Опиоидни лекови појачавају аналгетски ефекат ендогених опиоида опонашајући њихово деловање; ови молекули пептидне природе обављају различите функције на централном нивоу:
- врше инхибиторну контролу над болним надражајем;
- модулирају гастроинтестиналне и ендокрине функције и оне орто и парасимпатичког аутономног система;
- регулишу емоционалну и когнитивну сферу.
Ендогени опиоиди потичу од макропептида који су подвргнути процесима ензимске хидролизе; постоје три врсте опиоида: енкефалини, ендорфини и динорфини.
Да би се разумео механизам деловања ових лекова, неопходно је детаљно знати рецепторе на које делују ендогени и егзогени опиоиди; постоје три врсте рецептора са којима опиоиди ступају у интеракцију, следећи редослед афинитета и селективности.
- Μ рецептор: то је најбројнији рецептор на надспиналном нивоу, али налазимо га и у пределу кичмене мождине, како би се омогућила свеприсутна модулација бола. Главне функције овог рецептора састоје се у контроли: аналгетског дејства на надспиналном и кичменом нивоу, седативног дејства, мада не код свих врста; смањена покретљивост гастроинтестиналног тракта услед инхибиције ослобађања ацетилхолина; ослобађања хормона и неуротрансмитера.
- Δ рецептор: такође се налази на над-спиналном и спиналном нивоу: одговоран је за модулацију аналгезије у одговарајућим над-спиналним и спиналним подручјима и за неуро-ендокрину контролу.
- Κ рецептор: исто поређење као δ рецептор, али са различитим функцијама; κ рецептор је одговоран за психомиметичке ефекте и смањену покретљивост гастроинтестиналног тракта.
Све три врсте рецептора имају исти механизам деловања: они су инхибиторни рецептори повезани са протеином Г: једном активирани, инхибирају ензим аденилат циклазу са последичним смањењем производње цикличног АМП и уласка јона калцијума, па да би се утврдила "инхибиција ћелијске ексцитабилности". Ова ћелијска неактивност резултира мањим ослобађањем неуротрансмитера: на пост-синаптичком нивоу, ослобађање калијумових јона се повећава, што смањује реактивност рецептора на пост-синаптичком нивоу према неуротрансмитер.
Опиоиди, ендогени или егзогени, инхибирају пренос болног надражаја делујући на различитим нивоима: смањују перцептивни капацитет ноцицептора; на нивоу кичмених рогова смањују ослобађање неуротрансмитера одговорних за пренос болова; на таламичком нивоу спречавају пренос болног стимулуса на сензорни кортекс: с друге стране, појачавају инхибиторну контролу силазних модулационих путева.
Остали чланци на тему "Опиоиди - опиоидни лекови и ендогени опиоиди"
- Бол: од чега зависи бол?
- Морфијум и деривати у лечењу бола
