Активни састојци: Амиодарон (Амиодарон хидрохлорид)
Амиодар таблете од 200 мг
Зашто се користи Амиодар? За шта је то?
Амиодар садржи активни састојак амиодарон. Амиодар је антиаритмички лек, односно користи се за лечење и превенцију поремећаја срчаног ритма као што су:
- убрзан рад срца (пароксизмалне и непароксизмалне суправентрикуларне тахикардије) или неправилан (атријални екстрасистоли, атријално треперење и фибрилација, вентрикуларни екстрасистоли и тахикардије)
- убрзан рад срца, понекад присутан као пароксизмална реципрочна тахикардија, попут болести која се назива Волф-Паркинсон-Вајтов синдром.
Амиодар се може користити за лечење неправилног рада срца када други лекови или нису деловали или се не могу користити.
Амиодар се такође користи у превенцији ангине пекторис (болови у грудима узроковани проблемима повезаним са срчаним обољењима).
Контраиндикације Када се Амиодар не сме користити
Немојте узимати Амиодар
- ако сте алергични на амиодарон, јод или било који други састојак овог лека
- ако имате поремећаје срчаног ритма, као што су:
- успорен рад срца (синусна брадикардија) или болест која се назива "синоатријални блок"
- ако имате било који други проблем са срчаним ритмом и нисте уградили пејсмејкер (нпр. тешки атриовентрикуларни блок, би- или трифасцикуларни блок)
- ако имате болест која се зове „синусна болест“ и нисте уградили пејсмејкер
- ако узимате лекове који могу изазвати срчани поремећај који се назива „торсаде де поинтес“ (торсаде де поинтес, убрзана срчано-вентрикуларна тахикардија) (погледајте одељак „Остали лекови и Амиодар“).
- ако имате или сте имали проблема са штитном жлездом. У случају недоумица или случајева проблема са штитном жлездом у породици, препоручљиво је пре терапије урадити тест функције штитне жлезде
- ако сте трудни или сумњате да сте трудни, осим у изузетним случајевима (погледајте одељак „Трудноћа и дојење“)
- ако дојите (погледајте одељак „Трудноћа и дојење“).
Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете Амиодар
Разговарајте са својим лекаром или фармацеутом пре него што узмете Амиодар.
Избегавајте излагање сунцу и користите заштитне мере док узимате Амиодар.
Ваш лекар може да уради електрокардиограм (ЕКГ) и / или тестове крви пре почетка и током лечења Амиодаром.
Општа анестезија
Ако морате да се подвргнете операцији под општом анестезијом, обавестите анестезиолога да узимате Амиодар. У ствари, након анестезије забележени су случајеви срчаних или плућних проблема, понекад фатални.
Поремећаји штитне жлезде
Амиодарон може изазвати проблеме са штитном жлездом. Будите посебно опрезни ако сте раније имали проблема са штитном жлездом или сте старија особа.
Разговарајте са својим лекаром ако приметите било које симптоме, чак и благе, наведене у наставку, који се могу јавити и неколико месеци након престанка терапије:
- повећање или губитак тежине
- интолеранција на хладноћу
- смањена активност
- успорен рад срца
- поремећаји срчаног ритма
- болови у грудима
- отицање са задржавањем воде или други срчани проблеми.
Ваш лекар ће одлучити да ли ће прекинути лечење Амиодаром или ће вам можда дати одговарајућу терапију.
Поремећаји јетре
Немојте користити Амиодар ако имате стално обољење јетре.
Током лечења амиодароном могу се јавити акутне (укључујући тешке, понекад фаталне) и хроничне промене у јетри, повећана јетра или поремећаји жучи или жучне кесе.
У свим овим случајевима лекар ће вам рећи да ли да прекинете или смањите примену лека.
Проблеми са плућима
Амиодарон може изазвати токсичност плућа. Ако имате срчане болести (кардиомиопатија и тешка коронарна болест срца), посебно сте изложени ризику.
Разговарајте са својим лекаром ако приметите доле наведене симптоме, који се могу јавити недељама након престанка терапије:
- упала алвеола (плућни алвеолитис), упала плућа (упала плућа) и други плућни проблеми (интерстицијска пнеумонија, плућна фиброза)
- отежано дисање због сужења бронхија (бронхијална астма)
- суви кашаљ
- отежано дисање (диспнеја)
- грозница
- умор
- губитак тежине
Ваш лекар може прописати рендген грудног коша, одговарајућу терапију и / или прекид терапије Амиодаром.
Срчане тегобе
Деловање амиодарона изазива видљиве промене у обрасцу електрокардиограма (ЕКГ), које се не сматрају знацима токсичности.
Ако сте старији пацијент, успоравање откуцаја срца може бити израженије.
Ако развијете озбиљне срчане проблеме, нове аритмије или погоршање претходно лечених аритмија, ваш лекар ће размотрити да ли треба прекинути лечење Амиодаром.
Пејсмејкер
Ако имате пејсмејкер, ваш лекар ће више пута проверавати функцију уређаја пре и током терапије Амиодаром.
Поремећаји живаца и мишића
Амиодарон може изазвати оштећење нерава и мишића. Опоравак може потрајати неколико месеци након престанка узимања Амиодара, а понекад и не бити потпун.
Поремећаји ока
Ако приметите замагљен или смањен вид, одмах обавестите свог лекара који ће одмах обавити комплетан преглед ока.
Ако доживите оштећење видног живца, лекар ће вам рећи да престанете да узимате Амиодар како бисте избегли могућност губитка вида.
Деца и адолесценти
Безбедност и ефикасност амиодарона код деце и адолесцената нису утврђене, па се Амиодар не препоручује код ових пацијената.
Интеракције Који лекови или храна могу да промене учинак Амиодара
Обавестите свог лекара или фармацеута ако користите, недавно сте користили или бисте могли да користите било које друге лекове.
Немојте користити Амиодар заједно са следећим лековима јер се могу појавити нежељени ефекти, укључујући потенцијално смртоносне:
- Антиаритмици (лекови који се користе за лечење поремећаја срчаног ритма), нпр. соталол, бепридил
- Винцамине (лек који се користи за церебралну исхемију)
- Неки психијатријски лекови, укључујући султоприд
- Цисаприд (лек који се користи за стомачне тегобе)
- Интравенозни еритромицин или пентамидин (за оралну примену) (антибиотици)
- Флуорокинолони (антибиотици)
- Лекови за депресију (инхибитори моноаминооксидазе)
- Лекови за висок крвни притисак (бета блокатори и блокатори калцијумових канала)
- Верапамил, дилтиазем (лекови који смањују број откуцаја срца) јер могу изазвати успорен рад срца (брадикардија)
- Стимулативни лаксативи, јер могу смањити ниво калијума у крви
Реците свом лекару ако користите један или више доле наведених лекова, јер ће вас пратити током лечења Амиодаром:
- лекови који стимулишу стварање урина (диуретици, који се користе за смањење отока услед накупљања течности и смањење високог крвног притиска), сами или у комбинацији
- глукокортикоидне и минералокортикоидне лекове (кортизон) орално или ињекцијом
- тетракосактид (хормон)
- амфотерицин Б (лек против гљивичних инфекција) интравенозно.
- Дигиталис (лек за срце)
- Лекови који смањују згрушавање крви, нпр. дабигатран, варфарин
- Фенитоин (лек против епилепсије)
- Флекаинид (лек за поремећаје срчаног ритма)
- Статини (лекови за снижавање холестерола)
- Циклоспорин (имуносупресив)
- Фентанил (лек против болова)
- Лидокаин (локални анестетик)
- Такролимус (имуносупресив)
- Силденафил (лек за еректилну дисфункцију)
- Мидазолам и триазолам (средства за смирење)
- Колхицин (лек за гихт)
- Дихидроерготамин, ерготамин (лекови против поремећаја циркулације)
Интеракције између Амиодара и других лекова могу се посматрати неколико месеци након престанка лечења.
Ако нисте сигурни, питајте свог лекара или фармацеута.
Амиодар уз храну и пиће
Ефекат и токсичност Амиодара могу се повећати ако се воће или сок од грејпа уносе истовремено.
Упозорења Важно је знати да:
Трудноћа и дојење
Ако сте трудни или дојите, мислите да сте трудни или планирате трудноћу, питајте свог лекара или фармацеута за савет пре него што узмете овај лек.
Амиодар се не сме користити у трудноћи осим ако је корист за мајку већа од ризика за фетус због његових ефеката на феталну штитну жлезду.
Амиодар се не сме користити код дојиља, јер прелази у мајчино млеко.
Вожња и управљање машинама
На основу података о безбедности амиодарона, није доказан утицај на способност управљања возилима и рада са машинама.
Амиодар садржи лактозу (млечни шећер)
Амиодар таблете садрже лактозу: ако вам је лекар рекао да не подносите неке шећере, обратите се лекару пре узимања овог лека.
Дозирање и начин употребе Амиодар: Дозирање
Увек узимајте овај лек тачно онако како вам је рекао лекар. Ако сте у недоумици, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Амиодарон има веома различите ефекте од појединца до појединца, па ће из тог разлога лекар проценити начин примене, почетну дозу и дозу одржавања на основу тежине болести и њеног одговора.
Лечење поремећаја ритма
Препоручена доза је 600 мг (3 таблете од 200 мг) дневно све док се не постигне добар одговор на лечење, у просеку у року од две недеље.
Након тога, ваш лекар може постепено смањивати дозу док се не утврди доза одржавања, која је обично између 100-400 мг (између пола таблете и 2 таблете) дневно.
Када је тешко установити задовољавајућу дневну дозу одржавања, ваш лекар може прописати прекидну терапију (5 дана недељно или 2/3 недеље месечно).
Превентивно лечење ангине кризе
Терапија напада: Препоручена доза је 600 мг (3 таблете од 200 мг) дневно током приближно 7 дана.
Терапија одржавања: препоручена доза је 100-400 мг (између пола таблете и 2 таблете) дневно или повремено (5 дана недељно или 2/3 недеље месечно).
Употреба код деце и адолесцената
Безбедност и ефикасност амиодарона код деце и адолесцената нису утврђене, па се Амиодар не препоручује код ових пацијената.
Ако сте заборавили да узмете Амиодар
Немојте узети двоструку дозу да бисте надокнадили заборављену дозу.
Ако престанете да узимате Амиодар
Ако имате додатних питања о употреби овог лека, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Предозирање Шта треба учинити ако сте узели превише Амиодара
Ако сте узели превише Амиодара, одмах обавестите свог лекара или идите у најближу болницу.
Ако имате додатних питања о употреби лека Амиодар, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Нема много информација о прекомерној дози амиодарона.
Било је неколико извештаја о синусној брадикардији (успорен рад срца), застоју срца, вентрикуларној тахикардији (убрзан рад срца), „торсаде де поинтес“ (сметњи у електричној активности срца), проблемима са циркулацијом крви и оштећењем јетре.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти Амиодара
Као и сви лекови, и овај лек може изазвати нежељена дејства, мада се она не јављају код свих, а тежина може бити различита.
Најчешће уочени нежељени ефекти не оправдавају прекид терапије.
Међутим, забележени су озбиљни нежељени ефекти, који посебно погађају плућа или јетру.
У сваком случају, лекар ће одлучити да ли ће смањити дозу или прекинути лечење према потенцијалној озбиљности нежељеног ефекта и тежини болести.
Веома чести нежељени ефекти (могу се јавити код више од 1 на 10 особа)
- Микроталожења у рожњачи, обично ограничена на подручје испод зенице. Могу бити праћена обојеним ореолима на заслепљујућој светлости или замућеним видом
- Појава мрља или црвенила на кожи након излагања сунчевој светлости или сунчевим зрацима
- Повећан ниво трансаминаза у крви (указује на оштећење јетре)
- Мучнина повраћање
- Промене у укусу
Чести нежељени ефекти (могу се јавити у до 1 на 10 особа)
- Успорен рад срца (брадикардија)
- Свраб, црвенкаст осип (екцем). Абнормална промена боје коже у сиву или плавкасту
- Слаба функција штитне жлезде
- Прекомерно функционисање штитне жлезде понекад је фатално
- Акутно оштећење јетре, са повишеним нивоом трансаминаза у крви и / или жућењем коже, слузокоже и ока (жутица) праћено понекад фаталним отказивањем јетре
- Плућна токсичност (нпр. Алвеоларна / интерстицијална пнеумонија или фиброза, плеуритис, облитеративни бронхиолитис са организованом упалом плућа), понекад фатална
- Тремор
- Ноћне море
- Поремећаји спавања
- Затвор
Мање чести нежељени ефекти (могу се јавити у до 1 на 100 људи)
- Поремећаји електричне активности срца (сметње у спровођењу, синоатријални блок, АВ блок различитог степена)
- Појава или погоршање поремећаја ритма, понекад праћено затајењем срца
- Оштећења нерава и мишића могу се поништити престанком узимања лека
- Сува уста
Веома ретки нежељени ефекти (могу се јавити у до 1 на 10.000 људи)
- Смањење броја црвених крвних зрнаца од уништења (хемолитичка анемија)
- Смањење броја црвених крвних зрнаца због непроизводње (апластична анемија)
- Низак број тромбоцита (тромбоцитопенија)
- Успорен рад срца (означена брадикардија) или застој синуса
- Запаљење и / или оштећење оптичког нерва (неуропатија / оптички неуритис) које може напредовати и изазвати слепило
- Црвенило коже током радиотерапије
- Осип на кожи
- Упала са љуштењем коже (ексфолијативни дерматитис)
- Губитак косе и косе
- Синдром неодговарајућег лучења антидиуретичког хормона (СИАДХ), болест узрокована вишком хормона АДХ (адиуретин) у крви
- Хронично оштећење јетре (псеудо-алкохолни хепатитис, цироза) понекад је фатално
- Бронхоспазам (астматична реакција)
- Тешке плућне реакције (АДРС, одрасли акутни респираторни дистрес синдром), понекад фаталне
- Повећан креатинин у крви
- Губитак координације покрета
- Висок крвни притисак унутар бенигне лобање (псеудо-туморски церебри)
- Главобоља
- Упала епидидимиса (епидидимитис), структура изнад тестиса
- Импотенција
- Упала крвних судова (вена и артерија)
Нежељени ефекти са непознатом учесталошћу (учесталост се не може проценити из доступних података)
- Инфламаторна лезија (гранулом) коштане сржи
- Промена електричне активности срца (Торсаде де поинтес)
- Тешке алергијске реакције (анафилактичка реакција, анафилактички шок)
- Изненадна упала панкреаса (акутни панкреатитис)
- Тешке, по живот опасне кожне реакције које карактеришу осип, стварање пликова на кожи, љуштење коже и бол (токсична епидермална некролиза (ТЕН), Стевенс-Јохнсонов синдром (СЈС), булозни дерматитис, реакција лека са еозинофилијом и системски симптоми (ДРЕСС)).
- Смањен апетит
- Абнормални покрети мишића, укоченост, тремор и немир (паркинсонизам); абнормална перцепција мириса (паросмија)
- Збуњеност (делиријум)
- Уртикарија
- Инфламаторна лезија (гранулом) јетре
- Крварење из плућа
- Отицање услед накупљања течности (едем), посебно у доњим удовима и лицу (ангионеуротски едем)
Пријављивање нежељених ефеката
Ако приметите било које нежељено дејство, обратите се свом лекару или фармацеуту.Ово укључује све могуће нуспојаве које нису наведене у овом упутству. Такође можете пријавити нежељене ефекте директно путем националног система за пријављивање на ввв.агензиафармацо.ит/ит/респонсабили.Пријављивањем нежељених ефеката можете помоћи у пружању више информација о безбедности овог лека.
Истек и задржавање
Чувајте овај лек ван погледа и дохвата деце.
Немојте користити овај лек након истека рока ваљаности наведеног на кутији иза „Рок употребе“. Рок употребе се односи на последњи дан тог месеца.
Не бацајте никакве лекове у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
Остале информације
Шта Амиодар садржи
- Активни састојак је амиодарон хидрохлорид. Свака таблета садржи 200 мг амиодарон хидрохлорида.
- Помоћни састојци су лактоза монохидрат, кукурузни скроб, поливидон, анхидровани колоидни силицијум диоксид, магнезијум стеарат.
Опис како Амиодар изгледа и садржај паковања
Картонска кутија садржи 2 блистера по 10 таблета.
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
АМИОДАРНЕ ТАБЛЕТЕ
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КОЛИЧИНСКИ САСТАВ
Једна таблета садржи:
Активни принцип: 200 мг амиодарон хидрохлорида.
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Делљиве таблете.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
Лечење и превенција тешких поремећаја ритма отпорних на друге специфичне терапије: суправентрикуларне тахикардије (пароксизмалне и непароксизмалне), атријалне екстрасистоле, атријално треперење и фибрилација.
Реципрочне суправентрикуларне пароксизмалне тахикардије као у току Волфф-Паркинсон-Вхите синдрома. Вентрикуларне екстрасистоле и тахикардије.
Профилактичко лечење криза ангине пекторис.
04.2 Дозирање и начин примене
Амиодарон има својеврсне фармаколошке карактеристике (50% оралне апсорпције, опсежна дистрибуција ткива, спора елиминација, одложен орални терапијски одговор) које се веома разликују од појединца до појединца; због тога се начин примене, почетна доза и доза одржавања морају проценити од случаја до случаја, прилагођавајући их тежини болести и клиничком одговору.
Препоручене дозе су:
Лечење поремећаја ритма:
Препоручена почетна просечна доза је 600 мг дневно све док се не постигне добар терапеутски одговор, у просеку у року од две недеље. Након тога, доза се може постепено смањивати док се доза одржавања обично не успостави између 100-400 мг дневно.
Када је тешко установити задовољавајућу дневну дозу одржавања, може се користити прекидна терапија (нпр. 2/3 недеље месечно или 5 дана недељно).
Профилактички третман ангорних криза:
• напад: 600 мг дневно током око 7 дана
• одржавање: 100-400 мг дневно или повремено (5 дана у недељи или 2/3 недеље месечно).
Пратећа терапија
За пацијенте који узимају амиодарон истовремено са инхибиторима ХМГ-ЦоА редуктазе (статини), видети одељке 4.4 и 4.5.
04.3 Контраиндикације
• Преосетљивост на активну супстанцу, на јод или на било коју помоћну супстанцу.
• Синусна брадикардија; синоатријски блок; озбиљни поремећаји проводљивости, без електростимулатора (тешки атриовентрикуларни блокови, би- или трифасцикуларни блокови).
• Синусна болест без електростимулатора (ризик од застоја синуса).
• Комбинација са лековима који могу изазвати „торсаде де поинтес“ (видети одељак 4.5).
• Дистрироидизам или претходници штитне жлезде. У сумњивим случајевима (неизвесно порекло, породична историја штитне жлезде), пре третмана урадите тест функције штитне жлезде.
• Трудноћа, осим у изузетним случајевима (видети одељак 4.6).
• Дојење (видети одељак 4.6)
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
Посебна упозорења
Амиодарон може изазвати колатералне манифестације различите учесталости и тежине.
Најчешће уочене манифестације не оправдавају прекид лечења (видети одељак 4.8). Међутим, пријављени су озбиљни нежељени ефекти, посебно код плућа или хроничних повреда хепатитиса.
Плућна токсичност
Плућна токсичност повезана са уносом амиодарона честа је и озбиљна нежељена реакција која се може јавити код до 10% пацијената и која може бити фатална код око 8% захваћених пацијената, углавном због недостатка дијагнозе. Време почетка реакције током терапије варира од неколико дана до неколико месеци или година узимања; у неким случајевима до почетка може доћи и након одређеног временског периода након обуставе лечења.
Међутим, ризик од токсичности не чини однос ризика / користи амиодарона неповољним, што одржава његову корисност. Међутим, мора се посветити највећа пажња да се одмах идентификују први знаци плућне токсичности, посебно код пацијената који болују од кардиомиопатије и тешке коронарне болести срчане болести.у којима таква идентификација може бити проблематичнија.
Ризик од плућне токсичности амиодарона расте са дозама изнад 400 мг / дан, али се може јавити и при малим дозама које се узимају мање од 2 године.
Плућна токсичност се манифестује плућним алвеолитисом, пнеумонијом, интерстицијалном пнеумонијом, плућном фиброзом, бронхијалном астмом.Пацијенти код којих се развије плућна токсичност често имају неспецифичне симптоме, попут непродуктивног кашља, диспнеје, грознице и губитка тежине.
Сви ови симптоми могу бити прикривени патологијом за коју је индикован амиодарон, а могу бити знатно озбиљни код пацијената старијих од 70 година, који обично имају смањен функционални капацитет или већ постојеће срчане болести. Рана дијагностика плућном радиографском контролом и евентуално неопходним клиничким и инструменталним испитивањем је од пресудног значаја јер је плућна токсичност изузетно реверзибилна, посебно у облицима облитерирајућег бронхиолитиса и упале плућа. Плућни симптоми и објективност се стога морају периодично проверавати, а терапија се мора обуставити у случају сумње на плућну токсичност, узимајући у обзир терапију кортизоном: симптоми се обично повлаче у року од 2-4 недеље од престанка узимања амиодарона. У неким случајевима, плућна токсичност се може манифестовати касно, чак и недељама након обуставе терапије: субјекти са субоптималним органским функцијама, који би могли спорије да елиминишу лек, морају се стога пажљиво пратити.
У сваком случају, смањење дозе или обустава лечења мораће се узети у обзир у функцији како потенцијалне тежине нуспојава, тако и тежине срчаног облика који је у току.
Лек би стога требало користити само након пажљиво процене стања пацијента како би се проценило да ли очекиване користи компензују хипотетичке недостатке; надаље, пацијент мора бити пажљиво надзиран са клиничког и лабораторијског становишта како би могао открити нежељене манифестације на њихове прве знакове и усвојити одговарајуће мере.
Срчани поремећаји (видети одељак 4.8)
Фармаколошко деловање амиодарона изазива електрокардиографске промене: продужење КТ интервала (повезано са продужењем реполаризације), уз могућу појаву У таласа, међутим, то нису знаци токсичности.
Успоравање откуцаја срца може бити израженије код старијих пацијената.
Лечење треба прекинути ако се јави АВ или АВ блок 2. или 3. степена, синоатријални блок или бифасцикуларни блок.
Било је извештаја о новим аритмијама или погоршању лечених аритмија, понекад и фаталним. Важно је, али тешко, разликовати губитак ефикасности лека од проаритмичког ефекта, у сваком случају то је повезано са погоршањем срчаног стања. Проаритмички ефекти се ређе пријављују код амиодарона него код других антиаритмика и генерално се јављају у контексту интеракција са лековима и / или поремећаја електролита (видети одељке 4.5 и 4.8).
У случају истовременог прописивања других кардиолошких лекова, уверите се да нема познатих интеракција са лековима (видети одељак 4.5).
Због смањеног негативног инотропног ефекта, амиодарон се може користити орално у случају срчане инсуфицијенције.
Хипертироидизам (видети одељке 4.4 "Мере опреза при употреби" и 4.8)
Може се јавити током лечења амиодароном или до неколико месеци након његовог прекида. Клинички знаци, обично благи, попут губитка тежине, појаве аритмије, ангине пекторис, конгестивне срчане инсуфицијенције треба да упозоре лекара. Дијагноза је потврђена јасним смањењем серумског нивоа ултрасензитивног ТСХ (усТСХ). У овом случају, лечење амиодароном треба прекинути. Опоравак се генерално постиже у року од неколико месеци од престанка лечења; клинички опоравак претходи нормализацији тестова функције штитне жлезде. Тешки случајеви, са клиничким манифестацијама тиреотоксичности, понекад фатални, захтевају хитну терапијску интервенцију. Лечење се мора прилагодити. У појединачном случају: антитироидни лекови (што не мора увек бити ефикасно) и могућа терапија кортикостероидима.
Поремећаји јетре (видети одељак 4.8)
Пажљиво праћење функције јетре (трансаминаза) препоручује се на почетку терапије амиодароном, а редовно током лечења. Акутни поремећаји јетре (укључујући тешку хепатоцелуларну инсуфицијенцију или инсуфицијенцију јетре, понекад са смртним исходом) и хронични поремећаји јетре могу се јавити са амиодароном орално и интравенозно и унутар прва 24 сата ИВ примене. Због тога треба смањити дозу амиодарона или прекинути лечење ако је повишење трансаминазе веће од 3 пута горње границе нормале.
Клинички и биолошки знаци хроничних поремећаја јетре услед оралног амиодарона могу бити минимални (хепатомегалија, повишење трансаминаза до 5 пута веће од вредности која одговара горњој граници нормале) и реверзибилни по прекиду лечења, међутим пријављени су случајеви. фатални исход.
У случају хепатомегалије или сумње на холестазу, лек треба одмах прекинути, а пацијент подвргнути ултразвучној контроли. Из ових разлога, лек се не може користити код пацијената са евидентним клиничким и лабораторијским знацима активне болести јетре; у блажим случајевима може се користити само када је неопходно и мора се обуставити када дође до погоршања оштећења јетре.
Неуромускуларни поремећаји (видети одељак 4.8)
Амиодарон може изазвати периферну сензомоторну неуропатију и / или миопатију. Опоравак се обично постиже у року од неколико месеци након престанка примене амиодарона, али понекад може бити и непотпун.
Поремећаји ока (видети одељак 4.8)
У случају замагљивања вида или смањене оштрине вида, потребно је одмах извршити комплетан офталмолошки преглед, укључујући фундоскопију.
Појава оптичке неуропатије и / или оптичког неуритиса захтева прекид примене амиодарона како би се избегло потенцијално напредовање до слепила.
Интеракције са лековима (видети одељак 4.5)
Не препоручује се истовремена употреба амиодарона са следећим лековима: бета блокатори, блокатори калцијумових канала који смањују број откуцаја срца (верапамил, дилтиазем), стимулативни лаксативи који могу изазвати хипокалијемију.
Лактоза
Свака таблета садржи 71 мг лактозе, па према препорученој дози максимална количина лактозе која се може узети са АМИОДАР -ом је 213 мг дневно. Пацијенти са ретким наследним проблемима интолеранције на галактозу, недостатком Лапп лактазе или малапсорпцијом глукозе-галактозе не би требало да узимају овај лек.
Мере предострожности за употребу
Будући да су нежељени ефекти (видети одељак 4.8) генерално зависни од дозе, треба применити најнижу ефикасну дозу одржавања.
Саветовати пацијенте да избегавају излагање сунцу и да користе заштитне мере током лечења (видети одељак 4.8).
Надгледање (погледајте одељке 4.4 "Посебна упозорења" и 4.8)
Пре почетка лечења амиодароном препоручује се ЕКГ и мерење калијума у серуму.Треком лечења препоручује се праћење трансаминаза (видети одељак 4.4 "Посебна упозорења") и ЕКГ. Осим тога, пошто амиодарон може изазвати хипотиреозу или хипертиреозу, препоручује се клиничко и биолошко праћење (усТСХ) пре почетка и током лечења, а затим неколико месеци након тога, посебно код пацијената са личном историјом поремећаја штитне жлезде или старије особе. суспензија. У случају сумње на дисфункцију штитне жлезде, треба мерити серумске нивое усТСХ.
Посебно у контексту хроничне примене антиаритмичких лекова, било је извештаја о повећаној вентрикуларној дефибрилацији и / или прагу пејсинга пејсмејкера или имплантабилног кардиоверсор дефибрилатора, што потенцијално може да измени његову ефикасност.провера рада уређаја пре и током терапије амиодароном.
Аномалије штитне жлезде (видети одељак 4.8).
Присуство јода у молекулу амиодарона може ометати фиксацију радиоактивног јода. Међутим, тестови функције штитне жлезде (слободни Т3, слободни Т4, ултра-осетљиви ТСХ) и даље се могу тумачити.
Амиодарон инхибира периферну конверзију тироксина (Т4) у тријодотиронин (Т3) и може изазвати изоловане биохемијске промене (повећање серума слободног Т4, док се слободни Т3 незнатно смањује или чак остаје на нормалном нивоу) код клинички еутиреоидних пацијената. У таквим случајевима нема разлога за прекид терапије амиодароном.
Сумњу на хипотироидизам треба узети у обзир ако се јаве следећи генерално благи клинички знаци: повећање телесне тежине, нетолеранција на хладноћу, смањена активност, прекомерна брадикардија. Дијагноза је подржана јасним повећањем серумског усТСХ. Еутиреоидизам се обично враћа у року од 1 до 3 месеца након престанка лечења. У ситуацијама опасним по живот, терапија амиодароном се може наставити у комбинацији са Л-тироксином. Доза Л-тироксина се прилагођава у складу са нивоима ТСХ.
Педијатријски пацијенти
Безбедност и ефикасност амиодарона нису доказани код ових пацијената, па се не препоручује за употребу код ових пацијената.
Анестезија (видети одељке 4.5 и 4.8)
Пре операције, анестезиолога треба обавестити да се пацијент лечи амиодароном.
Повезаност са статинима
Препоручује се употреба статина који се не метаболише помоћу ЦИП 3А4 када се примењује истовремено са амиодароном (видети одељак 4.5).
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Контраиндикована удружења
- Лекови који могу изазвати „торсаде де поинтес“ (видети одељак 4.3):
• антиаритмици као што су они класе ИА, соталол, бепридил.
• антиаритмици као што су винкамин, неки неуролептички лекови укључујући султоприд, цисаприд, еритромицин Е.В., пентамидин (за парентералну примену), јер може постојати повећан ризик од животно угрожавајуће „торсаде де поинтес“.
- МАОИ лекови
Удружења се не препоручују
- Бета-блокатори и блокатори калцијумових канала који смањују број откуцаја срца (верапамил, дилтиазем) због могућности аутоматизма (прекомерна брадикардија) и поремећаја проводљивости.
- Стимулантни лаксативи: због појаве могуће хипокалијемије, посљедично повећавајући ризик од "торсаде де поинтес"; стога се морају користити друге врсте лаксатива.
- Треба избегавати флуорокинолоне код пацијената на терапији амиодароном.
Удружења која захтевају опрез
- Лекови који могу изазвати хипокалемију:
• диуретици способни да изазову хипокалијемију, сами или у комбинацији
• системски глукокортикоиди и минералокортикоиди, тетракозактид
• амфотерицин Б преко Е.В.
Хипокалијемију треба спречити (и кориговати), пратити КТ интервал и не треба примењивати антиаритмике у случају „торсаде де поинтес“ (треба започети вентрикуларни пејсинг; може се користити ИВ магнезијум).
- орални антикоагуланси:
Амиодарон повећава концентрацију варфарина инхибицијом цитокрома П450 2Ц9. Комбинација варфарина и амиодарона може појачати дејство оралног антикоагуланса, повећавајући тако ризик од крварења. Нивое протромбина треба редовно пратити и прилагођавати дозу антикоагуланса како током лечења амиодароном тако и након његовог прекида.
- Дигитално
Могу се јавити сметње у аутоматизму (прекомерна брадикардија) и атриовентрикуларна проводљивост (синергистичко деловање); штавише, могуће је повећање концентрације дигоксина у плазми због смањења клиренса дигоксина.
Због тога треба пратити електрокардиографски и ниво дигоксина у плазми; а пацијенте треба пратити ради откривања клиничких знакова токсичности дигиталиса. Можда ће бити потребно прилагодити дозу дигиталиса.
- Фенитоин
Амиодарон повећава концентрацију фенитоина у плазми инхибицијом цитокрома П450 2Ц9. Комбинација фенитоина са амиодароном стога може довести до предозирања фенитоином што резултира неуролошким симптомима. Треба извршити клиничко праћење и смањити дозу фенитоина чим се појаве симптоми предозирања; треба одредити ниво фенитоина у плазми.
- Флекаинид
Амиодарон повећава концентрацију флекаинида у плазми инхибицијом цитокрома ЦИП 2Д6. Затим треба прилагодити дозу флекаинида.
- Лекови које метаболише цитокром П450 3А4:
Када се ови лекови примењују истовремено са амиодароном, инхибитором ЦИП 3А4, може доћи до повећања њихове концентрације у плазми што може довести до повећања њихове токсичности.
• Статини: Ризик од мишићне токсичности повећава се истовременом применом амиодарона са статинима који се метаболишу помоћу ЦИП 3А4, попут симвастатина, аторвастатина и ловастатина. Препоручује се употреба статина који се не метаболише помоћу ЦИП 3А4 када се примењује истовремено са амиодароном.
• Циклоспорин: Комбинација са амиодароном може повећати ниво циклоспорина у плазми, па је потребно прилагодити дозу.
• Фентанил: Комбинација са амиодароном може појачати фармаколошке ефекте фентанила и повећати ризик од токсичности.
• Други лекови које метаболише ЦИП 3А4: лидокаин, такролимус, силденафил, мидазолам, триазолам, дихидроерготамин, ерготамин.
Општа анестезија (видети одељке 4.4 "Мере опреза при употреби" и 4.8)
Пријављене су потенцијално озбиљне компликације код пацијената под општом анестезијом: брадикардија (неосетљива на атропин), хипотензија, поремећаји проводљивости, смањени минутни волумен.
Веома ретки су случајеви тешких респираторних компликација (синдром акутног респираторног дистреса код одраслих), понекад са смртним исходом, генерално у периоду непосредно након операције. То може бити повезано са могућом интеракцијом са високом концентрацијом кисеоника.
04.6 Трудноћа и дојење
Трудноћа
Амиодарон је контраиндикован у трудноћи, осим ако је корист већа од ризика, због његових ефеката на штитну жлезду фетуса.
Време храњења
Амиодарон је контраиндикован код дојиља јер се у великим количинама излучује у мајчино млеко.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
На основу података о безбедности амиодарона, није доказан утицај на способност управљања возилима и рада са машинама.
04.8 Нежељени ефекти
Следеће нежељене реакције су класификоване према органским системима и учесталости према следећој конвенцији: врло честе (> = 10%), честе (> = 1% и = 0,1% и = 0,01% и
Поремећаји крви и лимфног система
Веома редак:
• Хемолитичка анемија
• Апластична анемија
• Тромбоцитопенија
Срчане патологије
Заједнички:
брадикардија, обично умерена и зависна од дозе.
Необичан:
• сметње у спровођењу (синоатријални блок, различити степени АВ блока) (видети одељак 4.4 "Мере опреза при употреби").
• почетак или погоршање аритмије, понекад праћено застојем срца (видети одељак 4.4 "Посебна упозорења" и 4.5).
- Веома редак:
Изражена брадикардија или застој синуса код пацијената са дисфункцијом синусних чворова и / или код старијих пацијената.
Очне патологије
- Веома честа
Микроталожења рожњаче, генерално ограничена на подручје испод зенице. Они могу пратити перцепцију обојених ореола у блиставом светлу или замућеном виду. Микроталожења рожњаче се састоје од сложених липидних наслага и могу се поништити након престанка лечења.
- Веома редак
Неуропатија / оптички неуритис који може напредовати до слепила (видети одељак 4.4 "Посебна упозорења").
Поремећаји коже и поткожног ткива
- Веома честа
Фотосензибилизација (погледајте одељак 4.4 "Мере опреза при употреби")
- Заједнички
Пигментације коже шкриљевца сиве или плавкасте боје у случају продуженог третмана високим дневним дозама; ове пигментације полако нестају након престанка лечења.
- Веома редак
• еритем током радиотерапије
• генерално неспецифични кожни осип
• ексфолијативни дерматитис
• алопеција
- Учесталост није позната
Уртикарија
Ендокрини поремећаји (видети одељке 4.4 "Посебна упозорења" и 4.4 "Мере предострожности при употреби")
- Заједнички:
• Хипотироидизам
• Хипертиреоза понекад фатална
- Веома редак:
Синдром неодговарајућег лучења антидиуретског хормона (СИАДХ)
Хепатобилијарни поремећаји (видети одељке 4.4 "Посебна упозорења" и 4.4 "Мере предострожности за употребу")
- Веома честа:
изоловано повећање серумских трансаминаза, обично умерено (1,5 до 3 пута нормално). на почетку терапије могу се вратити у нормалу са смањењем дозе или чак спонтано.
- Заједнички:
Акутна болест јетре са повишеним серумским нивоом трансаминаза и / или жутицом, укључујући затајење јетре, понекад фатално.
- Веома редак:
Хроничне болести јетре (псеудоалкохолни хепатитис, цироза) понекад су фаталне.
Респираторни, торакални и медијастинални поремећаји (видети одељак 4.4 "Посебна упозорења")
- Тешка плућна токсичност, понекад смртоносна, може се јавити код око 10% пацијената, посебно ако се не открије одмах. Ова токсичност укључује плућни алвеолитис, упалу плућа, симптоме астме, липоидну упалу плућа и плућну фиброзу. Плућна токсичност, кашаљ и диспнеја могу бити праћени радиографским и функционалним знацима интерстицијске пнеумоније (измењена алвеоларно-капиларна дифузија); појава ових клиничких знакова захтева обуставу терапије и примену кортикостероидних лекова.Ова симптоматологија се такође може манифестовати касно након престанка терапије: стога је потребно пажљиво и продужено праћење пацијента како би се идентификовале могуће промене у плућној функцији.
• Код пацијената који доживе диспнеју од напора, сами или повезани са погоршањем општег стања (умор, губитак телесне тежине, грозница), потребно је обавити рендгенски снимак грудног коша.
• Поремећаји плућа су обично реверзибилни након раног прекида терапије амиодароном. Клинички знакови опћенито нестају у року од 3-4 седмице, након чега слиједи спорије побољшање функције плућа и радиолошке слике (неколико мјесеци). Због тога терапију амиодароном треба прекинути и размотрити терапију кортикостероидима.
- Заједнички:
плућна токсичност (алвеоларна / интерстицијална пнеумонија или фиброза, плеуритис, облитеративни бронхиолитис са организованом пнеумонијом / БООП), понекад са смртним исходом (видети одељак 4.4 "Посебна упозорења").
- Веома редак:
• бронхоспазам код пацијената са тешком респираторном инсуфицијенцијом, а посебно код пацијената са астмом
• синдром акутног респираторног дистреса код одраслих, понекад са смртним исходом, обично одмах након операције (могућа интеракција са "високом концентрацијом кисеоника") (видети одељке 4.4 "Посебна упозорења", 4.4 "Мере предострожности за употребу" и 4.5).
- Непозната учесталост: плућно крварење
Поремећаји имунолошког система
- Непозната учесталост: ангионеуротски едем (Куинцкеов едем)
Гастроинтестинални поремећаји
- Веома честа:
бенигни гастроинтестинални поремећаји (мучнина, повраћање, дисгеузија) који се генерално јављају при учитавању дозе и нестају смањењем дозе.
Дијагностички тестови
-Веома редак:
повећање креатинина у крви.
Поремећаји нервног система
- Заједнички:
• екстрапирамидални тремор.
• ноћне море.
• поремећаји спавања.
- Необичан:
• периферна сензомоторна неуропатија и / или миопатија, обично реверзибилна по престанку узимања лека (видети одељак 4.4 "Посебна упозорења").
- Веома редак:
• церебеларна атаксија.
• бенигна интракранијална хипертензија (псеудо-тумор церебри).
• главобоља.
Болести репродуктивног система и дојке
- Веома редак:
• епидидимитис.
• импотенција.
Васкуларне патологије
- Веома редак:
васкулитис.
04.9 Предозирање
Нема много информација о акутном предозирању амиодароном. Пријављено је неколико случајева синусне брадикардије, срчаног застоја, вентрикуларне тахикардије, „торсаде де поинтес“, затајења циркулације и оштећења јетре.
Лечење мора бити симптоматско. Амиодарон и његови метаболити се не могу дијализирати.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапијска група: Кардиоваскуларни систем, антиаритмици, класа ИИИ. АТЦ код: Ц01БД01
Антиаритмичка својства:
- Продужење фазе 3 акционог потенцијала срчаних влакана углавном услед смањења струје калијума (класа ИИИ према класификацији Ваугхан Виллиамс); ово продужење није у корелацији са срчаним ритмом.
- Смањена аутоматска синусност, што доводи до брадикардије, неосетљива на примену атропина.
- Неконкурентна инхибиција алфа и бета-адренергике.
- Успоравање у синоатријалној, атријалној и нодалној проводљивости, што је израженије када је број откуцаја срца висок.
- Нема промена у интравентрикуларној проводљивости.
- На атријалном, нодалном и вентрикуларном нивоу: повећање рефракторног периода и смањење ексцитабилности миокарда.
- Успоравање провођења и продужење рефракторних периода у помоћним атриовентрикуларним трактима.
Анти-исхемијска својства:
- Умерени пад периферног отпора и смањење откуцаја срца са последичним смањењем потреба за кисеоником.
- Неконкурентни антагонизам за алфа- и бета-адренергичке рецепторе.
- Повећан коронарни волумен услед директног утицаја на глатке мишиће артерија миокарда.
- Одржавање минутног волумена због смањеног притиска у аорти и периферног отпора.
Остало:
- Нема значајних негативних инотропних ефеката.
05.2 Фармакокинетичка својства
Након оралне примене, амиодарон се полако и променљиво апсорбује.
Амиодарон има веома велики, али променљив волумен дистрибуције због опсежног накупљања у различитим областима (масно ткиво, високо перфузирани органи попут јетре, плућа и слезине).
Орална биорасположивост варира између 30 и 80%, у зависности од појединачног пацијента (средња вредност је око 50%). Након појединачне примене, највећа концентрација у плазми достиже се након 3-7 сати. Терапијски ефекти се постижу обично након недељу дана ( неколико дана до две недеље) у зависности од учитавајуће дозе.
Амиодарон има дуг полуживот и показује значајну индивидуалну варијабилност (од 20 до 100 дана). Првих дана терапије лек се акумулира у готово свим ткивима, посебно у масном ткиву. Елиминација се јавља након неколико дана. државна концентрација у плазми се постиже између једног и неколико месеци, у зависности од појединачног пацијента.
С обзиром на горе наведене карактеристике, оптерећујуће дозе се морају користити за брзо постизање нивоа ткива неопходног за терапеутски ефекат.
Свака доза амиодарона од 200 мг садржи 75 мг јода, од којих се 6 мг одваја од молекула као слободан јод. Амиодарон се углавном излучује путем жучи и фекалијама. Бубрежно излучивање је занемарљиво: ово омогућава примену стандардних доза код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом.
Након престанка лечења, елиминација се наставља неколико месеци; стога треба узети у обзир постојање фармакодинамичког ефекта од 10 дана до месец дана.
05.3 Предклинички подаци о безбедности
Акутна токсичност: ЛД50 код пацова 170 мг / кг Е.В.,> 3000 мг / кг ос, код мишева 450 мг / кг и.п.,> 3000 мг / кг ос, код пса бигла 85-150 мг / кг Е.В.
Хронична токсичност: није откривен морталитет, губитак тежине или промена биолошких параметара при оралним дозама до 37,5 мг / кг / дан (4 недеље) и 16 мг / кг / дан (52 недеље) код пацова и до 12,5 мг / кг / дан код паса.
Тератогенеза: испитивања спроведена на пацовима (100 мг / кг / дан) и зецу (75 мг / кг / дан) нису открила никакве знакове феталне токсичности.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
Лактоза монохидрат, кукурузни скроб, поливидон, анхидровани колоидни силицијум диоксид, магнезијум стеарат.
06.2 Некомпатибилност
Нема познатих некомпатибилности.
06.3 Период важења
3 године.
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Овај лек не захтева посебне услове складиштења.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
Картонска кутија садржи 2 блистера по 10 таблета.
06.6 Упутства за употребу и руковање
Нема посебних упутстава.
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
СИГМА-ТАУ Индустрие Фармацеутицхе Риуните С.п.А.
Виале Схакеспеаре, 47 -00144 Рим
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
А.И.Ц. н. 022033031
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
Овлашћење: 24.02.1971
Обнова: 01.06.2005
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА
Јуна 2010