ЦАРДИОВАСЦ ® је лек на бази Лерканидипин хидрохлорида.
ТЕРАПЕУТСКА ГРУПА: Антагонист калцијума са претежно васкуларним дејством.
Индикације ЦАРДИОВАСЦ ® Лерканидипин хидрохлорид
ЦАРДИОВАСЦ® је лек индициран за лечење благе или умерене есенцијалне хипертензије.
Механизам деловања ЦАРДИОВАСЦ ® Лерканидипин хидрохлорид
ЦАРДИОВАСЦ ® има лерканидипин као активни састојак, молекул који припада породици дихидропиридина. Ова супстанца се брзо и потпуно апсорбује у цревима и транспортује у крв, где достиже максимум између другог и трећег сата. Терапеутско дејство лерканидипина углавном је последица С енантиомера, способног да веже и блокира подјединице а1 рецептора спорих калцијумових канала, инхибирајући долазни ток овог елемента и на тај начин спречавајући контракцију ћелија глатких мишића. Антихипертензивни ефекат је стога последица прецизног дејства активног принципа на ћелије артеријских мишића, што омогућава значајно смањење периферног васкуларног отпора (вазодилататорни ефекат).
Лерканидипин се одликује спорим и продуженим деловањем, гарантованим постојаношћу у ћелијским мембранама, на крају чега се, након отприлике 24 сата, метаболише помоћу јетрених цитокрома и излучује у једнаким деловима путем измета и урина.
Спроведена истраживања и клиничка ефикасност
1. МОГУЋА ПРЕВЕНТИВНА УЛОГА ЛЕРЦАНИДИПИНА
Пхармацол Рес 2009. јануар; 59: 48-56. Епуб 2008, 5. октобар.
Лерканидипин инхибира пролиферацију васкуларних ћелија глатких мишића и неоинтимално формирање смањењем унутарћелијских реактивних врста кисеоника и инактивирањем сигнализације Рас-ЕРК1 / 2.
Ву ЈР, Лиоу СФ, Лин СВ, Цхаи ЦИ, Даи ЗК, Лианг ЈЦ, Цхен ИЈ, Иех ЈЛ.
Иако је још увек у фази експеримента ин витро, чини се да лерканидипин може да спречи пролиферацију и диференцијацију ћелија глатких мишића артериола. Ова посебна способност не само да би могла помоћи у антихипертензивном учинку опуштања мишића, већ би и смањила васкуларно задебљање, одговорно за погоршање хемодинамских својстава.
2. АНТАГОНИСТИ КАЛЦИЈА И ПЕРИФЕРНИ ЕДЕМ: предности лерканидипина
Цлин Тхер. 2009. август; 31: 1652-63.
Резултати мета-анализе која упоређује толеранцију лерканидипина и других блокатора калцијумских канала дихидропиридина.
Макароунас-Кирцхманн К, Гловер-Коудоунас С, Феррари П.
Чини се да је Лерканидипин један од најсигурнијих блокатора калцијумових канала са структуром дихидропиридина који се тренутно користи у клиничкој пракси. У ствари, важна студија мета-анализе показује како се учесталост периферног едема и последична обустава терапије лековима значајно смањују код пацијената који се лече лерканидипином у поређењу са другим антагонистима калцијума.
3. ЕФИКАСНОСТ КОМБИНОВАНЕ ТЕРАПИЈЕ У ЛЕЧЕЊУ ХИПЕРТЕНЗИЈЕ
Цлин Друг Инвестиг. 2010; 30: 843-54.
Образложење за употребу комбинације фиксних доза у лечењу хипертензије: ефикасност и подношљивост лерканидипина / еналаприла.
Боргхи Ц, Цицеро АФ.
Чини се да је примена блокатора калцијумових канала и инхибитора система ренин-ангиотензин једна од најперспективнијих комбинација лекова у лечењу хипертензије. Чини се да се неколико студија слаже у погледу веће ефикасности и безбедности комбиноване терапије у поређењу са монотерапијом било ког лека , чак и код пацијената са хипертензијом са метаболичким и органским компликацијама.Међутим, ефикасност синергије између лерканидипина и еналаприла у превенцији кардиоваскуларних догађаја остаје да се разјасни.
Начин употребе и дозирање
ЦАРДИОВАСЦ ® лерканидипин таблете од 10 мг: за лечење благе и умерене есенцијалне хипертензије препоручује се узимање једне таблете дневно. Под пажљивим медицинским надзором, дневна доза се може повећати на 2 таблете, у случају да након две недеље терапије нису постигнути задовољавајући падови крвног притиска.
Унос треба да се обави највише 15 минута пре оброка, јер количина и врста унетих хранљивих материја могу променити нормални фармакокинетички профил лека ЦАРДИОВАСЦ ®.
У СВАКОМ СЛУЧАЈУ, ПРЕ УПОТРЕБЕ ЦАРДИОВАСЦ ® Лерканидипин хидроклорида - ТРЕБАТЕ ОПИС И КОНТРОЛА ВАШЕГ ЛЕКАРА.
Упозорења ЦАРДИОВАСЦ ® Лерканидипин хидрохлорид
Пре и током примене лека ЦАРДИОВАСЦ ®, потребно је пажљиво пратити крвни притисак како би се правилно одредио план лечења и релативна доза.
Смањење терапијске дозе може бити потребно код пацијената са обољењем јетре, код којих би смањена функција цитокромијских ензима могла довести до смањења инактивације лерканидипина, уз посљедично повећање терапијских ефеката лијекова и молекула који могу ометати активност цитокрома ЦИП 3А4.
Посебно је потребан опрез у случају пацијената који пате од бубрежне инсуфицијенције, вентрикуларне дисфункције, срчане исхемије и дисфункције синусног чвора.
ЦАРДИОВАСЦ ® има лактозу међу помоћним супстанцама, чији би унос могао бити опасан код пацијената са недостатком лактазе, галактоземијом или синдромом малапсорпције глукозе / галактозе.
Неки симптоми повезани са терапијом леком ЦАРДИОВАСЦ ®, попут вртоглавице, главобоље, астеније и сомноленције, иако ретки, могли би смањити пацијентове перцептивне и реактивне способности, чинећи их опасним за вожњу и руковање машинама.
ТРУДНОЋА И ДОЈЕЊЕ
Упркос присуству експерименталних студија спроведених на животињама, које показују „одсуство тератогених и мутагених ефеката лерканидипина на фетус, феталне малформације, заостајање у расту примећено за друге активне састојке исте терапеутске категорије и сличне хемијске структуре, и“ у одсуству клиничких испитивања на људима, предлаже се избегавање употребе лека ЦАРДИОВАСЦ ® током целог периода трудноће.
Контраиндикације се такође протежу на период лактације, с обзиром на могуће лучење лека у мајчино млеко са ефектима који нису проучавани нити предвидљиви.
Интеракције
Као што је познато, ензими јетрених цитокрома одговорни за метаболизам лерканидипина веома су подложни инхибиторном и индукционом деловању различитих лекова и молекула, па би ЦАРДИОВАСЦ ® могао да ступи у интеракцију са:
- Бета блокатори са метаболизмом у јетри (метопропол), фенитоин, астемизол, амиодарон и други индуктори ЦИП 3А4, са последичним повећањем активности овог ензима и релативним смањењем нивоа у плазми и биолошке ефикасности лерканидипина;
- Инхибитори ЦИП3А4, попут сока грејпа и циклоспорина, са повећаном биорасположивошћу лерканидипина и потенцирањем терапијских ефеката.
У оба случаја може бити потребно прилагођавање дозе како би се смањили потенцијални нежељени ефекти.
Надаље, антихипертензивни ефекат лека ЦАРДИОВАСЦ ® могао би бити појачан истовременом применом антихипертензивних лекова и алкохола.
Контраиндикације ЦАРДИОВАСЦ ® Лерканидипин хидрохлорид
ЦАРДИОВАСЦ ® је контраиндициран у случају преосјетљивости на једну од његових компоненти, тешке болести јетре и бубрега, конгестивне срчане инсуфицијенције, ангине пекторис и недавног срчаног удара. Контраиндикације се неизбежно проширују на жене током периода трудноће и дојења, или током плодног доба у одсуству заштитне контрацептивне терапије.
Нежељени ефекти - нежељени ефекти
Чини се да се примена лека ЦАРДИОВАСЦ ® добро подноси, а учесталост нежељених реакција не прелази 2%. Најчешћи ефекти укључују вртоглавицу, периферни едем, тахикардију, палпитације и главобољу. Клинички релевантни симптоми, као што су васкуларни, нервни, кожни и гастроинтестинални поремећаји, појављују се ређе.
Горе наведени ефекти могу бити чешћи - и такође праћени озбиљним компликацијама, као што су повећане епизоде ангине и инфаркт миокарда - у одређеним групама пацијената у ризику.
Белешка
ЦАРДИОВАСЦ ® се може продавати само на рецепт.
Подаци о ЦАРДИОВАСЦ ® Лерканидипин хидрохлориду објављени на овој страници могу бити застарели или непотпуни. За исправно коришћење ових информација погледајте страницу Одрицање одговорности и корисне информације.
