Прецизније, он је инхибитор катехол-О-метилтрансфераза (ЦОМТ), ензима способних за разградњу катехоламина као што је допамин, молекул за који се верује да је укључен у карактеристичне симптоме Паркинсонове болести.
Да би спровео своје дејство, ентакапон се мора примењивати орално и увек у комбинацији са леводопом. Заправо, сам ентакапон није довољан за лечење симптома изазваних Паркинсоновом болешћу; штавише, ЦОМТ -и такође могу да метаболишу леводопу, смањујући њен ефекат. Унос ентакапона заједно са леводопом, стога, омогућава повећање клиничког одговора овог последњег активног принципа.
Тренутно (мај 2019.) на тржишту постоје лекови који садрже ентакапон и као једини активни састојак и у комбинацији са леводопом и карбидопом.
Лекови који садрже ентакапон могу се издати само на рецепт.
