Активни састојци: бисопролол (бисопролол фумарат)
Секуацор 1,25 мг филмом обложене таблете
Секуацор 2,5 мг филмом обложене таблете
Секуацор 3,75 мг филмом обложене таблете
Секуацор 5 мг филмом обложене таблете
Секуацор 7,5 мг филмом обложене таблете
Секуацор 10 мг филмом обложене таблете
Зашто се користи Секуацор? За шта је то?
Активни састојак који садржи Секуацор је бисопролол. Бисопролол припада групи лекова познатих као бета блокатори. Ови лекови делују тако што утичу на одговор тела на одређене нервне импулсе, посебно у срцу, па бисопролол успорава рад срца и омогућава срцу да лакше циркулише крв по целом телу.
Срчана инсуфицијенција се јавља када срчани мишић ослаби и више није у стању пумпати довољно крви да задовољи потребе тијела. Секуацор је индикован у лечењу стабилне хроничне срчане инсуфицијенције. Обично се користи у комбинацији са другим лековима за лечење овог стања (као што су АЦЕ инхибитори, диуретици и срчани гликозиди).
Контраиндикације Када се Секуацор не сме користити
Не узимајте Секуацор ако се нешто од следећег односи на вас:
- Алергија (преосјетљивост) на бисопролол или на било коју од компоненти (видјети дио 6 "Шта Секуацор садржи");
- Тешка астма
- Озбиљни проблеми са циркулацијом у екстремитетима (као што је Раинаудов синдром) који резултирају трнцима у прстима и рукама, који могу постати бледи или плави
- Нелечени феохромоцитом, који је редак тумор надбубрежне жлезде;
- Метаболичка ацидоза, стање у којем долази до повећања киселина у крви.
Немојте узимати Секуацор ако патите од било ког од следећих срчаних проблема:
- Акутна срчана инсуфицијенција;
- Погоршање срчане инсуфицијенције које захтева интравенозну примену лекова који повећавају снагу контракције срца;
- Споро куцање срца
- Низак притисак;
- Одређена срчана обољења која узрокују успорен рад срца или неправилан рад срца;
- Кардиогени шок, који је озбиљно акутно стање срца које узрокује снижавање крвног притиска и затајење циркулације.
Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Секуацор
Ако патите од било ког од следећих стања, реците свом лекару пре него што узмете Секуацор; он / она ће можда желети да поступи опрезно (нпр. прописати додатни третман или извршити чешће провере):
- Дијабетес;
- Строги пост;
- Одређене болести срца, попут поремећаја срчаног ритма или јаких болова у грудима у мировању (Принзметалова ангина);
- Проблеми са бубрезима или јетром
- Поремећаји циркулације у екстремитетима мање тежине;
- Хронична плућна болест или мала астма
- Историјат љуштења коже (псоријаза)
- Тумор надбубрежне жлезде (феохромоцитом);
- Поремећаји штитне жлезде.
Такође реците свом лекару ако ћете имати:
- за десензибилизацију терапије (на пример за спречавање пелудне грознице), јер Секуацор може учинити појаву алергијске реакције вероватнијом или се ова реакција може манифестовати у тежем облику;
- на анестезију (нпр. за операцију), јер Секуацор може утицати на реакције вашег тела у овој ситуацији.
Одмах обавестите свог лекара ако имате хроничну болест плућа или мању астму ако почнете да осећате нове потешкоће у дисању, кашаљ, пискање након вежбања итд. Када користите лек Секуацор.
Деца и адолесценти
Употреба Секуацор-а се не препоручује код деце и адолесцената.За оне који се баве спортским активностима: употреба лека без терапијске потребе представља допинг и у сваком случају може одредити позитивне антидопинг тестове.
Интеракције Који лекови или храна могу да промене учинак Секуацор -а
Реците свом лекару или фармацеуту ако узимате, недавно сте узимали или бисте могли да узмете било који други лек.
Немојте узимати следеће лекове истовремено са леком Секуацор, осим ако ваш лекар нема посебна упутства:
- неки лекови који се користе за лечење абнормалног или неправилног рада срца (антиаритмици класе И као што су кинидин, дисопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон);
- неки лекови који се користе за лечење високог крвног притиска, ангине пекторис или неправилног рада срца (блокатори калцијумових канала, као што су верапамил и дилтиазем);
- неки лекови који се користе за лечење хипертензије, као што су клонидин, метилдопа, моксонодин, рилменидин.Међутим, немојте престати са узимањем ових лекова без претходне консултације са лекаром.
Посаветујте се са лекаром пре него што узмете следеће лекове истовремено са Секуацор -ом; Ваш лекар ће можда сматрати да је потребно чешће проверавати ваше стање:
- неки лекови који се користе за лечење високог крвног притиска или ангине пекторис (блокатори дихидропиридинских калцијумових канала, попут фелодипина и амлодипина);
- неки лекови који се користе за лечење неправилног или абнормалног рада срца (антиаритмички лекови класе ИИИ, као што је амиодарон);
- локални бета-блокатори (као што су капи за очи на бази тимолола за лечење глаукома);
- неки лекови који се користе за лечење Алцхајмерове болести или глаукома (парасимпатомиметици, попут такрина или карбахола) или лекови који се користе за лечење акутних срчаних проблема (симпатомиметици, попут изопреналина или добутамина);
- антидијабетички лекови, укључујући инсулин;
- анестетици (на пример, током операције);
- дигиталис, користи се за лечење срчане инсуфицијенције;
- нестероидни антиинфламаторни лекови (НСАИД) за лечење артритиса, бола или упале (нпр. ибупрофен или диклофенак);
- било који лек који може снизити крвни притисак, било да се ради о ефекту или не, као што су антихипертензиви, неки лекови за лечење депресије (трициклични антидепресиви попут "имипрамина" или "амитриптилина"), неки лекови за лечење епилепсије или се користе током анестезије (барбитурати као што је фенобарбитал) или неки лекови за лечење психотичних поремећаја које карактерише губитак контакта са стварношћу (фенотиазини као што је левомепромазин);
- мефлокин за спречавање или лечење маларије;
- антидепресиви који се називају инхибитори моноаминооксидазе (осим инхибитора МАО-Б), као и меклобемид.
Упозорења Важно је знати да:
Трудноћа и дојење
Трудноћа
Употреба лека Секуацор током трудноће може наштетити вашој беби. Реците свом лекару ако сте трудни или планирате трудноћу. Ваш лекар ће одлучити да ли можете узимати Секуацор током трудноће.
Време храњења
Није познато да ли бисопролол прелази у мајчино млеко. Стога се дојење не препоручује током терапије леком Секуацор.
Вожња и управљање машинама
Ваша способност управљања возилима или рада са машинама може бити ослабљена у зависности од степена толеранције на лек. Будите посебно опрезни на почетку лечења, при повећању дозе или при промени лека, као иу случају истовременог узимања алкохола.
Дозирање и начин употребе Како користити Секуацор: Дозирање
Увек узимајте овај лек тачно онако како вам је рекао лекар. Ако нисте сигурни, питајте свог лекара или фармацеута.
Лечење Секуацор -ом треба одвијати под редовним медицинским надзором. Посебно на почетку лечења, у фази повећања дозе и на крају третмана.
Узети таблету са мало воде ујутру, са или без хране. Немојте дробити или жвакати таблету. Таблете са бодовима могу се поделити у две једнаке дозе.
Секуацор третман је обично дуготрајан третман.
Одрасли, укључујући и старије особе:
Лечење бисопрололом треба започети ниским дозама и постепено их повећавати. Ваш лекар ће одлучити како повећати дозу. Обично се то дешава на следећи начин:
- 1,25 мг бисопролола једном дневно током једне недеље;
- 2,5 мг бисопролола једном дневно током једне недеље;
- 3,75 мг бисопролола једном дневно током једне недеље;
- 5 мг бисопролола једном дневно током четири недеље;
- 7,5 мг бисопролола једном дневно током четири недеље;
- 10 мг бисопролола једном дневно као доза одржавања (дуготрајна).
Максимална препоручена дневна доза је 10 мг бисопролола.
У зависности од степена толеранције на лек, ваш лекар може одлучити да продужи интервале између повећања дозе. Ако се ваше стање погорша или ако више не можете толерисати лек, можда ће бити потребно поново смањити дозу или прекинути лечење. Доза одржавања бисопролола мања од 10 мг може бити довољна код неких пацијената.
Ваш лекар ће вам рећи шта да радите.
Ако морате трајно да прекинете лечење, лекар ће вам обично саветовати да постепено смањујете дозу; у супротном би му се стање могло погоршати.
Ако сте заборавили да узмете лек Секуацор
Немојте узети двоструку дозу да бисте надокнадили заборављену дозу. Следећег јутра узмите уобичајену дозу.
Ако престанете да узимате Секуацор
Немојте престати узимати Секуацор осим ако вам то не каже ваш лекар. У супротном, ваше стање се може озбиљно погоршати. Ако имате додатних питања о употреби овог лека, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Предозирање Шта треба учинити ако сте узели превише лека Секуацор
Ако сте узели више таблета лека Секуацор него што је требало, одмах обавестите лекара. Ваш лекар ће одлучити које мере треба предузети.
Симптоми предозирања могу укључивати: успорен рад срца, тешке потешкоће са дисањем, вртоглавицу или тремор (због смањења шећера у крви).
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти Секуацор -а
Као и сви други лекови, и овај лек може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.
Да бисте спречили озбиљне реакције, одмах се обратите лекару ако је нежељени ефекат озбиљан, наступио изненада или се брзо погоршао.
Најозбиљнији нежељени ефекти се односе на функцију срца:
- успорен рад срца (може се јавити код више од 1 на 10 особа)
- погоршање срчане инсуфицијенције (може се јавити у до 1 на 10 особа)
- успорен или неправилан рад срца (може се јавити у до 1 на 100 људи)
Ако осетите вртоглавицу, несвестицу или отежано дисање, обратите се лекару што је пре могуће.
Остали нежељени ефекти наведени су у наставку на основу учесталости појављивања:
Честе (могу се јавити у до 1 на 10 особа):
- Умор, осећај слабости, вртоглавица, главобоља;
- Осећај хладноће или утрнулости у рукама или стопалима
- Низак притисак;
- Желучани или цревни проблеми као што су мучнина, повраћање, пролив или затвор.
Мање често (могу се јавити у до 1 на 100 људи):
- Поремећаји спавања;
- Депресија;
- Вртоглавица при устајању
- Проблеми са дисањем код пацијената са астмом или хроничном плућном болешћу;
- Мишићна слабост, грчеви у мишићима.
Ретко (могу се јавити у до 1 на 1.000 људи):
- Проблеми са слухом
- Алергијски ринитис;
- Смањена сузавост;
- Упални процес у јетри који може изазвати жутило коже или сфере ока;
- Абнормални резултати неких крвних тестова за функцију јетре или абнормална концентрација масти;
- Реакције сличне алергијама као што су свраб, црвенило, осип;
- Оштећена ерекција;
- Ноћне море, халуцинације;
- Несвестица (синкопа)
Веома ретко (могу се јавити у до 1 на 10.000 људи) (јављају се у мање од 1 на 10.000 људи):
- Иритација и црвенило очију (коњунктивитис);
- Губитак косе
- Почетак или погоршање љуштења коже (псоријаза); псоријаза у облику осипа.
Пријављивање нежељених ефеката
Ако приметите било које нежељено дејство, обратите се свом лекару или фармацеуту.Ово укључује све могуће нуспојаве које нису наведене у овом упутству. Такође можете пријавити нежељене ефекте директно путем националног система за пријављивање на „ввв.агензиафармацо.гов.ит/ит/респонсабили“. Пријављивањем нежељених ефеката можете помоћи у пружању више информација о безбедности овог лека.
Истек и задржавање
Чувајте овај лек ван погледа и дохвата деце.
- Немојте користити овај лек након истека рока ваљаности наведеног на блистеру и кутији иза „Рок употребе“. Рок употребе се односи на последњи дан у месецу.
Секуацор 1,25 мг филмом обложене таблете:
Секуацор 2,5 мг филмом обложене таблете:
Секуацор 3,75 мг филмом обложене таблете:
- Чувати на температури која не прелази 25 ° Ц.
Секуацор 5 мг филмом обложене таблете:
Секуацор 7,5 мг филмом обложене таблете:
Секуацор 10 мг филмом обложене таблете:
- Чувати на температури која не прелази 30 ° Ц.
Не бацајте никакве лекове у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
Рок "> Остале информације
Шта Секуацор садржи
Секуацор 1,25 мг филмом обложене таблете
- Активни састојак је бисопролол фумарат. Свака филмом обложена таблета садржи 1,25 мг
- Остали састојци су:
Језгро таблете: анхидровани колоидни силицијум диоксид; магнезијум стеарат; кросповидон; прежелатинизовани кукурузни скроб; кукурузни скроб; микрокристална целулоза; калцијум хидроген фосфат (безводни).
Премаз: диметикон; талк; мацрогол 400; титанијум диоксид (Е171); хипромелоза.
Секуацор 2,5 мг филмом обложене таблете
- Активни састојак је бисопролол фумарат. Свака филмом обложена таблета садржи 2,5 мг
- Остали састојци су:
Језгро таблете: анхидровани колоидни силицијум диоксид; магнезијум стеарат; кросповидон; кукурузни скроб; микрокристална целулоза; калцијум хидроген фосфат (безводни).
Премаз: диметикон; мацрогол 400; титанијум диоксид (Е171); хипромелоза.
Секуацор 3,75 мг филмом обложене таблете
- Активни састојак је бисопролол фумарат. Свака филмом обложена таблета садржи 3,75 мг
- Остали састојци су:
Језгро таблете: анхидровани колоидни силицијум диоксид; магнезијум стеарат; кросповидон; кукурузни скроб; микрокристална целулоза; калцијум хидроген фосфат (безводни).
Премаз: жути оксид гвожђа (Е172); диметикон; мацрогол 400; титанијум диоксид (Е171); хипромелоза.
Секуацор 5 мг филмом обложене таблете
- Активни састојак је бисопролол фумарат. Свака филмом обложена таблета садржи 5 мг
- Остали састојци су:
Језгро таблете: анхидровани колоидни силицијум диоксид; магнезијум стеарат; кросповидон; кукурузни скроб; микрокристална целулоза; калцијум хидроген фосфат (безводни).
Премаз: жути оксид гвожђа (Е172), диметикон, макрогол 400, титанијум диоксид (Е171), хипромелоза.
Секуацор 7,5 мг филмом обложене таблете
- Активни састојак је бисопролол фумарат. Свака филмом обложена таблета садржи 7,5 мг
- Помоћни састојци су: Језгро таблете: анхидровани колоидни силицијум диоксид; магнезијум стеарат; кросповидон; кукурузни скроб; микрокристална целулоза; калцијум хидроген фосфат (безводни). Премаз: жути оксид гвожђа (Е172); диметикон; мацрогол 400; титанијум диоксид (Е171); хипромелоза.
Секуацор 10 мг филмом обложене таблете
- Активни састојак је бисопролол фумарат. Свака филмом обложена таблета садржи 10 мг
- Остали састојци су:
Језгро таблете: анхидровани колоидни силицијум диоксид; магнезијум стеарат; кросповидон; кукурузни скроб; микрокристална целулоза; калцијум хидроген фосфат (безводни).
Премаз: црвени оксид гвожђа (Е172); жути оксид гвожђа (Е172); диметикон; мацрогол 400; титанијум диоксид (Е171); хипромелоза.
Како Секуацор изгледа и садржај паковања
Секуацор 1,25 мг филмом обложене таблете су округле и беле боје.
Секуацор 2,5 мг филмом обложене таблете су у облику срца, беле боје и са обе стране.
Секуацор 3,75 мг филмом обложене таблете су у облику срца, крем беле боје и са зарезима са обе стране.
Секуацор 5 мг филмом обложене таблете су у облику срца, беле до жућкасте таблете са разрезом на обе стране.
Секуацор 7,5 мг филмом обложене таблете су у облику срца, светло жуте и са зарезима са обе стране.
Секуацор 10 мг филмом обложене таблете су бледо наранџасте до светло наранџасте таблете у облику срца са разделком на обе стране.
Свако паковање садржи 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90 или 100 таблета.
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА -
СЕКУАЦОР ТАБЛЕТЕ ОБЛОЖЕНЕ ФИЛМОМ
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ -
СЕКУАЦОР 1,25 мг Свака таблета садржи 1,25 мг бисопролол фумарата
СЕКУАЦОР 2,5 мг Свака таблета садржи 2,5 мг бисопролол фумарата
СЕКУАЦОР 3,75 мг Свака таблета садржи 3,75 мг бисопролол фумарата
СЕКУАЦОР 5 мг Свака таблета садржи 5 мг бисопролол фумарата
СЕКУАЦОР 7,5 мг Свака таблета садржи 7,5 мг бисопролол фумарата
СЕКУАЦОР 10 мг Свака таблета садржи 10 мг бисопролол фумарата
Помоћне твари: видети став 6.1
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК -
Филмом обложене таблете:
Таблете са бодовима могу се поделити у две једнаке дозе.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ -
04.1 Терапијске индикације -
Лечење хроничне, стабилне срчане инсуфицијенције са смањеном систоличком функцијом леве коморе, у комбинацији са АЦЕ инхибиторима, диуретицима и евентуално кардиоактивним гликозидима.
(За додатне информације погледајте одељак 5.1).
04.2 Дозирање и начин примене -
Стандардни третман хроничне срчане инсуфицијенције укључује употребу АЦЕ инхибитора (или блокатора рецептора ангиотензина у случају нетолеранције на АЦЕ инхибиторе), бета-блокатора, диуретика и, по потреби, срчаних гликозида.
Пацијенти морају бити стабилни (без акутног неуспеха) када се започне лечење бисопрололом.
Препоручује се да лекар има клиничко искуство у лечењу хроничне срчане инсуфицијенције.
Током фазе титрације и непосредно након тога могу се јавити пролазни феномени погоршања срчане инсуфицијенције, хипотензије или брадикардије.
Дозирање
Фаза титрације
Лечење хроничне, стабилне срчане инсуфицијенције бисопрололом захтева корак титрације дозе.
Лечење бисопрололом треба започети ниским дозама које се постепено повећавају према следећем распореду:
- 1,25 мг једном дневно током 1 недеље, ако се добро подноси, повећајте на
- 2,5 мг једном дневно током следеће недеље, ако се добро подноси, повећајте на
- 3,75 мг једном дневно током следеће недеље, ако се добро подноси, повећајте на
- 5 мг једном дневно током наредне 4 недеље, ако се добро подноси повећајте на
- 7,5 мг једном дневно током наредне 4 недеље, ако се добро подноси повећајте на
- 10 мг једном дневно за терапију одржавања
Максимална препоручена доза је 10 мг једном дневно.
Током фазе титрације препоручује се пажљиво праћење виталних знакова (број откуцаја срца, крвни притисак) и симптома који указују на погоршање срчане инсуфицијенције. Симптоми се могу појавити већ првог дана лечења.
Модификација третмана:
Ако се максимална препоручена доза не подноси добро, размислите о постепеном смањењу дозе.
Препоручује се преиспитивање дозе истовремене терапије у случају пролазног погоршања срчане инсуфицијенције, хипотензије или брадикардије. Можда ће такође бити потребно привремено смањити дозу бисопролола или размислити о њеном прекиду.
Поновно увођење и / или повећање дозе бисопролола треба увек размотрити само када је пацијент поново стабилан.
У случају престанка узимања лека, препоручује се постепено смањивање дозе јер би нагло прекидање могло изазвати акутно погоршање стања пацијента.
Лечење хроничне, стабилне срчане инсуфицијенције бисопрололом је генерално дуготрајан третман.
Оштећена функција јетре или бубрега
Нема података о фармакокинетици бисопролола код пацијената са хроничном срчаном инсуфицијенцијом и оштећеном функцијом јетре или бубрега.
Повећање дозе код ових пацијената треба вршити са већим опрезом.
Старији грађани
Није потребно прилагођавање дозе.
Педијатријска популација
Нема педијатријског искуства са бисопрололом, па се његова употреба не препоручује код педијатријских пацијената.
Начин примене
Таблете бисопролола треба узимати ујутру и могу се узимати са храном. Морају се прогутати са течношћу и не жвакати.
04.3 Контраиндикације -
Бисопролол је контраиндикован код пацијената са хроничном срчаном инсуфицијенцијом у присуству:
• акутна срчана инсуфицијенција или епизоде декомпензоване срчане инсуфицијенције које захтевају интравенозну инотропну терапију;
• кардиогени шок;
• атриовентрикуларни (АВ) блок другог или трећег степена
• синдром болесног синуса;
• сино-атријални блок;
• симптоматска брадикардија;
• симптоматска хипотензија
• тешка бронхијална астма или тешка опструктивна и хронична болест плућа;
• тешки облик оклузије периферних артерија и Раинаудов синдром;
• необрађен феохромоцитом (видети одељак 4.4);
• метаболичка ацидоза;
• преосјетљивост на бисопролол или било коју помоћну твар (наведену у одјељку 6.1).
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби -
Лечење стабилне хроничне срчане инсуфицијенције бисопрололом мора се започети посебном фазом титрације.
Престанак терапије бисопрололом, посебно код пацијената са исхемијском болешћу срца, не треба нагло учинити, осим ако је то неопходно, јер то може привремено погоршати стање срца.
Започињање и престанак терапије бисопрололом захтева редовно праћење.
Нема терапијског искуства са бисопрололом код срчане инсуфицијенције код пацијената са следећим болестима и стањима:
• дијабетес мелитус зависан од инсулина (тип И);
• тешко оштећење бубрежне функције;
• тешко оштећење функције јетре;
• рестриктивна миокардиопатија;
• конгенитална болест срца;
• хемодинамски значајне органске болести вентила;
• инфаркт миокарда (у претходна 3 месеца).
Бисопролол треба користити опрезно у случају:
• бронхоспазам (бронхијална астма, опструктивне болести дисајних путева);
• дијабетес мелитус са нестабилним шећером у крви; симптоми хипогликемије се могу маскирати;
• строги пост;
• континуирана терапија за десензибилизацију; Као и други бета-блокатори, бисопролол може повећати осетљивост на алергене и озбиљност анафилактичких реакција. Лечење адреналином не производи увек очекивани терапеутски ефекат.
• атриовентрикуларни блок 1. степена;
• Принзметалова ангина;
• оклузија периферних артерија (може доћи до погоршања симптома нарочито на почетку терапије)
• Општа анестезија
Код пацијената који су под општом анестезијом, бета-блокада смањује учесталост аритмија и исхемије миокарда током индукције и интубације, те у постоперативном периоду. Тренутно се препоручује да се било који третман бета-блокаторима одржавања настави у периоперативном периоду. Анестезиолог треба упозорити на употребу бета блокатора због потенцијалних интеракција са другим лековима који могу изазвати брадиаритмије, ублажавања рефлексне тахикардије и смањене способности рефлексне компензације губитка крви.
Ако се сматра да је потребно прекинути терапију бета-блокаторима пре операције, прекид треба спровести постепено и завршити приближно 48 сати пре анестезије.
Комбинација бисопролола са блокаторима калцијумових канала типа верапамил или дилтиазем, са антиаритмичким лековима класе И и антихипертензивним лековима са централним дејством се генерално не препоручује; за детаље погледајте параграф 4.5.
Код бронхијалне астме или других хроничних опструктивних плућних болести које могу изазвати симптоме, треба применити истовремену терапију бронходилататорима.
У појединачним случајевима, код пацијената са астмом, може доћи до повећања отпора дисајних путева, па може бити потребно повећање дозе бета2 стимуланса.
Код пацијената са псоријазом или породичном историјом псоријазе, потребно је пажљиво проценити однос користи и ризика пре примене бета-блокатора (бисопролола).
Код пацијената са феохромоцитомом, бисопролол не треба давати одвојено алфа блокаторима.
Симптоми тиреотоксикозе могу бити прикривени током терапије бисопрололом.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција -
Комбинације се не препоручују
Блокатори калцијумових канала типа верапамил и у мањој мери типа дилтиазема: негативан утицај на контрактилност и атрио-вентрикуларну проводљивост.
Интравенозна примена верапамила код пацијената на терапији бета-блокаторима може довести до изражене хипотензије и атриовентрикуларне блокаде.
Антиаритмички лекови класе И (нпр. Кинидин, дисопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): ефекат на време атриовентрикуларне проводљивости може се појачати и негативни инотропни ефекат може повећати.
Антихипертензивни лекови са централним дејством, као што су клонидин и други (нпр. Метилдопа, моксонидин, рилменидин): Истовремена употреба антихипертензивних лекова са централним дејством може погоршати срчану инсуфицијенцију смањењем централног симпатичког тона (смањење стопе срчаног удара, вазодилатација). Нагли прекид, нарочито ако је пре прекида терапије бета-блокаторима, могао повећати ризик од "повратне хипертензије".
Комбинације које треба користити опрезно
Блокатори калцијумских канала дихидропиридина, попут фелодипина и амлодипина: Истовремена употреба може повећати ризик од хипотензије и не може се искључити ризик од даљег погоршања функционалног статуса вентрикуларне пумпе код пацијената са срчаном инсуфицијенцијом.
Антиаритмички лекови класе ИИИ (нпр. Амиодарон): ефекат на време атрио-вентрикуларне проводљивости може се појачати.
Локални бета-блокатори (нпр. Капи за очи за лечење глаукома) могу имати додатан ефекат на системске ефекте бисопролола.
Парасимпатомиметички лекови: Истовремена употреба може повећати време атриовентрикуларне проводљивости и ризик од брадикардије.
Инсулин и орални антидијабетици: појачан ефекат снижавања глукозе у крви Блокада бета рецептора може прикрити појаву симптома хипогликемије.
Анестетички агенси: Умањење рефлексне тахикардије и повећан ризик од хипотензије (за више информација о општој анестезији видети и одељак 4.4).
Гликозиди дигиталиса: смањени број откуцаја срца, продужено време атрио-вентрикуларне проводљивости.
Нестероидни антиинфламаторни лекови (НСАИД): НСАИЛ могу смањити хипотензивни ефекат бисопролола.
Бета агенти-симпатомиметици (као што су изопреналин, добутамин): комбинација са бисопрололом може смањити ефекат ових лекова.
Симпатомиметици који активирају и бета- и алфа-адренорецепторе (као што су норадреналин, адреналин): комбинација са бисопрололом може разоткрити вазоконстриктивне ефекте ових алфа-посредованих агенаса, што доводи до повећања крвног притиска и погоршања интермитентне клаудикације. Сматра се да су такве интеракције вероватније са неселективним бета-блокаторима.
Истовремена употреба антихипертензива, као и других лекова са потенцијалним ефектом снижавања крвног притиска (као што су трициклични антидепресиви, барбитурати, фенотиазини) може повећати ризик од хипотензије.
Удружења која треба узети у обзир
Мефлокин: повећан ризик од брадикардије.
Инхибитори моноаминооксидазе (осим инхибитора МАО Б): повећани хипотензивни ефекат бета-блокатора, али и ризик од хипертензивне кризе.
04.6 Трудноћа и дојење -
Трудноћа
Бисопролол има фармаколошке ефекте који могу довести до штетних ефеката током трудноће и / или код фетуса / новорођенчета. Генерално, бета-блокатори смањују плацентну перфузију, која је повезана са заостајањем у развоју фетуса, интраутерином смрћу, побачајем или превременим порођајем. Нежељени ефекти (нпр. Хипогликемија и брадикардија) могу се јавити код фетуса и новорођенчета. Ако је потребна терапија бета-блокаторима, пожељнији су селективни бета-1 блокатори. Бисопролол се не сме користити током трудноће, осим ако је неопходно. У том случају пратите утеро-плацентни проток крви и раст фетуса. Размотрите алтернативне терапије у случају штетних ефеката на трудноћу и фетус. Новорођенче треба пажљиво пратити. Симптоми хипогликемије и брадикардије обично се јављају у прва три дана.
Дојење
Није познато да ли се лек излучује у мајчино млеко. Због тога се дојење не препоручује током терапије бисопрололом.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и рада на машинама -
У клиничкој студији, код пацијената са коронарном артеријском болешћу, утврђено је да бисопролол не утиче негативно на способност управљања возилима. Међутим, због индивидуалних варијација у реакцијама на лекове, способност управљања возилима и рада са машинама може бити погођена. Ово се мора узети у обзир посебно на почетку терапије, у случају промене терапије и у случају истовременог узимања алкохола.
04.8 Нежељени ефекти -
Дефиниције терминологије учесталости:
Врло често (≥ 1/10)
Често (≥1 / 100,
Мање често (≥ 1/1000 до
Ретко (≥ 1/10 000,
Веома редак (
Срчане патологије:
Врло често: брадикардија
Често: погоршање срчане инсуфицијенције
Мање често: поремећаји атриовентрикуларне проводљивости.
Лабораторијска испитивања:
Ретко: Повишени триглицериди, повећани јетрени ензими (АЛАТ, АСАТ).
Патологије нервног система:
Често: вртоглавица, главобоља
Ретко: синкопа.
Поремећаји ока:
Ретко: смањена лакримација (треба узети у обзир ако носите контактна сочива)
Веома ретко: коњунктивитис.
Поремећаји уха и лавиринта:
Ретко: поремећаји слуха.
Поремећаји дисања, грудног коша и медијастинума:
Мање често: бронхоспазам код пацијената са бронхијалном астмом или историјом опструктивне респираторне болести
Ретко: алергијски ринитис.
Гастроинтестинални поремећаји:
Често: гастроинтестинални поремећаји попут мучнине, повраћања, дијареје, констипације.
Поремећаји коже и поткожног ткива:
Ретко: реакције преосетљивости (свраб, црвенило, осип)
Веома ретко: алопеција.Бета блокатори могу изазвати или погоршати псоријазу или изазвати псеудо-псоријатични осип.
Поремећаји мишићно -коштаног система и везивног ткива:
Мање често: слабост мишића и грчеви.
Васкуларне патологије:
Често: осећај хладноће или пецкање у екстремитетима; хипотензија
Мање често: ортостатска хипотензија.
Системске патологије:
Често: астенија, умор.
Хепатобилиарни поремећаји:
Ретко: хепатитис.
Болести репродуктивног система и дојке:
Ретко: поремећаји мушке полне функције.
Психијатријски поремећаји:
Мање често: поремећаји сна, депресија
Ретко: ноћне море, халуцинације.
04.9 Предозирање -
Након предозирања (нпр. Дневна доза од 15 мг уместо 7,5 мг), забележени су АВ блок трећег степена, брадикардија и вртоглавица. Генерално, најчешћи симптоми који се очекују у случају предозирања бета-блокаторима су: брадикардија, хипотензија, бронхоспазам, акутна срчана инсуфицијенција и хипогликемија. До данас је пријављено неколико случајева предозирања бисопрололом (максимална доза: 2000 мг) код пацијената са хипертензијом и / или коронарном болешћу који су доживели брадикардију и / или хипотензију; сви пацијенти су се опоравили. Постоји „велика“ индивидуална варијабилност у осетљивости на једну високу дозу бисопролола и пацијенти са срчаном инсуфицијенцијом ће вероватно бити веома осетљиви. Стога је обавезно започети терапију ових пацијената са постепеном титрацијом према шеми наведеној у одељку 4.2.
У случају предозирања, терапију бисопрололом треба прекинути и започети супортивну и симптоматску терапију. Ограничени подаци указују на то да је бисопролол тешко дијализирати. На основу очекиваних фармаколошких радњи и препорука других бета-блокатора, следеће опште мере треба размотрити када је то клинички потребно.
- Брадикардија: применити интравенски атропин. Ако је одговор неадекватан, изопреналин или други лек са позитивним хронотропним својствима може се примењивати са опрезом. У неким околностима може бити потребно уметнути трансвенозни пејсмејкер.
- Хипотензија: треба применити интравенозне течности и вазопресорска средства. Интравенозна примена глукагона може бити од помоћи.
- Атриовентрикуларни блок (степен ИИ или ИИИ): Пацијенте треба пажљиво пратити и лечити инфузијом изопреналина или ће можда бити потребно увести трансвенозни пејсмејкер.
- Акутно погоршање срчане инсуфицијенције: применити интравенозне диуретике, инотропне лекове, вазодилататоре.
- Бронхоспазам: Администрирајте бронходилататоре као што су изопреналин, бета-2 симпатомиметички лекови и / или аминофилин.
- Хипогликемија: применити интравенозни раствор глукозе.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА -
05.1 "Фармакодинамичка својства -
Фармакотерапијска група: бета-блокатори, селективни, АТЦ код: Ц07АБ07
Бисопролол је високо селективан бета-блокатор за бета-1 рецепторе, коме недостаје унутрашња симпатомиметичка активност (ИСА) и значајна активност стабилизације мембране. Има низак афинитет према бета-2 рецепторима бронхијалних и васкуларних глатких мишића, као и према бета-2 рецепторима који регулишу метаболизам. Због тога се генерално не очекује да бисопролол утиче на отпор дисајних путева и метаболичке ефекте посредоване бета-2 рецепторима.
Селективност бисопролола према бета-1 рецепторима не зависи од дозе.
У клиничко испитивање ЦИБИС ИИ било је укључено укупно 2647 пацијената.
83% (н = 2202 пацијента) били су пацијенти НИХА класе ИИИ, док су 17% (н = 445 пацијената) били НИХА класе ИВ. Пацијенти су имали стабилну, симптоматску срчану инсуфицијенцију (ејекциона фракција? 35%, на основу ехокардиографије). Укупан морталитет смањен са 17,3% на 11,8% (релативно смањење од 34%).
Осим тога, смањење изненадних смрти (3,6%наспрам 6,3%, уз релативно смањење од 44%) и смањен број епизода срчане инсуфицијенције које захтевају хоспитализацију (12%наспрам 17,6%, релативно смањење 36%).
Коначно, значајно побољшање функционалног статуса показано је код пацијената (НИХА класа). Током почетне и титрационе фазе бисопролола било је хоспитализација због брадикардије (0,53%), хипотензије (0,23%) и акутне декомпензације (4,97%), али у сличном проценту као и плацебо група (0%, 0,3%и 6,74% ).
Током читавог периода студија број потези са смртним исходом и онеспособљавањем било је 20 у групи са бисопрололом и 15 у плацебо групи.
Клиничко испитивање ЦИБИС ИИИ обухватило је 1010 пацијената старих ≥65 година са благом до умереном хроничном срчаном инсуфицијенцијом (ЦХФ; НИХА класа ИИ или ИИИ) и фракцијом избацивања леве коморе ≤35% који претходно нису били лечени АЦЕ инхибиторима, бета-блокаторима или блокатори ангиотензинских рецептора.Пацијенти су у почетку лечени 6 месеци или бисопрололом или еналаприлом, а затим до 24 месеца комбинацијом бисопролола и еналаприла.
Постојао је тренд ка већој учесталости погоршања хроничне срчане инсуфицијенције када је бисопролол коришћен у почетном шестомесечном третману. Неинфериорност третмана са прво коришћеним бисопрололом у поређењу са еналаприлом који је први коришћен није показана у „анализама по протоколу, иако су две стратегије за започињање лечења хроничне срчане инсуфицијенције показале сличне резултате на крају лечења за комбиновану примарну крајњу тачку смрти и хоспитализацију (32,4% у групи која је прво лечена бисопрололом наспрам 33,11% у групи еналаприла , Популација по протоколу). Студија показује да се бисопролол може користити и код старијих пацијената са благом до умереном хроничном срчаном инсуфицијенцијом.
Бисопролол се такође користи за лечење хипертензије и ангине.
Акутна примена бисопролола код пацијената са коронарном артеријском болешћу без хроничне срчане инсуфицијенције смањује број откуцаја срца, систолни волумен и последично минутни минутни волумен и потрошњу кисеоника. Код хроничне примене опада висок почетни периферни отпор.
05.2 "Фармакокинетичка својства -
Апсорпција
Апсорпција и биорасположивост бисопролола након оралне примене достиже 90%.
Дистрибуција
Запремина дистрибуције је 3,5 л / кг. Везивање бисопролола за протеине плазме је приближно 30%.
Биотрансформација и елиминација
Бисопролол се елиминише из тела на два начина: око 50% се претвара у неактивне метаболите у јетри, затим се елиминише путем бубрега; док се преосталих 50% излучује у непромењеном облику путем бубрега.
Укупни клиренс је приближно 15 л / х. Полуживот у плазми од 10-12 сати омогућава 24 сата терапијске ефикасности након примене једном дневно.
Линеарност
Кинетика бисопролола је линеарна и независна од старости.
Посебно становништво
Будући да се излучивање одвија подједнако у бубрезима и јетри, нормално прилагођавање дозе није потребно код пацијената са оштећеном функцијом јетре или бубрежном инсуфицијенцијом.Фармакокинетички параметри код пацијената са хроничном, стабилном и угроженом функцијом јетре или бубрега још нису проучавани.
Нивои плазме и полувреме елиминације бисопролола код пацијената са хроничном, стабилном срчаном инсуфицијенцијом (НИХА класа ИИИ) су продужени у поређењу са здравим добровољцима.
Максимална концентрација у плазми при стабилно стање износи 64 ± 21 нг / мл за дневну дозу од 10 мг, а полувреме елиминације је 17 ± 5 сати.
05.3 Предклинички подаци о безбедности -
Неклинички подаци не откривају посебан ризик за људе на основу студија о безбедности, токсичности при поновљеним дозама, генотоксичности и канцерогеном потенцијалу.
Као и други бета-блокатори, бисопролол је узроковао токсичност у трудноћи (смањени унос хране или губитак тежине) и ембрио-феталну токсичност (повећана инциденција ресорпције, смањена тежина при рођењу и одложен физички развој) у високим дозама, али није показао тератогене ефекте.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ -
06.1 Помоћне супстанце -
СЕКУАЦОР 1,25 мг
Таблет: безводни колоидни силицијум диоксид, магнезијум стеарат, кросповидон, прежелатинизовани кукурузни скроб, кукурузни скроб, микрокристална целулоза, анхидровани калцијум хидроген фосфат.
премазни филм: диметикон, талк, макрогол 400, титанијум диоксид (Е 171), хипромелоза.
СЕКУАЦОР 2,5 мг
Таблет: безводни колоидни силицијум диоксид, магнезијум стеарат, кросповидон, микрокристална целулоза, кукурузни скроб, анхидровани калцијум хидроген фосфат.
премазни филм: диметикон, макрогол 400, титанијум диоксид (Е 171), хипромелоза.
СЕКУАЦОР 3,75 мг
Таблет: безводни колоидни силицијум диоксид, магнезијум стеарат, кросповидон, микрокристална целулоза, кукурузни скроб, анхидровани калцијум хидроген фосфат.
премазни филм: жути оксид гвожђа (Е 172), диметикон, макрогол 400, титанијум диоксид (Е 171), хипромелоза.
СЕКУАЦОР 5 мг
Таблет: безводни колоидни силицијум диоксид, магнезијум стеарат, кросповидон, микрокристална целулоза, кукурузни скроб, анхидровани калцијум хидроген фосфат.
премазни филм: жути оксид гвожђа (Е 172), диметикон, макрогол 400, титанијум диоксид (Е 171), хипромелоза.
СЕКУАЦОР 7,5 мг
Таблет: безводни колоидни силицијум диоксид, магнезијум стеарат, кросповидон, микрокристална целулоза, кукурузни скроб, анхидровани калцијум хидроген фосфат.
премазни филм: жути оксид гвожђа (Е 172), диметикон, макрогол 400, титанијум диоксид (Е 171), хипромелоза.
СЕКУАЦОР 10 мг
Таблет: безводни колоидни силицијум диоксид, магнезијум стеарат, кросповидон, микрокристална целулоза, кукурузни скроб, анхидровани калцијум хидроген фосфат.
премазни филм: црвени оксид гвожђа (Е 172), жути гвожђе оксид (Е 172), диметикон, макрогол 400, титанијум диоксид (Е 171), хипромелоза.
06.2 Некомпатибилност "-
Није битно
06.3 Период важења "-
СЕКУАЦОР 1,25 мг, 2,5 мг и 3,75 мг
3 године
СЕКУАЦОР 5 мг, 7,5 мг и 10 мг
5 година
06.4 Посебне мере предострожности за складиштење -
СЕКУАЦОР 1,25 мг / 2,5 мг и 3,75 мг
Чувати на температури која не прелази 25 ° Ц.
СЕКУАЦОР 5 мг / 7,5 мг и 10 мг
Чувати на температури која не прелази 30 ° Ц.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања -
Контејнер је блистер који се састоји од филма од поливинилхлорида и прекривен алуминијумском фолијом.
Картонске кутије са: 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90 и 100 таблета.
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања
06.6 Упутства за употребу и руковање -
Нема посебних упутстава.
07.0 НОСИЛАЦ „Овлашћења за промет“ -
Браццо С.п.А, преко Е. Фолли, 50, 20134 Милан
08.0 БРОЈ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ -
СЕКУАЦОР 1,25 мг - 20 филм таблета - А.И.Ц. н. 034952010 / М
СЕКУАЦОР 1,25 мг - 28 филмом обложених таблета - А.И.Ц. н. 034952022 / М
СЕКУАЦОР 1,25 мг - 30 филм таблета - А.И.Ц. н. 034952034 / М
СЕКУАЦОР 1,25 мг - 50 филм таблета - А.И.Ц. н. 034952046 / М
СЕКУАЦОР 1,25 мг - 56 филм таблета - А.И.Ц. н. 034952059 / М
СЕКУАЦОР 1,25 мг - 60 филм таблета - А.И.Ц. н. 034952061 / М
СЕКУАЦОР 1,25 мг - 90 филм таблета - А.И.Ц. н. 034952073 / М
СЕКУАЦОР 1,25 мг - 100 филм таблета - А.И.Ц. н. 034952085 / М
СЕКУАЦОР 2,5 мг - 20 филм таблета - А.И.Ц. н. 034952097 / М
СЕКУАЦОР 2,5 мг - 28 филмом обложених таблета - А.И.Ц. н. 034952109 / М
СЕКУАЦОР 2,5 мг - 30 филм таблета - А.И.Ц. н. 034952111 / М
СЕКУАЦОР 2,5 мг - 50 филм таблета - А.И.Ц. н. 034952123 / М
СЕКУАЦОР 2,5 мг - 56 филм таблета - А.И.Ц. н. 034952135 / М
СЕКУАЦОР 2,5 мг - 60 филм таблета - А.И.Ц. н. 034952147 / М
СЕКУАЦОР 2,5 мг - 90 филм таблета - А.И.Ц. н. 034952150 / М
СЕКУАЦОР 2,5 мг - 100 филм таблета - А.И.Ц. н. 034952162 / М
СЕКУАЦОР 3,75 мг - 20 филм таблета - А.И.Ц. н. 034952174 / М
СЕКУАЦОР 3,75 мг - 28 филмом обложених таблета - А.И.Ц. н. 034952186 / М
СЕКУАЦОР 3,75 мг - 30 филм таблета - А.И.Ц. н. 034952198 / М
СЕКУАЦОР 3,75 мг - 50 филм таблета - А.И.Ц. н. 034952200 / М
СЕКУАЦОР 3,75 мг - 56 филм таблета - А.И.Ц. н. 034952212 / М
СЕКУАЦОР 3,75 мг - 60 филм таблета - А.И.Ц. н. 034952224 / М
СЕКУАЦОР 3,75 мг - 90 филм таблета - А.И.Ц. н. 034952236 / М
СЕКУАЦОР 3,75 мг - 100 филм таблета - А.И.Ц. н. 034952248 / М
СЕКУАЦОР 5 мг - 20 филм таблета - А.И.Ц. н. 034952251 / М
СЕКУАЦОР 5 мг - 28 филмом обложених таблета - А.И.Ц. н. 034952263 / М
СЕКУАЦОР 5 мг - 30 филм таблета - А.И.Ц. н. 034952275 / М
СЕКУАЦОР 5 мг - 50 филм таблета - А.И.Ц. н. 034952287 / М
СЕКУАЦОР 5 мг - 56 филм таблета - А.И.Ц. н. 034952299 / М
СЕКУАЦОР 5 мг - 60 филм таблета - А.И.Ц. н. 034952301 / М
СЕКУАЦОР 5 мг - 90 филм таблета - А.И.Ц. н. 034952313 / М
СЕКУАЦОР 5 мг - 100 филм таблета - А.И.Ц. н. 034952325 / М
СЕКУАЦОР 7,5 мг - 20 филм таблета - А.И.Ц. н. 034952337 / М
СЕКУАЦОР 7,5 мг - 28 филмом обложених таблета - А.И.Ц. н. 034952349 / М
СЕКУАЦОР 7,5 мг - 30 филм таблета - А.И.Ц. н. 034952352 / М
СЕКУАЦОР 7,5 мг - 50 филм таблета - А.И.Ц. н. 034952364 / М
СЕКУАЦОР 7,5 мг - 56 филм таблета - А.И.Ц. н. 034952376 / М
СЕКУАЦОР 7,5 мг - 60 филм таблета - А.И.Ц. н. 034952388 / М
СЕКУАЦОР 7,5 мг - 90 филм таблета - А.И.Ц. н. 034952390 / М
СЕКУАЦОР 7,5 мг - 100 филм таблета - А.И.Ц. н. 034952402 / М
СЕКУАЦОР 10 мг - 20 филм таблета - А.И.Ц. н. 034952414 / М
СЕКУАЦОР 10 мг - 28 филмом обложених таблета - А.И.Ц. н. 034952426 / М
СЕКУАЦОР 10 мг - 30 филм таблета - А.И.Ц. н. 034952438 / М
СЕКУАЦОР 10 мг - 50 филм таблета - А.И.Ц. н. 034952440 / М
СЕКУАЦОР 10 мг - 56 филм таблета - А.И.Ц. н. 034952453 / М
СЕКУАЦОР 10 мг - 60 филм таблета - А.И.Ц. н. 034952465 / М
СЕКУАЦОР 10 мг - 90 филм таблета - А.И.Ц. н. 034952477 / М
СЕКУАЦОР 10 мг - 100 филм таблета - А.И.Ц. н. 034952489 / М
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШТЕЊА -
Датум прве ауторизације: 20.02.2001
Датум последњег обнављања: 4. јун 2009
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА -
Октобра 2012
