Активни састојци: оксикодон (оксикодон хидрохлорид), налоксон (налоксон хидрохлорид)
Таргин 5 мг / 2,5 мг таблете са продуженим ослобађањем
Таргин 10 мг / 5 мг таблете са продуженим ослобађањем
Таргин 20 мг / 10 мг таблете са продуженим ослобађањем
Таргин 40 мг / 20 мг таблете са продуженим ослобађањем
Индикације Зашто се користи Таргин? За шта је то?
Преписан вам је Таргин за лечење јаког бола, који се може адекватно лечити само опиоидним аналгетицима. Налоксон хидрохлорид се додаје за сузбијање затвора.
Како Таргин ради
Таргин садржи два лека: оксикодон хидрохлорид и налоксон хидрохлорид. Оксикодон хидрохлорид је одговоран за сузбијање болова Таргина и снажан је аналгетик (лек против болова) који припада опиоидној групи.
Други активни састојак Таргина, налоксон хидрохлорид, делује против затвора. Дисфункција црева (затвор) типичан је нежељени ефекат у лечењу опиоидним лековима против болова.
Таргин је таблета са продуженим ослобађањем, што значи да се активни састојци које садржи ослобађају током дужег временског периода. Њихово деловање траје 12 сати.
Контраиндикације Када се Таргин не сме користити
НЕ користите Таргин
- ако сте алергични (преосетљиви) на „оксикодон хидрохлорид, налоксон хидрохлорид или било који други састојак овог лека (наведен у одељку 6),
- ако дисање није у стању да снабде крв довољном количином кисеоника и да уклони произведени угљен -диоксид (респираторна депресија),
- ако имате тешку плућну болест повезану са сужавањем дисајних путева (хронична опструктивна плућна болест или ХОБП),
- ако имате стање познато као цор пулмонале. У овом стању, десна страна срца се повећава као резултат повећања притиска у крвним судовима у плућима итд. (Нпр. Као последица ХОБП - види горе),
- ако болујете од тешке бронхијалне астме,
- ако имате паралитички илеус (тип цревне опструкције) који није узрокован опиоидима,
- ако имате умерену или тешку дисфункцију јетре.
Мере опреза при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Таргин
Разговарајте са својим лекаром или фармацеутом пре него што узмете Таргин
- у случају старијих или ослабљених (слабих) пацијената
- ако патите од паралитичког илеуса (врста цревне опструкције) узрокованог опиоидима
- ако имате отказивање бубрега
- ако патите од благе инсуфицијенције јетре
- ако имате озбиљну инсуфицијенцију плућа (нпр. смањени капацитет дисања)
- ако имате микседем (поремећај штитне жлезде са сувом, хладном и отеченом кожом - оток - у пределима лица и удова)
- ако ваша штитна жлезда не производи довољно хормона (отказивање штитне жлезде или хипотиреоза)
- ако ваше надбубрежне жлезде не производе довољно хормона (надбубрежна инсуфицијенција или Аддисонова болест)
- ако имате менталне поремећаје праћене (делимичним) губитком осећаја за стварност (психозом) услед алкохола или интоксикације другим супстанцама (психоза изазвана супстанцом)
- ако патите од жучних каменаца
- ако је ваша простата абнормално увећана (хипертрофија простате)
- ако патите од алкохолизма или делириум тременс
- ако вам је панкреас упаљен (панкреатитис)
- ако имате низак крвни притисак (хипотензија)
- ако имате висок крвни притисак (хипертензија)
- ако већ имате кардиоваскуларне болести
- ако сте икада имали повреду главе (због ризика од повећања интракранијалног притиска)
- ако патите од епилепсије или сте склони нападима
- ако узимате и МАО инхибиторе (користе се за лечење депресије или Паркинсонове болести), нпр. лекови који садрже транилципромин, фенелзин, изокарбоксазид, моклобемид, линезолид.
Реците свом лекару ако се нешто од горе наведеног догодило у прошлости. Такође реците свом лекару ако добијете било шта од горе наведеног док узимате Таргин.
Најозбиљнији ефекат предозирања опиоидима је респираторна депресија (споро, плитко дисање). То такође може узроковати пад нивоа кисеоника у крви, што може довести до несвестице итд.
За оне који се баве спортским активностима: употреба лека без терапеутске потребе представља допинг и у сваком случају може одредити позитивне антидопинг тестове.
Нема клиничких доказа код пацијената са карциномом повезаним са перитонеалним метастазама или са појавом опструкције црева и у узнапредовалом стадијуму дигестивног и карличног карцинома, па се употреба Таргина не препоручује код ових пацијената.
Деца и адолесценти
Овај лек се не сме давати деци или адолесцентима млађим од 18 година јер његова безбедност и користи још нису доказане.
Како правилно користити Таргин.
Ако дође до тешке дијареје на почетку лечења, то може бити последица дејства налоксона. То може бити знак да се функција црева враћа у нормалу. Пролив се може јавити у првих 3 - 5 дана лечења. Ако дијареја потраје након 3-5 дана или изазива забринутост, обратите се свом лекару.
Приликом преласка на Таргин, ако користите велике дозе другог опиоида, у почетку се могу јавити симптоми устезања, као што су узнемиреност, знојење и болови у мишићима. Ако се појаве такви симптоми, можда ће бити потребно пажљиво медицинско праћење.
Реците свом лекару да узимате Таргин ако ћете ићи на операцију.
Можете постати толерантни према Таргину ако га користите дуже време. То значи да ће можда бити потребна већа доза да би се постигло жељено ублажавање болова. Осим тога, дуготрајна употреба Таргина може довести до физичке зависности. Симптоми одвикавања могу се јавити ако се лечење прекине нагло (узнемиреност, напади знојења, болови у мишићима). Ако вам више не треба лечење, требало би постепено смањивати дневну дозу, под надзором лекара.
Активна супстанца оксикодон хидрохлорид сама по себи има профил злоупотребе сличан другим јаким опиоидима (јаки аналгетици). Постоји могућност развоја психолошке зависности. Лекове који садрже оксикодон хидрохлорид треба избегавати код пацијената са прошлом или садашњом злоупотребом алкохола, лекова или лекова.
Остаци таблете са продуженим ослобађањем могу се наћи у фецесу. Немојте се плашити, јер су активни састојци (оксикодон хидроклорид и налоксон хидроклорид) већ ослобођени у желуцу и цревима и апсорбовани у ваше тело.
Нетачна употреба Таргина
Таблету морате прогутати целу, како не бисте утицали на споро ослобађање оксикодон хидрохлорида из таблете. Таблете се не смеју ломити, жвакати или дробити. Гутање сломљених, жваканих или здробљених таблета може довести до апсорпције смртоносне дозе оксикодон хидроклорида (погледајте доле: Ако сте узели више лека Таргин него што је требало).
Таргин није погодан за лечење одвикавања од опијата.
Никада не бисте требали злоупотребљавати Таргин, нарочито ако сте зависни од супстанци као што су хероин, морфијум или метадон, тешки симптоми устезања су слични ако злоупотребљавате Таргин јер садржи налоксон. Већ постојећи симптоми устезања могу се погоршати.
Не би требало да користите Таргин таблете са продуженим ослобађањем неправилно растварањем и убризгавањем (на пример у крвни суд). Конкретно, они садрже талк, који локално може изазвати уништавање ткива (некроза) и промене у плућном ткиву (плућни гранулом). Таква злоупотреба може имати и друге озбиљне последице и може бити фатална.
За оне који се баве спортским активностима: употреба лека без терапеутске потребе представља допинг и у сваком случају може одредити позитивне антидопинг тестове.
Интеракције Који лекови или храна могу променити ефекат Таргина
Обавестите свог лекара или фармацеута ако узимате, недавно сте узимали или бисте могли да узмете било који други лек.
Ако узимате Таргин истовремено са алкохолом или лековима који утичу на функцију мозга, повећава се ризик од нежељених ефеката. У овом случају, нежељени ефекти Таргина могу се појачати. На пример, може доћи до умора / поспаности или се може погоршати респираторна депресија (споро, плитко дисање).
Примери лекова који утичу на функцију мозга су:
- други снажни лекови против болова (опиоиди)
- лекови за спавање и средства за смирење (седативи, хипнотици)
- антидепресиви
- лекови који се користе за лечење алергија, мучнине у аутомобилу или мучнине (антиеметици или антихистаминици)
- други лекови који утичу на нервни систем (фенотиазини, неуролептици).
Реците свом лекару ако узимате:
- лекови који смањују способност згрушавања крви (деривати кумарина), време згрушавања се може убрзати или успорити
- антибиотици класе макролида (нпр. кларитромицин)
- азолни антимикоти (нпр. кетоконазол)
- ритонавир и други инхибитори протеазе (користе се за лечење ХИВ -а)
- рифампицин (користи се за лечење туберкулозе)
- карбамазепин (користи се за лечење напада, грчева и грчева и у неким стањима бола)
- фенитоин (користи се за лечење напада, грчева или грчева)
Не очекују се интеракције између Таргина и парацетамола, ацетилсалицилне киселине или налтрексона.
Таргин уз храну, пиће и алкохол
Конзумирање алкохола током узимања Таргина може изазвати поспаност или повећати ризик од озбиљних нуспојава, попут отежаног дисања са ризиком од респираторне депресије и губитка свести.
Препоручује се да се не пије алкохол док се узима Таргин.Лекове који садрже оксикодон хидрохлорид треба избегавати код пацијената са историјом злоупотребе алкохола и дрога у прошлости.
Треба да избегавате да пијете сок од грејпа док узимате Таргин.
Упозорења Важно је знати да:
Трудноћа и дојење
Питајте свог лекара или фармацеута за савет пре него што узмете било који лек.
Трудноћа
Употребу Таргина треба избегавати што је више могуће током трудноће. Ако се током дужег периода користи током трудноће, оксикодон хидрохлорид може довести до апстиненцијалних симптома код новорођенчади. Ако се оксикодон хидрохлорид даје током порођаја, респираторна депресија (споро дисање и површно) у новорођенче.
Време храњења
Дојење треба прекинути током лечења Таргином. Оксикодон хидрохлорид прелази у мајчино млеко. Није познато да ли налоксон хидрохлорид такође прелази у мајчино млеко. Стога се ризик за одојче не може искључити, нарочито након уноса више доза Таргина.
Вожња и управљање машинама
Таргин може утицати на способност управљања возилима и рада на машинама.Конкретно, већа је вероватноћа да ће се то догодити на почетку терапије леком Таргин, након повећања дозе или након преласка са другог лека. Међутим, ови нежељени ефекти нестају када стабилизујете дозу лека Таргин. машине.
Таргин садржи лактозу
Овај лек садржи лактозу (млечни шећер). Ако вам је лекар рекао да имате „нетолеранцију на неке шећере, обратите се свом лекару пре него што узмете Таргин.
Доза, начин и време примене Како се користи Таргин: Дозирање
Увек узимајте овај лек тачно онако како вам је рекао ваш лекар или фармацеут. Ако сте у недоумици, обратите се свом лекару или фармацеуту.
У недостатку другачијег лекарског рецепта, препоручена доза је:
Одрасли
Препоручена почетна доза Таргина је једна таблета са продуженим ослобађањем од 10 мг оксикодон хидроклорида / 5 мг налоксон хидрохлорида на сваких 12 сати.
Ваш лекар ће одлучити колико Таргина треба да узимате сваки дан и како распоредити дневну дозу између јутра и вечери. Он / она ће такође одлучити о свим прилагодбама дозе које могу бити потребне током лечења. Доза ће се прилагодити према нивоу бола и индивидуалној осетљивости. Требали бисте добити најмању дозу потребну за ублажавање болова. Ако сте већ били на терапији опиоидима, лечење Таргином може се започети већом дозом.Максимална дневна доза Таргина је 80 мг оксикодон хидрохлорида и 40 мг налоксон хидрохлорида. Ако вам је потребна већа доза, лекар ће вам можда дати веће дозе оксикодон хидрохлорида без налоксон хидрохлорида.
Максимална дневна доза оксикодон хидрохлорида не би требало да прелази 400 мг. Корист налоксон хидрохлорида за активност црева може се смањити применом већих доза оксикодон хидроклорида без додатних доза налоксон хидрохлорида.
Ако пређете са Таргина на други опиоидни лек против болова, функција црева ће се вероватно погоршати.
Ако осећате бол између две дозе Таргина, можда ће вам требати лек против болова који делује брзо. Таргин није погодан за ово. У овом случају, консултујте се са својим лекаром.
Ако имате утисак да је ефекат Таргина прејак или преслаб, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Оштећење бубрега или јетре
Ако патите од оштећења бубрега или благог оштећења функције
болести јетре, лекар ће вам преписати Таргин са посебним опрезом. Ако имате умерено или тешко оштећење јетре, Таргин се не сме користити (погледајте такође одељак 2 "Немојте узимати Таргин ..." и "Будите опрезни са Таргином ...").
Деца и адолесценти млађи од 18 година
Таргин још није проучаван код деце и адолесцената млађих од 18 година. Његова безбедност и ефикасност нису доказани код деце и адолесцената. Из тог разлога се не препоручује употреба Таргина код деце и адолесцената млађих од 18 година.
Старији пацијенти
Уопштено, није потребно прилагођавање дозе код старијих пацијената са нормалном функцијом бубрега и / или јетре.
Начин примене
Прогутајте Таргин цео без жвакања, са одговарајућом количином течности (1⁄2 чаше воде). Можете узети таблете са продуженим ослобађањем са или без хране. Узимајте Таргин сваких 12 сати, према утврђеном распореду (нпр. 20:00) Таблете са продуженим ослобађањем не треба делити, жвакати или дробити.
Трајање употребе
Генерално, не бисте требали узимати Таргин дуже него што је потребно. Ако сте дуго узимали Таргин, ваш лекар треба редовно да проверава да ли вам је Таргин и даље потребан.
Предозирање Шта учинити ако сте узели превише Таргина
Ако сте узели више Таргина него што је требало Ако сте узели више од прописане дозе Таргина, морате одмах обавестити лекара.
Предозирање може изазвати:
- сужене зенице
- споро, плитко дисање (респираторна депресија)
- стање слично наркози (поспаност, чак и несвест)
- низак мишићни тонус (хипотонија)
- смањена брзина пулса
- пад крвног притиска.
У тешким случајевима може доћи до губитка свести (коме), накупљања течности у плућима и колапса циркулације, што у неким случајевима може бити фатално.
Треба избегавати ситуације које захтевају висок ниво будности, попут вожње.
Ако сте заборавили да узмете Таргин
Или ако узмете нижу дозу од прописане, можда нећете осетити никакав аналгетски ефекат.
Ако сте заборавили да узмете дозу, следите доленаведена упутства:
- Ако треба да узмете следећу уобичајену дозу за 8 сати или више: одмах узмите заборављену таблету са продуженим ослобађањем, а затим наставите са уобичајеним распоредом лекова.
- Ако треба да узмете следећу уобичајену дозу за мање од 8 сати: узмите заборављену Таргин таблету са продуженим ослобађањем. Затим сачекајте најмање 8 сати пре него што узмете следећу Таргин таблету, покушавајући да се вратите на оригинални распоред лекова (нпр. 8:00 и 20:00). Немојте узимати више од једне Таргин таблете са продуженим ослобађањем у било ком периоду. 8 сати.
Немојте узети двоструку дозу да бисте надокнадили заборављену таблету.
Ако престанете да узимате Таргин
Немојте престати да узимате Таргин без консултације са лекаром. Ако вам није потребно даље лечење, требало би да постепено смањујете дневну дозу након разговора са лекаром. Ово ће спречити симптоме апстиненције као што су узнемиреност, напади знојења и болови у мишићима.
Ако имате додатних питања о употреби овог лека, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти Таргина
Као и сви лекови, и овај лек може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.
За процену нежељених ефеката користе се следећи подаци о учесталости:
Важни нежељени ефекти или знаци које треба потражити и шта треба учинити ако се појаве:
Ако приметите неки од следећих важних нежељених ефеката, одмах се обратите најближем лекару.
Споро, плитко дисање (респираторна депресија) главна је опасност од предозирања опиоидима. Углавном се јавља код старијих и ослабљених (слабих) пацијената. Опиоиди такође могу изазвати озбиљан пад крвног притиска код предиспонираних пацијената.
заједнички
- бол у стомаку
- констипација
- пролив
- Сува уста
- лоше варење
- повраћање (мучнина)
- осећати се лоше
- надутост
- смањен апетит до губитка апетита
- вртоглавица или „вртоглавица“
- главобоља
- валунзи
- општа слабост
- сврбеж
- кожне реакције / осип
- знојење
- вртоглавица
- тешкоће са спавањем
- поспаност
необичан
- абдомена надимање
- ненормалне мисли
- анксиозност
- збуњеност
- депресија
- нервоза
- стезање у грудима, посебно ако већ имате коронарну болест срца
- смањење крвног притиска
- апстиненцијални симптоми попут узнемирености
- несвестица
- лупање срца
- биларне колике
- бол у грудима
- осећајући се лоше уопште
- бол
- отицање руку, глежњева или стопала
- губитак тежине
- потешкоће у концентрацији
- оштећен језик
- подрхтавање
- отежано дисање
- немир
- зимица
- повећани јетрени ензими
- повећање артеријског притиска
- цурење носа
- кашаљ
- преосјетљивост / алергијске реакције
- повреде од незгоде
- појачан нагон за мокрењем
- грчеви у мишићима
- грчење мишића
- мишићни бол
- проблеми са видом
- напади (нарочито код особа са епилептичким поремећајима или предиспозицијом за нападе)
Ретко
- повећан број откуцаја срца
- зубне измене
- зијева
- добијање на тежини
Није познато
- еуфорија
- тешка поспаност
- еректилна дисфункција
- ноћне море
- халуцинације
- плитко дисање
- отежано мокрење
- трнци у рукама и стопалима
- подригивање
Активна супстанца оксикодон хидрохлорид, ако није у комбинацији са налоксон хидрохлоридом, има следеће нежељене ефекте:
Оксикодон може узроковати проблеме с дисањем (респираторну депресију), смањење промјера зјенице ока, грчеве бронхијалних мишића и грчеве глатких мишића те депресију рефлекса кашља.
заједнички
- промењено расположење и промене личности (на пример, депресија, осећај изузетне среће)
- смањење активности
- повећана активност
- отежано мокрење
- штуцање
необичан
- ослабљена способност концентрације
- мигрена
- абнормалности укуса
- повећана напетост мишића
- нехотичне контракције мишића
- наркоманија
- илеус
- Сува кожа
- толеранција на лекове
- смањена осетљивост на бол или додир
- абнормална координација
- промене гласа (дисфонија)
- задржавање воде
- тешкоће слуха
- чиреви у устима
- отежано гутање
- запаљене десни
- поремећаји перцепције (нпр. халуцинације, дереализација)
- смањен сексуални нагон
- црвенило коже
- дехидратација
- узнемиреност
- жеђ
Ретко
- свраб (осип)
- херпес симплек
- повећан апетит
- црне (катранасте) столице
- крварење у деснима
Није познато
- генерализоване акутне алергијске реакције (анафилактичке реакције)
- одсуство менструације
- проблеми са протоком жучи
Ако добијете било који од нежељених ефеката, укључујући и оне који нису наведени у овом упутству, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Истек и задржавање
Чувати ван погледа и дохвата деце.
Немојте користити овај лек након истека рока ваљаности наведеног на спољној етикети и блистеру иза „ЕКСП“. Датум истека се односи на последњи дан тог месеца.
Чувати Таргин 5 мг / 2,5 мг у оригиналном паковању ради заштите од светлости.
Не чувати на температури изнад 25 ° Ц.
Не бацајте никакве лекове у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
Састав и фармацеутски облик
Шта Таргин садржи
- Активни састојци су: оксикодон хидрохлорид и налоксон хидрохлорид
Таргин 5 мг / 2,5 мг
Једна таблета са продуженим ослобађањем садржи 5 мг оксикодон хидроклорида што одговара 4,5 мг оксикодона. 2,73 мг налоксон хидрохлорид дихидрата, еквивалентно 2,5 мг налоксона
Таргин 10 мг / 5 мг
Једна таблета са продуженим ослобађањем садржи 10 мг оксикодон хидрохлорида, еквивалентно 9 мг оксикодона. 5,45 мг налоксон хидрохлорид дихидрата, еквивалентно 5,0 мг налоксон хидрохлорида или 4,5 налоксона
Таргин 20 мг / 10 мг
Једна таблета са продуженим ослобађањем садржи 20 мг оксикодон хидроклорида што одговара 18 мг оксикодона. 10,9 мг налоксон хидрохлорид дихидрата, еквивалентно 10,0 мг налоксон хидрохлорида или 9 мг налоксона
Таргин 40 мг / 20 мг
Једна таблета са продуженим ослобађањем садржи 40 мг оксикодон хидрохлорида што одговара 36 мг оксикодона. 21,8 мг налоксон хидрохлорид дихидрата, еквивалентно 20,0 мг налоксона или 18 мг налоксона.
Остали састојци су:
Језгро таблета:
(Таргин 5 мг / 2,5 мг)
Хидроксипропилцелулоза,
(Таргин 10 мг / 5 мг, 20 мг / 10 мг и 40 мг / 20 мг)
Повидоне К30,
етил целулоза, стеарил алкохол, лактоза монохидрат, талк, магнезијум стеарат,
Облога таблете:
(Таргин 5 мг / 2,5 мг)
Поливинил алкохол, титанијум диоксид (Е171), макрогол 3350, талк, бриљантно плаво ФЦФ алуминијумско језеро
(Е133)
(Таргин 10 мг / 5 мг)
Поливинил алкохол, титанијум диоксид (Е171), макрогол 3350, талк.
(Таргин 20 мг / 10 мг)
Поливинил алкохол, титанијум диоксид (Е171), макрогол 3350, талк, црвени гвожђе оксид (Е172).
(Таргин 40 мг / 20 мг)
Поливинил алкохол, титанијум диоксид (Е171), макрогол 3350, талк гвожђе оксид жути (Е172)
Како Таргин изгледа и садржај паковања
Таргин 5 мг / 2,5 мг таблете са продуженим ослобађањем су плаве, дугуљасте са филмом обложеном налепницом са ознаком "ОКСН" на једној страни и "5" на другој.
Таргин 10 мг / 5 мг таблете са продуженим ослобађањем су беле, дугуљасте са филмом обложеном налепницом са ознаком „ОКСН“ на једној страни и „10“ на другој.
Таргин таблете од 20 мг / 10 мг са продуженим ослобађањем су ружичасте, дугуљасте са филмом обложеном налепницом са ознаком "ОКСН" на једној страни и "20" на другој.
Таргин таблете са продуженим ослобађањем од 40 мг / 20 мг су жуте, дугуљасте са филмом обложеном налепницом са ознаком "ОКСН" на једној страни и "40" на другој.
Таблете са продуженим ослобађањем Таргин доступне су у паковањима од 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98 и 100.
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
ЦИЉЕНЕ ТАБЛЕТЕ СА ПРОДУЖЕНИМ ИСПУШТАЊЕМ
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ
Таргин 5 мг / 2,5 мг
Свака таблета са продуженим ослобађањем садржи 5 мг оксикодон хидроклорида еквивалентно 4,5 мг оксикодона и 2,73 мг налоксон хидроклорид дихидрата еквивалентно 2,5 мг налоксон хидрохлорида и 2,25 мг налоксона.
Таргин 10 мг / 5 мг
Свака таблета са продуженим ослобађањем садржи 10 мг оксикодон хидрохлорида еквивалентно 9,0 мг оксикодона и 5,45 мг налоксон хидрохлорид дихидрата еквивалентно 5,0 мг налоксон хидрохлорида и 4,5 мг налоксона.
Таргин 20 мг / 10 мг
Свака таблета са продуженим ослобађањем садржи 20 мг оксикодон хидроклорида што одговара 18,0 мг оксикодона и 10,9 мг налоксон хидрохлорид дихидрата еквивалентно 10,0 мг налоксон хидрохлорида и 9,0 мг налоксона.
Таргин 40 мг / 20 мг
Свака таблета са продуженим ослобађањем садржи 40 мг оксикодон хидроклорида што одговара 36,0 мг оксикодона и 21,8 мг налоксон хидрохлорид дихидрата еквивалентно 20,0 мг налоксон хидрохлорида и 18,0 мг налоксона.
Таргин 5 мг / 2,5 мг
Помоћне супстанце: Свака таблета са продуженим ослобађањем садржи 68,17 мг безводне лактозе.
Таргин 10 мг / 5 мг
Помоћне супстанце: Свака таблета са продуженим ослобађањем садржи 61,04 мг безводне лактозе.
Таргин 20 мг / 10 мг
Помоћне супстанце: Свака таблета са продуженим ослобађањем садржи 51,78 мг безводне лактозе.
Таргин 40 мг / 20 мг.
Помоћне супстанце: Свака таблета са продуженим ослобађањем садржи 103,55 мг безводне лактозе.
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Таблете са продуженим ослобађањем.
Таргин 5 мг / 2,5 мг
Плаве, дугуљасте филм таблете, са утиснутом ознаком "ОКСН" на једној страни и "5" на другој страни.
Таргин 10 мг / 5 мг.
Беле, дугуљасте филм таблете са утиснутим словом "ОКСН" на једној страни и "10" на другој.
Таргин 20 мг / 10 мг.
Ружичасте, дугуљасте филм таблете са утиснутим натписом "ОКСН" на једној страни и "20" на другој.
Таргин 40 мг / 20 мг
Жуте, дугуљасте филм таблете, са утиснутим натписом "ОКСН" на једној страни и "40" на другој.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
Озбиљан бол који се може адекватно ублажити само аналгетским опиоидима. Опиоидни антагонист налоксон се додаје ради сузбијања опиидно индукованог затвора блокирањем дејства оксикодона на опиоидне рецепторе гастроинтестиналног тракта.
04.2 Дозирање и начин примене
Орална употреба
Дозирање
Аналгетска ефикасност Таргина једнака је ефикасности формулација оксикодон хидрохлорида са продуженим ослобађањем.
Дозу треба прилагодити према интензитету бола и индивидуалној осетљивости пацијента. Без другачијег рецепта, Таргин треба применити на следећи начин:
Одрасли
Уобичајена почетна доза за пацијенте који се нису лечили опиоидима је 10 мг / 5 мг оксикодон хидроклорид / налоксон хидрохлорид, у интервалима од 12 сати.
Пацијенти који су већ на опиоидном лечењу могу почети са већим дозама Таргина на основу претходног искуства.
У случају почетка опиоидне терапије или прилагођавања дозе, индицирано је Таргин 5 мг / 2,5 мг.
Максимална дневна доза Таргина је 80 мг оксикодон хидроклорида и 40 мг налоксон хидрохлорида. За оне пацијенте којима су потребне веће дозе Таргина, додатне дозе оксикодон хидроклорида са продуженим ослобађањем треба размотрити у истим временским интервалима, узимајући у обзир максималну дневну дозу од 400 мг оксикодон хидроклорида са продуженим ослобађањем. У случају додатне дозе оксикодон хидроклорида, користан ефекат налоксон хидроклорида на цревну функцију могао би бити угрожен.
До погоршања функције црева може доћи након потпуног прекида терапије Таргином и накнадног преласка на други опиоид.
Неким пацијентима који се редовно лече Таргином могу бити потребни аналгетици са тренутним ослобађањем као „лек за спасавање“ за лечење продорног бола. Таргин је формулација са продуженим ослобађањем и стога није индикована за лечење продорног бола.
За лечење пробојног бола, једна доза лека за спасавање треба да буде 1/6 еквивалентне дневне дозе оксикодон хидрохлорида.
Потреба за више од две примене „лекова за спасавање“ дневно генерално је показатељ да је потребно повећавати дозу Таргина. Ово прилагођавање треба вршити сваких 1 до 2 дана у корацима од 5 мг / 2,5 мг два пута дневно или, ако је потребно, 10 мг / 5 мг оксикодон хидроклорида / налоксон хидроклорида док се не постигне одговарајућа доза.
Циљ је да се установи специфична појединачна доза која се узима два пута дневно, која одржава одговарајућу аналгезију и која користи што је могуће мање других "лекова за спасавање" све док је потребна терапија бола.
Таргин се узима у одређеној дози два пута дневно према редовном терапијском распореду. Док је симетрично дозирање (иста доза ујутро и увече) уз утврђен распоред (сваких 12 сати) прикладно за већину пацијената, неки пацијенти, на основу своје индивидуалне ситуације бола, могу имати користи од прилагођене асиметричне дозе. Опћенито треба одабрати најнижу ефикасну дозу аналгетика.
У терапији немалигног бола обично су довољне дневне дозе до 40 мг / 20 мг оксикодон хидроклорида / налоксон хидрохлорида, али ће можда бити потребне веће дозе.
Таргин 5 мг / 2,5 мг
Таргин 10 мг / 5 мг
Таргин 20 мг / 10 мг
Таргин 40 мг / 20 мг
За дозе које нису изводљиве са овим дозирањем, доступне су друге дозе овог лека.
Деца и адолесценти (млађи од 18 година)
Таргин се не препоручује код деце и адолесцената млађих од 18 година због недостатка података о безбедности и ефикасности.
Старији пацијенти
Што се тиче младих одраслих особа, дозу треба прилагодити према интензитету бола и осетљивости појединачног пацијента.
Пацијенти са оштећеном функцијом јетре
Клиничка студија код пацијената са оштећењем јетре показала је да су концентрације оксикодона и налоксона у плазми повишене. Концентрације налоксона су повећане више него "оксикодона" (видети одељак 5.2). Клиничка важност релативно високе изложености налоксону код пацијената са оштећењем јетре још није позната. Посебну пажњу треба посветити давању Таргина пацијентима са благим оштећењем јетре (видети одељак 4.4). Таргин је контраиндикован код пацијената са умереним до тешким оштећењем јетре (видети одељак 4.3).
Пацијенти са оштећеном функцијом бубрега.
Клиничка студија код пацијената са оштећењем бубрега показала је да су концентрације оксикодона и налоксона у плазми повишене. Концентрације налоксона повећане су више него "оксикодона" (видети одељак 5.2). Клиничка важност релативно високе изложености налоксону код пацијената са оштећењем бубрега још није позната. Посебну пажњу треба посветити примени Таргина код пацијената са оштећењем бубрега (видети одељак 4.4).
Начин примене
Таргин се узима у утврђеној дози два пута дневно према фиксном распореду.
Таблете са продуженим ослобађањем могу се узимати са довољном количином течности са или без хране. Таблете Таргин треба прогутати целе, не ломити их или жвакати.
Трајање употребе
Таргин се не сме примењивати дуже време осим ако је то апсолутно неопходно. Ако је потребно дуготрајно лечење на основу природе и тежине бола, потребно је пажљиво и редовно праћење како би се утврдило да ли је и у којој мери потребно даље лечење. Ако пацијенту више није потребна терапија опиоидима, може бити препоручљиво постепено смањивати дозу Таргина (видети одељак 4.4).
04.3 Контраиндикације
Преосетљивост на активне супстанце или било коју помоћну супстанцу
Све ситуације у којима су опиоиди контраиндиковани
Тешка респираторна депресија са хипоксемијом и / или хиперкапнијом
Тешка опструктивна плућна болест
Плућно срце,
Тешка бронхијална астма
Паралитички илеус није изазван опиоидима
Умерено или тешко оштећење јетре.
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
Главни ризик узрокован опиоидима је респираторна депресија.
Потребан је опрез при давању Таргина старијим и немоћним пацијентима, пацијентима са паралитичким илеусом изазваним опиоидима, пацијентима са тешко оштећеном функцијом плућа, микседемом, хипотиреозом, Аддисоновом болешћу (адренокортикална инсуфицијенција), токсичном психозом, холелитијазом, хипертрофијом простате, алкохолизмом, делиријумом тременс, панкреатитис, хипотензија, хипертензија, већ постојеће кардиоваскуларне болести, трауме главе (због ризика од повећања интракранијалног притиска), епилепсија или предиспозиција за нападе, или пацијенти који су на терапији инхибиторима МАО.
Такође је потребан опрез када се Таргин примењује код пацијената са благим оштећењем јетре или бубрега. Пажљиво медицинско праћење је посебно потребно за пацијенте са тешким оштећењем бубрега.
Дијареја се може сматрати могућим ефектом налоксона.
Код пацијената који примају дуготрајно лечење опиоидима са високим дозама опиоида, прелазак на лечење Таргином може у почетку довести до синдрома устезања. Овим пацијентима може бити потребна посебна пажња.
Таргин није индикован за лечење симптома устезања.
Током дуготрајне примене, пацијент може развити толеранцију на лек и захтевати веће дозе да би се одржао жељени аналгетски ефекат.Хронична примена Таргина може довести до физичке зависности. Апстиненција Ако лечење Таргин-ом више није потребно, може бити препоручљиво да се постепено смањујте дневну дозу како бисте избегли синдром устезања.
Постоји потенцијал за психолошку зависност од опиоидних аналгетика, укључујући Таргин. Таргин треба користити са посебном пажњом код пацијената са историјом злоупотребе алкохола и дрога.
Како се не би угрозиле карактеристике продуженог ослобађања таблета са продуженим ослобађањем, таблете се морају узети целе и не смеју се ломити, жвакати или дробити. Гутање таблета са продуженим ослобађањем ломљењем, жвакањем или дробљењем доводи до бржег ослобађања активних супстанци и апсорпције могуће фаталне дозе оксикодона (видети одељак 4.9).
Нису спроведена испитивања о безбедности и ефикасности Таргина код деце и адолесцената млађих од 18 година. Из тог разлога се не препоручује употреба код деце и адолесцената млађих од 18 година.
Нема клиничког искуства код пацијената са карциномом повезаним са перитонеалном карциноматозом или субоклузивним синдромом у узнапредовалим стадијумима дигестивног и карличног карцинома, па се употреба Таргина не препоручује код ових испитаника.
Таргин се не препоручује за преоперативну употребу или унутар 12/24 сата након операције. На основу врсте и обима интервенције, изабране анестезијске процедуре, других ко-лекова и индивидуалног стања пацијента, тачно време за почетак постоперативног лечења Таргином зависи од пажљиве процене односа ризика. / Корист за сваког појединачног пацијента.
Строго се не препоручује свака злоупотреба Таргина од стране наркомана.
Злоупотреба Таргина парентерално, интраназално или орално од стране особа зависних од опиоидних агониста, као што су хероин, морфијум или метадон, производи изразите симптоме устезања - због карактеристика антагониста опиоидних рецептора налоксона - или појачава постојеће симптоме устезања (видети одељак 4.9).
Таргин се састоји од полимерне матрице, намењене само за оралну примену. Парентералне ињекције за недозвољену употребу компоненти таблета са продуженим ослобађањем (посебно талк) могу изазвати локалну некрозу ткива и плућне грануломе или могу довести до других озбиљних и потенцијално фаталних нуспојава.
Празна матрица таблете са продуженим ослобађањем може бити видљива у столици.
Употреба Таргина може дати позитивне резултате у допинг контроли.
Употреба Таргина као допинг средства може постати опасна по здравље.
Овај лијек садржи лактозу. Пацијенти са ретким наследним проблемима интолеранције на галактозу, недостатком лактазе или малапсорпцијом глукозе / галактозе не би требало да узимају Таргин.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Нису спроведена испитивања интеракција код одраслих.
Супстанце које имају депресивно дејство на ЦНС (нпр. Алкохол, други опиоиди, седативи, хипнотички лекови, антидепресиви, средства за спавање, фенотиазини, неуролептици, антихистаминици, антиеметици) могу нагласити Таргинов депресивни ефекат (нпр. Респираторна депресија).
Клинички значајне промене у међународном нормализованом односу (ИНР или Куицк -ово време) примећене су у оба смера када се истовремено узимају оксикодон и кумарински антикоагуланти.
Ин витро студије метаболизма указују да се не очекују клинички значајне интеракције између оксикодона и налоксона. У терапијским концентрацијама не очекује се да Таргин изазове клинички значајне интеракције са другим истовременим примењеним активним супстанцама које се метаболишу путем изомера цитохромија ЦИП1А2, ЦИП2А9, ЦИП2Ц9 / 19, ЦИП2Д6, ЦИП2Е1 и ЦИП3А4.
Осим тога, у терапијским концентрацијама, ризик од клинички значајних интеракција између парацетамола, ацетилсалицилне киселине или налтрексона и комбинације оксикодона и налоксона је минималан.
04.6 Трудноћа и дојење
Трудноћа
Нема доступних података о употреби Таргина код трудница и током порођаја. Ограничени подаци о употреби оксикодона током трудноће код људи не откривају повећан ризик од урођених аномалија. Нема довољно клиничких података о налоксону о изложености у трудноћи.
Међутим, системска изложеност жена налоксону након употребе Таргина је релативно ниска (видети одељак 5.2). И налоксон и оксикодон продиру у плаценту. Нису спроведена испитивања на животињама са комбинацијом оксикодона и налоксона (видети одељак 5.3). Студије на животињама са оксикодоном или налоксоном датим као појединачни медицински производ нису откриле никакве тератогене или ембриотоксичне ефекте.
Дуготрајна примена оксикодона током трудноће може довести до одвикавања код новорођенчета. Када се даје током порођаја, оксикодон може изазвати респираторну депресију код новорођенчета.
Таргин треба користити током трудноће само ако користи надмашују све могуће ризике за нерођену или тек рођену бебу.
Време храњења
Оксикодон прелази у мајчино млеко.
Измерен је однос концентрације млека у плазми од 3,4: 1 и стога су могући ефекти оксикодона на одојче.
Није познато да ли налоксон такође улази у мајчино млеко. Међутим, након узимања Таргина системски нивои налоксона су веома ниски (видети одељак 5.2).
Не може се искључити ризик за бебу, посебно након што је дојиља узела више доза Таргина.
Дојење треба прекинути током терапије леком Таргин.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
Таргин може смањити способност управљања возилима и рада на машинама. Ово је нарочито вероватно на почетку лечења Таргином, након повећања дозе или „ротације“ лека, и ако је Таргин у комбинацији са алкохолом или другим средствима за потискивање ЦНС -а. мере Због тога је потребно да се пацијенти консултују са својим лекаром да виде да ли могу да управљају возилима или да рукују машинама.
04.8 Нежељени ефекти
Следеће учесталости су основа за процену нежељених ефеката:
Врло често (≥ 1/10)
Често (≥ 1/100 е
Мање често (≥1 / 1000 и
Ретко (≥ 1/10 000 е
Веома редак (
Није познато (не може се проценити из доступних података)
Унутар сваке класе учесталости, нежељени ефекти се пријављују према опадајућем степену озбиљности.
Поремећаји имунолошког система
Мање често: преосјетљивост
Поремећаји метаболизма и исхране
Често: смањен апетит који доводи до губитка апетита
Психијатријски поремећаји
Често: немир
Мање често: ослабљено размишљање, анксиозност, конфузија, депресија, еуфорија, халуцинације, несаница, нервоза
Ретко: ноћне море
Поремећаји нервног система
Често: вртоглавица, главобоља,
Мање често: поремећај пажње, парестезије, сомноленција, поремећаји говора, тремор
Ретко: напади (нарочито код особа са епилептичким поремећајима или предиспозицијом за нападе), седација, синкопа
Поремећаји ока
Мање често: сметње вида
Поремећаји уха и лавиринта
Често: Вртоглавица
Срчане патологије
Мање често: ангина пекторис, нарочито код пацијената са историјом коронарне болести срца, палпитације
Ретко: тахикардија
Васкуларне патологије
Често: смањење крвног притиска
Мање често: повишен крвни притисак
Поремећаји дисања, грудног коша и медијастинума
Мање често: диспнеја, ринореја, кашаљ
Ретко: неумољиво зевање
Веома ретко: респираторна депресија
Гастроинтестинални поремећаји
Често: бол у трбуху, затвор, дијареја, сува уста, диспепсија, повраћање, мучнина, надутост
Мање често: надутост стомака, подригивање
Ретко: зубни поремећаји
Хепатобилиарни поремећаји
Често: повећани јетрени ензими
Мање често: билијарна колика
Болести репродуктивног система и дојке
Мање често: еректилна дисфункција
Поремећаји коже и поткожног ткива
Често: свраб, кожне реакције, хиперхидроза
Поремећаји мишићно -коштаног система и везивног ткива
Мање често: грчеви мишића, контракције мишића, мијалгија
Бубрега и уринарног поремећаји
Мање често: нагон за мокрењем
Ретко: задржавање урина
Општи поремећаји и стања на месту примене
Често: синдром одвикавања од лекова, осећај врућине и хладноће, зимица, астенија
Често: бол у грудима, малаксалост, бол, периферни едем, смањење телесне тежине
Ретко: повећање телесне тежине
Повреде, тровања и процедуралне компликације
Мање често: повреде од несреће
Следећи додатни нежељени ефекти су познати за активну супстанцу оксикодон хидрохлорид:
Због својих фармаколошких својстава, оксикодон хидрохлорид може изазвати респираторну депресију, миозу, бронхоспазам, грчеве глатких мишића, као и потиснути рефлекс кашља.
Инфекције и инфестације
Ретко: херпес симплек
Поремећаји имунолошког система
Веома ретко: анафилактичке реакције
Поремећаји метаболизма и исхране
Ретко: дехидрација, повећан апетит
Психијатријски поремећаји
Уобичајено: промена расположења и промена личности, смањена активност, психомоторна хиперактивност, агитација
Мање често: поремећаји перцепције (нпр. Дереализација), смањен либидо
непознато: зависност од дрога.
Поремећаји нервног система
Мање често: поремећена концентрација, мигрена, дисгеузија, хипертонија, нехотичне контракције мишића, хипоестезија, абнормална координација
Поремећаји уха и лавиринта
Мање често: оштећен слух
Васкуларне патологије
Мање често: вазодилатација
Поремећаји дисања, грудног коша и медијастинума
Мање често: дисфонија
Гастроинтестинални поремећаји
Уобичајено: штуцање
Мање често: улцерације у устима, стоматитис
Ретко: мелаена, крварење гингиве, дисфагија
Веома ретко: илеус
Поремећаји коже и поткожног ткива
Ретко: сува кожа
Врло ретко: кошнице
Бубрега и уринарног поремећаји
Често: дисурија
Болести репродуктивног система и дојке
Ретко: аменореја
Општи поремећаји и стања на месту примене
Мање често: едеми
Ретко: жеђ
Непознато: толеранција на лекове.
04.9 Предозирање
Симптоми интоксикације
У зависности од историје пацијента, предозирање Таргином може се манифестовати симптомима изазваним и оксикодоном (агонист опиоидних рецептора) и налоксоном (антагонист опиоидних рецептора).
Симптоми предозирања оксикодоном укључују миозу, респираторну депресију, поспаност која напредује у кому, мишићно -коштану млитавост, брадикардију као и хипотензију. У тешким случајевима може доћи до коме, некардиогеног плућног едема и затајења циркулације који могу довести до фаталног исхода.
Симптоми предозирања само налоксоном су мало вероватни.
Лечење предозирања
Симптоме устезања услед предозирања налоксоном треба симптоматски лечити у строго контролисаном окружењу.
Клиничке симптоме који указују на предозирање оксикодоном треба лечити применом опиоидних антагониста (нпр. Налоксон хидрохлорида 0,4 - 2 мг интравенозно). Администрацију треба поновити у интервалима од 2 до 3 минуте како је клинички потребно.
Такође је могуће применити инфузију 2 мг налоксон хидрохлорида у 500 мл 0,9% натријум хлорида или 5% раствора декстрозе (0,004 мг / мл налоксона).
Инфузију треба применити брзином која одговара дози претходно примењених болус доза и према одговору пацијента. Треба размотрити испирање желуца.
Ако је потребно, треба применити мере подршке (вештачка вентилација, кисеоник, вазопресори и инфузија течности) за управљање циркулаторним шоком који прати предозирање. Срчани застој или аритмије могу захтевати масажу срца или дефибрилацију.
Ако је потребно, треба вежбати вештачку вентилацију. Мора се очувати равнотежа воде и електролита.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапијска група: природни опијумски алкалоиди: оксикодон, комбинације
АТЦ код: Н02АА55
Оксикодон и налоксон имају афинитет према капа, му и делта опиоидним рецепторима мозга, кичмене мождине и периферних органа (нпр. Црева).
Оксикодон делује као агонист опиоидних рецептора и производи ублажавање болова везивањем за ендогене опиоидне рецепторе у ЦНС -у. Насупрот томе, налоксон је чисти антагонист који делује на све врсте опиоидних рецептора.
Због израженог метаболизма првог проласка, биорасположивост налоксона при оралној примени је
Због локалног компетитивног антагонизма налоксона на дејство оксикодона на опиоидне рецепторе у цревном тракту, налоксон смањује цревне сметње типичне за лечење опиоидима.
У 12-недељној, двоструко слепој студији паралелних група на 322 пацијента са опиоидом изазваном констипацијом, пацијенти који су лечени оксикодон хидроклоридом-налоксон хидроклоридом у последњој недељи лечења имали су у просеку екстра спонтано пражњење црева (без лаксатива) ), у поређењу са пацијентима који су наставили да користе упоредне дозе оксикодон хидрохлорида у таблетама са продуженим ослобађањем (стр
Употреба лаксатива у прве 4 недеље била је значајно нижа у оксикодон-налоксон групи него у групи са монотерапијом оксикодоном (31% наспрам 55%, респективно, п
Опиоиди могу утицати на хипоталамус-хипофиза-надбубрежне осе и гонаде. Међу уоченим променама су повећање серумског пролактина и смањење нивоа кортизола и тестостерона у плазми. Због ових хормоналних промена могу се јавити клинички симптоми.
Претклиничке студије показују различите ефекте природних опиоида на компоненте имуног система. Клиничка важност ових налаза није позната. Није познато да ли оксикодон, полусинтетички опиоид, има исте ефекте као природни опиоиди на имунолошки систем.
05.2 Фармакокинетичка својства
Оксикодон хидрохлорид
Апсорпција
Оксикодон има високу апсолутну биорасположивост до 87% након оралне примене.
Дистрибуција
Након апсорпције, оксикодон се дистрибуира по целом телу, око 45% се везује за протеине плазме.
Оксикодон продире кроз плаценту и може се открити у мајчином млеку.
Метаболизам
Оксикодон се у цревима и јетри метаболише до нороксикодона и оксиморфона и различитих коњугованих глукуронида. Нороксикодон, оксиморфон и нороксиморфон производе се путем система цитокрома П450. Ин витро студије показују да терапеутске дозе циметидина не утичу значајно на производњу кинидина оксиморфон код људи без значајног утицаја на фармакодинамику оксикодона. Допринос метаболита укупном фармакодинамичком ефекту је незнатан.
Елиминација
Оксикодон и његови метаболити се елиминишу урином и фецесом.
Налоксон хидрохлорид
Апсорпција
Након оралне примене, налоксон има веома ниску системску доступност (
Дистрибуција
Налоксон прелази плацентну баријеру. Није познато да ли налоксон такође прелази у мајчино млеко.
Метаболизам и елиминација
Након парентералне примене, полувреме елиминације из плазме је приближно један сат. Трајање деловања зависи од дозе и начина примене, интрамускуларна ињекција производи продужени ефекат од интравенозних доза. Метаболизира се у јетри и излучује урином. Главни метаболити су налоксон глукуронид, 6 б-налоксол и његов глукуронид..
Комбинација оксикодон хидроклорида / наоксон хидроклорида (Таргин)
Фармакокинетичке карактеристике Таргин оксикодона еквивалентне су онима таблета оксикодон хидроклорида са продуженим ослобађањем које се дају у комбинацији са таблетама налоксон хидрохлорида са продуженим ослобађањем.
Све предности Таргина су заменљиве.
Након оралне примене Таргина у највећој дози здравим субјектима, концентрације налоксона у плазми су толико ниске да није могуће извршити фармакокинетичку анализу. За спровођење фармакокинетичке анализе, налоксон-3-глукуронид се користи као сурогат, све док његова концентрација у плазми није довољно висока за мерење.
Све у свему, након узимања оброка са високим садржајем масти, биорасположивост и максимална концентрација оксикодона у плазми (Цмак) порасле су у просеку за 16%, односно 30%, у поређењу са дозирањем наташте. Оцењено као клинички неважно, стога Таблете са продуженим ослобађањем Таргин се могу узимати са или без хране (видети одељак 4.2).
У светлу резултата студија ин витро на метаболизам лекова, клинички релевантне интеракције са Таргин -ом изгледају мало вероватне.
Старији пацијенти
Оксикодон:
За АУЦ? оксикодона, у просеку, ц "је био пораст на 118% (90% ЦИ: 103, 135), за старије особе у поређењу са млађим добровољцима. За оксикодон Ц, у просеку, ц" је био пораст до 114% (90 % ЦИ: 102, 127). За Цмин оксикодона, у просеку, ц "је повећање до 128% (90% ЦИ: 107, 152).
Налоксон:
За АУЦ? налоксона, у просеку, ц "је био повећање на 182% (90% ЦИ: 123, 270) за старије особе у поређењу са млађим добровољцима. За налоксон Ц, у просеку, ц" је био пораст на 173% (90% ЦИ (107, 280). За Цмин налоксона, у просеку, ц "је пораст на 317% (90% ЦИ: 142, 708).
Налоксон-3-глукуронид:
За АУЦ? налоксон-3-глукуронида, у просеку, ц "је био пораст на 128% (90% ЦИ: 113, 147), за старије особе у поређењу са млађим добровољцима. За Цмак налоксон-3-глукуронида, у просеку, ц "био је пораст на 127% (90% ЦИ: 112, 144). За Цмин налоксон-3-глукуронида, у просеку, ц "је пораст на 125% (90% ЦИ: 105, 148).
Пацијенти са оштећеном функцијом јетре
Оксикодон:
За АУЦИНФ оксикодона, у просеку, ц "је пораст на 143% (90% ЦИ: 111, 184), 319% (90% ЦИ: 248, 411) и 310% (90% ЦИ: 241, 398) у испитаници са благим, умереним и тешким оштећењем јетре, у поређењу са здравим добровољцима. За Цмак оксикодона, у просеку, ц "је био пораст на 120% (90% ЦИ: 99, 144), на 201% (ЦИ 90%: 166, 242) и 191% (90% ЦИ: 158, 231) код испитаника са благим, умереним и тешким оштећењем јетре, у поређењу са здравим добровољцима. За т½З оксикодона, у просеку, ц "је пораст на 108% (90% ЦИ: 70, 146), 176% (90% ЦИ: 138, 215) и 183% (90% ЦИ: 145, 221) у испитаници са благим, умереним и тешким оштећењем јетре, у поређењу са здравим добровољцима.
Налоксон:
За АУЦт налоксона, у просеку, ц "је пораст на 411% (90% ЦИ: 152, 1112), 11518% (90% ЦИ: 4259, 31149) и 10666% (90% ЦИ: 3944, 28847) у испитаници са благим, умереним и тешким оштећењем јетре, у поређењу са здравим добровољцима. За Цмак налоксона, у просеку, ц "је пораст на 193% (90% ЦИ: 115, 324), 5292% (90% ЦИ: 3148 , 8896) и 5252% (90% ЦИ: 3124, 8830) код испитаника са благим, умереним и тешким оштећењем јетре, у поређењу са здравим добровољцима. Због недовољне количине доступних података, т½З и одговарајући АУЦИНФ налоксона нису израчунати. Поређења о биорасположивости налоксона су стога заснована на вредностима АУЦт.
Налоксон-3-глукуронид:
За АУЦИНФ налоксон-3-глукуронида, у просеку је ц "пораст на 157% (90% ЦИ: 89, 279), 128% (90% ЦИ: 72, 227) и 125% (90% ЦИ: 71 , 222) код испитаника са благим, умереним и тешким оштећењем јетре, у поређењу са здравим добровољцима. За Цмак налоксон-3-глукуронида, у просеку, ц "је пораст на 141% (90% ЦИ: 100, 197), 118% (90% ЦИ: 84, 166) и смањење на 98% (90% ЦИ: 70, 137) код испитаника са благим, умереним и тешким оштећењем јетре, у поређењу са здравим добровољцима. За т½З налоксон-3-глукуронида, у просеку, ц "је повећање на 117% (90% ЦИ: 72, 161), смањење на 77% (90% ЦИ: 32, 121) и 94% (90% ЦИ: 49, 139) код испитаника са благим, умереним и тешким оштећењем јетре, у поређењу са здравим добровољцима.
Пацијенти са оштећеном функцијом бубрега
Оксикодон:
За АУЦИНФ оксикодона, у просеку, ц "је пораст на 153% (90% ЦИ: 130, 182), 166% (90% ЦИ: 140, 196) и 224% (90% ЦИ: 190, 266) у испитаници са благим, умереним и тешким оштећењем бубрега, у поређењу са здравим добровољцима. За Цмак оксикодона, у просеку, ц "је пораст на 110% (90% ЦИ: 94, 129), 135% (90% ЦИ%: 115, 159) и 167% (90% ЦИ: 142, 196) код испитаника са благим, умереним и тешким оштећењем бубрега, у поређењу са здравим добровољцима. За т½З оксикодона, у просеку, ц "је био пораст на 149%, 123% и 142% код испитаника са благим, умереним и тешким оштећењем бубрега, у поређењу са здравим добровољцима.
Налоксон:
За АУЦт налоксона, у просеку, ц "је пораст на 2850% (90% ЦИ: 369, 22042), 3910% (90% ЦИ: 506, 30243) и 7612% (90% ЦИ: 984, 58871), код испитаника са благим, умереним и тешким оштећењем бубрега, у поређењу са здравим добровољцима. За Цмак налоксона, у просеку, ц "је пораст на 1076% (90% ЦИ: 154, 7502), 858% (ЦИ 90%: 123, 5981) и 1675% (90% ЦИ: 240, 11676), код испитаника са благим, умереним и тешким оштећењем бубрега, у поређењу са здравим добровољцима. Због недовољне количине доступних података, вредности т½З и одговарајућа АУЦИНФ вредност налоксона нису израчунате. Поређења биорасположивости налоксона су стога заснована на вредностима АУЦт. На извештаје је можда утицала немогућност потпуне карактеризације плазма профила налоксона код здравих испитаника.
Налоксон-3-глукуронид:
За АУЦИНФ налоксон-3-глукуронида, у просеку, ц "је повећање на 220% (90% ЦИ: 148, 327), 370% (90% ЦИ: 249, 550) и 525% (90% ЦИ: 354 , 781) код испитаника са благим, умереним и тешким оштећењем бубрега, у поређењу са здравим субјектима. За Цмак налоксон-3-глукуронида, у просеку, ц "је пораст на 148% (90% ЦИ: 110, 197), 202% (90% ЦИ: 151, 271) и 239% (90% ЦИ: 179, 320) код испитаника са благим, умереним и тешким оштећењем бубрега, у поређењу са здравим субјектима. За вредност т½З налоксон-3-глукуронида, у просеку, није било значајних промена између испитаника са оштећењем бубрега и здравих испитаника.
Злоупотреба
Да би се избегло оштећење својстава таблета са продуженим ослобађањем, Таргин таблете не треба ломити, дробити или жвакати јер то доводи до брзог ослобађања активних састојака. Штавише, налоксон, када се примењује интраназално, има спорију стопу елиминације. Оба својства значе да злоупотреба Таргина неће имати жељени ефекат. Код пацова зависних од оксикодона, интравенозна примена оксикодон хидрохлорида / налоксон хидрохлорида у односу 2: 1 изазвала је симптоме устезања.
05.3 Предклинички подаци о безбедности
Нема података из студија о репродуктивној токсичности комбинације оксикодона и налоксона.
Студије на појединачним компонентама показале су да оксикодон није утицао на плодност и рани ембрионални развој код мужјака и женки пацова у дозама до 8 мг / кг телесне тежине и да није изазвао малформације код пацова у дозама до 8 мг / кг. зечеви у дозама од 125 мг / кг по телесној тежини. Међутим, код зечева, када су појединачни фетуси коришћени за статистичку процену, примећено је повећање развојних абнормалности повезаних са дозом (повећана инциденција 27 предсакралних пршљенова и прекобројних ребара).
Када су ови параметри статистички процијењени помоћу легла, повећана је само учесталост 27 предсакралних краљежака и то само у групи од 125 мг / кг, што је ниво дозе који је произвео озбиљне фармакотоксичне учинке на гравидне животиње. У једном пре и постнаталном развоју студија на пацовима, у дозама од 6 мг / кг / дан, телесна тежина Ф1 била је мања у поређењу са телесном тежином контролне групе са дозама које су смањиле тежину мајке и унос хране (НОАЕЛ 2 мг / кг телесне тежине).
Није било утицаја на параметре физичког, рефлексног и сензорног развоја, као ни на показатеље понашања и репродукције. Стандардне студије репродуктивне токсичности са налоксоном показују да при високим оралним дозама налоксон није био тератоген и / или ембриофетотоксичан и није утицао на пре / постнатални развој.
У врло високим дозама (800 мг / кг / дан) налоксон је узроковао „повећану смртност штенаца“ у непосредно после порођаја у дозама које су производиле значајну токсичност код мајки пацова (нпр. Губитак телесне тежине, напади). Међутим, код преживелих штенаца нису примећени никакви развојни или бихевиорални ефекти.
Дуготрајне студије карциногености нису спроведене са оксикодоном / налоксоном у комбинацији или са оксикодоном као једном компонентом. Студија оралне карциногености на пацовима у трајању од 24 месеца спроведена је са налоксоном у дозама до 100 мг / кг / дан.Резултати указују да налоксон није канцероген у овим условима.
Оксикодон и налоксон као појединачни ентитети показују кластогени потенцијал у ин витро тестовима. Слични ефекти, међутим, нису примећени у ин виво тестовима, иако у токсичним дозама. Резултати указују да се мутагени ризик Таргина за људе у терапијским концентрацијама може са довољном сигурношћу искључити.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
Језгро таблета
Етилцелулоза,
Стеарил алкохол,
Лактоза монохидрат,
Талк,
Магнезијум стеарат
(Таргин 5 мг / 2,5 мг)
Хидроксипропилцелулоза
(Таргин 10 мг / 5 мг, 20 мг / 10 мг, 40 мг / 20 мг)
Повидоне К30
Облога таблете:
Поливинил алкохол,
Титанијум диоксид (Е171),
Мацрогол 3350,
Талц
(Таргин 5 мг / 2,5 мг)
Сјајно плаво алуминијумско језеро ФЦФ (Е133)
(Таргин 20/10 мг)
Црвени оксид гвожђа (Е172)
(Таргин 40 мг / 20 мг)
Жути оксид гвожђа (Е172))
06.2 Некомпатибилност
Није битно.
06.3 Период важења
Таргин 5 мг / 2,5 мг 10 мг / 5 мг, 20 мг / 10 мг, 40 мг / 20 мг
3 године
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Не чувати на температури изнад 25 ° Ц.
Таргин 5 мг / 2,5 мг
Чувати у оригиналном паковању ради заштите од светлости.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
Блистер од поливинилхлорида / блистер од алуминијумске фолије
10 таблета са продуженим ослобађањем
14 таблета са продуженим ослобађањем
20 таблета са продуженим ослобађањем
28 таблета са продуженим ослобађањем
30 таблета са продуженим ослобађањем
50 таблета са продуженим ослобађањем
56 таблета са продуженим ослобађањем
60 таблета са продуженим ослобађањем
98 таблета са продуженим ослобађањем
100 таблета са продуженим ослобађањем.
Болничко паковање од 100 (10 к 10) таблета са продуженим ослобађањем
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
06.6 Упутства за употребу и руковање
Неискоришћени производ или отпадни материјал треба одложити у складу са локалним прописима.
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
МУНДИПХАРМА ПХАРМАЦЕУТИЦАЛС СРЛ - Виа Г. Сербеллони н ° 4, 20122 Милано, Италија
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
039586019 - "5 МГ / 2,5 МГ ТАБЛЕТЕ СА Продуженим ослобађањем" 10 ТАБЛЕТА У ПВЦ / АЛ БЛИСТЕРУ
039586021 - "5 МГ / 2,5 МГ ТАБЛЕТЕ СА Продуженим ослобађањем" 14 ТАБЛЕТА У ПВЦ / АЛ БЛИСТЕРУ
039586033 - "5 МГ / 2,5 МГ ТАБЛЕТЕ СА Продуженим ослобађањем" 20 ТАБЛЕТА У ПВЦ / АЛ БЛИСТЕРУ
039586045 - "5 МГ / 2,5 МГ ТАБЛЕТЕ СА Продуженим ослобађањем" 28 ТАБЛЕТА У ПВЦ / АЛ БЛИСТЕРУ
039586058 - "5 МГ / 2,5 МГ ТАБЛЕТЕ СА Продуженим ослобађањем" 30 ТАБЛЕТА У ПВЦ / АЛ БЛИСТЕРУ
039586060 - "5 МГ / 2,5 МГ ТАБЛЕТЕ СА Продуженим ослобађањем" 50 ТАБЛЕТА У ПВЦ / АЛ БЛИСТЕРУ
039586072 - "5 МГ / 2,5 МГ ТАБЛЕТЕ СА Продуженим ослобађањем" 56 ТАБЛЕТА У ПВЦ / АЛ БЛИСТЕРУ
039586084 - "5 МГ / 2,5 МГ ТАБЛЕТЕ СА Продуженим ослобађањем" 60 ТАБЛЕТА У ПВЦ / АЛ БЛИСТЕРУ
039586096 - "5 МГ / 2,5 МГ ТАБЛЕТЕ СА Продуженим ослобађањем" 98 ТАБЛЕТА У ПВЦ / АЛ БЛИСТЕРУ
039586108 - "5 МГ / 2,5 МГ ТАБЛЕТЕ СА Продуженим ослобађањем" 100 ТАБЛЕТА У ПВЦ / АЛ БЛИСТЕРУ
039586110 - "5 МГ / 2,5 МГ ТАБЛЕТЕ СА Продуженим ослобађањем" 100 (10Кс10) ТАБЛЕТА У ПВЦ БЛИСТЕРУ / У БОЛНИЧКОЈ АМБАЛАЖИ
039586122 - "10 МГ / 5 МГ ТАБЛЕТЕ СА Продуженим ослобађањем" 10 ТАБЛЕТА У ПВЦ / АЛ БЛИСТЕРУ
039586134 - "10 МГ / 5 МГ ТАБЛЕТЕ СА Продуженим ослобађањем" 14 ТАБЛЕТА У ПВЦ / АЛ БЛИСТЕРУ
039586146 - "10 МГ / 5 МГ ТАБЛЕТЕ СА Продуженим ослобађањем" 20 ТАБЛЕТА У ПВЦ / АЛ БЛИСТЕРУ
039586159 - "10 МГ / 5 МГ ТАБЛЕТЕ СА Продуженим ослобађањем" 28 ТАБЛЕТА У ПВЦ / АЛ БЛИСТЕРУ
039586161 - "10 МГ / 5 МГ ТАБЛЕТЕ СА Продуженим ослобађањем" 30 ТАБЛЕТА У ПВЦ / АЛ БЛИСТЕРУ
039586173 - "10 МГ / 5 МГ ТАБЛЕТЕ СА Продуженим ослобађањем" 50 ТАБЛЕТА У ПВЦ / АЛ БЛИСТЕРУ
039586185 - "10 МГ / 5 МГ ТАБЛЕТЕ СА Продуженим ослобађањем" 56 ТАБЛЕТА У ПВЦ / АЛ БЛИСТЕРУ
039586197 - "10 МГ / 5 МГ ТАБЛЕТЕ СА Продуженим ослобађањем" 60 ТАБЛЕТА У ПВЦ / АЛ БЛИСТЕРУ
039586209 - "10 МГ / 5 МГ ТАБЛЕТЕ СА Продуженим ослобађањем" 98 ТАБЛЕТА У ПВЦ / АЛ БЛИСТЕРУ
039586211 - "10 МГ / 5 МГ ТАБЛЕТЕ СА Продуженим ослобађањем" 100 ТАБЛЕТА У ПВЦ / АЛ БЛИСТЕРУ
039586223 - "10 МГ / 5 МГ ТАБЛЕТЕ СА Продуженим ослобађањем" 100 (10Кс10) ТАБЛЕТА У ПВЦ БЛИСТЕРУ / У БОЛНИЧКОЈ АМБАЛАЖИ
039586235 - "20 МГ / 10 МГ ТАБЛЕТЕ СА Продуженим ослобађањем" 10 ТАБЛЕТА У ПВЦ / АЛ БЛИСТЕРУ
039586247 - "20 МГ / 10 МГ ТАБЛЕТЕ СА Продуженим ослобађањем" 14 ТАБЛЕТА У ПВЦ / АЛ БЛИСТЕРУ
039586250 - "20 МГ / 10 МГ ТАБЛЕТЕ СА Продуженим ослобађањем" 20 ТАБЛЕТА У ПВЦ / АЛ БЛИСТЕРУ
039586262 - "20 МГ / 10 МГ ТАБЛЕТЕ СА ПРОДУЖЕНИМ ИЗДАВАЊЕМ" 28 ТАБЛЕТА У ПВЦ / АЛ БЛИСТЕРУ
039586274 - "20 МГ / 10 МГ ТАБЛЕТЕ СА Продуженим ослобађањем" 30 ТАБЛЕТА У ПВЦ / АЛ БЛИСТЕРУ
039586286 - "20 МГ / 10 МГ ТАБЛЕТЕ СА Продуженим ослобађањем" 50 ТАБЛЕТА У ПВЦ / АЛ БЛИСТЕРУ
039586298 - "20 МГ / 10 МГ ТАБЛЕТЕ СА Продуженим ослобађањем" 56 ТАБЛЕТА У ПВЦ / АЛ БЛИСТЕРУ
039586300 - "20 МГ / 10 МГ ТАБЛЕТЕ СА Продуженим ослобађањем" 60 ТАБЛЕТА У ПВЦ / АЛ БЛИСТЕРУ
039586312 - "20 МГ / 10 МГ ТАБЛЕТЕ СА Продуженим ослобађањем" 98 ТАБЛЕТА У ПВЦ / АЛ БЛИСТЕРУ
039586324 - "20 МГ / 10 МГ ТАБЛЕТЕ СА Продуженим ослобађањем" 100 ТАБЛЕТА У ПВЦ / АЛ БЛИСТЕРУ
039586336 - "20 МГ / 10 МГ ТАБЛЕТЕ СА Продуженим ослобађањем" 100 (10Кс10) ТАБЛЕТА У ПВЦ БЛИСТЕРУ / У БОЛНИЧКОМ ПАКОВАЊУ
039586348 - "40 МГ / 20 МГ ТАБЛЕТЕ СА Продуженим ослобађањем" 10 ТАБЛЕТА У ПВЦ / АЛ БЛИСТЕРУ
039586351 - "40 МГ / 20 МГ ТАБЛЕТЕ СА Продуженим ослобађањем" 14 ТАБЛЕТА У ПВЦ / АЛ БЛИСТЕРУ
039586363 - "40 МГ / 20 МГ ТАБЛЕТЕ СА ПРОДУЖЕНИМ ИЗДАВАЊЕМ" 20 ТАБЛЕТА У ПВЦ / АЛ БЛИСТЕРУ
039586375 - "40 МГ / 20 МГ ТАБЛЕТЕ СА Продуженим ослобађањем" 28 ТАБЛЕТА У ПВЦ / АЛ БЛИСТЕРУ
039586387 - "40 МГ / 20 МГ ТАБЛЕТЕ СА Продуженим ослобађањем" 30 ТАБЛЕТА У ПВЦ / АЛ БЛИСТЕРУ
039586399 - "40 МГ / 20 МГ ТАБЛЕТЕ СА Продуженим ослобађањем" 50 ТАБЛЕТА У ПВЦ / АЛ БЛИСТЕРУ
039586401 - "40 МГ / 20 МГ ТАБЛЕТЕ СА Продуженим ослобађањем" 56 ТАБЛЕТА У ПВЦ / АЛ БЛИСТЕРУ
039586413 - "40 МГ / 20 МГ ТАБЛЕТЕ СА Продуженим ослобађањем" 60 ТАБЛЕТА У ПВЦ / АЛ БЛИСТЕРУ
039586425 - "40 МГ / 20 МГ ТАБЛЕТЕ СА Продуженим ослобађањем" 98 ТАБЛЕТА У ПВЦ / АЛ БЛИСТЕРУ
039586437 - "40 МГ / 20 МГ ТАБЛЕТЕ СА Продуженим ослобађањем" 100 ТАБЛЕТА У ПВЦ / АЛ БЛИСТЕРУ
039586449 - "ТАБЛЕТЕ ЗА ПРОДУЖЕНО ОТПУШТАЊЕ 40 МГ / 20 МГ" 100 (10Кс10) ТАБЛЕТА У ПВЦ БЛИСТЕРУ / У БОЛНИЧКОЈ АМБАЛАЖИ
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
Новембра 2010
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА
Новембра 2010
-cos-cause-e-sintomi-e-cura.jpg)
