Шта је Тредаптиве?
Тредаптиве је лек који садржи две активне супстанце: никотинску киселину (познату и као ниацин или витамин Б3) и ларопипрант. Доступан је у таблетама са измењеним ослобађањем. Под "модификованим ослобађањем" подразумевамо чињеницу да се два активна састојка ослобађају из таблете различитим брзинама у периоду од неколико сати.
За шта се користи Тредаптиве?
Тредаптиве се користи као додатак исхрани и вежбању код пацијената са дислипидемијом (претерано високим нивоом масти у крви), посебно са „мешовитом дислипидемијом“ и „примарном хиперхолестеролемијом“. Пацијенти са комбинованом мешовитом дислипидемијом у крви имају висок ниво ЛДЛ (тзв. "лош") и триглицерида (врста масти) холестерола и ниског нивоа ХДЛ (такозваног "доброг") холестерола. Примарна хиперхолестеролемија је стање у којем је ниво холестерола у крви висок, "примарни" значи чињеницу да се „хиперхолестеролемија не може приписати одређеном узроку.
Тредаптиве се обично даје заједно са статином (стандардним леком за снижавање холестерола) у случајевима када сам статин није довољно ефикасан. Тредаптиве се самостално користи код пацијената који не могу узимати статине.
Лек се може купити само на рецепт.
Како се користи Тредаптиве?
Почетна доза Тредаптива је једна таблета једном дневно током четири недеље, након чега се доза повећава на две таблете дневно. Таблету треба узети на уста са храном, увече или пре спавања, и треба је прогутати целу, тј. Без дељења, ломљења, дробљења или жвакања. Употреба Тредаптива се не препоручује код младих људи млађих од 18 година због недостатка информација о безбедности и ефикасности за ову групу. Такође га треба опрезно користити код пацијената са бубрежним проблемима и не треба га користити код пацијената са проблемима јетре.
Како Тредаптиве функционише?
Два активна састојка лека Тредаптиве, никотинска киселина и ларопипрант, имају различите начине деловања.
Никотинска киселина је природна супстанца која се у малим дозама користи као витамин. У високим дозама смањује ниво масти у крви механизмом који још није у потпуности разјашњен. Прве употребе никотинске киселине као лека за модификацију ниво масти у крви
датирају из средине 1950-их, међутим користила се у ограниченој мери због нуспојава, нарочито црвенила коже.
Сматра се да је црвенило узроковано никотинском киселином последица ослобађања супстанци, "простагландина Д2" (ПГД2), од ћелија коже које изазивају ширење крвних судова у кожи. Ларопипрант блокира рецепторе на које се ПГД2 обично веже. Са блокираним рецепторима, ПГД2 није у могућности да прошири крвне судове коже и то смањује учесталост и интензитет црвенила.
Тредаптиве таблета се састоји од слоја ларопипранта и слоја никотинске киселине. Након ингестије, ларопипрант се прво ослобађа у крв, блокирајући рецепторе ПГД2, Никотинска киселина се спорије ослобађа из другог слоја и има функцију да мења масти.
Како је Тредаптиве проучаван?
Ефекти Тредаптиве -а су први пут тестирани на експерименталним моделима пре него што су проучени на људима.
Тредаптиве је проучаван у четири главне студије које су укључивале пацијенте са хиперхолестеролемијом или мешовитом дислипидемијом.
Две студије су разматрале ефикасност лека Тредаптиве у модификовању нивоа масти у крви. Прва студија је упоредила ефикасност лека Тредаптиве са ефикасношћу само никотинске киселине или плацеба (лажни лек) у снижавању нивоа холестерола. ЛДЛ на укупно 1613 пацијената. студија је такође испитала симптоме црвенила помоћу посебно припремљеног упитника.
Друга студија је упоредила комбинацију Тредаптива и симвастатина (статина) у односу на сам Тредаптив или симвастатин сам код 1398 пацијената. Главно мерило ефикасности била је промена нивоа ЛДЛ холестерола у крви након 12 недеља.
Трећа и четврта студија испитивале су ефикасност ларопипранта у смањењу црвенила изазваног никотинском киселином код укупно 2.349 пацијената који су примали Тредаптив или никотинску киселину.
Какву је корист Тредаптиве показао током студија?
Тредаптиве је био ефикасан у смањењу нивоа ЛДЛ холестерола у крви. У првој студији, ниво ЛДЛ холестерола је смањен за 19% код пацијената лечених Тредаптивом у поређењу са 1% код пацијената лечених плацебом. Друга студија је показала да су нивои ЛДЛ холестерола додатно снижени ако се Тредаптиве узимао у комбинацији са симвастатином (48 % смањења), у поређењу са Тредаптивом (смањење од 17%) или симвастатином (смањење од 37%) који се узима сам.
Додавање ларопипранта никотинској киселини умањило је симптоме црвенила изазвано никотинском киселином. У првој и трећој студији било је мање извештаја о умереном, тешком или екстремном црвенилу код пацијената лечених леком Тредаптиве него код пацијената лечених само никотинском киселином. У четвртој студији, црвенило се јављало мање дана код пацијената лечених леком Тредаптиве него код пацијената лечених само никотинском киселином.
Који је ризик повезан са Тредаптиве -ом?
Најчешћи нуспојава повезана са Тредаптивом (тј. Она која се примећује код више од 1 на 10 пацијената) је црвенило. За потпуну листу нуспојава пријављених код лијека Тредаптиве погледајте упутство за употребу.
Тредаптиве се не сме користити код пацијената који могу бити преосетљиви (алергични) на никотинску киселину, ларопипрант или било који други састојак.Такође се не сме користити код пацијената са проблемима јетре, активним чиревима на желуцу или артеријским крварењем.
Зашто је Тредаптиве одобрен?
Комитет за медицинске производе за хуману употребу (ЦХМП) одлучио је да су користи Тредаптива веће од ризика за лечење дислипидемије, посебно код пацијената са комбинованом мешовитом дислипидемијом и код пацијената са примарном хиперхолестеролемијом, и препоручио да се то пусти у промет. Увредљиво.
Остале информације о Тредаптиву:
Дана 3. јула 2008. године, Европска комисија је одобрила Мерцк Схарп & Дохме Лтд. „Ауторизацију за стављање у промет“ за Тредаптиве, важећу у цијелој Европској унији.
За пуну верзију Тредаптиве ЕПАР -а кликните овде.
Последње ажурирање овог сажетка: 05-2008.
Подаци о Тредаптиву објављени на овој страници могу бити застарјели или непотпуни. За исправно коришћење ових информација погледајте страницу Одрицање одговорности и корисне информације.
