Активни састојци: Алпразолам
ФРОНТАЛ таблете од 0,25 мг
ФРОНТАЛ таблете од 0,50 мг
ФРОНТАЛ таблете од 1 мг
ФРОНТАЛ 0,75 мг / мл оралне капи, раствор
Индикације Зашто се користи Фронтал? За шта је то?
ФАРМАКО-ТЕРАПЕУТСКА КАТЕГОРИЈА
Анксиолитик - дериват бензодиазепина.
ТЕРАПИЈСКЕ ИНДИЦИЈЕ
Анксиозност, напетост и друге соматске или психијатријске манифестације повезане са анксиозним синдромом. Напади панике са или без агорафобије. Бензодиазепини су индицирани само када је поремећај озбиљан, онеспособљавајући и подвргнут тешким тегобама.
Контраиндикације Када се Фронтал не сме користити
ФРОНТАЛ је контраиндикован код пацијената са познатом преосетљивошћу на бензодиазепине, алпразолам или било коју помоћну супстанцу и код пацијената са акутним глаукомом уског угла. Производ се може користити код пацијената са глаукомом отвореног угла који примају одговарајућу терапију. Бензодиазепини су такође контраиндиковани код пацијената са мијастенијом гравис, тешком респираторном инсуфицијенцијом, синдромом апнеје у сну, тешком инсуфицијенцијом јетре. Не примењивати у првом тромесечју трудноће и током лактације.
Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Фронтал
Трајање лечења
Трајање лечења треба да буде што је могуће краће (видети дозу, начин и време примене), а у случају анксиозности не би требало да прелази 8 - 12 недеља, укључујући постепени период кашњења. Продужење терапије после овог периода требало би неће се одвијати без поновне процене клиничке ситуације. Можда ће бити корисно обавестити пацијента када започне лечење да ће бити ограниченог трајања и прецизно објаснити како треба постепено смањивати дозу. Такође је важно да се пацијент информише о могућности повратних појава, чиме се минимизира анксиозност у вези са овим симптомима ако се појаве када се лек прекине.
Постоје докази да се у случају бензодиазепина са кратким трајањем дејства, симптоми одвикавања могу манифестовати у интервалу дозирања између доза, нарочито при високим дозама. Када се користе бензодиазепини са дугим дејством, важно је упозорити пацијента да нагла промена бензодиазепина са кратким дејством није препоручљива јер се могу јавити симптоми устезања.
Прекид лечења
Као и код сваког другог бензодиазепина, дозу лека ФРОНТАЛ треба постепено смањивати јер нагло или пребрзо заустављање може довести до симптома устезања. Симптоми одвикавања могу укључивати благу дисфорију и несаницу или се јављају као велики синдроми са грчевима. Трбушни мишићи, повраћање, знојење, дрхтавица и конвулзије. Осим тога, могу се јавити кризе устезања након брзог смањења или наглог прекида терапије алпразоламом (видети дозу, начин и време примене - прекид терапије). Ови симптоми, посебно најтежи, генерално су чешћи код оних пацијенти који су дуже време били на прекомјерним дозама. Међутим, пријављени су и симптоми устезања након наглог прекида терапијских доза бензодиазепина. нагло треба избегавати и прописати смањење г радијус дозе (види дозу, начин и време примене). Током престанка узимања лека код пацијената са паничним поремећајем, понекад се могу уочити симптоми повезани са поновним појављивањем напада панике који опонашају симптоме типичне за прекид.
Амнезија
Бензодиазепини могу изазвати антероградну амнезију. То се најчешће дешава неколико сати након узимања лека.
Психијатријске и парадоксалне реакције
Када се користе бензодиазепини познато је да се могу јавити реакције као што су немир, узнемиреност, раздражљивост, агресија, разочарење, љутња, ноћне море, халуцинације, психозе, промене у понашању. Ако се то догоди, употребу лека треба прекинути, јер су ове реакције чешће код деце и старијих особа.
Одређене групе пацијената
Бензодиазепине не треба давати деци без пажљиве процене стварне потребе за лечењем; трајање лечења треба бити што је могуће краће. Код старијих и / или ослабљених пацијената препоручује се увек употреба најниже дозе како би се избегао ризик од резидуалног седација или атаксија. Старије особе треба да узимају смањену дозу (види Дозу, начин и време примене). Слично, нижа доза се препоручује за пацијенте са хроничном респираторном инсуфицијенцијом због ризика од респираторне депресије. Препоручују се уобичајене. у лечењу пацијената са оштећеном бубрежном функцијом и благом или умереном инсуфицијенцијом јетре, док код пацијената са тешком инсуфицијенцијом јетре бензодиазепини нису индиковани јер могу изазвати енцефалопатију. Бензодиазепини се не препоручују за примарно лечење психотичних болести. Бензодиазепини се не смеју користити сами за лечење тешке депресије или анксиозности повезане са депресијом (код таквих пацијената може доћи до самоубиства). Комбинација са другим психотропним лековима захтева посебан опрез и будност лекара како би се избегли неочекивани ефекти. Као и други психотропни лекови, и алпразолам код пацијената са тешком депресијом или суицидним пацијентима треба примењивати са одговарајућим мерама опреза и прописати у одговарајућој амбалажи. Пратећи депресивни поремећај (примарни или секундарни) са повећаним бројем случајева самоубиства код нелечених пацијената. Због тога треба предузети исту меру опреза и када се користе веће дозе ФРОНТАЛ -а за лечење пацијената са паничним поремећајем и када се користе било који психотропни лекови у лечењу депресије или они код којих се сумња на суицидалне мисли или покушаје Бензодиазепине треба користити са изузетним опрезом код пацијената са историјом злоупотреба дрога или алкохола.Пацијенти који уобичајено злоупотребљавају алкохол и / или дроге, када се лече бензодиазепинима, морају бити под строгим медицинским надзором, због предиспозиције ових субјеката на зависност и зависност.
Пријављени су случајеви хипоманије и маније повезани са употребом алпразолама код пацијената са депресијом.
Интеракције Који лекови или храна могу да промене ефекат Фронтала
Реците свом лекару или фармацеуту ако сте недавно узимали било које друге лекове, чак и оне без рецепта.
Из истог разлога, пацијенте је потребно упозорити на опасности повезане са истовременим уносом алкохола или других лекова који делују депресивно на ЦНС. Треба избегавати истовремени унос са алкохолом, јер седативни ефекат може бити појачан када се лек узима заједно са алкохолом. Ово негативно утиче на способност управљања возилима и рада на машинама. Посебну пажњу, посебно код старијих пацијената, треба обратити са лековима за депресију дисања, као што су опиоиди (аналгетици, лекови против кашља, заменски третмани). Алпразолам треба користити опрезно у комбинацији са другим депресорима ЦНС -а.
Повезаност са депресорима ЦНС-а: централни депресивни ефекат може бити појачан у случају истовремене употребе са анти-психотицима (неуролептици), хипнотицима, анксиолитицима / седативима, антидепресивима, наркотицним аналгетицима, антиепилептицима, анестетицима и антихистаминицима-Х1 седативима. резултира повећаном еуфоријом која доводи до повећања психичке зависности. Фармакокинетичке интеракције могу настати када се алпразолам примењује истовремено са лековима који ометају његов метаболизам.
Молекули који инхибирају одређене ензиме јетре (посебно цитокром П4503А4) могу повећати концентрацију алпразолама у плазми и појачати његову активност. Азолни антифунгални агенси-кетоконазол и итраконазол су снажни инхибитори ЦИП3А и показано је ин виво да повећавају концентрације алпразолама 3,98 пута, односно 2,70 пута. Не препоручује се истовремена примена алпразолама са ова два лека. Друга антигљивична средства азолног типа треба сматрати снажним инхибиторима ЦИП3А и не препоручује се њихова истовремена примена са алпразоламом. Истовремена примена алпразолама са снажним инхибиторима ЦИП3А4, попут азолних антимикотика (кетоконазол, итраконазол, посаконазол, вориконазол), инхибитора протеазе или одређених макролида (еритромицин, кларитромицин, телитромицин) требало би да значајно смањи дозу. Клиничке и ин витро студије са алпразоламом и клиничке студије са метаболизованим лековима, као што је алпразолам, показују могућу интеракцију у различитим степенима алпразолама са бројним лековима. На основу степена интеракције и врсте доступних података, треба размотрити следеће препоруке:
- Не препоручује се истовремена примена лека ФРОНТАЛ са кетоконазолом, итраконазолом или другим антимикотицима из групе азола.
- Опрез и опрез у смањењу дозе се препоручују када се ФРОНТАЛ истовремено примењује са нефазодоном, флувоксамином и циметидином.
- Саветује се опрез при истовременој примени лека ФРОНТАЛ са флуоксетином, пропоксифеном, оралним контрацептивима, дилтиаземом или макролидним антибиотицима, попут еритромицина и тролеандомицина.
- Интеракције између инхибитора протеазе ХИВ-а (нпр. Ритонавира) и алпразолама су сложене и временски зависне. Мале дозе ритонавира узрокују смањење клиренса алпразолама, продужавају полувреме елиминације и повећавају клиничке ефекте. Продужено излагање ритонавиру, индукција ЦИП3А компензује ова инхибиција. Ова интеракција ће захтевати прилагођавање дозе или „прекид лечења ФРОНТАЛ -ом“.
- Забележено је повећање концентрације дигоксина при примени алпразолама, посебно код старијих особа (> 65 година). Због тога пацијенте који примају алпразолам и дигоксин треба пратити због знакова и симптома повезаних са токсичношћу дигоксина.
У мањој мери, ово се односи и на бензодиазепине који се метаболишу само коњугацијом. Равнотежне концентрације имипрамина и десипрамина у плазми повећавају се за 31% односно 20%, након истовремене примене лека ФРОНТАЛ у дозама до 4 мг / дан. Описане су кинетичке интеракције између бензодиазепина и других лекова. На пример, клиренс алпразолама и неких других бензодиазепина може се смањити истовременом применом циметидина или макролидних антибиотика. Клинички значај ових ефеката није утврђен.
Упозорења Важно је знати да:
Толеранција
Неки губитак хипнотичког ефекта бензодиазепина може се развити након поновљене употребе неколико недеља.
Зависност
Употреба бензодиазепина, укључујући алпразолам, може довести до развоја физичке и менталне зависности од ових лекова. Као и код свих бензодиазепина, ризик од зависности расте са дозом и трајањем лечења; већа је код пацијената са историјом злоупотребе дрога или алкохола. Зависност се може јавити у терапијским дозама и / или код пацијената без индивидуалних фактора ризика. Ризик од зависности расте истовременом употребом неколико бензодиазепина, без обзира на анксиолитичку или хипнотичку индикацију. Пријављени су и случајеви злостављања. Када се развије физичка зависност, нагли прекид лечења биће праћен симптомима устезања. Они се могу састојати од главобоље, болова у телу, екстремне анксиозности, напетости, немира, збуњености и раздражљивости. У тешким случајевима могу се јавити следећи симптоми: дереализација, деперсонализација, хиперакузија, утрнутост и пецкање екстремитета, преосетљивост на светлост, буку и физички контакт, халуцинације или напади.
Повратна несаница или анксиозност
Пролазни синдром у коме се симптоми који доводе до лечења бензодиазепинима понављају у отежаном облику може се јавити по прекиду лечења. Може бити праћен и другим реакцијама, укључујући промене расположења, анксиозност, немир или сметње. Симптоми повлачења или повратка су већи након наглог прекида терапије, предлаже се постепено смањење дозе.
Утицај на способност управљања возилима и машинама
Седација, амнезија, поремећена концентрација и функција мишића могу негативно утицати на способност управљања возилима и рада са машинама. Ако трајање сна није било довољно, вероватноћа смањене будности може бити повећана (погледајте Интеракције). С обзиром на депресивни ефекат алпразолама на централни нервни систем, пацијенте који узимају лек треба упозорити да би могло бити опасно за њих да се баве активностима које захтевају потпуну менталну пажњу, попут рада на опасним машинама или вожње аутомобила, све док није могуће искључити оштећење пажње и рефлекса након узимања лека.
Употреба у случају трудноће и дојења
Питајте свог лекара или фармацеута за савет пре него што узмете било који лек.
Трудноћа
Подаци о тератогености и ефектима на постнатални развој и понашање након лечења бензодиазепинима су недоследни. Постоје докази из неких раних студија са другим једињењима класе бензодиазепина који показују да излагање у материци може бити повезано са малформацијама.Накнадне студије са лековима класе бензодиазепина нису дале јасне доказе о било каквој врсти дефекта.Велика количина података заснованих на кохортним студијама указује на то да изложеност бензодиазепинима у првом тромјесечју није повезана с повећаним ризиком од великих малформација. Међутим, неке ране епидемиолошке студије контроле случаја показале су повећан ризик од оралног расцјепа. ризик од рођења бебе са оралним расцепом након излагања мајке бензодиазепинима мањи је од 2/1000 у поређењу са очекиваном стопом таквих дефеката од око 1/1000 у општој популацији. Третман високим дозама бензодиазепина током другог и / или трећег триместра трудноће открио је смањење активних феталних покрета и варијабилност срчаног ритма фетуса. Забележено је да новорођенчад изложена бензодиазепинима током касног трећег тромесечја трудноће или током порођаја показују синдром "дискетног одојчета" или симптоме устезања новорођенчета. Када се лечење мора дати из здравствених разлога током другог дела трудноће. Синдром дискетног одојчета, као што је аксијални хипотонија и проблеми са сисањем који доводе до смањења телесне тежине могу се уочити чак и при малим дозама. Ови знакови су реверзибилни, али могу трајати од 1 до 3 недеље, у зависности од просечног полуживота производа. Високе дозе током последњег периода трудноће или током порођаја могу изазвати ефекте код новорођенчета, попут респираторне депресије или апнеје и хипотермија, због фармаколошког дејства лека. Ако је током последњег дела трудноће потребно лечење алпразоламом, треба избегавати високе дозе и пратити симптоме одвикавања и / или синдром „дискетног одојчета“ код новорођенчета. Осим тога, симптоми устезања код новорођенчади, као што су хиперексцитабилност, узнемиреност и тремор, могу се уочити неколико дана након рођења, иако се не примећује синдром дискетног одојчета. Појава симптома устезања након рођења зависи од полуживота производа. Због потенцијалног ризика од конгениталних малформација које су већ примећене код других бензодиазепина, немојте давати лек у првом тромесечју трудноће. Ако је производ прописан жени у репродуктивној доби, треба да се обрати свом лекару, и ако намерава да затрудни, и ако сумња да је трудна, у вези са прекидом узимања лека. Ако се ФРОНТАЛ примењује током трудноће или ако пацијенткиња током лечења леком ФРОНТАЛ открије да је трудна, пацијенткињу треба обавестити о потенцијалној опасности по фетус. Узимајући у обзир ове податке, употреба алпразолама током трудноће може се размотрити само ако се стриктно поштују терапијске индикације и дозирање.
Време храњења
Пошто се бензодиазепини излучују у мајчино млеко, не треба их давати дојиљама.
Важне информације о неким састојцима лека Фронтал
Таблете ФРОНТАЛ садрже лактозу; у случају утврђене нетолеранције на шећере, обратите се свом лекару пре узимања овог лека.
ФРОНТАЛ 0,75 мг / мл оралне капи, раствор: овај лек садржи етанол (алкохол).
За оне који се баве спортом (само за капи)
Употреба лекова који садрже етил алкохол могу одредити позитивне допинг тестове у односу на границе концентрације алкохола које су навеле неке спортске федерације.
Дозирање и начин употребе Начин употребе Фронтал: Дозирање
Оптималну дозу лека ФРОНТАЛ треба индивидуализовати према озбиљности симптома и субјективном одговору пацијента. Наведене дозе треба да покрију потребе већине пацијената. Ако је потребна већа доза, дозе треба постепено повећавати како би се избегао ризик од нежељених ефеката. У тим случајевима препоручљиво је повећати вечерњу дозу раније од дневне, осим код пацијената који пате од агорафобије и / или паничног поремећаја. У овом случају погледајте наменски одломак. Уопштено, пацијентима који никада нису лечени психотропним лековима потребне су ниже дозе од оних који су претходно лечени анксиолитицима или седативима, антидепресивима, хипнотицима или хроничним алкохоличарима. Препоручује се да се увек користи најнижа доза како би се избегао ризик од резидуалне седације или атаксије. У случају нуспојава већ при почетној примјени, препоручује се смањење дозе.
Максимална доза се не сме прекорачити. Вечерњу дозу лека треба узети непосредно пре спавања. Лечење треба да буде што је могуће краће. Пацијенте треба редовно прегледавати и пажљиво размотрити потребу за наставком лечења, посебно ако је пацијент без симптома.
Анксиозност
Почетна доза се креће од 0,25 до 0,50 мг 3 пута дневно. Ова доза ће се повећавати према потребама пацијента до највише 4 мг дневно у подељеним дозама у трајању од највише 8 - 12 недеља, укључујући постепени период кашњења. У одређеним случајевима може бити потребно продужење максималног периода лечења; у овом случају то не би требало да се догоди без поновне процене пацијентовог стања. Код старијих пацијената, код пацијената са тешким обољењем јетре и / или оштећеном бубрежном функцијом или у присуство исцрпљујућих органских болести препоручује се започети са 0,25 мг 2-3 пута дневно и по потреби повећати, само ако се толерише. Третман се такође може спровести паковањем у капима: 10 капи одговара 0,25 мг алпразолама , 20 капи до 0,50 мг Препоручене дозе су исте као и за таблете Концентрација формулације у капима је 0,75 мг / мл.
Агорафобија и панични поремећај
Код пацијената са агорафобијом повезаном са нападима панике или са паничним поремећајем са или без фобичног избегавања, почетна доза је 0,5-1 мг, давана пре спавања, један до два дана. Дозу стога треба прилагодити према индивидуалном одговору пацијента. Повећање дозе не би требало да прелази 1 мг свака три до четири дана. Повећање дозе може се извршити прво у подне, затим ујутру и на крају поподне / увече све док се не постигне распоред дозирања 3 или 4 пута дневно у трајању од највише 8 месеци. У међународној мултицентричној студији која је обухватила велики број пацијената, средња дневна доза била је 5,7 мг / дан; само у неким ретким случајевима било је потребно достићи 10 мг / дан.
Прекид терапије
Као добро клиничко правило, примену треба полако повлачити.
Предлаже се смањење дневне дозе за највише 0,5 мг свака три дана. Неким пацијентима ће можда бити потребно још постепеније смањење (видети „Посебна упозорења“ и „Мере предострожности за„ употребу ”).
Деца и адолесценти
Безбедност и ефикасност алпразолама нису утврђене код деце и адолесцената млађих од 18 година, па се употреба алпразолама не препоручује.
ОТВАРАЈУЋЕ КАПЉИЦЕ
Притисните пластични поклопац и истовремено одврните
ОДВИЈЕТИ СЕ ПРИТИСКАЊЕМ
Да бисте га затворили, до краја потпуно заврните поклопац.
Предозирање Шта учинити ако сте узели превише лека Фронтал
Симптоми предозирања леком ФРОНТАЛ манифестују се као повећање његове фармаколошке активности и углавном укључују атаксију и сомноленцију, дизартрију, моторичку некоординацију, кому и депресију дисања. Лечење у случајевима предозирања првенствено је подршка респираторним и кардиоваскуларним функцијама. Ефикасност дијализе није утврђена. Као и код других бензодиазепина, не очекује се да предозирање буде опасно по живот, осим ако се истовремено не узимају други депресори за ЦНС или етанол (алкохол). Предозирање било којим леком, могућност да друге супстанце имају Након предозирања бензодиазепинима за оралну примену, требало би изазвати повраћање (у року од једног сата) ако је пацијент при свести или је започео испирање желуца са заштитом дисајних путева ако је пацијент у несвести. Ако се не види побољшање при пражњењу желуца, треба дати активни угаљ како би се смањила апсорпција. Посебну пажњу треба посветити респираторним и кардиоваскуларним функцијама у хитној терапији. Предозирање бензодиазепином обично доводи до различитих степена депресије централног нервног система, од "поспаности до коме. У благим случајевима, симптоми укључују: поспаност, конфузију и летаргију. У тешким случајевима симптоми могу укључивати: атаксију, хипотонију, хипотензију, респираторну депресију, ретко кома и врло ретко смрт Флумазенил може бити користан као противотров. Флумазенил се додатно може користити у лечењу респираторних и кардиоваскуларних функција повезаних са предозирањем.
Експерименти на животињама показују да након велике интравенозне дозе ФРОНТАЛ -а (преко 195 мг / кг; више од 975 пута веће од максималне дневне дозе за људе) може доћи до кардиоваскуларног колапса. Животиње су третиране механичком вентилацијом и интравенском инфузијом норепинефрина. Други експерименти на животињама су показали да хемодијализа и форсирана диуреза нису од велике користи у лечењу предозирања.
У случају случајног гутања / узимања прекомерне дозе лека ФРОНТАЛ, одмах обавестите свог лекара или идите у најближу болницу. Ако имате питања о употреби лека ФРОНТАЛ, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти лека Фронтал
Сви нежељени ефекти лека ФРОНТАЛ обично се примећују на почетку лечења и обично се решавају наставком терапије или смањењем доза.
Пацијенти који су учествовали у контролисаним клиничким испитивањима пријавили су следеће нежељене ефекте повезане са терапијом ФРОНТАЛ.
Следећи нежељени ефекти су примећени и пријављени током лечења алпразоламом са следећом учесталошћу: врло често (≥ 1/10), често (≥ 1/100,
Као резултат постмаркетиншког искуства, забележени су следећи додатни нежељени ефекти:
Употреба (чак и у терапијским дозама) може довести до развоја физичке зависности: прекид терапије може изазвати феномен одвикавања или апстиненције. Може доћи до психичке зависности. Пријављена је злоупотреба бензодиазепина (видети одељак 4.4 "Посебна упозорења и мере опреза при употреби") .
У многим спонтаним извештајима о нежељеним ефектима на понашање, пацијенти су лечени истовремено са другим лековима за ЦНС и / или су већ имали проблеме са менталним здрављем. Пацијенти са граничним проблемима личности, са историјом агресивног или насилничког понашања у прошлости, или који злоупотребљавају алкохол или друге супстанце, могу бити у опасности за такве догађаје. Забиљежене су реакције раздражљивости, непријатељства и инвазивних мисли након престанка лијечења ФРОНТАЛ -ом код пацијената са ПТСП -ом.
Амнезија
Иако до данас нису примљени извештаји за ФРОНТАЛ, бензодиазепини могу изазвати антероградну амнезију. То се може догодити и при терапијским дозама, а ризик се повећава при већим дозама. Амнезијски ефекти могу бити повезани са променама у понашању (видети одељак 4.4 "Посебна упозорења и мере опреза при употреби").
Депресија
Већ постојеће депресивно стање може се демаскирати током употребе бензодиазепина.
Психијатријске и парадоксалне реакције
Бензодиазепини или једињења слична бензодиазепину могу изазвати реакције као што су: немир, узнемиреност, раздражљивост, агресија, разочарење, бес, ноћне море, халуцинације, психозе, промене понашања.
Такве реакције могу бити прилично озбиљне: вероватније су код деце и старијих особа.
Зависност
Употреба бензодиазепина (чак и у терапијским дозама) може довести до развоја физичке зависности: прекид терапије може изазвати опоравак или феномен одвикавања. Може доћи до психичке зависности. Пријављена је злоупотреба бензодиазепина (видети одељак 4.4 "Посебна упозорења и мере предострожности за користити ").
Придржавање упутстава садржаних у упутству за употребу смањује ризик од нежељених ефеката.
Пријављивање нежељених ефеката
Ако приметите било које нежељено дејство, обратите се свом лекару или фармацеуту.Ово укључује све могуће нуспојаве које нису наведене у овом упутству. Нежељени ефекти се такође могу пријавити директно путем националног система за пријављивање на „ввв.агензиафармацо.гов.ит/ит/респонсабили.“ Пријављивањем нежељених ефеката можете помоћи у пружању више информација о безбедности овог лека.
Истек и задржавање
Истиче: погледајте датум истека назначен на паковању.
УПОЗОРЕЊЕ: Немојте користити лек након истека рока употребе назначеног на паковању.
Наведени датум истека се односи на производ у нетакнутом паковању, правилно ускладиштен. Заштитити од светлости.
Бочицу и блистере чувајте у картонској кутији.
ФРОНТАЛ 0,75 мг / мл оралне капи, раствор
Рок употребе након првог отварања бочице: 90 дана.
Лекове не треба одлагати у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да одложите лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
Чувајте овај лек ван погледа и дохвата деце.
Састав и фармацеутски облик
САСТАВ
ФРОНТАЛ таблете од 0,25 мг
Свака таблета садржи:
Активни састојак: алпразолам 0,25 мг.
Помоћне супстанце: лактоза монохидрат; микрокристална целулоза; диоктил натријум сулфосукцинат; натријум бензоат; колоидни силицијум диоксид; кукурузни скроб; магнезијум стеарат.
ФРОНТАЛ таблете од 0,5 мг
Свака таблета садржи:
Активни састојак: 0,50 мг алпразолама.
Помоћне супстанце: лактоза монохидрат; микрокристална целулоза; диоктил натријум сулфосукцинат; натријум бензоат; колоидни силицијум диоксид; кукурузни скроб; магнезијум стеарат; Е110; хидратисани оксид алуминијума.
ФРОНТАЛ таблете од 1 мг
Свака таблета садржи:
Активни састојак: алпразолам 1 мг.
Помоћне супстанце: лактоза монохидрат; микрокристална целулоза; диоктил натријум сулфосукцинат; натријум бензоат; колоидни силицијум диоксид; кукурузни скроб; магнезијум стеарат; Е132; хидратисани алуминијум оксид.
ФРОНТАЛ 0,75 мг / мл оралне капи, раствор
1 мл садржи:
Активни састојак: алпразолам 0,75 мг. (10 капи садржи 0,25 мг алпразолама)
Помоћне супстанце: алкохол; пропилен гликол; натријум сахаринат; арома грејпа; пречишћена вода.
Фармацеутски облик и садржај
Таблете: кутија са 20 таблета од 0,25 мг, кутија са 20 таблета од 0,50 мг, кутија са 20 таблета од 1 мг.
Оралне капи, раствор: бочица од 20 мл.
Орална употреба
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
ФРОНТАЛ
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ
ФРОНТАЛ таблете од 0,25 мг
Једна таблета садржи:
Активни принцип: алпразолам 0,25 мг
ФРОНТАЛ таблете од 0,50 мг
Једна таблета садржи:
Активни принцип: алпразолам 0,50 мг
ФРОНТАЛ таблете од 1 мг
Једна таблета садржи:
Активни принцип: алпразолам 1 мг
ФРОНТАЛ 0,75 мг / мл оралне капи, раствор
1 мл садржи:
Активни принцип: алпразолам 0,75 мг
10 капи садржи 0,25 мг алпразолама
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Оралне таблете и капи, раствор.
УСМЕНА УПОТРЕБА.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
Анксиозност, напетост и друге соматске или психијатријске манифестације повезане са анксиозним синдромом.
Напади панике са или без агорафобије.
Бензодиазепини су индицирани само када је поремећај озбиљан, онеспособљавајући и подвргнут тешким тегобама.
04.2 Дозирање и начин примене
Оптималну дозу лека ФРОНТАЛ треба индивидуализовати према озбиљности симптома и субјективном одговору пацијента.
Наведене дозе треба да покрију потребе већине пацијената. Ако је потребна већа доза, дозе треба постепено повећавати како би се избегао ризик од нежељених ефеката. У тим случајевима препоручљиво је повећати вечерњу дозу раније од првог дана, осим код пацијената који пате од агорафобије и / или паничног поремећаја. У овом случају погледајте наменски одломак.
Уопштено, пацијентима који никада нису лечени психотропним лековима потребне су ниже дозе од оних који су претходно лечени анксиолитицима или седативима, антидепресивима, хипнотицима или хроничним алкохоличарима.
Препоручује се да се увек користи најнижа доза како би се избегао ризик од резидуалне седације или атаксије.
У случају нуспојава већ при почетној примјени, препоручује се смањење дозе.
Лечење треба да буде што је могуће краће.
Пацијенте треба редовно прегледавати и пажљиво размотрити потребу за наставком лечења, посебно ако је пацијент без симптома.
Максимална доза се не сме прекорачити.
Вечерњу дозу лека треба узети непосредно пре спавања.
Анксиозност
Почетна доза се креће од 0,25 до 0,50 мг 3 пута дневно. Пацијент ће повећати ову дозу по потреби до највише 4 мг дневно у подељеним дозама у трајању од највише 8-12 недеља, укључујући постепени период кашњења.
У одређеним случајевима може бити потребно продужење максималног периода лечења, у том случају то не би требало учинити без поновне процене пацијентовог стања.
Код старијих пацијената, код пацијената са тешким обољењем јетре и / или оштећеном бубрежном функцијом или у присуству исцрпљујућих органских болести, препоручује се да се почне са 0,25 мг 2-3 пута дневно и да се по потреби повећа, само ако се толерише.Третман се такође може спровести паковањем у капима: 10 капи одговара 0,25 мг алпразолама, 20 капи 0,50 мг. Препоручене дозе су исте као и за таблете. Концентрација формулације у капима је 0,75 мг / мл.
Агорафобија и панични поремећај
Код пацијената са агорафобијом повезаном са нападима панике или са паничним поремећајем са или без фобичног избегавања, почетна доза је 0,5-1 мг, давана пре спавања, један до два дана. Дозу стога треба прилагодити према индивидуалном одговору пацијента. Повећање дозе не би требало да прелази 1 мг свака три до четири дана. Повећање дозе може се извршити прво у подне, затим ујутру и на крају поподне / увече све док се не постигне распоред дозирања 3 или 4 пута дневно у трајању од највише 8 месеци.
У међународној мултицентричној студији која је обухватила велики број пацијената, средња дневна доза била је 5,7 мг / дан; само у неким ретким случајевима било је потребно достићи 10 мг / дан.
Прекид терапије
Као добро клиничко правило, примену треба полако повлачити.
Предлаже се смањење дневне дозе за највише 0,5 мг свака три дана. Неким пацијентима ће можда бити потребно још постепеније смањење (видети одељак 4.4 "Посебна упозорења и мере опреза при употреби").
Педијатријска употреба
Безбедност и ефикасност алпразолама нису утврђене код деце и адолесцената млађих од 18 година, па се употреба алпразолама не препоручује.
04.3 Контраиндикације
ФРОНТАЛ је контраиндикован код пацијената са познатом преосетљивошћу на бензодиазепине, алпразолам или било коју помоћну супстанцу и код пацијената са акутним глаукомом уског угла. Производ се може користити код пацијената са глаукомом отвореног угла који примају одговарајућу терапију. Бензодиазепини су такође контраиндиковани код пацијената са мијастенијом гравис, тешком респираторном инсуфицијенцијом, синдромом апнеје у сну, тешком инсуфицијенцијом јетре. Не примењивати код деце у првом тромесечју трудноће и током лактације.
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
Толеранција
Неки губитак хипнотичког ефекта бензодиазепина може се развити након поновљене употребе неколико недеља.
Зависност
Употреба бензодиазепина, укључујући алпразолам, може довести до развоја физичке и менталне зависности од ових лекова. Као и код свих бензодиазепина, ризик од зависности расте са дозом и трајањем лечења; већа је код пацијената са историјом злоупотребе дрога или алкохола.
Зависност се може јавити у терапијским дозама и / или код пацијената без индивидуалних фактора ризика. Ризик од зависности расте истовременом употребом неколико бензодиазепина, без обзира на анксиолитичку или хипнотичку индикацију. Пријављени су и случајеви злостављања.
Када се развије физичка зависност, нагли прекид лечења биће праћен симптомима устезања.
Они се могу састојати од главобоље, болова у телу, екстремне анксиозности, напетости, немира, збуњености и раздражљивости. У тешким случајевима могу се јавити следећи симптоми: дереализација, деперсонализација, хиперакузија, утрнутост и пецкање екстремитета, преосетљивост на светлост, буку и физички контакт, халуцинације или напади.
Повратна несаница или анксиозност
Пролазни синдром у коме се симптоми који доводе до лечења бензодиазепинима понављају у отежаном облику може се јавити по прекиду лечења. Може бити праћен и другим реакцијама, укључујући промене расположења, анксиозност, немир или сметње. Симптоми повлачења или повратка су већи након наглог прекида терапије, предлаже се постепено смањење дозе.
Трајање лечења
Трајање лечења треба да буде што је могуће краће (видети одељак 4.2 "Дозирање и начин примене"), а у случају анксиозности не би требало да прелази 8 - 12 недеља, укључујући постепени период кашњења. Овај период не би требало да наступи без поновне процене клиничке ситуације. Можда ће бити корисно обавестити пацијента када започне лечење да ће бити ограниченог трајања и прецизно објаснити како треба постепено смањивати дозу.
Такође је важно да се пацијент информише о могућности повратних појава, чиме се минимизира анксиозност у вези са овим симптомима ако се појаве када се лек прекине.
Постоје докази да се у случају бензодиазепина са кратким дејством, симптоми устезања могу манифестовати у интервалу дозирања између доза, посебно код великих доза.
Када се користе бензодиазепини са дугим трајањем деловања, важно је упозорити пацијента да се не препоручује нагли прелазак на бензодиазепин са кратким дејством, јер се могу јавити симптоми устезања.
Прекид лечења
Као и код сваког другог бензодиазепина, дозу ФРОНТАЛ -а треба постепено смањивати јер нагло или пребрзо заустављање може довести до симптома устезања.
Симптоми устезања могу укључивати благу дисфорију и несаницу или се јавити као велики синдроми са грчевима у мишићима и трбуху, повраћањем, знојењем, дрхтавицом и конвулзијама.
Осим тога, након брзог смањења или наглог прекида терапије алпразоламом могу се јавити кризе устезања (видети одељак 4.2. Дозирање и начин примене - прекид терапије).
Ови симптоми, посебно они израженији, генерално су чешћи код пацијената који су се дуже време лечили прекомерним дозама. Међутим, пријављени су и симптоми устезања након наглог прекида терапијских доза бензодиазепина. Због тога треба избегавати нагли прекид и прописати постепено смањење дозе (видети Дозирање).
Током престанка узимања лека код пацијената са паничним поремећајем, понекад се могу уочити симптоми повезани са поновним појављивањем напада панике који опонашају симптоме типичне за прекид.
Амнезија
Бензодиазепини могу изазвати антероградну амнезију. То се најчешће дешава неколико сати након узимања лека (видети одељак 4.8 "Нежељени ефекти").
Психијатријске и парадоксалне реакције
Када се користе бензодиазепини познато је да се могу јавити реакције као што су немир, узнемиреност, раздражљивост, агресија, разочарење, љутња, ноћне море, халуцинације, психозе, промене у понашању. Ако се то догоди, употребу лека треба прекинути, јер су ове реакције чешће код деце и старијих особа.
Одређене групе пацијената
Бензодиазепине не треба давати деци без пажљивог разматрања стварне потребе за лечењем; трајање лечења треба да буде што је могуће краће.Код старијих и / или ослабљених пацијената препоручује се увек употреба најниже дозе како би се избегао ризик од резидуалне седације или атаксије. Старији треба да узимају смањену дозу (видети одељак 4.2 "Дозирање и начин примене"). Такође се препоручује нижа доза за пацијенте са хроничном респираторном инсуфицијенцијом због ризика од респираторне депресије.
Уобичајене мере предострожности се препоручују у лечењу пацијената са оштећеном бубрежном функцијом и благом или умереном инсуфицијенцијом јетре, док се код пацијената са тешком инсуфицијенцијом јетре бензодиазепини не индицирају јер могу изазвати енцефалопатију. Бензодиазепини се не препоручују за примарно лечење. Психотичне болести Бензодиазепини се не смеју користити сами за лечење тешке депресије или анксиозности повезане са депресијом (код таквих пацијената може доћи до самоубиства).
Повезаност са другим психотропним лековима захтева посебан опрез и будност лекара како би се избегли неочекивани ефекти интеракције.
Као и други психотропни лекови, алпразолам код пацијената са тешком депресијом или суицидним пацијентима треба примењивати уз одговарајуће мере предострожности и прописати у одговарајућој амбалажи.
Пратећи депресивни поремећај (примарни или секундарни) повезан је са поремећајем напада панике са повећаним бројем случајева самоубиства код нелечених пацијената. Због тога је потребно предузети крајњу меру опреза и када се користе веће дозе лека ФРОНТАЛ за лечење пацијената са паничним поремећајем и када се користи било који психотропни лек у лечењу депресивних пацијената или оних код којих се сумња на идеју или идеју. Покушај самоубиства.
Бензодиазепине треба користити са изузетним опрезом код пацијената са историјом злоупотребе дрога или алкохола (видети одељак 4.5. Интеракције са другим лековима и други облици интеракција).
Пацијенти који уобичајено злоупотребљавају алкохол и / или дроге, током лечења бензодиазепинима морају бити под строгим медицинским надзором, због предиспозиције ових субјеката на зависност и зависност.
Пријављени су случајеви хипоманије и маније повезани са употребом алпразолама код пацијената са депресијом.
ФРОНТАЛ таблете:
Пацијенти са ретким наследним проблемима интолеранције на галактозу, недостатком лактазе или малапсорпцијом глукозе / галактозе не би требало да узимају таблете Фронтал.
Безбедност и ефикасност алпразолама нису утврђене код деце и адолесцената млађих од 18 година, па се употреба алпразолама не препоручује.
ФРОНТАЛ 0,75 мг / мл оралне капи, раствор
Овај лек садржи етанол (алкохол).
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Бензодиазепини производе додатне депресивне ефекте на централни нервни систем када се примењују истовремено са алкохолом или другим лековима који делују депресивно на централни нервни систем.
Треба избегавати истовремени унос са алкохолом, јер седативни ефекат може бити појачан када се лек узима заједно са алкохолом. Ово негативно утиче на способност управљања возилима и рада на машинама.
Посебну пажњу, посебно код старијих пацијената, треба обратити са лековима за депресију дисања, као што су опиоиди (аналгетици, лекови против кашља, заменски третмани).
ФРОНТАЛ треба користити опрезно у комбинацији са другим депресорима ЦНС -а. Повезаност са депресорима ЦНС-а: централни депресивни ефекат може бити појачан у случају истовремене употребе са анти-психотицима (неуролептици), хипнотицима, анксиолитицима / седативима, антидепресивима, наркотицним аналгетицима, антиепилептицима, анестетицима и антихистаминицима-Х1 седативима.
У случају опојних аналгетика, може доћи до повећања еуфорије, што доводи до повећања психичке зависности.
Молекули који инхибирају одређене ензиме јетре (посебно цитокром П4503А4) могу повећати концентрацију алпразолама у плазми и појачати његову активност.
У мањој мери, ово се односи и на бензодиазепине који се метаболишу само коњугацијом.
Истовремена примена алпразолама са снажним инхибиторима ЦИП3А4, попут азолних антимикотика (кетоконазол, итраконазол, посаконазол, вориконазол), инхибитора протеазе или одређених макролида (еритромицин, кларитромицин, телитромицин) требало би да значајно смањи дозу.
Клиничке и ин витро студије са алпразоламом показују варијабилност интеракција и могућност интеракција између алпразолама и различитих лекова. У зависности од степена интеракције и врсте доступних података, треба узети у обзир следеће препоруке:
- Не препоручује се истовремена примена лека ФРОНТАЛ са кетопрофеном, итраконазолом или другим антимикотицима из групе азола.
- Препоручује се опрез и опрез у смањењу дозе када се ФРОНТАЛ истовремено примењује са нефазодоном, флувоксамином и циметидином.
- Саветује се опрез при истовременој примени лека ФРОНТАЛ са флуоксетином, пропоксифеном, оралним контрацептивима, дилтиаземом или макролидним антибиотицима, попут еритромицина и тролеандомицина.
- Интеракције између инхибитора ХИВ протеазе (нпр. Ритонавира) и алпразолама су сложене и временски зависне. Мале дозе ритонавира узрокују смањење клиренса алпразолама, продужавају полувреме елиминације и повећавају клиничке ефекте. Након продужене изложености ритонавиру, индукција ЦИП3А компензује за ову инхибицију.
Ова интеракција ће захтевати прилагођавање дозе или „прекид лечења ФРОНТАЛ -ом“.
Равнотежне концентрације имипрамина и десипрамина у плазми повећавају се за 31% односно 20%, након истовремене примене лека ФРОНТАЛ у дозама до 4 мг / дан.
Описане су кинетичке интеракције између бензодиазепина и других лекова. На пример, клиренс алпразолама и неких других бензодиазепина може се смањити истовременом применом циметидина или макролидних антибиотика.
Клинички значај ових ефеката није дефинисан.
04.6 Трудноћа и дојење
Трудноћа
Подаци о тератогености и ефектима на постнатални развој и понашање након лечења бензодиазепинима су недоследни.
Постоје докази из неких раних студија са другим једињењима класе бензодиазепина који показују да изложеност ин утеро може бити повезана са малформацијама.
Накнадне студије са лековима класе бензодиазепина, с друге стране, нису дале јасне доказе о било којој врсти дефекта.
Велика количина података заснованих на кохортним студијама указује на то да изложеност бензодиазепинима у првом тромјесечју није повезана с повећаним ризиком од великих малформација. Међутим, неке ране епидемиолошке студије контроле случаја показале су повећан ризик од оралног расцјепа. ризик од рођења бебе са оралним расцепом након излагања мајке бензодиазепинима мањи је од 2/1000 у поређењу са очекиваном стопом таквих дефеката од око 1/1000 у општој популацији.Третман високим дозама бензодиазепина током другог и / или трећег триместра трудноће открио је смањење активних феталних покрета и варијабилност срчаног ритма фетуса. Када се лечење треба применити из здравствених разлога током другог дела трудноће, чак и при малим дозама, могу се уочити симптоми синдрома „дискетног одојчета“, попут аксијалне хипотоније и проблема са сисањем који доводе до смањења телесне тежине. Знаци су реверзибилни, али могу трају од 1 до 3 недеље, у зависности од полуживота производа. Високе дозе, током последњег периода трудноће или током порођаја, могу изазвати ефекте код новорођенчади, попут респираторне депресије или апнеје и хипотермије, због фармаколошког дејства лека. Ако је током последњег дела трудноће потребно лечење алпразоламом, треба избегавати високе дозе, а код новорођенчади треба пратити симптоме устезања и / или синдром дискетног одојчета. Осим тога, могу се уочити симптоми устезања код новорођенчади, као што су хиперексцитабилност, узнемиреност и тремор неколико дана након рођења, иако се не примећује синдром дискетног одојчета Појава симптома устезања након рођења зависи од полуживота производа.
Ако се ФРОНТАЛ примењује током трудноће или ако пацијенткиња током лечења леком ФРОНТАЛ открије да је трудна, пацијенткињу треба обавестити о потенцијалној опасности по фетус.
Узимајући у обзир ове податке, употреба алпразолама током трудноће може се размотрити само ако се стриктно поштују терапијске индикације и дозирање.
Време храњења
Пошто се бензодиазепини излучују у мајчино млеко, не треба их давати дојиљама.
Садржај етанола присутан у предњим капима мора се узети у обзир у случају примене трудницама и дојиљама.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
Седација, амнезија, поремећена концентрација и функција мишића могу негативно утицати на способност управљања возилима и рада са машинама. Ако трајање сна није било довољно, вероватноћа смањене будности може се повећати (видети одељак 4.5 "Интеракције са другим лековима и други облици интеракција").
С обзиром на депресивни ефекат алпразолама на централни нервни систем, пацијенте који узимају лек треба упозорити да би могло бити опасно за њих да се баве активностима које захтевају потпуну менталну пажњу, попут рада на опасним машинама или вожње аутомобила, све док није могуће искључити оштећење пажње и рефлекса након узимања лека.
04.8 Нежељени ефекти
Сви нежељени ефекти лека ФРОНТАЛ обично се примећују на почетку лечења и обично се решавају наставком терапије или смањењем доза.
Пацијенти који су учествовали у контролисаним клиничким испитивањима пријавили су следеће нежељене ефекте повезане са терапијом ФРОНТАЛ.
Следећи нежељени ефекти су примећени и пријављени током лечења алпразоламом са следећом учесталошћу: врло често (≥ 1/10), често (≥ 1/100,
Као резултат постмаркетиншког искуства, забележени су следећи додатни нежељени ефекти:
Употреба (чак и у терапијским дозама) може довести до развоја физичке зависности: прекид терапије може изазвати феномен одвикавања или апстиненције. Може доћи до психичке зависности. Пријављена је злоупотреба бензодиазепина (видети одељак 4.4 "Посебна упозорења и мере опреза при употреби") .
У многим спонтаним извештајима о нежељеним ефектима на понашање, пацијенти су лечени истовремено са другим лековима за ЦНС и / или су већ имали проблеме са менталним здрављем. Пацијенти са граничним проблемима личности, са историјом агресивног или насилничког понашања у прошлости, или који злоупотребљавају алкохол или друге супстанце, могу бити у опасности за такве догађаје. Забиљежене су реакције раздражљивости, непријатељства и инвазивних мисли након престанка лијечења ФРОНТАЛ -ом код пацијената са ПТСП -ом.
Амнезија
Иако до данас нису примљени извештаји за ФРОНТАЛ, бензодиазепини могу изазвати антероградну амнезију. То се може догодити и при терапијским дозама, а ризик се повећава при већим дозама. Амнезијски ефекти могу бити повезани са променама у понашању (видети одељак 4.4 "Посебна упозорења и мере опреза при употреби").
Депресија
Већ постојеће депресивно стање може се демаскирати током употребе бензодиазепина.
Психијатријске и парадоксалне реакције
Бензодиазепини или једињења слична бензодиазепину могу изазвати реакције као што су: немир, узнемиреност, раздражљивост, агресија, разочарење, бес, ноћне море, халуцинације, психозе, промене понашања.
Такве реакције могу бити прилично озбиљне: вероватније су код деце и старијих особа.
Зависност
Употреба бензодиазепина (чак и у терапијским дозама) може довести до развоја физичке зависности: прекид терапије може изазвати опоравак или феномен одвикавања. Може доћи до психичке зависности. Пријављена је злоупотреба бензодиазепина (видети одељак 4.4 "Посебна упозорења и мере предострожности за користити ").
04.9 Предозирање
Симптоми предозирања леком ФРОНТАЛ манифестују се као повећана фармаколошка активност и укључују углавном атаксију и сомноленцију, дизартрију, кому и респираторну депресију.
Лечење у случајевима предозирања првенствено је подршка респираторним и кардиоваскуларним функцијама. Ефикасност дијализе није утврђена.
Као и код других бензодиазепина, не очекује се да предозирање представља опасност по живот, осим ако се не узимају истовремени други депресори ЦНС -а (укључујући алкохол). У лечењу предозирања било којим леком треба узети у обзир могућност да су узете и друге супстанце. исто време.
Након предозирања оралним бензодиазепинима, потребно је изазвати повраћање (у року од једног сата) ако је пацијент при свијести или испирање желуца са заштитом дисања ако је пацијент у несвијести.
Ако се не види побољшање при пражњењу желуца, треба дати активни угаљ како би се смањила апсорпција. Посебну пажњу треба посветити респираторним и кардиоваскуларним функцијама у хитној терапији. Предозирање бензодиазепином обично се јавља са различитим степеном депресије централног нервног система у распону од "поспаности до коме. У благим случајевима, симптоми укључују: поспаност, менталну конфузију и летаргију. У тешким случајевима симптоми могу укључивати: атаксију, хипотонију, хипотензију, респираторну депресију , ретко кома и врло ретко смрт.
"Флумазенил" може бити користан као противотров.
Експерименти на животињама показују да се кардиоваскуларни колапс може јавити након велике интравенозне дозе ФРОНТАЛ -а (преко 195 мг / кг; више од 975 пута веће од максималне дневне дозе код људи).
Животиње су третиране механичком вентилацијом и интравенозном инфузијом норепинефрина. Други експерименти на животињама показали су да хемодијализа и форсирана диуреза нису од велике користи у лечењу предозирања.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапијска група: анксиолитици изведени из бензодиазепина, АТЦ ознака: Н05БА12
ФРОНТАЛ садржи алпразолам, триазол-бензодиазепин, као активну супстанцу.
Алпразолам се везује за ГАБАергично место бензодиазепина синергирајући активност ГАБА, инхибиторног неуротрансмитера, изазивајући тако смањење неуронске ексцитације.Ова карактеристика даје молекулу анксиолитичко - хипнотичко - седативно својство.
Клиничке студије на здравим добровољцима показале су да појединачне дозе до 4 мг производе ефекте који се могу сматрати продужетком његове фармаколошке активности.
Нису примећени значајни ефекти на кардиоваскуларни нервни систем или респираторни систем.
05.2 "Фармакокинетичка својства
Након оралне примене, алпразолам се брзо апсорбује, а максималне концентрације у плазми постижу се 1 до 2 сата након примене лека.
Нивои у плазми су пропорционални дози; у луку доза између 0,5 и 3 мг, примећени су вршни плазми од 8 до 37 нг / мл.
Просечан полувреме елиминације алпразолама код здравих одраслих особа је 11,2 сата (распон: 6,3-26,9 сати).
Главни метаболити су алфа-хидроксиалпразолам и бензофенон.
Биолошка активност хидрокси-алпразолама је приближно упола мања од активности алпразолама.Бензофенон је неактиван. Нивои ових метаболита у плазми су изузетно ниски, али су њихови полуживоти истог реда величине као и код алпразолама.
Алпразолам и његови метаболити се углавном излучују урином.
ФРОНТАЛ не утиче на протромбинско време или ниво варфарина у плазми код добровољаца којима је варфарин даван орално.
Ин витро, око 80% алпразолама је везано за протеине серума.
Након давања 14Ц алпразолама трудним женкама мишева, радиоактивност је равномерно распоређена у фетусима у концентрацијама од 14Ц приближно једнаким онима присутним у мајчиној крви и скелетним мишићима.
Разлике у кинетици и метаболизму бензодиазепина примећене су у различитим патолошким стањима, укључујући алкохолизам и абнормалности функције јетре и бубрега, као и код геријатријских пацијената.
Код здравих старијих особа, полувреме елиминације алпразолама је 16,3 сата (распон: 9-26,9 сати). Код здравих жена, истовремени орални контрацептиви продужавају полувреме елиминације алпразолама (средњи полуживот: 12,4 сата). Истовремени унос циметидина такође продужава средњи полуживот алпразолама (16,6 сати).
Код пацијената са алкохолном болести јетре, полувреме елиминације алпразолама се креће од 5,8 до 65,3 сата, са просеком од 19,7 сати. Код гојазних особа период полуживота лека варира од 9,9 до 40,4 сата, у просеку 21,8 сати.
С обзиром на сличност алпразолама са другим бензодиазепинима, претпоставља се да лек прелази плаценту и излучује се у мајчино млеко.
05.3 Предклинички подаци о безбедности
Мутагенеза, карциногенеза, смањена плодност и ефекти на очи
Према Амесовом ин витро тесту, алпразолам није мутаген. Алпразолам не изазива хромозомске аберације у ин виво микронуклеусним тестовима код пацова до максималне испитиване дозе од 100 мг / кг, што је 500 пута већа од максималне дневне дозе која се препоручује људима 10 мг / дан.
Нису пронађени докази о канцерогеном потенцијалу у двогодишњим студијама са алпразоламом спроведеним на пацовима у дозама до 30 мг / кг / дан (150 пута од максималне дозе од 10 мг / кг / дан) и код мишева третираних дозом. 10 мг / кг / дан (50 пута већа од људске дозе од 10 мг / дан). Алпразолам није показао мутагене ефекте у тесту микронуклеуса пацова са дозама до 100 мг / кг, што одговара 500 пута већој дози која се користи код људи. 10 мг / дан.
Алпразолам није изазвао смањење плодности код пацова у дозама до 5 мг / кг / дан, што је 25 пута већа доза од 10 мг дневно.
Када су пацови лечени алпразоламом у дози од 3 мг, 10 мг и 30 мг / кг / дан (15 до 150 пута већа од људске дозе од 10 мг / дан) орално током 2 године, код женки је постојао тренд ка повећање броја катаракте повезано са дозом, док је код мушкараца постојао тренд повећања васкуларности рожњаче зависно од дозе. Ове лезије су примећене тек 11 месеци након почетка лечења.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
ФРОНТАЛ таблете од 0,25 мг
Једна таблета садржи:
лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, диоктил натријум сулфосукцинат, натријум бензоат, колоидни силицијум диоксид, кукурузни скроб, магнезијум стеарат.
ФРОНТАЛ таблете од 0,5 мг
Једна таблета садржи:
лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, диоктил натријум сулфосукцинат, натријум бензоат, колоидни силицијум диоксид, кукурузни скроб, магнезијум стеарат, Е110, алуминијум оксид хидрат.
ФРОНТАЛ таблете од 1 мг
Једна таблета садржи:
лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, диоктил натријум сулфосукцинат, натријум бензоат, колоидни силицијум диоксид, кукурузни скроб, магнезијум стеарат, Е132, алуминијум оксид хидрат.
ФРОНТАЛ 0,75 мг / мл оралне капи, раствор
100 мл садржи:
алкохол, пропилен гликол, натријум сахаринат, арома грејпа, пречишћена вода.
06.2 Некомпатибилност
Нема података о томе.
06.3 Период важења
Таблете: 5 година.
Капи: 3 године. Рок употребе након првог отварања бочице: 90 дана.
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Заштитити од светлости.
Бочицу и блистере чувајте у картонској кутији.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
Непрозирни ПВЦ + алуминијумски блистер.
Кутија: 20 таблета од 0,25 мг - 0,5 мг - 1 мг.
Стаклена боца од ћилибара са чепом од полиетилена.
Бочица од 20 мл, 0,75 мг / мл оралне капи, раствор.
06.6 Упутства за употребу и руковање
Неискоришћени лек и отпад добијени из овог лека морају се одложити у складу са важећим законодавством.
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
Абботт С.р.л.
С.Р. 148 Понтина км 52 снц
04011 Цамповерде ди Априлиа (ЛТ)
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
20 таблета од 0,25 мг, АИЦ н. 028644019
20 таблета од 0,5 мг, АИЦ н. 028644021
20 таблета од 1 мг, АИЦ н. 028644033
Бочица од 20 мл, 0,75 мг / мл оралне капи, раствор, АИЦ н. 028644084
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
20/04/1993
Обнова: 20.04.2008
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА
Јула 2012
