Активни састојци: будезонид, формотерол (формотерол фумарат дихидрат)
Симбицорт Турбохалер 160 микрограма / 4,5 микрограма / инхалација, прашак за инхалацију
Улошци Симбицорт пакета доступни су за величине паковања:- Симбицорт Турбохалер 160 микрограма / 4,5 микрограма / инхалација, прашак за инхалацију
- Симбицорт Турбохалер 320 микрограма / 9 микрограма, прашак за инхалацију
Зашто се користи Симбицорт? За шта је то?
Симбицорт Турбохалер је инхалатор који се користи за лечење астме код одраслих и адолесцената у доби од 12 до 17 година. Такође се користи за лечење симптома хроничне опструктивне плућне болести (КОПБ) код одраслих од 12 до 17 година. лекови: будезонид и формотерол фумарат дихидрат.
- Будесонид припада групи лекова који се зову „кортикостероиди“. Делује тако што смањује и спречава отицање и упалу у плућима.
- Формотерол фумарат дихидрат припада групи лекова који се називају „β2 - дуго делујући“ агонисти адренорецептора или „бронходилататори.“ Делује тако што опушта мишиће у дисајним путевима, олакшавајући дисање.
Астма
Симбицорт Турбохалер се може прописати за астму на два различита начина.
а) Неким људима су прописана два инхалатора за астму: Симбицорт Турбохалер и посебан "инхалатор за ублажавање".
- Сваки дан користе Симбицорт Турбохалер. Ово помаже у спречавању појаве симптома астме.
- Они користе "инхалатор по потреби" када се појаве симптоми астме, како би поново олакшали дисање.
б) Неким људима је прописан Симбицорт Турбохалер као једини инхалатор за астму.
- Сваки дан користе Симбицорт Турбохалер.Ово помаже у спречавању појаве симптома астме.
- И даље користе Симбицорт Турбохалер када су им потребне додатне дозе за ублажавање симптома астме, како би се олакшало дисање. У ту сврху им није потребан посебан инхалатор.
Хронична опструктивна плућна болест (КОПБ)
Симбицорт Турбохалер се такође може користити за лечење симптома тешке КОПБ код одраслих. ХОБП је хронична болест плућних дисајних путева, често узрокована пушењем цигарета.
Шта Симбицорт Турбохалер садржи
Активни састојци су будезонид и формотерол фумарат дихидрат. Свака инхалирана доза садржи 160 микрограма будезонида и 4,5 микрограма формотерол фумарат дихидрата.
Други састојак је лактоза монохидрат (који садржи млечне протеине).
Контраиндикације Када се Симбицорт не сме користити
Употреба Симбицорт Турбохалера је контраиндикована у случају упорности (алергије) на будезонид, формотерол или лактозу.
Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Симбицорт
Немојте користити Симбицорт Турбохалер
Ако сте алергични на будезонид, формотерол или неки други састојак овог лека (наведен у одељку 6), односно лактозу (која садржи мале количине млечних протеина).
Упозорења и мере предострожности
Пре употребе лека Симбицорт Турбохалер разговарајте са својим лекаром или фармацеутом ако:
- Он је дијабетичар.
- Има „плућну инфекцију.
- Имате висок крвни притисак или сте раније имали проблема са срцем (нпр. Неправилан рад срца, врло убрзан пулс, сужење артерија или затајење срца).
- Имате проблема са штитном жлездом или надбубрежним жлездама.
- Имате низак ниво калијума у крви.
- Имате озбиљне проблеме са јетром
Интеракције Који лекови или храна могу да промене учинак Симбицорта
Други лекови и Симбицорт Турбохалер
Реците свом лекару или фармацеуту ако узимате, недавно сте узимали или бисте могли да узмете било који други лек
Посебно реците свом лекару или фармацеуту ако узимате неки од следећих лекова:
- Бета блокатори (као што су атенолол или пропранолол за хипертензију), укључујући капи за очи (као што је тимолол за глауком).
- Лекови за убрзан или неправилан рад срца (као што је кинидин).
- Лекови попут дигоксина, који се често користе за лечење срчане инсуфицијенције.
- Диуретици (попут фуросемида), који се користе за лечење хипертензије.
- Стероиди који се узимају уста (попут преднизолона).
- Ксантини (попут теофилина или аминофилина), који се често користе за лечење астме.
- Други бронходилататори (као што је салбутамол).
- Трициклични антидепресиви (као што је амитриптилин) и антидепресив нефазодон.
- Лекови са фенотиазином (као што су хлорпромазин и прохлорперазин).
- Лекови под називом "инхибитори протеазе ХИВ -а" (попут ритонавира) који се користе за лечење ХИВ инфекције.
- Лекови за лечење инфекција (као што су кетоконазол, итраконазол, вориконазол, посаконазол, кларитромицин и телитромицин). Лекови за Паркинсонову болест (као што је леводопа).
- Лекови за проблеме са штитном жлездом (као што је левотироксин).
Ако се било шта од горе наведеног односи на вас, или ако сте у недоумици, посаветујте се са својим лекаром или фармацеутом пре употребе Симбицорт Турбохалера.
Такође обавестите свог лекара или фармацеута ако требате да прођете „општу анестезију за операцију или стоматолошки рад“.
Упозорења Важно је знати да:
Трудноћа и дојење
- Ако сте трудни или планирате трудноћу, посаветујте се са лекаром пре него што узмете Симбицорт Турбохалер - немојте узимати Симбицорт Турбохалер осим ако вам то није рекао лекар.
- Ако затрудните док узимате Симбицорт Турбохалер, немојте престати да користите Симбицорт Турбохалер, већ се одмах обратите лекару.
- Ако дојите, обавестите свог лекара пре него што узмете лек Симбицорт Турбохалер.
Вожња и управљање машинама
Симбицорт Турбохалер нема или има занемарљив утицај на способност управљања возилима или рада са алатима или машинама.
Симбицорт Турбохалер садржи лактозу
Симбицорт Турбохалер садржи лактозу, врсту шећера. Ако вам је лекар рекао да имате „нетолеранцију на неке шећере, консултујте се са лекаром пре употребе овог лека. Количина лактозе садржана у овом леку обично не изазива проблеме код особа са нетолеранцијом на лактозу.
Помоћни састојак лактозе садржи мале количине млечних протеина који могу изазвати алергијске реакције.
Доза, начин и време примене Како се користи Симбицорт: Дозирање
- Увек користите овај лек тачно онако како вам је рекао лекар. Ако имате питања, обратите се свом лекару или фармацеуту.
- Важно је користити Симбицорт Турбохалер сваки дан, чак и ако тренутно немате симптоме астме или ХОБП.
- Ако користите Симбицорт Турбохалер за астму, ваш лекар ће желети да повремено проверава ваше симптоме.
Ако сте узимали стероидне таблете за астму или ХОБП, ваш лекар може смањити број таблета које узимате када почнете да користите Симбицорт Турбохалер. Ако сте дуго узимали стероидне таблете, лекар ће вам можда тражити да периодично вршите крвне претраге. Када смањите количину оралних стероида, можда ћете се генерално осећати лоше иако се респираторни симптоми могу побољшати. Можда ћете доживети симптоме као што су зачепљење носа и цурење из носа (цурење из носа), слабост или бол у мишићима или зглобовима и осип (екцем). Ако вас неки од ових симптома забрињава или ако осетите симптоме попут главобоље, умора, мучнине или повраћања, одмах се обратите лекару. Можда ћете морати да узмете други лек ако имате симптоме алергије или артритиса. Питајте свог лекара ако нисте сигурни да ли да наставите терапију Симбицорт Турбохалер -ом или не.
Ваш лекар може размотрити додавање стероидних таблета вашем уобичајеном третману у време стреса (на пример када имате респираторну инфекцију или пре операције).
Важне информације о симптомима астме или ХОБП
Ако приметите пискање или пискање током употребе лека Симбицорт Турбохалер, требало би да га наставите да користите, али се што пре обратите лекару јер ће можда бити потребно додатно лечење.
Одмах се обратите лекару ако:
- Дисање се погоршава или се често буди ноћу због астме.
- Ако ујутру почнете да осећате стезање у грудима или ако стезање у грудима траје дуже него обично.
Ови знакови могу значити да ваша астма или ХОБП нису правилно контролисани и да ће вам можда одмах требати другачији или додатни третман.
Астма
Симбицорт Турбохалер се може прописати за астму на два различита начина. Количина Симбицорт Турбохалера за употребу и када се користи зависи од лекарског рецепта.
а) Ако вам је прописан Симбицорт Турбохалер и посебан инхалатор за ублажавање, прочитајте "а) Коришћење Симбицорт Турбохалера и посебног инхалатора за ублажавање".
б) Ако вам је прописан Симбицорт Турбохалер као једини инхалатор, прочитајте одељак "б) Коришћење Симбицорт Турбохалера као јединог инхалатора за" астму ".
а) Коришћење Симбицорт Турбохалера и засебног инхалатора за употребу по потреби Користите Симбицорт Турбохалер сваки дан. Ово помаже у спречавању појаве симптома астме.
Одрасли (старији од 18 година)
- Уобичајена доза је 1 или 2 инхалације, два пута дневно.
- Ваш лекар може повећати ову дозу на 4 инхалације, два пута дневно.
- Ако су ваши симптоми добро контролисани, лекар ће вам можда затражити да узимате лек једном дневно
Тинејџери (12-17 година)
- Уобичајена доза је 1 или 2 инхалације, два пута дневно.
- Ако су ваши симптоми добро контролисани, лекар ће вам можда затражити да узимате лек једном дневно
Нижа доза Симбицорт Турбохалера доступна је за децу од 6 до 11 година.
Симбицорт Турбохалер се не препоручује деци млађој од 6 година.
Ваш лекар (или медицинска сестра) ће вам помоћи у управљању астмом и прилагодити дозу овог лека најнижој која контролише астму.Међутим, немојте мењати дозу без претходног разговора са лекаром (или медицинском сестром).
Користите посебан "инхалатор за ублажавање" за лечење симптома астме када се појаве.
Увек носите са собом "инхалатор за ублажавање" који ћете користити када вам затреба. Немојте користити Симбицорт Турбохалер за лечење симптома астме, већ инхалатор за ублажавање.
б) Употреба Симбицорт Турбохалера као јединог инхалатора за астму
Користите Симбицорт Турбохалер на овај начин само по упутству лекара и ако имате више од 18 година.
Користите Симбицорт Турбохалер сваки дан. Ово помаже у спречавању појаве симптома астме. Може претпоставити:
- 1 инхалација ујутру и 1 инхалација увече.
или
- 2 инхалације ујутру
или
- 2 инхалације увече.
Ваш лекар може повећати ову дозу на 2 инхалације, два пута дневно.
Такође користите Симбицорт Турбохалер као „инхалатор за ублажавање“ за лечење симптома астме када се појаве
- Ако се појаве симптоми астме, узмите 1 инхалацију и сачекајте неколико минута.
- Ако се не осећате боље, поново удахните.
- Не узимајте више од 6 инхалација одједном.
Увек носите Симбицорт Турбохалер са собом да бисте га користили по потреби.
Нормално није потребна укупна дневна доза већа од 8 инхалација. Међутим, лекар вам може дозволити да узимате до 12 инхалација дневно у ограниченом временском периоду.
Ако морате редовно да користите 8 или више инхалација дневно, консултујте се са лекаром или медицинском сестром јер ће можда бити потребно прилагодити ваш третман.
Не користите више од 12 инхалација укупно у року од 24 сата.
Ако током вежбања осетите симптоме астме, користите Симбицорт Турбохалер како је описано у овом упутству. Међутим, немојте користити Симбицорт Турбохалер непосредно пре вежбања како бисте спречили појаву симптома.
Хронична опструктивна плућна болест (КОПБ)
- Употреба је намењена само одраслима (18 година и старији).
- Уобичајена доза је 2 инхалације два пута дневно.
Ваш лекар може прописати и друге лекове за бронходилататоре, на пример антихолинергике (попут тиотропијум бромида или ипратропијум бромида) за лечење ХОБП.
Како припремити Симбицорт Турбохалер
Пре прве употребе новог Симбицорт Турбохалера, мора се припремити за употребу на следећи начин:
- Одврните и уклоните поклопац; може се чути бука.
- Држите Симбицорт Турбохалер усправно са црвеним точком према доле.
- Окрените црвени точак у једном смеру до краја. Затим поново окрените у другом смеру до краја (није важно у ком правцу почињете да окрећете точак). Током ове операције чућете клик.
- Поновите операцију окрећући црвени точак у оба смера.
- Симбицорт Турбохалер је сада спреман за употребу.
Како узети "инхалацију
Кад год требате да направите инхалацију, следите доленаведена упутства.
- Одврните и уклоните поклопац; може се чути бука.
- . Држите Симбицорт Турбохалер усправно са црвеним точком према доле
- Не дирајте усник приликом пуњења Симбицорт Турбохалера. Да бисте напунили Симбицорт Турбохалер једном дозом, окрените црвени точак у једном смеру до краја.
Затим окрените у другом смеру до краја (није важно у ком правцу почињете да окрећете точак). Током ове операције ћете чути клик. Симбицорт Турбохалере је сада напуњен и спреман за употребу. Симбицорт Турбохалер пуните само када га требате користити. - Држите Симбицорт Турбохалер даље од уста. Лагано издахните (без форсирања). Не издахните кроз Симбицорт Турбохалер.
- Нежно поставите наставак за уста између зуба. Затворите усне и удахните што је могуће дубље кроз уста. Немојте жвакати или гристи усник.
- Уклоните Симбицорт Турбохалер из уста. Лагано издахните. Количина инхалираног лека је веома мала. То значи да га можда нећете осетити након удисања.
- Ако желите да поновите инхалацију, поновите кораке 2 до 6.
- Након употребе, вратите поклопац и поново га причврстите.
- Исперите уста водом након јутарње и / или вечерње дозе и испљуните воду.
Не покушавајте да уклоните или уврнете наставак за уста. Прикључен је на Симбицорт Турбохалер и не треба га уклањати. Немојте користити Симбицорт Турбохалер ако је оштећен или ако је наставак за уста одвојен од Симбицорт Турбохалера
Као и код свих инхалатора, неговатељи деце морају осигурати да деца којима је прописан Симбицорт Турбохалер користе исправну технику инхалације, као што је горе описано.
Како очистити Симбицорт Турбохалер
Једном недељно сувом крпом чистите спољашњи део усника. Немојте користити воду или течности.
Када почети користити нови инхалатор
- Индикатор дозе вам говори колико је доза (инхалација) преостало у Симбицорт Турбохалеру, почевши од 60 или 120 доза када се напуни.
- Индикатор дозе приказује интервале од 10 доза, тако да не означава сваку дозу.
- Када се први пут на маргини прозора индикатора појави црвена ознака, то значи да је преостало приближно 20 доза. За последњих 10 доза, позадина индикатора дозе је црвена. Када „0“ у црвеној позадини досегне средину прозора, морате почети да користите нови Симбицорт Турбохалер.
Белешка:
- И даље ће бити могуће ротирати црвени точак и чути "клик" чак и када је Симбицорт Турбохалер празан.
- Звук који чујете када протресете Симбицорт Турбохалер производи средство за сушење, а не лек. Због тога овај звук не указује на то колико је лека остало у Симбицорт Турбохалеру.
- Ако сте случајно напунили Симбицорт Турбохалер више пута пре него што сте узели дозу, и даље ћете узети само једну дозу. Међутим, индикатор ће снимати све напуњене дозе.
Ако сте заборавили да користите Симбицорт Турбохалер
- Ако сте заборавили да узмете дозу, узмите је чим се сетите. Међутим, ако је скоро време за следећу дозу, прескочите пропуштену.
- Немојте узети двоструку дозу да бисте надокнадили заборављену дозу.
Ако имате питања о употреби овог производа, питајте свог лекара или фармацеута.
Предозирање Шта треба учинити ако сте узели превелику дозу лека Симбицорт
Ако користите више Симбицорт Турбохалера него што је требало
Ако сте узели више лека Симбицорт Турбохалер него што би требало, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Не смете прекорачити прописану дозу без консултације са лекаром.
Најчешћи симптоми који се могу појавити ако користите више Симбицорт Турбохалера него што бисте требали су: тремор, главобоља или убрзан рад срца.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти Симбицорта
Као и сви лекови, и овај лек може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.
Ако се догоди било шта од следећег, престаните да користите Симбицорт Турбохалер и одмах се обратите лекару:
- Отицање лица, посебно око уста (језик и / или грло и / или потешкоће при гутању) или осип праћен отежаним дисањем (ангиоедем) и / или изненадним несвестицом. То може указивати на алергијску реакцију. Овај ефекат се јавља ретко и погађа мање од 1 на 1.000 људи.
- Нагло пискање и краће дисање одмах након употребе инхалатора. Ако дође до било чега од наведеног, одмах прекините са употребом Симбицорт Турбохалера и користите инхалатор „по потреби“. Одмах се обратите лекару ако морате да промените лечење. То се ретко дешава, погађа мање од 1 на 10.000 људи.
Други могући нежељени ефекти:
Честе (могу се јавити код 1 на 10 особа)
- Палпитације (свест о откуцајима срца), тремор или узнемиреност. Ако дође до ових ефеката, они су обично благи и нестају уз наставак терапије Симбицорт Турбохалер -ом.
- Дрозд („гљивична инфекција“) у устима. То је мање вероватно ако исперете уста водом након употребе Симбицорт Турбохалера.
- Блага грлобоља, кашаљ и промуклост.
- Главобоља.
Мање често (могу се јавити у до 1 на 100 особа)
- Осећај немира, нервозе или узнемирености.
- Поремећен сан.
- Вртоглавица.
- Мучнина (малаксалост).
- Убрзан рад срца.
- Модрице на кожи
- Грчеви у мишићима.
Ретко (могу се јавити код 1 на 1.000 људи)
- Осип на кожи, свраб.
- Бронхоспазам (сужење мишића у дисајним путевима, узрокујући пискање). Ако се пискање јави одмах након употребе Симбицорт Турбохалера, престаните са употребом Симбицорт Турбохалера и одмах се обратите лекару.
- Низак ниво калијума у крви.
- Неправилан рад срца.
Веома ретко (могу се јавити у до 1 на 10.000 људи)
- Депресија.
- Понашање се мења, посебно код деце.
- Бол или стезање у грудима (ангина пекторис).
- Повећање количине шећера (глукозе) у крви.
- Промене у укусу, на пример непријатан укус у устима.
- Крвни притисак се мења
Инхалациони кортикостероиди могу утицати на нормалну производњу стероидних хормона у телу, нарочито ако се дуже време користе високе дозе. Ови ефекти укључују:
- Промене минералне густине костију (стањивање костију).
- Катаракта (замагљивање сочива у оку).
- Глауком (повећан притисак у оку).
- Успоравање раста код деце и адолесцената.
- Утицај на надбубрежну жлезду (мала жлезда у близини бубрега)
Вероватноћа да се ови ефекти јаве код инхалационих кортикостероида него код таблетних кортикостероида.
Пријављивање нежељених ефеката
Ако приметите било које нежељено дејство, обратите се свом лекару или фармацеуту.Ово укључује све могуће нуспојаве које нису наведене у овом упутству. Такође можете пријавити нежељене ефекте директно путем националног система пријављивања на веб страници Италијанске агенције за лекове: ввв.агензиафармацо.гов.ит/ит/респонсабили.
Пријављивањем нежељених ефеката можете помоћи у пружању више информација о безбедности овог лека.
Истек и задржавање
- Чувајте овај лек Симбицорт Турбохалер ван погледа и дохвата деце.
- Немојте користити овај лек након истека рока употребе који је наведен на кутији или на етикети вашег инхалатора иза „Рок употребе“. Датум истека се односи на последњи дан у месецу.
- Не чувати на температури изнад 30 ° Ц.
- Чувајте посуду / поклопац добро затвореним да бисте заштитили лек од влаге.
- Не бацајте никакве лекове у отпадне воде или у кућни отпад.
- Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. Ово ће помоћи у заштити животне средине.
Како Симбицорт Турбохалер изгледа и садржај паковања
Симбицорт Турбохалер се састоји од инхалатора који садржи лек. Прашак за инхалацију је беле боје. Сваки инхалатор садржи 60 доза и има бело тело и црвени точак. Ротирајући оквир садржи Брајеву азбуку са бројем 6 ради идентификације, како би се разликовао од осталих производа за инхалацију АстраЗенеца.
Симбицорт Турбохалер је доступан у паковањима која садрже 1, 2, 3, 10 или 18 инхалатора који садрже 60 доза.
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
СИМБИКОРТ 160 МЦГ / 4,5 МЦГ УДИСАЊЕ, ПРАШИНА ЗА УДИСАЊЕ
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ
Свака испоручена доза (доза која излази из усника) садржи: будезонид 160 мцг / инхалацију и формотерол фумарат дихидрат 4,5 мцг / инхалацију.
Свака инхалирана доза садржи: будезонид 200 мцг / инхалацију и формотерол фумарат дихидрат 6 мцг / инхалацију.
Помоћна супстанца: лактоза монохидрат 730 мцг садржана у свакој дози.
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Прашак за инхалацију.
Бели прах.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
Астма
Симбицорт је индикован у редовном лечењу астме када је употреба комбиноване терапије (инхалациони кортикостероид и дуго делујући агонист β2-адренорецептора) примерена код:
-пацијенти који нису адекватно контролисани инхалацијским кортикостероидима и „по потреби“ краткоделујућих агониста β2-агониста.
или
-пацијенти који су већ адекватно контролисани и инхалацијским кортикостероидима и дуго делујућим адренергичким рецепторима β2-агониста.
КОПБ
Индиковано у симптоматском лечењу пацијената са тешком хроничном опструктивном плућном болешћу (значајни симптоми ФЕВ1 упркос редовној терапији дуготрајним бронходилататорима.
04.2 Дозирање и начин примене
Начин примене: За инхалациону употребу.
Астма
Симбицорт није намењен за почетно лечење астме. Доза Симбицорт компоненти је индивидуална и мора се прилагодити тежини болести. То се мора узети у обзир не само при започињању лечења комбинованим производима, већ и при дозирању пацијенту је потребна друга доза осим оне која је доступна у комбинацији са инхалатором, треба прописати одговарајуће дозе агониста β2-адренорецептора и / или кортикостероида са посебним инхалаторима.
Дозу треба прилагодити на најнижи ниво на којем се одржава ефикасна контрола симптома. Лекар треба редовно да прегледа пацијенте како би доза лека Симбицорт остала оптимална. Када се дугорочна контрола симптома одржава са најнижом препорученом дозом, следећи корак може бити давање само инхалационог кортикостероида као покуса.
Постоје два начина лечења за Симбицорт:
А. Терапија одржавања Симбицорт-а: Симбицорт се узима као редован третман одржавања са другим брзоделујућим бронходилататором за употребу по потреби.
Б. Одржавање и олакшавајућа терапија Симбицорт -ом: Симбицорт се узима и као редовно одржавање и као олакшавајући третман као одговор на симптоме.
А. Симбикорт терапија одржавања
Пацијенте треба саветовати да увек имају на располагању други брзоделујући бронходилататор за хитну употребу.
Препоручене дозе:
Одрасли (старији од 18 година): 1-2 инхалације два пута дневно. Неким пацијентима ће можда требати до 4 инхалације два пута дневно.
Тинејџери (12-17 година): 1-2 инхалације два пута дневно.
У садашњој пракси, када се контрола симптома постиже режимом дозирања два пута дневно, прилагођавање дозе на најнижи терапеутски ефикасан ниво могло би укључивати давање Симбицорта једном дневно у случају да је, према мишљењу лекара, употреба дуготрајног у терапији одржавања потребно је деловање бронходилататора.
Све већа употреба других брзоделујућих бронходилататора указује на погоршање основних стања и захтева поновну процену терапије астме.
Деца (6 година и више): формулација ниже дозе је доступна за децу узраста од 6 до 11 година.
Деца млађа од 6 година: Пошто су доступни само ограничени подаци, Симбицорт се не препоручује деци млађој од 6 година.
Б. Симбикорт терапија одржавања и ослобађања
Пацијенти узимају дневну дозу одржавања Симбицорта и узимају Симбицорт према потреби као одговор на симптоме. Пацијенте треба саветовати да увек имају на располагању Симбицорт за употребу као ублаживач.
Одржавање и терапију ослобађања Симбицорта треба посебно узети у обзир код пацијената са:
• неадекватна контрола астме и присутност честе употребе лекова за ублажавање;
• егзацербације астме које су у прошлости захтевале медицинску интервенцију.
Пажљиво праћење нежељених догађаја повезаних са дозом је потребно код пацијената који често узимају велики број инхалација Симбицорта према потреби.
Препоручене дозе:
Одрасли (старији од 18 година): Препоручена доза одржавања је 2 инхалације дневно, узете или као једна инхалација ујутру и једна увече или као 2 инхалације ујутру или увече. За неке пацијенте може бити прикладна доза одржавања од 2 инхалације два пута дневно. Пацијенти треба да узму додатну инхалацију према потреби као одговор на симптоме. Ако симптоми потрају након неколико минута, потребно је додатно инхалирати. Не треба узети више од 6 инхалација у једној прилици.
Нормално није потребна дневна доза од више од 8 инхалација; међутим, укупне дневне дозе до 12 инхалација могу се узети у ограниченом периоду. Пацијентима који узимају више од 8 инхалација дневно треба строго саветовати да потраже савет лекара. Морају се поново проценити и преиспитати њихова терапија одржавања.
Деца и адолесценти млађи од 18 година: Одржавање и ублажавање терапије Симбицорт -ом се не препоручује код деце и адолесцената.
КОПБ
Препоручене дозе:
Одрасли: 2 инхалације 2 пута дневно.
Опште информације
Посебне групе пацијената:
Не постоје посебни захтеви за дозирање код старијих пацијената. Нема података о употреби лека Симбицорт код пацијената са оштећењем јетре или бубрега. Будући да се будезонид и формотерол елиминишу првенствено метаболизмом јетре, може се очекивати повећана изложеност лековима код пацијената са тешком цирозом јетре.
Упутства за правилну употребу Симбицорта:
Инхалатор покреће удисајни ток, што значи да када пацијент удахне кроз усник, супстанца улази у дисајне путеве са удахнутим ваздухом.
Напомена: Важно је упутити пацијента да:
• пажљиво прочитајте упутства за употребу садржана у упутству за употребу садржаном у сваком паковању Симбицорт Турбохалер инхалатора;
• удахните снажно и дубоко кроз наставак за уста како бисте осигурали да оптимална доза дође до плућа;
• никада не издахните кроз наставак за уста;
• вратите поклопац на Симбицорт Турбохалер инхалатор након употребе;
• исперите уста водом након удисања дозе одржавања како бисте смањили ризик од орофарингеалне кандидијазе. Ако се појави орофарингеална кандидијаза, пацијенти би требали испрати уста водом чак и након инхалације олакшавача.
Пацијент можда неће осетити укус или осећај лека док користи Симбицорт Турбохалер инхалатор због мале количине лека који се даје.
04.3 Контраиндикације
Преосетљивост (алергија) на будезонид, формотерол или лактозу (која садржи мале количине млечних протеина).
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
Постепено смањење дозе се препоручује при завршетку лечења, које не треба нагло прекидати.
Ако пацијенти сматрају да је лечење неефикасно или ако прекораче веће препоручене дозе Симбицорта, треба потражити лекарски савет (видети одељак 4.2). Нагло и прогресивно погоршање у контроли астме или ХОБП потенцијално је опасно по живот и пацијент треба да се подвргне хитном медицинском прегледу. У овој ситуацији, треба размотрити потребу за повећањем терапије кортикостероидима, на пример на терапију оралним кортикостероидима или за почетак лечења антибиотицима у случају инфекције.
Пацијенте треба саветовати да у сваком тренутку имају на располагању свој инхалатор за ублажавање, било Симбицорт (за пацијенте са астмом који узимају Симбицорт као терапију одржавања и ублажавања) или засебан брзоделујући бронходилататор (за све пацијенте који узимају Симбицорт). Симбицорт само као терапију одржавања) .
Пацијенте треба подсетити да узму своју дозу одржавања Симбицорт -а, како је прописано, чак и у одсуству симптома. Профилактичка употреба Симбицорта, на пример пре физичких вежби, није проучавана. Инхалације Симбицорта за ублажавање треба узимати као одговор на симптоме астме, али нису намењене за редовну профилактичку употребу, на пример пре физичке вежбе. За ову употребу треба размотрити још један брзоделујући бронходилататор.
Када се симптоми астме ставе под контролу, може се размотрити смањење дозе Симбицорта. Редовно праћење пацијената важно је када лечење почне да укључује смањење дозе. Треба применити најнижу ефикасну дозу Симбицорта (видети одељак 4.2).
Пацијенти не би требало да започињу терапију Симбицортом током погоршања или ако имају значајно погоршање или акутно погоршање астме.
Озбиљни нежељени догађаји повезани са астмом и егзацербације могу се јавити током лечења Симбицорт-ом. Пацијенте треба замолити да наставе лечење, али и да затраже лекарски савет ако симптоми астме остану неконтролисани или се погоршају након почетка терапије Симбицорт-ом.
Као и код других инхалационих терапија, може се приметити парадоксални бронхоспазам, са тренутним повећањем дисања и недостатком даха након узимања. терапија Парадоксални бронхоспазам реагује на удисање брзоделујућих бронходилататора и треба га одмах лечити (видети одељак 4.8).
Системски ефекти могу се јавити са било којим инхалацијским кортикостероидом, посебно у високим дозама и прописаним на дуже периоде. Мање је вероватно да ће се ови ефекти појавити при инхалационом лечењу него код оралних кортикостероида.
Могући системски ефекти укључују Цусхингов синдром, Цусхингоидне карактеристике, супресију надбубрежне жлезде, заостајање у расту код деце и адолесцената, смањену минералну густину костију, катаракту и глауком, а ређе низ психолошких или бихевиоралних ефеката укључујући психомоторну хиперактивност, сан, анксиозност, депресију или агресију (посебно код деце) (видети одељак 4.8).
Препоручује се периодична контрола висине деце на продуженом лечењу инхалационим кортикостероидима. Ако је раст успорен, тренутну терапију треба поново процијенити како би се доза инхалационог кортикостероида смањила на најмању дозу у којој се постиже ефикасна контрола астме, ако је могуће. Користи терапије кортикостероидима треба пажљиво одмјерити у односу на могући ризик од сузбијања раста Треба размотрити и специјалистички преглед од стране педијатријског пулмолога.
Ограничени подаци из дуготрајних студија указују на то да већина деце и адолесцената који се лече инхалационим будезонидом постижу "одговарајућу висину за одрасле. Међутим, почетно, али пролазно, мало смањење раста (приближно 1 цм), обично током прве године лечења.
Треба размотрити могуће ефекте на густину костију, посебно код пацијената који се лече високим дозама, током дужег временског периода, са коегзистирајућим факторима ризика за настанак остеопорозе. Дуготрајне студије са инхалираним будезонидом код деце у средњим дозама од 400 мцг (испоручено доза) или код одраслих у дневним дозама од 800 мцг (испоручена доза) нису показали значајне ефекте на минералну густину костију.Нема података о учинку Симбицорта у већим дозама.
Ако постоје разлози за претпоставку да је надбубрежна функција поремећена због претходне системске терапије стероидима, треба бити опрезан при започињању терапије Симбицорт -ом.
Предности инхалационе терапије будезонидом обично би требале свести на минимум потребу за оралним стероидима, али пацијенти који су већ на оралној стероидној терапији могу остати изложени ризику од оштећења надбубрежне жлезде током дужег временског периода.
Опоравак може потрајати дуго након престанка терапије оралним стероидима, па стога пацијенти који зависе од оралних стероида при преласку на инхалирани будезонид могу остати изложени ризику од оштећења надбубрежне функције током дужег временског периода. Околност, функција осовине хипоталамус-хипофиза-надбубрежна жлезда требала би редовно пратити.
Дуготрајно лечење посебно високим дозама инхалационих кортикостероида од препоручених такође може довести до клинички значајне супресије надбубрежне жлезде. Због тога би требало размотрити додатну покривеност системским кортикостероидима у време стреса, као што су тешке инфекције или изборна операција. Брзо смањење дозе стероида може изазвати акутну надбубрежну кризу. Симптоми и знаци који се могу уочити у акутној надбубрежној кризи могу бити прилично нејасни, али могу укључују анорексију, бол у трбуху, губитак тежине, умор, мучнину, повраћање, смањени ниво свести, нападе, хипотензију, хипогликемију.
Лечење додатним системским стероидима или инхалационим будезонидом не треба нагло прекинути.
Уопштено, блага системска активност стероида може се јавити током преласка са оралне терапије на Симбицорт, што може довести до појаве алергијских или артритичних симптома као што су ринитис, екцем или бол у мишићима и зглобовима. У овим случајевима треба започети специфичан третман. у ретким случајевима треба посумњати на недостатак глукокортикостероида ако се појаве симптоми попут умора, главобоље, мучнине и повраћања. У овим случајевима понекад је потребно привремено повећање дозе глукокортикостероида.
Да би се смањио ризик од инфекције орофарингеалном кандидом, пацијента треба упутити да испере уста водом након удисања дозе одржавања.Ако се појави орофарингеална кандидијаза, пацијенти би требали испрати уста водом чак и након инхалације олакшавача.
Треба избегавати истовремену терапију итраконазолом, ритонавиром или другим снажним инхибиторима ЦИП3А4 (видети одељак 4.5). Ако то није могуће, временски интервал између давања лекова у интеракцији треба да буде што је могуће дужи.
Код пацијената који користе снажне инхибиторе ЦИП3А4, не препоручује се одржавање и ублажавање терапије Симбицорт -ом.
Симбицорт треба примењивати са опрезом код пацијената са тиреотоксикозом, феохромоцитомом, дијабетес мелитусом, нелеченом хипокалијемијом, опструктивном хипертрофичном кардиомиопатијом, идиопатском субвалвуларном аортном стенозом, тешком хипертензијом, анеуризмом или другим тешким кардиоваскуларним поремећајима као што је срчана исхемија, тешка тахиаритмија.
Потребан је опрез при лечењу пацијената са продуженим КТц интервалом, јер сам формотерол може изазвати продужење КТц интервала.
Потребу и дозу инхалационих кортикостероида треба поново проценити код пацијената са активном или мирном плућном туберкулозом, гљивичним и вирусним инфекцијама дисајних путева.
Потенцијално тешка хипокалемија може бити узрокована високим дозама агониста β2-адренорецептора. Ефекат истовременог лечења агонистима β2-адренорецептора и лековима који могу изазвати хипокалијемију или појачати хипокалемијски ефекат, попут деривата ксантина, стероида и диуретика, може повећати могући хипокалемијски ефекат агониста β2-адренорецептора. Посебно се препоручује. Опрез у нестабилним случајевима астма која захтева различиту употребу хитних бронходилататора, у тешкој акутној астми, јер се ризик од хипокалијемије може повећати хипоксијом и у другим стањима у којима је повећана вероватноћа хипокалијемије. У таквим околностима препоручује се праћење нивоа калијума у серуму.
Као и код свих адренергичких рецептора β2-агониста, код пацијената са дијабетесом потребно је додатно пратити ниво глукозе у крви.
Симбицорт садржи лактозу монохидрат (интолеранција на лактозу. Помоћна супстанца лактозе садржи мале количине млечних протеина који могу изазвати алергијске реакције.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Фармакокинетичке интеракције
Моћни инхибитори ЦИП3А4 (нпр. Кетоконазол, итраконазол, вориконазол, посаконазол, кларитромицин, телитромицин, нефазодон и инхибитори протеазе ХИВ -а) могу значајно повећати концентрацију будезонида у плазми, а истовремену употребу треба избегавати. Ако то није могуће, временски интервал између примене инхибитора и будезонида треба да буде што је могуће дужи (видети одељак 4.4). Код пацијената који користе моћне инхибиторе ЦИП 3А4, не препоручује се одржавање и ублажавање терапије Симбицорт -ом.
Примена 200 мг кетоконазола, моћног инхибитора ЦИП3А4, једном дневно, повећала је просечно шестоструко повећане концентрације будесонида у плазми (једнократна доза од 3 мг) у плазми. Када је кетоконазол даван 12 сати након будезонида, концентрација се у просеку повећала само три пута, показујући да продужење времена примене може смањити повећање нивоа у плазми. Ограничени подаци о овој интеракцији за велике дозе инхалираног будезонида указују на то да може доћи до значајног повећања нивоа у плазми (у просеку четири пута) ако се итраконазол, 200 мг једном дневно, примењује истовремено са инхалираним будезонидом (појединачна доза од 1000 мцг).
Фармакодинамичке интеракције
Бета-адренергички блокатори могу ослабити или инхибирати ефекат формотерола, па се Симбицорт не сме примењивати истовремено са бета-адренергичким блокаторима (укључујући капи за очи), осим ако је то потребно.
Истовремени третман са кинидином, дисопирамидом, прокаинамидом, фенотиазинима, антихистаминицима (терфенадином), инхибиторима моноаминооксидазе и трицикличким антидепресивима може продужити КТц интервал и повећати ризик од вентрикуларних аритмија.
Штавише, Л-допа, Л-тироксин, окситоцин и алкохол могу да наруше срчану толеранцију према β2-симпатомиметицима.
Истовремени третман са инхибиторима моноаминооксидазе, укључујући лекове сличних својстава, попут фуразолидона и прокарбазина, може изазвати хипертензивне кризе.
Постоји велики ризик од аритмија код пацијената који се подвргавају истовременој анестезији са халогенираним угљоводоником.
Истовремена употреба других β-адренергичких или антихолинергичних лекова може имати потенцијални адитивни бронходилататорни ефекат.
Хипокалијемија може повећати склоност аритмијама код пацијената лечених гликозидима дигиталиса.
Нису примећене интеракције будезонида и формотерола са другим лековима који се користе у лечењу астме.
04.6 Трудноћа и дојење
Нема доступних клиничких података о истовременој примени Симбицорта или формотерола и будезонида у трудноћи. Подаци из студије развоја ембриона и фетуса на пацовима нису показали доказе о додатном ефекту због комбинације.
Нема одговарајућих података о употреби формотерола код трудница.У студијама о репродукцији животиња формотерол је изазвао штетне ефекте при веома високим нивоима системске изложености (видети одељак 5.3).
Подаци о приближно 2.000 трудноћа пацијената изложених употреби инхалационог будезонида указују на то да не постоји повећан ризик од тератогености повезан са употребом лека. У студијама на животињама, глукокортикостероиди су изазвали малформације (видети одељак 5.3).
Ово се не чини релевантним за људе у случају препоручених доза.
Студије на животињама, при излагању испод тератогених доза, такође су откриле да је вишак глукокортикоида у пренаталној доби укључен у „повећан ризик од одложеног интраутериног раста, кардиоваскуларних поремећаја код одраслих животиња, трајне промене у густини рецептора глукокортикоида, промету и функционалности неуротрансмитера.
Симбицорт се сме давати током трудноће само ако користи надмашују потенцијалне ризике. Будесонид треба примењивати у најнижој терапијски ефикасној дози потребној за одржавање одговарајуће контроле астме.
Будезонид се излучује у мајчино млеко. Међутим, у терапијским дозама се не очекују ефекти на одојчад. Није познато да ли формотерол прелази у мајчино млеко. Код пацова, мале количине формотерола су пронађене у мајчином млеку. Давање лека Симбицорт женама које доје треба размотрити само ако су очекиване користи за мајку веће од било ког могућег ризика за бебу.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
Симбицорт има мали или никакав утицај на способност управљања возилима и рада на машинама.
04.8 Нежељени ефекти
Будући да Симбицорт садржи и будезонид и формотерол, може се јавити исти образац нуспојава које се примећују код ових супстанци.Није примећена повећана инциденца нежељених реакција након истовремене примене два једињења. Најчешће нежељене реакције повезане са лековима су фармаколошки предвидљиви споредни ефекти терапије β2-агонистима, попут тремора и лупања срца. Ови ефекти имају тенденцију да буду благи и обично нестају у року од неколико дана од почетка лечења. У трогодишњој клиничкој студији са будезонидом код КОПБ-а, модрице и пнеумонија су се јављале са учесталошћу од 10%, односно 6%, у поређењу са плацебо група која је пријавила учесталост од 4% и 3% (стр
Нежељене реакције повезане са будезонидом или формотеролом наведене су у наставку и наведене према органским системима и учесталости. Учесталости су дефинисане као: врло честе (≥1 / 10), уобичајене (≥1 / 100,
Табела 1
Инфекција кандидом у орофарингеалном тракту је последица таложења лека. Саветујте пацијента да испере уста водом након сваке дозе како би се ризик свео на најмању меру. Инфекције кандидијазе у орофарингеалном тракту обично реагују на третмане локалним средствима против гљивица без потребе за прекидом. инхалациони кортикостероиди.
Као и код других инхалационих терапија, парадоксални бронхоспазам се може јавити веома ретко, који погађа мање од 1 на 10.000 људи, са пискањем и недостатком даха који се појављују убрзо након примене. Парадоксални бронхоспазам реагује на инхалацију брзоделујућег бронходилататора и треба га одмах лечити. Симбикорт треба одмах прекинути, проценити пацијента и по потреби започети алтернативну терапију (видети одељак 4.4).
Системски ефекти могу се јавити при удисању кортикостероида, посебно у високим дозама и прописаним на дуже време. Ови ефекти се јављају ређе него код оралних кортикостероида. Могући системски ефекти укључују Цусхингов синдром, Цусхингоидне карактеристике, потискивање надбубрежне функције, заостајање у расту код деце и адолесценти, смањена минерална густина костију, катаракта и глауком.Може доћи до повећане подложности инфекцијама и смањене способности прилагођавања стресу. Ефекти ће вероватно зависити од дозе, времена излагања, истовремене и претходне изложености стероидима и индивидуалне осетљивости.
Лечење адренергичким рецепторима β2-агониста може изазвати повећање нивоа инсулина у крви, слободних масних киселина, глицерола и кетонских тела.
04.9 Предозирање
Предозирање формотеролом изазвало би типичне ефекте агониста β2-адренорецептора: тремор, главобољу, палпитације. Симптоми пријављени у изолованим случајевима су тахикардија, хипергликемија, хипокалијемија, продужење КТц интервала, аритмија, мучнина и повраћање. Могу бити назначени супортивни и симптоматски третмани. Доза од 90 микрограма формотерола примењена током три сата код пацијената са акутном бронхијалном опструкцијом није повећала безбедносни проблеми.
Не очекује се да ће акутно предозирање будезонидом, чак и при врло високим дозама, узроковати клиничке проблеме. Ако се будезонид хронично користи у прекомерним дозама, могу се јавити системски ефекти глукокортикостероида, као што су хиперкортизам и адренална супресија.
Треба размотрити адекватну терапију инхалационим кортикостероидом ако се терапија Симбицорт -ом прекине због предозирања формотеролом (компонента комбинације).
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапијска група: адренергици и други лекови за синдроме опструктивног респираторног тракта.
АТЦ ознака: Р03АК07
Механизми деловања и фармакодинамички ефекти
Симбицорт садржи формотерол и будезонид, који показују различите механизме деловања и испољавају адитивне ефекте у смислу смањења егзацербација астме. Специфична својства будезонида и формотерола омогућавају да се комбинација користи и као терапија одржавања и ослобађања и као третман за одржавање астме.
Будесониде
Будесонид је глукокортикоид који при удисању има дозно зависно антиинфламаторно дејство на респираторни тракт, што доводи до смањења симптома и мање егзацербација астме. Инхалирани будезонид има мање озбиљних нежељених ефеката од системске примене кортикостероида. Тачан механизам деловања одговоран за антиинфламаторни ефекат глукокортикоида није познат.
Формотерол
Формотерол је селективни агонист β2-адренорецептора који при удисању производи брзо и продужено опуштање глатких мишића бронхија код пацијената са реверзибилном опструкцијом дисајних путева. Бронходилататорни ефекат зависи од дозе, са ефектом у року од 1-3 минута. Ефекат траје најмање 12 сати након појединачне дозе.
Будесонид / формотерол
Астма
Клиничка ефикасност терапије одржавањем будезонида / формотерола
Клиничке студије код одраслих показале су да додавање формотерола будезониду побољшава симптоме астме и функцију плућа, те смањује егзацербације. У две 12-недељне студије, ефекат будесонида / формотерола на плућну функцију био је једнак ефекту слободне комбинације будезонида и формотерола и супериорнији од учинка самог будезонида. А β2- коришћен је по потреби у свим групама лечења. делујући агонист адренорецептор Није било знакова слабљења антиастматичног ефекта током времена.
У 12-недељној педијатријској студији, 85 деце узраста од 6 до 11 година лечено је дозом одржавања будезонида / формотерола (2 инхалације по 80 мцг / 4,5 мцг / инхалација два пута дневно) и са краткоделујућим агонистом β2-адренорецептора као Функција плућа је побољшана и лечење се добро подносило у поређењу са одговарајућом дозом будезонида узетог самог.
Клиничка ефикасност терапије одржавањем и ублажавањем будезонида / формотерола
Укупно 12076 пацијената са астмом било је укључено у 5 двоструко слепих клиничких студија ефикасности и безбедности (4447 је рандомизовано на терапију одржавања и олакшавања са будезонидом / формотеролом) у трајању од 6 или 12 месеци. Пацијенти су требали имати симптоме упркос свакодневној употреби инхалационих глукокортикоида.
Терапија одржавања и ублажавања будезонида / формотерола резултирала је клинички и статистички значајним смањењем тешких погоршања у поређењу са свим упоредним третманима у свих 5 студија. Ово укључује поређење будезонида / формотерола у највећој дози одржавања са тербуталином по потреби (у студији 735) и будезонида / формотерола у истој дози одржавања са формотеролом или тербуталином по потреби (студија 734) (Табела 2). У студији 735, функција плућа, контрола симптома и употреба ублажавања били су слични у свим групама третмана.У студији 734, симптоми и употреба ублажавача су смањени, а функција плућа побољшана, у поређењу са оба поређења. У 5 студија прегледаних заједно, пацијенти који су узимали будезонид / формотерол и терапију ослобађања нису у просеку користили инхалације за ублажавање у 57% дана лечења. Није било доказа о развоју толеранције током времена.
Табела 2 Сажетак тешких погоршања у клиничким испитивањима
а Хоспитализација / хитно лечење или лечење оралним стероидима
б Смањење стопе егзацербација је статистички значајно (вредност П.
У 2 друге студије које су укључивале пацијенте којима је потребна медицинска помоћ због акутних симптома астме, будезонид / формотерол је изазвао брзо и ефикасно смањење бронхоконстрикције слично салбутамолу и формотеролу.
КОПБ
Учинак на плућну функцију и учесталост егзацербација (дефинисаних као циклуси оралних стероида и / или антибиотика и / или хоспитализација) процењиван је у две 12-месечне студије код пацијената са тешком КОПБ. Средња вредност ФЕВ1 уопште је укључена. студије су биле 36% нормалних. Просечан број погоршања по години (како је горе дефинисано) значајно је смањен применом будезонида / формотерола у поређењу са третманом само са формотеролом или плацебом (средња учесталост 1,4 наспрам 1,8-1,9 у плацебу / формотеролу). Просечан број дана оралне терапије кортикостероидима / пацијент током 12 месеци био је благо смањен у групи која је примала будезонид / формотерол (7-8 дана / пацијент / годину наспрам 11-12 и 9-12 дана у групама са плацебом и формотеролом, респективно) . Будесонид / формотерол није био супериорнији у односу на само лечење формотеролом у погледу промена параметара функције плућа, као што је ФЕВ1.
05.2 Фармакокинетичка својства
Апсорпција
Показало се да је комбинација фиксне дозе будезонида и формотерола и одговарајућих монопроизвода биоеквивалентна у односу на системску изложеност будезониду и формотеролу. Упркос томе, примећено је благо повећање супресије кортизола након примене фиксне комбинације у поређењу са монопродуктима. Сматра се да разлика нема утицаја на клиничку сигурност.
Нема доказа о фармакокинетичким интеракцијама између будезонида и формотерола.
Фармакокинетички параметри за одговарајуће супстанце били су упоредиви након примене будезонида и формотерола као монопроизвода или као комбинација фиксне дозе. За будезонид, АУЦ је био нешто већи, стопа апсорпције бржа, а вршна концентрација у плазми већа након примене фиксне комбинације. За формотерол, највећа концентрација у плазми била је слична након примене фиксне комбинације. Инхалирани будезонид се брзо апсорбује и највећа концентрација у плазми се постиже у року од 30 минута након инхалације. У студијама, просечна таложење будезонида у плућима након инхалације путем инхалатора у праху кретало се од 32% до 44% инхалиране дозе. Системска биорасположивост је приближно 49% испоручене дозе. Код деце од 6 до 16 година, таложење плућа је у истом опсегу као и одрасли за исту примењену дозу. Добијене концентрације у плазми нису одређене.
Инхалирани формотерол се брзо апсорбује и највећа концентрација у плазми се постиже у року од 10 минута након удисања. У студијама се просечна таложење формотерола у плућима након инхалације путем инхалатора у праху кретало од 28% до 49% инхалиране дозе. Системска биорасположивост је приближно 61 % инхалиране дозе.
Дистрибуција и метаболизам
Везивање за протеине плазме је приближно 50% за формотерол и 90% за будезонид. Волумен дистрибуције је приближно 4 Л / кг за формотерол и 3 Л / кг за будезонид. Формотерол се инактивира реакцијама коњугације (настају О-деметиловани и деформисани активни метаболити, углавном детектовани као неактивни коњугати). Будесонид пролази кроз опсежан степен (приближно 90%) биотрансформације у метаболите са ниском глукокортикостероидном активношћу при првом пролазу кроз јетру. Глукокортикостероидна активност главних метаболита, 6-бета-хидрокси-будезонида и 16-алфа-хидрокси-преднизолона, мања је од 1% активности будезонида. Нема назнака било какве метаболичке или рецепторске интеракције између формотерола и будезонида.
Елиминација
Највећи део дозе формотерола се трансформише метаболизмом у јетри, након чега следи бубрежна елиминација. Након удисања, 8% до 13% инхалиране дозе формотерола се излучује неметаболизовано урином.Формотерол има висок ниво системске елиминације (приближно 1,4 л / мин), а крајњи полуживот у просеку износи 17 сати.
Будесонид се метаболички елиминише углавном катализованим ензимом ЦИП3А4. Метаболити будезонида се излучују урином као такви или у коњугованом облику. У урину су пронађени и занемарљиви нивои непромењеног будезонида.Будесонид има високу системску елиминацију (приближно 1,2 л / мин) и полувријеме елиминације из плазме након интравенске примјене. је у просеку 4 сата.
Фармакокинетика будезонида или формотерола код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом није позната. Изложеност будезониду и формотеролу може се повећати код пацијената са оштећењем јетре.
05.3 Предклинички подаци о безбедности
Токсичност уочена у студијама на животињама са будезонидом и формотеролом, дата у комбинацији или одвојено, је последица ефеката повезаних са претераним фармаколошким деловањем.
У студијама о репродукцији животиња, показало се да кортикостероиди, као што је будезонид, изазивају малформације (расцеп непца, скелетне малформације). Међутим, ови експериментални резултати на животињама не изгледају релевантни за људе ако се поштују препоручене дозе. Студије репродукције животиња са формотеролом показале су одређено смањење плодности код мушких пацова након велике системске изложености и губитка ембрионалних имплантата, како је примећено, при знатно већој системској изложености од оне постигнуте током клиничке употребе. ови експериментални резултати на животињама не изгледају релевантни за људе.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
Лактоза монохидрат (садржи млечне протеине)
06.2 Некомпатибилност
Није битно.
06.3 Период важења
2 године.
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Не чувати на температури изнад 30 ° Ц. Држите контејнер добро затвореним ради заштите од влаге.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
Симбицорт је вишедозни инхалатор у праху, којим се покреће инспираторним током.
Инхалатор је беле боје са црвеним ротирајућим прстеном и направљен је од различитих пластичних материјала (ПП, ПЦ, ХДПЕ, ЛДПЕ, ЛЛДПЕ, ПБТ). У сваком секундарном паковању налази се 1, 2, 3, 10 или 18 инхалатора који садрже 60 (или 120) дозе Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
06.6 Упутства за употребу и руковање
Нема посебних упутстава.
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
АстраЗенеца С.п.А.
Палата Волта, Виа Ф. Сфорза
20080 Басиглио (Милано)
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
Симбицорт Турбохалер 1 инхалатор са 60 доза 160 / 4,5 мцг: А.И.Ц. 035194012 / М
Симбицорт Турбохалер 2 инхалатора са 60 доза 160 / 4,5 мцг: А.И.Ц. 035194048 / М
Симбицорт Турбохалер 3 инхалатора у 60 доза 160 / 4,5 мцг: А.И.Ц. 035194036 / М
Симбицорт Турбохалер 10 инхалатора са 60 доза 160 / 4,5 мцг: А.И.Ц. 035194024 / М
Симбицорт Турбохалер 18 инхалатора са 60 доза 160 / 4,5 мцг: А.И.Ц. 035194051 / М
Симбицорт Турбохалер 1 инхалатор од 120 доза 160 / 4,5 мцг: А.И.Ц. 035194063 / М
Симбицорт Турбохалер 2 инхалатора од 120 доза 160 / 4,5 мцг: А.И.Ц. 035194087 / М
Симбицорт Турбохалер 3 инхалатора од 120 доза 160 / 4,5 мцг: А.И.Ц. 035194075 / М
Симбицорт Турбохалер 10 инхалатора од 120 доза 160 / 4,5 мцг: А.И.Ц. 035194099 / М
Симбицорт Турбохалер 18 инхалатора од 120 доза 160 / 4,5 мцг: А.И.Ц. 035194101 / М
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
Мај 2001 / август 2005
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА
Фебруара 2012
