, али може бити потребно продужење у случајевима тешких примарних инфекција.
Код пацијената са озбиљним имунодефицијенцијом (нпр. Након трансплантације коштане сржи) или код пацијената са ослабљеном апсорпцијом из црева, доза се може удвостручити на 400 мг у таблетама (или 5 мл суспензије) или, алтернативно, може се размотрити прикладност. Интравенозно давање ацикловира.
Терапију треба започети што је пре могуће од првих знакова инфекције, а у случају понављајућих инфекција то би требало да се догоди током продромалне фазе или када се појаве прве лезије.
Супресивна терапија релапса херпес симплек инфекција код имунокомпетентних пацијената
Једна таблета од 200 мг 4 пута дневно у интервалима од 6 сати.
Многи пацијенти се могу успешно лечити применом 400 мг (или 5 мл суспензије) два пута дневно у интервалима од 12 сати.
Дозе од 200 мг 3 пута дневно у 8-часовним интервалима или 2 пута дневно у 12-часовним интервалима такође могу бити ефикасне.
Код неких пацијената може доћи до рецидива инфекције са укупном дневном дозом од 800 мг ЦИКЛОВИРАНА.
Терапију треба периодично прекидати у интервалима од 6 или 12 месеци, како би се уочиле све промене у природној историји болести.
Профилакса херпес симплек инфекција код пацијената са ослабљеним имунитетом
Једна таблета од 200 мг 4 пута дневно у интервалима од 6 сати. Код пацијената са озбиљним имунодефицијенцијом (нпр. Након трансплантације коштане сржи) или код пацијената са ослабљеном апсорпцијом из црева, доза се може удвостручити на 400 мг у таблетама или 5 мл суспензије, или, алтернативно, може се размотрити прикладност интравенске примене. ацикловир.
Трајање профилаксе мора се узети у обзир у односу на период ризика.
Лечење шиндре и богиња
800 мг (или 10 мл суспензије) 5 пута дневно у интервалима од приближно 4 сата, изостављајући ноћну дозу. Лечење треба наставити 7 дана.
Код пацијената са озбиљним имунодефицијенцијом (нпр. Након трансплантације коштане сржи) или код пацијената са поремећеном интестиналном апсорпцијом, може се размотрити интравенозна примена ацикловира.
Терапија се мора започети одмах након почетка инфекције. У ствари, третман постиже боље резултате ако се установи када се појаве прве лезије.
Деца
За лечење инфекција са херпес симплек а за профилаксу исте код имунокомпромитоване деце старости две године и више, треба применити исту дозу као и за одрасле; код деце млађе од две године треба применити половину дозе за одрасле. Озбиљне ХСВ инфекције код имунокомпромитованих, за које ЦИКЛОВИРАН није индикован, представљају изузетак (видети одељак 4.1).
За лечење неонаталних инфекција херпес вирусом препоручује се примена инфицираног раствора ацикловира.
Лечење водених козица
- деца старија од 6 година: 800 мг ацикловира (или 10 мл суспензије) 4 пута дневно;
- деца узраста 2 године и мање од 6 година: 400 мг ацикловира (или 5 мл суспензије) 4 пута дневно;
- деца млађа од 2 године: 200 мг ацикловира (или 2,5 мл суспензије) 4 пута дневно.
Примена 20 мг / кг телесне тежине (не преко 800 мг) 4 пута дневно, омогућава прецизније прилагођавање дозе. Лечење треба наставити 5 дана.
Нема посебних података о сузбијању инфекција са херпес симплек или лечење херпес зостера код имунокомпетентне деце.
Интравенску примену ацикловира треба размотрити за лечење херпес зостера код деце са ослабљеним имунитетом.
Старији пацијенти
Код старијих особа треба узети у обзир могућност бубрежног оштећења и према томе прилагодити дозу (видети Дозирање код пацијената са бубрежним оштећењем).
Потребно је одржавати одговарајућу хидратацију код пацијената који узимају велике дозе оралног ацикловира.
Пацијенти са оштећењем бубрега
Саветује се опрез при давању ацикловира пацијентима са оштећеном бубрежном функцијом. Мора се одржавати одговарајућа хидратација.
У лечењу и профилакси инфекција са херпес симплек, код пацијената са оштећеном бубрежном функцијом, препоручена орална доза не би требало да изазове накупљање ацикловира изнад нивоа који се сматрају прихватљивим за интравенозну примену лека.
У управљању херпес симплек код пацијената са тешким оштећењем бубрега (клиренс креатинина мањи од 10 мл / мин), препоручује се прилагођавање дозе 200 мг ацикловира два пута дневно у интервалима од приближно 12 сати.
У лечењу варичеле и херпес зостера препоручује се промена дозе на 800 мг таблете ацикловира или 10 мл суспензије која се примењује два пута дневно у интервалима од приближно 12 сати код пацијената са тешким оштећењем бубрега (клиренс креатинина мањи од 10 мл / мин) и 800 мг ацикловира у таблетама или 10 мл суспензије 3 пута дневно, примењивано у интервалима од приближно 8 сати, код пацијената са умереним оштећењем бубрега (клиренс креатинина између 10 и 25 мл / мин).
04.3 Контраиндикације
Преосетљивост на активну супстанцу, на валацикловир или на било коју помоћну супстанцу наведену у одељку 6.1.
Трудноћа и дојење (видети одељак 4.6).
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
Потребно је одржавати одговарајућу хидратацију код пацијената којима се даје интравенски ацикловир или велике дозе оралног ацикловира.
Ризик од затајења бубрега повећава се употребом других нефротоксичних лијекова.
Употреба код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом и старијих пацијената
Ацикловир се елиминише бубрежним клиренсом, па је потребно смањити дозу код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом (видети одељак 4.2). Старији пацијенти ће вероватно имати оштећену бубрежну функцију, па се у овој групи пацијената мора размотрити потреба за смањењем дозе. И старији пацијенти и пацијенти са бубрежном инсуфицијенцијом имају повећан ризик од развоја неуролошких нуспојава и треба их пажљиво пратити због ових ефеката. У пријављеним извештајима ове реакције су биле генерално реверзибилне по престанку лечења (видети одељак 4.8).
Продужени или поновљени курсеви ацикловира код особа са озбиљним имунодефицијенцијом могу резултирати одабиром резистентних вирусних сојева са смањеном осетљивошћу који можда неће реаговати на наставак лечења ацикловиром (видети одељак 5.1).
Важне информације о неким састојцима
ЦИКЛОВИРАН таблете од 200 мг садрже лактозу. Пацијенти са ретким наследним проблемима интолеранције на галактозу, недостатком Лапп лактазе или малапсорпцијом глукозе-галактозе не би требало да узимају овај лек.
ЦИКЛОВИРАН 400 мг / 5 мл Орална суспензија садржи сорбитол. Пацијенти са ретким наследним проблемима интолеранције на фруктозу не би требало да узимају овај лек.
ЦИКЛОВИРАН 400 мг / 5 мл Орална суспензија садржи метил парахидроксибензоат и пропил парахидроксибензоат који могу изазвати алергијске реакције (укључујући и одложене).
Пре употребе протресите суспензију.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Ацикловир се примарно излучује непромењен урином путем активне тубуларне секреције. Било који истовремени лек који се надмеће са овим механизмом може повећати концентрацију ацикловира у плазми. Пробенецид и циметидин кроз овај механизам узрокују повећање површине испод криве концентрације ацикловира у плазми и стога смањују његов бубрежни клиренс. Слично, истовремена примена ацикловира и микофенолат мофетила, имуносупресивног средства које се користи код пацијената са трансплантацијом, доводи до повећања подручје испод криве концентрације плазме и ацикловира и неактивног метаболита мофетилмикофенолата. Међутим, није потребно прилагођавање дозе с обзиром на широки терапијски индекс ацикловира.
Експериментална студија на 5 мушких испитаника показала је да истовремена терапија ацикловиром са теофилином повећава АУЦ тотално примењеног теофилина за 50%.Препоручује се мерење концентрације у плазми током терапије ацикловиром.
04.6 Трудноћа и дојење
Плодност
Видети одељак 5.2 и 5.3 клиничких студија.
Трудноћа
Регистар о употреби ацикловира у трудноћи дао је податке о исходима трудноће код жена које су биле изложене различитим формулацијама ацикловира након стављања у промет. Ова запажања нису показала повећање броја абнормалности при рођењу међу испитаницима изложеним ацикловиру у односу на општу популацију и сви недостаци пронађени при рођењу нису показивали никакве посебности или заједничке карактеристике које би указивале на један узрок.
Системска примена ацикловира коришћењем међународно прихваћених стандардних тестова није изазвала ембриотоксичне или тератогене ефекте код зечева, пацова или мишева.
У експерименталном тесту који није обухваћен стандардним тестовима, спроведеним на пацовима, уочене су феталне абнормалности, али тек након поткожних доза ацикловира толико високих да су произвеле токсичне ефекте на мајку. Клиничка важност ових налаза је неизвесна.
Употребу ацикловира треба размотрити само када потенцијалне користи од терапије превазилазе све могуће непознате ризике.
Време храњења
Након оралне примене ацикловира у дози од 200 мг, 5 пута дневно, примећено је присуство ацикловира у мајчином млеку у концентрацијама једнаким 0,6-4,1 пута од одговарајућих нивоа у плазми. Такви нивои би потенцијално изложили одојчад дозама ацикловир до 0,3 мг / кг / дан. Због тога се саветује опрез при употреби ацикловира током лактације.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
Клиничко стање пацијента и профил нежељених догађаја ацикловира треба узети у обзир с обзиром на способност пацијента да вози и управља машинама. Нису спроведена испитивања која би испитивала ефекте ацикловира на способност управљања возилима и рада са машинама. Фармакологија активног састојка не може предвидети даље штетне ефекте на ове активности.
04.8 Нежељени ефекти
Категорије учесталости повезане са доле наведеним нежељеним догађајима су процене. За већину догађаја нису доступни одговарајући подаци о процени инциденције, а осим тога, учесталост нежељених догађаја може варирати у зависности од индикација.
Следећа конвенција је коришћена за класификацију нежељених ефеката у смислу учесталости: Веома чести (≥1 / 10), Чести (≥1 / 100,
Поремећаји крви и лимфног система
Веома ретко: анемија, леукопенија, тромбоцитопенија
Поремећаји имунолошког система
Ретко: анафилаксија
Психијатријски поремећаји и патологије нервног система
Уобичајена главобоља, вртоглавица
Веома ретко: узнемиреност, стање збуњености, тремор, атаксија, дизартрија, халуцинације, психотични симптоми, конвулзије, сомноленција, енцефалопатија, кома
Горе наведени догађаји су обично реверзибилни и генерално се јављају код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом или другим предиспонирајућим факторима (видети одељак 4.4).
Поремећаји дисања, грудног коша и медијастинума
Ретко: диспнеја
Гастроинтестинални поремећаји
Често: мучнина, повраћање, дијареја, бол у стомаку
Хепатобилиарни поремећаји
Ретко: реверзибилно повећање билирубина и јетрених ензима
Веома ретко: хепатитис, жутица
Поремећаји коже и поткожног ткива
Често: пруритус, осип (укључујући фотосензитивност)
Мање често: уртикарија. Брз и распрострањен губитак косе
Брз и распрострањен губитак косе повезан је са „широким спектром стања и употребом лекова“, па је однос ове појаве са терапијом ацикловиром неизвестан.
Ретко: ангиоедем
Бубрега и уринарног поремећаји
Ретко: повећање азота урее у крви и креатинина
Веома ретко: акутна бубрежна инсуфицијенција, бол у бубрезима
Бубрежни бол може бити повезан са отказивањем бубрега.
Општи поремећаји и стања на месту примене
Често: умор, грозница
Пријављивање сумње на нежељене реакције
Извештавање о сумњи на нежељене реакције које се јаве након добијања дозволе за лек важно је јер омогућава континуирано праћење односа користи и ризика лека. Од здравствених радника се тражи да пријаве све сумње на нежељене реакције путем националног система за пријављивање. "Адреса ввв. агензиафармацо.гов.ит/ит/респонсабили.
04.9 Предозирање
Симптоми и знаци: ацикловир се само делимично апсорбује из црева.
Пацијенти који су повремено уносили предозирање до 20 г ацикловира у једној дози углавном нису доживели неочекиване ефекте.
Случајна и поновљена предозирања оралним ацикловиру током неколико дана повезана су са гастроинтестиналним ефектима (попут мучнине и повраћања) и неуролошким ефектима (главобоља и конфузија).
Предозирање интравенским ацикловиром резултирало је повећањем нивоа креатинина у серуму, азота урее у крви што је резултирало бубрежном инсуфицијенцијом. Описани су неуролошки ефекти укључујући конфузију, халуцинације, узнемиреност, конвулзије и кому, повезане са интравенозним предозирањем.
Лечење: пацијенте треба пажљиво посматрати због било каквих знакова токсичности. Хемодијализа значајно доприноси елиминацији ацикловира из крви и стога се може сматрати одрживом опцијом у случају симптоматског предозирања.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапеутска група: Антивируси директног деловања за системску примену - нуклеозиди и нуклеотиди искључујући инхибиторе реверзне транскриптазе.
АТЦ ознака: Ј05АБ01.
Механизам дејства
Ацикловир је синтетички аналог нуклеозида пурина са инхибиторном активношћу, ин витро и ин виво, против вируса хуманог херпеса, укључујући вирус херпес симплек (ХСВ) типови 1 и 2, вирус Варицелла зостер (ВЗВ), Епстеин Барр вирус (ЕБВ) и цитомегаловирус (ЦМВ).
У ћелијским културама, ацикловир је показао највећу антивирусну активност против ХСВ-1, а затим (по опадању потенције) ХСВ-2, ВЗВ, ЕБВ и ЦМВ.
Инхибиторна активност ацикловира против ХСВ-1 и ХСВ-2, ВЗВ, ЕБВ и ЦМВ је високо селективна.
Ензим тимидин киназа (ТК) нормалних, незаражених ћелија не користи ефикасно ацикловир као супстрат; стога је токсичност за ћелије домаћине сисара слаба; напротив, вирусна тимидин киназа кодирана ХСВ, ВЗВ и ЕБВ претвара ацикловир у ацикловир монофосфат, аналог нуклеозида, који се даље претвара у ди-фосфат и три-фосфат ћелијским ензимима. Ацикловир три-фосфат омета вирусну ДНК полимеразу и инхибира репликацију вирусне ДНК; његово укључивање у вирусну ДНК изазива прекид процеса истезања ланца ДНК.
Фармакодинамички ефекти
Продужени или поновљени курсеви ацикловира код пацијената са тешким имунодефицијенцијом могу бити повезани са одабиром вирусних сојева са смањеном осетљивошћу, који можда неће реаговати на продужено лечење ацикловиром.
Већина изолованих вирусних сојева, са смањеном осетљивошћу, показала је релативан недостатак вирусне тимидин киназе; међутим, примећени су и сојеви са измењеном вирусном тимидин киназом или ДНК полимеразом. Чак и изложба, ин витро, на ацикловир, изолованих сојева ХСВ -а, може бити повезано са појавом мање осетљивих сојева. Однос између осетљивости, утврђен ин витро, изолованих сојева ХСВ -а и клинички одговор на терапију ацикловиром није јасан.
Свим пацијентима треба саветовати да покушају да избегну сваки могући пренос вируса, посебно када су присутне активне лезије.
05.2 Фармакокинетичка својства
Апсорпција
Ацикловир се само делимично апсорбује из црева.
Врхунске концентрације у равнотежном стању у плазми (Цссмак) након доза од 200 мг свака 4 сата су 3,1 микромолара (0,7 мцг / мл), а најнижа концентрација (Цссмин) је 1,8 микромолара (0,4 мцг / мл).
Након доза од 400 мг и 800 мг на свака 4 сата, Цссмак, респективно, износи 5,3 микромолара (1,2 мцг / мл) и 8 микромолара (1,8 мцг / мл), а (Цссмин) је 2,7 микромолара (0,6 мцг / мл) и 4 микромоларни (0,9 мцг / мл) код одраслих.
Код одраслих, средња вредност Цссмак након једночасовне инфузије од 2,5 мг / кг, 5 мг / кг и 10 мг / кг износи 22,7 микромолара (5,1 мцг / мл), односно 43,6 микромолара (9,8 мцг / мл) и 92 Одговарајући нивои Цссмин након 7 сати су 2,2 микромолара (0,5 мцг / мл), 3,1 микромолара (0,7 мцг / мЛ) и 10,2 микромолара (2,3 мцг / мЛ).
Код деце старије од годину дана, примећени су слични средњи нивои Цссмак и Цссмин када је примењена доза од 5 мг / кг уместо дозе од 250 мг / м2 и доза од 500 мг / м2 од 10 мг / кг. Код одојчади до 3 месеца старости, дозом од 10 мг / кг која се примењује као једночасовна инфузија у интервалима од 8 сати, Цссмак је био 61,2 микромолара (13,8 мцг / мл), а Цссмин 10,1 микромолара (2,3 мцг Одвојена група одојчади која је третирана са 15 мг / кг сваких 8 сати показала је приближно пропорционално повећање дозе, са Цмак 83,5 микромолара (18,8 мцг / мЛ) и Цмин од 14,1 микромолара (3,2 мцг / мЛ).
Дистрибуција
Ниво лекова у цереброспиналној течности одговара приближно 50% оних у плазми. Везивање за протеине плазме је релативно слабо (9 до 33%) и не очекују се интеракције лекова због померања места везивања.
Елиминација
Код одраслих ацикловира који се даје интравенозно, терминални полуживот лека је приближно 2,9 сати. Већина лека се излучује у непромењеном облику путем бубрега. Бубрежни клиренс ацикловира је знатно већи од оног креатинина, што указује да поред гломеруларне филтрације , тубуларна секреција доприноси бубрежној елиминацији лека.
Када се ацикловир примењује један сат након примене 1 г пробенецида, терминални полувреме елиминације и површина испод криве концентрације у плазми у односу на криву продужава се за 18% односно 40%.
Код одојчади до 3 месеца старости лечених дозом од 10 мг / кг која се даје као једночасовна инфузија у 8-часовним интервалима, терминални полуживот у плазми је 3,8 сати.
Посебне популације
Код пацијената са хроничном бубрежном инсуфицијенцијом, средњи полувреме елиминације је 19,5 сати, док је током хемодијализе средњи полувреме елиминације ацикловира 5,7 сати, а нивои се током дијализе смањују у просеку за око 60%.
Код старијих особа, укупни клиренс опада са старењем заједно са смањењем клиренса креатинина, мада постоји незнатна измена терминалног полувремена плазме.
Студије су показале да нема очигледних промена у фармакокинетици ацикловира или зидовудина када се обоје примењују истовремено код пацијената заражених ХИВ-ом.
Цлиницал Студиес
Нема података о ефектима оралних формулација или раствора за инфузију ацикловира на плодност жена. У студији на 20 пацијената мушког пола са нормалним бројем сперматозоида, показало се да орална примена ацикловира у дозама до 1 г дневно током шест месеци нема клинички значајан утицај на број, покретљивост или морфологију сперматозоида.
05.3 Предклинички подаци о безбедности
Мутагенеза
Резултати великог броја тестова мутагености ин витро и ин виво указују на то да ацикловир не представља генетски ризик за људе.
Карциногенеза
У дуготрајним студијама на пацовима и мишевима, ацикловир није био канцероген.
Плодност
Код пацова и паса пријављени су углавном реверзибилни токсични ефекти на сперматогенезу само у дозама знатно већим од терапијских. Две генерације студија на мишевима нису откриле ефекте ацикловира, орално примењеног, на плодност.
Тератогенеза
Системска примена ацикловира коришћењем међународно прихваћених стандардних тестова није изазвала ембриотоксичне или тератогене ефекте код зечева, мишева или пацова.
У експерименталном тесту који није обухваћен стандардним тестовима, спроведеним на пацовима, уочене су феталне абнормалности, али тек након поткожних доза ацикловира толико високих да су произвеле токсичне ефекте на мајку. Клиничка важност ових налаза је неизвесна.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
ЦИКЛОВИРАН 200 мг таблете
Лактоза, микрокристална целулоза, натријум скроб гликолат, повидон, магнезијум стеарат.
ЦИКЛОВИРАН 400 мг таблете
Микрокристална целулоза, натријум скроб гликолат, повидон, магнезијум стеарат.
ЦИКЛОВИРАН 800 мг таблете
Микрокристална целулоза, натријум скроб гликолат, повидон, магнезијум стеарат.
ЦИКЛОВИРАН 400 мг / 5 мл Орална суспензија
Сорбитол 70% (не кристализује се), глицерол, диспергована целулоза, метил парахидроксибензоат, пропил парахидроксибензоат, арома поморанџе, пречишћена вода.
06.2 Некомпатибилност
Некомпатибилности са другим лековима нису познате.
06.3 Период важења
200 мг таблете: 5 година
400 мг таблете: 5 година
Таблете од 800 мг: 5 година
Орална суспензија: 3 године
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Таблете: чувати на сувом месту.
Орална суспензија: Не чувати на температури изнад 30 ° Ц.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
ЦИКЛОВИРАН таблете од 200 мг, ПВЦ-алуминијумски блистер од 25 таблета
ЦИКЛОВИРАН таблете од 400 мг, ПВЦ-алуминијумски блистер од 25 таблета
ЦИКЛОВИРАН таблете од 800 мг, ПВЦ-алуминијумски блистер од 35 таблета
ЦИКЛОВИРАН 400 мг / 5 мл орална суспензија, стаклена бочица од 100 мл са мерном кашиком.
06.6 Упутства за употребу и руковање
Отварање и затварање боце: да бисте отворили, притисните и окрените истовремено. За затварање, чврсто причврстите.
Неискоришћени лек и отпад добијени из овог лека морају се одложити у складу са локалним прописима.
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
СИГМА-ТАУ Индустрие Фармацеутицхе Риуните С.п.А.
Виале Схакеспеаре, 47 - 00144 Рим
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
ЦИКЛОВИРАН 200 мг таблете А.И.Ц. н. 025299052
ЦИКЛОВИРАН 400 мг таблете А.И.Ц. н. 025299076
ЦИКЛОВИРАН таблете од 800 мг А.И.Ц. н. 025299126
ЦИКЛОВИРАН 400 мг / 5 мл орална суспензија А.И.Ц. н. 025299088
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
Таблете од 200 мг: октобар 1989. / мај 2010. године
Таблете од 400 мг: октобар 1994 / мај 2010
Таблете од 800 мг: фебруар 1998 / мај 2010
Орална суспензија: октобар 1994 / мај 2010
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА
Октобра 2016