ГЕЛИСТРОЛ - УПУТСТВО ЗА УПОТРЕБУ - ЛЕТЦИ

Главни / летци / 2021

Гелистрол - Упутство за употребу

Активни састојци: Естриол

ГЕЛИСТРОЛ 50 мцг / г вагинални гел

Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.

01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА - 02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КОЛИЧИНСКИ САСТАВ - 03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК - 04.0 КЛИНИЧКИ ПОДАЦИ - 04.1 Терапијске индикације - 04.2 Дозирање и начин примјене - 04.3 Контраиндикације - 04.4 Посебна упозорења и мјере опреза при употреби - други лијекови и други облици интеракције - 04.6 Трудноћа и дојење - 04.7 Утицај на способност управљања возилима и рада са машинама - 04.8 Нежељени ефекти - 04.9 Предозирање - 05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА - 05.1 „Фармакодинамичка својства - 05.2 Фармакокинетичка својства” - 05.3 Претклинички подаци о безбедности - 06.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ПОДАЦИ - 06.1 Помоћне супстанце - 06.2 Некомпатибилност " - 06.3 Рок употребе" - 06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу - 06.5 Природа примарног паковања и садржај паковања - 06.6 Упутство за употребу и руковање - 07.0 ДРЖАЧ ОДОБРЕЊА СВИ "ДАЈУ СЕ НА ТРЖИШТЕ" - 08.0 БРОЈ ОДОБРЕЊА ЗА ПРОМЕТ - 09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЉИВАЊЕ ОВЛАШТЕЊА - 10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА - 11.0 ЗА РАДИО -ЛИЈЕКОВЕ, ПУНИ ПОДАЦИ О ДОСИМЕТРИЈИ ЗА УНУТРАШЊЕ ЗРАЧЕЊЕ - 12.0 ЗА УПОРАБУ, РАДИОПОСТУПЉЕЊЕ

01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА -

ГЕЛИСТРОЛ 50 мцг / Г ВАГИНАЛНИ ГЕЛ

02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ -

1 г вагиналног гела садржи 50 мцг естриола.

Помоћне супстанце: 1 г вагиналног гела садржи 1,60 мг натријум метил парахидроксибензоата и 0,20 мг натријум пропил парахидроксибензоата.

За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1.

03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК -

Вагинални гел

Хомоген, безбојан, бистар, благо прозиран гел.

04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ -

04.1 Терапијске индикације -

Локално лечење сувоће вагине код жена у постменопаузи са вагиналном атрофијом.

04.2 Дозирање и начин примене -

Гелистрол 50 мцг / г вагинални гел је производ само за естроген за вагиналну употребу. Гелистрол треба увести у вагину помоћу апликатора назначеног за дозу и пажљиво следити "Упутство за употребу" у упутству за употребу.

Једна доза апликатора (апликатор напуњен до ознаке) испоручује дозу од 1 г вагиналног гела који садржи 50 мцг естриола.

За почетак и наставак лечења симптома постменопаузе, треба применити најнижу ефикасну дозу за најкраће трајање деловања (видети такође одељак 4.4.)

Почетни третман: Једна доза вагиналног апликатора гела дневно током 3 недеље (најбоље пред спавање).

Као третман одржавања, препоручује се доза вагиналног апликатора гела два пута недељно (најбоље пред спавање). Лекар треба да процени наставак лечења након 12 недеља.

Пропуштену дозу треба дати чим се пацијент сети, осим ако је већ прошло 12 сати. У последњем случају, пропуштену дозу треба изоставити, а следећу дозу треба дати у уобичајено време.

04.3 Контраиндикације -

• Дијагностикован или сумњив карцином дојке, укључујући и у прошлости

• Дијагностикован или сумњив малигнитет зависан од естрогена (нпр. Рак ендометријума)

• Недијагностиковано крварење из гениталија

• Нелечена хиперплазија ендометријума

• Идиопатска венска тромбоемболија, тренутна или у прошлости (дубока венска тромбоза, плућна емболија)

• Тренутна или недавна артеријска тромбоемболијска болест (нпр. Ангина, инфаркт миокарда)

• Акутна болест јетре или историја болести јетре (до нормализације тестова функције јетре)

• Преосетљивост на активну супстанцу или неку од помоћних супстанци

• Порфирија

04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби -

За лечење симптома постменопаузе, локалну терапију естрогеном треба започети само у присуству симптома који негативно утичу на квалитет живота. Као и код свих естрогенских производа, потребно је пажљиво сваке године вршити пажљиву "процену користи и ризика" .Терапију треба наставити све док користи не надмашују ризике.

Гелистрол 50 мцг / г вагинални гел не треба комбиновати са системским препаратима естрогена, јер нису спроведене студије безбедности и ризика у вези са концентрацијама естрогена постигнутим у комбинованом третману.

Интравагинални апликатор може изазвати скромне локалне трауме, посебно код жена са тешком вагиналном атрофијом.

Упозорења у вези са помоћним материјама

Гелистрол 50 мцг / г вагинални гел садржи натријум метил парахидроксибензоат (Е 219) и натријум пропил парахидроксибензоат (Е 217), који могу изазвати алергијске реакције (могуће одложене).

Лекарски преглед / праћење лечења

Пре почетка или наставка лечења естриолом треба узети комплетну личну и породичну историју болести. Треба обавити општи медицински и гинеколошки преглед (укључујући преглед карлице и дојке), узимајући у обзир историју болести пацијента и контраиндикације и упозорења везана за третман.

Током лечења препоручује се периодична контрола чија се учесталост и природа морају прилагодити појединачном пацијенту. Пацијенткиње треба обавестити о врсти било каквих промена дојки које треба пријавити лекару или медицинској сестри.

Испитивања, укључујући мамографију, треба спровести у складу са тренутно прихваћеним праксама скрининга, модификованим према индивидуалним клиничким потребама.

У случају вагиналних инфекција, потребно их је лечити пре почетка терапије Гелистрол 50 мцг / г вагиналним гелом.

Клиничка стања која захтевају даље провере

Ако постоји једно или више од следећих стања, која су се догодила у прошлости и / или су се погоршала током трудноће или током претходног хормонског третмана, пацијента треба пажљиво пратити. Треба имати на уму да се ова стања могу поновити или погоршати током лечења вагиналним гелом Гелистрол 50 мцг / г:

• Леиомиоми (миоми материце) или ендометриоза

• Историја тромбоемболијских поремећаја или присуство фактора ризика за такве поремећаје (погледајте одељак „Венозни тромбоемболијски поремећај“ испод)

• Присуство фактора ризика за туморе зависне од естрогена, на пример породична историја рака дојке

• Хипертензија

• Проблеми са јетром (нпр. Аденом јетре)

• Дијабетес мелитус са или без васкуларног захватања

• холелитијаза

• Мигрена или (тешка) главобоља

• Системски еритематозни лупус (СЛЕ)

• Историја хиперплазије ендометријума (видети одељак "Хиперплазија ендометријума")

• Епилепсија

• астма

• Отосклероза

Разлози који оправдавају тренутну обуставу лечења

Терапија се мора прекинути ако се открије контраиндикација, и то у следећим ситуацијама:

• Жутица или погоршање функције јетре

• Значајно повећање крвног притиска

• Нови почетак главобоље мигренског типа

• Трудноћа

Хиперплазија ендометријума

Ризик од хиперплазије ендометријума и карцинома у оралном лечењу естрогеном зависи и од трајања лечења и од дозе естрогена. Лечење вагиналним естриолом није приписано повећаном ризику од хиперплазије ендометријума или рака материце. Међутим, ако је потребно хронично лечење, препоручују се периодични прегледи, са посебном пажњом на све симптоме који указују на хиперплазију ендометријума или малигнитет ендометријума.

Ако се током терапије у било које време појави чак и мање крварење из вагине, мора се истражити узрок. Ово истраживање може укључивати биопсију ендометрија, која искључује тумор ендометрија.

Стимулација естрогена без контраста може резултирати премалигном трансформацијом у резидуалним жариштима ендометриозе. Због тога се саветује опрез при употреби овог производа код жена које су подвргнуте хистеректомији због ендометриозе, посебно ако се зна да имају резидуалну ендометриозу.

Рак дојке, материце и јајника

Системски третман естрогеном може повећати ризик од одређених карцинома, посебно карцинома материце, јајника и дојке. Сматра се да Гелистрол 50 мцг / г вагинални гел, који садржи ниске дозе естриола и који се примењује локално, не повећава ризик од рака.

Венски тромбоемболијски поремећај, мождани удар и болест коронарних артерија

Терапија замене хормона системским препаратима повезана је са повећаним ризиком од венске тромбоемболије (ВТЕ), можданог удара и болести коронарних артерија. Сматра се да Гелистрол 50 мцг / г вагинални гел, који садржи ниске дозе естриола и који се примењује локално, не доводи до повећаног ризика од ВТЕ, можданог удара и болести коронарних артерија.

Опште признати фактори ризика за ВТЕ укључују позитивну личну или породичну историју, тешку гојазност (БМИ> 30 кг / м²) и системски еритематозни лупус (СЛЕ), док не постоји консензус о могућој улози проширених вена. Пажљив надзор у овим случајевима пацијентима се препоручује.

Други услови

Системски естрогени могу изазвати задржавање течности или повећање триглицерида у плазми, па пацијенте са срчаним обољењима или са оштећеном бубрежном функцијом или са већ постојећом хипертриглицеридемијом треба пажљиво пратити током првих недеља лечења. Гелистрол 50 мцг / г вагинални гел садржи малу дозу естриола и примењује се локално; стога се не очекују системски ефекти.

Пацијенте са тешком бубрежном инсуфицијенцијом треба пажљиво пратити, јер се може очекивати повећање нивоа естриола у циркулацији.

04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција -

Студије интеракције између Гелистрола 50 мцг / г вагиналног гела и других лекова нису спроведене. Пошто се Гелистрол примењује локално у малим дозама, не очекују се клинички значајне интеракције.

04.6 Трудноћа и дојење -

Трудноћа

Гелистрол 50 мцг / г вагинални гел није индициран током трудноће.

Ако дође до трудноће током лечења Гелистрол 50 мцг / г вагиналним гелом, лечење треба одмах прекинути.

Нема доступних клиничких података о трудноћама изложеним лечењу естриолом.

Резултати већине епидемиолошких студија о насумичној изложености фетуса естрогену не указују на тератогене или фетотоксичне ефекте.

Време храњења

Гелистрол 50 мцг / г вагинални гел није индициран током лактације.

04.7 Утицај на способност управљања возилима и рада на машинама -

Гелистрол 50 мцг / г вагинални гел нема утицаја на способност управљања возилима и машинама.

04.8 Нежељени ефекти -

Нежељени ефекти естриола пријављени су код 3-10% лечених пацијената и често су пролазни и благог интензитета.

На почетку лечења, када је вагинална слузница још увек атрофична, може доћи до локалне иритације у облику осећаја топлоте и / или свраба.

Нежељени ефекти уочени у клиничким студијама спроведеним са Гелистрол 50 мцг / г вагиналним гелом класификовани су према учесталости појављивања:

Класификација система и органа Често (≥ 1/100 до Мање често (≥1 / 1000 до Ретко (≥1 / 10.000 до Поремећаји репродуктивног система и дојке Свраб гениталија. Бол у карлици, генитални осип Општи поремећаји и стања на месту примене Свраб на месту примене Иритација на месту примене Инфекције и инфестације Кандидијаза Поремећаји нервног система Главобоља Поремећаји коже и поткожног ткива Свраб Пруриго

Гелистрол је вагинални гел за локалну примену са врло малом количином естриола што резултира самоограничавајућом системском изложеношћу (која је скоро занемарљива након поновљене примене).

Као такав, мало је вероватно да ће Гелистрол изазвати озбиљније нуспојаве повезане са заменском терапијом естрогеном.

Међутим, пријављене су и друге веома ретке реакције при системској терапији естрогеном / прогестагеном у већим дозама, и то:

• Доброћудне и злоћудне неоплазме зависне од естрогена, нпр. Рак ендометријума и дојке (видети такође одељак 4.3 „Контраиндикације“ и 4.4. „Посебна упозорења и посебне мере предострожности за„ употребу ”)

• Тромбоемболија вена, односно дубока венска тромбоза ногу или карлице и плућна емболија, које су чешће код жена које користе ХНЛ него код жена које не користе. За више информација погледајте одељак 4.3 "Контраиндикације" и 4.4. "Посебна упозорења и одговарајуће мере предострожности за употребу "

• Инфаркт миокарда и мождани удар

• Болест жучне кесе

• Поремећаји коже и поткожног ткива: хлоазма, мултиформни еритем, нодосум еритема, васкуларна пурпура

• Вероватна деменција

04.9 Предозирање -

Токсичност естриола је веома ниска. Веома је мало вероватно предозирање вагиналним гелом Гелистрол 50 мцг / г при вагиналној примени. Симптоми који се могу јавити у случају случајно прогутане високе дозе су: мучнина, повраћање и вагинално крварење код жена. Не постоји специфичан противотров. Ако је потребно, потребно је започети симптоматско лечење.

05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА -

05.1 "Фармакодинамичка својства -

Фармакотерапијска група: естрогени, АТЦ ознака: Г03ЦА04.

Гелистрол 50 мцг / г вагинални гел садржи синтетички естриол, који је хемијски и биолошки идентичан људском естриолу.Естриол испољава своје фармаколошке и биолошке ефекте својим деловањем на рецепторе естрогена (ЕР). Естриол има висок релативни афинитет везивања за естрогенске рецепторе у бешици и вагиналном ткиву и релативно низак афинитет везивања за ендометријске естрогенске рецепторе и ткиво дојке. Из тог разлога, везивање естриола за ендометријски естрогенски рецептор има прекратко време да изазове праву пролиферацију када естриол се примењује једном дневно, док је његово везивање за вагинални естрогенски рецептор довољно да изврши пун ефекат на вагинални трофизам, упркос „употреби врло малих доза естриола.

Код жена у постменопаузи, смањење нивоа естрогена доводи до тога да генитална подручја постану сува, сврбе и лакше се иритирају. Локални вагинални естриол делује директно на ткива доњег генитоуринарног тракта осетљива на естроген, ублажавајући симптоме вагиналне атрофије. Естриол изазива нормализацију вагиналног, цервикалног и уретралног епитела и стога помаже у обнављању нормалне микрофлоре и физиолошког пХ у вагини. Надаље, естриол повећава отпорност ћелија вагиналног епитела на инфекције и упале и смањује учесталост урогениталних поремећаја.

Естриол се може користити за лечење вагиналних симптома и поремећаја (сувоћа вагине, свраб, нелагодност и бол током сексуалног односа) везаних за недостатак естрогена уочен у менопаузи (природној и хируршкој).

У рандомизованом клиничком испитивању у поређењу са плацебом, интравагинална примена мале дозе естриола (50 мцг за сваку примену) доводи до значајног побољшања трофизма епитела вагине, пХ вагине и знакова вагиналне атрофије, као што су крхкост, сувоћа и бледило слузница, изравнавање набора. У анализи симптоматског одговора (секундарна крајња тачка), статистичка значајност је добијена након 12 недеља третмана за сувоћу вагине, али не и за диспареунију, вагинални свраб, печење и дизурију,

05.2 "Фармакокинетичка својства -

Након једнократне примене Гелистрола 50 мцг / г вагиналног гела, естриол се брзо апсорбује, а највеће концентрације естриола у плазми од 106 63 пг / мл достижу се 2 сата након примене (распон 0,5 - 4). Након врхунца, концентрације естриола у плазми експоненцијално опадају средњи полуживот 1,65 ± 0,82 сата.

Након 21 дана поновљеног лечења Гелистролом, апсорпција се значајно смањује, а системска изложеност естриолу је готово занемарљива.24 сата након примене, нивои естриола су испод границе одређивања код свих испитаних субјеката.

Скоро сви естриоли (90%) се везују за албумине у плазми, док се врло мало веже за глобулин који веже полне хормоне (СХБГ). Метаболизам естриола састоји се углавном од коњугације и декоњугације током ентерохепатичне циркулације.Естриол се углавном излучује урином у коњугованом облику. Само мали део (≤ 2%) се излучује фецесом, углавном као некоњуговани естриол.

05.3 Предклинички подаци о безбедности -

Токсиколошка својства естриола су добро позната.Не постоје претклинички подаци од значаја за процену безбедности осим оних који су већ разматрани у другим одељцима сажетка карактеристика производа.