МОЛИМ ОБРАТИТЕ ПАЖЊУ: ЉЕКОВНИ ПРОИЗВОД ВИШЕ НИЈЕ ОВЛАШТЕН
ТРЕДАПТИВЕ ® је лек на бази никотинске киселине и ларопипранта.
ТЕРАПЕУТСКА ГРУПА: Хиполипидемија - Синтетички аналог никотинске киселине
Индикације ТРЕДАПТИВЕ ® Никотинска киселина и ларопипрант
ТРЕДАПТИВЕ ® се користи у лечењу мешовите дислипидемије, коју карактеришу високи нивои триглицерида и ЛДЛ холестерола, и у лечењу хетерозиготне породичне хиперхолестеролемије.
ТРЕДАПТИВЕ ® треба примењивати синергистички са статинима или као монотерапију код пацијената који не реагују на лечење инхибиторима ХМГ-ЦоА редуктазе.
Као и сваком третману за смањење липида, узимању лека ТРЕДАПТИВЕ ® мора претходити и пратити га дијета за смањење липида и сталне физичке вежбе.
Механизам деловања ТРЕДАПТИВЕ ® Никотинска киселина и ларопипрант
Орално узето, ТРЕДАПТИВЕ ® се апсорбује у гастроинтестиналном тракту, са највећом концентрацијом активних састојака у плазми након око 4 сата. Биорасположивост, и за никотинску киселину и за ларопипрант, износи око 70% узете дозе. Оба активна принципа пролазе метаболизам при првом проласку: у малим дозама, никотинска киселина ствара никотинамид, док једном засићена ова путања ствара никотинску киселину (коњугацијом са глицином); ларопипрант је уместо тога коњугован са ацил глукуронидом, уз делимично смањење његове биолошке функционалности.
Ефекти лека на снижавање липида последица су искључиво деловања никотинске киселине. Једном када доспе у масно ткиво везано за глицин, овај активни принцип може у ствари да ступи у интеракцију са рецепторима сирочади и - кроз ћелијске догађаје који још нису разјашњени - инхибира липолизу и ослобађање масних киселина у крвоток.
Смањени прилив некоњугованих масних киселина у јетру изазива значајно смањење хепатичке синтезе триглицерида и липопротеина (ВЛДЛ и ЛДЛ), помажући да се поново успостави равнотежа липидемијског профила.
Сви ови догађаји - праћени повећањем ХДЛ холестеролемије и постепеном заменом малих и густих (јако атерогених) честица ЛДЛ холестерола већим липопротеинима - гарантују смањење кардиоваскуларног ризика.
Високе концентрације никотинске киселине неопходне за гарантовање ефекта снижавања липида систематски су праћене непријатним споредним ефектом, подржаним повећаном производњом простагландина Д2, а карактеришу га налети врућине. Ларопипрант делује на овом нивоу, блокира ДП1 рецептор за простагландин Д2 и спречава да вазодилататорно дејство коже изазове испирање.
Након престанка терапијског ефекта, никотинска киселина се углавном елиминише урином, док се ларопипрант уклања углавном фецесом.
Спроведена истраживања и клиничка ефикасност
ЗНАЧЕЊЕ УДРУЖЕЊА НИКОТИНСКЕ КИСЕЛИНЕ / ЛАРОПИПРАНТА
Стручно мишљење Пхармацотхер. Јул 2010.; 11: 1715-26.
Ларопипрант плус ниацин за дислипидемију и превенцију кардиоваскуларних болести.
Олссон АГ.
Никотинска киселина је један од најефикаснијих лекова у смањењу кардиоваскуларног ризика повезаног са хиперлипидемијом. Ова карактеристика је дата пре свега могућношћу значајног повећања нивоа ХДЛ холестерола. Упркос томе, никотинска киселина препознаје границе у суштини због високе потребне дозе, што је врло често изазива нуспојаве као што су класични налети врућине. Повезаност са ларопипрантом омогућава значајно смањење нуспојава никотинске киселине, чувајући њену терапијску ефикасност.
2. ЕФЕКТИВНОСТ ТРЕДАПТИВА
Инт Ј Цлин Працт. 2008 Дец; 62: 1959-70.
Ефикасност модификовања липида и подношљивост ниацина / ларопипранта са продуженим ослобађањем код пацијената са примарном хиперхолестеролемијом или мешовитом дислипидемијом.
Маццуббин Д, Баис ХЕ, Олссон АГ, Елинофф В, Елис А, Митцхел И, Сирах В, Беттеридге А, Реиес Р, Иу К, Кузнетсова О, Сиск ЦМ, Пастернак РЦ, Паолини ЈФ.
Ефикасност комбинације никотинске киселине са продуженим ослобађањем и ларопипранта процењена је код скоро 1500 пацијената на терапији. Резултати добијени након 20 недеља лечења са 2 грама никотинске киселине и 40 мг ларопипранта били су прилично позитивни. Да. забележено је просечно смањење ЛДЛ холестерола за 18%, триглицерида за 26% и укупног холестерола за 8%, док је ХДЛ холестерол повећан за 20%.
3. КОМБИНАЦИЈА НИКОТИНСКЕ КИСЕЛИНЕ / ЛАРОПИПРАНТ / СИМВАСТАТИН
Стручњаци за испитивање мишљења о дрогама. 2010. март; 19: 437-49.
Нова парадигма за управљање дислипидемијом комбинованом терапијом: ларопипрант + ниацин + симвастатин.
Ииу КХ, Цхеунг БМ, Тсе ХФ.
Повезивање симвастатина са комбинацијом никотинске киселине / ларопипранта могло би употпунити терапијску ефикасност третмана за смањење липида, гарантујући синергистичко и комплементарно деловање. У ствари, док никотинска киселина може гарантовати значајно повећање ХДЛ холестеролемије, симвастатин може смањити тај ЛДЛ . Стога би ова терапијска комбинација гарантовала значајно смањење кардиоваскуларног ризика. Једно од најважнијих ограничења такве терапије лежи у потенцијално повећаном ризику од развоја болести јетре и рабдомиолизе.
Начин употребе и дозирање
ТРЕДАПТИВЕ ® Таблете са модификованим ослобађањем које садрже 1000 мг никотинске киселине и 20 мг ларопипранта: у прве четири недеље лечења доза би требала бити једна таблета дневно, а затим се повећати на 2 таблете дневно узете у једној дози.
Унос ТРЕДАПТИВЕ ® -а је пожељно увече, током вечере или пре спавања, како би се очувале фармакокинетичке особине производа.
Прије и за вријеме фармаколошке интервенције са ТРЕДАПТИВЕ ®, препоручљиво је слиједити здрав начин живота и план хране са мало масти.
У СВАКОМ СЛУЧАЈУ, ПРИЈЕ УЗИМАЊА ТРЕДАПТИВЕ ® Никотинске киселине и ларопипранта - ТРЕБАТЕ ОПИС И КОНТРОЛУ ЛИЈЕЧНИКА.
Упозорења ТРЕДАПТИВЕ ® Никотинска киселина и ларопипрант
Пре и током узимања лека ТРЕДАПТИВЕ ® препоручљиво је спровести нефармаколошке интервенције (хиполипидна дијета и физичка активност) усмерене на смањење садржаја липида у крви. Ако је примена лека неопходна, лекар треба да испита функцију јетре и мишића пацијента, процењујући да ли треба предузети терапију у случају оштећења функције јетре и мишића или предиспозиције за настанак таквих патологија. Ове мере предострожности су неопходне како би се избегле нежељене реакције које утичу на јетру и скелетне мишиће, документоване у литератури и посебно честе у случају истовремене примене инхибитора ХМГ-ЦоА редуктазе.
С обзиром на излучивање никотинске киселине урином и њене ефекте на неке познате хематоклиничке параметре, пре и током лечења било би упутно пратити функционални капацитет бубрега, концентрацију глукозе у крви наташте, концентрацију мокраћне киселине и фосфата и број тромбоцита.
Присуство лактозе међу помоћним састојцима лека ТРЕДАПТИВЕ ® могло би бити одговорно за гастроинтестиналне нежељене реакције на лекове, честе код пацијената са малапсорпцијом глукозе / галактозе или недостатком ензима лактазе.
Иако није описано ометање нормалних перцептивних способности пацијента, присуство вртоглавице - учестало нарочито на почетку лечења леком ТРЕДАПТИВЕ ® могло би угрозити нормалну способност управљања возилима и рада са машинама.
ТРУДНОЋА И ДОЈЕЊЕ
Не препоручује се унос ТРЕДАПТИВЕ ® током трудноће и дојења, с обзиром на одсуство студија корисних за разумевање безбедносног профила лека на здравље фетуса, новорођенчета и труднице.
Интеракције
Присуство два различита активна састојка значајно повећава могуће интеракције које лек ТРЕДАПТИВЕ ® може да оствари са другим биолошки активним молекулима.
Заправо, у високим дозама, никотинска киселина може да ступи у интеракцију са:
- Антихипертензивни лекови различитих врста, повећавајући њихову хипотензивну ефикасност;
- Статини, повећавајући ефекат снижавања липида;
- Средства за одузимање жучне киселине, губећи део свог активног удела.
Интеракције уочене за ларопипрант нису биле фармакокинетичке нити клинички значајне.
Контраиндикације ТРЕДАПТИВЕ ® Никотинска киселина и ларопипрант
ТРЕДАПТИВЕ ® је контраиндициран у случају смањене функције јетре или бубрега, у случају активног пептичког улкуса, артеријског крварења и преосјетљивости на једно од његових спојева.
Нежељени ефекти - нежељени ефекти
Нежељене реакције које су пријавили пацијенти који су примали терапију ТРЕДАПТИВЕ ® биле су генерално пролазне и благе.
Налети врућине, вртоглавица, главобоља, дијареја, мучнина, повраћање, еритем, пруритус, кожни осип и промене крвних параметара трансаминаза, гликемије и мокраћне киселине, били су највише описани нежељени ефекти.
Реакције преосетљивости и клинички значајнији нежељени ефекти пронађени су само у неколико случајева, генерално у категоријама пацијената са ризиком.
Белешка
ТРЕДАПТИВЕ ® се може продавати само по лекарском рецепту.
Подаци о ТРЕДАПТИВЕ ® никотинској киселини и ларопипранту објављени на овој страници могу бити застарели или непотпуни. За исправно коришћење ових информација погледајте страницу Одрицање одговорности и корисне информације.
