Активни састојци: Триазолам
ХАЛЦИОН таблете од 125 микрограма
ХАЛЦИОН таблете од 250 микрограма
Зашто се користи Халцион? За шта је то?
ФАРМАКО-ТЕРАПЕУТСКА КАТЕГОРИЈА
Бензодиазепин са хипнотичким деловањем.
ТЕРАПИЈСКЕ ИНДИЦИЈЕ
Краткотрајно лечење несанице.
Бензодиазепини су индицирани само када је несаница озбиљна, онемогућава или подвргава особу озбиљном невољи.
Контраиндикације Када се Халцион не сме користити
Халцион је контраиндикован код пацијената са преосетљивошћу на бензодиазепине, триазолам или било коју помоћну супстанцу лека Халцион (видети одељак "Састав").
Халцион је такође контраиндикован код пацијената са миастенијом гравис, тешком респираторном инсуфицијенцијом, синдромом апнеје у сну и тешком инсуфицијенцијом јетре.
Истовремена примена триазолама са кетоконазолом, итраконазолом, нефазодоном, ефавирензом и инхибиторима ХИВ протеазе је контраиндикована (видети одељак Интеракције).
Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете Халцион
Потребан је опрез код пацијената са благим до умереним оштећењем јетре који примају триазолам.
Код пацијената са оштећеном респираторном функцијом, ретко су пријављивани респираторна депресија и апнеја.
Бензодиазепини производе адитивни ефекат када се примењују истовремено са алкохолом или другим депресорима централног нервног система (ЦНС). Не препоручује се истовремени унос алкохола. Триазолам треба користити опрезно када се узима у комбинацији са другим депресорима ЦНС -а (видети одељак Интеракције).
Бензодиазепине треба користити са изузетним опрезом код пацијената са историјом злоупотребе дрога или алкохола.
Толеранција
Неки губитак хипнотичког ефекта бензодиазепина може се развити након поновљене употребе неколико недеља.
Зависност
Употреба бензодиазепина може довести до развоја физичке и психичке зависности од ових лекова. Ризик од зависности расте са дозом и трајањем лечења, а већи је код пацијената са историјом злоупотребе дрога или алкохола.
Триазолам се углавном треба користити за повремено краткотрајно лечење несанице, обично до 7-10 дана, до највише 4 недеље (видети одељак
Доза, начин и време примене). Употреба дуже од две недеље захтева потпуну поновну процену пацијента.
Симптоми устезања: Када се развије зависност, нагли прекид лечења биће праћен симптомима устезања.
Они се могу састојати од главобоље, болова у телу, екстремне анксиозности, напетости, немира, збуњености и раздражљивости. У тешким случајевима могу се јавити следећи симптоми: дереализација, деперсонализација, преосетљивост / нетолеранција на звукове, утрнутост и пецкање екстремитета, преосетљивост на светлост, буку и физички контакт, халуцинације или напади.
Повратна несаница
Повратна несаница је пролазни синдром у којем се индикације за лечење (несаница) које доводе до лечења бензодиазепинима теже прекидају него у почетној фази. Могу бити праћене и другим реакцијама, укључујући промене расположења, анксиозност, поремећаје спавања и немир. С обзиром на то да је ризик од прекида или појаве опоравка већи након наглог прекида терапије, препоручује се постепено смањивање дозе.
Иако бензодиазепини нису депресивни, они могу бити повезани са менталном депресијом која може, али и не мора бити повезана са суицидалним мислима или стварним покушајима самоубиства. То се дешава на редак и непредвидљив начин. Стога, триазолам треба користити с опрезом, а количина рецепта треба ограничити код пацијената са знацима и симптомима депресивних поремећаја или склоности ка самоубиству.
Трајање лечења
Трајање лечења треба да буде што је могуће краће (видети одељак Доза, начин и време примене "), али не би требало да прелази четири недеље, укључујући и постепени период одвикавања. До продужења терапије након ових периода не би требало доћи без поновне процене клиничке слике" ситуација. Можда ће бити корисно обавестити пацијента када започне лечење да ће бити ограниченог трајања и прецизно објаснити како треба постепено смањивати дозу.
Такође је важно да се пацијент информише о могућности повратних појава, чиме се минимизира анксиозност у вези са овим симптомима ако се појаве када се лек прекине.
Постоје докази да се, у случају бензодиазепина са кратким трајањем деловања, симптоми одвикавања могу манифестовати у интервалу дозирања између доза, посебно код великих доза.
Амнезија
Бензодиазепини могу изазвати антероградну амнезију. То се најчешће дешава неколико сати након узимања лека и стога, да би смањили ризик, пацијенти морају осигурати да могу имати непрекидан сан 7 до 8 сати.
Треба бити опрезан код старијих и ослабљених пацијената.
Код старијих и / или ослабљених пацијената, препоручује се да се лечење триазоламом започне са 0,125 мг како би се смањила могућност прекомерне седације, вртоглавице или поремећаја координације. Код других одраслих пацијената препоручује се доза од 0,25 мг (видети одељак "Доза, начин и време примене").
Триазолам се не препоручује код деце и адолесцената млађих од 18 година јер нема довољно података о безбедности и ефикасности.
Психијатријске и парадоксалне реакције
Познато је да се при употреби бензодиазепина јављају реакције као што су немир, узнемиреност, раздражљивост, агресивност, разочарање, љутња, ноћне море, халуцинације, психоза, неприкладно понашање и други поремећаји у понашању. Ако се то догоди, употребу лека треба прекинути, јер се ове реакције чешће јављају код деце и старијих особа.
Бензодиазепине не треба давати деци без пажљивог разматрања стварне потребе за лечењем; трајање лечења треба да буде што је могуће краће. Старије особе треба да узимају смањену дозу (видети одељак "Доза, начин и време примене").
Слично, нижа доза се препоручује за пацијенте са хроничном респираторном инсуфицијенцијом због ризика од респираторне депресије. Бензодиазепини нису индицирани код пацијената са тешком инсуфицијенцијом јетре јер могу изазвати енцефалопатију. Бензодиазепини се не препоручују за примарно лечење психотичних болести. Бензодиазепини се не смеју користити сами за лечење депресије или анксиозности повезане са психозом. Депресија (до самоубиства може доћи такви пацијенти). Бензодиазепине треба користити са изузетним опрезом код пацијената са историјом злоупотребе дрога или алкохола.
Сложени догађаји повезани са поремећајима у понашању током спавања, као што је „поспаност током вожње“ (тј. Током вожње и нису потпуно будни након узимања хипнотичког седатива, са амнезијом догађаја) пријављени су код пацијената који нису били потпуно будни након узимања хипнотички-седатив, укључујући триазолам. Ови и други сложени догађаји везани за поремећаје понашања у сну могу се јавити са седативним хипнотицима, укључујући триазолам који се узима сам у терапијским дозама. Конзумација алкохола и других супстанци. који заједно са хипнотичким седативима делују на централни нервни систем да би се повећао ризик од таквог понашања, као и хипнотички седативи узети у дозама изнад максималне препоручене дозе. Због ризика за пацијента и заједницу, код пацијената који пријављују такву терапију треба строго размотрити прекид хипнотичко-седативног третмана догађаје (погледајте Ефекти нежељено)
Озбиљне анафилактоидне реакције и анафилактичке реакције, укључујући ретке фаталне случајеве анафилаксије, пријављене су код пацијената који су примали триазолам. Пријављени су случајеви ангиоедема, укључујући и језик, глотис или гркљан код пацијената који су примили прву или наредне дозе седативних хипнотика, укључујући триазолам (видети одељак "Нежељени ефекти").
Лек садржи лактозу, па пацијенти са ретким наследним проблемима интолеранције на галактозу, недостатком Лапп лактазе или малапсорпцијом глукозе-галактозе не смеју узимати овај лек.
Интеракције Који лекови или храна могу да промене ефекат Халцион -а
Реците свом лекару или фармацеуту ако сте недавно узимали било које друге лекове, чак и оне без рецепта.
Фармакокинетичке интеракције могу настати када се триазолам примењује са лековима који ометају његов метаболизам. Једињења која инхибирају одређене ензиме јетре (нарочито цитокром П4503А4) могу повећати концентрацију триазолама и појачати његову активност. Подаци из клиничких испитивања са триазоламом, ин витро студија са триазоламом и клиничких испитивања са лековима који се метаболишу слично триазоламу, дали су доказе о различитим нивоима интеракције и могуће интеракције са триазоламом у великом броју лекова. На основу нивоа интеракције и врсте доступних података, треба се придржавати следећих препорука:
- истовремена примена триазолама са кетоконазолом, итраконазолом и нефазодоном је контраиндикована;
- интеракције које укључују инхибиторе ХИВ протеазе (нпр. ритонавир) и триазолам су сложене и временски зависне. Мале дозе ритонавира које се дају на краће периоде узрокују доследно слабљење клиренса триазолама (мање од 4% контролних вредности), продужавајући полувреме елиминације и побољшање клиничких ефеката. Истовремена примена триазолама и инхибитора ХИВ протеазе је контраиндикована (видети одељак "Контраиндикације");
- не препоручује се истовремена примена триазолама са другим азолним антимикотицима;
- препоручује се опрез и разматрање смањења дозе када се триазолам примењује истовремено са циметидином или макролидним антибиотицима, као што су еритромицин, кларитромицин и тролеандомицин;
- Саветује се опрез када се триазолам примењује истовремено са изониазидом, флувоксамином, сертралином, пароксетином, дилтиаземом и верапамилом;
- орални контрацептиви и иматиниб могу појачати клиничке ефекте триазолама због инхибиције изоензима ЦИП3А4. Препоручује се опрез у случају истовремене употребе са триазоламом;
- рифампицин и карбамазепин изазивају индукцију ЦИП3А4, па се ефекти триазолама могу значајно смањити током терапије рифампицином или карбамазепином.Пацијенте треба пребацити на алтернативне хипнотичке лекове који се претежно елиминишу као глукурониди.
- Ефавиренз инхибира оксидативни метаболизам триазолама и може изазвати фаталне ефекте попут продужене седације и респираторне депресије. Из предострожности, истовремени третман је контраиндикован.
- Априпитант: Могу се појачати клинички ефекти у случају истовремене употребе са триазоламом због инхибиције ензима ЦИП34А. Ова интеракција може захтевати смањење дозе триазолама.
- Бензодиазепини стварају адитиван ефекат када се дају заједно са алкохолом или другим седативима. Не препоручује се истовремени унос алкохола. Триазолам треба користити опрезно када се узима у комбинацији са другим седативима. Појачање централних депресивних ефеката може доћи у случају истовремене употребе са антипсихотицима (неуролептици), хипнотицима, анксиолитицима / седативима, антидепресивима, наркотицима аналгетици, антиепилептички производи, анестетици и седативни антихистаминици.У случају опојних аналгетика може доћи до појачања еуфорије која доводи до повећане психичке зависности (видети одељак Посебна упозорења и мере опреза при употреби).
- Забележено је повећање биорасположивости када се триазолам узима истовремено са соком од грејпа.
Упозорења Важно је знати да:
Ако вам је лекар рекао да не подносите неке шећере, обратите се свом лекару пре него што узмете овај лек.
Трудноћа и дојење
Питајте свог лекара или фармацеута за савет пре него што узмете било који лек.
Подаци о тератогености и ефектима на постнатални развој и понашање након третмана бензодиазепинима су недоследни. Нека рана истраживања са другим бензодиазепинима показала су да излагање ин утеро може бити повезано са малформацијама. Накнадне студије са бензодиазепинима нису дале јасне доказе о малформацијама. Бебе изложене бензодиазепинима у последњем тромесечју трудноће или током порођаја имале су синдром млитаве бебе и неонаталне симптоме устезања. Ако се триазолам користи током трудноће или пацијенткиња затрудни током узимања триазолама, родитеље треба упозорити на потенцијалну опасност по фетус Триазолам не смеју користити мајке које доје.
Утицај на способност управљања возилима и машинама
Триазолам може у великој мери утицати на способност управљања возилима и рада на машинама. Пацијенте треба саветовати да не возе и не рукују машинама током лечења све док се не искључи дневна поспаност или вртоглавица. Ако трајање сна није било довољно, вероватноћа смањене будности може се повећати (погледајте одељак Посебна упозорења и мере опреза при употреби).
Дозирање и начин употребе Халцион: Дозирање
Лечење треба да буде што је могуће краће. Трајање лечења се обично креће од неколико дана до две недеље до максимално четири недеље, укључујући постепени период одвикавања.
У одређеним случајевима може бити потребно продужење након максималног периода лијечења; ако је тако, не би требало доћи до поновне процјене стања пацијента. Лијечење треба започети најнижом препорученом дозом.
Максимална доза се не сме прекорачити.
Дозирање
- Одрасли: 125 - 250 микрограма
- Старије особе: 125 микрограма
- Пацијенти са оштећеном функцијом јетре: Халцион 125 микрограма треба узети непосредно пре спавања.
Предозирање Шта учинити ако сте узели превише Халцион -а
Симптоми предозирања триазоламом су појачање његовог фармаколошког деловања и укључују поспаност, поремећаје говора, поремећаје моторичке координације, кому и депресију дисања. Озбиљне последице су ретке ако се истовремено не узму други лекови и / или етанол.
Лечење предозирања углавном се састоји у подржавању респираторних и кардиоваскуларних функција. Вредност дијализе није утврђена. Флумазенил се може користити као додатак кардиоваскуларним и респираторним третманима повезаним са предозирањем.
У лечењу предозирања било којим леком, треба узети у обзир могућност да су истовремено узете и друге супстанце. Након предозирања оралним бензодиазепинима, потребно је изазвати повраћање (у року од једног сата) ако је пацијент при свијести или испирање желуца, а ако је пацијент у несвијести потребно је предузети заштиту дисајних органа.
Предозирање бензиодијазепином обично се јавља са различитим степеном депресије централног нервног система, од "поспаности до коме. У благим случајевима, симптоми укључују поспаност, менталну конфузију и летаргију. У тешким случајевима симптоми могу укључивати атаксију, хипотонију., Хипотензију, респираторну депресију, ретко као и врло ретко смрт.
У случају случајног гутања / узимања превелике дозе Халцион -а, одмах обавестите свог лекара или идите у најближу болницу.
Ако имате додатних питања о употреби лека ХАЛЦИОН, питајте свог лекара или фармацеута.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти Халцион -а
Табела 1: Нежељене реакције
Учесталост нежељених догађаја уочених у плацебо контролисаним клиничким испитивањима и „постмаркетиншко искуство са учесталошћу“ нису познати
Амнезија
Антероградна амнезија се такође може јавити у терапијским дозама, ризик се повећава при већим дозама. Амнезијски ефекти могу бити повезани са променама у понашању (погледајте „Посебна упозорења и мере предострожности за„ употребу ”)
Депресија
Већ постојеће депресивно стање може се демаскирати током употребе бензодиазепина.
Бензодиазепини или једињења слична бензодиазепину могу изазвати реакције као што су: немир, узнемиреност, раздражљивост, агресија, разочарење, бес, ноћне море, халуцинације, психозе, промене понашања.
Такве реакције могу бити прилично озбиљне. Вероватније су код деце и старијих особа.
Зависност
Употреба бензодиазепина (чак и у терапијским дозама) може довести до развоја физичке зависности: прекид терапије може изазвати повратак или феномен одвикавања (видети „Посебна упозорења и мере опреза при употреби“). Може доћи до психичке зависности.
Пријављена је злоупотреба бензодиазепина.
Пријављивање нежељених ефеката
Ако приметите било које нежељено дејство, обратите се свом лекару или фармацеуту.Ово укључује све могуће нуспојаве које нису наведене у овом упутству. Нежељени ефекти се такође могу пријавити директно преко националног система пријављивања на „хттпс://ввв.аифа.гов.ит/цонтент/сегналазиони-реазиони-авверсе“. Пријављивањем нежељених ефеката можете помоћи у пружању више информација о безбедности овог лека.
Придржавање упутстава садржаних у упутству за употребу смањује ризик од нежељених ефеката.
Као и сви лекови, ХАЛЦИОН може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.
Истек и задржавање
Истиче: погледајте датум истека назначен на паковању.
Овај лек не захтева посебне услове складиштења.
УПОЗОРЕЊЕ: немојте користити лек након истека рока употребе назначеног на паковању.
Датум истека се односи на производ у нетакнутом паковању, правилно ускладиштен.
Лекове не треба одлагати у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
Састав и фармацеутски облик
САСТАВ
ХАЛЦИОН таблете од 125 микрограма
Свака таблета (лаванда) садржи: 125 микрограма триазолама.
Помоћне супстанце: лактоза, микрокристална целулоза, колоидни силицијум диоксид, диоктил натријум сулфосукцинат, натријум бензоат, кукурузни скроб, магнезијум стеарат, боја Е 132, боја Е 127, хидратисана глиница.
ХАЛЦИОН таблете од 250 микрограма
Свака таблета (светло плава) садржи: 250 микрограма триазолама.
Помоћне супстанце: лактоза, микрокристална целулоза, колоидни силицијум диоксид, диоктил натријум сулфосукцинат, натријум бензоат, кукурузни скроб, магнезијум стеарат, боја Е 132, хидратисана глиница.
ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК И САДРЖАЈ
Таблете
10 - 20 таблета од 125 микрограма
10 - 20 таблета од 250 микрограма
УСМЕНА УПОТРЕБА
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
ХАЛЦИОН ТАБЛЕТИ
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ
ХАЛЦИОН таблете од 125 мцг
Једна таблета садржи: активни састојак:
триазолам 125 мцг
ХАЛЦИОН таблете од 250 мцг
Једна таблета садржи: активни састојак: триазолам 250 мцг
Помоћна супстанца са познатим дејством: лактоза
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Таблете
Таблете од 125 мцг: боје лаванде.
Таблете од 250 мцг: светло плава боја.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
Краткотрајно лечење несанице.
Бензодиазепини су индицирани само када је несаница озбиљна, онемогућава или подвргава особу озбиљном невољи.
04.2 Дозирање и начин примене
Дозирање
Лечење треба да буде што је могуће краће. Трајање лечења се обично креће од неколико дана до две недеље до максимално четири недеље, укључујући постепени период одвикавања.
У неким случајевима може бити потребно продужити период максималног лечења; ако је тако, не би требало да се догоди без поновне процене стања пацијента.
Лечење треба започети најнижом препорученом дозом.
Максимална доза се не сме прекорачити.
Дозирање
Одрасли: 125 - 250 мцг
Старије особе: 125 мцг
Пацијенти са оштећеном функцијом јетре и / или бубрега: 125 мцг
Халцион треба узети непосредно пре спавања.
Лечење треба започети најнижом препорученом дозом.
04.3 Контраиндикације
Халцион је контраиндикован код пацијената са: познатом преосетљивошћу на бензодиазепине, триазолам или било коју помоћну супстанцу лека Халцион наведених у одељку 6.1.
Халцион је такође контраиндикован код пацијената са миастенијом гравис, тешком респираторном инсуфицијенцијом, синдромом апнеје у сну и тешком инсуфицијенцијом јетре.
Истовремена примена триазолама са кетоконазолом, итраконазолом, нефазодоном, ефавирензом и инхибиторима ХИВ протеазе је контраиндикована (видети одељак 4.5. Интеракције са другим лековима и други облици интеракција).
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
Потребан је опрез код пацијената са благим до умереним оштећењем јетре који примају триазолам.
Код пацијената са оштећеном респираторном функцијом, ретко су пријављивани респираторна депресија и апнеја.
Бензодиазепини производе адитивни ефекат када се примењују истовремено са алкохолом или другим депресорима ЦНС -а. Не препоручује се истовремени унос алкохола. Триазолам треба користити опрезно када се узима у комбинацији са другим депресорима ЦНС -а (видети одељак 4.5. Интеракције са другим лековима и други облици интеракција).
Бензодиазепине треба користити са изузетним опрезом код пацијената са историјом злоупотребе дрога или алкохола.
Толеранција
Неки губитак хипнотичког ефекта бензодиазепина може се развити након поновљене употребе неколико недеља.
Зависност
Употреба бензодиазепина може довести до развоја физичке и психичке зависности од ових лекова. Ризик од зависности расте са дозом и трајањем лечења, а већи је код пацијената са историјом злоупотребе дрога или алкохола.
Триазолам се првенствено треба користити за повремено краткотрајно лечење несанице, обично до 7-10 дана, до највише 4 недеље (видети одељак 4.2. "Дозирање и начин примене" ). Употреба дуже од две недеље захтева потпуну поновну процену пацијента.
Симптоми устезања: Када се развије зависност, нагли прекид лечења биће праћен симптомима устезања.
Они се могу састојати од главобоље, болова у телу, екстремне анксиозности, напетости, немира, збуњености и раздражљивости. У тешким случајевима могу се јавити следећи симптоми: дереализација, деперсонализација, хиперакузија, утрнутост и пецкање екстремитета, преосетљивост на светлост, буку и физички контакт, халуцинације или напади.
Повратна несаница: Повратна несаница је пролазни синдром у коме је индикација за лечење (несаница), која је довела до лечења бензодиазепинима, озбиљније прекинута него у почетној фази. Може бити праћена другим реакцијама, укључујући промене расположења, анксиозност, поремећаји сна и немир. С обзиром на то да је ризик од прекида или појаве опоравка већи након наглог прекида терапије, препоручује се постепено смањивање дозе.
Иако бензодиазепини нису депресивни, они могу бити повезани са менталном депресијом која може, али и не мора бити повезана са суицидалним мислима или стварним покушајима самоубиства. То се дешава на редак и непредвидљив начин. Стога, триазолам треба користити с опрезом, а количина рецепта треба ограничити код пацијената са знацима и симптомима депресивних поремећаја или склоности ка самоубиству.
Трајање лечења
Трајање лечења треба да буде што је могуће краће (видети одељак 4.2. Дозирање и начин примене), али не би требало да прелази четири недеље, укључујући и постепени период кашњења. До продужења терапије након ових периода не би требало доћи без поновне процјене клиничке ситуације. Може бити корисно обавијестити пацијента на почетку лијечења да ће бити ограниченог трајања и прецизно објаснити како дозу треба поступно смањивати.
Такође је важно да се пацијент информише о могућности повратних појава, чиме се минимизира анксиозност у вези са овим симптомима ако се појаве када се лек прекине.
Постоје докази да се, у случају бензодиазепина са кратким трајањем деловања, симптоми одвикавања могу манифестовати у интервалу дозирања између доза, посебно код великих доза.
Амнезија
Бензодиазепини могу изазвати антероградну амнезију. То се најчешће дешава неколико сати након узимања лека и стога, да би смањили ризик, пацијенти морају осигурати да могу имати непрекидан сан 7 до 8 сати.
Треба бити опрезан код старијих и ослабљених пацијената.
Код старијих и / или ослабљених пацијената, препоручује се да се лечење триазоламом започне са 0,125 мг како би се смањила могућност прекомерне седације, вртоглавице или поремећаја координације. Код других одраслих пацијената препоручује се доза од 0,25 мг (видети одељак 4.2. Дозирање и начин примене).
Триазолам се не препоручује код деце и адолесцената млађих од 18 година јер нема довољно података о безбедности и ефикасности.
Психијатријске и парадоксалне реакције
Познато је да се при употреби бензодиазепина јављају реакције као што су немир, узнемиреност, раздражљивост, агресивност, разочарање, љутња, ноћне море, халуцинације, психоза, неприкладно понашање и други поремећаји у понашању. Ако се то догоди, употребу лека треба прекинути, јер се ове реакције чешће јављају код деце и старијих особа.
Бензодиазепине не треба давати деци без пажљивог разматрања стварне потребе за лечењем; трајање лечења треба да буде што је могуће краће. Старије особе треба да узимају смањену дозу (видети одељак 4.2. Дозирање и начин примене). Предлаже се нижа доза. за пацијенте са хроничном респираторном инсуфицијенцијом због ризика од респираторне депресије.Бензодиазепини нису индиковани код пацијената са тешком инсуфицијенцијом јетре јер могу изазвати енцефалопатију. Бензодиазепини се не препоручују за примарно лечење психотичних болести. Бензодиазепини се не смеју користити сами за лечење депресије или анксиозности повезане са депресијом (код таквих пацијената може доћи до самоубиства). Бензодиазепине треба користити са изузетним опрезом код пацијената са историјом злоупотребе дрога или алкохола.
Сложени догађаји повезани са поремећајима понашања у сну, попут „поспаности током вожње“ (то јест, током вожње и нису потпуно будни након узимања хипнотичког седатива, са амнезијом догађаја) пријављени су код пацијената који нису били потпуно будни након узимања седатив-хипнотик, укључујући триазолам. Ови и други сложени догађаји повезани са поремећајима у понашању током сна могу се јавити са хипнотичким седативима, укључујући триазолам који се узима сам у терапијским дозама. Конзумирање алкохола и др. супстанце које потискују централни нервни систем заједно са хипнотичким седативима Чини се да повећавају ризик од таквог понашања, као и хипнотички седативи узети у дозама већим од максималне препоручене дозе. Због ризика по пацијента и заједницу, код пацијената који пријављују такву терапију треба пажљиво размотрити прекид терапије хипнотичким седативима догађаје (види пар рафо 4.8. Нежељени ефекти)
Озбиљне анафилактоидне реакције и анафилактичке реакције, укључујући ретке фаталне случајеве анафилаксије, пријављене су код пацијената који су примали триазолам.Пријављени су случајеви ангиоедема језика, гласнице или гркљана код пацијената који су примили прву или наредне дозе хипнотичких седатива, укључујући триазолам (видети одељак 4.8. Нежељена дејства).
Лек садржи лактозу, па пацијенти са ретким наследним проблемима интолеранције на галактозу, недостатком Лапп лактазе или малапсорпцијом глукозе-галактозе не смеју узимати овај лек.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Фармакокинетичке интеракције могу настати када се триазолам примењује са лековима који ометају његов метаболизам. Једињења која инхибирају одређене ензиме јетре (нарочито цитокром П4503А4) могу повећати концентрацију триазолама и појачати његову активност. Подаци из клиничких испитивања са триазоламом, ин витро студија са триазоламом и клиничких испитивања са лековима који се метаболишу слично триазоламу, дали су доказе о различитим нивоима интеракције и могуће интеракције са триазоламом у великом броју лекова. На основу нивоа интеракције и врсте доступних података, треба се придржавати следећих препорука:
• истовремена примена триазолама са кетоконазолом, итраконазолом и нефазодоном је контраиндикована;
• интеракције које укључују инхибиторе протеазе ХИВ-а (нпр. Ритонавир) и триазолам су сложене и временски зависне. Ниске дозе ритонавира које се примењују на краће периоде изазивају значајно слабљење клиренса триазолама (мање од 4% контроле), продужавајући елиминацију полувреме елиминације и потенцирање клиничких ефеката. Истовремена примена триазолама и инхибитора ХИВ протеазе је контраиндикована (видети одељак 4.3 Контраиндикације);
• не препоручује се истовремена примена триазолама са другим азолним антимикотицима;
• препоручује се опрез и разматрање смањења дозе када се триазолам примењује истовремено са циметидином или макролидним антибиотицима, као што су еритромицин, кларитромицин и тролеандомицин;
• Саветује се опрез при истовременој примени триазолама са изониазидом, флувоксамином, сертралином, пароксетином, дилтиаземом и верапамилом;
• орални контрацептиви и иматиниб могу појачати клиничке ефекте триазолама због инхибиције изоензима ЦИП3А4. Препоручује се опрез у случају истовремене употребе са триазоламом;
• рифампицин и карбамазепин изазивају индукцију ЦИП3А4, па се ефекти триазолама могу значајно смањити током терапије рифампицином или карбамазепином.Пацијенте треба пребацити на алтернативне хипнотичке лекове који се претежно елиминишу као глукурониди.
• Ефавиренз инхибира оксидативни метаболизам триазолама и може изазвати фаталне ефекте попут продужене седације и респираторне депресије. Због предострожности, истовремени третман је контраиндикован.
• Априпитант: Могу се појачати клинички ефекти у случају истовремене употребе са триазоламом због инхибиције ензима ЦИП34А. Ова интеракција може захтевати смањење дозе триазолама.
• Бензодиазепини производе адитиван ефекат када се дају заједно са алкохолом или другим депресорима ЦНС -а. Не препоручује се истовремени унос алкохола. Триазолам треба користити опрезно када се узима у комбинацији са другим депресорима ЦНС -а. Појачање централних депресивних ефеката може доћи у случају истовремене употребе са антипсихотицима (неуролептици), хипнотицима, анксиолитицима / седативима, антидепресивима, наркотицима аналгетици, антиепилептички производи, анестетици и седативни антихистаминици.У случају опојних аналгетика може доћи до појачавања еуфорије која доводи до повећане психичке зависности (видети одељак 4.4. Посебна упозорења и мере опреза при употреби).
• Уочено је повећање биорасположивости када се триазолам узима истовремено са соком од грејпа.
04.6 Трудноћа и дојење
Подаци о тератогености и ефектима на постнатални развој и понашање након третмана бензодиазепинима су недоследни. Нека рана истраживања са другим бензодиазепинима показала су да излагање ин утеро може бити повезано са малформацијама. Накнадне студије са бензодиазепинима нису дале јасне доказе о малформацијама. Бебе изложене бензодиазепинима у последњем тромесечју трудноће или током порођаја доживеле су синдром млитаве бебе и симптоме устезања новорођенчета. Ако се триазолам користи током трудноће или пацијенткиња затрудни током узимања триазолама, родитеље треба обавестити. Пацијенте о потенцијалној опасности до фетуса.
Триазолам не би требало да користе мајке које доје.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
Триазолам може у великој мери утицати на способност управљања возилима и рада на машинама. Пацијенте треба саветовати да не возе и не рукују машинама током лечења све док се не искључи дневна поспаност или вртоглавица. Ако трајање сна није било довољно, вероватноћа смањене будности може се повећати (видети одељак 4.4. Посебна упозорења и мере опреза при употреби).
04.8 Нежељени ефекти
Табела 1: Нежељене реакције
Учесталост нежељених догађаја уочених у плацебо контролисаним клиничким испитивањима и „постмаркетиншко искуство са учесталошћу“ нису познати
Амнезија
Антероградна амнезија се такође може јавити у терапијским дозама, ризик се повећава при већим дозама. Амнезијски ефекти могу бити повезани са променама у понашању (погледајте „Посебна упозорења и мере опреза при употреби“)
Депресија
Већ постојеће депресивно стање може се демаскирати током употребе бензодиазепина.
Бензодиазепини или једињења слична бензодиазепину могу изазвати реакције као што су: немир, узнемиреност, раздражљивост, агресија, разочарење, бес, ноћне море, халуцинације, психозе, промене понашања.
Такве реакције могу бити прилично озбиљне. Вероватније су код деце и старијих особа.
Зависност
Употреба бензодиазепина (чак и у терапијским дозама) може довести до развоја физичке зависности: прекид терапије може изазвати повратак или феномен одвикавања (видети одељак 4.4). Може доћи до психичке зависности.
Пријављена је злоупотреба бензодиазепина.
Пријављивање сумње на нежељене реакције
Извештавање о сумњи на нежељене реакције које се јаве након добијања дозволе за лек важно је јер омогућава континуирано праћење односа користи и ризика лека. Од здравствених радника се тражи да пријаве све сумње на нежељене реакције путем националног система за пријављивање. "Улица: ввв.аифа.гов.ит/респонсабили
04.9 Предозирање
Симптоми предозирања триазоламом су појачање његовог фармаколошког деловања и укључују поспаност, поремећаје говора, поремећаје моторичке координације, кому и депресију дисања. Озбиљне последице су ретке ако се истовремено не узму други лекови и / или етанол. Лечење предозирања углавном се састоји у подржавању респираторних и кардиоваскуларних функција. Вредност дијализе није утврђена. Флумазенил се може користити као додатак кардиоваскуларним и респираторним третманима повезаним са предозирањем.
У лечењу предозирања било којим леком, треба узети у обзир могућност да су истовремено узете и друге супстанце. Након предозирања оралним бензодиазепинима, потребно је изазвати повраћање (у року од једног сата) ако је пацијент при свијести или испирање желуца, а ако је пацијент у несвијести потребно је предузети заштиту дисајних органа.
Предозирање бензиодијазепином обично се јавља са различитим степеном депресије централног нервног система, од замућења до коме. У благим случајевима, симптоми укључују поспаност, менталну конфузију и летаргију. У тешким случајевима симптоми могу укључивати атаксију, хипотонију., Хипотензију, респираторну депресију, ретко као и врло ретко смрт.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапијска група: седативни хипнотички лекови; деривати бензодиазепина.
АТЦ ознака: Н05ЦД05.
Триазолам је бензодиазепин са анксиолитичким, седативним и хипно-индуцирајућим својствима, као и са могућим својствима опуштања мишића и антиконвулзивима.
05.2 Фармакокинетичка својства
Код одраслих, након појединачне дозе од 0,25 мг, постиже се Цмак од 2,02 ± 0,15 нг / мл при Тмак од 0,96 ± 0,1 х. Полувреме елиминације је 1,5 - 5,5 сати.
Код старијих особа, Цмак се повећава за приближно 50%. Тмак и т1 / 2 остају непромењени. Код здравих добровољаца запремина дистрибуције је била приближно 0,67 Л / кг (распон 0,57 - 0,86 Л / кг након дозе од 0,125 - 1 мг).
Триазолам се везује за протеине плазме, са слободном фракцијом у распону од 9,9 до 25,7%. Код старијих, удео остаје непромењен.
Триазолам се метаболише помоћу цитокрома П450. Постоји активни метаболит, алфа-хидроксибензодиазепин, који има т1 / 2 од 3,9 сати.
05.3 Предклинички подаци о безбедности
Токсиколошки подаци који се односе на покусну животињу су сљедећи:
ЛД50, интраперитонеална примена - миш, 2 473 мг / кг.
ЛД50, интраперитонеална примена - пацов, већа од 5.000 мг / кг.
ЛД50, орална примена - пацов, већа од 5.000 мг / кг.
Студије хроничне токсичности спроведене на пацовима Вистар у дозама од 10 и 30 мг / кг / дан и на псима Беагле у дози од 10 мг / кг / дан, третираним 25 недеља оралном применом, нису откриле никакве токсиколошке ефекте. Студије тератогенезе спроведене на трудним пацовима и зечевима од 6. до 18. дана трудноће, третираних у дозама од 0 - 10 и 30 мг / кг / дан за оралну примену, нису откриле никакве промене у опаженим репродуктивним параметрима.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
Једна таблета од 125 мцг садржи:
Помоћне твари : Лактоза; Микрокристална целулоза; Колоидни силицијум диоксид; Диоктил натријум сулфосукцинат; Натријум бензоат; Кукурузни скроб; Магнезијум стеарат; Е 132; Е 127; Алуминијум хидрати.
Једна таблета од 250 мцг садржи:
Помоћне супстанце: Лактоза; Микрокристална целулоза; Колоидни силицијум диоксид; Диоктил натријум сулфосукцинат; Натријум бензоат; Кукурузни скроб; Магнезијум стеарат; Е 132; Алуминијум хидрати.
06.2 Некомпатибилност
Није битно.
06.3 Период важења
3 године.
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Овај лек не захтева посебне услове складиштења.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
Непрозирни ПВЦ / алуминијумски блистер.
Кутија са 10-20 таблета од 125 мцг.
Кутија са 10-20 таблета од 250 мцг.
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
06.6 Упутства за употребу и руковање
Нема посебних упутстава за одлагање.
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
Пфизер Италиа С.р.л. Виа Исонзо, 71 - 04100 Латина
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
ХАЛЦИОН 125 мцг таблете: 10 таблета, АИЦ
024713048
ХАЛЦИОН 125 мцг таблете: 20 таблета, АИЦ
024713063
ХАЛЦИОН 250 мцг таблете: 10 таблета, АИЦ
024713051
ХАЛЦИОН 250 мцг таблете: 20 таблета, АИЦ
024713075
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
Халцион 125 мцг таблете - 10 таблета
Датум прве ауторизације: 28. март 1992
Датум последње обнове: 31. мај 2010. године
Халцион 125 мцг таблете - 20 таблета
Датум прве ауторизације: 10. април 1995. године
Датум последње обнове: 31. мај 2010. године
Халцион таблете од 250 мцг - 10 таблета
Датум прве ауторизације: 28. март 1992
Датум последње обнове: 31. мај 2010. године
Халцион таблете од 250 мцг - 20 таблета
Датум прве ауторизације: 10. април 1995. године
Датум последње обнове: 31. мај 2010. године