Опћенитост
По правилу, израз "антиспазмодици" - или спазмолитици ако више волите - односи се на све оне лекове који се користе у лечењу грчева глатких мишића, посебно глатких мишића гастроинтестиналног тракта.
Активни састојци који припадају категорији антиспазмодика су различити. Ови активни принципи делују на различитим локацијама и са различитим механизмима деловања, који ће укратко бити описани у наставку.
Антимускарински антиспазмодици
Као што се лако може закључити из њиховог имена, антиспазмодични лекови са антимускаринским деловањем испољавају своју активност антагонизацијом мускаринских рецептора за ацетилхолин, присутних у гастроинтестиналном тракту.
Активирање ових рецептора, у ствари, узрокује узбуђење, а самим тим и контракцију ћелија глатких мишића гастроентеритета.
Ова категорија спазмолитика укључује активне састојке као што су октатропин (Валпинак®) и скополамин (Бусцопан®, Бусцопан Цомпоситум®, Ерион®).
Осим тога, активни састојци као што су роциверин (Рилатен®) и цимет бромид (Алгинор®) такође могу бити укључени у ову групу. У ствари, ови молекули су у стању да испоље компетитивно антагонистичко деловање против мускаринских рецептора који се налазе у гастроинтестиналном глатком мишићу.
Типични нежељени ефекти ове класе антиспазмодика су: сува уста, мидријаза, констипација и поспаност. У неким ретким случајевима може се појавити и тахикардија.
Антиспазмодични инхибитори фосфодиестеразе
Папаверин и супстанце са деловањем сличним папаверину припадају овој класи антиспазмодичних лекова. Овај алкалоид, у ствари, може да инхибира ензим фосфодиестеразу на гастроинтестиналном нивоу, кроз механизам деловања који још није у потпуности идентификован. Ова инхибиција доводи до повећања нивоа цикличног аденозин монофосфата (познатијег једноставније као циклични АМП), чија је последица ослобађање глатких мишића гастроинтестиналног тракта.
За лечење ове врсте болести, папаверин се обично налази у фармацеутским препаратима заједно са екстрактима беладоне (Антиспасмина Цолица®), биљке богате атропином, добро познатим алкалоидом са антимускаринским деловањем.
Главни нежељени ефекти који се могу јавити након употребе папаверина су: мучнина, повраћање, затвор, отежано мокрење, сметње вида и вртоглавица.
С друге стране, међу активним састојцима са антиспастицним деловањем који имају механизам деловања сличан папаверину, сећамо се роциверина који је, како је наведено, такође способан да испољи антимускарински ефекат.
ЦОМС инхибитор антиспазмодици
ЦОМТ - тј. Катехол -О -метил трансферазе - су посебни ензими одговорни за разградњу катехоламина као што су адреналин и норадреналин.
Ови молекули су у стању да стимулишу адренергичке рецепторе присутне у гастроинтестиналном тракту, чиме промовишу опуштање глатких мишића.
Због тога, инхибицијом ензима одговорних за метаболизам ових катехоламина, дотични антиспазмодици могу повећати - иако индиректно - адренергички сигнал, што доводи до опуштања гастроинтестиналног глатког мишића.
Флороглуцин (Спасмек®) припада овој групи спазмолитика. Овај активни састојак се посебно добро подноси. У ствари, нежељени ефекти произашли из његове употребе до сада се тичу само почетка - међутим, у ретким случајевима - алергијских реакција које се могу јавити на кожи.
