НЕКИУМ - УПУТСТВО ЗА УПОТРЕБУ - ЛЕТЦИ

Главни / летци / 2021

Некиум - Упутство за употребу

Индикације Контраиндикације Мере опреза при употреби Интеракције Упозорења Дозирање и начин употребе Предозирање Нежељени ефекти Рок употребе

Активни састојци: Есомепразол

Некиум 10 мг гастрорезистентне грануле за оралну суспензију, у кесици

Улошци за пакет Некиум су доступни за величине паковања:

Некиум 10 мг гастрорезистентне грануле за оралну суспензију, у кесици
Некиум 20 мг гастрорезистентне таблете, Некиум 40 мг гастрорезистентне таблете
НЕКСИУМ 40 мг прашак за раствор за ињекцију / инфузију

Зашто се користи Некиум? За шта је то?

Некиум садржи супстанцу звану есомепразол, која припада групи лекова који се зову инхибитори протонске пумпе. Ови лекови делују тако што смањују количину киселине коју производи ваш желудац.

Некиум се користи за лечење "гастроезофагеалне рефлуксне болести".

Гастроезофагеални рефлукс је када киселина из желуца побегне у једњак узрокујући бол, упалу и жгаравицу. Жгаравица се састоји од пецкања које се из желуца или груди диже према врату.
Код деце, симптоми могу укључивати повраћање желудачног садржаја у уста (регургитација), лош осећај (повраћање) и слаб добитак.

Контраиндикације Када Некиум не треба користити

Не узимајте Некиум

ако сте алергични (преосетљиви) на есомепразол или друге сличне инхибиторе протонске пумпе (нпр. пантопразол, лансопразол, рабепразол, омепразол) или на било који други састојак гастрорезистентних гранула Некиум.
ако узимате лек који садржи нелфинавир (користи се за лечење ХИВ -а).

Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Некиум

Будите посебно пажљиви са Некиумом

ако имате проблема са јетром, молимо вас да то кажете свом лекару, јер он може прописати нижу дозу
ако имате проблема са бубрезима, обавестите свог лекара.

Некиум може прикрити симптоме других болести. Стога, ако вам се током узимања лека Некиум догоди нешто од следећег, одмах обавестите свог лекара:

Губи велику тежину без разлога.
Имате болове у стомаку или лошу пробаву.
Почните да повраћате више пута.
Имате проблема са гутањем.
Повраћате крв или имате црну столицу (столице умрљане крвљу).

Ако вам је Некиум прописан према потреби, обратите се свом лекару ако симптоми потрају или ако се њихове карактеристике промене. Лечење на захтев није проучавано код деце и стога се не препоручује у овој групи пацијената.

Ако узимате инхибитор протонске пумпе, попут Некиума, нарочито дуже од годину дана, можда ћете имати мало повећан ризик од прелома кука, ручног зглоба или кичме. Ако имате остеопорозу или узимате кортикостероиде (што може повећати ризик од остеопороза) консултујте свог лекара.

Интеракције Који лекови или храна могу да промене учинак лека Некиум

Обавестите свог лекара или фармацеута ако узимате или сте недавно узимали било које друге лекове, укључујући и лекове који се набављају без рецепта. Некиум може утицати на начин на који неки други лекови делују, а неки лекови могу утицати на Некиум.

Посебно реците свом лекару или фармацеуту ако узимате неки од следећих лекова:

Атазанавир (користи се за лечење ХИВ -а). Не узимајте Некиум ако узимате нелфинавир.
Клопидогрел (користи се за спречавање крвних угрушака)
Кетоконазол, итраконазол или вориконазол (користе се за лечење инфекција изазваних гљивицама).
Ерлотиниб (користи се за лечење рака).
Диазепам (користи се за лечење анксиозности или за опуштање мишића).
Циталопрам, имипрамин или кломипрамин (користе се за лечење депресије).
Фенитоин (користи се код епилепсије).
Варфарин или кумарин (лекови који се зову антикоагуланси који се користе за разређивање крви).
Цилостазол (користи се за лечење повремене клаудикације - бол у ногама при ходању, који је узрокован недовољним дотоком крви).
Цисаприд (користи се за варење и горушицу).
Кларитромицин (користи се за лечење инфекција).
Дигоксин (користи се за срчане проблеме).
Метотрексат (лек који се користи у хемотерапији високих доза за лечење рака) - ако узимате велике дозе метотрексата, ваш лекар може привремено прекинути терапију леком Некиум.
Такролимус (користи се за трансплантацију органа)
Рифампицин (користи се за лечење туберкулозе).
Кантарион (Хиперицум перфоратум) (користи се за лечење депресије).

Узимање Некиум гастрорезистентних гранула са храном и пићем

Некиум гастрорезистентне грануле могу се узимати са или без хране.

Упозорења Важно је знати да:

Трудноћа и дојење

Пре него што узмете лек Некиум, обавестите свог лекара или фармацеута ако сте трудни или покушавате да затрудните. Ваш лекар ће вам рећи да ли можете узети Некиум за то време. Некиум се не сме узимати током дојења.

Вожња и управљање машинама

Није вероватно да ће Некиум утицати на вашу способност управљања возилима или рада са алатима или машинама.

Важне информације о неким састојцима лека Некиум

Некиум садржи сахарозу и глукозу који су обе врсте шећера. Због тога је важно имати темељну оралну хигијену и редовно чистити зубе четкицом за зубе.

Ако вам је лекар рекао да имате „нетолеранцију на неке шећере, обратите се свом лекару пре него што узмете лек Некиум.

Доза, начин и време примене Како се користи лек Некиум: Дозирање

Увек узимајте Некиум тачно онако како вам је рекао ваш лекар. Ако сте у недоумици, обратите се свом лекару или фармацеуту.

Ваш лек долази у облику гранула које се налазе у кесици. Свака кесица садржи 10 мг есомепразола. Ваш лекар ће вам рећи колико кесица треба узети дневно. Ваш лекар ће вам такође рећи колико дуго да их узимате.

Испразните садржај кесице или врећица у чашу са водом. Не користите газирану воду. Количина воде зависи од броја кесица које вам је лекар рекао да узимате одједном.
Користите 15 милилитара (мл) воде (3 кашичице) за сваку кесицу. То значи да ће вам требати 15 мл за једну кесицу и 30 мл за две кесице.
Помешајте грануле у води.
Оставите да се садржај згусне неколико минута.
Поново промешајте и попијте садржај. Грануле се не смеју жвакати нити дробити. Не остављајте садржај дуже од 30 минута пре него што га попијете.
Ако трагови производа остану у чаши након гутања, додајте још воде, промешајте и одмах попијте садржај.

Некиум гастрорезистентне грануле могу се узимати са или без хране.

Ако се храните сондом (желудачно), лекар или медицинска сестра ће вам дати Некиум кроз сонду. Подаци за вашег лекара или медицинску сестру налазе се на крају овог упутства.

Деца

Некиум се не препоручује деци млађој од 1 године.
Деца узраста од 1 до 11 година могу узимати Некиум. Уобичајена доза је једна кесица (10 мг) или две кесице (20 мг) једном дневно. Доза за децу се израчунава на основу телесне тежине детета и лекар ће одлучити о исправној дози.

Одрасли и адолесценти од 12 година

Уобичајена доза је две кесице (20 мг) или 4 кесице (40 мг) једном дневно.

Старији грађани

Нема потребе за променом дозе ако сте старији.

Пацијенти са проблемима јетре или бубрега

Код пацијената са тешким проблемима јетре, максимална дневна доза Некиума је 2 кесице (20 мг). Код деце узраста од 1 до 11 година са тешким проблемима јетре, не сме се прекорачити максимална дневна доза од 10 мг.
Нису потребна посебна смањења дозе код пацијената са бубрежним проблемима. Међутим, ако имате озбиљне проблеме са бубрезима, ваш лекар може одлучити да уради неке тестове.

Предозирање Шта учинити ако сте узели превише Некиума

Ако сте узели више лека Некиум него што је требало

Ако сте узели више лека Некиум него што вам је прописао лекар, обратите се лекару ради консултација.

Ако сте заборавили да узмете лек Некиум

Ако сте заборавили да узмете дозу лека Некиум, узмите је чим се сетите. Ако је скоро време за следећу дозу, сачекајте уобичајено време. Немојте узети двоструку дозу да бисте надокнадили заборављену дозу.

Ако имате додатних питања о употреби лека Некиум, обратите се свом лекару или фармацеуту

Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти Некиума

Као и сви лекови, и Некиум може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.

Алергијске реакције

Озбиљна алергијска реакција (анафилаксија) је ретка нуспојава која се јавља код мање од 1 на 1.000 људи који узимају лек Некиум.

Можда ћете приметити пискање, отицање лица или тела, осип, несвестицу или потешкоће при гутању. Ако вам се то догоди, престаните са узимањем лека Некиум и одмах се обратите лекару.

Остали нежељени ефекти укључују:

Честе (јављају се у мање од 1 на 10 особа):

Главобоља.
Ефекти на желудац или црева: дијареја, бол у стомаку, затвор, надутост.
Мучнина или повраћање.

Мање често (јављају се у мање од 1 на 100 људи):

Отицање стопала и глежњева.
Поремећен сан (несаница).
Вртоглавица, игле и игле, поспаност.
Вртоглавица.
Сува уста
Промјене у крвним претрагама које провјеравају рад јетре.
Осип на кожи, осип и свраб.
Прелом кука, ручног зглоба или кичме (ако се Некиум користи у високим дозама и дуже време)

Ретко (јављају се код мање од 1 на 1.000 људи):

Проблеми са крвљу, као што је смањени број белих крвних зрнаца и тромбоцита.
Низак ниво натријума у крви.
Осећај узнемирености, збуњености или депресије.
Промене у укусу.
Проблеми са видом, као што је замагљен вид.
Нагло пискање или отежано дисање (бронхоспазам).
Запаљење унутрашњости уста.
Инфекција звана "дрозд" која може утицати на црева и изазвана је гљивицама.
Хепатитис са или без жутице.
Губитак косе (алопеција).
Осип на кожи при излагању сунцу.
Бол у зглобовима (артралгија) или у мишићима (миалгија).
Општи осећај лошег осећаја и недостатка снаге.
Повећано знојење.

Веома ретко (јављају се код мање од 1 на 10.000 људи):

Промена броја крвних зрнаца, укључујући агранулоцитозу (недостатак белих крвних зрнаца).
Агресија.
Видети, осетити или чути ствари којих нема (халуцинације).
Озбиљни проблеми с јетром који доводе до отказивања јетре и упале мозга.
чич или љуштење коже. Ово може бити повезано са високом температуром и боловима у зглобовима (мултиформни еритем, Стевенс-Јохнсонов синдром, токсична епидермална некролиза).
Слабост мишића.
Озбиљни проблеми са бубрезима.
Повећање груди код мушкараца.

Није познато (учесталост се не може проценити из доступних података)

Ако узимате Некиум дуже од три месеца, ниво магнезијума у крви може пасти. Низак ниво магнезијума може се манифестовати умором, невољним контракцијама мишића, дезоријентацијом, конвулзијама, вртоглавицом, повећањем откуцаја срца. Ако имате било који од ових симптома, одмах се обратите лекару. Низак ниво магнезијума такође може довести до смањења нивоа калијума или калцијума у крви. Ваш лекар треба да одлучи да ли ће повремено проверавати ниво магнезијума у крви.
Запаљење црева (што може довести до дијареје).

Некиум, у врло ретким случајевима, може утицати на бела крвна зрнца што доводи до имунодефицијенције.Ако имате „инфекцију са симптомима као што је грозница са озбиљним погоршањем општег физичког стања или грозница са симптомима локалне инфекције као што су бол у врату, грлу или устима или отежано мокрење, требало би да посетите лекара што је пре могуће .да се недостатак белих крвних зрнаца (агранулоцитоза) може искључити анализом крви Важно је да дате информације о лековима које узимате.

Не брините због горе наведене листе могућих нежељених ефеката. Можда их нећете добити. Ако неко од нежељених дејстава постане озбиљно или ако приметите било које нежељено дејство које није наведено у овом упутству, молимо вас да то кажете свом лекару или фармацеуту.

Истек и задржавање

Овај лек не захтева посебне услове складиштења.

Чувати ван домашаја и погледа деце.
Не користите Некиум након истека рока употребе који је наведен на картону и кесици. Датум истека се односи на последњи дан у месецу.
Реконституисану суспензију треба узети у року од 30 минута

Лекове не треба одлагати у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.

Шта садржи Некиум гастрорезистентне грануле за оралну суспензију

Активни састојак је есомепразол. Свака кесица садржи 10 мг есомепразола (у облику магнезијум трихидрата).

Помоћне супстанце су:

Грануле есомепразола:

Глицерол моностеарат 40-55

Хидроксипропил целулоза

Хипромелоза

Магнезијум стеарат

Кополимер метакрилне киселине етил акрилат (1: 1) дисперзија на 30%

Полисорбат 80 Сахароза у сферама (сахароза и кукурузни скроб)

Талц

Триетил цитрат

Инертне грануле:

Безводна лимунска киселина (за подешавање пХ)

Цросповидоне

Глукоза

Хидроксипропил целулоза

Жути оксид гвожђа (Е 172)

Ксантан гума.

Како Некиум изгледа и садржај паковања

Свака кесица Некиума садржи бледожуте фине грануле. Смеђе грануле могу бити видљиве. Орална суспензија је густа, жута течност која садржи суспендоване грануле.

Свако паковање садржи 28 кесица.

Следеће информације су намењене само медицинским или здравственим радницима

Подаци о давању пацијентима са назогастричном или желудачном сондом:

Да бисте применили дозу од 10 мг, додајте садржај врећице од 10 мг у 15 мл воде.
Да бисте применили дозу од 20 мг, додајте садржај две кесице од 10 мг у 30 мл воде.
Помешајте.
Оставите да се згусне неколико минута.
Поново измешајте.
Суспензију покупити шприцем.
Убризгајте кроз епрувету, пречника 6 француских или већих, у желудац у року од 30 минута од растварања.
Напуните шприц са 15 мл воде за дозу од 10 мг и са 30 мл воде за дозу од 20 мг.
Протресите и убризгајте преостали садржај назогастричне или желучане сонде у желудац. Неискоришћену суспензију треба одбацити

Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.

Додатне информације о Некиуму можете пронаћи на картици "Сажетак карактеристика". 01.0 НАЗИВ ЛЕКА 02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КОЛИЧИНСКИ САСТАВ 03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК 04.0 КЛИНИЧКИ ПОДАЦИ 04.1 Терапијске индикације 04.2 Дозирање и начин примене 04.3 Контраиндикације 04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби 04.5 Интеракције са другим лековима 04 и други облици 04 и дојење 0,7 за складиштење 06.5 Врста непосредног паковања и садржај паковања 06.6 Упутство за употребу и руковање 07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ 08 .0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ 09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОВЛАШЋЕЊЕ ИЛИ ОБНОВА ОВЛАШЋЕЊА 10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА 11.0 ЗА РАДИОПармацеутике, ПУНИ ПОДАЦИ О ДОСИМЕТРИЈИ ИНТЕРНОГ ЗРАЧЕЊА 12.0 ЗА РАДИО -ЛИЈЕКОВЕ, ДОДАТНА ДЕТАЉНА УПУТСТВА О ЕСТЕМПОРАНИ И ЕСТЕМПОРАНИ

01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА

НЕКСИУМ 10 МГ ГРАНУЛАТ ОТПОРАН НА ХРАНУ ЗА УСМЕНУ УСМЕНУ, У КАРТИЦИ

02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ

Свака кесица садржи: 10 мг есомепразола (у облику магнезијум трихидрата).

Помоћне супстанце: сахароза 6,8 мг и глукоза 2,8 мг.

За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1.

03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК

Гастроотпорне грануле за оралну суспензију, у кесицама.

Бледо жуте фине грануле. Смеђе грануле могу бити видљиве.

04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ

04.1 Терапијске индикације

Некиум орална суспензија је првенствено индикована за лечење гастроезофагеалне рефлуксне болести (ГЕРБ) код деце од 1 до 11 година.

Гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ)

- лечење ендоскопски доказаног ерозивног рефлуксног езофагитиса

- симптоматско лечење гастроезофагеалне рефлуксне болести (ГЕРБ)

Некиум орална суспензија се такође може користити код пацијената који имају потешкоћа са гутањем Некиум-ових гастрорезистентних дисперзибилних таблета. За индикације код пацијената старијих од 12 година, погледајте Сажетак карактеристика производа Некиум гастрорезистентних таблета.

04.2 Дозирање и начин примене

Дозирање:

Педијатријска популација:

Деца од 1 до 11 година са телесном тежином> 10 кг

Гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ)

- Ендоскопски доказано лечење ерозивног рефлуксног езофагитиса

Тежина ≥ 10 -

Тежина ≥ 20 кг: 10 мг или 20 мг једном дневно током 8 недеља.

- Симптоматско лечење гастроезофагеалне рефлуксне болести (ГЕРБ)

10 мг једном дневно до 8 недеља.

Дозе изнад 1 мг / кг / дан нису проучаване.

Деца млађа од 1 године

Искуство у лечењу есомепразолом код деце млађе од 1 године је ограничено, па се лечење у овој старосној групи не препоручује (видети одељак 5.1).

Одрасли и адолесценти од 12 година

За дозирање код пацијената старијих од 12 година, погледајте Сажетак карактеристика производа Некиум гастрорезистентних таблета.

Посебне популације

Пацијенти са оштећеном функцијом бубрега

Прилагођавање дозе није потребно код пацијената са оштећеном функцијом бубрега.

С обзиром на ограничено клиничко искуство, пацијенте са тешким оштећењем бубрега треба лечити опрезно (видети одељак 5.2).

Пацијенти са оштећеном функцијом јетре

Није потребно прилагођавање дозе код пацијената са благим или умереним оштећењем јетре.Код пацијената старијих од 12 година са тешким оштећењем јетре, не треба прекорачити максималну дозу Некиума од 20 мг. Код деце узраста од 1 до 11 година са тешким оштећењем јетре не треба прекорачити максималну дозу од 10 мг (видети одељак 5.2).

Начин примене

За дозу од 10 мг, испразните садржај једне кесице од 10 мг у чашу која садржи 15 мл воде.

За дозу од 20 мг, испразните садржај две кесице од 10 мг у чашу која садржи 30 мл воде.

Не користите газирану воду.

Мешајте садржај док се грануле не распрше и оставите да се згусне неколико минута. Поново промешајте и попијте садржај у року од 30 минута. Грануле се не смеју жвакати нити дробити. Исперите чашу са 15 мл воде да бисте узели све грануле.

За пацијенте са назогастричном или желучаном сондом: видети одељак 6.6 за припрему и упутства за примену.

04.3 Контраиндикације

Позната преосетљивост на есомепразол, на замене за бензимидазол или на било коју другу компоненту формулације.

Есомепразол се не сме користити истовремено са нелфинавиром (видети одељак 4.5).

04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби

У присуству било каквих алармантних симптома (нпр. Значајан ненамерни губитак тежине, понављајуће повраћање, дисфагија, хематемеза или мелаена) и када се сумња или постоји чир на желуцу, треба искључити малигну природу чира у начину на који би терапија Некиумом могла ублажити симптоме и одложити дијагнозу.

Пацијенте који су дуго били на лечењу (нарочито они који су лечени дуже од годину дана) треба редовно пратити. Дуготрајно лечење је индицирано код одраслих и адолесцената (старијих од 12 година, видети одељак 4.1).

Пацијенте на режиму на захтев треба упутити да се обрате свом лекару ако доживљени симптоми поприме другачији карактер. Лечење на захтев није проучавано код деце и стога није индицирано у овој групи пацијената.

Импликације флуктуирајућих концентрација есомепразола у плазми за интеракције са другим лековима треба узети у обзир код пацијената на овом режиму (видети одељак 4.5).

Лек садржи сахарозу и глукозу. Пацијенти са ретким наследним проблемима интолеранције на фруктозу, малапсорпције глукозе-галактозе или инсуфицијенције сахаразе-изомалтазе не би требало да узимају овај лек.

Лечење инхибиторима протонске пумпе може довести до благо повећаног ризика од гастроинтестиналних инфекција салмонелом и кампилобактерима (видети одељак 5.1).

Не препоручује се истовремена примена есомепразола и атазанавира (видети одељак 4.5). Ако је комбинација атазанавира са инхибитором протонске пумпе неизбежна, препоручује се помно клиничко праћење у комбинацији са повећањем дозе атазанавира на 400 мг са 100 мг ритонавира; доза есомепразола не би требало да прелази 20 мг.

Есомепразол, као и сви други лекови који блокирају киселину, може смањити апсорпцију витамина Б12 (цијанокобаламин) због хипо- или ахлорхидрије, ризик од смањене апсорпције витамина Б12.

Есомепразол је инхибитор ЦИП2Ц19.Потенцијалну интеракцију са лековима који се метаболишу помоћу ЦИП2Ц19 треба размотрити на почетку или на крају терапије есомепразолом. Уочена је интеракција између клопидогрела и омепразола (видети одељак 4.5). Клинички значај ове интеракције је неизвестан. Као мера опреза, истовремену примену есомепразола и клопидогрела треба обесхрабрити.

Показало се да инхибитори протонске пумпе (ППИ), попут есомепразола, изазивају тешку хипомагнезиемију код пацијената лечених најмање три месеца, а у многим случајевима и годину дана. Озбиљни симптоми хипомагнезијемије укључују умор, тетанију, делиријум, конвулзије, вртоглавицу и вентрикуларну аритмију. У почетку се могу манифестовати подмукло и занемарити. Хипомагнеземија код већине пацијената се побољшава након узимања магнезијума и престанка примене инхибитора протонске пумпе. Здравствени радници би требало да размотре мерење нивоа магнезијума пре почетка лечења ППИ и периодично током лечења. (нпр. диуретици).

Инхибитори протонске пумпе, нарочито када се користе у високим дозама и током дужег временског периода (> 1 година), могу изазвати незнатно повећан ризик од прелома кука, зглоба и кичме, посебно код старијих пацијената или у присуству других познатих фактора ризика. сугеришу да инхибитори протонске пумпе могу повећати укупни ризик од прелома за 10% до 40%. Ово повећање може делимично бити последица других фактора ризика. Пацијенти у ризику од остеопорозе треба да се лече у складу са тренутним смерницама клиничке праксе и морају да предузму „адекватан количина витамина Д и калцијума.

Сметње у лабораторијским тестовима

Повећани ниво ЦгА може ометати истраживања неуроендокриних тумора. Да би се избегло ово ометање, лечење есомепразолом треба привремено прекинути најмање пет дана пре одређивања ЦгА.

04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција

Утицај есомепразола на фармакокинетику других лекова

Лекови са апсорпцијом зависном од пХ

Сузбијање желучане киселости повезано са лечењем есомепразолом и другим инхибиторима протонске пумпе може смањити или повећати апсорпцију лекова са пХ зависном апсорпцијом желуца. Као што је примећено код других лекова који смањују киселост у желуцу, апсорпција лекова, попут кетоконазола, итраконазола и ерлотиниба, може се смањити, а апсорпција дигоксина може се повећати током лечења есомепразолом. Истовремени третман са омепразолом (20 мг дневно) и дигоксином у здравом стању испитаници су повећали биорасположивост дигоксина за 10% (до 30% код два од десет испитаника). & ЕАЦУТЕ; ретко је пријављена токсичност за дигоксин. Међутим, треба бити опрезан када се есомепразол даје у високим дозама старијим пацијентима. Стога је потребно појачати праћење терапијске употребе дигоксина.

Пријављене су интеракције између омепразола и неких инхибитора протеазе. Клиничка важност и механизми ових интеракција нису увек познати. Повећање желудачног пХ током лечења омепразолом може да измени апсорпцију инхибитора протеазе. Други могући механизми интеракције јављају се инхибицијом ЦИП2Ц19. Смањени серумски ниво атазанавира и нелфинавира пријављен је када се даје са омепразолом, па се истовремена примена не препоручује .Истовремена примена омепразола (40 мг / дан) са 300 мг атазанавира / 100 мг ритонавира у здравих добровољаца доводи до значајног смањења изложености атазанавиру (приближно 75% смањења АУЦ, Цмак и Цмин). Повећање дозе атазанавира на 400 мг није надокнадило утицај омепразола на изложеност атазанавиру.Уз истовремена примена омепразола (20 мг / дан) са атазанавиром 400 мг / ритонавир 100 мг код здравих добровољаца смањила је приближно 30% атазанавира изложеност у поређењу са изложеношћу примећеном код атазанавира 300 мг / ритонавира 100 мг / дан без омепразола 20 мг / дан. Истовремена примена омепразола (40 мг / дан) смањила је АУЦ, средњу вредност Цмак и Цмин нелфинавира за 36-39% и средња АУЦ, Цмак и Цмин фармаколошки активног метаболита М8 за 75-92%.Повећан ниво серума (80-100%) саквинавира (примењен заједно са ритонавиром) током истовремене терапије омепразолом (40 мг / дан). омепразол 20 мг / дан није имао утицаја на изложеност дарунавиру (истовремена примена са ритонавиром) и ампренавиру (истовремена примена са ритонавиром).-примена са ритонавиром). Лечење есомепразолом од 20 мг / дан није имало утицаја на изложеност ампренавиру (са и без истовремене примене са ритонавиром) .Лечење омепразолом од 40 мг / дан није имало ефекта на изложеност лопинавиру (када се примењује истовремено са ритонавиром). Не препоручује се истовремена примена есомепразола и атазанавира, а истовремена примена есомепразола и нелфинавира је контраиндикована због фармакодинамичких ефеката и сличних фармакокинетичких својстава омепразола и есомепразола.

Лекови које метаболише ЦИП2Ц19

Есомепразол инхибира свој главни метаболички ензим, ЦИП2Ц19. Када се есомепразол комбинује са другим лековима који се метаболишу путем ЦИП2Ц19, као што су диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин итд., Концентрације ових лекова у плазми могу бити повећане и можда ће бити потребно смањити дозе . Ово треба посебно узети у обзир када се есомепразол прописује према потреби. Истовремена примена 30 мг есомепразола промовише 45% смањење клиренса супстрата ЦИП2Ц19 диазепама. Истовремена примена 40 мг есомепразола промовише боље повишење најнижих нивоа фенитоина у плазми за 13 Препоручује се праћење концентрације фенитоина у плазми на почетку или прекиду терапије есомепразолом, омепразол (40 мг / дан) повећава Цмак и АУЦ вориконазола (супстрат ЦИП2Ц19) за 15% односно 41%.

Истовремена примена 40 мг есомепразола код пацијената који су примали варфарин показала је да је време згрушавања остало у нормалним границама у једној клиничкој студији. Међутим, након стављања производа на тржиште, током истовременог лечења, пријављени су неки изоловани случајеви повећања вредности ИНР -а од клиничког значаја. Препоручује се праћење пацијената на почетку и престанку истовременог лечења есомепразолом током терапије варфарином или другим дериватима кумарина.

Омепразол и есомепразол делују као инхибитори ЦИП2Ц19. Омепразол, даван у дозама од 40 мг здравим испитаницима у унакрсној студији, повећао је Цмак и АУЦ цилостазола за 18% односно 26%, а једног од његових активних метаболита за 29% и 69% респективно.

Код здравих добровољаца, истовремена примена есомепразола у дози од 40 мг и цисаприда промовише 32% повећање површине испод криве концентрација / време у плазми (АУЦ) и продужење полувремена елиминације за 31% (т½), али не и значајно повећање у највећим концентрацијама цисаприда у плазми. Благо продужење КТц интервала уочено након примене самог цисаприда није додатно продужено након комбинације цисаприда и есомепразола.

Показало се да есомепразол нема клинички значајан утицај на фармакокинетику амоксицилина и кинидина.

У краткотрајним студијама које су процењивале истовремену примену есомепразола са напроксеном или рофекоксибом нису показане клинички значајне фармакокинетичке интеракције.

У унакрсној клиничкој студији, клопидогрел (300 мг учитавајуће дозе праћене са 75 мг / дан) даван је 5 дана као монотерапија и са омепразолом (80 мг заједно са клопидогрелом). Изложеност активном метаболиту клопидогрела смањила се за 46% (1. дан) и 42% (5. дан) при истовременој примени клопидогрела и омепразола. Када су се истовремено примењивали клопидогрел и омепразол, дошло је до смањења за 47% (24 сата) и 30% (5. дан) средње инхибиције агрегације тромбоцита (ПАХ). У другој студији је показано да примена клопидогрела и омепразола у различито време не спречава њихову интеракцију, за коју се чини да је вођена инхибиторним дејством омепразола на ЦИП2Ц19. Неуникатни подаци из опсервационих и клиничких студија пријављени су о клиничким импликацијама ове фармакокинетичке / фармакодинамичке интеракције у смислу великих кардиоваскуларних догађаја.

Механизам непознат

Пријављено је да се нивои метотрексата повећавају код неких пацијената када се дају заједно са инхибиторима протонске пумпе. У присуству високих доза метотрексата, можда ће бити потребно размотрити привремено повлачење есомепразола.

Утицај других лекова на фармакокинетику есомепразола

Есомепразол се метаболише путем ЦИП2Ц19 и ЦИП3А4. Истовремена терапија есомепразолом и инхибитором ЦИП3А4, кларитромицином (500 мг два пута дневно) доводи до удвостручења изложености (АУЦ) есомепразола. Истовремена примена есомепразола и инхибитора у комбинацији може довести до ЦИП2Ц19 и ЦИП3А4 више него двоструко већа изложеност есомепразолу. Вориконазол, инхибитор ЦИП2Ц19 и ЦИП3А4, повећава АУЦ омепразола за 280%. Прилагођавање дозе есомепразола није рутински потребно ни у једној од горе наведених ситуација, међутим, то треба узети у обзир код пацијената са тешким оштећењем јетре и у случајевима када је индицирано дуготрајно лечење. Дуготрајно лечење је индицирано код одраслих и адолесцената (старијих од 12 година, видети одељак 4.1).

Лекови за које је познато да индукују ЦИП2Ц19 или ЦИП3А4 или обоје (попут рифампицина и кантариона) могу довести до смањења нивоа есомепразола у серуму због повећаног метаболизма есомепразола.

04.6 Трудноћа и дојење

Клинички подаци о изложености у трудноћи нису довољни за Некиум. Нису уочене малформације нити фетотоксични ефекти са омепразолом, рацемском смешом у епидемиолошким студијама на великом броју трудница. Студије на животињама са есомепразолом не указују на штетне ефекте. Директни или индиректни ефекти на ембриофетални развој Студије спроведене на животињама са рацемском смешом не указују на директне или индиректне штетне ефекте на трудноћу, пород или постнатални развој.Преписивање лека трудницама треба бити опрезан.

Није познато да ли се есомепразол излучује у мајчино млеко. Нису спроведене студије на дојиљама, па се Некиум не сме користити током дојења.

04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама

Није примећен никакав ефекат.

04.8 Нежељени ефекти

Следеће нежељене реакције су идентификоване или сумњане током клиничких испитивања са есомепразолом и након стављања лека у промет. Ништа од наведеног није било повезано са дозом. Реакције су класификоване према учесталости: врло често> 1/10; уобичајено ≥1 / 100,

Општи поремећаји и стања на месту примене

Ретко: малаксалост, повећано знојење

Поремећаји дисања, грудног коша и медијастинума

Ретко: бронхоспазам

Поремећаји крви и лимфног система

Ретко: леукопенија, тромбоцитопенија

Веома ретко: агранулоцитоза, панцитопенија

Поремећаји нервног система

Често: главобоља

Мање често: вртоглавица, парестезија, сомноленција

Ретко: поремећаји укуса

Поремећаји имунолошког система

Ретко: реакције преосетљивости као што су грозница, ангиоедем и анафилактичка реакција / шок

Поремећаји коже и поткожног ткива

Мање често: дерматитис, пруритус, осип, уртикарија

Ретко: алопеција, фотосензитивност

Веома ретко: мултиформни еритем, Стевенс-Јохнсонов синдром, токсична епидермална некролиза (ТЕН)

Хепатобилиарни поремећаји

Мање често: повишене вредности ензима јетре

Ретко: хепатитис са или без жутице

Веома ретко: отказивање јетре, енцефалопатија код пацијената са већ постојећом болешћу јетре

Гастроинтестинални поремећаји

Често: бол у трбуху, затвор, дијареја, надутост, мучнина / повраћање

Мање често: сува уста

Ретко: стоматитис, гастроинтестинална кандидијаза

Непознато: микроскопски колитис

Поремећаји метаболизма и исхране

Мање често: периферни едем

Ретко: хипонатремија

Непознато: хипомагнеземија (видети одељак 4.4); тешка хипомагнеземија може бити повезана са хипокалцемијом.

Поремећаји мишићно -коштаног система и везивног ткива

Мање често: прелом кука, зглоба или кичме (видети одељак 4.4)

Ретко: артралгија, мијалгија

Веома ретко: слабост мишића

Бубрега и уринарног поремећаји

Веома ретко: интерстицијски нефритис

Психијатријски поремећаји

Мање често: несаница

Ретко: узнемиреност, конфузија, депресија

Веома ретко: агресија, халуцинације

Болести репродуктивног система и дојке

Веома ретко: гинекомастија

Поремећаји ока

Ретко: замагљен вид

Поремећаји уха и лавиринта

Мање често: вртоглавица

04.9 Предозирање

Искуство са намерним предозирањем тренутно је веома ограничено, Гастроинтестинални симптоми и слабост су описани у вези са уносом од 280 мг. Појединачне дозе од 80 мг есомепразола нису изазвале последице. Специфичан противотров није познат. Есомепразол се у великој мери везује за протеине плазме и стога се не може лако дијализирати.Као и у свим случајевима предозирања, лечење треба бити симптоматско уз опште мере подршке.

05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА

05.1 Фармакодинамичка својства

Фармакотерапијска група: инхибитори пумпе киселине.

АТЦ ознака: А02БЦ05.

Есомепразол је С изомер омепразола и смањује лучење желудачне киселине специфичним и селективним механизмом деловања.Есомепразол је специфичан инхибитор киселе пумпе у паријеталној ћелији. Оба изомера омепразола, Р и С, имају сличну фармакодинамичку активност.

Место и механизам деловања

Есомепразол је слаба база и концентрише се и претвара у активни облик у високо киселом окружењу унутарћелијских канала паријеталне ћелије, где инхибира ензим Х + К + -АТПаза - пумпу киселине, промовишући инхибицију базалне киселине лучење и стимулисано.

Ефекти на лучење желудачне киселине

Након оралне примене 20 мг и 40 мг есомепразола, ефекат на лучење киселине се јавља у року од 1 сата.После поновљене дозе са 20 мг есомепразола једном дневно током 5 дана, просечна максимална секреција киселине након стимулације пентагастрином смањује се за 90% када се процени 6-7 сати након дозе петог дана.

Након 5 дана оралне примене есомепразола у дози од 20 мг и 40 мг, интрагастрични пХ се одржава на вредностима изнад 4 у просеку 13 и 17 сати од 24, респективно, код пацијената са симптоматском гастроезофагеалном рефлуксном болешћу.

Проценат пацијената који одржавају интрагастрични пХ изнад 4 најмање 8, 12 и 16 сати је 76%, 54%и 24%за 20 мг есомепразола, односно 97%, 92%, односно 56%за 40 мг есомепразола.

Корелација између изложености леку и инхибиције лучења киселине је показана коришћењем АУЦ као сурогат параметра за концентрацију у плазми.

Терапеутски ефекти на инхибицију киселине

Есомепразол 40 мг промовише излечење рефлуксног езофагитиса код приближно 78% пацијената након 4 недеље и код 93% након 8 недеља.

Остали ефекти везани за инхибицију киселине

Током лечења антисекреторним лековима, примећено је повећање нивоа гастрина у серуму као одговор на смањено лучење киселине. Ниво хромогранина А (ЦгА) се такође повећава због смањене желучане киселости.

Повећање броја ЕЦЛ ћелија, вероватно повезано са повећањем нивоа гастрина, примећено је код неких пацијената током дуготрајног лечења есомепразолом.

Током дуготрајног лечења антисекреторним лековима примећено је повећање учесталости појављивања желудачних жлезданих циста, које представљају физиолошку последицу изражене инхибиције лучења киселине. Ове формације су бенигне природе и изгледају реверзибилне.

Смањена желучана киселост на било који начин, укључујући инхибиторе протонске пумпе, повећава број желудачних бактерија које су нормално присутне у гастроинтестиналном тракту. Лечење инхибиторима протонске пумпе може довести до благо повећаног ризика од гастроинтестиналних инфекција Салмонелла И Цампилобацтер а могуће и из Цлостридиум диффициле код хоспитализованих пацијената.

Педијатријска популација

Деца са гастроезофагеалном рефлуксном болешћу (ГЕРБ) од 1 до 11 година

У мултицентричној студији паралелне групе, 109 пацијената са ендоскопски доказаном ГЕРБ (старости од 1 до 11 година) лечено је Некиумом једном дневно током 8 недеља ради процене безбедности и подношљивости. Дозирање по телесној тежини пацијента било је следеће:

тежина

тежина ≥ 20 кг: 10 мг или 20 мг есомепразола једном дневно.

Пацијенти су ендоскопски окарактерисани због присуства или одсуства ерозивног езофагитиса. 53 пацијента је на почетку имало ерозивни езофагитис. Од 45 пацијената који су били подвргнути ендоскопском праћењу, 42 (93,3%) је решило (88,9%) или побољшало (4,4%) свој ерозивни езофагитис након 8 недеља лечења.

Деца са ГЕРБ -ом од 0 до 11 месеци старости

Ефикасност и безбедност есомепразола код пацијената са знацима и симптомима ГЕРБ-а процењивани су у плацебо контролисаној студији (98 пацијената старости од 1 до 11 месеци).

1 мг / кг есомепразола даван је једном дневно током две недеље (отворена фаза), а 80 пацијената је укључено још 4 недеље (двоструко слепа фаза за процену прекида лечења). Што се тиче примарног крајњег времена до прекида због погоршања симптома, није било значајних разлика између есомепразола и плацеба.

У студији контролисаној плацебом (52 пацијента млађа од 1 месеца) ефикасност и безбедност су процењени код пацијената са симптомима ГЕРБ-а. 0,5 мг / кг есомепразола давано је једном дневно током најмање Нема значајних разлика између есомепразола и плацеба у примарној крајњој тачки, промена у односу на почетну вредност у броју симптоматских епизода ГЕРБ -а.

Резултати педијатријских студија такође су показали да је лечење са 0,5 мг / кг и 1,0 мг / кг есомепразола код деце млађе од 1 месеца и 1 до 11 месеци, респективно, смањило процентуално просечно време са интраезофагеалним пХ

Утврђено је да је безбедносни профил сличан оном код одраслих.

У студији на педијатријским пацијентима са гастроезофагеалном рефлуксном болешћу (ГЕРД) (из хиперплазије ЕЦЛ ћелија без познатог клиничког значаја и без развоја атрофичног гастритиса или карциноидних тумора.

05.2 Фармакокинетичка својства

Апсорпција и дистрибуција

Есомепразол је осетљив на киселу средину и примењује се орално у облику гастрорезистентних гранула. Ин виво конверзија у Р-изомер није битна. Апсорпција есомепразола је брза, са максималним нивоом у плазми који се јавља отприлике 1-2 сата након дозирања.Укупна биорасположивост је 64% након једнократне примене од 40 мг и достиже 89% након примене. За дозу од 20 мг есомепразола, одговарајуће вредности су 50%, односно 68%. Привидни волумен дистрибуције у равнотежном стању код здравих испитаника је приближно 0,22 Л / кг телесне тежине. 97% есомепразола је везано за протеине плазме.

Унос хране одлаже и смањује апсорпцију есомепразола, иако то нема значајан утицај на ефекат есомепразола на интрагастричну киселост.

Метаболизам и елиминација

Есомепразол се потпуно метаболише помоћу система цитокрома П450 (ЦИП). Већина метаболизма есомепразола зависи од полиморфно израженог ЦИП2Ц19, одговорног за стварање хидрокси- и десметил метаболита есомепразола. Остатак зависи од друге специфичне изоформе, ЦИП3А4, одговорне за стварање есомепразол сулфоната, који је главни метаболит у плазми.

Доле наведени параметри одражавају углавном фармакокинетику код појединаца који метаболизују са функционалним ензимом ЦИП2Ц19.

Укупни клиренс у плазми је приближно 17 Л / х након појединачне дозе и приближно 9 Л / х након поновљене примене. Полувреме елиминације есомепразола у плазми је приближно 1,3 сата након поновљене дневне дозе. Фармакокинетика есомепразола је проучавана у дозама до 40 мг два пута дневно. Површина испод криве концентрације / времена у плазми се повећава са поновљеном применом есомепразола. Ово повећање зависи од дозе и доводи до повећања АУЦ-а више него пропорционално дози након поновљене примене.Ова зависност од дозе и временска зависност су последица смањења метаболизма првог проласка и системског клиренса, вероватно због "инхибиције" ЦИП2Ц19 ензим изазван есомепразолом и / или његовим сулфонатним метаболитом. У временском интервалу између давања, есомепразол се потпуно излучује из плазме и нема тенденцију да се акумулира када се даје једном дневно.

Главни метаболити есомепразола немају ефекта на лучење киселине. Готово 80% оралне дозе есомепразола се излучује у облику метаболита урином, а остатак фецесом. Мање од 1% родитељског лека налази се у урину.

Посебна популација пацијената

Приближно 2,9 ± 1,5% популације, која се назива слабим метаболизаторима, има недовољну функцију ензима ЦИП2Ц19. Код ових појединаца вероватно ће метаболизам есомепразола првенствено катализовати ЦИП3А4. Након вишекратног дневног дозирања 40 мг есомепразола, средња површина испод криве плазма концентрација / време била је приближно 100% већа код слабих метаболизатора него код испитаника са функционалним ензимом ЦИП2Ц19 (екстензивни метаболизатори). Средња вршна концентрација у плазми повећана је за приближно 60%.

Ова запажања немају утицаја на дозирање есомепразола.

Метаболизам есомепразола није значајно промењен код старијих особа (71-80 година).

Након једнократне примене есомепразола од 40 мг, средња површина испод криве концентрација / време у плазми је приближно 30% већа код жена него код мушкараца. Након вишекратног дневног дозирања, није примећена разлика у половима. есомепразол.

Метаболизам есомепразола код пацијената са благом до умереном јетреном дисфункцијом може бити поремећен. Стопа метаболизма је смањена код пацијената са тешком дисфункцијом јетре што доводи до удвостручавања површине испод криве концентрације есомепразола у плазми / времену. Отуда код пацијената са дисфункцијом. не сме се прекорачити максимална доза од 20 мг.Есомепразол и његови главни метаболити не показују тенденцију накупљања када се дају једном дневно.

Нису спроведене студије код пацијената са оштећеном бубрежном функцијом. Будући да је бубрег одговоран за излучивање метаболита есомепразола, али не и за елиминацију матичног једињења, не очекује се да ће метаболизам есомепразола бити погођен код пацијената са оштећеном бубрежном функцијом.

Педијатријска популација

Тинејџери од 12 до 18 година:

Након поновљене примене 20 мг и 40 мг есомепразола, укупна изложеност (АУЦ) и време до постизања максималне концентрације лека у плазми (тмак) код адолесцената од 12-18 година били су слични онима код одраслих.

Деца од 1 до 11 година:

Након поновљеног дозирања 10 мг есомепразола, укупна изложеност (АУЦ) уочена у старосном распону од 1 до 11 година била је слична, а изложеност је била слична оној код адолесцената и одраслих који су лечени дозом од 20 мг. Након поновљене примене 20 мг есомепразола, укупна изложеност (АУЦ) била је већа код деце од 6 до 11 година од оне која је примећена код адолесцената и одраслих лечених истом дозом.

05.3 Предклинички подаци о безбедности

Конвенционалне претклиничке студије токсичности, генотоксичности и репродуктивне токсичности с поновљеном примјеном нису откриле посебне ризике за људе.Студије карциногености на пацовима третираним рацемском смјесом показале су хиперплазију желудачних ЕЦЛ ћелија и карциноида. Ове промене уочене код пацова резултат су "повишене и изражене хипергастринемије секундарне" инхибицији киселине и примећене су код пацова након дужег лечења инхибиторима лучења желудачне киселине.

У поређењу са оним примећеним код одраслих животиња, нису примећени нови или неочекивани токсични ефекти код пацова и малолетних паса након примене есомепразола током 3 месеца.

06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ

06.1 Помоћне супстанце

Грануле есомепразола:

Глицерол моностеарат 40-55

Хидроксипропил целулоза

Хипромелоза

Магнезијум стеарат

Етил акрилат кополимер метакрилне киселине (1: 1) дисперзија на 30%

Полисорбат 80

Перле сахарозе (сахароза и кукурузни скроб)

Талц

Триетил цитрат

Инертне грануле:

Безводна лимунска киселина (за подешавање пХ)

Цросповидоне

Глукоза

Хидроксипропил целулоза

Жути оксид гвожђа (Е172)

Ксантан гума.

06.2 Некомпатибилност

Није битно.

06.3 Период важења

3 године.

Производ се мора узети у року од 30 минута након реконституције.

06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу

Не постоје посебна упутства за складиштење.

06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања

Паковање од 28 кесица.

Врећице (које садрже грануле) састављене су од 3 слоја: полиетилен терефталат (ПЕТ), алуминијум, полиетилен ниске густине (ЛДПЕ) који штити грануле од влаге.