АУЛИН ® Нимесулид

АУЛИН ® је лек на бази Нимесулида

ТЕРАПЕУТСКА ГРУПА: Нестероидни антиинфламаторни и антиреуматски лекови

Индикације АУЛИН ® Нимесулид

АУЛИН ® је индикован за краткотрајно симптоматско лечење акутног инфламаторног или гинеколошког бола, попут оног који је присутан у случају дисменореје.

Механизам деловања АУЛИН ® Нимесулид

Нимесулид, активни састојак АУЛИН ® -а, је нестероидни антиинфламаторни лек који, због својих посебних хемијских својстава, а посебно за функционалну групу сулфоанилида, представља родоначелника поткласе сулфонамида.
Овај кисели активни принцип, узет орално, доспева у желудачно окружење где се претвара у протонирани облик, постаје растворљивији у липосу тако што врло лако прелази ћелијске мембране и на тај начин одржава биорасположивост већу од 50% укупне узете дозе.
Када је достигао врхунац у плазми након отприлике 2 сата и везан за протеине плазме, нимесулид се дистрибуира међу различитим органима и системима где испољава своје терапијско дејство
У ствари, различите студије су показале како овај активни састојак може углавном имати инхибиторни ефекат на ЦОКС2, гарантујући:

• Инхибиција синтезе простагландина као што је ПГЕ2, са проупалним, алгогеним и пирогеним деловањем;
• Осетљиво антиоксидативно деловање, које омета ослобађање оксидационих агенаса неутрофилима и детоксикује организам од патогеног дејства супероксидног ањона;
• Заштита хрскавог ткива и ванћелијског матрикса инхибирањем неких ензима са протеолитичком активношћу и познатих као металопротеазе.

Сви горе наведени молекуларни механизми деловања омогућавају нимесулиду да делује противупално и против болова, уз очување заштитног дејства неких простагландина на здравље слузнице желуца.

На крају своје активности, након отприлике 3-5 сати, метаболише се у јетри помоћу цитокромијског система ЦИП2Ц9, а затим се елиминише у облику неактивног метаболита углавном у урину.

Спроведена истраживања и клиничка ефикасност

1.НИМЕСУЛИД КАО АГЕНТ ЗА РАТИВНОСТ
Еур Ј Мед Цхем. 2012. јануар; 47: 432-44. Епуб 2011, 15. нов.

Од нимесулида инхибитора ЦОКС-2 до моћног агенса против рака: синтеза, ин витро, ин виво и фармакокинетичка процена.

Зхонг Б, Цаи Кс, Цхеннаманени С, Ии Кс, Лиу Л, Пинк ЈЈ, Довлати А, Ксу И, Зхоу А, Су Б.

Експериментална студија која процењује ефикасност инхибитора ЦОКС2 као што је нимесулид у лечењу неопластичних патологија. Тачније, показало се да овај активни принцип може да смањи раст ћелија рака дојке, чинећи га безбедним и подношљивим са фармакокинетичког становишта .

2 .НИМЕСУЛИД У ЗАШТИТИ НЕУРОНСКИХ ОШТЕЋЕЊА
Ј Неуротраума. 2012. 1. мај; 29: 1518-29. Епуб 2012 29. мар.

Магнезијум сулфат и нимесулид имају синергистичко дејство на спасавање оштећења мозга након пролазне фокалне исхемије.

Ванг ЛЦ, Хуанг ЦИ, Ванг ХК, Ву МХ, Тсаи КЈ.

Веома занимљива експериментална студија која показује како истовремени унос нимесулида и магнезијум сулфата може смањити оштећење неурона изазвано пролазним исхемијским догађајима.

3. КРВИВОСТ ПОВЕЗАНА СА КОРИШЋЕЊЕМ НИМЕСУЛИДА

Ј Мед Цасе Репортс. 2011. 9. децембар; 5: 568.

Билатерално спонтано ретроперитонеално крварење оннимесулида код пацијената: приказ случаја.

Митсогианнис ИЦ, Цхатзидареллис Е, Сколарикос А, Папатсорис А, Анагностопоулоу Г, Карагиотис Е.

Приказ случаја који осуђује важан споредни ефекат повезан са лечењем нимесулидом код 50-годишњег пацијента са анкилозантним спондилитисом. У овом случају, ретроперитонеално крварење ризиковало је озбиљно угрожавање бубрежне функције.

Начин употребе и дозирање

АУЛИН ®
100 мг таблете нимесулида;
Грануле за оралну суспензију 50 или 100 мг нимесулида;
Супозиторија за ректалну употребу од 200 мг нимесулида.
За лечење акутног бола, одраслима се генерално саветује да узимају таблету или врећицу од 100 мг нимесулида, два пута дневно, по могућности после оброка, или супозиторијум од 200 мг, увек два пута дневно.
Ваш лекар може прегледати дозу на основу тежине патологије, терапијске ефикасности и изнад свега контекстуалног присуства патологија које утичу на јетру и бубреге.

Упозорења за АУЛИН ® Нимесулид

Терапију АУЛИН-ом ® треба схватити као краткотрајну симптоматску терапију, корисну за превазилажење акутних болних стања.
Из тог разлога, а пошто је учесталост нежељених ефеката пропорционална трајању терапије, било би препоручљиво ограничити унос нимесулида на најкраће могуће време.
Посебан опрез треба бити опрезан код пацијената који пате од обољења јетре, бубрега или гастроинтестиналног тракта, који би се пре почетка узимања АУЛИН -а требали консултовати са својим лекаром и договорити се о периодичном праћењу ефикасности и безбедности терапије.
Ако се појаве нежељени ефекти, пацијент треба одмах да се обрати лекару, с обзиром на могућност тренутног прекида терапије.
АУЛИН ® у таблетама садржи лактозу, па се његов унос не препоручује код пацијената са интолеранцијом на лактозу, недостатком ензима лактазе и синдромом малапсорпције глукозе-галактозе.
АУЛИН ® грануле за оралну суспензију, са друге стране, садрже сахарозу, што је чини неприкладном за пацијенте који пате од наследних синдрома интолеранције на фруктозу, малапсорпције глукозе / галактозе и недостатка сахарозе-изомалтазе.

ТРУДНОЋА И ДОЈЕЊЕ

С обзиром на способност нимесулида да значајно смањи производњу простагландина, молекула корисних за обезбеђивање правилног феталног и ембрионалног развоја, употреба АУЛИН ® је контраиндикована током трудноће.
Заправо, различите студије показују како претпоставка о нестероидним протуупалним лијековима током трудноће може значајно повећати ризик од малформација у респираторном и кардиоваскуларном систему нерођеног дјетета, док повећава ризик од крварења и компликација у вријеме порођаја.

Интеракције

Као и други нестероидни антиинфламаторни лекови, нимесулид би такође могао да ступи у интеракцију са различитим активним састојцима способним да мењају њихове фармакокинетичке и фармакодинамичке карактеристике и њихов безбедносни профил.
Из тог разлога, пацијент треба обратити посебну пажњу на контекстуални унос:

• Диуретици, АЦЕ инхибитори, антагонисти ангиотензина ИИ, метотрексат и циклоспорин, способни да повећају бубрежну токсичност нимесулида;
• Валпроинска киселина, фенофибрати, салицилати, толбутамид способни да се такмиче са нимесулидом за везивање за активно место, чиме се смањује његова терапеутска ефикасност;
• Активни састојци који могу да промене покретљивост желуца, узрокујући тако значајне промене у апсорпцији лека;
• Антибиотици и супстрати цитокромијских ензима, услед промена у фармакокинетичким и фармакодинамичким својствима;
• НСАИД и опиоиди, с обзиром на повећан аналгетски ефекат њихове интеракције;
• Антикоагуланти, с обзиром на повећан ризик од крварења повезаног са истовременом употребом НСАИЛ.

Контраиндикације АУЛИН ® Нимесулид

Употреба лека АУЛИН ® је контраиндикована у случају преосетљивости на активну супстанцу или неку од помоћних супстанци, јетрене и бубрежне инсуфицијенције, чира на желуцу и гастроинтестиналних патологија и тешке срчане инсуфицијенције.

Нежељени ефекти - нежељени ефекти

Иако нимесулид има директну инхибиторну активност углавном против ЦОКС2, смањујући ризик од нежељених реакција које утичу на гастроинтестинални тракт, корисно је запамтити како терапија АУЛИН ® може одредити појаву:

• Дерматолошке реакције засноване на алергијама, попут осипа на кожи, свраба, осипа и едема;
• Хематолошке реакције попут анемије, неутрофилије, тромбоцитопеније, грануле цитопеније;
• Централне реакције као што су поспаност, главобоља, несаница и вртоглавица;
• Кардиоваскуларне реакције као што су тахикардија и хипертензија;
• Гастроинтестиналне реакције као што су епигастрични бол, мучнина, повраћање, дијареја и гастралгија;
• Метаболичке реакције као што је хиперкалијемија;
• Респираторне реакције на алергијској основи као што су астма, диспнеја и бронхоспазам;
• Урогенитални поремећаји попут дисурије, олигурије и изоловане хематурије;
• Промене у функцији јетре.

У већини случајева, међутим, ови нежељени ефекти утицали су на пацијенте предиспониране или изложене неадекватним и продуженим третманима током времена.

Белешка

АУЛИН ® је лек који подлеже обавезном лекарском рецепту.

Подаци о АУЛИН ® Нимесулиде објављени на овој страници могу бити застарели или непотпуни. За исправно коришћење ових информација погледајте страницу Одрицање одговорности и корисне информације.