Хемијски гледано, прокаин је аминоестер добијен из пара-аминобензојеве киселине.
У прошлости је прокаин био део састава фармацеутских формулација погодних и за парентералну и за локалну примену. Међутим, од данас (јануар 2019.) комерцијално доступни прокаински лекови служе само за локалну употребу (крема за кожу, капи за уши, раствор за зубе и одонтолошке капи). Ови лекови су класификовани као лекови без рецепта (ОТЦ), па им је дозвољена бесплатна продаја у апотекама и апотекама.
У лековима који га садрже, прокаин је нормално присутан у облику прокаин хидрохлорида, а у неким од њих се налази заједно са другим активним састојцима, попут феназона (са противупалним дејством), бензокаина (такође са анестетичким деловањем) и „8-оксикинолин сулфат (са антисептичким својствима).
