КИТРИЛ ® је лек на бази Гранисетрон хидрохлорида.
ТЕРАПЕУТСКА ГРУПА: Антиеметици - Лекови против мучнине - Антагонисти серотонина.
Индикације КИТРИЛ ® Гранисетрон
КИТРИЛ ® се користи у превентивним и терапијским фазама акутних и одложених епизода мучнине и повраћања изазваних хемотерапијом, радиотерапијом и операцијом.
Механизам деловања КИТРИЛ ® Гранисетрон
КИТРИЛ ® је лек на бази гранисетрона, активни састојак који се, узимано орално, брзо и потпуно апсорбује у гастроинтестиналном систему, а затим се дистрибуира 65% везан за протеине плазме.
Након полувремена елиминације од приближно 9 сати, важећег за парентерални и орални унос активног састојка, гранисетрон се метаболише у јетри, а затим се излучује делимично урином, а делом фецесом.
Антиеметичко деловање лека КИТРИЛ ® загарантовано је присуством активног састојка гранисетрона који делује као високо селективан антагонист 5ХТ3 рецептора серотонина како на нивоу гастроинтестиналног тракта тако и на централном нивоу, укључен у настанак повраћања.
Висока специфичност деловања минимизира појаву нежељених ефеката, а антагонизујуће дејство против ових рецептора омогућава нарочито ефикасну употребу у лечењу мучнине повезане са хемотерапијом или радиотерапијом, коју карактерише повећање концентрације серотонина на периферном нивоу.
Спроведена истраживања и клиничка ефикасност
1. ГРАНИСЕТРОН НОВЕ ФОРМУЛАЦИЈЕ
Цанцер Манаг Рес.2009 Дец 16; 2: 1-12.
Употреба трансдермалног система гранисетрона у превенцији мучнине и повраћања изазване хемотерапијом: преглед.
Туца А.
Тек недавно је ФДА одобрила маркетинг нове формулације гранисетрона, представљене транс дермалним фластерима. Фармакокинетичке студије су показале како се овај начин апсорпције може преклапати у фармакокинетичким карактеристикама и клиничкој ефикасности са формулацијама таблета, чинећи терапију много лакшом.
2. ГРАНИСЕТРОН НЕ САМО АНТИЕМЕТИК
Ацта Анаестхесиол Таиван. 2008. децембар; 46: 166-70.
Ефикасност гранисетрона у спречавању постанестетичког дрхтања.
Саједи П, Иарагхи А, Мосели ХА.
Чини се да корисност гранисетрона у постоперативном току није повезана само са антиеметичким и превентивним капацитетом, већ и са могућношћу значајног смањења узбуђења након анестезије, чиме се скраћује време хоспитализације.
3. АНТИЕМЕТСКО ДЕЛОВАЊЕ ГРАНИСЕТРОНА
Цлин Друг Инвестиг. 2006; 26: 203-8.
Ефикасност гранисетрона за лечење постоперативне мучнине и повраћања код жена на операцији дојке: рандомизирано, двоструко слепо, плацебо контролисано испитивање.
Фујии И, Танака Х.
У овој студији антиеметичка ефикасност различитих доза гранисетрона тестирана је код жена на операцији дојке. Подаци показују да се значајан антиеметички ефекат већ може приметити у дозама од 20 микрограма / кг гранисетрона, а као веће дозе, очигледно нису повезане са побољшањем терапијске ефикасности лека. Чини се да и минимална ефикасна доза нема клинички значајних нуспојава.
Начин употребе и дозирање
КИТРИЛ ® Гранисетрон обложене таблете од 1 мг; 0,2 / мл оралног раствора гранисетрона; 3 мг / мл - 1 мг / мл - 3 мг / 5 мл раствора за интравенозну примену гранисетрона; гранисетрон 3 мг / мл раствор за ињекције за интрамускуларну примену:
препоручена доза корисна за смањење повраћања повезаног са хемотерапијом или радиотерапијом је она од 3 мг гранисетрона узета у облику раствора за ињекције (ако се интравенозно примењује спора инфузија), пре почетка цитостатичке терапије. У случају да дође до осећаја мучнине и било је релативно повраћање, било би препоручљиво продужити терапијски протокол до максималне дневне дозе од 9 мг.
Што се тиче формулације таблете, препоручена доза је 1 мг два пута дневно или два мг једном дневно, да би се продужила до седмог дана након терапије.
Дозе значајно опадају када се примењује КИТРИЛ ® са циљем смањења мучнине и повраћања повезаних са операцијом.
У сваком случају, правилну формулацију дозе треба да спроведе само лекар, на основу физиолошких и клиничких карактеристика пацијента.
Упозорења КИТРИЛ ® Гранисетрон
Као и сви антагонисти, чак и селективни, рецептора за серотонин, гранисетрон садржан у КИТРИЛ ® -у може смањити покретљивост цревног сегмента, потенцијално погоршавајући клиничка стања пацијената који пате од цревних опструкција и опструкција.
Иако гранисетрон само незнатно мења карактеристике проводљивости миокарда, промене попут продужења КТ интервала или почетка аритмија и поремећаја проводљивости могу бити значајно наглашене код пацијената са кардиоваскуларним обољењима.
Различите формулације предвиђене за КИТРИЛ ® могу садржавати сорбитол и лактозу, па су стога опасне за особе које пате од интолеранције на фруктозу, малапсорпције глукозе / галактозе или ензимског недостатка лактазе.
Присуство главобоље, вртоглавице и поспаности након узимања гранисетрона могло би смањити нормалне перцептивне способности пацијента, чинећи употребу машина и управљање возилима опасним.
ТРУДНОЋА И ДОЈЕЊЕ
Одсуство клиничких испитивања у вези са експериментисањем гранисетрона код трудница не дозвољава разумевање безбедносног профила лека КИТРИЛ ® током трудноће.
С тим у вези, генерално се не препоручује узимање овог лека током читавог периода трудноће и каснијег периода лактације.
Интеракције
Различите фармакокинетичке студије показале су како се гранисетрон може добро прилагодити истовременој примени других активних састојака, посебно оних који се обично користе током антиеметичких третмана, без значајних промена у фармакокинетичким и фармакодинамичким својствима горе поменутог лека.
Контраиндикације КИТРИЛ ® Гранисетрон
КИТРИЛ ® је контраиндикован у случају познате преосетљивости на једну од његових компоненти или у случају трудноће и дојења.
Нежељени ефекти - нежељени ефекти
Клиничко испитивање повезало је узимање КИТРИЛ-а чак и у терапијским дозама, појаву промена у нервном систему, нарочито главобољу и поспаност, опште поремећаје попут астеније и поремећаје гастроинтестиналног система, попут дијареје или констипације.
Промене које утичу на кардиоваскуларни систем биле су изразито ређе.
Само у неким случајевима такође су примећене пирексија, повећане трансаминазе и кожни осип који имају тенденцију да спонтано назадују након прекида терапије.
Белешка
КИТРИЛ ® је лек који се може продати само на рецепт.
Подаци о КИТРИЛ ® Гранисетрону објављени на овој страници могу бити застарели или непотпуни. За исправно коришћење ових информација погледајте страницу Одрицање одговорности и корисне информације.
