Активни састојци: Цефтибутен
Исоцеф 200 мг тврде капсуле
Исоцеф 400 мг тврде капсуле
Улошци за паковање Исоцеф доступни су за величине паковања: - Исоцеф 200 мг тврде капсуле, Исоцеф 400 мг тврде капсуле
- Исоцеф 36 мг / мл грануле за оралну суспензију
- Исоцеф 400 мг грануле за оралну суспензију, Исоцеф 200 мг грануле за оралну суспензију
Индикације Зашто се користи Исоцеф? За шта је то?
Исоцеф садржи активну супстанцу цефтибутен.
Цефтибутен је антибиотик који припада класи бета-лактама и породици лекова који се зову цефалоспорини.
Исоцеф се користи против бактерија које су осетљиве на лек.
Исоцеф је индициран за лечење:
- инфекције горњих дисајних путева: грла (фарингитис, тонзилитис), шупљина у близини носа (синуситис) и ушију (отитис медиа)
- инфекције доњих дисајних путева: бронхија (бронхитис), плућа (примарна пнеумонија стечена у заједници) и бронхија и плућа истовремено (бронхопнеумонија)
- инфекције уринарног тракта: бубрега, бешике и канала који преноси урин из бешике ка споља (акутни и хронични пијелитис, цистопелитис, циститис, уретритис) и као лек избора у акутном некомпликованом гонококном уретритису.
Контраиндикације Када се Исоцеф не сме користити
Немојте користити Исоцеф
- ако сте алергични на активну супстанцу, било који други цефалоспорин или неки други састојак овог лека (наведен у одељку 6)
- ако сте доживели тешке и изненадне алергијске реакције (анафилаксију) на друге антибиотике који се зову пеницилини или друге антибиотике из породице бета-лактама
- ако сте трудни или сумњате да сте трудни (погледајте Трудноћа и дојење)
- ако је за бебу млађу од шест месеци (погледајте "Упозорења и мере предострожности").
Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Исоцеф
Пре употребе Исоцефа разговарајте са својим лекаром или фармацеутом ако:
- имате тешко оштећење бубрега (отказивање бубрега) или сте на дијализи, у том случају ваш лекар ће одлучити коју дозу Исоцефа ће користити. Ако сте на дијализи, ваш лекар ће помно пратити ваше здравље и заказати примену Исоцефа одмах након дијализе.
- ако имате проблема са желуцем и цревима, посебно ако имате хроничну упалу дебелог црева (хронични колитис), ваш лекар ће бити опрезан при прописивању овог лека
- Током терапије Исоцефом, може доћи до „промене цревне флоре (бактерије присутне у„ цреву) са почетком умерене до тешке дијареје (укључујући псеудомембранозни колитис услед токсина Цлостридиум диффициле)
- ако сте раније имали алергију или сумњате на алергију на класу антибиотика који се зову пеницилини. Ако сте алергични на пеницилине, такође можете бити алергични на цефалоспосрин (унакрсна реактивност) и можете доживети тешке и изненадне алергијске реакције (анафилаксија). У тим случајевима, ваш лекар ће прекинути терапију Исоцефом и дати вам одговарајућу терапију. грчеви или алергијски шок настају током употребе Исоцефа, Ваш лекар ће одмах прекинути примену лека и одмах започети одговарајући медицински третман ако узимате лекове који одлажу згрушавање крви, јер Исоцеф може смањити способност заустављања крварења. У случајевима ће Вам лекар прописати специфични тестови крви (тромбопластинско време или Међународни нормализовани однос - ИНР).
Деца
Исоцеф није индициран код деце млађе од шест месеци.
Интеракције Који лекови или храна могу да промене учинак Исоцефа
Обавестите свог лекара или фармацеута ако користите, недавно сте користили или бисте могли да користите било које друге лекове.
Исоцеф не ступа у интеракцију са лековима који смањују киселост желуца на бази алуминијум-магнезијума и ранитидина и лековима за астму на бази теофилина (појединачна доза која се даје интравенозно).
Цефалоспорини, укључујући Исоцеф, у ретким случајевима могу ступити у интеракцију са лековима који одлажу згрушавање крви и могу смањити способност заустављања крварења. У тим случајевима, лекар ће вам прописати посебне тестове крви (протромбинско време).
Исоцеф са храном
Истовремени унос хране не омета ефикасност капсула Исоцеф.
Упозорења Важно је знати да:
Трудноћа и дојење
Ако сте трудни или дојите, мислите да сте трудни или планирате трудноћу, питајте свог лекара или фармацеута за савет пре употребе овог лека.
Примена Исоцефа током трудноће и дојења мора се проценити у смислу могућег ризика и користи и за мајку и за фетус.
Време храњења
Цефтибутен прелази у мајчино млеко, па одојчад може доживети дијареју која захтева могућу обуставу дојења.
Због развоја могуће алергије, Исоцеф треба примењивати током дојења само када користи надмашују ризик.
Вожња и управљање машинама
Исоцеф нема утицаја на способност управљања возилима и рада на машинама.
Дозирање и начин употребе Како користити Исоцеф: Дозирање
Увек користите овај лек тачно онако како вам је рекао ваш лекар или фармацеут. Ако сте у недоумици, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Препоручена доза за одрасле је:
- инфекције доњих дисајних путева
- пнеумонија: 200 мг 2 пута дневно
- бронхитис: 400 мг 1 пут / дан
- инфекције горњих дисајних путева
- 400 мг једном дневно
- инфекције мокраћних путева
- 400 мг једном дневно
Исоцеф капсуле се могу узимати без обзира на време оброка. Капсуле треба прогутати са мало воде.
Ако сте заборавили да користите Исоцеф
Немојте користити двоструку дозу да бисте надокнадили заборављену дозу.
Ако престанете да узимате Исоцеф
Ако имате додатних питања о употреби овог лека, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Предозирање Шта треба учинити ако сте узели превише Исоцефа
Нису пронађене токсичне манифестације након случајног предозирања Исоцефом.
У случају случајног гутања / узимања прекомерне дозе Исоцефа, одмах обавестите свог лекара или идите у најближу болницу.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти Исоцефа
Као и сви други лекови, и овај лек може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.
У клиничким студијама, које су спроведене на приближно 3000 пацијената, најчешће пријављени нежељени ефекти били су:
- мучнина (3%)
- дијареја (3%)
- главобоља (главобоља) (2%).
У клиничким испитивањима и постмаркетиншком надзору примећени су следећи нежељени ефекти:
Честе (могу се јавити у до 1 на 10 особа)
- главобоља (главобоља)
- мучнина
- пролив
Мање често (могу се јавити у до 1 на 100 особа)
- гљивична инфекција (орална кандидијаза)
- вагинална инфекција - повећани еозинофили (врста крвних зрнаца) (еозинофилија)
- позитиван директан Цоомбсов тест * (лабораторијски тест)
- смањење хемоглобина (протеина који преноси кисеоник у крви)
- Продужено протромбинско време (које показује колико се дуго згрушава крв)
- повећање ИНР -а (вредност која означава време згрушавања крви)
- губитак апетита (анорексија)
- смањен осећај укуса (дисгеузија)
- зачепљен нос (зачепљен нос)
- отежано дисање (диспнеја)
- упала желуца (гастритис)
- Повратио се
- бол у стомаку
- констипација
- сува уста отежано варење (диспепсија)
- испуштање ваздуха из ануса (надутост)
- фекална инконтиненција
- повећање неких параметара функције јетре: билирубина и трансаминаза (хипербилирубинемија *, повећање АСТ и АЛТ)
- отежано мокрење (дисурија)
- оштећење бубрега *
- оштећење бубрега (токсична нефропатија *)
- присуство шећера и других супстанци које се називају кетонска тела у урину (бубрежна гликозурија * и кетонурија *)
* примећен код других цефалоспорина и који се може јавити употребом Исоцефа.
Ретко (могу се јавити у до 1 на 1000 људи)
- упала дела црева који се назива дебело црево узрокована бактеријском инфекцијом (колитис Цлостридиум диффициле)
- смањење броја врста крвних зрнаца која се зову бела крвна зрнца (леукопенија)
- смањење броја тромбоцита (тромбоцитемија)
- смањење броја црвених крвних зрнаца (апластична анемија, хемолитичка анемија)
- поремећаји крварења
- смањење броја свих врста крвних зрнаца (панцитопенија)
- смањење броја врста белих крвних зрнаца која се зову неутрофили (неутропенија)
- озбиљно смањење броја белих крвних зрнаца (агранулоцитоза)
- конвулзије
- повећање вредности неких параметара функције јетре у крви (лактат дехидрогеназа - ЛДХ)
Веома ретко (могу се јавити у до 1 на 10.000 људи)
- оштећен осећај (парестезија)
- поспаност
- вртоглавица
- умор
Није познато (учесталост се не може проценити из доступних података)
- инфекције које се преклапају (суперинфекција)
- серумска болест (коју карактеришу кожни осип, болови у зглобовима, грозница, натечени лимфни чворови, снижен крвни притисак и повећана слезина)
- реакције преосетљивости, укључујући тешке и изненадне реакције (анафилактичка реакција)
- контракција бронхијалних мишића (бронхоспазам)
- осип
- уртикарија
- осетљивост на светлост (фотосензитивност)
- сврбеж
- тешке кожне реакције (ангиоедем, Стевенс-Јохнсонов синдром, мултиформни еритем и токсична епидермална некролиза)
- ментални (психотични) поремећаји
- оштећен говор (афазија)
- тамне столице (мелена)
- поремећаји јетре (хепатобилиарни) и жутило коже и очију (жутица).
Додатни нежељени ефекти код деце
Мање често (могу се јавити у до 1 на 100 деце)
- упала коже (пеленски осип)
- крв у урину (хематурија)
Веома ретко (могу се јавити у до 1 на 10.000 деце)
- узнемиреност
- несаница
- прекомерно кретање (хиперкинеза)
- раздражљивост
- хлађења
Пријављивање нежељених ефеката
Ако приметите било које нежељено дејство, обратите се свом лекару или фармацеуту.Ово укључује све могуће нуспојаве које нису наведене у овом упутству. Такође можете пријавити нежељене ефекте директно путем националног система за пријављивање на „ввв.агензиафармацо.ит/ит/респонсабили“. Пријављивањем нежељених ефеката можете помоћи у пружању више информација о безбедности овог лека.
Истек и задржавање
Не чувати на температури изнад 25 ° Ц.
Чувајте овај лек ван погледа и дохвата деце.
Немојте користити овај лек након истека рока употребе који је наведен на кутији иза „Истиче“.
Датум истека се односи на последњи дан тог месеца.
Не бацајте никакве лекове у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
Остале информације
Шта Исоцеф садржи
- Активни састојак је цефтибутен. Свака капсула садржи 200 мг или 400 мг цефтибутена
- Помоћни састојци су: микрокристална целулоза, натријум амидогликолат, магнезијум стеарат. Компоненте капсуле: желатин, титанијум диоксид, натријум лаурил сулфат. Компоненте заптивне траке: желатин, полисорбат 80
Како Исоцеф изгледа и садржај паковања
Исоцеф долази у облику тврдих капсула за оралну примену.
Доступан је у следећим паковањима:
- 200 мг: 6 и 12 тврдих капсула у блистерима.
- 400 мг: 4 и 6 тврдих капсула у блистерима.
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
ИСОЦЕФ
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КОЛИЧИНСКИ САСТАВ
ИСОЦЕФ 200 мг тврде капсуле
Активни принцип:
Свака тврда капсула садржи 200 мг цефтибутена.
ИСОЦЕФ 200 мг грануле за оралну суспензију
Активни принцип:
Свака кесица садржи 200 мг цефтибутена.
Помоћне супстанце са познатим ефектима
Свака кесица садржи 1,11 г сахарозе и 5,56 мг натријум бензоата.
ИСОЦЕФ 400 мг тврде капсуле
Активни принцип:
Свака тврда капсула садржи 400 мг цефтибутена.
ИСОЦЕФ 400 мг грануле за оралну суспензију
Активни принцип:
Свака кесица садржи 400 мг цефтибутена.
Помоћне супстанце са познатим ефектима
Свака кесица садржи 2,23 г сахарозе и 11,12 мг натријум бензоата.
ИСОЦЕФ 36 мг / мл грануле за оралну суспензију
Активни принцип:
100 г гранула садржи 14,40 г цефтибутена.
Помоћне супстанце са познатим ефектима
Свака бочица садржи 80,31 г сахарозе и 0,40 г натријум бензоата.
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Тврде капсуле.
Грануле за оралну суспензију.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
Исоцеф је индикован у лечењу инфекција изазваних осетљивим патогенима, нарочито:
• Инфекције горњих дисајних путева: фарингитис, тонзилитис, синуситис, отитис медиа.
• Инфекције доњих дисајних путева: бронхитис, пнеумонија стечена у заједници, бронхопнеумонија.
• Инфекције уринарног тракта: акутни и хронични пијелитис, цистопиелитис, циститис, уретритис. Као лек друге линије код некомпликованог акутног гонококног уретритиса.
04.2 Дозирање и начин примене
Дозирање
Одрасли
Инфекције доњих дисајних путева
Пнеумонија: 200 мг два пута дневно;
бронхитис: 400 мг једном дневно.
Инфекције горњих дисајних путева: 400 мг једном дневно.
Инфекције мокраћних путева: 400 мг једном дневно.
Педијатријска популација
Деца старија од 6 месеци
Некомпликоване инфекције доњих дисајних путева: 9,0 мг / кг једном дневно.
Инфекције горњих дисајних путева (нпр. отитис медиа): 9,0 мг / кг једном дневно.
Инфекције мокраћних путева: 9,0 мг / кг једном дневно.
Максимална дневна доза код деце не би требало да прелази 400 мг / дан.
Сигурност и ефикасност код деце млађе од 6 месеци још нису утврђене.
Начин примене
Исоцеф грануле за оралну суспензију могу се узимати један до два сата пре или после оброка.
Исоцеф капсуле се могу узимати без обзира на време оброка.
04.3 Контраиндикације
Преосетљивост на активну супстанцу, било који други цефалоспорин или било коју помоћну супстанцу наведену у одељку 6.1.
Исоцеф се не сме примењивати код пацијената који су искусили познате озбиљне или акутне реакције преосетљивости (анафилаксију) на пеницилине или друге бета-лактамске антибиотике.
Искуство код деце млађе од шест месеци није довољно за утврђивање безбедности цефтибутена у овој популацији пацијената.
Трудноћа (видети одељак 4.6)
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
Оштећење бубрега
Код пацијената са израженом бубрежном инсуфицијенцијом или код пацијената на дијализи, може бити потребно прилагођавање дозе Исоцефа. Исоцеф се лако може дијализирати. Пацијенте на дијализи треба пажљиво пратити, а Исоцеф се примењује одмах након дијализе.
На фармакокинетику и дозирање цефтибутена не утиче скромно оштећење бубрежне функције (клиренс креатинина између 50-79 мл / мин). Код пацијената са клиренсом креатинина између 30-49 мл / мин дневну дозу треба преполовити. При нижим вредностима клиренса креатинина потребно је додатно прилагођавање дозе. Прилагођавање дозе може бити потребно код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом на дијализи. Код пацијената на дијализи 2/3 пута недељно, препоручује се примена појединачне дозе Исоцефа од 400 мг на крају сваког дијализног третмана.
Гастроинтестинални
Исоцеф треба прописати са опрезом код особа са историјом компликованих гастроинтестиналних обољења, посебно хроничног колитиса.
Цлостридиум диффициле
Током терапије Исоцефом и другим антибиотицима широког спектра може доћи до „промене цревне флоре са појавом дијареје повезане са антибиотицима“, укључујући псеудомембранозни колитис услед токсина. Цлостридиум диффициле. Пацијенти се могу јавити са умереном до тешком или смртоносном дијарејом, са или без дехидрације, током и након лечења повезаним антибиотиком. Важно је имати на уму ову дијагнозу за сваког пацијента који има трајну дијареју током или до два месеца након давање Исоцефа или неког другог антибиотика широког спектра.
Благи облици псеудомембранозног колитиса обично позитивно реагују на једноставно заустављање узимања лека. У умереним или тешким облицима, лечење би требало да укључује сигмоидоскопију, одговарајућа бактериолошка истраживања и давање течности, електролита и протеина. У случајевима када се колитис не побољша након престанка узимања лека и у тешким случајевима, примена оралног ванкомицина је третман избора за псеудомембранозни колитис. Цлостридиум диффициле изазване антибиотицима. Други узроци колитиса морају бити искључени.
Преосетљивост
Цефалоспоринске антибиотике треба давати са изузетним опрезом пацијентима са познатом или сумњом на алергију на пеницилине. Отприлике 5% пацијената са документованом алергијом на пеницилин узајамно реагује на цефалоспоринске антибиотике. Озбиљне акутне реакције преосетљивости (анафилакса) су такође примећене код особа које примају пеницилине или цефалоспорине, а може се уочити и унакрсна реактивност са анафилаксијом.Ако се примети алергијска реакција са Исоцефом, препоручује се да се његова употреба прекине и примени одговарајућа терапија. Тешка анафилаксија захтева одговарајући хитни третман према клиничким индикацијама (адреналин, интравенозна инфузија течности, примена кисеоника, антихистаминици, кортикостероиди, други пресорски амини).
Изузетно је потребан опрез када се Исоцеф примењује код пацијената са алергијским реакцијама било које врсте (нпр. Поленска грозница или бронхијална астма), јер су ти пацијенти у повећаном ризику од тешких реакција преосетљивости.
Ако се током примене Исоцефа јаве конвулзије или алергијски шок, Исоцеф треба одмах прекинути и одмах започети одговарајући медицински третман.
Хематологи
Цефалоспорини, укључујући цефтибутен, у ретким случајевима могу смањити активност протромбина што доводи до продужења тромбопластинског времена, посебно код пацијената који су претходно били стабилизовани на оралној антикоагулантној терапији. Треба пратити тромбопластинско време или међународни нормализовани однос (ИНР). Ако је назначено, овим пацијентима треба дати витамин К.
Важне информације о неким састојцима
Исоцеф грануле садрже сахарозу Пацијенти са ретким наследним проблемима интолеранције на фруктозу, малапсорпцијом глукозе-галактозе или инсуфицијенцијом сахаразе-изомалтазе не смеју узимати овај лек
Исоцеф грануле за оралну суспензију садрже натријум бензоат. Код новорођенчади то може повећати ризик од жутице.
Након отварања бочице или кесица, може се открити сумпорни мирис који не мења квалитет производа. Након реконституисања, сумпорни мирис нестаје.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Студије интеракција су спроведене између Исоцефа и сваке од следећих супстанци: антацида са високим садржајем алуминијум-магнезијум хидроксида, ранитидина и теофилина у једној дози која се даје интравенозно. Није дошло до значајних интеракција. Ефекти Исоцефа на нивое у плазми и фармакокинетику орално примењеног теофилина нису познати.
Цефалоспорини, укључујући цефтибутен, у ретким случајевима могу смањити активност протромбина што доводи до продуженог протромбинског времена, посебно код пацијената који су претходно били стабилизовани на оралној антикоагулантној терапији. Протромбинско време треба пратити код ризичних пацијената, уз примену витамина ако је потребно.
До сада нису забележене значајне интеракције са другим лековима. Нису примећене са хемијским изоцефалним интеракцијама или са лабораторијским тестовима. Лажно позитиван резултат директног Цоомбсовог теста забележен је при употреби других цефалоспорина, а директни Цоомбс није показао позитивне реакције чак ни до концентрација од 40 мцг / мл.
Истовремени унос хране не омета ефикасност Исоцеф капсула, док може одложити и смањити апсорпцију суспензије Исоцефа.
04.6 Трудноћа и дојење
Трудноћа
Не постоје одговарајуће и контролисане студије о употреби лека у трудница, током порођаја или порођаја, јер тренутно нема клиничког искуства у примени цефтибутена током трудноће, производ би требало примењивати само када је то заиста потребно, под директним надзором С обзиром да студије репродукције на животињама нису увек предиктивне за људе, примену Исоцефа током трудноће и дојења треба проценити у смислу потенцијалног ризика и користи за мајку и фетус.
Време храњења
Цефтибутен се излучује у мајчино млеко, па одојчад може доживети промене у цревној флори са дијарејом и колонизацијом квасца, што може захтевати евентуалну обуставу дојења.
Због развоја могуће сензибилизације, Исоцеф треба примењивати само током лактације када користи јасно премашују ризик.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
Исоцеф не утиче на способност управљања возилима и рада на машинама.
04.8 Нежељени ефекти
Сажетак сигурносног профила
У клиничким студијама, које су спроведене на приближно 3000 пацијената, најчешће пријављени нежељени ефекти били су мучнина (3%), дијареја (3%) (видети одељак 4.4) и главобоља (2%).
У класификацији органских система, нежељени догађаји наведени су према следећим категоријама учесталости: чести (≥1 / 100,
Табела нежељених реакција
Унутар сваке групе учесталости, нежељени ефекти су приказани према опадајућој озбиљности.
* примећен код других цефалоспорина и који се може јавити употребом Исоцефа.
Пријављивање сумње на нежељене реакције.
Извештавање о сумњи на нежељене реакције које се јаве након добијања дозволе за лек важно је јер омогућава континуирано праћење односа користи и ризика лека. Од здравствених радника се тражи да пријаве све сумње на нежељене реакције путем националног система за пријављивање. "Адреса ввв. агензиафармацо.гов.ит/ит/респонсабили.
04.9 Предозирање
Нису пронађене токсичне манифестације након случајног предозирања Исоцефом.
Може бити индицирано испирање желуца, нема специфичног антидота. Велике количине Исоцефа могу се уклонити из крвотока хемодијализом. Стварно уклањање перитонеалном дијализом није утврђено.
Код одраслих здравих добровољаца који су примали појединачне дозе до два грама Исоцефа нису уочене озбиљне нежељене реакције, а сви лабораторијски и клинички тестови показали су нормалне вредности.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапијска група: Бета-лактамски антибактеријски лекови. Цефалоспорини. АТЦ ознака: Ј01ДД14
ИСОЦЕФ је полусинтетички антибиотик цефалоспорин.
Цефтибутен има широк спектар бактерицидног деловања против грам-негативних и грам-позитивних бактерија.
Показало се да цефтибутен има високу активност (низак МИЦ) против Е. Цоли, Клебсиелла сп., Протеус, Салмонелла спп., Хаемопхилус инфлуензае и Стрептоцоццус пиогенес.
Такође је активан против Цитробацтер сп., Моракелла (Бранхамелла) цатаррхалис, Морганелла моргании, Ентеробацтер спп., Серратиа спп. и Стрептоцоццус пнеумониае.
Подложни микроорганизми укључују врсте које су често укључене у инфекције горњих и доњих дисајних путева и акутне и компликоване инфекције уринарног тракта.
Није активан против стафилокока, ентерокока или Псеудомонас спп.
Међутим, ови организми нису уобичајено укључени у предложене индикације за цефтибутен.
Антибактеријско деловање и механизам деловања
Као и код већине бета-лактамских антибиотика, бактерицидна активност цефтибутена резултат је инхибиције синтезе ћелијског зида.
Захваљујући хемијској структури, цефтибутен је високо стабилан према бета-лактамазама.
Многи микроорганизми који производе бета-лактамазу отпорни на пеницилине или друге цефалоспорине могу бити инхибирани цефтибутеном.
Цефтибутен је високо стабилан против хромозомских цефалоспориназа и пеницилиназа посредованих плазмидима, осим бета-лактамаза које производи Б. фрагилис.
Цефтибутен се у суштини везује за ПБП-3 Е. Цоли, узрокујући дозе једнаке ¼-½ минималне инхибиторне концентрације (МИЦ), до формирања нитастих облика, док се лиза примећује у дозама једнаким 2 МИЦ .
Минимална бактерицидна концентрација (ЦМБ) за Е. Цоли осетљив и отпоран на ампицилин скоро је једнак МИЦ.
Висока биорасположивост у ванћелијским течностима омогућава цефтибутену да делује само на умерено осетљиве патогене „ин витро“ (видети фармакокинетику).
Тест осетљивости
Техника дифузије: лабораторијски резултати добијени коришћењем појединачних дискова који садрже 30 мцг цефтибутена, морају се тумачити према следећим критеријумима: пречник зоне ≥21 мм указује на осетљивост; 18-20 мм умерена осетљивост; ≤17 мм отпор. За "Хаемопхилус зона> 28 мм означава осетљивост. Изолати пнеумокока са оксацилинском зоном већом од 20 мм осетљиви су на цефтибутен.
Стандардне процедуре захтевају употребу лабораторијских контролних организама. Диск од 30 мцг треба да обезбеди зону пречника 29-35 мм за Е.Цоли АТЦЦ 25922 и 29-35 мм за "Х.инфлуензае АТЦЦ 9247.
За све тестове треба користити дискове Цефтибутен од 30 мцг ин витро блокова. Класа дискова (цефалотин) која се користи за тестирање осетљивости на цефалоспорин није одговарајућа због разлика у спектру са цефтибутеном.
Техника разблаживања: Микроорганизми се могу сматрати осетљивим на цефтибутен ако је МИЦ ≤ 18 мцг / мл и резистентним ако је МИЦ ≥ 32 мцг / мл. Организми са МИЦ од 16 мцг / мл су умерено осетљиви.
Као и стандардне методе дифузије, поступци разблаживања захтевају употребу лабораторијских контролних организама.Стандардни прах цефтибутена даје МИЦ вредности између 0,125 и 0,5 мцг / мЛ по литру.Е.Цоли АТЦЦ 25922, ≥ 32 мцг / мЛ за С. Ауреус АТЦЦ 29213 и 0,25-1,0 мцг / мл по л "Х.инфлуензае АТЦЦ 49247.
"Ин витро" антибактеријско деловање
Цефтибутен показује изражену бактерицидну активност; број живих бактеријских ћелија нагло опада при концентрацијама једнаким 50% или више МИЦ -а; при концентрацијама једнаким 2 пута морталитет од МИЦ је 99,9% без поновног раста у 24 сата.
Код здравих добровољаца који су примали дозе до 2 г ИСОЦЕФ -а нису уочени озбиљни нежељени ефекти и сви лабораторијски параметри су остали у границама нормале.
05.2 Фармакокинетичка својства
Орално дозе се добро апсорбују, достижући максималну концентрацију у плазми за 2-3 сата.
Просечни максимум плазме након оралне примене појединачне дозе од 200 мг је 9,9 мцг / мл (распон: 7,7-11,9 мцг / мл); док је након примене појединачне оралне дозе од 400 мг средњи врх плазме око 17,0 мцг / мл (распон: 9,5-29,9).
Када се даје у одсуству хране, апсорпција је око 90% дозе, процењено на основу опоравка урина.
Истовремена примена 400 мг ИСОЦЕФ капсула са високим калоријама (800 калорија) и оброком богатим липидима успорава, али не смањује апсорпцију цефтибутена, док, како су показала нека истраживања, успорава и смањује апсорпцију ИСОЦЕФ-а. Суспензија.
Цефтибутен лако продире у интерстицијске течности, достижући концентрације сличне онима у серуму, које се одржавају дуже.
Главни метаболит, транс-цефтибутен, који има антибиотску активност 8 пута нижу од цефтибутена, представља 7,2-9,2% укупне количине излученог лека.
Цефтибутен се излучује путем бубрега, а 62-68% примењене дозе се излучује непромењено урином.
Бубрежни клиренс је скоро идентичан укупном клиренсу, што указује на то да се цефтибутен елиминише првенствено путем бубрега.
Полувреме елиминације цефтибутена код здравих испитаника је приближно 2-2,3 сата.При субјектима са скромним оштећењем бубрега (клиренс креатинина 30 до 49 мл / мин) просечно полувреме елиминације у плазми се продужава на 7,1 сат.
Лек се може дијализирати и хемодијализом и перитонеалном дијализом у количини једнакој 65% дозе.
05.3 Предклинички подаци о безбедности
Цефтибутен показује врло ниску токсичност када се даје лабораторијским животињама у дозама 250 до 1000 пута већим од дозе која се користи код људи.
За разлику од других цефалоспорина, цефтибутен не показује нефротоксичност када се примењује и.в. у дозама од 1000 мг / кг зечевима. Цефтибутен се веже за протеине од око 80% код мајмуна, око 30% код пацова, око 17% код мишева и око 65% код људи.
Цефтибутен не показује релевантан антигени потенцијал.
Цефтибутен не показује никакав ефекат сличан дисулфираму код пацова, док показује врло ниску акутну и хроничну токсичност код пацова и паса у проученим дозама (акутна токсичност: пацов 5000-10000 мг / кг; пас 2500-5000 мг / кг ; хронична токсичност: пацов 100-1000 мг / кг; пас 150-600 мг / кг).
Цефтибутен не мења полни циклус и репродуктивне способности пацова и њихових потомака.
Цефтибутен не показује никакав тератогени ефекат код пацова до 4000 мг / кг / дан и код зечева до 40 мг / кг / дан, као и не изазива мутагене ефекте у свим испитиваним тестовима.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
ИСОЦЕФ 200 мг тврде капсуле
Микрокристална целулоза, натријум амидогликолат, магнезијум стеарат. Компоненте капсуле: Желатин, титанијум диоксид, натријум лаурил сулфат. Компоненте заптивне траке: Желатин, полисорбат 80.
ИСОЦЕФ 200 мг грануле за оралну суспензију
Полисорбат 80, симетикон, ксантанска гума, анхидровани колоидни силицијум диоксид, арома трешње, титанов диоксид, натријум бензоат (Е211), сахароза.
ИСОЦЕФ 400 мг тврде капсуле
Микрокристална целулоза, натријум амидогликолат, магнезијум стеарат. Компоненте капсуле: Желатин, титанијум диоксид, натријум лаурил сулфат. Компоненте заптивне траке: Желатин, полисорбат 80.
ИСОЦЕФ 400 мг грануле за оралну суспензију
Полисорбат 80, симетикон, ксантанска гума, анхидровани колоидни силицијум диоксид, арома трешње, титанов диоксид, натријум бензоат (Е211), сахароза.
ИСОЦЕФ 36 мг / мл грануле за оралну суспензију
Полисорбат 80, симетикон, ксантанска гума, силицијум диоксид, арома трешње, титанијум диоксид, натријум бензоат (Е211), сахароза.
06.2 Некомпатибилност
Није битно.
06.3 Период важења
Са нетакнутом амбалажом
Исоцеф 200 мг тврде капсуле 2 године
Исоцеф200 мг грануле за оралну суспензију 18 месеци
Исоцеф 400 мг тврде капсуле 2 године
Исоцеф400 мг грануле за оралну суспензију 18 месеци
Исоцеф36 мг / мл грануле за оралну суспензију - боца 18 месеци
Након реконституције
Реконституисана суспензија: 14 дана.
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Не чувати на температури изнад 25 ° Ц.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
Исоцеф200 мг тврде капсуле - 6 тврдих капсула у блистеру
Исоцеф200 мг тврде капсуле - 12 тврдих капсула у блистер паковањима
Исоцеф200 мг грануле за оралну суспензију - 6 кесица
Исоцеф200 мг грануле за оралну суспензију - 12 кесица
Исоцеф400 мг тврде капсуле - 4 тврде капсуле у блистеру
Исоцеф400 мг тврде капсуле - 6 тврдих капсула у блистеру
Исоцеф400 мг грануле за оралну суспензију - 4 кесице
Исоцеф400 мг грануле за оралну суспензију - 6 кесица
Исоцеф36 мг / мл грануле за оралну суспензију - 1 бочица
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
06.6 Упутства за употребу и руковање
Капсуле: капсуле треба прогутати са мало воде.
Врећице: садржај кесица треба распршити у мало воде и одмах попити.
Припрема оралне суспензије: Протресите боцу пре него што додате воду да бисте олакшали дисперзију гранулата. Напуните приложени мерач водом до ознаке "ниво воде" угравиране на њему. Додајте половину ове воде у боцу, затворите је, окрените је наопако воду која је остала у мерачу у боци затворите и снажно протресите док се не добије потпуна дисперзија гранулата. Након реконституције, суспензија је стабилна 14 дана. Пре сваке примене суспензију протресите.
15 г гранула, распршених у очекиваној количини воде, даје 60 мл суспензије која садржи 36 мг / мл цефтибутена.
УПУТСТВО ЗА КОРИШТЕЊЕ ДОЗИРАЊА
Након реконституције суспензије поступите на следећи начин:
1) Скините обојени заштитни поклопац дозатора
2) Уметните дозатор до краја у бочицу
3) Аспирирајте суспензију повлачењем само степенастог клипа док не достигне зарез који одговара тежини детета.
УПРАВИТЕЉ 1 пут дневно
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
РЕЦОРДАТИ Цхемицал анд Пхармацеутицал Индустриес С.п.А. - виа Цивитали, 1- 20148 Милан
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
Исоцеф200 мг тврде капсуле - 6 тврдих капсула А.И.Ц. н. 027850066
Исоцеф200 мг тврде капсуле - 12 тврдих капсула А.И.Ц. н. 027850167
Исоцеф200 мг грануле за оралну суспензију - 6 кесица А.И.Ц. н. 027850080
Исоцеф 200 мг грануле за оралну суспензију-12 кесица А.И.Ц. н. 027850179
Исоцеф 400 мг тврде капсуле - 4 тврде капсуле А.И.Ц. н. 027850078
Исоцеф 400 мг тврде капсуле - 6 тврдих капсула А.И.Ц. н. 027850142
Исоцеф 400 мг грануле за оралну суспензију - 4 кесице А.И.Ц. н. 027850092
Исоцеф 400 мг грануле за оралну суспензију - 6 кесица А.И.Ц. н. 027850155
Исоцеф36 мг / мл грануле за оралну суспензију-1 бочица А.И.Ц. н. 027850104
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
Датум прве ауторизације: 03. март 1992
Датум последњег обнављања: 03. март 2007
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА
01/12/2015
