Активни састојци: карведилол
ЦАРАВЕЛ 6,25 мг таблете ЦАРАВЕЛ 25 мг таблете
Зашто се користи Царавел? За шта је то?
Овај лек садржи активну супстанцу карведилол, која припада групи лекова који се зову бета-блокатори, који опуштају и шире крвне судове, снижавају крвни притисак и смањују рад срца.
ЦАРАВЕЛ је индициран за:
- лечење високог крвног притиска (есенцијална артеријска хипертензија), такође у комбинацији са другим лековима за лечење високог крвног притиска, попут тиазидних диуретика;
- лечење болова у грудима узрокованих срчаним проблемима (ангина пекторис);
- лечење болести коју карактерише немогућност срца да снабде тело одговарајућом количином крви (срчана инсуфицијенција)
Контраиндикације Када се Царавел не сме користити
Немојте узимати ЦАРАВЕЛ
- ако сте алергични на карведилол или неки други састојак овог лека (наведен у одељку 6);
- ако имате проблема са дисањем због плућне болести (КОПБ - хронична опструктивна плућна болест) или сте у прошлости патили од астме или других опструктивних проблема са дисањем (бронхоспазам);
- ако имате проблема са јетром;
- ако сте трудни и дојите;
- ако функционалност вашег срца није довољна да обезбеди адекватно снабдевање крви телом и није контролисана на стабилан начин (нестабилна или декомпензована срчана инсуфицијенција);
- ако имате проблеме са спровођењем срца (атриовентрикуларни блок 2. или 3. степена који се не лечи сталним пејсмејкером, болесна болест синусног чвора);
- ако имате веома успорен рад срца (брадикардија), мање од 50 откуцаја у минути;
- ако имате веома низак крвни притисак (максимални крвни притисак испод 85 ммХг);
- ако имате озбиљан срчани проблем познат као кардиогени шок, који се јавља када ваше срце не пумпа довољно крви по телу;
- ако имате тумор надбубрежне жлезде који се зове феохромоцитом и не лечите се;
- ако вам је лекар рекао да је ваша киселост у крви већа од нормалне (метаболичка ацидоза).
Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Царавел
Разговарајте са својим лекаром или фармацеутом пре него што узмете лек ЦАРАВЕЛ.
Будите посебно пажљиви и разговарајте са својим лекаром пре него што узмете овај лек:
- ако ваше срце слабо функционише и имате задржавање течности (конгестивна срчана инсуфицијенција);
- ако ваше срце слабо функционише и имате низак крвни притисак (максимални притисак испод 100 ммХг);
- ако имате проблема са циркулацијом крви или имате недовољно снабдевање крви срцем (исхемијска болест срца);
- ако имате тешке проблеме са бубрезима (отказивање бубрега);
- ако сте недавно имали срчани удар;
- ако имате проблеме са дисањем узроковане плућном болешћу која се назива ХОБП (хронична опструктивна плућна болест);
- ако имате дијабетес или низак ниво шећера у крви (хипогликемија). Карведилол може маскирати или ублажити почетне знакове и симптоме акутне хипогликемије, посебно повећане брзине откуцаја срца (тахикардија);
- ако имате проблема са циркулацијом крви у удовима или ако имате стање које се зове Раинаудов феномен, које карактерише слаба циркулација крви у прстима руку или ногу која постаје болна и беличаста;
- ако имате проблеме са штитном жлездом (тиреотоксикоза), јер карведилол може сакрити симптоме;
- ако ћете ићи на операцију која захтева употребу анестетика Реците анестезиологу да узимате ЦАРАВЕЛ;
- ако имате јако успорен рад срца (брадикардија), мање од 55 откуцаја у минути;
- ако сте у прошлости патили од тешких алергијских реакција (анафилактичких реакција) или сте на терапији десензибилизације;
- ако имате упалну кожну болест звану псоријаза;
- ако узимате друге лекове за снижавање крвног притиска и лечење срчаних проблема, попут верапамила или дилтиазема, или ако узимате друге антиаритмичке лекове; у тим случајевима морате периодично проверавати крвни притисак и број откуцаја срца;
- ако имате тумор надбубрежне жлезде који се назива феохромоцитом;
- ако патите од врсте бола у грудима узроковане слабом циркулацијом крви у срцу (Принзметалова ангина);
- ако користите контактна сочива, може доћи до смањења лакримације;
- ако имате изненадне промене крвног притиска (лабилна хипертензија) или имате висок крвни притисак због других болести (секундарна хипертензија).
За оне који се баве спортом: употреба овог лијека без терапијске потребе представља допинг и у сваком случају може одредити позитивне антидопинг тестове
Интеракције Који лекови или храна могу да измене дејство лека Царавел
Обавестите свог лекара или фармацеута ако узимате, недавно сте узимали или бисте могли да узмете било који други лек.
Будите посебно пажљиви и разговарајте са својим лекаром ако узимате:
- лекови који се користе за лечење срчаних откуцаја (дигоксин и други гликозиди дигиталиса);
- лекови који се користе за лечење дијабетеса, попут инсулина и оралних хипогликемичних агенаса;
- рифампицин, лек који се користи за лечење туберкулозе;
- циметидин, лек који се користи за лечење повреда и жгаравице (чиреви);
- антидепресиви који се називају инхибитори моноаминооксидазе (МАОИ);
- лекови који се користе за лечење високог крвног притиска, као што су резерпин, доксазосин
- лекове за снижавање крвног притиска и лечење срчаних проблема, попут дилтиазема, верапамила и антиаритмичких лекова (видети одељак Упозорења и мере предострожности);
- циклоспорин, лек који се користи за спречавање одбацивања након трансплантације;
- клонидин, лек који се користи за лечење високог крвног притиска. Ако се два лека примењују истовремено, клонидин треба прекинути неколико дана након престанка примене карведилола;
- лекове који се користе за изазивање анестезије (погледајте одељак Упозорења и мере опреза).
Упозорења Важно је знати да:
Трудноћа и дојење
Ако сте трудни или дојите, мислите да сте трудни или планирате трудноћу, питајте свог лекара или фармацеута за савет пре него што узмете овај лек.
Немојте узимати овај лек током трудноће, осим ако је то апсолутно неопходно.
Употреба овог лека се не препоручује ако дојите.
Вожња и управљање машинама
Нема доступних података који би утврдили утицај лека на способност управљања возилима и рада са машинама. Међутим, ако осетите вртоглавицу или умор, избегавајте управљање возилима и машинама, ово је посебно тачно на почетку лечења, након повишења. дозу, након промене производа и ако пијете алкохол.
ЦАРАВЕЛ садржи лактозу и сахарозу
Овај лек садржи лактозу и сахарозу, две врсте шећера. Ако вам је лекар рекао да не подносите неке шећере, обратите се свом лекару пре него што узмете овај лек.
Доза, начин и време примене Како се користи Царавел: Дозирање
Увек узимајте овај лек тачно онако како вам је рекао ваш лекар или фармацеут. Ако нисте сигурни, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Узимајте таблете са довољном количином течности, без обзира на оброке. Међутим, ако патите од срчане инсуфицијенције, узмите лек уз оброк како бисте смањили појаву нежељених ефеката.
Лечење високог крвног притиска (есенцијална артеријска хипертензија)
Одрасли:
Препоручена почетна доза је 12,5 мг једном дневно, током прва 2 дана. Након тога препоручена доза је 25 мг једном дневно. Након тога, доза се може постепено повећавати, у интервалима од најмање 2 недеље, све док се максимална препоручена доза од 50 мг дневно не постигне у једној или две дозе.
Лечење болова у грудима узрокованих срчаним проблемима (ангина пекторис)
Одрасли:
Препоручена почетна доза је 12,5 мг два пута дневно, прва 2 дана. Након тога, доза се може повећати на максималну препоручену дозу од 25 мг, два пута дневно.
Лечење срчане инсуфицијенције
Лечење се мора одвијати под строгим надзором лекара који ће прилагодити дозу према вашим потребама док се не постигне одговарајућа доза. Препоручена почетна доза је 3,125 мг (пола таблете од 6,25 мг) два пута дневно, најмање 2 недеље.Након тога, доза се може постепено повећавати, у интервалима од најмање 2 недеље, до највише 25 мг два пута дневно. Ако пацијент тежи више од 85 кг, у случају благе или умерене декомпензације, максимална препоручена доза је 50 мг два пута дневно.
Лекар ће морати да прати пацијента и провери његово здравље пре него што повећа дозу лека. Ако доживите погоршање срчане инсуфицијенције или задржавање течности, можда ће бити потребно прилагодити дозу других лекова или лека ЦАРАВЕЛ.
Ако престанете да узимате овај лек дуже од две недеље, терапију ћете морати поново започети са минималном дозом од 3,125 мг (пола таблете од 6,25 мг) два пута дневно, која се затим може повећати.
Употреба код деце и адолесцената
Нема података о употреби овог лека код деце млађе од 18 година.
Употреба код старијих особа
Препоручена почетна доза за лечење есенцијалне хипертензије је 12,5 мг једном дневно, која се може повећавати у интервалима од најмање 2 недеље до максималне препоручене дозе од 50 мг дневно, која се узима у две дозе од 25 мг Препоручена почетна доза у лечењу ангине пекторис је 12,5 мг два пута дневно, што се може повећати након интервала од најмање 2 дана, до максималне дозе од 25 мг два пута дневно.
Предозирање Шта учинити ако сте узели превише лека Царавел
Ако сте узели више лека ЦАРАВЕЛ него што је требало
Ако сте прогутали / узели превише овог лека, одмах се обратите лекару или најближој болници. Ако узмете превише овог лека, могу се појавити следећи симптоми: успорен рад срца (брадикардија), снижен крвни притисак (хипотензија) , срчана инсуфицијенција (срчана инсуфицијенција, кардиогени шок и срчани застој) и отежано дисање (бронхоспазам), повраћање, ослабљена свест и конвулзије.
Ако сте заборавили да узмете лек ЦАРАВЕЛ
Немојте узети двоструку дозу да бисте надокнадили заборављену таблету.
Ако престанете да узимате ЦАРАВЕЛ
Немојте престати са узимањем овог лека без консултације са лекаром. Морате престати са узимањем овог лека постепено, током 2 недеље, посебно ако патите од поремећаја у циркулацији срца (исхемијска болест срца).
Ако имате додатних питања о употреби овог лека, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти лека Царавел
Као и сви лекови, и овај лек може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.
Могу се појавити следећи нежељени ефекти:
Врло често (могу се јавити у више од 1 на 10 особа)
- главобоља и вртоглавица, вртоглавица;
- срчани проблеми (затајење срца);
- снижавање крвног притиска;
- осећај умора (астенија).
Честе (могу се јавити у до 1 на 10 особа)
- инфекције дисајних путева (бронхитис), плућа (упала плућа), носа и грла (горњи дисајни путеви);
- инфекције мокраћних путева;
- смањен број црвених крвних зрнаца (анемија);
- добијање на тежини;
- повећан ниво холестерола у крви (хиперхолестеролемија)
- промена нивоа шећера у крви код људи са дијабетесом;
- депресија;
- проблеми са видом, суве очи и иритација ока;
- смањење броја откуцаја срца (брадикардија);
- задржавање течности које изазива опште отицање тела или делова тела попут шака, стопала, глежњева и ногу (едем) и повећање количине крви која циркулише (хиперволемија);
- осећај вртоглавице при устајању услед брзог пада крвног притиска (постурална хипотензија), који може бити повезан са несвестицом;
- проблеми са циркулацијом у рукама и ногама изазивају осећај хладноће у шакама и стопалима и бол у екстремитетима;
- трнци и болови у прстима, праћени осећајем топлоте и бола (Раинаудов феномен);
- потешкоће у кретању (испрекидана клаудикација);
- потешкоће са дисањем, посебно код пацијената који пате или су патили од астме;
- накупљање течности у плућима (плућни едем);
- мучнина, дијареја, повраћање;
- болови у стомаку и пробавни проблеми;
- проблеми са бубрезима и отежано мокрење;
- бол.
Мање често (могу се јавити у до 1 на 100 особа)
- поремећаји спавања;
- осећај несвестице, несвестице, пецкања у екстремитетима (парестезија);
- поремећаји у проводном систему срца (атриовентрикуларни блок);
- бол у грудима узрокован проблемима циркулације срца (ангина пекторис);
- кожне реакције као што су осип, дерматитис, осип, свраб, кожне лезије;
- губитак косе (алопеција);
- повећано знојење;
- поремећаји ерекције (еректилна дисфункција).
Ретко (могу се јавити у до 1 на 1000 људи)
- смањење крвних плочица;
- зачепљен нос (зачепљење носа);
- констипација;
- Сува уста.
Веома ретко (могу се јавити у до 1 на 10.000 људи)
- смањење белих крвних зрнаца (леукопенија);
- алергијске реакције;
- оштећена функција јетре и повећани ниво јетрених ензима (АЛТ, АСТ, ГГТ);
- уринарна инконтиненција код жена, која нестаје по престанку лечења.
Пријављивање нежељених ефеката
Ако приметите било које нежељено дејство, обратите се свом лекару или фармацеуту.Ово укључује све могуће нуспојаве које нису наведене у овом упутству. Нежељене ефекте можете пријавити и директно путем националног система за пријављивање на адреси хттпс://ввв.аифа.гов.ит/цонтент/сегналазиони-реазиони-авверсе. Пријављивањем нуспојава можете помоћи у пружању више информација о безбедности овог лека .
Истек и задржавање
Чувајте овај лек ван погледа и дохвата деце.
Немојте користити овај лек након истека рока употребе који је наведен на паковању иза „Истек“. Датум истека се односи на последњи дан тог месеца.
Чувати на температури испод 25 ° Ц. Чувати у оригиналном паковању ради заштите од светлости и влаге.
Не бацајте никакве лекове у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
Састав и фармацеутски облик
Шта ЦАРАВЕЛ садржи
ЦАРАВЕЛ 6,25 мг таблете
- Активни састојак је карведилол. Свака таблета садржи 6,25 мг карведилола.
- Помоћни састојци су: сахароза, лактоза монохидрат, поливинилпиролидон, безводни колоидни силицијум диоксид, кросповидон, магнезијум стеарат, жути гвожђе оксид (Е 172).
ЦАРАВЕЛ таблете од 25 мг
- Активни састојак је карведилол. Свака таблета садржи 25 мг карведилола.
- Помоћни састојци су: сахароза, лактоза монохидрат, поливинилпиролидон, безводни колоидни силицијум диоксид, кросповидон, магнезијум стеарат.
Опис изгледа ЦАРАВЕЛ -а и садржај паковања
ЦАРАВЕЛ 6,25 мг таблете
Округле, светло жуте таблете са разрезом. Кутија са 28 дељивих таблета.
ЦАРАВЕЛ таблете од 25 мг
Округле, беле таблете са разрезом. Кутија са 30 дељивих таблета.
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је приступити веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
ЦАРАВЕЛ ТАБЛЕТС
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ
ЦАРАВЕЛ 6,25 мг таблете
Једна таблета садржи:
Активни састојак: карведилол 6,25 мг.
ЦАРАВЕЛ таблете од 25 мг
Једна таблета садржи:
Активни састојак: карведилол 25 мг.
За помоћне супстанце видети 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Поделљиве таблете од 6,25 мг и 25 мг.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
Лечење есенцијалне артеријске хипертензије:
карведилол је индикован за лечење есенцијалне артеријске хипертензије, може се користити сам или у комбинацији са другим антихипертензивним лековима, посебно са тиазидним диуретицима.
Лечење ангине пекторис.
Лечење срчане инсуфицијенције.
04.2 Дозирање и начин примене
Таблете треба узимати са довољном количином течности. Није потребно узимати таблете уз оброк; међутим, код пацијената са срчаном инсуфицијенцијом, карведилол треба примењивати уз оброк како би се успорила апсорпција и смањила учесталост постуралних ефеката као што је ортостатска хипотензија.
Лечење есенцијалне артеријске хипертензије
Одрасли: Препоручена почетна доза је 12,5 мг једном дневно током прва два дана. Након тога, препоручена доза је 25 мг једном дневно. Доза се може постепено повећавати у интервалима ако је потребно. Не мање од две недеље, док се не достигне максимална препоручена доза од 50 мг дневно за једну дозу или подељено на 25 мг два пута дневно.
Старији грађани: Препоручена доза за почетак терапије је 12,5 мг једном дневно. Ова доза је омогућила одговарајућу контролу вредности крвног притиска код неких пацијената. Ако је одговор неадекватан, доза се може повећавати у интервалима од најмање два недеље док се не достигне максимална препоручена доза од 50 мг, коју треба поделити на 25 мг два пута дневно.
Лечење ангине пекторис
Одрасли: Препоручена доза за почетак терапије је 12,5 мг два пута дневно током прва два дана, након чега је препоручена доза 25 мг два пута дневно. Препоручује се да се ова доза не прекорачи.
Старији грађани: препоручена почетна доза је 12,5 мг два пута дневно, након чега се доза може повећати, након размака од најмање два дана, на 25 мг два пута дневно (максимална доза се не сме прекорачити).
Лечење срчане инсуфицијенције
Одлуку о започињању терапије карведилолом због срчане инсуфицијенције требало би да донесе лекар са искуством у лечењу ове болести, након „пажљиве процене стања пацијента. Пацијенти би увек требало да буду клинички стабилни и не би требало да имају погоршање клиничког статуса или знаци декомпензације од претходне посете Код пацијената који примају дигиталис, диуретике и АЦЕ инхибиторе, дозу ових лекова треба стабилизовати пре почетка лечења карведилолом.
ДОКАСА МОРА ДА СЕ ПРИЛАГОДИ И ЛИЈЕЧНИК МОРА ПАЖЉИВО ПРАТИТИ ПАЦИЈЕНТА ТОКОМ ЦИЈЕЛОГ ПЕРИОДА ПОТРЕБНОГ ДОЗИВАЊА ДОЗИВНЕ ДОЗЕ.
Препоручена доза за почетак терапије је 3,125 мг (1/2 таблете од 6,25 мг) два пута дневно током најмање две недеље. Ако се ова доза добро подноси, доза се може накнадно повећавати у интервалима, не мање од две недеље, и прво повећати на 6,25 мг два пута дневно, затим на 12,5 мг два пута дневно и на крају на 25 мг два пута дневно.Дозирање треба повећати на највећу толерисану дозу.
Максимална препоручена доза је 25 мг два пута дневно код свих пацијената са тешком срчаном инсуфицијенцијом и код пацијената са благом или умереном срчаном инсуфицијенцијом са телесном тежином мањом од 85 кг. Код пацијената са благом или умереном срчаном инсуфицијенцијом који теже више од 85 кг, максимална препоручена доза је 50 мг два пута дневно.
Пре сваког повећања дозе, лекара треба прегледати пацијент ради откривања било каквих знакова погоршања срчане инсуфицијенције или вазодилатације. Привремено погоршање срчане инсуфицијенције или задржавање течности треба лечити повећањем дозе диуретика. Мада повремено може бити потребно смањити дозу карведилола или привремено престати са узимањем.
У случају да се лечење карведилолом прекине дуже од две недеље, терапију треба поново започети са 3,125 мг (1/2 таблете од 6,25 мг) два пута дневно, а затим повећати дозирање узимајући у обзир претходне препоруке.
Симптоми вазодилатације се у почетку могу лечити смањењем дозе диуретика. Ако симптоми потрају, доза АЦЕ инхибитора (ако се користи) може се смањити и, ако се сматра потребним, накнадно се може смањити доза карведилола. У таквим околностима, дозу карведилола не треба повећавати све док се симптоми погоршања срчане инсуфицијенције или вазодилатације не стабилизују.
Подношљивост и ефикасност карведилола код пацијената млађих од 18 година нису утврђени.
04.3 Контраиндикације
Преосјетљивост на карведилол или било коју помоћну твар.
Нестабилна / декомпензована срчана инсуфицијенција.
Клинички се манифестује дисфункција јетре.
Атриовентрикуларни блок 2. и 3. степена (осим ако је постављен стални пејсмејкер).
Тешка брадикардија (
Дисфункција сино-атријалних чворова (синдром болесног синуса, укључујући сино-атријални блок).
Тешка хипотензија (систолни притисак
Кардиогени шок.
Историја бронхоспазма, хроничне опструктивне плућне болести (КОПБ) са бронхоспастичном компонентом.
Астма.
Трудноћа и дојење (видети одељак 4.6).
Феохромоцитом се не контролише алфа-блокаторима.
Метаболичка ацидоза.
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
Хронична конгестивна срчана инсуфицијенција
Код пацијената са конгестивном срчаном инсуфицијенцијом, током фазе титрације карведилола може доћи до погоршања срчане инсуфицијенције или задржавања течности. Повремено ће можда бити потребно смањити дозу карведилола или, у ретким случајевима, привремено престати са узимањем. Такве епизоде не искључују могућност накнадне ефикасне титрације карведилола.
Код пацијената са затајењем срца контролисаним дигиталисом, диуретицима и / или АЦЕ инхибиторима, карведилол треба користити с опрезом јер и дигиталис и карведилол успоравају атриовентрикуларну проводљивост.
Бубрежна функција код конгестивне срчане инсуфицијенције
Реверзибилно погоршање бубрежне функције примећено је током терапије карведилолом код пацијената са хроничном срчаном инсуфицијенцијом са ниским крвним притиском (систолна исхемијска болест срца, дифузна васкуларна болест и / или основна бубрежна инсуфицијенција. Такве факторе ризика, бубрежну функцију треба пратити током фаза повећање дозе карведилола и лечење треба обуставити или смањити дозу ако се примети погоршање бубрежне функције.
Дисфункција леве коморе након акутног инфаркта миокарда
Пре почетка лечења карведилолом, пацијент мора бити клинички стабилан и мора примати АЦЕ инхибитор најмање последњих 48 сати, а доза АЦЕ инхибитора мора бити стабилна најмање последња 24 сата.
Хронична опструктивна болест плућа
Карведилол треба користити опрезно код пацијената са хроничном опструктивном плућном болешћу (КОПБ) са бронхоспастичном компонентом који не узимају лекове на уста или инхалацијом и само ако потенцијалне користи надмашују потенцијалне ризике. Код пацијената са предиспозицијом за бронхоспазам, респираторни дистрес може настати као резултат могућег повећања отпора дисајних путева. Пацијенте треба пажљиво пратити током почетне фазе и фазе прилагођавања дозе карведилола, а ако се примети бронхоспазам, дозу карведилола треба смањити.
Дијабетес
Карведилол треба давати са опрезом пацијентима са дијабетес мелитусом, јер се почетни знаци и симптоми акутне хипогликемије могу прикрити или умањити.
Међутим, код пацијената са инсулински зависним дијабетесом мелитусом се преферирају алтернативни лекови бета-блокаторима.
Код пацијената са дијабетесом са хроничном срчаном инсуфицијенцијом, употреба карведилола може бити повезана са погоршањем контроле глукозе у крви. Због тога је редовна контрола глукозе у крви неопходна код дијабетичара и на почетку терапије карведилолом и када се његова доза повећава; хипогликемијску терапију треба прилагодити у складу с тим .
Болест периферних крвних судова
Карведилол треба користити са опрезом код пацијената са периферном васкуларном болешћу јер бета-блокатори могу преципитирати или погоршати симптоме артеријске инсуфицијенције.
Раинаудов феномен
Карведилол треба користити опрезно код пацијената са поремећајима периферне циркулације (нпр. Раинаудов феномен) јер може доћи до погоршања симптома.
Тхиротокицосис
Као и други бета-блокатори, карведилол може прикрити симптоме тиреотоксикозе.
Анестезија и велика операција
Посебну пажњу треба обратити код пацијената на операцији због синергије између негативних инотропних и хипотензивних ефеката карведилола и анестетика.
Брадикардија
Карведилол може изазвати брадикардију. Дозу карведилола треба смањити ако пулс пацијента падне испод 55 откуцаја у минути.
Преосетљивост
Карведилол треба давати са опрезом пацијентима са историјом тешких реакција преосетљивости и пацијентима који су на терапији десензибилизације јер бета-блокатори могу повећати осетљивост на алергене и озбиљност анафилактичке реакције.
Псоријаза
Код пацијената са историјом псоријатичних појава повезаних са лечењем бета-блокаторима, карведилол треба применити тек након „пажљиве процене користи / ризика“.
Истовремена употреба блокатора калцијумових канала
Код пацијената код којих је неопходна примена карведилола у комбинацији са блокаторима калцијумових канала типа верапамил или дилтиазем или другим антиаритмичким лековима, потребно је пажљиво праћење електрокардиографског (ЕКГ) и крвног притиска.
Феохромоцитом
Код пацијената са феохромоцитомом, лечење алфа-блокатором треба започети пре употребе било ког бета-блокатора. Иако карведилол поседује и алфа и бета блокатор фармаколошка својства, нема искуства са његовом употребом у овом стању. Због тога је потребан посебан опрез у примени карведилола код пацијената са сумњом на феохромоцитом.
Принзметалова варијанта ангине
Лекови са неселективном бета-блокаторном активношћу могу изазвати бол у грудима код пацијената са Принзметаловом варијантном ангином. Нема података о клиничком искуству са карведилолом код ових пацијената, иако активност карведилола која блокира алфа може да спречи ове симптоме. Међутим, треба бити опрезан у давању карведилола пацијентима са сумњом на Принзметалову варијанту ангине пекторис.
Контактна сочива
Носиоци контактних сочива треба да буду свесни могућности смањења лакримације.
Синдром повлачења
Лечење карведилолом не треба нагло прекидати, посебно код пацијената са исхемијском болести срца. До прекида терапије карведилолом треба доћи постепено (током 2 недеље).
Као и код других лекова са бета-блокаторном активношћу:
Карведилол треба користити опрезно код пацијената са лабилном или секундарном хипертензијом све док не буде доступно даље клиничко искуство.
Ако се током терапије срчане инсуфицијенције догоди погоршање клиничког статуса или знаци погоршања срчане инсуфицијенције у односу на претходну посету, треба увести алтернативну терапију.
Овај производ садржи сахарозу: пацијенти са ретким наследним проблемима интолеранције на фруктозу, или са синдромом малапсорпције глукозе-галактозе, или са недостатком сахаразе-изомалтазе не би требало да узимају овај лек.
Производ такође садржи лактозу: пацијенти са недостатком лактазе, ретким наследним проблемима интолеранције на галактозу или синдромом малапсорпције глукозе-галактозе не би требало да узимају овај лек.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Фармакокинетичке интеракције
ДигоксинНакон истовремене примене карведилола и дигоксина код пацијената са хипертензијом, најниже концентрације дигоксина у равнотежном стању повећане су за приближно 16%. И дигоксин и карведилол успоравају атриовентрикуларну проводљивост. Препоручује се помније праћење дигоксинемије кад год се започне, модификује или прекине лечење карведилолом.
Инсулин или орални хипогликемични агенси: Ефекти инсулина или оралних хипогликемија могу бити појачани агенсима са бета блокаторима. Знаци и симптоми хипогликемије могу бити прикривени или ослабљени (нарочито тахикардија). Код пацијената који узимају инсулин или оралне хипогликемике, потребна је редовна контрола глукозе у крви.
Индуктори и инхибитори метаболизма јетре: рифампицин је смањио концентрацију карведилола у плазми за приближно 70%. Циметидин је повећао АУЦ за приближно 30%, али није променио Цмак.
Посебну пажњу треба посветити и пацијентима који се лече индукторима оксидазе мешовите функције (нпр. Рифампицин), јер се нивои карведилола у серуму могу смањити, и пацијентима који се лече инхибиторима оксидазе мешовите функције (нпр. Циметидин).), Као и нивое карведилола у плазми. може се повећати.
Међутим, с обзиром на релативно мали ефекат циметидина на ниво карведилола, вероватноћа клинички важне интеракције је минимална.
Средства која смањују катехоламине: Пацијенте који узимају оба лека са својствима бета-блокатора и лекове који могу смањити катехоламине (нпр. Резерпин и инхибиторе моноаминооксидазе), треба пажљиво пратити због знакова хипотензије и / или тешке брадикардије.
Циклоспорин: Умерено повећање средњих најнижих концентрација циклоспорина примећено је након почетка лечења карведилолом код 21 пацијента са бубрежном трансплантацијом који је патио од хроничног васкуларног одбацивања. У приближно 30% пацијената, доза циклоспорина је смањена. Како би концентрације циклоспорина биле унутар терапијског опсега, док у осталих пацијената није било потребно прилагођавање. У просеку је доза циклоспорина код ових пацијената смањена за приближно 20%. Потребна је индивидуална варијабилност у прилагођавању дозе, препоручује се да се концентрације циклоспорина у плазми пажљиво прате након почетка терапије карведилолом и да се доза циклоспорина подеси према потреби.
Верапамил, дилтиазем или други антиаритмици: у комбинацији са карведилолом може повећати ризик од поремећаја АВ проводљивости (видети одељак 4.4).
Фармакодинамичке интеракције
Цлонидине: Истовремена примена клонидина и агенаса са бета блокаторима може појачати ефекте снижавања крвног притиска и откуцаја срца.
Ако је потребно прекинути терапију карведилолом и клонидином, који се користе у комбинацији, карведилол се мора прво прекинути, неколико дана пре него што се почне постепено смањивати дозирање клонидина.
Блокатори калцијумових канала (видети одељак 4.4)
Запажени су изоловани случајеви поремећаја проводљивости (ретко са хемодинамским оштећењем) када се карведилол примењује у комбинацији са дилтиаземом. Као што је примећено код других агенаса са бета блокаторима, ако се карведилол даје орално са блокаторима калцијумових канала типа верапамил или дилтиазем, препоручује се ЕКГ и праћење крвног притиска.
Као што је примећено код других бета-блокатора, карведилол такође може појачати деловање других лекова који се примењују у комбинацији са антихипертензивном активношћу (нпр. Антагонисти рецептора алфа1) или лековима који могу изазвати хипотензију као нежељени нежељени ефекат.
Посебну пажњу током анестезије треба обратити због синергије између негативних инотропних и хипотензивних ефеката карведилола и анестетика.
04.6 Трудноћа и дојење
Не постоји одговарајуће клиничко искуство са употребом карведилола у трудница.
Студије на животињама нису довољне с обзиром на ефекте на трудноћу, ембрионални / фетални развој, пород и постнатални развој (видети одељак 5.3).
Потенцијални ризик за људе је непознат.
Карведилол се не сме давати током трудноће осим ако потенцијалне користи надмашују потенцијалне ризике.
Бета-блокатори смањују перфузију плаценте, што може изазвати интраутерину смрт фетуса и незреле и преране порођаје. Осим тога, нежељене реакције (посебно хипогликемија и брадикардија) могу се јавити код фетуса и новорођенчета. Може постојати повећан ризик од срчаних и плућних компликација код новорођенчета у постнаталном периоду.
Студије на животињама нису показале значајне доказе о тератогености карведилола (видети такође одељак 5.3).
Студије на животињама су показале да се карведилол или његови метаболити излучују у мајчино млеко. Није познато да ли се карведилол излучује у мајчино млеко.
Унос карведилола је контраиндикован током дојења.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
Нису спроведене студије о ефектима карведилола на способност пацијената за вожњу или рад са машинама.
Због различитих индивидуалних реакција (нпр. Вртоглавица, умор), способност управљања возилима, рада са машинама или рада без чврсте подршке може бити ослабљена. Ово је посебно тачно на почетку лечења, након повећања дозе, са променом производа и у комбинацији са алкохолом.
04.8 Нежељени ефекти
(а) Сажетак сигурносног профила
Учесталост нежељених реакција не зависи од дозе, са изузетком вртоглавице, абнормалног вида и брадикардије.
(б) Листа нежељених реакција
Ризик од већине нежељених реакција повезаних са карведилолом је сличан по свим индикацијама.
Изузеци су описани у пододсеку (ц).
Категорије похађања су следеће:
Врло често ≥ 1/10
Уобичајено ≥ 1/100 е
Мање често ≥1 / 1.000 и
Ретко ≥ 1/10 000 е
Веома редак
Инфекције и инфестације
Често: бронхитис, упала плућа, инфекције горњих дисајних путева, инфекције уринарног тракта
Поремећаји крви и лимфног система
Често: анемија
Ретко: тромбоцитопенија
Веома ретко: леукопенија
Поремећаји имунолошког система
Веома ретко: преосјетљивост (алергијска реакција)
Поремећаји метаболизма и исхране
Често: хипогликемија, повећање телесне тежине, хиперхолестеролемија, поремећена контрола гликемије (хипергликемија, хипогликемија) код пацијената са већ постојећим дијабетесом
Психијатријски поремећаји
Често: депресија, депресивно расположење
Мање често: поремећаји сна
Поремећаји нервног система
Врло често: вртоглавица, вртоглавица, главобоља
Мање често: предсинкопа, синкопа, парестезија
Поремећаји ока
Често: оштећење вида, смањена сузавост (суве очи), иритација ока
Срчане патологије
Врло често: затајење срца
Често: брадикардија, едеми (укључујући: генерализовани едем, периферни едем, едем гениталија, едем доњих екстремитета), хиперволемија, вишак течности
Мање често: атриовентрикуларни блок, ангина пекторис
Васкуларне патологије
Врло често: хипотензија
Често: ортостатска хипотензија, поремећаји периферне циркулације (хладни екстремитети, периферне васкуларне болести, погоршање повремене клаудикације и Раинаудов феномен)
Поремећаји дисања, грудног коша и медијастинума
Често: диспнеја, плућни едем, астма код предиспонираних пацијената
Ретко: зачепљен нос
Гастроинтестинални поремећаји
Често: мучнина, пролив, повраћање, диспепсија, бол у стомаку
Ретко: затвор, сува уста
Хепатобилиарни поремећаји
Веома ретко: повећана аланин аминотрансфераза (АЛТ), аспартат аминотрансфераза (АСТ) и гамаглутамилтрансфераза (ГГТ)
Поремећаји коже и поткожног ткива
Мање често: кожне реакције (нпр. Алергијски осип, дерматитис, уртикарија, пруритус, псоријатичне кожне лезије, које тамо где су присутне могу бити погоршане третманом и слични лицхен планус), алопеција, повећано знојење
Поремећаји мишићно -коштаног система и везивног ткива
Често: бол у екстремитетима
Бубрега и уринарног поремећаји
Често: бубрежна инсуфицијенција и промене у бубрежној функцији код пацијената са дифузном васкуларном болешћу и / или почетном бубрежном инсуфицијенцијом, поремећаји мокрења
Веома ретко: уринарна инконтиненција код жена
Болести репродуктивног система и дојке
Мање често: еректилна дисфункција
Општи поремећаји и стања на месту примене
Врло често: астенија (умор)
Често: бол
(ц) Опис одабраних нежељених реакција
Вртоглавица, синкопа, главобоља и астенија су обично благи и вероватније ће се јавити на почетку лечења.
Код пацијената са конгестивном срчаном инсуфицијенцијом, у фази титрације дозе карведилола може доћи до погоршања срчане инсуфицијенције и задржавања течности (видети одељак 4.4).
Срчана инсуфицијенција је уобичајени догађај и код пацијената који су примали плацебо и карведилол (14,5% односно 15,4% код пацијената са дисфункцијом леве коморе након акутног инфаркта миокарда).
Реверзибилно погоршање бубрежне функције примећено је током терапије карведилолом код пацијената са хроничном срчаном инсуфицијенцијом са ниским крвним притиском, исхемијском болести срца и дифузном васкуларном болешћу и / или основном бубрежном инсуфицијенцијом (видети одељак 4.4).
Као класни ефекат, антагонисти бета-адренергичких рецептора могу изазвати латентни дијабетес, погоршање отвореног дијабетеса и инхибицију контрарегулације глукозе у крви.
Карведилол може изазвати уринарну инконтиненцију код жена која нестаје по престанку лечења.
Пријављивање сумње на нежељене реакције
Извештавање о сумњи на нежељене реакције које се јаве након добијања дозволе за лек важно је јер омогућава континуирано праћење односа користи и ризика лека. Од здравствених радника се тражи да пријаве све сумње на нежељене реакције путем националног система за пријављивање. "Адреса хттпс: //ввв.аифа.гов.ит/цонтент/сегналазиони-реазиони-авверсе.
04.9 Предозирање
Симптоми и знаци
У случају предозирања може доћи до тешке хипотензије, брадикардије, затајења срца, кардиогеног шока и срчаног застоја. Осим тога, могу се јавити потешкоће и проблеми с дисањем, бронхоспазам, повраћање, промијењена свијест и генерализирани конвулзије.
Лечење
Поред нормалних протокола интервенције, виталне знакове треба пратити и по потреби вратити у нормалу под условима интензивне неге.
Могу се користити следеће подржавајуће терапије:
Атропин: 0,5 до 2 мг и.в. (у случају прекомерне брадикардије)
Да бисте подржали вентрикуларну функцију, користите:
глукагон: у почетку 1 до 10 мг и.в., затим 2 до 5 мг / х дуготрајном инфузијом или
симпатомиметичке лекове који се дају према телесној тежини и постигнутом ефекту: добутамин, изопреналин, орципреналин или адреналин.
Ако је потребан позитиван инотропни ефекат, треба размотрити инхибиторе фосфодиестеразе (ПДЕ).
У случају да су преовлађујуће манифестације предозирања представљене периферном вазодилатацијом, треба применити норфенефрин или норадреналин под сталним праћењем стања циркулационог система.
У случају брадикардије отпорне на терапију лековима, потребно је започети терапију пејсмејкера.
У случају бронхоспазма, треба применити бета-симпатомиметичке лекове (аеросолом или, ако је неефикасан, такође интравенозно) или интравенозни аминофилин, који се примењује ињекцијом или спором инфузијом.
У случају напада, препоручује се спора ИВ примена. дијазепама или клоназепама.
Белешка:
У случају тешке интоксикације са симптомима шока, супортивно лечење антидотима треба наставити довољно дуго, с обзиром на продужено полувреме елиминације и прерасподелу карведилола из дубљих одељака. Трајање терапије противотровима је повезано са обимом предозирања; терапију и мере подршке треба наставити све док се пацијент не стабилизује.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапијска група: блокатори алфа и бета-адренергичких рецептора.
АТЦ ознака: Ц07АГ02.
Карведилол је неселективни бета-блокатор који врши вазодилатацијску активност посредовану углавном селективним блоком алфа1-адренергичких рецептора и обдарен је антиоксидативним својствима.
Карведилол смањује периферни васкуларни отпор вазодилатацијом и потискује систем ренин-ангиотензин-алдостерон бета-блокадом. Активност ренина у плазми је смањена, а задржавање течности је ретко.
Карведилол нема суштинску симпатомиметичку активност и, попут пропранолола, има мембранско стабилизирајуће деловање.
Карведилол је рацемска мешавина два стереоизомера.На животињским моделима, оба енантиомера поседују блокирајућу активност против алфа -адренергичких рецептора.
Својства блокирања бета-адренергичких рецептора нису селективна за бета-1 или бета-2 адренорецепторе и повезана су са леворотирајућим енантиомером карведилола.
Карведилол је моћан антиоксиданс и има "чистач" против радикала кисеоника.
Антиоксидативна својства карведилола и његових метаболита доказана су у студијама ин витро и ин виво у животињским моделима, прир ин витро у различитим типовима људских ћелија.
Клиничке студије су показале да комбиноване активности вазодилатације и бета-блокирања које поседује карведилол производе следеће ефекте:
Код хипертензивних пацијената, смањење крвног притиска није повезано са истовременим повећањем укупне периферне резистенције, као што је примећено код чистих бета блокатора. Откуцаји срца су се благо смањили. Одржава се бубрежни проток крви и бубрежна функција. Периферни проток крви се одржава, па су хладни екстремитети (који се често виде код лекова који блокирају бета блокаду) ретки догађај.
Акутне хемодинамске студије показале су да је карведилол у стању да смањи пре и накнадно оптерећење вентрикула.
Код пацијената са срчаном инсуфицијенцијом, показало се да карведилол производи повољне ефекте на хемодинамику и побољшава и ејекциону фракцију и величину леве коморе.
Нормални однос липопротеина велике и ниске густине (ХДЛ / ЛДЛ) се не мења. Слика електролита у плазми се не мења.
У великој, мултицентричној, двоструко слепој, плацебом контролисаној студији (ЦОПЕРНИЦУС), 2289 пацијената са стабилном тешком срчаном инсуфицијенцијом исхемијског или неисхемијског порекла, на стандардној терапији, рандомизирано је за примање карведилола (1156 пацијената) или плацеба (1133 пацијенти).
Пацијенти су имали систолну дисфункцију леве коморе са просечном фракцијом избацивања мањом од 20%. У групи карведилола, морталитет је смањен за 35% у поређењу са плацебом (12,8% наспрам 19,7%, п = 0,00013). У групи карведилола, смањење морталитета је примећено у свим проученим подгрупама пацијената; надаље, изненадни смртни случајеви смањени су за 41% у поређењу са плацебо групом (4,2% наспрам 7,8%).
Комбиновани секундарни крајњи резултати морталитета или хоспитализације због срчане инсуфицијенције, морталитета или хоспитализације због кардиоваскуларних узрока и морталитета или хоспитализација из свих узрока били су значајно нижи у групи која је примала карведилол него у групи која је примала плацебо (са смањењем од 31%, 27% и 24% , стр
Током студије, инциденција озбиљних нежељених догађаја била је нижа у групи која је примала карведилол (39% наспрам 45,4%). На почетку лечења, учесталост погоршања срчане инсуфицијенције била је слична у обе групе. Л "инциденција тешког погоршања срца неуспех је био мањи у групи карведилола (14,5% наспрам 21,1%).
05.2 "Фармакокинетичка својства
Апсолутна биорасположивост карведилола код људи је приближно 25%. Врхунац у плазми достиже се отприлике 1 сат након оралне примене. Постоји линеарна веза између дозе и концентрације у плазми. Оброци не мењају биорасположивост или максималну концентрацију у плазми, иако је време потребно да се достигне максимум концентрација у плазми је одложена. Карведилол је високо липофилан; приближно 98% - 99% лека се везује за протеине плазме. Волумен дистрибуције је приближно 2 Л / кг и повећава се код пацијената са цирозом јетре. Л "ефекат првог проласка" након орална примена је око 60-75%; ентеро-хепатична рециркулација непромењеног лека је демонстрирана на животињи.
Средњи полувреме елиминације карведилола је између 6 и 10 сати.
Клиренс у плазми је приближно 590 мл / мин. Елиминација се углавном врши путем билијарних путева, а главни начин излучивања је путем фецеса, а мању количину излучује бубрег у облику различитих метаболита.
Код свих проучаваних животињских врста, али и код људи, карведилол се опсежно метаболише како би се произвели различити метаболити који се углавном елиминишу са жучом.
Код пацијената са оштећеном функцијом јетре, биорасположивост се може повећати до 80% због смањеног ефекта првог проласка.
Карведилол се интензивно метаболише у јетри; један од главних метаболичких механизама представља глукурокоњугација. Деметилација и хидроксилација фенолног прстена производе три активна метаболита са бета-блокирајућом активношћу. Метаболит 4 "-хидроксифенол је откривен, у претклиничким испитивањима, око тринаест пута активнији од карведилола у смислу бета-блокирајуће активности. Три активна метаболита показују, у поређењу са карведилолом, слабо вазодилатацијско дејство. У људи, њихове концентрације. они су око десет пута нижи од карведилола. Штавише, два метаболита хидрокси-карбазола су нарочито снажни антиоксиданси, са антиоксидативним деловањем 30 до 80 пута већим од карведилола.
Фармакокинетика у посебним популацијама
Фармакокинетика карведилола се мења са годинама; нивои карведилола у плазми код старијих пацијената приближно су 50% већи од оних код младих пацијената. У студији спроведеној код пацијената са цирозом јетре, биорасположивост карведилола била је четири пута већа и врх плазме био је пет пута већи од оног који је примећен код здравих добровољаца.
Код хипертензивних пацијената са умереним (клиренс креатинина 20-30 мл / мин) до тешким (клиренс креатинина) бубрежним оштећењем
05.3 Предклинички подаци о безбедности
У студијама карциногености спроведеним на пацовима и мишевима у дозама до 75 мг / кг / дан и 200 мг / кг / дан (респективно (38 до 100 пута од максималне препоручене дозе за људе), није утврђено да је карведилол канцероген.
Показало се да карведилол нема мутагену активност ни у тестовима спроведеним на сисарима и не-сисарима ин витро је ин виво.
Давање карведилола трудним женкама пацова у дозама токсичним за мајку (200 мг / кг што је више од 100 пута највеће препоручене људске дозе) имало је за последицу смањену плодност (лоше парење, мање жутих тела и мање имплантата и ембриона) Дозе 60 мг / кг (30 пута највећа препоручена доза код људи) узроковала је кашњење у расту и развоју потомака. Уочен је ембриотоксични ефекат (повећани губици након имплантације), али нису уочене малформације код пацова и зечева до доза од 200 мг / кг односно 75 мг / кг (100 пута и 38 пута највећа препоручена доза за мушкарце) ).
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
ЦАРАВЕЛ 6,25 мг таблете: сахароза; лактоза монохидрат; поливинилпиролидон; анхидровани колоидни силицијум диоксид; кросповидон; магнезијум стеарат; жути оксид гвожђа (Е 172).
ЦАРАВЕЛ 25 мг таблете: сахароза; лактоза монохидрат; поливинилпиролидон; анхидровани колоидни силицијум диоксид; кросповидон; магнезијум стеарат.
06.2 Некомпатибилност
Није битно.
06.3 Период важења
36 месеци.
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Чувати производ у оригиналном паковању ради заштите од влаге и светлости; чувати на температури која не прелази 25 ° Ц.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
Таблете су упаковане у ПВЦ / ПВДЦ-Ал блистере.
06.6 Упутства за употребу и руковање
Нема посебних упутстава.
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
СПА - Предузеће за производњу антибиотика С.п.А. - Виа Биелла, 8 - 20143 Милано.
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
ЦАРАВЕЛ 6,25 мг таблете - 28 дељивих таблета АИЦ 036339012
ЦАРАВЕЛ 25 мг таблете - 30 дељивих таблета АИЦ 036339024
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
5. октобар 2005/5. Октобар 2010.
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА
Априла 2015.