Активни састојци: диклофенак
ВОЛТАРЕН 50 мг гастрорезистентне таблете
Волтарен уметци у паковању су доступни за величине паковања:- ВОЛТАРЕН 50 мг гастрорезистентне таблете
- ВОЛТАРЕН 100 мг таблете са продуженим ослобађањем ВОЛТАРЕН 75 мг таблете са продуженим ослобађањем
- ВОЛТАРЕН 50 мг растворљиве таблете
- ВОЛТАРЕН 75 мг / 3 мл раствор за ињекције за интрамускуларну примену
- ВОЛТАРЕН 100 мг супозиторије
Зашто се користи Волтарен? За шта је то?
Фармакотерапијска група
Нестероидни антиинфламаторни и антиреуматски лекови.
Терапијске индикације
Упалне и дегенеративне реуматске болести као што су:
- реуматоидни артритис, анкилозантни спондилитис
- артроза
- не-артикуларни реуматизам
Бол од упале нереуматског порекла или након трауме.
Лечење менструалних болова.
Контраиндикације Када се Волтарен не сме користити
- Преосетљивост на активну супстанцу или било коју помоћну супстанцу
- Преосетљивост на друге аналгетике, антипиретике, нестероидне антиинфламаторне лекове, а посебно на ацетилсалицилну киселину.
- Претходна болест јетре.
- Активни чир на желуцу, крварење или перфорација.
- Историја гастроинтестиналног крварења или перфорације повезане са претходним лечењем НСАИЛ -ом или историја понављајућег пептичког улкуса / крварења (две или више различитих епизода доказаног улцерација или крварења).
- Последње тромесечје трудноће и током лактације (погледајте "Посебна упозорења").
- Тешка инсуфицијенција јетре.
- Тешка бубрежна инсуфицијенција.
- Отворена конгестивна срчана инсуфицијенција (НИХА класа ИИ-ИВ), исхемијска болест срца, болест периферних артерија и / или церебрална васкулопатија.
- Код испитаника са сталним крварењем и крварећом дијатезом.
- Као и други НСАИЛ, диклофенак је такође контраиндикован код пацијената који су доживели нападе астме, уртикарију или акутни ринитис након узимања ацетилсалицилне киселине или других НСАИЛ.
- У случају промена у производњи крвних зрнаца.
- У случају интензивне терапије диуретицима (видети "Интеракције").
- Волтарен 50 мг гастрорезистентне таблете такође су контраиндиковане у педијатријској доби (
Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Волтарен
Опште информације
Нежељени ефекти се могу умањити применом најниже ефикасне дозе у најкраћем могућем року потребном за контролу симптома (погледајте "Доза, начин и време примене" и доле наведене тачке о гастроинтестиналним и кардиоваскуларним ризицима).
Употребу диклофенака истовремено са другим системским нестероидним антиинфламаторним лековима, укључујући селективне инхибиторе циклооксигеназе-2, треба избегавати због недостатка било каквих доказа који показују синергистичке користи и заснованих на потенцијалним адитивним нуспојавама.
Старији: На основном медицинском нивоу, опрез је потребан код старијих особа. Посебно код слабих старијих пацијената или код пацијената са малом телесном тежином, препоручује се употреба најниже ефикасне дозе.
Као и код других НСАИЛ, у ретким случајевима могу се јавити и алергијске реакције, укључујући анафилактичке / анафилактоидне реакције без претходног излагања диклофенаку.
Као и други НСАИЛ, Волтарен може прикрити знакове и симптоме инфекције због својих фармакодинамичких својстава.
Гастроинтестинални ефекти
Током лечења свим НСАИЛ -има, укључујући диклофенак, пријављени су и могу се појавити у било које време, са или без симптома упозорења или у претходној историји озбиљних гастроинтестиналних догађаја, гастроинтестиналног крварења, улцерација и перфорација, које могу бити фаталне. Они генерално имају озбиљније последице код старијих особа.Ако дође до гастроинтестиналног крварења или улцерација код пацијената који примају диклофенак, лек треба прекинути.
Као и код свих других нестероидних протуупалних лијекова, укључујући диклофенак, пажљив медицински надзор је обавезан и потребан је посебан опрез при прописивању диклофенака пацијентима са симптомима који указују на гастроинтестиналне (ГИ) поремећаје или са историјом која указује на чир на желуцу или цријеву, крварење или перфорацију (види " Последице"). Ризик од крварења из гастроинтестиналног тракта је већи са повећањем доза НСАИЛ и код пацијената са историјом улкуса, посебно ако је компликовано крварењем или перфорацијом. Старије особе имају већу учесталост нежељених реакција, посебно гастроинтестиналног крварења и перфорација које могу бити фаталне (видети "Нежељена дејства"). Да би се смањио ризик од ГИ токсичности код пацијената са историјом улкуса, нарочито ако је компликован крварењем или перфорацијом, и код старијих особа, лечење треба започети и одржавати најнижом ефикасном дозом.
Код ових пацијената, као и код пацијената који узимају мале дозе ацетилсалицилне киселине АСА / аспирина или других лекова који могу повећати ризик од гастроинтестиналних догађаја, треба размотрити истовремену употребу заштитних средстава (мисопростола или инхибитора протонске пумпе) (видети доле и "Интеракције") .
Пацијенти са историјом токсичности за гастроинтестинални тракт, посебно старији, треба да пријаве било какве неуобичајене абдоминалне симптоме (посебно крварење гастроинтестиналног тракта), посебно у раним фазама лечења.
Саветује се опрез код пацијената који узимају истовремене лекове који могу повећати ризик од улцерација или крварења, као што су системски кортикостероиди, антикоагуланси као што је варфарин, селективни инхибитори поновног преузимања серотонина или антитромбоцитни агенси попут „аспирина“ (видети „Интеракције“).
Када дође до гастроинтестиналног крварења или улцерација код пацијената који узимају Волтарен 50 мг гастрорезистентне таблете, лечење треба прекинути. Пажљив медицински надзор и опрез такође треба спровести код пацијената са улцерозним колитисом или Црохновом болешћу, јер се ова стања могу погоршати (видети "Нежељени ефекти").
Хепатички ефекти
Приликом прописивања диклофенака пацијентима са инсуфицијенцијом јетре потребан је пажљив медицински надзор, јер се стање може погоршати.
Као и код других НСАИЛ, укључујући диклофенак, вредности једног или више ензима јетре могу се повећати. Током продуженог лечења диклофенаком, редовне провере функције јетре назначене су као мера предострожности.
Ако се параметри функције јетре стално мењају или погоршавају, ако се развију клинички знаци или доследни симптоми обољења јетре или ако се јаве друге манифестације (нпр. Еозинофилија, осип), лечење диклофенаком треба прекинути. "Хепатитис са употребом диклофенака" може се јавити без продромалних симптома.
Треба бити посебно опрезан у примени диклофенака код пацијената са хепатичном порфиријом, јер може изазвати напад.
Бубрежни ефекти
Будући да су у вези са терапијом НСАИЛ -ом, укључујући диклофенак, пријављени застој течности и едеми, потребан је посебан опрез у случају срчане или бубрежне инсуфицијенције, хипертензије у анамнези, код старијих особа, код пацијената који истовремено узимају диуретике или лекове који могу значајно утицати на бубрежне функције функције и код оних пацијената са значајним смањењем екстрацелуларног волумена услед било ког узрока (нпр. пре или после велике операције) (видети „Контраиндикације“).
У таквим случајевима препоручује се праћење бубрежне функције као мера опреза при примени диклофенака. Прекид терапије обично прати повратак на услове пре третмана.
Ефекти на кожу
Озбиљне кожне реакције, од којих су неке биле смртоносне, укључујући ексфолијативни дерматитис, Стевенс-Јохнсонов синдром и токсичну епидермалну некролизу, врло ретко су пријављиване у вези са употребом НСАИЛ (видети „Нежељени ефекти“). Пацијенти у раним фазама терапије су изгледа да су у већем ризику од ових реакција: почетак реакције се јавља у већини случајева у првом месецу лечења. Волтарен треба прекинути при првој појави кожног осипа, лезија слузнице или било којих других знакова преосетљивости.
Кардиоваскуларних и цереброваскуларних ефекти
Потребни су одговарајући надзор и инструкције код пацијената са историјом хипертензије и / или конгестивне срчане инсуфицијенције (НИХА класа И) јер су пријављени задржавање течности и едеми повезани са лечењем НСАИЛ.
Клиничка испитивања и епидемиолошки подаци доследно указују на повећан ризик од артеријских тромботичних догађаја (нпр. Инфаркта миокарда или можданог удара) повезаних са употребом диклофенака, посебно у високим дозама (150 мг / дан) и са дуготрајним лечењем.
Пацијенте са значајним факторима ризика за кардиоваскуларне догађаје (нпр. Хипертензију, хиперлипидемију, дијабетес мелитус, пушење) треба лечити диклофенаком тек након пажљивог разматрања.
С обзиром на то да се кардиоваскуларни ризици диклофенака могу повећати са дозом и трајањем изложености, треба користити најкраће могуће трајање и најнижу ефикасну дневну дозу.Периодично треба процијенити одговор на терапију и потребу за побољшањем симптома.
Пацијенте са конгестивном срчаном инсуфицијенцијом (НИХА класа И), утврђеном исхемијском болести срца, периферном артеријском болешћу и / или цереброваскуларном болешћу треба лечити диклофенаком тек након пажљивог разматрања.
Пацијенти треба да буду опрезни због знакова и симптома озбиљних атеротромботичних догађаја (нпр. Бол у грудима, отежано дисање, слабост, нејасан говор), који се могу јавити без упозорења. Пацијенте треба упутити да се одмах јаве лекару ако се догоди било који од ових догађаја.
Хематолошки ефекти
Током продуженог лечења диклофенаком, као и са другим нестероидним антиинфламаторним лековима, потребна је контрола крвне слике.
Као и други нестероидни протуупални лијекови, диклофенак може привремено инхибирати агрегацију тромбоцита.Пацијенте са хемостатским дефектима треба пажљиво пратити.
Већ постојећа астма
Код пацијената са астмом, сезонски алергијски ринитис, отицање носне слузокоже (нпр. Носни полипи), хронична опструктивна плућна болест или хроничне инфекције респираторног тракта (нарочито ако су повезане са симптомима сличним алергијском ринитису), чешће су него реакције других пацијената на НСАИЛ, као што је егзацербација астме (тзв. Нетолеранција на аналгетике / аналгетичка астма), Куинцкеов едем или уртикарија. Због тога се препоручују посебне мере опреза код таквих пацијената (припрема за хитан случај). Ово се такође односи на пацијенте који су алергични на друге супстанце, нпр. са кожним реакцијама, сврабом или осипом.
Интеракције Који лекови или храна могу да промене учинак Волтарена
Реците свом лекару или фармацеуту ако сте недавно узимали било које друге лекове, чак и оне без рецепта.
Следеће интеракције укључују оне које се примећују код диклофенака гастрорезистентних таблета и / или других фармацеутских облика диклофенака.
Литијум: када се даје заједно са препаратима који садрже литијум, диклофенак може повећати његову концентрацију у плазми. Препоручује се праћење нивоа литијума у серуму.
Дигоксин: када се даје заједно са другим препаратима који садрже дигоксин, диклофенак може повећати њихову концентрацију у плазми. Препоручује се праћење нивоа дигоксина у серуму.
Диуретици и антихипертензиви: Као и други нестероидни протуупални лијекови, истовремена употреба диклофенака с диуретицима или антихипертензивним лијековима (нпр. Бета блокатори, инхибитори ангиотензин конвертујућег ензима (АЦЕ)) може узроковати смањење њиховог антихипертензивног учинка. Стога се комбинација мора узимати с опрезом и посебно код пацијената старији, требало би да повремено прате свој крвни притисак.
Код неких пацијената са оштећеном бубрежном функцијом (нпр. Дехидрирани пацијенти или старији пацијенти са оштећеном бубрежном функцијом), истовремена примена АЦЕ инхибитора или антагониста ангиотензина ИИ и агенаса који инхибирају систем циклооксигеназе може довести до даљег погоршања бубрежне функције, укључујући могући акутни бубрежна инсуфицијенција, обично реверзибилна Ове интеракције треба размотрити код пацијената који узимају Волтарен истовремено са АЦЕ инхибиторима или антагонистима ангиотензина ИИ.
Пацијенте треба адекватно хидрирати, а након почетка истовремене терапије и периодично након тога, потребно је размотрити праћење функције бубрега, посебно за диуретике и АЦЕ инхибиторе због повећаног ризика од нефротоксичности.
Истовремени третман лековима који штеде калијум може бити повезан са повећањем нивоа калијума у серуму, па га стога треба често пратити (видети „Мере предострожности при употреби“).
Други НСАИД и кортикостероиди: истовремена примена диклофенака и других системских нестероидних антиинфламаторних лекова може повећати учесталост нежељених ефеката на гастроинтестиналном тракту (видети "Мере предострожности при употреби").
Антикоагуланти и средства против тромбоцита: Препоручује се опрез јер истовремена примена може повећати ризик од крварења (видети "Мере предострожности при употреби"). Иако нема података из клиничких испитивања да "диклофенак утиче на антикоагулантни ефекат", постоје изоловани извештаји о повећан ризик од крварења уз истовремену примену диклофенака и антикоагулантне терапије. За ове пацијенте се препоручује пажљиво праћење. Селективни инхибитори поновног преузимања серотонина (ССРИ): Истовремена примена системских НСАИД-а, укључујући диклофенак и ССРИ, може повећати ризик од гастроинтестиналног крварења (погледајте "Мере предострожности при употреби").
Антидијабетичкии: Клиничке студије су показале да се диклофенак може узимати истовремено са оралним антидијабетицима без промене њиховог клиничког ефекта. Међутим, било је изолованих извештаја о хипо- и хипергликемијским ефектима, са потребом да се измени доза антидијабетичких лекова који се примењују током лечења диклофенаком. Из тог разлога, препоручује се праћење нивоа глукозе у крви као мера предострожности у случају истовремене терапије.
Метотрексат: диклофенак може инхибирати бубрежно тубуларно ослобађање метотрексата повећавајући његове нивое. Саветује се опрез при давању НСАИД -а, укључујући диклофенак, 24 сата пре или после лечења метотрексатом јер се концентрације метотрексата у крви могу повећати, а самим тим и токсичност ове супстанце.
Циклоспорин: због дејства на бубрежне простагландине, диклофенак, као и други НСАИЛ, може повећати нефротоксичност циклоспорина. Стога, диклофенак треба примењивати у нижим дозама него што би се користило код пацијената који нису на терапији циклоспорином.
Кинолонски антибактеријски лекови: Било је изолованих извештаја о нападима, вероватно због истовремене употребе хинолона и НСАИЛ.
Фенитоин: Када се користи фенитоин заједно са диклофенаком, препоручује се праћење концентрације фенитоина у плазми због очекиваног повећања изложености фенитоину.
Колестипол и холестирамин: Ови агенси могу изазвати одлагање или смањење апсорпције диклофенака, па се препоручује да се диклофенак примени најмање један сат пре или 4-6 сати након примене колестипола / холестирамина.
Снажни инхибитори ЦИП2Ц9: Саветује се опрез при прописивању диклофенака заједно са снажним инхибиторима ЦИП2Ц9 (попут сулфинпиразона и вориконазола); ово би могло довести до значајног повећања вршних концентрација у плазми и изложености диклофенаку, услед инхибиције његовог метаболизма.
Упозорења Важно је знати да:
Плодност, трудноћа и дојење
Питајте свог лекара или фармацеута за савет пре него што узмете било који лек.
Плодност
Као и код других НСАИЛ, употреба Волтарена може нарушити плодност жена и не препоручује се женама које желе да затрудне.
Трудноћа
Инхибиција синтезе простагландина може негативно утицати на трудноћу и / или ембрион / фетални развој.
Резултати епидемиолошких студија указују на повећан ризик од побачаја и срчаних малформација и гастрошизе након употребе инхибитора синтезе простагландина у раној трудноћи. Апсолутни ризик од срчаних малформација повећан је са мање од 1% до приближно 1,5%. Сматра се да је ризик од повећавају се са дозом и трајањем терапије. Код животиња је показано да примена инхибитора синтезе простагландина изазива повећани губитак пре и после имплантације и ембрионално-феталног морталитета.
Осим тога, пријављена је повећана учесталост различитих малформација, укључујући кардиоваскуларне, код животиња које су добивале инхибиторе синтезе простагландина током органогенетског периода.
Током трећег триместра трудноће, сви инхибитори синтезе простагландина могу изложити плод:
- кардиопулмонална токсичност (са превременим затварањем артеријског канала и плућном хипертензијом);
- бубрежна дисфункција, која може напредовати до бубрежне инсуфицијенције са олиго-хидроамниосом;
мајку и новорођенче, на крају трудноће, да:
- могуће продужење времена крварења и антитромбоцитни ефекат који се може јавити чак и при веома малим дозама;
- инхибиција контракција материце која доводи до одложеног или продуженог порођаја.
Сходно томе, Волтарен 50 мг гастрорезистентне таблете су контраиндиковане током трећег тромесечја трудноће.
Време храњења
Као и други нестероидни протуупални лијекови, диклофенак у малим количинама прелази у мајчино млијеко, па се препоручује да се Волтарен не примјењује током дојења како би се избјегли нежељени ефекти код дојенчади.
Утицај на способност управљања возилима и рада на машинама
Пацијенти код којих се примене диклофенака јављају поремећаји вида, вртоглавица, вртоглавица, сомноленција или други поремећаји централног нервног система, треба да се суздрже од управљања возилом или рада са машинама.
Важне информације о неким састојцима
Волтарен гастрорезистентне таблете садрже лактозу. Ако вам је лекар рекао да не подносите неке шећере, обратите се свом лекару пре него што узмете овај лек.
Хидрогенизовано полихидрично рицинусово уље
Волтарен гастрорезистентне таблете садрже хидрогенизовано полихидрично рицинусово уље. Може изазвати стомачне тегобе и дијареју.
Дозирање и начин употребе Волтарен: Дозирање
Нежељени ефекти се могу умањити применом најниже ефикасне дозе у најкраћем могућем року неопходном за контролу симптома (види "Мере предострожности при употреби").
Општа популација
По правилу, почетна дневна доза диклофенака је 100-150 мг. У блажим случајевима, као и код дуготрајних терапија, обично је довољно 75-100 мг дневно. Обично се дневна доза треба прописати у 2-3 подељене дозе.
Код примарне дисменореје, дневна доза, која се мора индивидуално прилагодити, је 50-150 мг; у почетку треба дати дозу од 50-100 мг и, ако је потребно, повећати током наредних менструалних циклуса, до највише 150 мг дневно. Лечење треба започети када се појаве први симптоми и, у зависности од симптома, наставити неколико дана.
Да би се уклонили ноћни бол и јутарња укоченост, лечење таблетама током дана може се допунити давањем супозиторија пред спавање (до максималне укупне дневне дозе од 150 мг).
Таблете треба прогутати целе са мало течности, не смеју се дробити нити жвакати, па у свим случајевима где су потребне појединачне дозе од 75 мг, треба користити други фармацеутски облик Волтарена.
Посебне популације
Педијатријски пацијенти
Волтарен гастрорезистентне таблете не треба користити код деце и адолесцената млађих од 14 година.
Старији грађани
У лечењу старијих пацијената, лекар мора пажљиво одредити дозу која ће морати да процени "могуће смањење доза наведених горе (види" Мере предострожности при употреби ").
Пацијенти са конгестивном срчаном инсуфицијенцијом (НИХА 1) или значајним факторима кардиоваскуларног ризика Пацијенте са значајним факторима ризика за кардиоваскуларне болести треба лечити диклофенаком тек након пажљивог разматрања (види "Мере предострожности при употреби").
Оштећење бубрега
Волтарен је контраиндикован код пацијената са тешком бубрежном инсуфицијенцијом (видети "Контраиндикације").
Саветује се опрез када се Волтарен примењује код пацијената са благим до умереним оштећењем бубрега (видети "Мере предострожности при употреби"). Оштећење јетре Волтарен је контраиндикован код пацијената са тешким оштећењем јетре (види "Контраиндикације").
Препоручује се опрез при давању Волтарена пацијентима са благим до умереним оштећењем јетре (видети „Мере опреза при употреби“).
Предозирање Шта учинити ако сте узели превише Волтарена
Симптоми
Не постоји типична клиничка слика која је резултат предозирања диклофенаком. Предозирање може изазвати симптоме као што су повраћање, гастроинтестинално крварење, дијареја, вртоглавица, тинитус или конвулзије. У случају значајног тровања, могућа је акутна бубрежна инсуфицијенција и оштећење јетре.
Терапијске мере
Лечење акутног нестероидног антиинфламаторног тровања, укључујући диклофенак, у основи се састоји од мера подршке и симптоматског лечења.У случају компликација као што су хипотензија, бубрежна инсуфицијенција, напади, гастроинтестинални поремећаји и респираторна депресија, треба усвојити мере подршке и лечења. симптоматски.
Терапијске мере које треба предузети у случају предозирања су следеће:
- апсорпцију треба што пре спречити испирањем желуца и третманом активним угљем;
- супортивне и симптоматске третмане треба користити у случају компликација (хипотензија, бубрежна инсуфицијенција, конвулзије, гастроинтестинална иритација и респираторна депресија);
- специфичне терапије, попут присилне диурезе, дијализе или хемоперфузије, не дозвољавају елиминацију нестероидних антиинфламаторних лекова, због њиховог високог везивања за протеине плазме и њиховог значајног метаболизма.
У случају случајног гутања / узимања превелике дозе Волтарена, одмах обавестите свог лекара или идите у најближу болницу.
Ако имате питања о употреби лека Волтарен, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти Волтарена
Као и сви лекови, Волтарен може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.
Нежељене реакције наведене су према учесталости, најчешће прве, према следећој конвенцији: уобичајене (≥ 1/100,
Следећи нежељени ефекти укључују оне пријављене при краткотрајној или дуготрајној употреби.
Поремећаји крви и лимфног система
Веома ретко: тромбоцитопенија, леукопенија, анемија (укључујући хемолитичку и апластичну анемију), агранулоцитоза.
Поремећаји имунолошког система
Ретко: преосетљивост, анафилактичке и анафилактоидне реакције (укључујући хипотензију и шок).
Веома ретко: ангионеуротски едем (укључујући едем лица).
Психијатријски поремећаји
Веома ретко: дезоријентација, депресија, несаница, ноћне море, раздражљивост, психотичне реакције.
Поремећаји нервног система
Често: главобоља, вртоглавица.
Ретко: поспаност.
Веома ретко: парестезије, оштећење памћења, конвулзије, анксиозност, тремор, асептични менингитис, поремећаји укуса, цереброваскуларне несреће.
Поремећаји ока
Веома ретко: поремећаји вида, замагљен вид, диплопија.
Поремећаји уха и лавиринта
Често: вртоглавица.
Веома ретко: тинитус, оштећење слуха.
Срчане патологије
Мање често *: инфаркт миокарда, затајење срца, палпитације, бол у грудима.
Васкуларне патологије
Веома ретко: хипертензија, васкулитис.
Поремећаји дисања, грудног коша и медијастинума
Ретко: астма (укључујући диспнеју).
Веома ретко: пнеумонија.
Гастроинтестинални поремећаји
Често: мучнина, повраћање, дијареја, диспепсија, бол у трбуху, надимање, смањен апетит.
Ретко: гастритис, гастроинтестинално крварење, хематемеза, хеморагична дијареја, мелаена, чир на гастроинтестиналном тракту (са или без крварења и перфорације).
Веома ретко: колитис (укључујући хеморагични колитис и погоршање улцерозног колитиса или Црохнове болести), констипација, стоматитис (укључујући улцерозни стоматитис), глоситис, поремећаји једњака, стеноза црева налик на дијафрагму, панкреатитис.
Хепатобилиарни поремећаји
Често: повећане трансаминазе.
Ретко: хепатитис, жутица, поремећаји јетре.
Веома ретко: фулминантни хепатитис, некроза јетре, затајење јетре.
Поремећаји коже и поткожног ткива
Често: осип.
Ретко: уртикарија.
Веома ретко: Булозни дерматитис, екцем, еритем, мултиформни еритем, Стевенс-Јохнсонов синдром, токсична епидермална некролиза (Лиелл-ов синдром), ексфолијативни дерматитис, губитак косе, реакције осетљивости на светлост, пурпура, анафилактоидна пурпура, пруритус.
Бубрега и уринарног поремећаји
Веома ретко: акутна бубрежна инсуфицијенција, хематурија, протеинурија, нефротски синдром, интерстицијски нефритис, бубрежна папиларна некроза.
Општи поремећаји и стања на месту примене
Ретко: едем.
* Учесталост одражава дуготрајне податке о високим дозама (150 мг / дан).
Придржавање упутстава садржаних у упутству за употребу смањује ризик од нежељених ефеката.
Пријављивање нежељених ефеката
Ако приметите било које нежељено дејство, обратите се свом лекару или фармацеуту.Ово укључује све могуће нуспојаве које нису наведене у овом упутству. Нежељени ефекти се такође могу извести директно путем националног система пријављивања на „хттпс://ввв.аифа.гов.ит/цонтент/сегналазиони-реазиони-авверсе.“ Информације о безбедности овог лека.
Истек и задржавање
Истиче: погледајте датум истека отиснут на паковању. Датум истека се односи на производ у нетакнутом паковању, правилно ускладиштен.
Упозорење: немојте користити лек након истека рока употребе назначеног на паковању.
Услови очувања
Чувати на температури испод 30 ° Ц.
Лекове не треба одлагати у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да одложите лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
Чувајте овај лек ван погледа и дохвата деце.
Цомпоситион
Једна таблета садржи
Активни састојак: натријум диклофенак 50 мг.
Помоћне супстанце: кукурузни скроб; магнезијум стеарат; анхидровани колоидни силицијум диоксид; лактоза монохидрат; микрокристална целулоза; повидоне; натријум скроб карбоксиметил А; талк; хипромелоза; хидрогенизовано полихидрично рицинусово уље; црвени оксид гвожђа; жути оксид гвожђа; титанијум диоксид; полиакрилатна дисперзија 30 % кополимер; мацроголи; силиконска емулзија против пене.
Фармацеутски облик и садржај
Гастрорезистентне таблете: кутија са 30 таблета
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
ВОЛТАРЕН таблете од 50 мг отпорне на храну
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КОЛИЧИНСКИ САСТАВ
Једна гастрорезистентна таблета садржи:
Активни састојак: натријум диклофенак 50 мг.
Помоћне супстанце: лактоза монохидрат, хидрогенизовано полихидрично рицинусово уље.
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Гастрорезистентне таблете.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
Упалне и дегенеративне реуматске болести:
• реуматоидни артритис, анкилозантни спондилитис;
• артроза;
• екстраартикуларни реуматизам.
Болна стања упале екстрареуматског или посттрауматског порекла.
Симптоматски третман примарне дисменореје.
04.2 Дозирање и начин примене
Нежељени ефекти се могу умањити употребом најниже ефикасне дозе за најкраће могуће трајање лечења које је потребно за контролу симптома (видети одељак 4.4).
Таблете треба прогутати целе са мало течности и не смеју се цепати нити жвакати.
Одрасли
По правилу, почетна дневна доза је 100-150 мг. У блажим случајевима, као и код дуготрајних терапија, обично је довољно 75-100 мг дневно.
Обично се дневна доза треба прописати у 2-3 подељене дозе. Да би се уклонили ноћни бол и јутарња укоченост, лечење таблетама током дана може се допунити давањем супозиторија пред спавање (до максималне укупне дневне дозе од 150 мг).
Код примарне дисменореје, дневна доза, која се мора индивидуално прилагодити, је 50-150 мг; у почетку треба дати дозу од 50-100 мг и, ако је потребно, повећати током наредних менструалних циклуса, до највише 150 мг дневно. Лечење треба започети када се појаве први симптоми и, у зависности од симптома, наставити неколико дана.
У лечењу старијих пацијената, лекар мора пажљиво утврдити дозирање који ће морати да процени могуће смањење горе наведених доза (видети такође одељак 4.4).
Деца и адолесценти
Волтарен 50 мг гастрорезистентне таблете не треба користити код деце и адолесцената млађих од 14 година.
04.3 Контраиндикације
• Позната преосетљивост на активну супстанцу или било коју помоћну супстанцу, генерално на друге аналгетике, антипиретике, нестероидне антиинфламаторне лекове, а нарочито на ацетилсалицилну киселину.
• Претходно обољење јетре.
• Активни чир на гастроинтестиналном тракту, крварење или перфорација.
• Историја гастроинтестиналног крварења или перфорације повезане са претходним активним третманима или историја понављајућег пептичког улкуса / крварења (две или више различитих епизода доказаног улцерација или крварења).
• Последње тромесечје трудноће и током лактације (видети одељак 4.6).
• Тешка срчана, јетрена или бубрежна инсуфицијенција (видети одељак 4.4).
• Код особа са сталним крварењем и крварећом дијатезом.
• Као и други нестероидни антиинфламаторни лекови (НСАИД), Волтарен је такође контраиндикован код особа које су доживеле нападе астме, уртикарију, акутни ринитис након узимања ацетилсалицилне киселине или других антиинфламаторних лекова.
• Производ се не сме користити током интензивне терапије диуретицима
• У случају промена у хематопоези
• Волтарен 50 мг гастрорезистентне таблете такође су контраиндиковане у педијатријској доби (
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
Опште информације
Нежељени ефекти могу се свести на најмању могућу меру применом најниже ефикасне дозе за најкраће могуће трајање лечења које је потребно за контролу симптома (видети одељак 4.2 и доле наведене тачке о гастроинтестиналним и кардиоваскуларним ризицима).
Употребу диклофенака истовремено са другим системским нестероидним антиинфламаторним лековима, укључујући селективне инхибиторе циклооксигеназе-2, треба избегавати због недостатка било каквих доказа који показују синергистичке користи и заснованих на потенцијалним адитивним нуспојавама.
Старији грађани: на основном медицинском нивоу, опрез је потребан код старијих особа. Посебно код слабих старијих пацијената или код пацијената са малом телесном тежином, препоручује се употреба најниже ефикасне дозе.
Као и код других НСАИЛ, у ретким случајевима могу се јавити и алергијске реакције, укључујући анафилактичке / анафилактоидне реакције без претходног излагања диклофенаку.
Као и други НСАИЛ, Волтарен може прикрити знакове и симптоме инфекције због својих фармакодинамичких својстава.
Важне информације о неким састојцима
Волтарен гастрорезистентне таблете садрже лактозу и стога пацијенти са ретким наследним проблемима интолеранције на галактозу, недостатком Лапп лактазе или малапсорпцијом глукозе-галактозе не би требало да узимају овај лек.
Волтарен гастрорезистентне таблете садрже хидрогенирано полихидрично рицинусово уље које може узроковати желучане тегобе и прољев.
Гастроинтестинални ефекти
Током лечења свим нестероидним антиинфламаторним лековима, укључујући диклофенак, пријављени су и могу се појавити у било ком тренутку, са или без симптома упозорења или у претходној историји озбиљних гастроинтестиналних догађаја, гастроинтестиналног крварења, улцерација и перфорација, што може бити фатално. Они генерално имају озбиљније последице код старијих особа. Ако дође до гастроинтестиналног крварења или улцерација код пацијената који примају диклофенак, лек треба прекинути.
Као и код свих других нестероидних протуупалних лијекова, укључујући и диклофенак, пажљив медицински надзор је обавезан и потребан је посебан опрез при прописивању диклофенака пацијентима са симптомима који указују на гастроинтестиналне поремећаје или са анамнезом која указује на чир на желуцу или цријеву, крварење или перфорацију (видјети дио 4.8.) .
Ризик од крварења из гастроинтестиналног тракта је већи са повећањем доза НСАИЛ и код пацијената са историјом улкуса, посебно ако је компликовано крварењем или перфорацијом. Старије особе имају већу учесталост нежељених реакција, посебно гастроинтестиналног крварења и перфорација које могу бити фаталне (видети одељак 4.8).
Да би се смањио ризик од ГИ токсичности код пацијената са историјом улкуса, нарочито ако је компликован крварењем или перфорацијом, и код старијих особа, лечење треба започети и одржавати најнижом ефективном дозом (видети такође одељак 4.2).
Код ових пацијената, као и код пацијената који узимају мале дозе ацетилсалицилне киселине АСА / аспирина или других лекова који могу повећати ризик од гастроинтестиналних догађаја, треба размотрити истовремену употребу заштитних средстава (мисопростола или инхибитора протонске пумпе) (видети доле и одељак 4.5).
Пацијенти са историјом токсичности за гастроинтестинални тракт, посебно старији, треба да пријаве било какве неуобичајене абдоминалне симптоме (посебно крварење гастроинтестиналног тракта), посебно у раним фазама лечења.
Саветује се опрез код пацијената који узимају истовремене лекове који могу повећати ризик од улцерација или крварења, као што су системски кортикостероиди, антикоагуланси као што је варфарин, селективни инхибитори поновног преузимања серотонина или антитромбоцитни агенси као што је аспирин (видети одељак 4.5).
Пажљив надзор и опрез такође треба спровести код пацијената са улцерозним колитисом или Црохновом болешћу, јер се ова стања могу погоршати (видети одељак 4.8).
Хепатички ефекти
Приликом прописивања диклофенака пацијентима са инсуфицијенцијом јетре потребан је пажљив медицински надзор, јер се стање може погоршати.
Као и код других НСАИЛ, укључујући диклофенак, вредности једног или више ензима јетре могу се повећати.
Током продуженог лечења диклофенаком, редовне провере функције јетре назначене су као мера предострожности.
Ако се параметри функције јетре стално мењају или погоршавају, ако се развију клинички знаци или доследни симптоми обољења јетре или ако се јаве друге манифестације (нпр. Еозинофилија, осип), лечење диклофенаком треба прекинути. "Хепатитис са употребом диклофенака" може се јавити без продромалних симптома.
Треба бити посебно опрезан у примени диклофенака код пацијената са хепатичном порфиријом, јер може изазвати напад.
Бубрежни ефекти
Будући да су у вези са терапијом НСАИЛ -ом, укључујући диклофенак, пријављени застој течности и едеми, потребан је посебан опрез у случају затајења срца или бубрега, хипертензије у анамнези, код старијих особа, код пацијената који истовремено узимају диуретике или лекове који могу значајно утицати на бубрежне функције функције и код оних пацијената са значајним смањењем екстрацелуларног волумена услед било ког узрока (нпр. пре или после велике операције) (видети одељак 4.3).
У таквим случајевима препоручује се праћење бубрежне функције као мера опреза при примени диклофенака. Прекид терапије обично прати повратак на услове пре третмана.
Ефекти на кожу
Озбиљне кожне реакције, од којих су неке биле фаталне, укључујући ексфолијативни дерматитис, Стевенс-Јохнсонов синдром и токсичну епидермалну некролизу, врло ретко су пријављиване у вези са употребом НСАИЛ (видети одељак 4.8). У раним фазама терапије чини се да су пацијенти бити под највећим ризиком за ове реакције: почетак реакције се јавља у већини случајева у првом месецу лечења. Волтарен треба прекинути при првој појави кожног осипа, лезија слузнице или било којих других знакова преосетљивости.
Кардиоваскуларних и цереброваскуларних ефекти
Потребни су одговарајући надзор и инструкције код пацијената са историјом благе до умерене хипертензије и / или конгестивне срчане инсуфицијенције јер су пријављени задржавање течности и едеми повезани са лечењем НСАИЛ.
Клиничке студије и епидемиолошки подаци указују на то да употреба диклофенака, посебно у високим дозама (150 мг / дан) и при дуготрајном лечењу, може бити повезана са скромним повећањем ризика од артеријских тромботичних догађаја (нпр. Миокарда или можданог удара).
Пацијенте са неконтролисаном хипертензијом, конгестивном срчаном инсуфицијенцијом, утврђеном исхемијском болести срца, периферном артеријском болешћу и / или цереброваскуларном болешћу треба лечити диклофенаком тек након пажљивог разматрања. Слична разматрања треба узети у обзир пре започињања дуготрајног лечења код пацијената са факторима ризика од кардиоваскуларних догађаја (нпр. Хипертензија, хиперлипидемија, дијабетес мелитус, пушење).
Хематолошки ефекти
Током продуженог лечења диклофенаком, као и са другим нестероидним антиинфламаторним лековима, потребна је контрола крвне слике.
Као и други нестероидни протуупални лијекови, диклофенак може привремено инхибирати агрегацију тромбоцита.Пацијенте са хемостатским дефектима треба пажљиво пратити.
Већ постојећа астма
Код пацијената са астмом, сезонским алергијским ринитисом, отицањем носне слузокоже (нпр. Носни полипи), хроничном опструктивном плућном болешћу или хроничним инфекцијама респираторног тракта (нарочито ако су повезани са симптомима сличним алергијском ринитису), они су чешћи него код других пацијената реакције на нестероидне антиинфламаторне лекове, као што су егзацербације астме (тзв. нетолеранција на аналгетике / аналгетска астма), Куинцкеов едем или уртикарија. Ово се такође односи на пацијенте који су алергични на друге супстанце, нпр. са кожним реакцијама, сврабом или осипом.
Остали ефекти
Употреба диклофенака, као и било ког лека који инхибира синтезу простагландина и циклооксигеназу, не препоручује се женама које намеравају да затрудне.
Волтарен треба прекинути код жена које имају проблема са плодношћу или су подвргнуте испитивању плодности.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Следеће интеракције укључују оне које се примећују код диклофенака гастрорезистентних таблета и / или других фармацеутских облика диклофенака.
Литијум: када се даје заједно са препаратима који садрже литијум, диклофенак може повећати концентрацију у плазми. Препоручује се праћење нивоа литијума у серуму.
Дигоксин: када се даје заједно са другим препаратима који садрже дигоксин, диклофенак може повећати њихову концентрацију у плазми. Препоручује се праћење нивоа дигоксина у серуму.
Диуретици и антихипертензиви: Као и други нестероидни протуупални лијекови, истовремена употреба диклофенака с диуретицима или антихипертензивним лијековима (нпр. Бета блокатори, инхибитори ангиотензин конвертујућег ензима (АЦЕ)) може узроковати смањење њиховог антихипертензивног учинка. Стога се комбинација мора узимати с опрезом и посебно код пацијената старији, требало би да повремено прате свој крвни притисак.
Код неких пацијената са оштећеном бубрежном функцијом (нпр. Дехидрирани пацијенти или старији пацијенти са оштећеном бубрежном функцијом), истовремена примена АЦЕ инхибитора или антагониста ангиотензина ИИ и агенаса који инхибирају систем циклооксигеназе може довести до даљег погоршања бубрежне функције, укључујући могућа акутна бубрежна инсуфицијенција, обично реверзибилна.Ове интеракције треба размотрити код пацијената који узимају Волтарен истовремено са АЦЕ инхибиторима или антагонистима ангиотензина ИИ. Пацијенте треба адекватно хидрирати и размотрити праћење бубрежне функције након почетка истовремене терапије и периодично након тога, нарочито за диуретике и АЦЕ инхибиторе због повећаног ризика од нефротоксичности.
Истовремени третман лековима који штеде калијум може бити повезан са повећањем нивоа калијума у серуму, па га стога треба често пратити (видети одељак 4.4).
Остали НСАИД и кортикостероиди: истовремена употреба диклофенака и других системских нестероидних антиинфламаторних лекова може повећати учесталост нежељених ефеката на гастроинтестинални тракт (видети одељак 4.4).
Антикоагуланти и тромбоцитни агенси: Препоручује се опрез јер истовремена примена може повећати ризик од крварења (видети одељак 4.4). Иако нема података из клиничких испитивања о "утицају диклофенака на антикоагулантни ефекат", било је изолованих извештаја о повећаном ризику од крварења уз истовремену примену диклофенака и антикоагулантне терапије. За ове пацијенте препоручује се пажљиво праћење .
Селективни инхибитори поновног преузимања серотонина (ССРИ): истовремена примена системских НСАИЛ, укључујући диклофенак и ССРИ, може повећати ризик од гастроинтестиналног крварења (видети одељак 4.4).
Антидијабетички: Клиничке студије су показале да се диклофенак може узимати истовремено са оралним антидијабетицима без промене њиховог клиничког ефекта. Међутим, било је изолованих извештаја о хипо- и хипергликемијским ефектима, са потребом да се измени доза антидијабетичких лекова који се примењују током лечења диклофенаком. Из тог разлога, препоручује се праћење нивоа глукозе у крви као мера предострожности у случају истовремене терапије.
Метотрексат: диклофенак може инхибирати бубрежно тубуларно ослобађање метотрексата повећавајући његове нивое. Саветује се опрез при давању НСАИД -а, укључујући диклофенак, 24 сата пре или после лечења метотрексатом јер се концентрације метотрексата у крви могу повећати, а самим тим и токсичност ове супстанце.
Циклоспорин: због дејства на бубрежне простагландине, диклофенак, као и други НСАИЛ, може повећати нефротоксичност циклоспорина. Стога, диклофенак треба примењивати у нижим дозама него што би се користило код пацијената који нису на терапији циклоспорином.
Кинолонски антибактеријски лекови: Било је изолованих извештаја о нападима, вероватно због истовремене употребе хинолона и НСАИЛ.
Фенитоин: Када се користи фенитоин заједно са диклофенаком, препоручује се праћење концентрације фенитоина у плазми због очекиваног повећања изложености фенитоину.
Колестипол и холестирамин: ова средства могу изазвати одлагање или смањење апсорпције диклофенака, па се препоручује да се диклофенак примењује најмање један сат пре или 4-6 сати након примене колестипола / холестирамина.
Снажни инхибитори ЦИП2Ц9: Саветује се опрез при прописивању диклофенака заједно са снажним инхибиторима ЦИП2Ц9 (попут сулфинпиразона и вориконазола); ово би могло довести до значајног повећања вршних концентрација у плазми и изложености диклофенаку, услед инхибиције његовог метаболизма.
04.6 Трудноћа и дојење
Трудноћа
Инхибиција синтезе простагландина може негативно утицати на трудноћу и / или ембрион / фетални развој.
Резултати епидемиолошких студија указују на повећан ризик од побачаја и срчаних малформација и гастрошизе након употребе инхибитора синтезе простагландина у раној трудноћи. Апсолутни ризик од срчаних малформација повећан је са мање од 1% на приближно 1,5%. Сматра се да се ризик повећава са дозом и трајањем терапије Код животиња је показано да примена инхибитора синтезе простагландина изазива повећани губитак пре и после имплантације и ембрионално-фетални морталитет.
Осим тога, пријављена је повећана учесталост различитих малформација, укључујући кардиоваскуларне, код животиња које су добивале инхибиторе синтезе простагландина током органогенетског периода.
Током првог и другог тромесечја трудноће, диклофенак се не сме примењивати осим у строго неопходним случајевима.
Ако жена која покушава да затрудни користи диклофенак или током првог и другог тромесечја трудноће, дозу и трајање лечења треба држати што је могуће нижим.
Током трећег тромесечја трудноће сви инхибитори синтезе простагландина могу бити изложени
фетус:
• кардиопулмонална токсичност (са превременим затварањем артеријског канала и плућном хипертензијом);
• бубрежна дисфункција, која може напредовати до бубрежне инсуфицијенције са олиго-хидроамниосом;
мајку и новорођенче, на крају трудноће, да:
• могуће продужење времена крварења и антитромбоцитни ефекат који се може јавити чак и при веома малим дозама;
• инхибиција контракција материце која доводи до одложеног или продуженог порођаја.
Због тога је диклофенак контраиндикован током трећег триместра трудноће.
Време храњења
Као и други нестероидни протуупални лијекови, диклофенак у малим количинама прелази у мајчино млијеко, па се препоручује да се Волтарен не примјењује током дојења како би се избјегли нежељени ефекти код дојенчади.
Плодност
Као и код других нестероидних антиинфламаторних лекова, употреба Волтарена може нарушити плодност жена и не препоручује се женама које желе да затрудне.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
Пацијенти код којих се примене диклофенака јављају поремећаји вида, вртоглавица, вртоглавица, сомноленција или други поремећаји централног нервног система, треба да се суздрже од управљања возилом или рада са машинама.
04.8 Нежељени ефекти
Нежељене реакције (Табела 1) наведене су према учесталости, најчешћа прва, према следећој конвенцији: честе (≥ 1/100,
Следећи ефекти укључују оне пријављене при краткотрајној или дуготрајној употреби.
Табела 1
Клиничке студије и епидемиолошки подаци указују на то да употреба диклофенака, посебно у високим дозама (150 мг / дан) и за дуготрајно лечење, може бити повезана са скромним повећањем ризика од артеријских тромботичних догађаја (нпр. Миокарда или можданог удара) (види одељак 4.4).
04.9 Предозирање
Симптоми
Не постоји типична клиничка слика која је резултат предозирања диклофенаком. Предозирање може изазвати симптоме као што су повраћање, гастроинтестинално крварење, дијареја, вртоглавица, тинитус или конвулзије. У случају значајног тровања, могућа је акутна бубрежна инсуфицијенција и оштећење јетре.
Терапијске мере
Лечење акутног нестероидног антиинфламаторног тровања, укључујући диклофенак, у основи се састоји од мера подршке и симптоматског лечења.У случају компликација као што су хипотензија, бубрежна инсуфицијенција, напади, гастроинтестинални поремећаји и респираторна депресија, треба усвојити мере подршке и лечења. симптоматски.
Специфичне терапије, попут присилне диурезе, дијализе или хемоперфузије, вероватно неће помоћи у уклањању нестероидних антиинфламаторних лекова, укључујући диклофенак, због високог везивања за протеине плазме и опсежног метаболизма.
Након ингестије потенцијално токсичног предозирања, може се размотрити употреба активног угља, док се пражњење желуца (нпр. Повраћање, испирање желуца) може размотрити након узимања потенцијално опасног по живот предозирања.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапијска група: нестероидни антиинфламаторни и антиреуматски, деривати сирћетне киселине и сродне супстанце
АТЦ ознака: М01А Б05
Механизам дејства
Волтарен садржи натријум диклофенак, нестероидни молекул са снажним антиреуматским, противупалним, аналгетским и антипиретичким својствима. Инхибиција биосинтезе простагландина, експериментално доказана, сматра се основном за механизам деловања. Простагландини играју важну улогу у изазивању упале, бола и грознице.
Фармакодинамички ефекти
Код реуматских болести, Волтаренова антиинфламаторна и аналгетска својства узрокују да се клинички одговор карактерише изразитим побољшањем знакова и симптома, као што су бол у мировању, бол при кретању, јутарња укоченост, оток зглобова, као и побољшање функције .
У посттрауматским и постоперативним инфламаторним стањима, Волтарен брзо уклања спонтани бол и бол при кретању, смањује упални оток и едем ране.
Волтарен је такође показао изражен аналгетски ефекат код умерених или јаких болова нереуматског порекла у клиничким испитивањима. Клиничке студије су такође показале да Волтарен може ублажити бол у примарној дисменореји.
05.2 Фармакокинетичка својства
Апсорпција
Након проласка кроз желудац, гастрорезистентне таблете потпуно апсорбују диклофенак. Иако је апсорпција брза, њен почетак може бити одложен због гастрорезистентног премаза таблете.
Средња вршна концентрација у плазми је 1,5 мцг / мл (5 мцмол / л) и постиже се приближно два сата након узимања таблете од 50 мг. Количина која се апсорбује је пропорционална примењеној дози.
Пролазак таблете кроз желудац је спорији када се даје са или после оброка него када се даје пре оброка, али количина апсорбованог диклофенака остаје иста.
С обзиром да се приближно половина диклофенака метаболише у јетри због ефекта првог проласка, површина испод криве (АУЦ) након оралне или ректалне примене је приближно половина површине добијене након примене еквивалентне дозе.
Фармакокинетички профил остаје непромењен чак и након поновљене примене. Нема феномена акумулације ако се поштују препоручени интервали између једне дозе и следеће.
Примена еквивалентних доза код деце (изражена у мг / кг телесне тежине) доводи до концентрације у плазми сличне онима код одраслих.
Дистрибуција
Везивање за протеине: 99,7% диклофенака се везује за протеине плазме, углавном за албумине (99,4%). Израчунати привидни волумен дистрибуције је 0,12-0,17 л / кг.
Диклофенак продире у синовијалну течност, где се концентрације у плазми мере 2-4 сата након достизања врхунца у плазми. Привидни полувреме елиминације из синовијалне течности је 3-6 сати.
2 сата након достизања вршних вредности у плазми, концентрације активне супстанце су већ веће у синовијалној течности него у плазми и остају такве до 12 сати.
Биотрансформација
До биотрансформације диклофенака долази делимично глукуронидацијом молекула као таквог, али углавном појединачном или вишеструком хидроксилацијом и метоксилацијом, дајући различите фенолне метаболите (диклофенак-3 "-хидрокси-, 4" -хидрокси-, 5-хидрокси- , 4 "-5-дихидрокси- и 3" -хидрокси-4 "-метокси-диклофенак). Ови последњи се углавном претварају у глукуронске коњугате. Два од ових фенолних метаболита су биолошки активни, али у знатно мањој мери од диклофенака.
Елиминација
Укупни системски клиренс диклофенака из плазме је 263 ± 56 мл / мин (средња вредност ± стандардна девијација). Терминални полуживот у плазми је 1-2 сата, а четири метаболита, укључујући два активна, имају кратак полуживот у плазми од 1-3 сата. Један метаболит, 3 "-хидрокси-4" -метокси-диклофенак, има много дужи "полуживот" у плазми; међутим, овај метаболит је практично неактиван.
Око 60% примењене дозе се излучује урином у облику глукуронског коњугата интактног молекула и у облику метаболита, од којих се већина такође претвара у глукуронске коњугате; мање од 1% се излучује као непромењена супстанца.Остатак примењене дозе се излучује у облику метаболита са жучом у фецесу.
Карактеристике код пацијената
Нису примећене релевантне разлике у апсорпцији лека, метаболизму и излучивању у односу на старост.
Код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом, ако се поштује нормалан режим дозирања, нема накупљања непромењене активне супстанце након примене појединачне дозе. Са вредностима клиренса креатинина, теоретски равнотежни нивои хидроксилираних метаболита у плазми су приближно 4 пута већи него код нормалних испитаника. Међутим, метаболити се на крају излучују путем жучи.
Код пацијената са хроничним хепатитисом или недекомпензованом цирозом, кинетика и метаболизам диклофенака су исти као код пацијената без обољења јетре.
05.3 Предклинички подаци о безбедности
Диклофенак
Претклинички подаци из студија токсичности акутних и поновљених доза, као и они из студија генотоксичности, мутагености и карциногености са диклофенаком нису показали никакав специфичан ризик за људе у уобичајеним терапијским дозама.
Инхибитори синтезе простагландина
Нема додатних информација о претклиничким подацима осим оних који су већ пријављени на другом месту у овом Сажетку карактеристика производа (видети одељак 4.6).
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
Кукурузни скроб; магнезијум стеарат; анхидровани колоидни силицијум диоксид; лактоза монохидрат; микрокристална целулоза; повидоне; натријум скроб карбоксиметил А; талк; хипромелоза; хидрогенизовано полихидрично рицинусово уље; црвени оксид гвожђа; жути оксид гвожђа; титанијум диоксид; полиакрилатна дисперзија 30 % кополимер; мацроголи,; силиконска емулзија против пене.
06.2 Некомпатибилност
Није битно.
06.3 Период важења
3 године.
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Чувати на температури испод 30 ° Ц.
Волтарен гастрорезистентне таблете треба чувати ван погледа и дохвата деце.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
ПВЦ / ПЕ / ПВДЦ блистери; паковање од 30 гастрорезистентних таблета од 50 мг.
06.6 Упутства за употребу и руковање
Нема посебних упутстава.
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
Новартис Фарма С.п.А.
Ларго Умберто Боцциони, 1 - 21040 Ориггио (ВА)
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
АИЦ н. 023181011
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
Датум прве ауторизације: 21. мај 1979; датум обнове: 1. јун 2010
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА
Одлука АИФА -е од 9. јануара 2012