Активни састојци: Тринитроглицерин
Рецтогесиц® 4 мг / г ректална маст
Индикације Зашто се користи Рецтогесиц? За шта је то?
Рецтогесиц је ректална маст која као активни састојак садржи глицерил тринитрат. Глицерин тринитрат је део породице лекова који се називају органски нитрати.
Маст помаже у ублажавању симптома бола узрокованих хроничним аналним пукотинама. Израз анална пукотина је дефинисан као лезија слузнице која облаже анални канал. Локална примена глицерил тринитрата на анални канал смањује анални притисак и повећава проток крви, чиме се смањује бол.
Контраиндикације Када се Рецтогесиц не сме користити
Немојте користити Рецтогесиц ако:
- ако сте алергични на глицерил тринитрат или сличне лекове
- ако сте алергични на било који други састојак овог лека (наведен у одељку 6)
- пате од ниског крвног притиска
- пате од срчаних или васкуларних поремећаја
- пате од глаукома затвореног угла, стања у којем притисак у оку брзо расте узрокујући губитак вида
- патите од мигрене или понављајуће главобоље
- патите од повишеног интракранијалног притиска или високог крвног притиска у глави (нпр. повреда главе или крварење у мозгу - крварење услед пуцања крвног суда у мозгу, које може бити фатално без хитног медицинског третмана. Церебрално крварење се обично пријављује као тип мождани удар) или неадекватна церебрална циркулација (низак волумен циркулације крви у мозгу)
- болујете од анемије (низак садржај гвожђа у крви)
- узмите било шта од следећег: лекове за еректилну дисфункцију као што су силденафил цитрат, тадалафил, варденафил; лекови за ангину или срчани бол, као што су глицерил тринитрат (ТНГ), изосорбид динитрат, амил или бутил нитрит; лекови за висок крвни притисак или за депресију (трициклични антидепресиви), ацетилцистеин или алтеплаза.
Мере опреза при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Рецтогесиц
Будите опрезни са Рецтогесиц -ом:
- ако патите од болести јетре или бубрега
- у случају примене хепарина, потребно је пажљиво пратити крв јер може бити потребно променити дозу хепарина. Пре него што прекинете терапију леком Рецтогесиц, консултујте се са лекаром
- ако имате хемороиде и крварите више него обично, престаните са употребом лека Рецтогесиц и обратите се лекару
- ако осетите јаку главобољу када користите Рецтогесиц, реците свом лекару који ће одлучити да ли ће променити количину Рецтогесиц -а или ће потпуно престати да користи маст.
Ректогезик може изазвати пад крвног притиска. Добро је да устанете полако из лежећег или седећег положаја, иначе се можете осећати несвесно. Ако пијете алкохол док узимате Рецтогесиц, већа је вероватноћа да ћете осетити пад крвног притиска.
Деца и адолесценти
Ректогезик није индициран за дјецу и младе млађе од 18 година јер није тестиран на субјектима у овој старосној групи.
Интеракције Који лекови или храна могу да промене учинак Рецтогесиц -а
Други лекови и Рецтогесиц
Обавестите свог лекара или фармацеута ако узимате или сте недавно узимали било које друге лекове, чак и оне који се набављају без рецепта.
Следећи лекови могу повећати ефекат лека Рецтогесиц на снижавање крвног притиска
- Лекови за депресију (трициклични антидепресиви)
- Лекови за еректилну дисфункцију (мушка импотенција) (силденафил цитрат, тадалафил, варденафил)
- Лекови за висок крвни притисак
- Диуретици
- Често се користе средства за смирење
- Лекови који се користе за лечење срчаних проблема (изосорбид динитрат, амил или бутил нитрит)
Други лекови
- Ацетилцистеин може појачати ефекат Рецтогесица на проток крви
- Ефекат хепарина (који се користи за контролу згрушавања крви) може се смањити када се користи са Рецтогесиком
- Ефекат алтеплазе (користи се за лечење срчаних проблема) може се смањити ако се даје заједно са Рецтогесиком
- Узимање Рецтогесица са дихидроерготамином (користи се за лечење мигрене) може повећати дејство дихидроерготамина и довести до коронарне вазоконстрикције (сужавање крвних судова у срцу, што доводи до смањеног протока крви)
- Ацетилсалицилна киселина (аспирин) и нестероидни антиинфламаторни лекови (неке врсте лекова против болова) могу променити терапеутски ефекат лека Рецтогесиц.
Ректогезик и алкохол
Будите опрезни са уносом алкохола јер употреба масти може изазвати већи ефекат алкохола него иначе.
Упозорења Важно је знати да:
Трудноћа и дојење
Ректогезик се не сме користити током трудноће или дојења.
Питајте свог лекара или фармацеута за савет пре узимања лекова ако сте трудни или дојите.
Вожња и управљање машинама
Не постоје студије о утицају употребе ректалне масти Рецтогесиц 4 мг / г на способност управљања возилима и рада са машинама. Ако осетите вртоглавицу, поспаност или замагљен вид када почнете да користите маст. аутомобилу или машинама док ови ефекти потпуно не нестану.
Рецтогесиц садржи ланолин и пропилен гликол
Овај лек садржи ланолин (вуна) који може изазвати кожне реакције (нпр. Контактни дерматитис). Лек такође садржи пропилен гликол који може изазвати иритацију коже.
Дозирање и начин употребе Рецтогесиц: Дозирање
Начин примене
Ректогезична 4 мг / г ректална маст је за ректалну употребу.
Увек користите овај лек тачно онако како вам је рекао лекар. Ако сте у недоумици, обратите се свом лекару или фармацеуту. Препоручена доза је приближно 375 мг масти (приближно 1,5 мг глицерин тринитрата) која се наноси у анални канал сваких 12 сати.
За наношење масти можете користити заштиту на прсту, попут лепљиве фолије или навлаке за прсте. Поклопци за прсте могу се наћи у апотеци или малопродаји хируршких потрепштина, а лепљиви филм у најближем супермаркету. За дозирање, поставите прст дуж линије 2,5 цм назначене на спољној кутији и нанесите траку масти дужине линије на крај прста нежним притискањем епрувете. Нежно унесите маст прстом у анални канал морају се уметнути до првог зглоба прста (око 1 цм) унутар ануса.
Нанесите маст сваких дванаест сати према упутствима лекара и не прекорачите дозу. Оперите руке након употребе и баците поклопац прстију или лепљиву фолију (не у тоалет).
Наставите са третманом док бол не нестане или максимално до 8 недеља. Ако се анални бол не побољша употребом Рецтогесиц -а, поново се обратите лекару како бисте били сигурни да нема других узрока.
Предозирање Шта учинити ако сте узели превише Рецтогесица
Ако сте користили више лека Рецтогесиц него што је требало
Ако приметите да сте нанели више масти него што је требало, можда ћете осетити вртоглавицу и вртоглавицу. Такође може имати убрзан рад срца или лупање срца. Ако приметите ове симптоме, исперите вишак масти и одмах обавестите свог лекара или фармацеута.
Ако сте заборавили да користите Рецтогесиц
Немојте користити двоструку дозу да бисте надокнадили заборављену дозу. Нанесите следећу дозу у уобичајено време.
Ако имате додатних питања о употреби овог лека, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти Рецтогесиц -а
Као и сви лекови, и овај лек може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.
Озбиљни нежељени ефекти:
- Анафилактоидне реакције (алергијске, потенцијално фаталне реакције које се манифестују као отицање лица, усана, језика или грла, отежано дисање, отежано дисање или колапс). Ако осетите било који од ових симптома, престаните да користите маст и одмах се обратите лекару.
- Алергијске реакције на кожи (потенцијално озбиљне). Ако осетите алергијску реакцију коже, престаните са употребом масти и одмах се обратите лекару
Остали нежељени ефекти:
Врло често (могу се јавити у више од 1 на 10 особа)
- Главобоља, која може бити озбиљна. Ако осетите главобољу као нежељени ефекат, уклоните маст. Ако су главобоље узнемирујуће, можда ћете морати да питате свог лекара да ли треба да престанете да користите лек.
Честе (могу се јавити у до 1 на 10 особа)
- Вртоглавица
- Мучнина
Мање често (могу се јавити у до 1 на 100 особа)
- Пролив
- Повратио се
- Ректално крварење, ректални поремећаји
- Анална нелагодност, свраб или печење аналног канала
- Убрзан рад срца или лупање срца
Ретко (могу се јавити у до 1 на 1000 људи)
- Осећај несвестице при стајању
Непознати нежељени ефекти (учесталост се не може проценити из доступних података)
- Осећај празнине у глави, несвестица
- Низак крвни притисак
- Иритација осипа или бол на месту примене
Други познати нежељени ефекти повезани са употребом глицерил тринитратних лекова (учесталост није позната)
- Флусхес
- Нестабилна ангина (бол у грудима)
- Висок крвни притисак након прекида лечења
- Метхемоглобинемија (симптоми су плаво / љубичаста промена боје коже и отежано дисање)
Пријављивање нежељених ефеката
Ако приметите било које нежељено дејство, обратите се свом лекару или фармацеуту.Ово укључује све могуће нуспојаве које нису наведене у овом упутству. Такође можете пријавити нежељене ефекте директно путем националног система за пријављивање на хттп://ввв.агензиафармацо.гов.ит/ит/респонсабили.Пријављивањем нежељених ефеката можете помоћи у пружању више информација о безбедности овог лека.
Истек и задржавање
Чувајте овај лек ван погледа и дохвата деце. Немојте користити овај лек након истека рока употребе који је наведен на туби и кутији иза „ЕКСП“. Датум истека се односи на последњи дан тог месеца.
- Не чувати на температури изнад 25 ° Ц
- Немојте замрзавати
- Држите цевчицу добро затвореном
- Након отварања, употребите маст у року од 8 недеља.
Састав и фармацеутски облик
Шта Рецтогесиц садржи
Активни састојак је глицерил тринитрат. Један грам ректалне масти садржи 4 мг глицерил тринитрата. Уобичајена доза Рецтогесица од 375 мг садржи приближно 1,5 мг глицерин тринитрата.
Помоћни састојци су: пропилен гликол, ланолин, сорбитан сесквиолеат, тврди парафин и бели меки парафин.
Како Рецтогесиц изгледа и садржај паковања
Рецтогесиц је беличаста, хомогена, непрозирна ректална маст распоређена у алуминијумским цевима од 30 г
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
РЕЦТОГЕСИЦ 4 МГ / Г РЕЦТАЛ ПОМАДЕ
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ
Тринитроглицерин: 4 мг / г.
Један грам ректалне масти садржи 4 мг глицерил тринитрата (ТНГ). 375 мг ове формулације садржи приближно 1,5 мг ТНГ.
Помоћне супстанце са познатим дејством:
Сваки грам ректалне масти такође садржи 36 мг пропилен гликола и 140 мг ланолина.
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Ректална маст.
Формулација у беличастој, хомогеној, непрозирној масти.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
Ректогезивна ректална маст од 4 мг / г индицирана је код одраслих за ублажавање болова повезаних с кроничном аналном пукотином.
Током клиничког развоја, лек је показао скроман ефекат на побољшање средњег дневног интензитета бола (видети одељак 5.1).
04.2 Дозирање и начин примене
Начин примене: ректална употреба
Одрасли:
Да бисте нанијели маст, можете користити заштиту на прсту, попут љепљиве фолије или навлаке за прсте (навлаке за прсте купујте засебно, у љекарни или продаваоници хируршког прибора, или љепљиву фолију у најближем супермаркету). За дозирање, поставите прст дуж линије 2,5 цм назначене на картону који садржи Рецтогесиц и нанесите траку масти дужине линије на крај прста нежним притиском епрувете. Количина масти треба да буде приближно 375 мг (1,5 мг ТНГ) Затим нежно уметните прст са заштитником у анални канал до првог међуфалангеалног зглоба и кружним покретима нанесите маст на стијенку канала.
Доза масти од 4 мг / г садржи 1,5 мг глицерил тринитрата. Ову дозу треба применити интра-анално сваких дванаест сати. Лечење се може наставити све док бол не престане, највише 8 недеља.
Ректогезик треба користити када се конзервативно лечење показало недовољним за лечење акутних симптома аналних пукотина.
Старије особе (преко 65 година):
Нема индикација за употребу Рецтогесица код старијих особа.
Пацијенти са оштећењем јетре или бубрега:
Нема индикација за употребу лека Рецтогесиц код пацијената са оштећењем јетре или бубрега.
Деца и адолесценти:
Употреба Рецтогесиц -а се не препоручује код деце и адолесцената млађих од 18 година због недостатка података о његовој безбедности и ефикасности.
04.3 Контраиндикације
Преосетљивост на активну супстанцу "глицерил тринитрат" или било коју помоћну супстанцу наведену у одељку 6.1 или на друге органске нитрате.
Истовремени третман са инхибиторима фосфодиестеразе типа 5 (ПДЕ5), нпр. силденафил цитрат, тадалафил, варденафил и са другим органским нитратима донатора НО (азот-оксида), као што су други деривати ТНГ са дугим дејством, као што су изосорбид динитрат, амил или бутил нитрит
Ортостатска хипотензија, хипотензија или некоригована хиповолемија, јер употреба глицерил тринитрата у овим условима може изазвати озбиљну хипотензију или шок.
Повећан интракранијални притисак (нпр. Повреда главе или крварење у мозгу) или неадекватна церебрална циркулација.
Мигрена или понављајућа главобоља.
Аортна или митрална стеноза.
Опструктивна хипертрофична кардиомиопатија.
Констриктивни перикардитис или перикардијална тампонада.
Јака анемија.
Глауком затвореног угла.
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
Равнотежа користи и ризика за Рецтогесиц маст мора се утврдити на индивидуалној основи. Јака главобоља се може јавити код неких пацијената након лечења Рецтогесиком. У неким случајевима, препоручљиво је поново процијенити одговарајућу дозу. Код пацијената за које се процени да је однос ризика и користи негативан, лечење леком Рецтогесиц треба прекинути према лекарском савету и започети ново терапијско или хируршко лечење.
Рецтогесиц треба опрезно користити код пацијената са тешким обољењем јетре или бубрега.
Избегавајте прекомерну хипотензију, нарочито на дуже временске периоде, с обзиром на могуће штетне ефекте на мозак, срце, јетру и бубреге због слабе перфузије и последичног ризика од исхемије, тромбозе и поремећене функционалности ових органа. Пацијенте треба саветовати да полако прелазе из лежећег или седећег у стојећи положај како би се смањила ортостатска хипотензија. Овај савет је посебно важан за пацијенте са хиповолемијом и на терапији диуретицима. Хипотензију изазвану глицерином може пратити парадоксална брадикардија и повећана ангина пекторис. могуће је да су старији људи подложнији настанку ортостатске хипотензије, нарочито при наглом устајању.Нема назнака у вези са употребом Рецтогесица код старијих особа.
Алкохол може појачати хипотензивне ефекте глицерил тринитрата.
Ако лекар одлучи да препише маст на бази глицерина пацијентима са срчаним обољењима, нпр. акутни инфаркт миокарда или конгестивна срчана инсуфицијенција, потребно је спровести пажљиво клиничко и хемодинамско праћење како би се избегао потенцијални ризик од хипотензије и тахикардије.
Прекините лечење ако се повећа крварење повезано са хемороидима.
Ова формулација садржи пропилен гликол и ланолин који могу изазвати иритацију и кожне реакције (нпр. Контактни дерматитис).
Ако анални бол потраје, можда ће бити потребна диференцијална дијагноза како би се искључили други могући узроци.
Глицерин тринитрат може ометати дозирање катехоламина и ванилманделинске киселине у урину јер повећава излучивање ових супстанци.
Истовременом лечењу другим лековима треба приступити с опрезом. За посебне информације погледајте одељак 4.5.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Истовремени третман са другим вазодилататорима, блокаторима калцијумових канала, АЦЕ инхибиторима, бета блокаторима, диуретицима, антихипертензивима, трицикличким антидепресивима и главним лековима за смирење, као и конзумацијом алкохола, може појачати ефекат снижавања крвног притиска изазван ректогезиком. Стога пажљиво размотрите истовремени третман са овим лекове пре почетка терапије Рецтогесиком.
Хипотензивни ефекат органских нитрата појачан је истовременом применом инхибитора фосфодиестеразе типа 5 (ПДЕ5), нпр. Силденафила, тадалафила, варденафила (видети одељак 4.3).
Ректогезик је контраиндикован у истовременом третману са лековима даваоцима НО (азот -оксид), као што су изосорбид динитрат, амил или бутил нитрит (видети одељак 4.3).
Ацетилцистеин може појачати вазодилатацијски ефекат глицерин тринитрата.
Истовремени третман интравенозног глицерил тринитрата са интравенским хепарином смањује ефикасност самог хепарина. Потребно је пажљиво праћење параметара коагулације крви; а доза хепарина мора се сходно томе прилагодити. Повлачење лека Рецтогесиц може изазвати нагло повећање ПТТ (парцијално тромбопластинско време). У овом случају може бити потребно смањити дозу хепарина.
Истовремена примена интравенског глицерил тринитрата и алтеплазе може изазвати смањење тромболитичке активности алтеплазе.
Истовремена примена ректогезика и дихидроерготамина може повећати биорасположивост дихидроерготамина и изазвати коронарну вазоконстрикцију. Не може се искључити могућност измењеног терапијског одговора на Рецтогесиц након уноса ацетилсалицилне киселине и нестероидних антиинфламаторних лекова.
04.6 Трудноћа и дојење
Плодност
Нема података о утицају Рецтогесица на плодност људи. Студије на пацовима указују на то да нема посебних опасности под препорученим условима употребе (видети одељак 5.3).
Трудноћа: Нема одговарајућих података о употреби глицерил тринитрата у трудница. Студије на животињама нису довољне да покажу ефекте на трудноћу, ембрионални / фетални развој, пород и постнатални развој (видети одељак 5.3). Ректогезик се не сме користити током трудноће.
Дојење: Није познато да ли се глицерил тринитрат излучује у мајчино млеко. С обзиром на могуће штетне ефекте на дојено дете (видети одељак 5.3), употреба Рецтогесица се не препоручује током дојења.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
Нису спроведена испитивања о способности управљања возилима и рада са машинама са Рецтогесиц -ом. Рецтогесиц, нарочито при првој употреби, код неких пацијената може изазвати вртоглавицу, вртоглавицу, замагљен вид, главобољу или умор. Пацијенте треба обесхрабрити од управљања возилима или рада са машинама током лечења Рецтогесиком.
04.8 Нежељени ефекти
Код пацијената лечених Рецтогесиц 4 мг / г ректалном мастом, најчешћа нежељена реакција повезана са терапијом била је дозно зависна главобоља која се јавила са инциденцијом од 57%.
Доња табела приказује нежељене реакције које су се јавиле током клиничких испитивања, разврстане према органским системима. Унутар сваке класе органских система, нежељене реакције су груписане према учесталости на следећи начин: врло честе (> 1/10), честе (> 1/100 1/1000
Нежељене реакције на глицерил тринитрат обично зависе од дозе и већина их је резултат вазодилатационе активности. Главобоља, која може бити озбиљна, је најчешће пријављени нежељени ефекат. У клиничким испитивањима фазе ИИИ ректалне масти Рецтогесиц 4 мг / г, учесталост благе, умерене и тешке главобоље била је 18%, 25%и 20%респективно. Пацијенти са историјом мигрене или понављајућом главобољом били су у повећаном ризику развоја главобоље током лечења (видети одељак 4.3). Главобоља се може понављати сваки дан, посебно при већим дозама. Главобоља се може лечити благим аналгетицима, нпр. парацетамолом, и реверзибилна је са прекидом лечења.
У клиничким испитивањима забележени су ретки случајеви ортостатске хипотензије повезане са симптомима вртоглавице и вртоглавице. Нема доказа о тренду инциденције ових догађаја који је зависан од дозе.
Догађај ортостатске хипотензије био је благ код већине пацијената, а током клиничких испитивања фазе ИИИ нису забележени догађаји ортостатске хипотензије.
У неким случајевима, почетак вртоглавице и вртоглавице довео је до прекида глицерин тринитрата.
Постмаркетиншко искуство
Ове реакције су примљене као спонтани извештаји и стога њихова учесталост није позната (не може се проценити из доступних података).
Поремећаји нервног система: осећај омаглице, синкопа
Васкуларни поремећаји: хипотензија, ортостатска хипотензија
Поремећаји имунолошког система: преосетљивост, анафилактоидна реакција
Општи поремећаји и услови на месту примене: Иритација на месту примене, осип и бол на месту примене.
Код неких пацијената, омаглица и хипотензија (укључујући ортостатску хипотензију) били су озбиљни до те мере да су захтевали прекид терапије.
Ефекти ове класе лекова
Врло ретко су терапијске дозе органских нитрата узроковале метхемоглобинемију код наизглед здравих пацијената. Такође се могу јавити црвенило, нестабилна ангина пекторис и хипертензија устезања.
Пријављивање сумње на нежељене реакције.
Извештавање о сумњи на нежељене реакције које се јаве након добијања дозволе за лек важно је јер омогућава континуирано праћење односа користи и ризика лека. Од здравствених радника се тражи да пријаве све сумње на нежељене реакције путем националног система за пријављивање. "Адреса хттпс: //ввв.аифа.гов.ит/цонтент/сегналазиони-реазиони-авверсе.
04.9 Предозирање
Случајно предозирање Рецтогесиком може изазвати хипотензију и рефлексну тахикардију. Нису познати никакви специфични антагонисти вазодилатационих ефеката глицерил тринита и ниједна интервенција није била подвргнута контролисаној студији као терапија за предозирање глицерил тринитрат. Пошто је хипотензија повезана са предозирањем глицерил тринитрат узрокована венском дилатацијом и артеријском хиповолемијом, опрезну терапију у овој ситуацији треба усмерити на повећање запремине течности у системској циркулацији. Пасивно подизање ногу пацијента може бити довољно, али може бити потребна и интравенозна инфузија физиолошког раствора или сличне течности.У изузетним случајевима тешке хипотензије или шока могу бити потребне мере реанимације.
Прекомерна доза такође може довести до метхемоглобинемије. У том случају интервенишите инфузијом метилен плаве боје.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапијска група: релаксанти мишића
АТЦ ознака: Ц05АЕ01
Главно фармаколошко дејство глицерил тринитрата је опуштање глатких мишића крвних судова и посредовано је ослобађањем азот -оксида. Када се маст са глицерил тринитрат примењује интра-анално, постиже се опуштање унутрашњег аналног сфинктера.
Хипертоничност унутрашњег дела аналног сфинктера, али не и спољашњег представља фактор предиспозиције за настанак аналних пукотина Кроз унутрашњи анални сфинктер (САИ) пролазе крвни судови зоне аналног прелаза (анодерма). Због тога хипертоничност НОС -а може изазвати смањење протока крви и узроковати исхемију у овом региону.
Дистензија ректума производи инхибиторни рефлекс ректално-аналног подручја и опуштање унутрашњег аналног сфинктера. Живци који посредују у овом рефлексу налазе се у зиду црева.Ослобађање неуротрансмитера НО из ових живаца игра значајну улогу у физиологији унутрашњег аналног сфинктера. Конкретно, НО посредује ректално-анални инхибиторни рефлекс код човека, изазивајући опуштање САИ.
Утврђена је веза између хипертоничности САИ, грча и присуства аналне пукотине. Пацијенти са хроничном аналном пукотином имају значајно већи средњи максимални анални притисак у мировању од контрола; проток крви у аналном дермису код пацијената са хроничном аналном пукотином био је значајно мањи него у контроли. Код пацијената чије су пукотине зарасле након сфинктеротомије, показано је смањење аналног притиска и побољшање протока крви анодерме, уз додатне доказе о исхемијској природи аналне пукотине. Локална примена донора НО (тринитроглицерина) изазива опуштање аналног сфинктера, са посљедичним смањењем аналног притиска и побољшањем анодермалног протока крви.
Утицај на бол
Ректогезивна 4 мг / г плацебо контролисана ректална маст приказана је у три клиничка испитивања фазе ИИИ како би се побољшао просечни дневни интензитет бола, мерен на визуелној аналогној скали од 100 мм, повезан са хроничном аналном пукотином. средњи дневни интензитет бола током 21 дана за 13,3 мм (39,2 мм на почетку) у поређењу са 4,3 мм (25,7 мм на почетку) са плацебом (п
Утицај на ожиљке
У све три студије, зарастање аналних пукотина код пацијената лечених ректалном масти 4 мг / г ректалне масти није се статистички разликовало од плацебо терапије. Ректогезик није индикован за лечење хроничних аналних пукотина.
05.2 "Фармакокинетичка својства
Волумен дистрибуције глицерил тринитрата је приближно 3 Л / кг, који се из овог волумена елиминише изузетно брзим временом, што резултира полувременом серума од приближно 3 минута. Запажене стопе клиренса (близу 1Л / кг / мин) увелико премашују проток крви кроз јетру. Позната места екстрахепатичног метаболизма укључују црвена крвна зрнца и васкуларне зидове. Почетни производи метаболизма глицерил тринитрата су неоргански нитрат и 1,2 и 1,3-динитроглицерол. Динитрати су мање ефикасни вазодилататори од глицерил тринитрата, али остају дуже у серуму. Њихов допринос опуштању унутрашњег аналног сфинктера није познат. Динитрати се даље метаболишу у невазоактивне мононитрате и на крају у глицерол и угљен-диоксид. Код шест здравих испитаника, средња биорасположивост глицерил тринитрата испорученог у анални канал путем 0,2% масти била је приближно 50% дозе од 0,75 мг.
05.3 Предклинички подаци о безбедности
Токсичност при поновљеним дозама
Студије системске токсичности лека Рецтогесиц нису спроведене. Објављени подаци указују на то да високе оралне дозе глицерил тринитрата могу имати токсичне ефекте (метхемоглобинемија, атрофија тестиса и асперматогенеза) при дуготрајном лечењу. Међутим, ови аспекти нису посебно опасни за људе у условима терапијске употребе.
Мутагеност и канцерогеност
Подаци из претклиничких студија са ТНГ откривају генотоксичне ефекте, искључиво у соју Салмонелла типхимуриум ТА1535. Примена ТНГ у исхрани глодара током целог живота довела је до закључка да глицерил тринитрат нема значајан канцерогени ефекат у распону терапијских доза код људи.
Токсичност по репродукцију
Студије репродуктивне токсичности спроведене на пацовима и зечевима интравенозном, интраперитонеалном и кожном применом глицерил тринитрата нису откриле штетне ефекте на плодност или ембрионални развој у дозама које нису изазвале токсичност за мајку. Нису примећени тератогени ефекти. Код пацова, фетотоксични ефекти (губитак тежине при рођењу) су примећени у дозама изнад 1 мг / кг / д (ПИ) и 28 мг / кг / д (дермално) након излагања материце током феталног развоја.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
Пропилен гликол
Ланолин
Сорбитан сескуиолеате
Тврди парафин
Бели меки парафин
06.2 Некомпатибилност
Није битно.
06.3 Период важења
36 месеци
Након првог отварања: 8 недеља.
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Не чувати на температури изнад 25 ° Ц.
Немојте замрзавати.
Држите цевчицу добро затвореном.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
30 г
Алуминијумске цеви са белим полиетиленским поклопцем који не буши.
06.6 Упутства за употребу и руковање
Нема посебних упутстава.
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
ПроСтракан Лимитед
Пословни парк Галабанк
Галасхиелс
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
АИЦ н. 037537014
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
23/05/2007
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА
Јула 2015