Активни састојци: Телмисартан
Мицардис таблете од 20 мг
Улошци за пакет Мицардис доступни су за величине паковања:- Мицардис таблете од 20 мг
- Мицардис таблете од 40 мг
Индикације Зашто се користи Мицардис? За шта је то?
Мицардис припада класи лекова познатих као антагонисти рецептора ангиотензина ИИ. Ангиотензин ИИ је супстанца у телу која изазива сужавање крвних судова, чиме се повећава крвни притисак. Мицардис блокира дејство ангиотензина ИИ, узрокујући опуштање крвних судова и на тај начин снижавајући крвни притисак.
Мицардис се користи за лечење есенцијалне хипертензије (високог крвног притиска) код одраслих. „Есенцијално“ значи да висок крвни притисак није узрокован неким другим стањем.
Висок крвни притисак, ако се не лечи, може оштетити крвне судове у многим органима, што понекад може довести до срчаног удара, затајења срца или бубрега, можданог удара или слепила. Нормално, високи крвни притисак нема симптоме пре него што дође до таквог оштећења. Због тога је важно редовно мерити крвни притисак да бисте видели да ли је просечан.
Мицардис се такође користи за смањење кардиоваскуларних догађаја (нпр. Срчаног или можданог удара) код одраслих који су у ризику јер је њихово снабдевање крвљу срца или ногу смањено или блокирано или су имали мождани удар или имају висок ризик од дијабетеса. Ваш лекар вам може рећи да ли сте под високим ризиком за ове догађаје.
Контраиндикације Када се Мицардис не сме користити
Немојте узимати Мицардис
- ако сте алергични на телмисартан или неки други састојак овог лека
- ако сте трудни више од 3 месеца (такође је боље избегавати Мицардис у раној трудноћи - погледајте одељак о трудноћи).
- ако имате озбиљне проблеме са јетром, попут холестазе или билијарне опструкције (проблеми са одводом жучи из јетре и жучне кесе) или било које друге тешке болести јетре.
- ако имате дијабетес или оштећену функцију бубрега и лечите се леком за снижавање крвног притиска који садржи алискирен.
Ако имате било које од горе наведених стања, реците свом лекару или фармацеуту пре него што узмете лек Мицардис.
Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Мицардис
Разговарајте са својим лекаром ако имате или сте икада патили од неког од следећих стања или болести:
- Бубрежна болест или трансплантација бубрега.
- Стеноза бубрежне артерије (сужење крвних судова једног или оба бубрега).
- Болести јетре.
- Срчаних проблема.
- Повећан ниво алдостерона (задржавање воде и соли у телу са неравнотежом неколико минерала у крви).
- Низак крвни притисак (хипотензија), који се чешће јавља ако сте дехидрирани (прекомерни губитак воде из тела) или имате недостатак соли због терапије диуретицима („диуретици“), дијете са мало соли, дијареје или повраћања .
- Висок ниво калијума у крви.
- Дијабетес.
Пре него што узмете лек Мицардис, разговарајте са својим лекаром:
- ако узимате неки од следећих лекова који се користе за лечење високог крвног притиска:
- АЦЕ инхибитор (на пример еналаприл, лизиноприл, рамиприл), посебно ако имате бубрежне проблеме повезане са дијабетесом.
- алискирен.
Ваш лекар може у редовним интервалима да проверава функцију бубрега, крвни притисак и количину електролита (попут калијума) у крви. Такође погледајте информације под насловом "Немојте узимати Мицардис".
- ако узимате дигоксин.
Требали бисте рећи свом лекару ако мислите да сте трудни (или ако постоји могућност да затрудните). Мицардис се не препоручује у раној трудноћи и не сме се узимати ако сте трудни више од 3 месеца, јер може нанети озбиљну штету вашој беби ако се користи у тој фази (погледајте одељак о трудноћи).
У случају операције или примене анестетика, требало би да кажете свом лекару да узимате Мицардис.
Мицардис може бити мање ефикасан у снижавању крвног притиска код етничких афричких пацијената.
Деца и адолесценти
Употреба лека Мицардис се не препоручује код деце и адолесцената до 18 година.
Интеракције Који лекови или храна могу променити ефекат лека Мицардис
Обавестите свог лекара или фармацеута ако узимате, недавно сте узимали или бисте могли да узмете било који други лек. Ваш лекар може одлучити да промени дозу ових других лекова или предузме друге мере предострожности. У неким случајевима може бити потребно да престанете са узимањем једног од ових лекова. То се углавном односи на доле наведене лекове, који се узимају истовремено са леком Мицардис:
- Лекови који садрже литијум за лечење неких врста депресије.
- Лекови који могу повећати ниво калијума у крви, као што су замене соли које садрже калијум, диуретици који штеде калијум (неки „диуретици“), АЦЕ инхибитори, антагонисти рецептора ангиотензина ИИ, НСАИЛ (нестероидни антиинфламаторни лекови, нпр. Аспирин или ибупрофен), хепарин, имуносупресиви (нпр. циклоспорин или такролимус) и антибиотик триметоприм.
- Диуретици, нарочито када се узимају у високим дозама са леком Мицардис, могу изазвати прекомерни губитак телесне воде и низак крвни притисак (хипотензија).
- Ако узимате АЦЕ инхибитор или алискирен (погледајте такође информације под насловима: "Немојте узимати Мицардис" и "Упозорења и мере опреза").
- Дигоксин.
Ефекат лека Мицардис може се смањити при узимању НСАИД-а (нестероидних антиинфламаторних лекова, нпр. Аспирина или ибупрофена) или кортикостероида.
Мицардис може појачати дејство других лекова који се користе за снижавање крвног притиска или лекова који могу да смање крвни притисак (нпр. Баклофен, амифостин).
Осим тога, низак крвни притисак може бити погоршан алкохолом, барбитуратима, наркотицима или антидепресивима. Овај ниски крвни притисак можете осетити као вртоглавицу при устајању. Посаветујте се са лекаром ако морате да промените дозу других лекова док узимате лек Мицардис.
Упозорења Важно је знати да:
Трудноћа и дојење
Трудноћа
Требали бисте рећи свом лекару ако мислите да сте трудни (или ако постоји могућност да затрудните). Ваш лекар ће вам обично саветовати да престанете са узимањем лека Мицардис пре него што затрудните или чим сазнате да сте трудни и саветоваће вам да узмете други лек уместо лека Мицардис.Мицардис се не препоручује у раној трудноћи и не сме се узимати ако сте трудни више од 3 месеца јер може нанети озбиљну штету вашој беби ако се користи после трећег месеца трудноће.
Време храњења
Реците свом лекару ако дојите или планирате да дојите. Мицардис се не препоручује женама које доје и ваш лекар може изабрати други третман за вас ако желите да дојите, посебно ако је беба тек рођена или је рођена превремено.
Вожња и управљање машинама
Неки пацијенти могу осећати вртоглавицу или поспаност приликом узимања лека Мицардис. Ако дође до ових ефеката, немојте управљати возилима или руковати машинама.
Мицардис садржи сорбитол.
Ако сте нетолерантни на било који шећер, консултујте се са лекаром пре него што узмете лек Мицардис
Дозирање и начин употребе Како користити Мицардис: Дозирање
Увек узимајте Мицардис тачно онако како вам је рекао лекар. Ако сте у недоумици, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Препоручена доза лека Мицардис је једна таблета дневно. Покушајте да узмете таблету сваки дан у исто време.
Можете узети Мицардис са или без хране. Таблете треба прогутати са мало воде или другог безалкохолног пића. Важно је да узимате Мицардис сваки дан све док вам лекар не каже другачије. Ако имате утисак да је ефекат лека Мицардис прејак или преслаб, обратите се свом лекару или фармацеуту.
За лечење високог крвног притиска, препоручена доза лека Мицардис за већину пацијената је једна таблета од 40 мг дневно за контролу крвног притиска током периода од 24 сата. Ваш лекар је препоручио нижу дозу од 20 мг дневно. Мицардис се такође може користити у комбинацији са диуретицима као што је хидрохлоротиазид, за које је показано да имају додатан ефекат у комбинацији са Мицардисом у смислу смањења крвног притиска.
За смањење кардиоваскуларних догађаја, уобичајена доза лека Мицардис је једна таблета од 80 мг једном дневно. На почетку превентивне терапије са Мицардисом 80 мг, крвни притисак треба често проверавати.
Ако ваша јетра не функционише правилно, не треба прекорачити уобичајену дозу од 40 мг дневно.
Предозирање Шта треба учинити ако сте узели превише лека Мицардис
Ако сте грешком узели превише таблета, одмах се обратите свом лекару или фармацеуту или хитној служби најближе болнице.
Ако сте заборавили да узмете лек Мицардис
Ако сте заборавили да узмете лек, не брините. Узмите га чим се сетите, па наставите као и раније. Ако пропустите дозу једног дана, узмите нормалну дозу следећег дана. Немојте узети двоструку дозу да бисте надокнадили заборављену дозу.
Ако имате додатних питања о употреби овог лека, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти лека Мицардис
Као и сви лекови, и овај лек може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.
Неки нежељени ефекти могу бити озбиљни и захтевају хитну медицинску помоћ:
Одмах се обратите лекару ако осетите неки од следећих симптома:
Сепса * (често називана "инфекција крви" је озбиљна инфекција са запаљенским одговором целог тела), брзо отицање коже и слузокоже (ангиоедем); ови нежељени ефекти су ретки (могу се јавити у до 1 на 1.000 људи) , али изузетно озбиљни и пацијенти би требали престати узимати лијек и одмах се обратити свом љекару. Ако се не лече, могу бити фаталне.
Могући нежељени ефекти Мицардиса:
Чести нежељени ефекти (могу се јавити у до 1 на 10 особа):
Низак крвни притисак (хипотензија) код пацијената лечених ради смањења кардиоваскуларних догађаја.
Мање чести нежељени ефекти (могу се јавити у до 1 на 100 људи):
Инфекције уринарног тракта, инфекције горњих дисајних путева (нпр. Грлобоља, синуситис, обична прехлада), смањене црвене крвне ћелије (анемија), висок ниво калијума у крви, потешкоће са заспањем, осећај туге (депресија), несвестица (синкопа), осећај окретања ( вртоглавица), успорен рад срца (брадикардија), низак крвни притисак (хипотензија) код пацијената лечених од високог крвног притиска, осећај нестабилности при устајању (ортостатска хипотензија), отежано дисање, кашаљ, бол у стомаку, дијареја, нелагодност у стомаку, надутост , повраћање, свраб, повећано знојење, осип изазван лековима, болови у леђима, грчеви у мишићима, болови у мишићима (миалгија), оштећење бубрега укључујући акутну инсуфицијенцију бубрега, осећај слабости у грудима, повећан ниво креатинина у крви.
Ретки нежељени ефекти (могу се јавити у до 1 на 1.000 људи):
Сепса * (често називана "инфекција крви" је тешка инфекција са запаљенским одговором целог тела која може довести до смрти), пораст неких белих крвних зрнаца (еозинофилија), низак број тромбоцита (тромбоцитопенија), тешка алергијска реакција (анафилактичка реакција) , алергијске реакције (нпр. осип (осип), свраб, отежано дисање, пискање, отицање лица или низак крвни притисак), низак ниво шећера у крви (код пацијената са дијабетесом), осећај анксиозности, поспаност, абнормални вид, убрзан рад срца (тахикардија ), сува уста, узнемирен желудац, промењен укус (дисгеузија), оштећена функција јетре (јетра) (јапански пацијенти су склонији овом нежељеном ефекту), брзо отицање коже и слузокоже које такође може довести до смрти (ангиоедем укључујући смртни исход) ), екцем (поремећај коже), црвенило коже (осип), тешки осип на кожи зависност од дрога, болови у зглобовима (артралгија), бол у екстремитетима, бол у тетивама, болест слична грипу, смањење хемоглобина (протеина у крви), повећање нивоа мокраћне киселине, повећање ензима јетре или креатин фосфокиназе у крви.
Веома ретки нежељени ефекти (могу се јавити у до 1 на 10.000 људи):
Прогресивни ожиљци плућног ткива (интерстицијска болест плућа) **.
* Догађај се можда догодио случајно или је могао бити повезан са тренутно непознатим механизмом.
** Било је извештаја о прогресивном ожиљку плућног ткива током узимања телмисартана, међутим није познато да ли је узрок био телмисартан.
Пријављивање нежељених ефеката
Ако приметите било које нежељено дејство, обратите се свом лекару или фармацеуту.Ово укључује све могуће нуспојаве које нису наведене у овом упутству. Такође можете пријавити нежељене ефекте директно преко националног система пријављивања наведених у Додатку В.
Пријављивањем нежељених ефеката можете помоћи у пружању више информација о безбедности овог лека.
Истек и задржавање
Чувајте овај лек ван погледа и дохвата деце.
Немојте користити овај лек након истека рока ваљаности наведеног на кутији иза „Рок употребе“. Рок употребе се односи на последњи дан тог месеца.
Овај лек не захтева посебне температуре складиштења. Чувати у оригиналном паковању ради заштите од влаге. Мицардис таблету извадите из блистера непосредно пре узимања.
Не бацајте никакве лекове у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
Садржај паковања и друге информације
Шта Мицардис садржи
Активна супстанца је телмисартан. Свака таблета садржи 40 мг телмисартана.
Помоћни састојци су повидон, меглумин, натријум хидроксид, сорбитол (Е420) и магнезијум стеарат.
Како Мицардис изгледа и садржај паковања
Мицардис таблете од 40 мг су беле, дугуљасте, са утиснутим логотипом компаније и кодом "51Х".
Мицардис је доступан у блистерима који садрже 14, 28, 56, 84 или 98 таблета, у перфорираним блистерима за појединачну дозу који садрже 28 к 1, 30 к 1 или 90 к 1 таблету или у више паковањима од 360 таблета (4 паковања од 90 к 1 таблета) .
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
МИЦАРДИС 40 МГ ТАБЛЕТЕ
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ
Свака таблета садржи 40 мг телмисартана.
Помоћне супстанце са познатим ефектима:
Свака таблета садржи 169 мг сорбитола (Е420).
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Таблете
Беле, дугуљасте таблете од 3,8 мм са утиснутим кодом "51Х" на једној страни и утиснутим логотипом компаније на другој страни.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
Хипертензија:
Лечење есенцијалне хипертензије код одраслих.
Кардиоваскуларна превенција
Смањење кардиоваскуларног морбидитета код одраслих са:
- манифестна атеротромботична кардиоваскуларна болест (историја болести коронарних артерија, мождани удар или периферна артеријска болест) или
- дијабетес мелитус тип 2 са документованим оштећењем циљних органа.
04.2 Дозирање и начин примене
Дозирање
Лечење есенцијалне хипертензије:
Генерално ефикасна доза је 40 мг једном дневно. Неки пацијенти већ могу имати користи од дозе од 20 мг једном дневно. У случајевима када се не постиже контрола крвног притиска, доза телмисартана може се повећати на највише 80 мг једном дневно. Алтернативно, телмисартан се може користити у комбинацији са тиазидним диуретицима, као што је хидрохлоротиазид, за који је показано да има додатни ефекат на снижавање крвног притиска, у комбинацији са телмисартаном. Приликом разматрања повећања дозе, треба имати на уму да се максимални антихипертензивни ефекат генерално постиже четири до 8 недеља након почетка лечења (видети одељак 5.1).
Превенција кардиоваскуларног морбидитета и морталитета:
Препоручена доза је 80 мг једном дневно. Није познато да ли су дозе телмисартана испод 80 мг ефикасне у смањењу кардиоваскуларног морбидитета.
Приликом започињања терапије телмисартаном за смањење кардиоваскуларног морбидитета, препоручује се пажљиво праћење крвног притиска и, ако је потребно, прилагођавање дозе лекова за снижавање крвног притиска може бити потребно.
Посебне популације
Пацијенти са бубрежном инсуфицијенцијом:
Искуство код пацијената са тешким оштећењем бубрега или на хемодијализи је ограничено. Препоручује се нижа почетна доза од 20 мг код ових пацијената (видети одељак 4.4). Није потребно прилагођавање дозе за пацијенте са благим или умереним оштећењем бубрега.
Пацијенти са инсуфицијенцијом јетре:
Мицардис је контраиндикован код пацијената са тешким оштећењем јетре (видети одељак 4.3).
Код пацијената са благим или умереним оштећењем јетре, доза не би требало да прелази 40 мг једном дневно (видети одељак 4.4).
Старији пацијенти:
Нема потребе за прилагођавањем дозе код старијих пацијената.
Педијатријска популација:
Безбедност и ефикасност лека Мицардис код деце и адолесцената млађих од 18 година нису утврђени. Нема доступних података.
Начин примене:
Телмисартан таблете су за оралну примену, једном дневно и треба их узимати са течношћу, са или без хране.
Мере предострожности које треба предузети пре руковања или примене лека:
Таблете Телмисартана треба чувати у затвореном блистеру због својих хигроскопних карактеристика. Морају се уклонити из блистера непосредно пре примене (видети одељак 6.6).
04.3 Контраиндикације
- Преосетљивост на активну супстанцу или било коју помоћну супстанцу наведену у одељку 6.1
- Друго и треће тромесечје трудноће (видети одељке 4.4 и 4.6)
- Опструкција билијарног тракта
- Тешка инсуфицијенција јетре
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
Трудноћа:
Не треба започињати терапију антагонистима ангиотензин ИИ рецептора (АИИРА) током трудноће. За пацијенте који планирају трудноћу треба применити алтернативни антихипертензивни третман са утврђеним безбедносним профилом за употребу у трудноћи. Осим ако се наставак терапије са АИИРА не сматра неопходним. Када се дијагностикује трудноћа, лечење АИИРА -има треба одмах прекинути и, ако је потребно, започети алтернативну терапију (видети одељке 4.3 и 4.6).
Хепатична инсуфицијенција:
Мицардис се не сме давати пацијентима са холестазом, билијарном опструкцијом или тешком инсуфицијенцијом јетре (видети одељак 4.3) јер се телмисартан углавном елиминише у жучи. За ове пацијенте очекује се смањени јетрени клиренс за телмисартан. Мицардис треба користити само са опрезом код пацијената са благим до умереним оштећењем јетре.
Реноваскуларна хипертензија:
Код пацијената са билатералном стенозом бубрежне артерије или стенозом бубрежне артерије која се односи на један функционални бубрег, лечени леком који утиче на систем ренин-ангиотензин-алдостерон, постоји повећан ризик од тешке хипотензије и бубрежне инсуфицијенције.
Бубрежна инсуфицијенција и трансплантација бубрега:
Када се Мицардис користи код пацијената са бубрежном дисфункцијом, препоручује се периодично праћење нивоа калијума и креатинина у серуму. Нема података о примени лека Мицардис код пацијената који су недавно подвргнути трансплантацији бубрега.
Интраваскуларна хиповолемија:
Код пацијената са смањењем натријума и / или хиповолемијом узрокованом високим дозама диуретика, дијетама са ограничењем соли, дијарејом или повраћањем, може доћи до симптоматске хипотензије, нарочито након прве дозе лека Мицардис. Ови услови се морају исправити пре почетка лечења леком Мицардис. Осиромашење натријума и / или хиповолемију треба исправити пре почетка лечења леком Мицардис.
Двострука блокада система ренин-ангиотензин-алдостерон:
Као последица инхибиције система ренин-ангиотензин-алдостерон, пријављене су хипотензија, синкопа, хиперкалијемија и промене у бубрежној функцији (укључујући акутну бубрежну инсуфицијенцију) код осетљивих особа, посебно у комбинацији са лековима који утичу на овај систем. систем ренин-ангиотензин-алдостерон (нпр. применом телмисартана са другим блокаторима система ренин-ангиотензин-алдостерон) се стога не препоручује.
Друга стања са стимулацијом система ренин-ангиотензин-алдостерон:
Код пацијената чији васкуларни тонус и бубрежна функција првенствено зависе од активности система ренин-ангиотензин-алдостерон (нпр. Пацијенти са тешком конгестивном срчаном инсуфицијенцијом или са бубрежном болешћу, укључујући стенозу бубрежне артерије), лечење лековима који утичу на овај систем, као што је као телмисартан, био је повезан са акутном хипотензијом, азотемијом, олигуријом или, ретко, акутном бубрежном инсуфицијенцијом (видети одељак 4.8).
Примарни алдостеронизам:
Пацијенти са примарним алдостеронизмом генерално не реагују на антихипертензивне лекове који делују тако што инхибирају систем ренин-ангиотензин, па се употреба телмисартана не препоручује.
Стеноза аортне и митралне валвуле, опструктивна хипертрофична кардиомиопатија:
Као и код других вазодилататора, саветује се посебан опрез код пацијената са стенозом аортне или митралне валвуле или опструктивном хипертрофичном кардиомиопатијом.
Пацијенти са дијабетесом лечени инсулином или антидијабетицима:
Хипогликемија се може јавити код ових пацијената током лечења телмисартаном. Због тога код ових пацијената треба размотрити одговарајуће праћење глукозе у крви; може бити потребно прилагођавање дозе инсулина или антидијабетика, где је то назначено.
Хиперкалемија:
Употреба лекова који утичу на систем ренин-ангиотензин-алдостерон може изазвати хиперкалијемију.
Код старијих пацијената, код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом, код дијабетичара, код пацијената који се истовремено лече са другим лековима који могу повећати ниво калијума и / или код пацијената са истовременим догађајима, хиперкалемија може бити фатална.
Пре разматрања истовремене употребе лекова који утичу на систем ренин-ангиотензин-алдостерон, треба размотрити однос ризика и користи.
Главни фактори ризика који се морају узети у обзир за хиперкалемију су:
- Дијабетес мелитус, оштећење бубрега, старост (> 70 година)
-Комбинација са једним или више лекова који утичу на систем ренин-ангиотензин-алдостерон и / или суплементима калијума. Лекови или терапеутске класе лекова који могу изазвати хиперкалијемију су замене соли које садрже калијум, диуретици који штеде калијум, АЦЕ инхибитори, антагонисти рецептора ангиотензина ИИ, нестероидни антиинфламаторни лекови (НСАИД, укључујући селективне инхибиторе ЦОКС-2), хепарин, имуносупресиви (циклоспорин или такролимус) и триметоприм.
- Интеркурентни догађаји, нарочито дехидрација, акутна срчана инсуфицијенција, метаболичка ацидоза, погоршање функције бубрега, нагло погоршање стања бубрега (попут инфекција), лиза ћелија (као што су акутна исхемија удова, рабдомиолиза, опсежне трауме).
Пажљиво праћење серумског калијума препоручује се пацијентима у ризику (видети одељак 4.5).
Сорбитол:
Овај лек садржи сорбитол (Е420). Пацијенти са ретким наследним проблемима интолеранције на фруктозу не смеју узимати Мицардис.
Етничке разлике:
Као што је примећено код инхибитора ангиотензин конвертујућег ензима, телмисартан и други антагонисти рецептора ангиотензина ИИ су очигледно мање ефикасни у снижавању крвног притиска код црних пацијената него код других пацијената, вероватно због веће преваленције стања које карактерише низак ниво ренина у црној популацији са хипертензијом.
Друго:
Као и код сваког антихипертензивног лека, прекомерно смањење крвног притиска код пацијената са исхемијском болести срца или исхемијском кардиоваскуларном болешћу може изазвати инфаркт миокарда или мождани удар.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Као и други лекови који утичу на систем ренин-ангиотензин-алдостерон, телмисартан може изазвати хиперкалијемију (видети одељак 4.4). Ризик се може повећати у комбинацији са другим лековима који такође могу изазвати хиперкалемију која замењује со калијума, диуретике који штеде калијум, АЦЕ инхибиторе, антагонисте рецептора ангиотензина ИИ, нестероидне антиинфламаторне лекове (НСАИД, укључујући инхибиторе ЦОКС-2 селективни), хепарин, имуносупресиви (циклоспорин или такролимус) и триметоприм.
Појава хиперкалемије зависи од повезаности фактора ризика. Ризик се повећава у случају комбинације горе наведених третмана. Ризик је посебно висок у комбинацији са диуретицима који штеде калијум и у комбинацији са заменама соли које садрже калијум. На пример, комбинација са АЦЕ инхибиторима или НСАИЛ представља мањи ризик све док се строго поштују мере опреза при употреби.
Не препоручује се истовремена употреба
Диуретици који штеде калијум или суплементи калијума:
Антагонисти рецептора ангиотензина ИИ, попут телмисартана, умањују губитак калијума изазван диуретицима. Диуретици који штеде калијум, попут спиронолактона, еплеренона, триамтерена или амилорида, суплемената калијума или замена соли које садрже калијум могу довести до значајног повећања серумског калијума.Ако је истовремена употреба индикована због документоване хипокалијемије, треба их примењивати са опрезом и често пратити ниво калијума у серуму.
Литијум:
Током истовремене примене литијума са инхибиторима ангиотензин конвертујућег ензима и антагонистима рецептора ангиотензина ИИ, укључујући и телмисартан, пријављено је реверзибилно повећање концентрације литијума у серуму и токсичности, па се препоручује пажљиво праћење нивоа литијума у серуму.
Истовремена употреба захтева опрез
Нестероидни анти-инфламаторни лекови:
НСАИЛ (тј. Антиинфламаторне дозе ацетилсалицилне киселине, инхибитори ЦОКС-2 и неселективни НСАИД) могу смањити антихипертензивни ефекат антагониста рецептора ангиотензина ИИ.
Код неких пацијената са оштећеном бубрежном функцијом (нпр. Дехидрирани пацијенти или старији пацијенти са оштећеном бубрежном функцијом), истовремена примена антагониста рецептора ангиотензина ИИ и агенаса који инхибирају циклооксигеназу може довести до даљег погоршања бубрежне функције, укључујући акутну бубрежну инсуфицијенцију која је Због тога, истовремену примену треба предузети са опрезом, посебно код старијих особа. Пацијенте треба адекватно хидрирати, а након почетка истовремене терапије, а затим периодично, потребно је размотрити праћење бубрежне функције..
У једној студији, истовремена примена телмисартана и рамиприла резултирала је до 2,5 пута повећањем АУЦ0-24 и Цмак рамиприла и рамиприлата. Клинички значај овог опажања није познат.
Диуретици (тиазидни или диуретици петље):
Претходни третман високим дозама диуретика као што су фуросемид (диуретик петље) и хидрохлоротиазид (тиазидни диуретик) може довести до исцрпљивања течности и ризика од хипотензије на почетку терапије телмисартаном.
Треба узети у обзир у случају истовремене употребе
Други антихипертензиви:
Хипотензивни ефекат телмисартана може бити појачан истовременом употребом других антихипертензивних лекова.
На основу њихових фармаколошких карактеристика, може се очекивати да следећи лекови појачавају хипотензивне ефекте свих антихипертензивних лекова, укључујући телмисартан: баклофенак, амифостин. Осим тога, ортостатску хипотензију може погоршати алкохол, барбитурати, опојни или антидепресиви.
Кортикостероиди (системски):
Смањење антихипертензивног ефекта.
04.6 Трудноћа и дојење
Трудноћа:
Не препоручује се употреба антагониста рецептора ангиотензина ИИ (АИИРА) током првог тромесечја трудноће (видети одељак 4.4). Употреба АИИРА је контраиндикована током другог и трећег триместра трудноће (видети одељке 4.3 и 4.4).
Нема довољно података о употреби лека Мицардис код трудница, а студије на животињама су показале репродуктивну токсичност (видети одељак 5.3).
Епидемиолошки докази о ризику од тератогености након излагања АЦЕ инхибиторима током првог тромесечја трудноће нису били коначни; међутим, мало повећање ризика не може се искључити. Иако нису доступни контролисани епидемиолошки подаци о ризику са антагонистима рецептора ангиотензина ИИ (АИИРА), сличан ризик може постојати и за ову класу лекова. За пацијенте који планирају трудноћу треба применити алтернативни антихипертензивни третман са доказаним безбедносним профилом за употребу у трудноћи, осим ако се континуирана терапија АИИРА -ом не сматра неопходном. Када се утврди трудноћа, лечење АИИРА -ом треба одмах прекинути и, ако је потребно, започети алтернативну терапију.
Познато је да изложеност АИИРА током другог и трећег триместра изазива феталну токсичност (смањена бубрежна функција, олигохидрамнион, ретардација окоштавања лобање) и неонаталну токсичност (бубрежна инсуфицијенција, хипотензија, хиперкалијемија) код жена. (Видети став 5.3).
Ако се излагање АИИРА -и догодило од другог тромесечја трудноће, препоручује се ултразвучна контрола бубрежне функције и лобање.
Новорођенчад чије су мајке узимале АИИРА треба пажљиво пратити због хипотензије (видети одељке 4.3 и 4.4).
Време храњења:
Будући да нема доступних података о употреби лека Мицардис током лактације, Мицардис се не препоручује и преферирају се алтернативни третмани са доказаним безбедносним профилом за употребу током лактације, посебно када се доји новорођенче или недоношчад.
Плодност:
У претклиничким студијама није забележен утицај лека Мицардис на плодност мушкараца и жена.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
Приликом управљања возилима или рада са машинама, треба узети у обзир да се с антихипертензивном терапијом, као што је Мицардис, повремено може јавити поспаност и вртоглавица.
04.8 Нежељени ефекти
Сажетак сигурносног профила:
Озбиљне нежељене реакције на лек укључују анафилактичку реакцију и ангиоедем који се могу јавити ретко (≥1 / 10.000,
Укупна инциденца нежељених реакција пријављених са телмисартаном обично је била упоредива са оном пријављеном са плацебом (41,4% наспрам 43,9%) у контролисаним клиничким испитивањима код пацијената лечених од хипертензије. Учесталост нежељених реакција није била повезана са дозом и није била повезана са полом, узрастом или расом пацијената. Безбедносни профил телмисартана код пацијената лечених због смањења кардиоваскуларног морбидитета био је доследан оном код пацијената лечених од хипертензије.
Следеће нежељене реакције прикупљене су из контролисаних клиничких испитивања спроведених код пацијената лечених од хипертензије и из извештаја о стављању лека на тржиште. Листа такође укључује озбиљне нежељене реакције и нежељене реакције по прекиду терапије пријављене у три клиничке студије. до шест година са телмисартаном за смањење кардиоваскуларног морбидитета.
Збирна табела нежељених реакција:
Нежељене реакције су рангиране према учесталости према следећој конвенцији: врло често (≥1 / 10); честе (≥1 / 100,
Унутар сваке групе учесталости, нежељене реакције су наведене према падајућој озбиљности.
1,2,3,4: за додатне описе погледајте пододељак "Опис одабраних нежељених реакција ".
Опис одабраних нежељених реакција
Сепса:
У студији ПРоФЕСС је примећена "повећана инциденца сепсе са телмисартаном у поређењу са плацебом". Догађај може бити случајан резултат или може бити повезан са тренутно непознатим механизмом (видети такође одељак 5.1).
Хипотензија:
Ова нежељена реакција је пријављена као честа код пацијената са контролисаним крвним притиском који су лечени телмисартаном ради смањења кардиоваскуларног морбидитета поред стандардне терапије.
Оштећена функција јетре / поремећај јетре:
Већина постмаркетиншких случајева поремећене функције јетре / поремећаја јетре догодила се код јапанских пацијената. Јапански пацијенти имају већу вероватноћу да доживе ове нежељене реакције.
Интерстицијска болест плућа:
Након стављања лијека у промет пријављени су случајеви интерстицијске плућне болести у временској повезаности с уносом телмисартана, међутим узрочна веза није утврђена.
04.9 Предозирање
Постоје ограничени подаци о предозирању код људи.
Симптоми:
Најистакнутије манифестације повезане са предозирањем телмисартаном биле су хипотензија и тахикардија; Пријављени су и брадикардија, вртоглавица, повишен креатинин у серуму и акутна бубрежна инсуфицијенција.
Лечење:
Телмисартан се не уклања хемодијализом. Пацијента треба пажљиво пратити, а лечење треба бити симптоматско и подржавајуће. Лечење зависи од времена од узимања лека и тежине симптома. Предложене мере укључују изазивање повраћања и / или испирање желуца. Активни угаљ може бити користан у лечењу предозирања. Ниво електролита и креатинина у серуму треба често проверавати. У случају хипотензије, пацијента треба ставити у лежећи положај, а соли и течност треба брзо надокнадити.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапијска група: антагонисти ангиотензина ИИ, неповезани АТЦ ознака: Ц09ЦА07.
Механизам дејства:
Телмисартан је специфичан и ефикасан орално ефикасан антагонист рецептора ангиотензина ИИ (тип АТ1). Телмисартан истискује ангиотензин ИИ са „високим афинитетом“ са свог места везивања за подтип рецептора АТ1, одговоран за добро познате ефекте „ангиотензина ИИ. Телмисартан не показује никакву делимичну агонистичку активност за рецептор АТ1. Телмисартан се селективно везује за рецептор АТ1. Ова веза је дуготрајна. Телмисартан не показује значајан афинитет за друге рецепторе, укључујући АТ2 и друге мање окарактерисане АТ рецепторе. Функционална улога ових рецептора и ефекат њихове могуће прекомерне стимулације ангиотензином ИИ, чији се ниво повећава, нису познати. смањење нивоа алдостерона у плазми. Телмисартан не инхибира ренин хумане плазме нити блокира јонске канале. Телмисартан не инхибира ензим који претвара ангиотензин (кининазу ИИ), који такође разграђује брадикинин. не очекује се појачавање нежељених дејстава посредованих брадикинином.
Код "људи, доза од 80 мг телмисартана доводи до" скоро потпуне инхибиције "повећања крвног притиска изазваног" ангиотензином ИИ. Инхибиторни ефекат траје 24 сата и још увек је мерљив до 48 сати.
Клиничка ефикасност и безбедност
Лечење есенцијалне хипертензије:
Антихипертензивна активност почиње у року од 3 сата од примене прве дозе телмисартана, а максимално смањење крвног притиска се генерално постиже 4 до 8 недеља након почетка лечења и одржава се током дуготрајне терапије.
Антихипертензивни ефекат наставља се доследно 24 сата након примене и укључује последња 4 сата пре следеће примене, што је показано континуираним мерењима крвног притиска од 24 сата. То потврђује чињеница да је однос између минималне и максималне концентрације телмисартана у плацебу контролисана клиничка испитивања остала су доследно изнад 80% након дозе од 40 мг и 80 мг. Ц "је очигледан тренд односа између дозе и времена за повратак на почетни систолни крвни притисак (ПАС). С ове тачке гледишта, подаци о дијастолном крвном притиску (ПАД) нису доследни.
Код хипертензивних пацијената телмисартан смањује и систолни и дијастолни крвни притисак без утицаја на број откуцаја срца. Допринос диуретичког и натриуретичког дејства лека његовој хипотензивној ефикасности још није утврђен. Антихипертензивна ефикасност телмисартана упоредива је са лековима који представљају друге класе антихипертензивних лекова (показано у клиничким испитивањима у поређењу телмисартана са амлодипином) , атенолол, еналаприл, хидроклоротиазид и лизиноприл).
Након наглог прекида терапије телмисартаном, крвни притисак се постепено враћа на већ постојеће вредности током периода од неколико дана, без резултирања повратним ефектом.
У клиничким испитивањима која су директно упоређивала два антихипертензивна лечења, учесталост сувог кашља била је значајно нижа код пацијената лечених телмисартаном него код оних који су лечени инхибиторима ангиотензин конвертујућег ензима.
Кардиоваскуларна превенција:
ОНТАРГЕТ (У току сам Телмисартан, у комбинацији са глобалним испитивањем рамиприла), упоредио је ефекте телмисартана, рамиприла и комбинације телмисартана и рамиприла на кардиоваскуларне исходе код 25.620 пацијената старости најмање 55 година са историјом коронарне болести срца, можданог удара, ТИА, болест периферних артерија или дијабетес мелитус тип 2 повезани са доказима оштећења циљних органа (нпр. Ретинопатија, хипертрофија леве коморе, макро- или микроалбуминурија) представљају популацију у ризику од кардиоваскуларних догађаја.
Пацијенти су рандомизирани у једну од следеће три групе лечења: телмисартан 80 мг (н = 8,542), рамиприл 10 мг (н = 8,576) или комбинација телмисартана 80 мг плус рамиприл 10 мг (н = 8,502) и праћени у просеку период посматрања од 4,5 године.
Телмисартан је показао сличну ефикасност као и рамиприл у смањењу примарне композитне крајње тачке кардиоваскуларне смрти, нефаталног инфаркта миокарда, нефаталног можданог удара или хоспитализације због конгестивне срчане инсуфицијенције. Учесталост примарне крајње тачке била је слична у групама које су примале телмисартан (16,7%) и рамиприл (16,5%). "Однос опасности за телмисартан у односу на рамиприл био је 1,01 (97,5% ЦИ 0,93-1,10, п (не инфериорност) = 0,0019 са маргином од 1,13). Л" инциденца смртности од свих узрока била је 11,6%, односно 11,8%, респективно , код пацијената лечених телмисартаном и рамиприлом.
Утврђено је да је Телмисартан једнако ефикасан као и рамиприл у унапред наведеним секундарним крајњим тачкама кардиоваскуларне смрти, нефаталног инфаркта миокарда и нефаталног можданог удара [0,99 (97,5% ЦИ 0,90-1,08, п (не инфериорност) = 0,0004)] , примарна крајња тачка у референтној студији ХОПЕ (Тхе Хеарт Оутцомес Превентион Евалуатион Студи), која је процењивала ефекат рамиприла у односу на плацебо.
ТРАСЦЕНД рандомизирани пацијенти са нетолеранцијом на АЦЕ инхибиторе са сличним критеријумима укључивања као и ОНТАРГЕТ да примају или 80 мг телмисартана (н = 2.954) или плацебо (н = 2.972), оба су уз стандардну терапију. Просечно трајање периода праћења било је 4 године и 8 месеци. Није било статистички значајне разлике у учесталости композитне примарне крајње тачке (кардиоваскуларна смрт, нефатални инфаркт миокарда, нефатални мождани удар или хоспитализација због конгестивне срчане инсуфицијенције) (15,7% у групи са телмисартаном и 17,0% у плацебу) група). Предност телмисартана у односу на плацебо показала се у унапред утврђеном секундарном исходу кардиоваскуларне смрти, нефаталног инфаркта миокарда и нефаталног можданог удара [0,87 (95% ЦИ 0,76-1,00, п = 0,048)]. Није било доказа о корист од кардиоваскуларног морталитета (однос опасности 1,03, 95% ЦИ 0,85 - 1,24).
Кашаљ и ангиоедем су пријављивани ређе код пацијената лечених телмисартаном него код пацијената лечених рамиприлом, док је хипотензија чешће пријављивана са телмисартаном.
Комбинација телмисартана и рамиприла није донела никакву корист у односу на сами рамиприл или телмисартан.Кардиоваскуларна смртност и морталитет од свих узрока били су бројчано супериорнији у комбинацији. Осим тога, била је значајно већа учесталост хиперкалијемије, затајења бубрега, хипотензије и синкопе у комбинованом краку. Због тога се употреба комбинације телмисартана и рамиприла не препоручује у овој популацији пацијената.
У студији „Режим превенције за ефикасно избегавање другог можданог удара“ (ПРоФЕСС) код пацијената старих најмање 50 година који су недавно имали мождани удар, „примећена је повећана инциденца сепсе код телмисартана у поређењу са плацебом, 0,70% у односу на 0,49% [РР 1,43 (Интервал поузданости 95% 1,00 - 2,06)]; учесталост фаталних случајева сепсе повећана је код пацијената лечених телмисартаном (0,33%) у поређењу са пацијентима леченим плацебом (0,16%) [РР 2,07 (интервал поузданости 95% 1,14 - 3,76 )]. Повећана учесталост сепсе уочена у вези са употребом телмисартана може бити случајан резултат или повезана са тренутно непознатим механизмом.
05.2 Фармакокинетичка својства
Апсорпција:
Апсорпција телмисартана је брза, иако је апсорбована фракција променљива Апсолутна биорасположивост телмисартана је у просеку приближно 50%.
Када се телмисартан узима са храном, смањење површине испод криве концентрације / времена у плазми (АУЦ0-24) телмисартана креће се од приближно 6% (доза од 40 мг) до приближно 19% (доза од 160 мг) Концентрације у плазми су сличне 3 сата након примене да ли се телмисартан узима наташте или уз оброк.
Линеарност / нелинеарност:
Не верује се да благо смањење АУЦ узрокује смањење терапеутске ефикасности.
Не постоји линеарна веза између доза и нивоа у плазми, Цмак и, у мањој мери, АУЦ се повећавају несразмерно при дозама изнад 40 мг.
Дистрибуција:
Телмисартан се у великој мери везује за протеине плазме (> 99,5%), посебно за албумине и кисели гликопротеин алфа-1. Средњи волумен дистрибуције у стабилном стању (Вдсс) је приближно 500 литара.
Биотрансформација:
Телмисартан се метаболише коњугацијом матичне супстанце са глукуронидом. За коњугат није доказана фармаколошка активност.
Елиминација:
Телмисартан показује двоекспоненцијалну кинетику распадања са терминалним полувременом елиминације већим од 20 сати. Максимална концентрација у плазми, (Цмак) и, у мањој мери, површина испод криве концентрација / време у плазми (АУЦ0-24), повећати несразмерно дози. Не постоји клинички значајна акумулација када се телмисартан узима у препорученим дозама. Концентрације у плазми су веће код жена него код мушкараца, али то не утиче значајно на ефикасност.
Након оралне (и интравенозне) примене, телмисартан се скоро искључиво излучује фецесом, углавном у непромењеном облику. Кумулативно излучивање урином је плазма јетре (приближно 1500 мл / мин).
Посебне популације
Тип:
Уочене су разлике у концентрацијама у плазми међу половима, код жена су Цмак и АУЦ биле 3 односно 2 пута веће него код мушкараца.
Старији грађани:
Фармакокинетика телмисартана се не разликује код старијих пацијената и оних млађих од 65 година.
Дисфункција бубрега:
Утврђено је удвостручавање концентрације у плазми код пацијената са благом до умереном и тешком бубрежном дисфункцијом. Међутим, ниже концентрације у плазми су примећене код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом на дијализи. Код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом, телмисартан се у великој мери везује за протеине плазме и не може се елиминисати дијализом. Полувреме елиминације се не разликује код пацијената са бубрежном дисфункцијом.
Дисфункције јетре:
Повећање апсолутне биорасположивости до скоро 100% примећено је у фармакокинетичким студијама код пацијената са инсуфицијенцијом јетре. Полувреме елиминације се не разликује код пацијената са дисфункцијом јетре.
05.3 Предклинички подаци о безбедности
У претклиничким студијама о подношљивости и безбедности, дозе као што је да се утврди изложеност упоредива са оном у распону доза које се користе у клиничкој терапији изазвале су смањење параметара еритроцита (еритроцити, хемоглобин, хематокрит), промене у бубрежној хемодинамици (повећање БУН и креатинин) као и повећање калијума код нормотензивних животиња. Код паса је примећена дилатација бубрежних тубула и атрофија. Осим тога, код пацова и паса примећене су лезије слузнице желуца (ерозије, чиреви или упале). Ови фармаколошки посредовани нежељени ефекти, доказани предклиничким студијама са инхибиторима ангиотензин конвертујућег ензима и антагонистима рецептора ангиотензина ИИ, могу се спречити применом оралних физиолошких додатака.
Повећана активност ренина у плазми и хипертрофија / хиперплазија бубрежних јукстагломеруларних ћелија примећене су код обе врсте. Чини се да ове промене, такође ефекат целе класе инхибитора ензима који претвара ангиотензин и других антагониста рецептора ангиотензина ИИ, немају клинички значај.
Нису уочени јасни докази о тератогеном ефекту, али су примећени ефекти на постнатални развој потомака, као што су мања телесна тежина и одложено отварање очију при токсичним дозама телмисартана.
У студијама није било доказа о мутагенези или релевантној кластогеној активности ин витро нити канцерогености код пацова и мишева.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
Повидон (К25); меглумине; натријум хидроксид; сорбитол (Е420); магнезијум стеарат.
06.2 Некомпатибилност
Није битно.
06.3 Период важења
4 године.
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Овај лек не захтева посебне температуре складиштења. Чувати у оригиналном паковању ради заштите лека од влаге.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
Алуминијум / алуминијум блистер (ПА / Ал / ПВЦ / Ал или ПА / ПА / Ал / ПВЦ / Ал). Један блистер садржи 7 или 10 таблета.
Величине паковања: блистери са 14, 28, 56, 84 или 98 таблета или перфорирани блистер са јединицом дозе са 28 к 1, 30 к 1 или 90 к 1 таблета; више паковања која садрже 360 таблета (4 паковања од 90 к 1 таблета).
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања
06.6 Упутства за употребу и руковање
Телмисартан се мора држати у затвореном блистеру због хигроскопних карактеристика таблета. Таблете треба извадити из блистера непосредно пре примене.
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
Боехрингер Ингелхеим Интернатионал ГмбХ - Бингер Стр. 173, Д -55216 Ингелхеим ам Рхеин - Немачка
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
ЕУ/1/98/090/001 (14 таблета) - АИЦ: 034328017
ЕУ/1/98/090/002 (28 таблета) - АИЦ: 034328029
ЕУ/1/98/090/003 (56 таблета) - АИЦ: 034328031
ЕУ/1/98/090/004 (98 таблета) - АИЦ: 034328043
ЕУ/1/98/090/013 (28 к 1 таблета)
ЕУ/1/98/090/015 (84 таблете)
ЕУ/1/98/090/017 (30 к 1 таблета)
ЕУ/1/98/090/019 (90 к 1 таблета)
ЕУ/1/98/090/021 (4 к (90 к 1) таблета)
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
Датум прве ауторизације: 16. децембар 1998
Датум последње обнове: 16. децембар 2008
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА
25/05/2012
.jpg)
