Активни састојци: азеластин (азеластин хидрохлорид), флутиказон (флутиказон пропионат)
Димиста 137 микрограма / 50 микрограма по покретању
Индикације Зашто се користи Димиста? За шта је то?
Димиста садржи два активна састојка: азеластин хидрохлорид и флутиказон пропионат.
- Азеластин хидрохлорид припада фармакотерапеутској групи антихистаминика. Антихистаминици делују тако што блокирају дејство супстанци попут хистамина, које тело производи као резултат алергијске реакције, смањујући на тај начин симптоме алергијског ринитиса.
- Флутиказон пропионат припада фармакотерапеутској групи кортикостероида који смањују упалу.
Димиста се користи за ублажавање симптома умереног до јаког сезонског и вишегодишњег алергијског ринитиса када се употреба само антихистамина или само интраназалног кортикостероида не сматра довољном.
Сезонски или вишегодишњи алергијски ринитис су алергијске реакције на супстанце као што су полен (поленска грозница), гриње, плијесан, прашина или кућни љубимци.
Димиста ублажава симптоме алергија, као што је прекомерно стварање слузи из носа, цурење из носа, кихање, свраб у носу или зачепљен нос.
Контраиндикације Када се Димиста не сме користити
Немојте користити Димиста:
- ако сте алергични на азеластин -хидрохлорид или флутиказон -пропионат или било који други састојак овог лека (наведен у одељку 6).
Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Димиста
Пре употребе лека Димиста разговарајте са својим лекаром или фармацеутом:
- ако сте недавно имали операцију носа
- ако сте икада имали "инфекцију носа. Инфекције носних дисајних путева треба лечити антибактеријским или антифунгалним леком. Ако сте добили лек за" инфекцију носа, можете наставити да користите лек Димиста за лечење алергија
- ако имате туберкулозу или „нездрављену инфекцију“.
- ако сте имали сметње вида или ако сте у прошлости имали повишен очни притисак, глауком и / или катаракту. Ако се ови услови односе на вас, бићете помно надгледани док користите лек Димиста
- ако патите од оштећења надбубрежне функције. Треба бити изузетно опрезан при преласку са системског кортикостероидног лечења на Димиста
- ако имате тешку болест јетре. Ваш ризик од појаве системских нуспојава је већи.
У овим случајевима, ваш лекар ће одлучити да ли можете користити лек Димиста или не.
Важно је да узмете дозу како је наведено у одељку 3 испод или према савету лекара. Лечење инхалацијским кортикостероидима већим од препоручених може изазвати адреналну супресију, што може узроковати губитак тежине, умор, слабост мишића, низак ниво шећера у крви, жудњу за сланом храном, болове у зглобовима, депресију и тамну боју коже. Ако дође до ових стања, ваш лекар може препоручити други лек у време стреса или у случају изборне операције.
Да бисте избегли потискивање надбубрежне жлезде, лекар ће вам саветовати да узмете најмању дозу која може ефикасно контролисати симптоме ринитиса.
Ако се узимају дуже време, инхалациони глукокортикоиди (као што је Димиста) могу изазвати успоравање раста код деце и адолесцената. Ваш лекар ће редовно проверавати висину вашег детета и побринути се да узме најмању могућу ефикасну дозу.
Ако нисте сигурни да ли се неки од горе наведених услова односи на вас, разговарајте са својим лекаром или фармацеутом пре употребе лека Димиста. Деца Употреба овог лека се не препоручује деци млађој од 12 година.
Интеракције Који лекови или храна могу да промене учинак лека Димиста
Обавестите свог лекара или фармацеута ако узимате, недавно сте узимали или бисте могли да узмете било који други лек.
Питајте свог лекара или фармацеута за савет:
- ако узимате лекове за лечење вируса ХИВ -а, попут ритонавира
- ако узимате лекове за лечење гљивичних инфекција, као што је кетоконазол.
Упозорења Важно је знати да:
Трудноћа и дојење
Ако сте трудни или дојите, мислите да сте трудни или планирате трудноћу, питајте лекара или фармацеута за савет пре него што узмете лек Димиста.
Вожња и управљање машинама
Димиста има занемарљив утицај на способност управљања возилима и рада на машинама. Врло ретко се може јавити умор или вртоглавица због саме болести и употребе лека Димиста. У тим случајевима избегавајте вожњу аутомобила или руковање машинама. Требате бити свесни да конзумирање алкохола може повећати ове ефекте.
Димиста садржи бензалконијум хлорид
Може изазвати иритацију носне слузнице и бронхоспазам. Питајте свог лекара или фармацеута за савет ако се не осећате добро док користите спреј
Доза, начин и време примене Како се користи Димиста: Дозирање
Увек користите лек Димиста тачно онако како вам је рекао ваш лекар. Ако сте у недоумици, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Неопходно је редовно користити Димиста да бисте постигли пуну терапијску корист.
Избегавати контакт са очима.
Одрасли и адолесценти (од 12 година)
- Препоручена доза је један "удах" у сваку носницу ујутру и увече.
Употреба код деце млађе од 12 година
- Употреба овог лека се не препоручује деци млађој од 12 година.
Употреба код пацијената са бубрежном и јетреном инсуфицијенцијом
- Нема података о пацијентима са бубрежном и јетреном инсуфицијенцијом.
Начин примене
За инхалацијску употребу.
Прочитајте информације у овом упутству и следите упутства.
УПУТСТВО ЗА УПОТРЕБУ
Припрема спреја
- Лагано протресите бочицу 5 секунди, нагињући је надоле и нагоре, а затим уклоните заштитни поклопац (погледајте слику 1).
- Када први пут користите спреј за нос, морате напунити пумпу прскањем производа у ваздух.
- Напуните пумпу постављањем два прста са обе стране пумпе за прскање и поставите палац на дно бочице.
- Притисните и отпустите пумпу 6 пута, док не изађе ситна магла (погледајте слику 2).
- Пумпа је сада напуњена и спремна за употребу.
- Ако спреј за нос нисте користили дуже од 7 дана, мораћете да поново напуните пумпу притиском и отпуштањем пумпе.
Употреба спреја
- Лагано протресите бочицу око 5 секунди, нагињући је надоле и нагоре, а затим уклоните заштитни поклопац (види слику 1)
- Исперите нос да бисте очистили носнице.
- Држите главу нагнуту према стопалима. Не нагињите главу уназад.
- Држите бочицу усправно и лагано уметните врх спреја у једну носницу.
- Затворите другу ноздрву једним прстом, брзо притисните једном доле и, истовремено, лагано удахните (види слику 3).
- Издахните из уста.
- Поновите исти поступак за другу носницу.
- Лагано удахните, а да не нагнете главу уназад након испуштања, што ће спречити да вам лек падне у грло и изазове непријатан укус (погледајте слику 4).
- Након сваке употребе обришите врх спреја папирнатим убрусом или чистом крпом, а затим поново ставите заштитну капицу.
Важно је да узимате дозу према савету лекара. Користите само ону количину коју вам је препоручио лекар.
Трајање лечења
Димиста је намењена за дуготрајну употребу.Трајање лечења мора одговарати периоду у којем се јављају симптоми алергије.
Предозирање Шта учинити ако сте узели превише лека Димиста
Ако користите више лека Димиста него што би требало
Ако убризгате превише овог лека у нос, мало је вероватно да ћете имати проблема. Ако сте забринути или сте дуго користили веће дозе од препоручених, обратите се свом лекару. У случају случајног гутања лека Димиста, посебно од стране детета, обратите се свом лекару или хитној служби најближе болнице што је пре могуће.
Ако сте заборавили да користите лек Димиста
Користите спреј за нос чим се сетите, а затим узмите следећу дозу као и обично. Немојте узети двоструку дозу да бисте надокнадили заборављену дозу.
Ако престанете да узимате Димиста
Немојте престати са употребом лека Димиста без тражења лекара, јер то угрожава успех лечења.
Ако имате додатних питања о употреби овог лека, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти лека Димиста
Као и сви лекови, Димиста може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.
Веома чести нежељени ефекти (могу се јавити код више од 1 на 10 пацијената):
- крварење из носа
Чести нежељени ефекти (могу се јавити у до 1 на 10 пацијената):
- главобоља
- горак укус у устима, посебно ако нагнете главу уназад када користите спреј за нос. Требало би брзо да нестане ако након употребе овог лека пијуцкате безалкохолно пиће неколико минута
- непријатан мирис
Мање чести нежељени ефекти (могу се јавити у до 1 на 100 људи):
- благо надраживање унутрашњости носа. Може изазвати благо пецкање, свраб или кијање
- сув нос, кашаљ, суво грло или иритација грла
Ретки нежељени ефекти (могу се јавити у до 1 на 1.000 људи):
- Сува уста
Веома ретки нежељени ефекти (могу се јавити у до 1 на 10 000 пацијената):
- вртоглавица или поспаност
- катаракта, глауком или повећан притисак у оку, што доводи до губитка вида и / или црвених, болних очију. Ови нежељени ефекти су пријављени након продуженог третмана спрејевима за нос са флутиказон пропионатом.
- оштећење коже и слузокоже носа
- осећај мучнине, умора, умора или слабости
- осип, сврбеж или црвенило коже, подигнуте сврбежне избочине
- бронхоспазам (сужење дисајних путева у плућима)
Одмах потражите медицинску помоћ ако приметите неки од следећих симптома:
- отицање лица, усана, језика или грла које може изазвати потешкоће при гутању / дисању и изненадни почетак кожног осипа. То могу бити знаци тешке алергијске реакције. Напомена: Ова могућност је веома ретка.
Системски нежељени ефекти (нежељени ефекти који утичу на цело тело) могу се јавити ако се овај лек користи у високим дозама дуже време. Ови ефекти могу варирати код појединачних пацијената и код различитих препарата кортикостероида (видети одељак 2). настају ако користите кортикостероидни спреј за нос него ако узимате кортикостероиде на уста. Насални кортикостероиди могу утицати на нормалну производњу хормона у телу, нарочито ако се дуже време користе велике дозе. Код деце и адолесцената овај нежељени ефекат може изазвати успоравање раста.
У ретким случајевима, примећено је смањење густине костију (остеопороза) ако се инхалацијски глукокортикоиди узимају дуже време.
Пријављивање нежељених ефеката
Ако приметите било које нежељено дејство, обратите се свом лекару или фармацеуту.Ово укључује све могуће нуспојаве које нису наведене у овом упутству. Такође можете пријавити нежељена дејства директно путем националног система за пријављивање на ввв.агензиафармацо.гов.ит/ит/респонсабили.Пријављивањем нежељених ефеката можете помоћи у пружању више информација о безбедности овог лека.
Истек и задржавање
Чувајте овај лек ван погледа и дохвата деце. Немојте користити овај лек након истека рока ваљаности наведеног на налепници бочице и кутији иза ознаке „ЕКСП“. Датум истека се односи на последњи дан тог месеца.
Немојте хладити или замрзавати.
Рок употребе након првог отварања: Неискоришћени лек одложите 6 месеци након првог отварања спреја за нос.
Не бацајте никакве лекове у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
Састав и фармацеутски облик
Шта Димиста садржи
Активни састојци су: азеластин хидрохлорид и флутиказон пропионат.
Сваки грам суспензије садржи 1.000 микрограма азеластин хидрохлорида и 365 микрограма флутиказон пропионата.
Сваки унос (0,14 г) испоручује 137 микрограма азеластин хидрохлорида (= 125 микрограма азеластина) и 50 микрограма флутиказон пропионата.
Помоћни састојци су: едетат динатријум, глицерол, микрокристална целулоза, натријум карамелоза, полисорбат 80, раствор бензалконијум хлорида, фенилетил алкохол и пречишћена вода.
Опис изгледа Димиста и садржај паковања
Димиста је бела, хомогена суспензија.
Димиста долази у стакленој бочици од ћилибара, опремљеној пумпом за распршивање, апликатором и заштитном капицом.
Бочица од 10 мл садржи 6,4 г суспензије назалног спреја (најмање 28 удаха). Бочица од 25 мл садржи 23 г суспензије назалног спреја (најмање 120 удаха).
Димиста се појављује у:
паковања која садрже 1 бочицу са 6,4 г спреја за нос, суспензију
паковања која садрже 1 бочицу са 23 г спреја за нос, суспензију
више паковања од 10 бочица, од којих свака садржи 6,4 г спреја за нос, суспензије
више паковања која се састоје од 3 бочице, од којих свака садржи 23 г спреја за нос, суспензије
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
ДИМИСТА 137 МЦГ / 50 МЦГ ЗА ДОЗИРАЊЕ НАСАЛНОГ СПРЕЈА, ВЕСЕЊЕ
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ
Сваки грам суспензије садржи 1.000 мцг азеластин хидрохлорида и 365 мцг флутиказон пропионата.
Једна испорука (0,14 г) даје 137 мцг азеластин хидрохлорида (= 125 мцг азеластина) и 50 мцг флутиказон пропионата.
Помоћне супстанце са познатим ефектима:
доза испоручена за једну апликацију (0,14 г) даје 0,014 мг бензалконијум хлорида.
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Спреј за нос, суспензија.
Бела, хомогена суспензија.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
Ублажавање симптома умереног до тешког сезонског и вишегодишњег алергијског ринитиса када се интраназална примена антихистаминика или монотерапије глукокортикоидима не сматра довољном.
04.2 Дозирање и начин примене
Дозирање
Да би се постигла потпуна терапеутска корист, неопходна је редовна употреба.
Избегавати контакт са очима.
Одрасли и адолесценти (од 12 година)
Једна испорука у сваку носницу два пута дневно (ујутру и увече).
Деца до 12 година
Употреба лека Димиста се не препоручује код деце млађе од 12 година, јер безбедност и ефикасност у овој популацији пацијената још увек нису утврђени.
Старији грађани
У овој популацији пацијената није потребно прилагођавање дозе.
Бубрежна и јетрена инсуфицијенција
Нема података о пацијентима са бубрежном и јетреном инсуфицијенцијом.
Трајање лечења
Димиста је намењена за дуготрајну употребу.
Трајање лечења мора одговарати периоду изложености алергенима.
Начин примене
Димиста је намењена само за инхалациону употребу.
Упутство за употребу
Припрема спреја:
Бочицу треба лагано протрести отприлике 5 секунди нагињањем надоле и нагоре, а затим уклонити заштитни поклопац. Пре прве употребе лека Димиста, пумпу је потребно притиснути и пустити шест пута. Ако Димиста није коришћена више дуже од 7 дана, пумпу је потребно једном напунити притиском и отпуштањем.
Употреба спреја:
Бочицу треба лагано протрести приближно 5 секунди нагињањем према доле и нагоре, а затим уклонити заштитну капицу.
Након испухавања носа, распршите суспензију једном у сваку носницу, држећи главу нагнуту према доле. Након употребе потребно је осушити врх спреја и поново ставити заштитну капицу.
04.3 Контраиндикације
Преосетљивост на активне супстанце или било коју помоћну супстанцу наведену у одељку 6.1.
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
Пријављене су клинички значајне интеракције лекова код пацијената који су примали флутиказон пропионат и ритонавир, што је резултирало системским ефектима кортикостероида, попут Цусхинговог синдрома и супресије надбубрежне жлезде. Сходно томе, истовремену примену флутиказонпропионата и ритонавира треба избегавати осим ако потенцијална корист за пацијента надмашује ризик од системских нуспојава кортикостероида (видети одељак 4.5).
Системски ефекти инхалационих кортикостероида могу се јавити нарочито ако се прописују у високим дозама током дужег временског периода. Могу се разликовати код појединих пацијената и међу различитим кортикостероидним препаратима, али је њихова појава много мање вероватна од оралних кортикострероида. Потенцијални системски ефекти могу укључивати Цусхингов синдром, Цусхингоидне карактеристике, супресију надбубрежне жлезде, заостајање у расту код деце и адолесцената, катаракту, глауком и ређе, низ психолошких или бихевиоралних ефеката, укључујући психомоторну хиперактивност, поремећаје спавања, анксиозност, депресију или агресију (нарочито код деце).
Димиста пролази кроз опсежан метаболизам при првом пролазу, па ће системска изложеност интраназалном флутиказон пропионату вероватно порасти код пацијената са тешким обољењем јетре. Ово стање може довести до повећане учесталости системских нежељених догађаја.
Због тога се препоручује опрез у лечењу ових пацијената.
Лечење инхалацијским кортикостероидима већим од препоручених може довести до клинички значајне супресије надбубрежне жлезде. Ако постоји потреба за применом доза већих од препоручених, потребно је размотрити додатно покривање системским кортикостероидима, у време стреса или током изборне операције.
Генерално, дозу интраназалног флутиказона треба смањити на најмању дозу која може ефикасно контролисати симптоме ринитиса. Дозе веће од препоручених (видети одељак 4.2) нису испитиване са леком Димиста. Као и код свих интраназалних кортикостероида, потребно је узети у обзир укупно системско оптерећење кортикостероида кад год су прописани други истовремени облици терапије кортикостероидима.
Код деце која су лечена инхалационим кортикостероидима у дозвољеним дозама, забележен је заостатак у расту. Будући да се раст јавља и код адолесцената, препоручује се да се адолесценти који су на продуженом лечењу инхалацијским кортикостероидима такође редовно прате. Ако се раст успори, терапију треба поново испитати с циљем, ако је могуће, смањења дозе на најнижи ниво који може ефикасно контролисати симптоме.
Пажљиво праћење потребно је код пацијената са оштећеним видом или са историјом повећаног очног притиска, глаукома и / или катаракте.
У случају да постоји било какав разлог да се верује да је надбубрежна функција поремећена, треба бити опрезан при преласку пацијената са системског стероидног лечења на Димиста.
Код пацијената са туберкулозом, било којом врстом неизлечене инфекције, који су недавно били подвргнути операцији или су недавно имали повреду носа или уста, могуће предности лечења леком Димиста треба одмерити у односу на могуће ризике.
Инфекције носних дисајних путева треба лечити антибактеријском или антифунгалном терапијом, али нису специфична контраиндикација за лечење леком Димиста.
Димиста садржи бензалконијум хлорид који може изазвати иритацију носне слузокоже и бронхоспазам.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Флутиказон пропионат
У нормалним околностима, ниске концентрације флутиказон пропионата у плазми се постижу након интраназалне примене због опсежног метаболизма првог проласка и високих клиренс системски, цитохром П450 3А4 посредован у цревима и јетри.Клинички значајне интеракције лекова посредоване флутиказон пропионатом су стога мало вероватне.
Студија интеракције лекова спроведена на здравим субјектима показала је да ритонавир (снажан инхибитор цитокрома П450 3А4) може значајно повећати концентрацију флутиказон пропионата у плазми, резултирајући изразито смањеном концентрацијом серумског кортизола. Пријављене су интеракције. Клинички значајни фармаколошки ефекти код пацијената лечених ритонавир и флутиказонпропионат који се дају интраназално или инхалацијом, што доводи до системских ефеката кортикостероида, као што су Цусхингов синдром и супресија надбубрежне жлезде. Сходно томе, истовремену примену флутиказон пропионата и ритонавира треба избегавати осим ако потенцијал користи за пацијента не надмашује ризик од системске стране ефекти кортикостероида.
Студије су показале да други инхибитори цитокрома П450 3А4 генеришу занемарљиво (еритромицин) и мала (кетоконазол) повећање системске изложености флутиказон пропионату, без значајног смањења концентрације кортизола у серуму. Међутим, препоручује се опрез при истовременој примени. Снажни инхибитори цитокрома П450 3А4 (нпр. Кетоконазол), јер постоји потенцијални ризик од повећане системске изложености флутиказон пропионату.
Азеластин хидрохлорид
Нису спроведена посебна испитивања интеракција са назалним спрејом азеластин хидрохлорида. Спроведене су студије интеракције дозе орално високо. Међутим, они немају значаја за спреј за нос азеластин, јер препоручене инхалационе дозе резултирају значајно нижом "системском изложеношћу. Међутим, треба бити опрезан при давању азеластин хидрохлорида пацијентима који истовремено узимају седативе или лекове за централни нервни систем, јер седативни ефекат може бити унапређени. Алкохол такође може погоршати овај ефекат (видети одељак 4.7).
04.6 Трудноћа и дојење
Плодност
Постоји ограничена количина података о плодности (видети одељак 5.3).
Трудноћа
Нема података о употреби азеластин -хидрохлорида и флутиказон -пропионата код трудница или су ограничени. Стога се Димиста треба користити током трудноће само ако потенцијална корист оправдава потенцијални ризик за фетус (видети одељак 5.3).
Време храњења
Није познато да ли се азеластин хидрохлорид, флутиказон пропионат или њихови метаболити излучују у мајчино млеко након инхалације. Димиста се сме користити током дојења само ако потенцијална корист оправдава потенцијални ризик за новорођенче / одојче (видети одељак 5.3).
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
Димиста има занемарљив утицај на способност управљања возилима и рада на машинама.
У изолованим случајевима, умор, умор, исцрпљеност, вртоглавица или слабост, такође узроковани самом болешћу, могу се јавити током употребе лека Димиста. У тим случајевима, способност управљања возилима и рада са машинама може бити ослабљена. Алкохол може појачати овај ефекат.
04.8 Нежељени ефекти
Обично се након примене може јавити дисгеузија, непријатан укус типичан за лек (често због погрешног начина примене, односно нагињања главе превише уназад током примене).
Нежељене реакције према органским системима и учесталости наведене су у наставку. Учесталости су дефинисане на следећи начин:
Врло често (≥1 / 10)
Уобичајено (≥1 / 100,
Мање често (≥1 / 1.000 до
Ретко (≥1 / 10.000,
Веома редак (
Није познато (учесталост се не може проценити из доступних података)
* Након продуженог лечења интраназалним флутиказон пропионатом, идентификован је врло мали број спонтаних извештаја.
** Пријављена је перфорација носног септума након употребе интраназалних кортикостероида.
Системски ефекти неких инхалационих кортикостероида могу се појавити нарочито ако се прописују у високим дозама током дужег временског периода (видети одељак 4.4).
Код деце лечене инхалацијским кортикостероидима забележен је заостатак у расту. Ретардација раста је такође могућа код адолесцената (видети одељак 4.4).
У ретким случајевима, остеопороза је примећена када су инхалациони глукокортикоиди давани дуже време.
04.9 Предозирање
Не очекују се реакције предозирања при назалном начину примене.
Нема података о пацијентима о ефектима акутног или хроничног предозирања интраназалним флутиказонпропионатом.
Интраназална примена 2 милиграма флутиказон пропионата (10 пута већа од препоручене дневне дозе), два пута дневно током седам дана, код здравих добровољаца, није имала утицаја на функцију осовине хипоталамус-хипофиза-надбубрежна жлезда (ХПА).
Примена доза већих од препоручених током дужег временског периода може довести до привремене супресије надбубрежне функције.
Код ових пацијената, лечење леком Димиста треба наставити у дози довољној за контролу симптома. Надбубрежна функција ће се наставити након неколико дана и може се проверити мерењем нивоа кортизола у плазми.
У случају предозирања након случајног оралног уноса, на основу резултата студија на животињама, могући су поремећаји централног нервног система узроковани азеластин хидрохлоридом (укључујући сан, конфузију, кому, тахикардију и хипотензију).
Лечење ових поремећаја мора бити симптоматско. Препоручује се испирање желуца, на основу количине унесене супстанце. Нема познатог антидота.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапијска група: деконгестиви и други назални препарати за локалну употребу, комбинације кортикостероида / флутиказона.
АТЦ ознака: Р01АД58.
Механизам деловања и фармакодинамички ефекти
Димиста садржи азеластин хидрохлорид и флутиказон пропионат, који имају различите механизме деловања и показују синергистичке ефекте у смислу побољшања симптома алергијског ринитиса и ринокоњунктивитиса.
Флутиказон пропионат
Флутиказон пропионат је синтетички трифлуорисани кортикостероид који има посебно висок афинитет за глукокортикоидне рецепторе и има снажно антиинфламаторно дејство, 3-5 пута снажније од дексаметазона на основу студија о експресији гена и везивања клонираних хуманих рецептора глукокортикоида.
Азеластин хидрохлорид
Азеластин, дериват фталазинона, класификован је као снажан, дуго делујући антиалергијски агенс са селективном антагонистичком активношћу Х1 и антиинфламаторним својствима и својствима стабилизације мастоцита. Подаци добијени студијама ин виво (претклинички) е ин витро, показују да азеластин инхибира синтезу или ослобађање хемијских медијатора одговорних за ране и касне алергијске реакције, као што су леукотриени, хистамин, фактор активирања тромбоцита (фактор који активира тромбоците - ПАФ) и серотонин.
Ублажавање симптома назалне алергије примећено је у року од 15 минута од примене.
Димиста
У 4 клиничке студије спроведене на одраслима и адолесцентима са алергијским ринитисом, „уношење Димисте у сваку носницу два пута дневно значајно је смањило назалне симптоме (укључујући цурење из носа, зачепљење носа, кихање и свраб у носу), у поређењу са плацебом. Азеластин хидрохлорид и флутиказон пропионат једном. Димиста је значајно смањила очне симптоме (укључујући свраб, сузење / сузење и црвенило) и побољшала квалитет живота пацијената (Упитник о квалитету живота за ринокоњунктивитис - РКЛК) у све 4 студије.
Значајно побољшање симптоматологије (смањење интензитета назалних симптома за 50%) постигнуто је употребом лека Димиста у знатно краћем временском периоду (3 или више дана) од комерцијално доступног спреја за нос флутиказон пропионата. Већа ефикасност лека Димиста у односу на спреј за нос са флутиказон пропионатом одржавана је током целе једногодишње студије код пацијената са хроничним упорним алергијским ринитисом и неалергијским / вазомоторним ринитисом.
05.2 Фармакокинетичка својства
Апсорпција
Након интраназалне примене два удаха по ноздрви (548 μг азеластин хидрохлорида и 200 μг флутиказона) Димиста, средња највећа концентрација у плазми (± стандардна девијација) (Цмак) била је 194,5 ± 74,4 пг / мЛ за азеластин и 10,3 ± 3,9 пг / мЛ за флутиказон пропионат, а површина испод криве (АУЦ) била је 4217 ± 2618 пг / мЛ * х за азеластин и 97,7 ± 43,1 пг / мЛ * х за флутиказон. Просечно време за постизање максималне концентрације (тмак) након појединачне дозе било је 0,5 сати за азеластин и 1,0 сат за флутиказон.
Системска изложеност флутиказону повећана је за 50% са Димистом у поређењу са комерцијалним спрејем за нос који садржи флутиказон Системска изложеност азеластину са Димистом била је еквивалентна изложености комерцијалног спреја за нос који садржи азеластин. Није било доказа о фармакокинетичким интеракцијама између азеластин хидрохлорида и флутиказонпропионата.
Дистрибуција
Флутиказон пропионат показује велику запремину дистрибуције при стабилно стање (приближно 318 литара). Везивање за протеине плазме је 91%.
Волумен дистрибуције азеластина је висок и високо сугерише преовлађујућу дистрибуцију у периферним ткивима. Везивање за протеине је 80-90%. Оба лека такође имају „широк терапеутски прозор: стога није вероватно да ће се развити реакције замене лека.
Биотрансформација
Флутиказон пропионат се брзо избацује из системске циркулације, првенствено хепатичким метаболизмом, помоћу ензима ЦИП3А4 цитокрома П450 у неактиван метаболит карбоксилне киселине. Орално примењен флутиказон пропионат такође пролази кроз опсежан метаболизам првог проласка. Азеластин се метаболише до Не.-десметилазеластин преко различитих изоензима ЦИП, углавном ЦИП3А4, ЦИП2Д6 и ЦИП2Ц19.
Елиминација
Брзина елиминације флутиказон пропионата, примењена интравенозно, линеарна је у распону доза од 250 до 1.000 μг и карактерише је клиренс повишена плазма (ЦЛ = 1,1 л / мин). Вршне концентрације у плазми се смањују за приближно 98% у року од 3-4 сата, а само ниске концентрације у плазми су повезане са терминалним полувременом елиминације од 7,8 сати. клиренс бубрежни флутиказон пропионат је занемарљив (жуч.
Полувреме елиминације из плазме након једне дозе азеластина је приближно 20-25 сати за азеластин и 45 сати за терапијски активни метаболит. Не.-десметил азеластин. Дуготрајно излучивање мале количине дозе у фекалијама указује на могућност извесног степена ентерохепатичне циркулације.
05.3 Предклинички подаци о безбедности
Флутиказон пропионат
Резултати општих токсиколошких студија слични су онима који су примећени код других глукокортикоида и повезани су са погоршањем фармаколошке активности. Ови резултати вероватно неће бити релевантни за људе, с обзиром на препоручене дозе инхалације, које резултирају минималном системском изложеношћу. Нема генотоксичних ефеката флутиказона пропионат су примећени у конвенционалним тестовима генотоксичности Осим тога, у двогодишњим инхалацијским студијама на пацовима и мишевима није забележено повећање инциденције тумора повезаних са лековима.
У студијама на животињама показало се да глукокортикоиди изазивају малформације, укључујући расцеп непца и интраутерино успоравање раста. Такође је мало вероватно да ће ови резултати бити релевантни за људе, с обзиром на препоручене дозе инхалације, које резултирају минималном системском изложеношћу (видети одељак 5.2).
Азеластин хидрохлорид
Азеластин хидрохлорид није показао никакав потенцијал сензибилизације код замораца. Азеластин није показао генотоксичност у низу тестова ин витро И ин вивонити било какав канцерогени потенцијал код пацова или мишева. Код мужјака и женки пацова, азеластин се примењује у оралним дозама већим од 3 мг / кг /умрети изазвали смањење дозе зависно од индекса плодности. Нису откривене промене повезане са лековима у репродуктивним органима мушких или женских узорака током студија хроничне токсичности; међутим, ембриотоксични и тератогени ефекти су се јавили код пацова, мишева и зечева, само код мајки токсичних дозе (нпр. скелетне малформације су примећене код пацова и мишева у дозама од 68,6 мг / кг /умрети).
Димиста
Студије интраназалне токсичности при поновљеним дозама код пацова до 90 дана и код паса током 14 дана са леком Димиста нису откриле нове штетне догађаје у односу на појединачне компоненте.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
Динатријум едетат
Глицерол
Микрокристална целулоза
Кармелоза натријум
Полисорбат 80
Раствор бензалконијум хлорида
Фенилетил алкохол
Пречишћена вода
06.2 Некомпатибилност
Није битно.
06.3 Период важења
3 године.
Рок употребе (након прве примене): 6 месеци.
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Немојте хладити или замрзавати.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
Бочица од жутог стакла типа И, опремљена пумпом за распршивање, полипропиленским апликатором за нос (дозатор) и заштитном капицом за прашину, која садржи суспензију од 6,4 г (најмање 28 удувавања) и 23 г (најмање 120 издатака).
Величине паковања:
1 бочица са суспензијом од 6,4 г у бочицама од 10 мл (најмање 28 покрета), 1 бочица са суспензијом од 23 г у бочицама од 25 мл (најмање 120 покрета)
Вишеструка паковања која садрже 64 г (10 бочица са 6,4 г) спреја за нос, суспензију, вишеструка паковања која садрже 69 г (3 бочице са 23 г) спреја за нос, суспензија
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
06.6 Упутства за употребу и руковање
Нема посебних упутстава за одлагање.
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
Меда Пхарма С.п.А.
Виале Брента 18
20139 Милан
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
041808015 - "137 мцг / 50 мцг / НАСАЛНИ СПРЕЈ ЗА ДОЗИРАЊЕ, ВЕШАЊЕ" 1 СТАКЛЕНА БОЦА СА 6.4 Г / 28 ДОПУСТА
041808027 - "137 мцг / 50 мцг / НАСАЛНИ СПРЕЈ ЗА ДОЗИРАЊЕ, ВЕШАЊЕ" 10 СТАКЛЕНИХ БОЦА СА 6,4 Г / 28 ДОПУСТА
041808039 - "137 мцг / 50 мцг / НАСАЛНИ СПРЕЈ ЗА ДОЗИРАЊЕ, ВЕШАЊЕ" 1 СТАКЛЕНА БОЦА СА 23 Г / 120 ИСПОРУКА
041808041 - "137 мцг / 50 мцг / НАСАЛНИ СПРЕЈ ЗА ДОЗИРАЊЕ, СУСПЕНЗИЈА" 3 СТАКЛЕНЕ БОЦЕ СА 23 Г / 120 ПОТРОШЊА
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
Датум прве ауторизације: 27. мај 2013
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА
мај 2013