КСЕНИЦАЛ ® је лек на бази Орлистата
ТЕРАПЕУТСКА ГРУПА: Периферни лекови против гојазности
Индикације КСЕНИЦАЛ ® Орлистат
КСЕНИЦАЛ ® је индикован за лечење гојазности (БМИ једнак или већи од 30 кг / м2) или прекомерне тежине (БМИ већи или једнак 28 кг / м2) компликован повезаним факторима ризика, заједно са умерено нискокалоричном исхраном .
Механизам деловања КСЕНИЦАЛ ® Орлистат
КСЕНИЦАЛ ® је лек на бази Орлистата, јединог активног састојка против гојазности који је још увек на тржишту у Италији након повлачења сибутрамина са тржишта.
Његово терапијско дејство блиско је повезано са посебном хемијском структуром, која магловито подсећа на оне најчешће триглицериде, што омогућава овом активном принципу да селективно ступа у интеракцију са липазама присутним у гастроинтестиналном тракту, спречавајући њихово деловање.
Неповратна инхибиција, која се постиже стварањем ковалентних веза између Орлистата и Серина изражених у активном домену липазе, спречава ове ензиме да дигестирају липиде из хране у масне киселине и глицерол, драстично смањујући цревну апсорпцију, уз значајно смањење калоријски и липидни унос управо направљеног оброка.
Ова акција је такође могућа захваљујући неким фармакокинетичким карактеристикама Орлистата, које смањују његову системску апсорпцију на минимум, чинећи га практично недоследним, омогућавајући тако концентрисану активност на гастроинтестиналном нивоу.
У овом тренутку и неапсорбовани липиди и Орлистат и неки од његових неактивних метаболита, које производи сама цревна слузница, излучују се фецесом.
Спроведена истраживања и клиничка ефикасност
1. КСЕНДОС СТУДИЈА И ЕФИКАСНОСТ ОРЛИСТАТА
Ендоцр Працт. 2006. јануар-фебруар; 12
Анализа студије КСЕНДОС (Ксеницал у превенцији дијабетеса код гојазних субјеката).
Сјостром Л.
Прекретница у функционалној процени орлистата која показује да је код око 60% пацијената лечених овим леком било могуће открити губитак тежине од 5% у 12 недеља лечења, у поређењу са 35% пацијената који су примали плацебо. одржава се у продуженим третманима 1 и 4 године.
2. ОРЛИСТАТ, ГЛУКОСНА И КАРДИАЦНА ФУНКЦИОНАЛНОСТ У ДИЈАБЕТИЧНИХ БОЛЕСНИКА
Ј Обес. 2011; 2011: 394658.
Утицај губитка тежине изазваног орлистатом на дијастолну функцију и варијабилност откуцаја срца код тешко гојазних особа са дијабетесом.
Мартин Ј, Пакуетте Ц, Марцеау С, Хоулд ФС, Лебел С, Симард С, Думеснил ЈГ, Поириер П.
Примена Орлистата у периоду од 12 недеља код пацијената са дијабетесом типа ИИ и гојазношћу показала се корисном у обезбеђивању даљег губитка тежине у поређењу са плацебом и у побољшању нивоа гликемије, као и срчане функције.
3. ОРЛИСТАТ И АСПЕКТИ ПОНАШАЊА
Ј Обес. 2011; 2011: 806896.
Узимање Орлистата: Предвиђање губитка тежине током 6 месеци.
Холливоод А, Огден Ј.
Веома занимљива студија која показује како узимање Орлистата може, осим што гарантује значајно смањење телесне тежине, допринети побољшању начина живота.У упитницима пацијената пре и после лечења Орлистатом показана је све већа пажња према бризи о сопственој исхрани и начину живота побољшање, истичући главну улогу здравих навика, не само прехрамбених, у губитку тежине и одржавању стања добробити.
Начин употребе и дозирање
КСЕНИЦАЛ ® Орлистат 120 мг тврде капсуле: препоручује се узимање једне капсуле лека КСЕНИЦАЛ ® пре, у исто време или након узимања оброка који садржи липиде.
С обзиром на механизам деловања активног састојка, концентрисаног на варење и апсорпцију липида, очигледно је да се лек не сме узимати истовремено са оброцима са ниским садржајем масти, и да у исто време исхрана треба да обезбеди исправан унос влакана, макро и микронутријената са процентом липида око 30% укупног калоријског дела оброка.
Излучивање масти фецесом се примећује већ 24 - 48 сати након првог уноса и траје до 72 сата након последњег.
У сваком случају, максимална ефикасна доза је она од три капсуле дневно, изнад чега су терапеутски ефекти остали непромењени у односу на пораст нежељених реакција.
Упозорења за КСЕНИЦАЛ ® Орлистат
Терапију леком КСЕНИЦАЛ® треба пратити пажљиво праћење неких важних лабораторијских параметара, као што су коагулација и глукоза у крви, код пацијената који се подвргавају терапији оралним антикоагулансима или антидијабетицима.
У исто вријеме, посебна пажња се препоручује и пацијентима који узимају оралне контрацептиве, с обзиром на смањену биорасположивост која се могла примијетити у случају истовремене примјене.
Да бисте избегли појаву непријатних споредних ефеката, као што су ректално крварење и гастроинтестинални поремећаји, неопходно је да се истовремено придржавате здраве исхране која не прелази 30% калорија које потичу из липида по оброку.
Додатни нежељени ефекти могу се јавити након узимања лека КСЕНИЦАЛ ® код пацијената са хроничном бубрежном инсуфицијенцијом и хипотироидизмом.
У случају да не успете да смањите телесну тежину за најмање 5% у 12 недеља лечења, унос КСЕНИЦАЛ ® -а треба прекинути. Иако Орлистат садржан у КСЕНИЦАЛ ® -у не пролази кроз значајну системску апсорпцију, његова постојаност на гастроинтестиналном нивоу -у цревима могу променити нормална фармакокинетичка својства различитих активних састојака, углавном везана за апсорпциони капацитет и биорасположивост.
ТРУДНОЋА И ДОЈЕЊЕ
Тренутно нема студија које појашњавају безбедносни профил Орлистата на здравље фетуса када се узима у трудноћи, док су различити фармакокинетички тестови показали присуство овог молекула у мајчином млеку.
У светлу ових доказа, било би препоручљиво избегавати узимање лека КСЕНИЦАЛ® током трудноће и у каснијој фази лактације.
Интеракције
Иако Орлистат садржан у КСЕНИЦАЛ -у ® не пролази кроз важну системску апсорпцију, његова постојаност на гастроинтестиналном нивоу могла би промијенити нормална фармакокинетичка својства различитих активних састојака, посебно везана за апсорпциону способност и биорасположивост.
Заиста, фармакокинетичке студије показују значајно смањење биорасположивости циклоспорина, оралних антикоагуланса, амиодарона и вјероватно оралних антикоагуланса (у овом случају због повећаног излучивања измета) када се примјењују истовремено са Орлистатом.
Из истог разлога, може се препоручити додатна терапија витаминима растворљивим у мастима, пожељно је да се узима најмање 2 сата након узимања КСЕНИЦАЛ ®.
Контраиндикације КСЕНИЦАЛ ® Орлистат
КСЕНИЦАЛ ® је контраиндикован код пацијената који пате од холестазе, синдрома хроничне малапсорпције и преосетљивости на активну супстанцу или неку од њених помоћних супстанци.
Орлистат је такође контраиндикован током дојења и не препоручује се током трудноће.
Нежељени ефекти - нежељени ефекти
Најчешће нуспојаве описане након узимања КСЕНИЦАЛ ® -а углавном утјечу на гастроинтестинални тракт с отежавајућим стимулансом дефекације, масном и масном столицом, боловима у трбуху, повећаном учесталошћу столице и ректалним крварењем у најтежим случајевима и метаболичким крварењем с хипогликемијом.
Ређи су били случајеви главобоље, промена трансаминаза, астеније и умора, као и дерматолошке реакције преосетљивости.
Белешка
КСЕНИЦАЛ ® је лек на рецепт.
Подаци о КСЕНИЦАЛ ® Орлистату објављени на овој страници могу бити застарели или непотпуни. За исправно коришћење ових информација погледајте страницу Одрицање одговорности и корисне информације.
