Активни састојци: Бупренорфин (Бупренорфин хидроклорид)
ТЕМГЕСИЦ 0,2 мг сублингвалне таблете
Темгесиц уметци за паковање су доступни за величине паковања:- ТЕМГЕСИЦ 0,2 мг сублингвалне таблете
- ТЕМГЕСИЦ 0,3 мг / мл раствор за ињекције
Зашто се користи Темгесиц? За шта је то?
Темгесиц сублингвалне таблете садрже бупренорфин који припада групи лекова који се зову аналгетици и користе се за лечење акутног и хроничног бола средњег до високог интензитета различитог порекла и врсте.
Контраиндикације Када се лек Темгесиц не сме користити
Немојте узимати Темгесиц
- ако сте алергични на бупренорфин или неки други састојак овог лека (наведен у одељку 6);
- ако имате тешке проблеме са дисањем (респираторна инсуфицијенција);
- ако имате тешке проблеме са јетром (отказивање јетре);
- ако имате тешке проблеме са бубрезима (отказивање бубрега) ако имате „алкохолну интоксикацију“ ако патите од тремора и делиријума услед одустајања од алкохола (делириум тременс);
- у случају истовременог лечења антидепресивима (анти МАО);
- у случају повећаног интракранијалног притиска (интракранијална хипертензија);
- у случају деце млађе од 12 година;
- током дојења.
Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Темгесиц
Разговарајте са својим лекаром или фармацеутом пре него што узмете Темгесиц.
Узмите Темгесиц са опрезом:
- у случају проблема са дисањем (на пример хронична опструктивна плућна болест, астма, цор пулмонале (увећање дела срца због плућне болести), смањена респираторна резерва (смањење количине ваздуха у плућима) хипоксија (недостатак кисеоника) ), хиперкапнија (повећана концентрација угљен-диоксида у крви), већ постојећа респираторна депресија, одступања кичме која могу довести до диспнеје (отежано дисање);
- у случају смањене нормалне функције јетре;
- у случају смањене нормалне функције бубрега;
- у случају дисфункције дела јетре (билијарног тракта);
- у случају трауме главе, интракранијалних повреда или других можданих болести код којих се може повећати притисак течности која окружује мозак (цереброспинални) или у случају историје напада. Темгесиц може изазвати сужавање зенице (миозу) и промене у нивоу свести или у перцепцији болних симптома који би допринели збуњивању дијагнозе или сакривању еволуције неких патологија у току;
- у случају акутних абдоминалних стања.
Саветује се посебан опрез ако сте на сталној терапији или сте недавно узимали лекове са депресивним дејством на централни нервни систем / респираторни систем (погледајте "Други лекови и Темгесиц")
Депресија централног нервног система
Бупренорфин може изазвати повећање депресије централног нервног система ако се узима истовремено са:
- други лекови који се користе за лечење бола (аналгетички опиоиди);
- општи анестетици;
- лекови који се користе за лечење симптома изазваних алергијским реакцијама (антихистаминици);
- други депресори централног нервног система (попут алкохола, бензодиазепина, фенотиазина, средстава за смирење, седатива или хипнотика).
Зависност
Након дуже употребе не препоручује се нагли прекид терапије, јер може изазвати синдром устезања који се може јавити касније.
Употреба код пацијената зависних од опијата
Бупренорфин може изазвати симптоме устезања код пацијената зависних од опијата који користе хероин или који се лече лековима за зависност, попут метадона.
Срчане патологије
Као и други опиоиди, бупренорфин може изазвати оштар пад крвног притиска при устајању при преласку из седећег или лежећег положаја (ортостатска хипотензија).
Друга упозорења за класу опиоида
Узмите бупренорфин са опрезом ако имате:
- старији или ослабљени пацијенти;
- проблеми са штитном жлездом (микседем) или хипотиреоза (смањена функција штитне жлезде);
- поремећаји надбубрежне жлезде (нпр. Аддисонова болест);
- депресија или кома централног нервног система;
- психоза због интоксикације лековима или халуциногена;
- проблеми са уринарним трактом, нарочито ако су повезани са увећањем простате (хипертрофија простате) или сужењем уретре (стриктура уретре);
- проблеми са билијарним трактом.
За оне који се баве спортским активностима: Употреба лека без терапеутске потребе представља допинг и у сваком случају може одредити позитивне антидопинг тестове.
Деца и адолесценти
Немојте давати Темгесиц деци млађој од 12 година.
Интеракције Који лекови или храна могу променити ефекат Темгесица
Реците свом лекару или фармацеуту ако узимате, недавно сте узимали или бисте могли да узмете било који други лек.
Узмите Темгесиц са опрезом са следећим лековима:
- Бензодиазепи . Употреба бензодиазепина заједно са овим леком треба да се врши само према упутствима лекара.
- Други лекови који могу изазвати поспаност и који се користе за лечење анксиозности, проблема са заспањем, грчева, болова: зато што ови лекови смањују ниво будности и чине га опасним за управљање возилима и машинама. Такође могу изазвати депресију централног нервног система, врло озбиљно стање. Испод је пример листе ових лекова:
- Други лекови добијени опијумом (на пример: метадон, аналгетици)
- Неки анестетици
- Неки лекови за смирење
- Седативни хипнотици
- Неки лекови за сузбијање кашља
- Неки антидепресиви
- Антагонисти седатива хистаминских рецептора Х1 (користе се за лечење алергијских реакција)
- Барбитурати (користе се за побољшање сна или седације)
- Анксиолитици (користе се за анксиозност) осим бензодиазепина
- Неуролептици (лекови који се користе за лечење психозе)
- Клонидин (лек који се користи за крвни притисак) и сличне супстанце
- Налтрексон (лек који се користи за зависност од опиоида): јер може спречити ефекте бупренорфина. У комбинацији са налтрексоном, лечење бола бупренорфином можда неће бити адекватно. Осим тога, налтрексон може изазвати изненадни почетак симптома устезања од опијата код пацијената који су развили физичку зависност од бупренорфина.
- Други лекови против болова (опиоидни аналгетици): Ефекат ублажавања бола ових лекова може се смањити код пацијената лечених бупренорфином. Код пацијената зависних од опиоида, лечење бупренорфином може изазвати симптоме устезања (видети такође „Упозорења и мере предострожности“).
- Антиретровирусни лекови (користе се за лечење СИДЕ), антибиотици (макролиди), антимикоти (азоли: користе се за лечење гљивичних инфекција), гестоден (користи се као контрацептив), ОТА (орална антикоагулантна терапија, користи се за спречавање или успоравање згрушавања крви) јер могу појачати ефекти Темгесица.
- Фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин (лекови за лечење епилепсије) и рифампицин (лекови за лечење туберкулозе): могу смањити ефекат бупренорфина.
- Антидепресиви: Инхибитори моноаминооксидазе (МАОИ) јер могу изазвати појачане ефекте других опијата. Избегавајте узимање лека Темгесиц у исто време и две недеље након престанка лечења антидепресивима (МАОИ).
- Халотан (општа анестезија) и други лекови који смањују елиминацију бупренорфина кроз јетру: могу повећати ефекте Темгесица.
Темгесиц и алкохол
Темгесиц се не сме узимати са алкохолним пићима и треба га користити опрезно са лековима који садрже алкохол јер алкохол појачава седативни ефекат бупренорфина (погледајте "Управљање возилима и машинама").
Упозорења Важно је знати да:
Трудноћа и дојење
Ако сте трудни или дојите, мислите да сте трудни или планирате трудноћу, питајте свог лекара или фармацеута за савет пре него што узмете овај лек.
Трудноћа
Пред крај трудноће, високе дозе бупренорфина могу изазвати респираторне проблеме (респираторну депресију) код новорођенчета чак и након кратког периода примјене. Продужена примена бупренорфина током последња три месеца трудноће може изазвати синдром устезања код новорођенчета. Синдром се обично јавља неколико сати до неколико дана након рођења.
Време храњења
Бупренорфин и његови метаболички производи се излучују у мајчино млеко: бупренорфин се не сме користити код дојиља (видети "Немојте узимати Темгесиц").
Вожња и управљање машинама
Саветује се опрез приликом вожње и рада са машинама (погледајте одељак "Остали лекови и Темгесиц").
Мале дозе бупренорфина могу изазвати поспаност. Овај ефекат може бити појачан када се бупренорфин узима заједно са алкохолом или лековима који утичу на централни нервни систем (погледајте "Други лекови и Темгесиц").
Темгесиц сублингвалне таблете садрже лактозу
Овај лијек садржи лактозу. Ако вам је лекар рекао да не подносите неке шећере, обратите се свом лекару пре него што узмете овај лек.
Дозирање и начин употребе Како се користи Темгесиц: Дозирање
Увек узимајте овај лек тачно онако како вам је рекао ваш лекар или фармацеут. Ако сте у недоумици, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Сублингвалне таблете
Препоручена доза је 1-2 таблете (0,2-0,4 мг бупренорфина) које треба растворити испод језика, сваких 6-8 сати, или по потреби.
Немојте жвакати или гутати таблете.
Ако престанете да узимате Темгесиц
Пожељно је не прекидати лечење нагло, јер може изазвати синдром устезања који се може јавити касније.
Ако имате додатних питања о употреби овог лека, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Предозирање Шта треба учинити ако сте узели превише лека Темгесиц
Ако сте узели више лека Темгесиц него што је требало
Симптоми
Ако сте узели превише лека Темгесиц, то може изазвати:
- сужавање зенице (миоза)
- седација
- низак крвни притисак (хипотензија)
- нагли пад крвног притиска (кардиоваскуларни колапс)
- озбиљан респираторни проблем (респираторна депресија) који може напредовати до „прекида“ респираторне активности (застој дисања) са ризиком од смрти
- мучнина
- Повратио се
Главни симптоми који захтијевају интервенцију су респираторна депресија, која може напредовати до респираторног застоја и смрти, те повраћања.
Лечење
У случају предозирања, ваш лекар ће вам, ако је потребно, дати налоксон (супстанцу која се користи за сузбијање ефеката предозирања опиоидима).
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти лека Темгесиц
Као и сви други лекови, и овај лек може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.
Испод је резиме нежељених ефеката:
Веома чести нежељени ефекти (могу се јавити код више од 1 на 10 особа) укључују:
- Седатион
- Вртоглавица
- Мучнина
Уобичајени нежељени ефекти (могу се јавити код више од 1 на 100 људи) укључују:
- Главобоља (главобоља)
- Сужавање зенице (миоза)
- Низак крвни притисак (хипотензија)
- Смањење количине ваздуха који циркулише у плућима (хиповентилација)
- Повратио се
- Забуна
- Зависност од лека
- Халуцинације
- Поспаност
- Вртоглавица
- Тешки проблеми са дисањем (респираторна депресија)
- Свраб
- Осип
- Прекомерно знојење (хиперхидроза)
- Недостатак ефикасности лека
- Интеракције са другим лековима
- Умор
Уобичајени нежељени ефекти (могу се јавити код више од 1 на 1.000 људи) укључују:
- Еуфорија
- Нервоза
- Депресија
- Психотични поремећаји
- Осећај одвојености од тела (деперсонализација)
- Поремећај говорних зглобова (дизартрија)
- Промењени осећај у удовима (парестезија)
- Кома
- Тремор
- Замагљен вид, двоструки вид (диплопија), оштећење вида, упала коњунктиве (коњунктивитис)
- Зујање у ушима (тинитус)
- Убрзани рад срца (тахикардија), смањени број откуцаја срца (брадикардија)
- Плавкаста боја коже због недовољне оксигенације крви (цијаноза)
- Проблеми са срцем (Венцкебацх блок, атриовентрикуларни блок другог степена)
- Висок крвни притисак (хипертензија)
- Бљедило
- Потешкоће у дисању (диспнеја), престанак дисања (апнеја)
- Сува уста (сува уста), констипација, нелагодност у стомаку (диспепсија), накупљање гасова у цревима (надутост)
- Немогућност пражњења бешике (задржавање урина)
- Слабост (астенија)
- Малаисе
Ретки нежељени ефекти (могу се јавити код више од 1 на 10.000 људи) укључују:
- Алергија (преосјетљивост)
- Губитак, смањење апетита
- Промена расположења (дисфорија), узнемиреност
- Грчеви
- Ненормална координација
- Потешкоће са заспањем (несаница)
- Пролив
- Уртикарија
- Несвестица
Нежељени ефекти непознате учесталости укључују:
- Тешка алергијска реакција која се брзо појављује (анафилактички шок)
- Сужење бронхија (бронхоспазам)
- Изненадни оток коже (ангионеуротски едем)
Пријављивање нежељених ефеката
Ако приметите било које нежељено дејство, обратите се свом лекару или фармацеуту.Ово укључује све могуће нуспојаве које нису наведене у овом упутству. Нежељени ефекти се такође могу пријавити директно путем националног система пријављивања на адреси ввв.агензиафармацо.гов.ит/ит/респонсабили.Пријављивањем нежељених ефеката можете помоћи у пружању више информација о безбедности овог лека.
Истек и задржавање
Сублингвалне таблете у ПВЦ / ПВДЦ / Ал блистерима: Не чувати на температури изнад 25 ° Ц. Чувати у оригиналном паковању.
Сублингвалне таблете у најлон / Ал / ПВЦ блистерима: Не чувати на температури изнад 30 ° Ц. Чувати у оригиналном паковању.
Чувајте овај лек ван погледа и дохвата деце.
Немојте узимати овај лек након истека рока употребе назначеног на паковању. Датум истека се односи на последњи дан тог месеца.
Не бацајте никакве лекове у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
Рок "> Остале информације
Шта Темгесиц садржи
Темгесиц 0,2 мг сублингвалне таблете
Активни састојак је: бупренорфин хидроклорид. Једна сублингвална таблета садржи 0,216 мг бупренорфин хидрохлорида (еквивалентно 0,2 мг базе бупренорфина).
Помоћни састојци су: лактоза, кукурузни скроб, манитол, повидон, безводна лимунска киселина, безводни натријум цитрат, магнезијум стеарат.
Опис изгледа Темгесиц и садржај паковања
Темгесиц 0,2 мг сублингвалне таблете
10 сублингвалних таблета упакованих у ПВЦ / ПВДЦ / Ал блистере.
10 сублингвалних таблета упакованих у најлонске / Ал / ПВЦ блистере.
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА -
ТЕМГЕСИЋ
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ -
ТЕМГЕСИЦ 0,2 мг сублингвалне таблете
Једна подјезична таблета садржи:
активни састојак: 0,216 мг бупренорфин хидрохлорида (еквивалентно 0,2 мг базе бупренорфина).
Помоћне супстанце са познатим дејствима: лактоза 29,842 мг.
ТЕМГЕСИЦ 0,3 мг / мл раствор за ињекције
Један мл раствора за ињекције садржи:
активни састојак: бупренорфин хидрохлорид 0,324 мг (еквивалент бупренорфин бази 0,3 мг).
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК -
Сублингвална таблета и раствор за ињекције.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ -
04.1 Терапијске индикације -
Решење ињекционо
Лечење акутног и хроничног бола високог интензитета различитог порекла и врсте.
Сублингвалне таблете
Лечење акутног и хроничног бола средње високог интензитета различитог порекла и врсте.
04.2 Дозирање и начин примене -
Дозирање
Раствор за ињекције
1-2 ампуле (0,3-0,6 мг бупренорфина), интрамускуларно или полако интравенозно, сваких 6-8 сати или по потреби.
Сублингвалне таблете
1-2 таблете (0,2-0,4 мг бупренорфина), које треба растворити испод језика, сваких 6-8 сати, или по потреби. Немојте жвакати или гутати таблете.
Педијатријска популација
Темгесиц је контраиндикован код деце млађе од 12 година (видети одељак 4.3).
Пацијенти са оштећењем јетре
Пошто се фармакокинетика бупренорфина може променити код пацијената са оштећењем јетре, можда ће бити потребне ниже почетне дозе и „пажљиво титрирање дозе код пацијената са оштећењем јетре (видети одељак 4.4).
04.3 Контраиндикације -
Преосетљивост на активну супстанцу или било коју помоћну супстанцу наведену у одељку 6.1.
Тешка респираторна инсуфицијенција, тешка инсуфицијенција јетре, тешка бубрежна инсуфицијенција; акутни алкохолизам или делириум тременс; истовремени третман са анти-МАО (видети одељак 4.5); интракранијална хипертензија; деца млађа од 12 година (видети одељак 4.2); дојење (видети одељак 4.6).
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби -
Респираторна депресија
Иако се респираторна депресија може јавити у дозама изнад препорученог терапијског опсега, у неким околностима дозе у препорученом терапијском опсегу могу изазвати клинички значајну респираторну депресију.
Бупренорфин треба опрезно користити код пацијената са оштећеном респираторном функцијом (нпр. Хронична опструктивна плућна болест, астма, цор пулмонале, смањена респираторна резерва, хипоксија, хиперкапнија или већ постојећа респираторна депресија, кифосколиоза или кичмена одступања која могу довести до диспнеје) .
Саветује се посебан опрез при давању бупренорфина пацијентима на терапији или који су недавно били подвргнути лековима са депресивним дејством на централни нервни систем / респираторни систем (видети одељак 4.5).
Пацијенте који имају горе описане физичке и / или фармаколошке факторе ризика треба пратити и може се размотрити смањење дозе.
Депресија централног нервног система
Истовремена употреба бупренорфина са другим опиоидним аналгетицима, општим анестетицима, антихистаминицима, бензодиазепинима, фенотиазинима, другим средствима за смирење, седативима / хипнотицима или другим лековима за депресију централног нервног система (укључујући алкохол) може довести до повећане депресије централног нервног система (видети одељак 4.5).
Када је предвиђена таква комбинована терапија, посебно је важно смањити дозу једног или оба лека.
Зависност
Бупренорфин је делимични агонист који се везује за µ (му) -опиоидне рецепторе, а хронична примена производи зависност од опиоидног типа. Студије на животињама, као и клиничко искуство, показале су да бупренорфин може изазвати зависност, али на нижем нивоу од пуног агониста (нпр. Морфијум).
Након хроничне употребе, не препоручује се нагли прекид терапије, јер може изазвати синдром устезања чији почетак може бити одложен.
Код осетљивих пацијената, зависност може довести до самосталне примене лека чак и у одсуству бола.
Употреба код пацијената зависних од опијата
Аналгетички производи на бази бупренорфина могу изазвати симптоме устезања код пацијената зависних од опиоида који се лече са потпуним опиоидним агонистима, као што је метадон или који користе хероин.
Слично, бупренорфин као аналгетик треба опрезно прописати особама за које је познато да злоупотребљавају лекове или пацијентима са историјом зависности од опијата. Пре лечења аналгетицима на бази бупренорфина код пацијената са историјом злоупотребе или злоупотребе опиоида, потребно је проценити ниво зависности од опиоида (видети одељак 4.5).
Оштећење јетре
Повишени нивои бупренорфина у плазми нађени су код пацијената са умереним и тешким оштећењем јетре. Пацијенте треба пратити због знакова и симптома токсичности или предозирања узрокованих повећањем нивоа бупренорфина (видети одељак 4.2). ТЕМГЕСИЦ треба користити опрезно код пацијената са умереним оштећењем јетре. Код пацијената са тешким оштећењем. Употреба бупренорфина у јетри је контраиндикована (види одељак 4.3).
Оштећење бубрега
30% примењене дозе се елиминише бубрезима. Метаболити бупренорфина се акумулирају код пацијената са оштећењем бубрега. Препоручује се опрез при дозирању код пацијената са оштећењем бубрега.
Дисфункција билијарног тракта
Утврђено је да бупренорфин повећава интраколедокални притисак на сличан начин као и други опиоидни аналгетици; стога га треба давати са опрезом код пацијената који пате од дисфункције билијарног тракта.
Употреба код амбулантних пацијената
Бупренорфин може умањити менталне или физичке способности потребне за обављање потенцијално опасних активности, попут управљања возилима или рада на машинама.
Кардиоваскуларни ефекти
Као и други опиоиди, бупренорфин може изазвати ортостатску хипотензију.
Траума главе и повећан интракранијални притисак
Бупренорфин, као и други снажни опиоиди, може повећати притисак цереброспиналне течности и стога га треба користити опрезно код пацијената са траумом главе, интракранијалном повредом и другим стањима у којима се притисак у цереброспиналној течности може повећати или ако у историји има нападаја.
Као и код других агониста му-опиоидних рецептора, бупренорфин може изазвати миозу и промене у нивоу свести или перцепцију бола као симптом болести, што може ометати процену пацијента, збунити дијагнозу или сакрити клинички ток болести.
Акутни абдоминални услови
Као и код других агониста му-опиоидних рецептора, примена бупренорфина може збунити дијагнозу или клинички ток пацијената са акутним абдоминалним стањима.
Друга упозорења за класу опиоида
Бупренорфин треба примењивати са опрезом код старијих или ослабљених пацијената или код пацијената са следећим стањима:
- микседем или хипотиреоза
- адренокортикална инсуфицијенција (на пример, Аддисонова болест)
- депресија или кома ЦНС -а
- токсична психоза
- хипертрофија простате или стриктура уретре
- дисфункција билијарног тракта
Важне информације о неким састојцима
Сублингвалне таблете садрже лактозу. Пацијенти са ретким наследним проблемима интолеранције на галактозу, недостатком Лапп лактазе или малапсорпцијом глукозе-галактозе не би требало да узимају овај лек.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција -
Бензодиазепини
Комбинација бупренорфина и бензодиазепина може повећати респираторну депресију централног порекла са могућим фаталним исходом.Забележени су случајеви смрти и коме када се бупренорфин користио у комбинацији са бензодиазепинима или када се бупренорфин узимао неправилно интравенозно у комбинацији са бензодиазепинима.
Забележени су случајеви респираторног и кардиоваскуларног колапса код пацијената који су примали терапијске дозе диазепама и аналгетичке дозе бупренорфина; сходно томе, дозирање треба ограничити, а ову комбинацију избегавати, посебно у случајевима где постоји опасност од злоупотребе. Пацијенти треба да користе бензодиазепине заједно са овим леком само на рецепт (видети одељак 4.4).
Алкохол
Бупренорфин се не сме узимати са алкохолним пићима или лековима који садрже алкохол. Алкохол појачава седативни ефекат бупренорфина (видети одељак 4.7).
Други депресори централног нервног система
Комбинација бупренорфина и других лекова за смањење депресије централног нервног система повећава депресију централног нервног система.Снижени ниво будности може учинити вожњу и рад са машинама опасним (видети одељак 4.7). Примери депресивних средстава за централни нервни систем укључују друге деривате опијума (нпр. Метадон, аналгетици), анестетике, фенотиазине, друге лекове за смирење, седативе хипнотике, лекове против кашља, неке антидепресиве, седативе, антагонисте Х1 рецептора, барбитурате, анксиолитике осим бензодиазепина, неуролепиде, неуролеп сродне супстанце.
Налтреконе
Налтрексон је опиоидни антагонист способан да антагонизира фармаколошке ефекте бупренорфина. Пацијенти лечени налтрексоном можда неће постићи одговарајући аналгетски ефекат са бупренорфином. Пацијенти који су развили физичку зависност од бупренорфина могу доживети изненадни почетак симптома устезања од опијата.
Други опиоидни аналгетици
Аналгетски ефекти комплетног опиоидног агониста могу бити умањени конкуренцијом због парцијалног агониста бупренорфина.Адекватну аналгезију може бити тешко постићи када се пацијентима који се лече бупренорфином примени потпуни опиоидни агонист. Код пацијената који су развили зависност од потпуних опиоидних агониста, примена парцијалног агониста бупренорфина може изазвати симптоме устезања (видети такође одељак 4.4 "Употреба код пацијената зависних од опијата"). Постоји могући ризик од употребе потпуног опиоидног агониста. при покушају сузбијања ефеката парцијалног агониста бупренорфина или када се нивои бупренорфина у плазми смањују.
Инхибитори ЦИП3А4
Студија интеракције бупренорфина са кетоконазолом (снажним инхибитором ЦИП3А4) показала је повећање Цмак и АУЦ (површина испод криве) бупренорфина (приближно 50% и 70% респективно) и у мањој мери норбупренорфина. примање лека Темгесиц треба пажљиво пратити и може бити потребно смањење дозе када се примењује истовремено са снажним инхибиторима ЦИП3А4 (нпр. инхибиторима протеазе ХИВ-а, азолним антимикотицима, попут кетоконазола или итраконазола, макролидима антибиотика, гестоденом, ТАО).
Индуктори ЦИП3А4
Истовремена употреба индуктора ЦИП3А4 и бупренорфина може смањити концентрацију бупренорфина у плазми, што потенцијално може довести до субоптималног лечења. Пацијенте на бупренорфину треба пажљиво пратити ако се такви индуктори (нпр. Фенобарбитал) дају истовремено., Карбамазепин, фенитоин, рифампицин) Доза бупренорфина или ће можда бити потребно прилагодити индуктор ЦИП3А4.
Инхибитори моноаминооксидазе (МАОИ)
На основу искуства са морфијумом, истовремена употреба МАОИ са бупренорфином може погоршати ефекат опиоида. Избегавајте истовремену примену и у року од две недеље након прекида терапије МАО (видети одељак 4.3).
Друге интеракције
Познато је да халотан смањује елиминацију из јетре. Будући да елиминација јетре има важну улогу у укупној елиминацији бупренорфина (≥ 70%), можда ће бити потребне ниже почетне дозе и пажљиво титрирање дозе при истовременој употреби халотана и лекова који смањују клиренс јетре.
04.6 Трудноћа и дојење -
Трудноћа
Не постоје адекватне и добро контролисане студије код трудница. Студије на животињама су показале репродуктивну токсичност (видети одељак 5.3).
Производе који садрже мале дозе бупренорфина треба користити само током трудноће ако могуће користи надмашују потенцијалне ризике за фетус.
Пред крај трудноће, високе дозе бупренорфина могу изазвати респираторну депресију код новорођенчета чак и након кратког периода примене. Продужена примена бупренорфина током последња три месеца трудноће може изазвати синдром устезања код новорођенчета (нпр. Хипертонија, неонатални тремор, агитација новорођенчади, миоклонус или конвулзије). Синдром се обично јавља неколико сати до неколико дана након рођења.
Због дугог полувремена елиминације бупренорфина, потребно је размотрити неонатално праћење током неколико дана на крају трудноће како би се спречио ризик од респираторне депресије или синдрома устезања код новорођенчади.
Време храњења
Будући да се бупренорфин и његови метаболити излучују у мајчино млеко, бупренорфин се не сме користити код дојиља (видети одељак 4.3).
04.7 Утицај на способност управљања возилима и рада на машинама -
Мале дозе бупренорфина могу изазвати поспаност. Овај ефекат ће вероватно бити израженији када се бупренорфин узима заједно са алкохолом или лековима који делују депресивно на централни нервни систем (видети одељак 4.5). Саветује се опрез при управљању возилима и машинама.
04.8 Нежељени ефекти -
Подаци изведени из клиничких студија
Сажетак сигурносног профила
Најчешће пријављене нежељене реакције током клиничких испитивања биле су седација, вртоглавица, вртоглавица и мучнина.
Табеларна листа нежељених реакција
Табела И резимира нежељене реакције пријављене у клиничким испитивањима. Учесталост могућих нежељених ефеката наведених у наставку дефинисана је према следећој конвенцији: Веома честе (≥1 / 10), Честе (≥1 / 100,
Нежељене реакције на лекове представљене су према органским системима МедДРА -е, према међународно договореном редоследу на основу жељених термина и учесталости пријављивања.
Постмаркетиншки подаци
Табеларна листа нежељених реакција
Испод је листа најчешће пријављених нежељених реакција током постмаркетиншког надзора. Ово укључује догађаје који се дешавају у најмање 1% извештаја здравствених радника и сматрају се очекиваним.
Ове нежељене реакције на лекове представљене су према класи органских система МедДРА, према међународно договореном редоследу пожељног израза.
* Догађаји са непознатом учесталошћу постмаркетиншких извештаја, међутим ови догађаји су укључени у Табелу 2 на основу тежине манифестација.
Пријављивање сумње на нежељене реакције
Извештавање о сумњи на нежељене реакције које се јаве након добијања дозволе за лек важно је јер омогућава континуирано праћење односа користи и ризика лека. Од здравствених радника се тражи да пријаве све сумње на нежељене реакције путем националног система за пријављивање. "Адреса ввв. агензиафармацо.гов.ит/ит/респонсабили.
04.9 Предозирање -
Симптоми
Манифестације акутног предозирања укључују миозу, седацију, хипотензију, кардиоваскуларни колапс, респираторну депресију и смрт. Могу се приметити мучнина и повраћање.
Главни симптоми који захтијевају интервенцију су респираторна депресија која може напредовати до застоја дисања и смрти, те повраћање.
Лечење
У случају предозирања, потребно је увести опште хитне мере обраћајући посебну пажњу на респираторни и срчани статус пацијента.
Симптоматско лечење респираторне депресије треба спровести спровођењем општих мера оживљавања. Морају се обезбедити патентни дисајни путеви и потпомогнута или контролисана вентилација. Пацијент мора бити премештен у окружење опремљено реаниматолошким установама. Ако пацијент повраћа, треба водити рачуна да се спречи аспирација повраћања.
Препоручује се употреба опиоидног антагониста (нпр. Налоксона) упркос скромном ефекту који може имати у сузбијању респираторних симптома бупренорфина у поређењу са оним који се примењује против потпуних опиоидних агониста.
Налоксон можда неће бити ефикасан у решавању респираторне депресије коју производи бупренорфин; стога би примарно управљање предозирањем требало да буде поновно успостављање одговарајуће вентилације, путем механичке вентилације, ако је потребно.
Налоксон се може очистити брже од бупренорфина, што доводи до повратка претходно контролисаних симптома предозирања бупренорфином.
Дуго трајање деловања бупренорфина треба узети у обзир при одређивању трајања лечења потребног за сузбијање ефеката предозирања.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА -
05.1 "Фармакодинамичка својства -
Фармакотерапијска група:
аналгетици, опиоиди, деривати орипавина.
АТЦ ознака: Н02АЕ01.
Активни састојак лека Темгесиц је бупренорфин хидроклорид, недавно синтетизовани централни аналгетик, са карактеристикама делимичних агониста-антагониста. Темгесиц представља оригиналан лек, са великом аналгетском снагом, продуженим трајањем деловања и малим ризиком од стварања зависности, па је лек валидна алтернатива морфијуму и другим опиоидним аналгетицима у лечењу акутних и хроничних болова различитих врста и етиологија. средње високог интензитета.
Почетак аналгетског ефекта је очит 10-15 минута након интравенске примјене, док се интрамускуларно или сублингвално дјеловање јавља након отприлике 20 минута. Ефекат траје око 6-8 сати.
Сублингвални пут је избор у терапији хроничног бола.
Резултати добијени у бројним клиничким студијама сведоче о доброј подношљивости Темгесица у препорученим дозама и његовој великој терапијској граници.
05.2 "Фармакокинетичка својства -
Бупренорфин се брзо апсорбује и након оралне и парентералне примене.
Врхунац плазме достиже се након приближно 6 минута за интрамускуларну примену и приближно 2 сата након оралне (сублингвалне) примене.
Полувреме т½ варира од 1 до 3 сата након интрамускуларне или интравенозне примене.
Ин витро студије са протеинима хумане плазме показале су високо везивање за протеине (око 96%), посебно за алфа и бета-глобулинске фракције.
05.3 Предклинички подаци о безбедности -
Акутна токсичност (ЛД50)
миш (М) и.в. 24 мг / кг; (Ф) 29 мг / кг; миш (М) и.п. 135 мг / кг; (Ф) 110 мг / кг; миш и.м> 600 мг / кг; миш с.ц. > 600 мг / кг; миш (М) ос 260 мг / кг; пацов (М) и.в. 38 мг / кг; пацов (М) и.п. 197 мг / кг; (Ф) 207 мг / кг; пацов (М) ос> 600 мг / кг; пацов (Ф) с.ц. > 600 мг / кг.
ДЛМ: зец и.в. 75 мг / кг.
Токсичност за продужену примену
пацов В и.м., 6 месеци; маслинова павијана, 6 месеци - 5 мг / кг / дан
нема пријављених токсичних ефеката повезаних са леком
Тератогенеза
рат СД и.м. и с.ц.; зец ДБ и.м. и с.ц.
нису примећени тератогени или фетотоксични ефекти до дозе од 5 мг / кг / дан
Мутагена активност: нема ин витро и ин виво.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ -
06.1 Помоћне супстанце -
Сублингвалне таблете
лактоза, кукурузни скроб, манитол, повидон, безводна лимунска киселина, безводни натријум цитрат, магнезијум стеарат.
Решење ињекционо
глукоза монохидрат, вода за ињекције.
06.2 Некомпатибилност "-
Ништа познато.
06.3 Период важења "-
Сублингвалне таблете у ПВЦ / ПВДЦ / Ал блистерима: 1 година.
Сублингвалне таблете у најлону / Ал / ПВЦ блистеру и раствору за ињекције: 3 године.
06.4 Посебне мере предострожности за складиштење -
Сублингвалне таблете у ПВЦ / ПВДЦ / Ал блистерима:
Чувати на температури до 25 ° Ц. Чувати у оригиналном паковању.
Сублингвалне таблете у најлонским / Ал / ПВЦ блистер паковањима:
Чувати на температури до 30 ° Ц. Чувати у оригиналном паковању.
Решење за ињекције:
Чувати на температури до 30 ° Ц. Чувати у оригиналном паковању ради заштите од светлости.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања -
Бочице од прозирног стакла су упаковане у ПВЦ кутију и уметнуте заједно са упутством у картону од литографа.
Паковање од 5 ампула по 1 мл.
Таблете су упаковане у непрозирни ПВЦ / ПВДЦ / Ал блистер или најлон / Ал / ПВЦ блистер, који је заједно са упутством о паковању уметнут у картонску кутију са литографијом.
Паковања од 10 таблета од 0,2 мг.
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
06.6 Упутства за употребу и руковање -
Нема посебних упутстава.
07.0 НОСИЛАЦ „Овлашћења за промет“ -
Индивиор УК Лимитед
103-105 Батх Роад
Слоугх - Берксхире
СЛ1 3УХ Уједињено Краљевство
08.0 БРОЈ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ -
ТЕМГЕСИЦ 0,2 мг сублингвалне таблете у ПВЦ / ПВДЦ / Ал блистерима АИЦ: 025215029
ТЕМГЕСИЦ 0,2 мг сублингвалне таблете у најлон / Ал / ПВЦ блистерима АИЦ: 025215043
ТЕМГЕСИЦ 0,3 мг / мл раствор за ињекције АИЦ: 025215017
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШТЕЊА -
Датум прве ауторизације: 03. мај 1984
Датум последњег обнављања: 01. јун 2010
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА -
Утврђивање АИФА -е од 21. децембра 2015
