Активни састојци: Фроватриптан
УРАДОЛ 2,5 мг филмом обложене таблете
Зашто се користи Аурадол? За шта је то?
Аурадол 2,5 мг таблете садрже фроватриптан, лек за лечење мигрене који припада класи триптана (селективни агонисти рецептора 5-хидрокситриптамина (5ХТ1)).
Аурадол таблете од 2,5 мг лек је за лечење фазе главобоље напада или кризе мигрене, са или без ауре (чудан тренутни осећај који осећате пре „мигрене, који варира од особе до особе, али може променити, на пример, вид , "мирис или" слух).
Аурадол 2,5 мг таблете не треба узимати ради спречавања напада мигрене.
Контраиндикације Када се Аурадол не сме користити
Ваш лекар мора да је поставио јасну дијагнозу мигрене.
Немојте узимати Аурадол:
- ако сте алергични (преосетљиви) на фроватриптан или било који други састојак таблета Аурадол 2,5 мг;
- ако сте имали срчани удар или ако имате или сте боловали од познатих кардиоваскуларних болести, попут ангине пекторис (коју карактерише стежући бол у грудима, који се може проширити на леву руку) или поремећај циркулације крви у ногама или рукама ( посебно у прстима руку и ногу);
- ако сте имали мождани удар или пролазни исхемијски напад (ТИА);
- ако имате озбиљно или умерено висок крвни притисак или ако ваш крвни притисак није правилно контролисан;
- ако имате тешку болест јетре (болест јетре);
- у комбинацији са неким другим лековима који се такође користе за лечење мигрене (ерготамин и деривати ерготамина (укључујући метисергид) или други триптани (агонисти 5-хидрокситриптамина (5ХТ1)).
Мере опреза при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Аурадол
Будите посебно пажљиви са Аурадолом:
- ако сте пацијент у ризику од коронарне болести срца, укључујући:
- ако редовно пушите или сте на терапији замене никотина
- ако сте жена у менопаузи или мушкарац старији од 40 година.
У свим овим случајевима, обратите се лекару пре него што узмете лек Аурадол.
У врло ретким случајевима, узимање триптана може изазвати осећај компресије или бола у грудима, чак и код пацијената који никада нису имали кардиоваскуларне болести. Ако се то догоди, обратите се лекару и не узимајте друге дозе лека.
Интеракције Који лекови или храна могу променити ефекат лека Аурадол
Обавестите свог лекара или фармацеута ако узимате или сте недавно узимали било које друге лекове, чак и оне који се набављају без рецепта.
Не бисте требали узимати овај лек заједно са неким другим лековима који се користе за лечење мигрене:
- нарочито ерготамин, деривати ерготамина (укључујући метисергид); мора да прође најмање 24 сата између престанка терапије овим лековима и узимања Аурадол таблета од 2,5 мг. Слично томе, не бисте требали узимати ове лекове у року од 24 сата након узимања дозе лека Аурадол 2,5 мг;
- нарочито други триптани (агонисти 5-ХТ1, као што су суматриптан, алмотриптан, елетриптан, наратриптан, ризатриптан или золмитриптан). Осим ако вам лекар није другачије наложио, не бисте требали узимати овај лек заједно са инхибиторима моноаминооксидазе (МАОИ) који се користе за лечење депресије (фенелзин, изокарбоксазид, транилципромин, моклобемид).
- Реците свом лекару или фармацеуту ако узимате оралне контрацептиве или селективне лекове за инхибицију поновног преузимања серотонина (циталопрам, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, сертралин).
Не препоручује се узимање Аурадол таблета од 2,5 мг у исто време када и кантарион (Хиперицум перфоратум).
Истовремена употреба Аурадола са горе наведеним лековима (посебно инхибиторима моноаминооксидазе, селективним инхибиторима поновног преузимања серотонина и кантарионом) такође може повећати ризик од серотонинског синдрома (чији симптоми укључују: зимицу, знојење, узнемиреност, тремор и изненадну контракцију мишићи, мучнина, грозница, конфузија).
Ако нисте сигурни да узимате друге лекове са Аурадол 2,5 мг таблетама, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Употреба Аурадола са храном и пићем
Аурадол 2,5 мг таблете могу се узети са храном или на празан стомак, увек са одговарајућом количином воде.
Упозорења Важно је знати да:
Трудноћа и дојење
Питајте свог лекара или фармацеута за савет пре него што узмете било који лек.
Аурадол 2,5 мг таблете не треба узимати током трудноће или дојења, осим ако вам то није препоручио лекар, међутим, не треба да дојите 24 сата након узимања лека Аурадол и за то време одбаците цурење млека.
Вожња и управљање машинама
Аурадол таблете од 2,5 мг и сама мигрена могу изазвати поспаност. У тим случајевима вожња возилом или коришћење машина могу бити опасни и треба их избегавати.
Важне информације о неким састојцима лека Аурадол
Овај производ садржи лактозу. Ако вам је лекар рекао да имате „нетолеранцију на неке шећере, обратите му се пре узимања овог лека.
Доза, начин и време примене Како се користи Аурадол: Дозирање
Увек узимајте Аурадол 2,5 мг таблете тачно онако како вам је рекао лекар. Ако сте у недоумици, требало би да се обратите лекару.
Узмите Аурадол таблете од 2,5 мг што је пре могуће након појаве мигрене са главобољом, прогутајте целу таблету са водом.
Ако прва доза нема ефекта, немојте узети другу дозу током истог напада. За друге касније кризе, могу се узети таблете Аурадол 2,5 мг.
Ако имате олакшање након прве дозе, а затим се мигрена врати у року од 24 сата, можете узети другу дозу све док између 2 дозе има најмање 2 сата.
Немојте прекорачити максималну дозу од 5 мг (две таблете) за 24 сата.
Прекомјерна употреба (понавља се неколико дана узастопно) Аурадол 2,5 мг таблета представља неправилну употребу лијека и може узроковати појачане нуспојаве и довести до хроничне дневне главобоље, због чега се лијечење мора привремено прекинути. Обратите се свом љекару ако почнете честе или свакодневне главобоље, јер то може значити да патите од мигрене злоупотребе дрога.
Аурадол се не сме користити код пацијената млађих од 18 година.
Пошто има мало искуства код пацијената старијих од 65 година, употреба лека Аурадол се не препоручује за пацијенте у овој старосној групи.
Предозирање Шта треба учинити ако сте узели превише лека Аурадол
Ако сте узели више лека Аурадол него што је требало
Ако сте случајно узели превелику дозу овог лека, одмах обавестите свог лекара или фармацеута или идите у хитну помоћ најближе болнице, не заборавите да са собом понесете паковање лека или ово упутство.
Ако престанете да узимате Аурадол
За престанак узимања лека нису потребне посебне мере предострожности.
Ако имате додатних питања о употреби овог производа, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти Аурадола
Као и сви лекови, и таблете Аурадол 2,5 мг могу изазвати нежељена дејства, мада се она не јављају код свих.
Након неколико минута узимања лека, могуће је доживети осећај компресије или бола у грудима, понекад чак и интензиван и потенцијално се протеже до грла; када се то догоди, обратите се свом лекару и немојте више узимати дозе лека.
Нежељени ефекти пријављени током клиничких испитивања са таблетама Аурадол 2,5 мг били су привремени, углавном благи до умерени и спонтано су нестали.Неки од пријављених симптома могу бити узроковани самом мигреном.
Често су примећени следећи нежељени ефекти (процењена учесталост: више од 1 на 100 људи и мање од 1 на 10 особа):
- мучнина (слабост), сува уста, пробавни проблеми, бол у стомаку;
- умор, нелагодност у грудима (осећај благе тежине, притиска или компресије у грудима);
- главобоља, вртоглавица, трнци и пецкање, нарочито у рукама и ногама, смањење или преувеличавање тактилних сензација, тешка поспаност;
- валунзи;
- стезање у грлу;
- поремећаји вида;
- повећано знојење;
Следећи нежељени ефекти су ретко примећени (процењена учесталост: више од 1 на 1000 људи и мање од 1 на 100 људи):
- промењен укус, тремор, лоша концентрација, летаргија, појачани тактилни осећаји, поспаност, нехотичне контракције мишића;
- дијареја, отежано гутање, гасови у желуцу или цревима, нелагодност у стомаку, отечени стомак;
- повећана перцепција откуцаја срца (лупање срца), убрзан рад срца, повишен крвни притисак, бол у грудима (интензивна компресија или осећај притиска у грудима);
- осећај врућине, смањена толеранција на топлоту и хладноћу, бол, слабост, жеђ, спорост, повећана снага, општи осећај лошег осећаја, осећај ошамућености или магловитости, осећај окретања (вртоглавица);
- анксиозност, несаница, конфузија, нервоза, узнемиреност, депресија, губитак осећаја личног идентитета;
- осећај хладноће у рукама и стопалима;
- иритација носа, упала синуса (синуситис), бол у грлу и / или гласнице;
- укоченост мишића, болови у зглобовима мишића, болови у шакама и стопалима, болови у леђима, болови у зглобовима;
- бол у очима, иритација ока, бол са преосетљивошћу на светлост;
- сензације свраба;
- зујање у ушима, ухо;
- дехидрација;
- честа потреба за мокрењем, повећана количина произведеног урина;
- висок крвни притисак.
Следећи нежељени ефекти ретко су примећени (процењена учесталост: више од 1 на 10.000 људи и мање од 1 на 1.000 људи): -
- мишићни грчеви, млитавост мишића, смањени рефлекси (хипорефлексија), поремећаји кретања;
- констипација, подригивање, горушица, синдром иритабилног црева, стварање пликова на уснама, бол у уснама, грч једњака, стварање пликова у устима, чир у желуцу или горњем делу танког црева, бол у жлездама слиновницама, бол у устима, зубобоља;
- грозница;
- губитак памћења, абнормални снови, поремећаји личности;
- крварење из носа, штуцање, пискање, проблеми са дисањем, грлобоља;
- ноћно слепило;
- црвенило коже, подизање косе, љубичасте мрље или мрље на кожи и слузним површинама тела, кошнице;
- успорен рад срца;
- нелагодност у уху, нелагодност у уху, свраб у уху, осетљив слух;
- повећање билирубина (супстанца коју производи јетра) у крви, смањење калцијума у крви, абнормална анализа урина;
- низак ниво шећера у крви;
- често мокрење ноћу, бол у бубрезима;
- самоповређене повреде (на пример, угриз или модрица);
- Оток лимфних чворова;
- бол у дојци или нелагодност.
Било је случајева алергијских реакција на Аурадол, са иритацијом коже и неким озбиљним алергијским реакцијама по целом телу (анафилакса), са могућим изненадним отежаним дисањем, убрзаним откуцајима срца и лупањем срца. Ако је потребно, одмах потражите медицинску помоћ.
Ако неко од нежељених дејстава постане озбиљно или ако приметите било које нежељено дејство које није наведено у овом упутству, обавестите свог лекара или фармацеута.
Истек и задржавање
Немојте користити Аурадол 2,5 мг таблете након истека рока употребе наведеног на паковању. Датум истека се односи на последњи дан у месецу.
Не чувати на температури изнад 30 ° Ц.
Жуљеви: Чувати у оригиналном паковању.
Боца: држати посуду добро затворену.
Чувати ван домашаја и погледа деце.
Лекове не треба одлагати у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
Шта Аурадол садржи
Активна супстанца је 2,5 мг фроватриптана по таблети у облику сукцинат монохидрата.
Помоћни састојци су: безводна лактоза, микрокристална целулоза, магнезијум стеарат, натријум скроб гликолат (тип А), анхидровани колоидни силицијум диоксид. Премаз: бели ОПАДРИ: титанијум диоксид (Е171), безводна лактоза, хипромелоза (Е464), макрогол 3000, триацетин.
Како Аурадол изгледа и садржај паковања
Аурадол је доступан у облику округлих филмом обложених таблета, са утиснутим словом "м" на једној страни и бројем "2,5" са друге стране.
Свако паковање садржи 1, 2, 3, 4, 6 или 12 таблета.
Свака бочица са заштитним чепом садржи 30 таблета.
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је приступити веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
АУРАДОЛ 2,5 МГ ТАБЛЕТЕ ОБЛОЖЕНЕ ФИЛМОМ
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ
Свака филмом обложена таблета садржи 2,5 мг фроватриптана (у облику сукцинат монохидрата).
Помоћне супстанце са познатим дејствима: приближно 100 мг лактозе по таблети
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Филмом обложена таблета (таблета).
Округла, биконвексна, пресвучена белим филмом, са ознаком "м" на једној страни и "2,5" на другој.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
Акутно лечење фазе главобоље напада мигрене са или без ауре.
АУРАДОЛ је индициран код одраслих.
04.2 Дозирање и начин примене
Дозирање
Фроватриптан треба узети што је пре могуће након почетка напада мигрене, али је такође ефикасан ако се узима у узнапредовалој фази. Фроватриптан се не сме користити као профилакса.
Ако пацијент нема користи након прве дозе фроватриптана, другу дозу не треба узимати за исти напад јер није показана никаква корист.
Фроватриптан се може користити за накнадне нападе мигрене.
Одрасли (од 18 до 65 година)
Препоручена доза фроватриптана је 2,5 мг.
Ако се након почетног ублажавања главобоља поново појави, може се узети друга доза са размаком од најмање 2 сата између две дозе.
Укупна дневна доза не би требало да прелази 5 мг дневно.
Педијатријска популација (млађа од 18 година)
Безбедност и ефикасност лека АУРАДОЛ код деце и адолесцената млађих од 18 година нису утврђени, па се употреба у овој старосној групи не препоручује. Нема доступних података.
Старије особе (преко 65 година)
Подаци о употреби фроватриптана код пацијената старијих од 65 година су ограничени, па се употреба у овој групи пацијената не препоручује.
Оштећење бубрега
Није потребно прилагођавање дозе код пацијената са оштећењем бубрега (видети 5.2. Фармакокинетичка својства).
Оштећена функција јетре
Није потребно прилагођавање дозе код пацијената са благим или умереним оштећењем јетре (видети 5.2 Фармакокинетичка својства). Фроватриптан је контраиндикован код пацијената са тешким оштећењем јетре (видети 4.3 Контраиндикације).
Начин примене
Орална употреба.
Таблету треба прогутати целу са водом.
04.3 Контраиндикације
• Преосетљивост на фроватриптан или на било коју помоћну супстанцу наведену у одељку 6.1
• Пацијенти са историјом инфаркта миокарда, исхемијске болести срца, коронарног вазоспазма (нпр. Принзметалова ангина), периферне васкуларне болести, пацијенти са симптомима или знацима у складу са исхемијском болести срца.
• Тешка или умерено тешка артеријска хипертензија, блага неконтролисана хипертензија.
• Претходна цереброваскуларна несрећа (ЦВА) или пролазни исхемијски напад (ТИА).
• Тешка инсуфицијенција јетре (Цхилд-Пугх Ц).
• Истовремена примена фроватриптана са ерготамином, дериватима ерготамина (укључујући метисергид) или са другим агонистима рецептора 5-хидрокситриптамина (5-ХТ1).
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
Фроватриптан треба користити само ако је постављена јасна дијагноза мигрене.
Фроватриптан није индикован за лечење хемиплегичне, базиларне или офталмоплегичне мигрене.
Као и код других третмана за нападе мигрене, потребно је искључити друга потенцијално озбиљна неуролошка стања пре него што се лечи главобоља пацијената без претходне дијагнозе мигрене или пацијената са дијагнозом мигрене, али који имају атипичне симптоме. & ЕГРАВЕ; Треба напоменути да су пацијенти са мигреном у повећаном ризику од неких церебро-васкуларних догађаја (нпр. ЦВА или ТИА).
Безбедност и ефикасност фроватриптана током фазе ауре, која претходи фази мигрене, није утврђена.
Као и други агонисти 5-ХТ1 рецептора, фроватриптан се не сме давати пацијентима који су у ризику од коронарне артеријске болести (ЦАД), укључујући тешке пушаче или пацијенте на терапији замене никотина, без претходне кардиоваскуларне процене (видети 4.3 Контраиндикације). Посебну пажњу треба посветити женама у постменопаузи и мушкарцима старијим од 40 година који имају ове факторе ризика.
Међутим, кардиоваскуларна процена можда неће идентификовати све пацијенте са кардиоваскуларним обољењима. Озбиљни срчани догађаји су се врло ретко јављали код пацијената који су узимали агонисте 5-ХТ1 рецептора у одсуству основне кардиоваскуларне болести.
Примена фроватриптана може бити повезана са пролазним симптомима као што су бол у грудима или осећај стезања у грудима који може бити интензиван и протезати се до грла (видети 4.8. Нежељени ефекти).
У случајевима када горе наведени симптоми доводе у сумњу на исхемијску болест срца, не треба узимати даље дозе фроватриптана и спровести даље истраге.
Пацијенте треба обавестити о раним знацима и симптомима реакција преосетљивости, укључујући поремећаје коже, ангиоедем и анафилаксију (видети одељак 4.8). У случају озбиљних алергијских / реакција преосетљивости, лечење фроватриптаном се мора одмах прекинути и не сме се поново примењивати.
Морате сачекати 24 сата након узимања фроватриптана пре него што примените производ сличан ерготамину. Најмање 24 сата након примене производа који садржи ерготамин треба да прође пре узимања фроватриптана (видети 4.3 Контраиндикације и 4.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција).
У случају пречестог коришћења (поновљене примене, неколико узастопних дана, одговарају погрешној употреби лека), активна супстанца се може акумулирати и изазвати повећање нежељених ефеката.
Дуготрајна употреба било које врсте лекова против болова код главобоље може погоршати стање. Ако се доживи или сумња на ову ситуацију, пацијент треба да се консултује са лекаром и прекине лечење. Код пацијената који пате од честе или свакодневне главобоље упркос (или због) редовне употребе лекова против главобоље треба размотрити могућност МОХ (главобоље од прекомерне употребе лека).
Немојте прекорачити препоручену дозу фроватриптана.
Овај лек садржи лактозу, па пацијенти са ретким наследним проблемима интолеранције на галактозу, недостатком Лапп лактазе или малапсорпцијом глукозе-галактозе не смеју узимати овај лек.
Нежељени ефекти се могу чешће јављати током истовремене примене триптана (5ХТ агониста) и препарата који садрже кантарион (Хиперицум перфоратум).
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
ПОВРАТНА УПОТРЕБА ЈЕ КОНТРАИНДИКИРАНА
Ерготамин и деривати ерготамина (укључујући метисергид) и други агонисти 5 ХТ1.
Опасност од хипертензије, сужења коронарних артерија услед додатног вазоспастичног ефекта, када се истовремено користе за исти напад мигрене (видети 4.3 Контраиндикације).
Ефекти могу бити адитивни. Препоручује се сачекати најмање 24 сата након примене производа од ерготамина пре примене фроватриптана. Уместо тога, препоручује се сачекати 24 сата након примене фроватриптана пре примене ерготаминског производа (видети 4.4. Посебна упозорења и мере опреза при употреби).
ПОТРЕБНА КОРИШЋЕЊА СЕ НЕ ПРЕПОРУЧУЈЕ
Инхибитори моноаминооксидазе
Фроватриптан није супстрат за МАО-А, међутим потенцијални ризик од серотонинског синдрома или хипертензије не може се искључити (видети 5.2 Фармакокинетичка својства).
ПОВОЉНА УПОТРЕБА КОЈА ЗАХТЕВА ОПРЕЗ
Селективни инхибитори поновног преузимања серотонина (циталопрам, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, сертралин)
Потенцијални ризик од хипертензије, коронарне вазоконстрикције или серотонинског синдрома.
Апсолутно придржавање препоручених доза је битан фактор у спречавању овог синдрома.
Метилергометрин
Опасности од хипертензије, сужења коронарних артерија.
Флувоксамин
Флувоксамин је снажан инхибитор цитокрома ЦИП1А2 и показало се да повећава ниво фроватриптана у крви за 27-49%.
Орална контрацепција
Код жена које узимају оралне контрацептиве, концентрација фроватриптана је 30% већа него код жена које не узимају контрацептиве. Није пријављена повећана инциденца нежељених догађаја.
Хиперицум перфоратум (кантарион) (на уста)
Као и други триптани, може повећати ризик од развоја серотонинског синдрома.
04.6 Трудноћа и дојење
Трудноћа
Нема или је ограничена количина података о употреби фроватриптана код трудница.
Студије на животињама су показале репродуктивну токсичност (видети одељак 5.3). Потенцијални ризик за мушкарце је непознат. АУРАДОЛ се не препоручује током трудноће и женама у репродуктивном периоду које не користе контрацепцију, осим ако је то неопходно.
Време храњења
Није познато да ли се Фроватриптан или његови метаболити излучују у мајчино млеко. Фроватриптан и / или његови метаболити се излучују у млеко пацова у лактацији са максималном концентрацијом до четири пута већом од оне која се налази у крви.
Не може се искључити ризик од дојења за новорођенчад / одојчад.
АУРАДОЛ се не препоручује током дојења осим ако је то апсолутно неопходно, у том случају треба поштовати интервал од 24 сата.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
Нису спроведена испитивања о способности управљања возилима и рада са машинама.
Мигрена или лечење фроватриптаном могу изазвати поспаност.Пацијенте треба саветовати да процене своју способност да изводе сложене радње, попут вожње, током напада мигрене или након узимања фроватриптана.
04.8 Нежељени ефекти
Фроватриптан је даван више од 2700 пацијената у препорученој дози од 2,5 мг и најчешћим нуспојавама (вртоглавица, умор, парестезија, главобоља и валунзи. Нежељени ефекти пријављени у клиничким протоколима са фроватриптаном били су пролазни, углавном благи или умерени и спонтано се решавају Неки од симптома пријављених као нежељени ефекти могу бити симптоми повезани са мигреном.
Доња табела приказује све нежељене реакције за које се сматрало да су повезане са лечењем 2,5 мг фроватриптана и које су показале већу учесталост од плацеба у 4 плацебо контролисана клиничка испитивања. Они су наведени према опадајућој учесталости и према систему. Нежељене реакције прикупљене након стављања лека на тржиште означене су звездицом *.
У две дуготрајне клиничке студије уочени ефекти се нису разликовали од оних наведених у табели.
Пријављивање сумње на нежељене реакције
Извештавање о сумњи на нежељене реакције које се јаве након добијања дозволе за лек важно је јер омогућава континуирано праћење односа користи и ризика лека. Од здравствених радника се тражи да пријаве све сумње на нежељене реакције путем националног система за пријављивање. "Адреса хттпс: //ввв.аифа.гов.ит/цонтент/сегналазиони-реазиони-авверсе.
04.9 Предозирање
Подаци о предозирању фроватриптан таблетама су ограничени. Максимална појединачна орална доза фроватриптана која је примењена код мушкараца и жена са мигреном била је 40 мг (16 пута већа од препоручене клиничке дозе од 2,5 мг), а максимална појединачна доза здравих испитаника мушког пола била је 100 мг (40 пута већа од препоручене клиничке дозе). Оба нису повезана са другим нуспојавама осим оних наведених у одељку 4.8. Међутим, након стављања лека у промет пријављен је озбиљан случај коронарног вазоспазма након узимања четири пута веће препоручене дозе фроватриптана током три узастопна дана код пацијента који је узимао трициклични антидепресив као профилактичку терапију за мигрену.
Не постоји специфичан противотров за фроватриптан. Полувреме елиминације фроватриптана је приближно 26 сати (видети 5.2 Фармакокинетичка својства).
Учинци хемодијализе или перитонеалне дијализе на концентрације фроватриптана у плазми нису познати.
Лечење
У случају предозирања фроватриптаном, пацијента треба пажљиво пратити најмање 48 сати и дати му било који неопходни потпорни третман.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапијска група: селективни агонист 5-ХТ1 рецептора
(Н: централни нервни систем)
АТЦ ознака: НО2Ц Ц07
Фроватриптан је селективни агонист 5-ХТ рецептора, који показује висок афинитет за места везивања 5-ХТ1Б и 5-ХТ1Д у тестовима радиолиганда и показује снажне агонистичке ефекте на рецепторе 5-ХТ1Б и 5-ХТ1Д у функционалним биолошким тестовима. Показује изразиту селективност за 5-ХТ1Б / 1Д рецепторе и нема значајан афинитет за 5-ХТ2, 5-ХТ3, 5-ХТ4, 5-ХТ6, а-адренергичке или хистаминске рецепторе. Фроватриптан нема значајан афинитет за места везивања бензодиазепина.
Чини се да фроватриптан делује селективно на екстрацеребралне, интракранијалне артерије, инхибирајући прекомерно ширење ових судова током мигрене. У клинички активним концентрацијама, фроватриптан је изазвао сужење изолованих људских можданих артерија са малим или никаквим ефектом на изоловане људске коронарне артерије.
Клиничка ефикасност фроватриптана у лечењу мигренске главобоље и пратећих симптома проучавана је у три мултицентричне студије контролисане плацебом.У овим студијама, 2,5 мг фроватриптана је био значајно супериорнији у односу на плацебо у погледу првог одговора на главобољу, 2 и 4 сата након примене, како у погледу времена до почетног одговора.
Ублажавање болова (смањење умерено тешке до благе главобоље или њен нестанак) после 2 сата било је 37-46% са фроватриптаном и 21-27% са плацебом.
Потпуно ублажавање бола након 2 сата било је 9-14% са фроватриптаном и 2-3% са плацебом.
Максимална ефикасност фроватриптана постиже се за 4 сата.
У једној клиничкој студији која је упоређивала 2,5 мг фроватриптана са 100 мг суматриптана, ефикасност 2,5 мг фроватриптана на 2 и 4 сата била је нешто нижа од ефикасности 100 мг суматриптана. Учесталост нежељених ефеката била је нешто нижа са 2,5 мг фроватриптана у поређењу са 100 мг суматриптана.
Нису спроведена упоредна истраживања између фроватриптана 2,5 мг и суматриптана 50 мг.
Код неких здравих старијих испитаника, пријављене су пролазне промене систолног крвног притиска (унутар нормалних граница) након једне оралне дозе од 2,5 мг фроватриптана.
05.2 "Фармакокинетичка својства
Апсорпција
Након примене појединачне оралне дозе од 2,5 мг здравим субјектима, средње максималне концентрације фроватриптана у плазми (Цмак), постигнуте између 2 и 4 сата, су 4,2 нг / мЛ код мушкараца и 7,0 нг / мЛ код жена. Средња површина испод криве (АУЦ) износи 42,9 односно 94,0 нг.х / мЛ за мушкарце и жене.
Орална биорасположивост је 22% код мушкараца и 30% код жена.
Фармакокинетика фроватриптана је слична код здравих испитаника и пацијената са мигреном и нема разлике у фармакокинетичким параметрима код пацијената током мигренске кризе или у периоду између напада.
Фроватриптан генерално показује линеарну фармакокинетику у распону доза који се користи у клиничким студијама (1 мг до 40 мг).
Храна нема значајан утицај на биорасположивост фроватриптана, али благо одлаже тмак за приближно 1 сат.
Дистрибуција
Равнотежни волумен дистрибуције фроватриптана након интравенске примене од 0,8 мг је 4,2 Л / кг код мушкараца и 3,0 Л / кг код жена.
Везивање фроватриптана за протеине у серуму је ниско (приближно 15%). Реверзибилно везивање за крвне ћелије у равнотежи је приближно 60% без разлике између мушкараца и жена.
Однос крв: плазма је у равнотежним условима приближно 2: 1.
Биотрансформација
Након оралне примене 2,5 мг радиоактивно обележеног фроватриптана код здравих мушкараца, 32% дозе се излучило у урину, а 62% у фецесу. Радиоактивно обележена једињења која се излучују урином састоје се од непромењеног фроватриптана, хидрокси-фроватриптана, Н-ацетил-деметил-фроватриптана, хидрокси-Н-ацетил-деметил-фроватриптана и деметил-фроватриптана, заједно са разним другим мањим метаболитима. Деметил-фроватриптан има приближно три пута мањи афинитет за 5-ХТ1 рецепторе од матичног једињења.Н-ацетил-деметил фроватриптан има занемарљив афинитет за 5-ХТ1 рецепторе. Активност других метаболита није проучавана.
Резултати ин витро студија показали су да је ЦИП1А2 изоензим цитокрома П450 који је примарно укључен у метаболизам фроватриптана, а ин витро фроватриптан не инхибира нити индукује ЦИП1А2.
Фроватриптан није инхибитор ензима хумане моноаминооксидазе (МАО) или изоензима цитокрома П450 и стога има минималан потенцијал за интеракцију са другим лековима. (видети 4.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција). Фроватриптан није супстрат за МАО.
Елиминација
Елиминација фроватриптана је двофазна са фазом дистрибуције која преовлађује између 2 и 6 сати. Просечан системски клиренс је 216 односно 132 мЛ / мин код мушкараца и жена. Бубрежни клиренс је 38% (82 мЛ / мин) и 49% (65 мЛ / мин) укупног клиренса код мушкараца и жена.
Терминално полувријеме елиминације је приближно 26 сати, без обзира на спол испитаника, међутим, терминална фаза елиминације постаје доминантна тек након приближно 12 сати.
Сек
Вредности АУЦ и Цмак фроватриптана су ниже (приближно 50%) код мушкараца него код жена. То је, барем делимично, последица истовремене употребе оралних контрацептива.На основу ефикасности или безбедности дозе од 2,5 мг у клиничкој употреби, није потребно прилагођавање дозе према полу (видети 4.2 Дозирање и начин примене).
Старији грађани
Код здравих старијих испитаника (65 до 77 година) АУЦ се повећава за 73% код мушкараца и 22% код жена, у поређењу са младим субјектима (од 18 до 37 година). Нема разлике у тмак или т½ између две популације (видети 4.2 Дозирање и начин примене).
Инсуфицијенција бубрега
Системска изложеност фроватриптану и његов т½ нису значајно различити код мушкараца и жена са бубрежном инсуфицијенцијом (клиренс креатинина 16-73 мЛ / мин) у поређењу са здравим субјектима.
Хепатична инсуфицијенција
Након оралне примене код мушкараца и жена у доби од 44 до 57 година са благим или умереним оштећењем јетре (Цхилд-Пугх класе А и Б), просечне концентрације фроватриптана у крви остале су у границама које су примећене код здравих младих и здравих испитаника. Не постоје фармакокинетичке или клиничке студије са фроватриптаном код особа са тешким оштећењем јетре (видети 4.3 Контраиндикације).
05.3 Предклинички подаци о безбедности
Током студија токсичности при појединачним или поновљеним дозама, претклинички ефекти су примећени само при нивоима изложености који прелазе максимални ниво изложености људима.
Стандардне студије генотоксичности нису откриле генотоксични потенцијал фроватриптана.
Фроватриптан је показао ембриотоксично дејство на мишеве. Код зечева, фетотоксични ефекат је примећен само при дозама токсичним за мајку.
Фроватриптан није био потенцијално канцероген у стандардним студијама карциногености глодара и у студијама на п53 (+/-) мишевима при нивоима изложености знатно већим од очекиваних код људи.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
Језгро таблета:
Безводна лактоза
Микрокристална целулоза
Безводни колоидни силицијум диоксид
Натријум скроб гликолат (тип А)
Магнезијум стеарат.
Облога таблета:
Бела Опадри:
Хипромелоза (Е464)
Титанијум диоксид (Е171)
Безводна лактоза
Мацрогол 3000
Триацетин.
06.2 Некомпатибилност
није битно
06.3 Период важења
Блистер: 3 године
Боца: 2 године
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Не чувати на температури изнад 30 ° Ц.
Жуљеви: Чувати у оригиналном паковању ради заштите производа од влаге.
Боца: боцу држите добро затворену како бисте заштитили производ од влаге.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
ПВЦ / ПЕ / АЦЛАР / алуминијумски блистери који садрже 1, 2, 3, 4, 6 и 12 таблета.
ХДПЕ боца са заштитним чепом која садржи 30 таблета.
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
06.6 Упутства за употребу и руковање
Нема посебних упутстава.
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
Иституто Лусо Фармацо д "Италиа С.п.А. - Миланофиори - Страда 6 - Зграда Л - 20089 Роззано, Милан
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
2 таблете: АИЦ н. 035673021
6 таблета: АИЦ н. 035673033
30 таблета: АИЦ н. 035673019
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
Датум прве ауторизације: 21. јул 2004
Датум последњег обнављања (европски): 31. октобар 2006
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА
Октобра 2015