Активни састојци: Бупропион (Бупропион хидроцхлориде)
Зибан 150 мг таблете са продуженим ослобађањем
Зашто се користи Зибан? За шта је то?
Зибан је лек који је прописан да вам помогне да престанете са пушењем, када ћете имати и мотивациону подршку, попут учешћа у програму „престанак пушења“.
Зибан ће бити много ефикаснији ако сте апсолутно одлучни да престанете са пушењем.
Питајте свог лекара или фармацеута за савет о третманима и другим помагалима која ће вам помоћи да престанете да пушите.
Контраиндикације Када се Зибан не сме користити
Не узимајте Зибан:
- Ако сте алергични на бупропион или било који други састојак овог лека
- Ако узимате било које друге лекове који садрже бупропион (нпр. Веллбутрин за лечење депресије)
- Ако имате здравствено стање које може изазвати нападе, као што је епилепсија или сте у прошлости имали нападе
- Ако имате или сте икада имали поремећај исхране (нпр. Булимију или анорексију нервозу)
- Ако имате тешку болест јетре, попут цирозе
- Ако имате тумор на мозгу
- Ако обично пијете велике количине алкохола и управо сте престали да пијете алкохол или намеравате то учинити ускоро док узимате Зибан
- Ако сте недавно престали да узимате седативе или лекове за анксиозност (нарочито бензодиазепине или сличне лекове) или планирате да престанете са узимањем лека Зибан
- Ако патите од биполарног поремећаја (прекомерне промене расположења), јер Зибан може изазвати епизоду ове болести
- Ако тренутно узимате или сте узимали у протеклих 14 дана лек из групе који се зове инхибитори моноаминооксидазе (МАОИ), који се обично користе за лечење депресије или Паркинсонове болести. Ваш лекар ће вас посаветовати да временски период може бити краћи за неке врсте МАОИ.
Ако се нешто од горе наведеног односи на вас, одмах разговарајте са својим лекаром и немојте узимати Зибан.
Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Зибан
Разговарајте са својим лекаром или фармацеутом пре него што узмете Зибан. То је зато што неки услови могу повећати ризик од нежељених ефеката.
Деца и адолесценти
Зибан се не препоручује особама млађим од 18 година.
Одрасли
Конвулзије (конвулзије)
Зибан може изазвати нападе (конвулзије) код отприлике 1 на 1000 особа (за више информација погледајте "Остали лекови и Зибан" касније у овом одељку, као и одељак 4 "Могућа нежељена дејства"). Вероватноћа појаве напада је већа ако:
- навикао је да обилно пије алкохол
- имате дијабетес који захтева лечење инсулином или другим оралним лековима
- сте претрпели тешку повреду главе или сте имали историју повреда главе
Ако се нешто од горе наведеног односи на вас, немојте узимати Зибан без провере са лекаром да ли постоји добар разлог за узимање овог лека.
Ако имате напад (конвулзију) током лечења:
- Престаните са узимањем лека Зибан и немојте га поново узимати. Разговарајте са својим лекаром.
Може повећати ризик од нежељених ефеката:
- ако имате проблеме са бубрезима или јетром
- ако сте старији од 65 година.
Мораћете да узмете мању дозу и редовно се прегледавате док узимате Зибан.
Ако сте имали било који облик менталне болести ...
Неки људи који узимају Зибан имали су халуцинације или заблуде (виђење, слушање или веровање у ствари које не постоје), збуњене мисли или прекомерне промене расположења. Ови ефекти су чешћи код оних људи који су претходно имали менталне болести.
Ако се осећате депресивно или имате суицидалне мисли
Неки људи постају депресивни када покушају да престану са пушењем; веома ретко могу помислити да су извршили самоубиство, или чак покушати да изврше самоубиство. Ови симптоми су примећени код људи који су узимали Зибан, најчешће у првих неколико недеља лечења.
Ако се осећате депресивно или размишљате о самоубиству:
- Одмах се обратите лекару или идите у болницу.
Висок крвни притисак и Зибан
Неки људи који су узимали Зибан имали су пораст крвног притиска који захтева лечење. Ако већ имате висок крвни притисак, може се погоршати. Ово може бити чешће ако користите и никотинске фластере који ће вам помоћи да престанете са пушењем.
Морате проверити крвни притисак пре него што узмете Зибан и док га узимате, посебно ако већ имате висок крвни притисак. Ако користите и никотинске фластере, крвни притисак је потребно проверавати сваке недеље. Ако вам крвни притисак порасте, можда ћете морати да престанете да узимате Зибан.
Интеракције Који лекови или храна могу променити ефекат лека Зибан
Обавестите свог лекара или фармацеута ако узимате, недавно сте узимали или бисте могли узети било које друге лекове, укључујући лекове који се купују без рецепта.
Можда сте изложени већем ризику од напада ако узимате:
лекове за депресију или лекове за лечење других менталних болести (погледајте и „Не узимајте Зибан“ на почетку одељка 2)
теофилин за астму или плућне болести
трамадол, који је снажно средство против болова
лекови против маларије
стимуланси или други лекови за контролу телесне тежине или апетита
стероиди (осим масти и лосиона за очне и кожне болести)
антибиотици који припадају групи хинолона
неке врсте антихистаминика који се првенствено користе за лечење алергија, што може изазвати поспаност
лекови за дијабетес
Ако узимате било који од лекова са ове листе, разговарајте са својим лекаром што је пре могуће, пре него што узмете Зибан.
Неки лекови могу деловати са Зибаном или повећати ризик од нежељених ефеката. Ови укључују:
- лекове за депресију (као што су десипрамин, имипрамин, пароксетин) или лекове за лечење других менталних болести (као што су рисперидон, тиоридазин)
- лекови који се користе за лечење Паркинсонове болести (на пример леводопа, амантадин или орфенадрин)
- карбамазепин, фенитоин или валпроат који се користе за лечење епилепсије или одређених менталних болести
- неки лекови који се користе за лечење малигних болести (као што су циклофосфамид, ифосфамид)
- тиклопидин или клопидогрел, лекови који се углавном користе за лечење срчаних обољења или можданог удара
- неки бета блокатори (попут метопролола) који се углавном користе за лечење високог крвног притиска
- лекови који се користе за лечење абнормалности срчаног ритма (као што су пропафенон, флекаинид)
- ритонавир или ефавиренз, за лечење ХИВ инфекција
Ако узимате неки од лекова са ове листе, обратите се свом лекару. Ваш лекар ће проценити корист / ризик од узимања Зибана или може одлучити да промени дозу других лекова које узимате.
Зибан може учинити друге лекове мање ефикасним:
- Ако узимате тамоксифен за лечење рака дојке
Ако се ово односи на вас, обавестите свог лекара. Можда ћете морати да користите други третман за престанак пушења.
- Ако узимате дигоксин за срце
Ако се ово односи на вас, обавестите свог лекара. Ваш лекар може размотрити промену дозе дигоксина.
Упозорења Важно је знати да:
Када престанете да пушите, можда ће бити потребно смањити дозу неких лекова
Када пушите, хемикалије које тело апсорбује могу учинити неке лекове мање ефикасним. Када престанете да пушите, можда ће бити потребно смањити дозу ових лекова; у супротном, то може имати нежељене ефекте.
Ако узимате друге лекове, консултујте се са лекаром ако приметите неке нове симптоме за које мислите да могу бити нежељени ефекат.
Зибан и алкохол
Неки људи сматрају да су осетљивији на ефекте алкохола при узимању лека Зибан. Ваш лекар вам може саветовати да не пијете алкохол док узимате Зибан, или да пијете врло мало алкохола. Ако тренутно пијете значајну количину алкохола, немојте одједном престаните јер то може довести у опасност од напада.
Сметње у анализи урина
Зибан може ометати неке тестове урина због присуства других лекова. Ако вам је потребна анализа урина, реците свом лекару или болници да узимате Зибан.
Трудноћа и дојење
Зибан се не сме користити у трудноћи. Ако сте трудни, мислите да сте трудни или планирате трудноћу, питајте свог лекара или фармацеута за савет пре него што узмете овај лек. Неке, али не све студије су пријавиле повећан ризик од урођених мана, посебно срчаних мана, код беба чије су мајке узимале Зибан. Није познато да ли је то због употребе Зибана.
Компоненте Зибана могу проћи у мајчино млеко. Питајте свог лекара или фармацеута за савет пре него што узмете Зибан.
Вожња аутомобила и коришћење машина
Неки од нуспојава Зибана, попут вртоглавице и омаглице, могу смањити концентрацију и просуђивање.
Оболели пацијенти не треба да возе или рукују машинама.
Доза, начин и време примене Како се користи Зибан: Дозирање
Увек узимајте овај лек тачно онако како вам је рекао ваш лекар или фармацеут. Ако сте у недоумици, обратите се свом лекару или фармацеуту.
- Почињете да узимате Зибан док још пушите
- Идеално дефинишите „датум прекида“ током друге недеље лечења
Неким људима је потребна нижа доза,
... Пошто је већа вероватноћа да ће доживети нежељене ефекте.
- ако су старији од 65 година,
- ако имате болест јетре или бубрега,
- ако су у повећаном ризику од напада
максимална препоручена доза за ове пацијенте је једна таблета од 150 мг једном дневно.
Како узимати таблете
Узмите Зибан таблете, остављајући најмање 8 сати између сваке дозе. Не узимајте Зибан пре спавања - то може изазвати сметње у сну.
Зибан се може узимати са или без хране.
Сваку таблету прогутајте целу.Немојте жвакати, ломити или ломити таблете јер се лек може пребрзо отпустити у организам. То ће довести до веће шансе за нежељене ефекте, укључујући нападе.
Предозирање Шта учинити ако сте узели превише лека Зибан
Ако сте узели више лека Зибан него што је требало
Ако узмете превише Зибан таблета, можда ћете бити у повећаном ризику од напада или других нежељених ефеката.
- Не чекајте - Одмах се обратите лекару или најближој хитној служби.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти лека Зибан
Као и сви лекови, и овај лек може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.
Конвулзије (конвулзије)
Отприлике 1 на сваких 1000 људи који узимају Зибан изложени су ризику од напада.
Напад укључује нападе и типично губитак свести. Људи који су имали напад могу се касније осећати збуњено и не сећају се шта се догодило. Напади су вероватнији ако узмете више од прописаног, узимате друге лекове или сте већ склонији нападима.
- Ако имате напад, реците свом лекару чим се осећате боље. Не узимајте више таблета Зибан.
Алергијске реакције
У ретким случајевима (око 1 на 1000) могу се јавити потенцијално озбиљне алергијске реакције на Зибан. Ови укључују:
- кожни осип (укључујући сврбеж и осип). За неке кожне реакције може бити потребно болничко лечење, посебно ако осетите и „иритацију у устима или очима“.
- неуобичајено пискање или отежано дисање
- отицање капака, усана или језика
- бол у мишићима или зглобовима
- колапс или губитак свести
Ако приметите било какве знаке алергијске реакције, одмах се обратите лекару. Не узимајте више таблета Зибан.
Веома чести нежељени ефекти
Ово може утицати на више од 1 на 10 особа:
- тешкоће са спавањем (избегавајте узимање Зибана пре спавања)
Уобичајени нежељени ефекти
Могу се јавити у до 1 на сваких 10 особа:
- осећати се депресивно
- осећај узнемирености или узнемирености
- потешкоће у концентрацији
- осећај нестабилности, тремор
- главобоља
- слабост (мучнина и повраћање)
- бол у стомаку или друге тегобе (попут констипације) промене у укусу хране, сува уста
- грозница, вртоглавица, знојење, осип (понекад због алергијске реакције), свраб
Ретки нежељени ефекти
Ово може утицати на до 1 на 100 људи:
- зујање у ушима, сметње вида
- повишен крвни притисак (понекад озбиљан), црвенило
- губитак апетита (анорексија)
- слабост
- бол у грудима
- осећам се збуњено
- повећан број откуцаја срца
Ретки нежељени ефекти
Могу се јавити у до 1 на сваких 1000 људи:
- грчевити облици (погледајте почетак овог пасуса)
- трзање мишића, укоченост мишића, неконтролисани покрети, проблеми са ходањем или координацијом (атаксија)
- лупање срца
- несвестица, осећај несвестице при изненадном устајању због пада крвног притиска
- осећај раздражљивости / непријатељства, чудни снови (укључујући ноћне море)
- губитак памћења
- пецкање или утрнулост
- тешке алергијске реакције: осип повезан са боловима у мишићима или зглобовима (како је описано на почетку овог одељка)
- мокрење мање или више него нормално
- тешки кожни осипи који могу утицати на уста и друге делове тела и могу бити опасни по живот
- погоршање псоријазе (задебљале мрље црвене коже)
- жутило коже или очију (жутица), повишени јетрени ензими, хепатитис
- промене нивоа шећера у крви
- осећај нестварности или чудности (деперсонализација), виђење или чување ствари које нису стварне (халуцинације).
Веома ретки нежељени ефекти
Ово може утицати на до 1 на 10.000 људи:
- осећај немира, агресије
- осећати или осећати ствари које нису стварне (заблуде); озбиљно сумњиво понашање (параноја)
Остали нежељени ефекти
Остали нежељени ефекти су се јавили код ограниченог броја људи, али њихова тачна учесталост није позната:
- мисли о повређивању или самоубиству док узимате Зибан или убрзо након престанка узимања. Ако имате такве мисли, одмах се обратите лекару или идите у болницу
- губитак контакта са стварношћу или немогућност јасног размишљања или суђења (психоза); други симптоми могу укључивати халуцинације и / или заблуде.
- смањење броја црвених крвних зрнаца у крви (анемија), смањење броја белих крвних зрнаца у крви (леукопенија) и смањење броја тромбоцита (тромбоцитопенија).
Ефекти престанка пушења
Људи који су престали да пуше често имају симптоме одвикавања од никотина; слични ефекти су доживљени код пацијената лечених Зибаном. Такви симптоми могу укључивати:
- поремећаји спавања
- дрхтање или знојење
- осећај анксиозности, узнемирености или депресије (понекад са самоубилачким мислима).
Ако нисте сигурни како се осећате, разговарајте са својим лекаром.
Пријављивање нежељених ефеката
Ако добијете било које нежељено дејство, разговарајте са својим лекаром, медицинском сестром или фармацеутом.Ово укључује и све могуће нуспојаве које нису наведене у овом упутству. Такође можете пријавити нуспојаве директно путем националног система за пријављивање на ввв.агензиафармацо.гов. .Ит / то / одговорно “. Пријављивањем нежељених ефеката можете помоћи у пружању више информација о безбедности овог лека.
Истек и задржавање
Чувајте овај лек ван погледа и дохвата деце
Немојте користити овај лек након истека рока употребе наведеног на паковању. Датум истека се односи на последњи дан тог месеца.
Немојте чувати овај лек на температури изнад 25 ° Ц. Чувати у оригиналном паковању.
Не бацајте никакве лекове у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
<Остале информације
Ако сте заборавили да узмете Зибан
Ако сте заборавили да узмете дозу, сачекајте и узмите следећу у уобичајено време.
Немојте узети двоструку дозу да бисте надокнадили заборављену дозу.
Ако престанете да узимате Зибан
Можда ћете морати да узимате Зибан дуже од 7 недеља да бисте били потпуно ефикасни.
Немојте престати са узимањем лека Зибан без претходног консултовања са лекаром, можда ће бити потребно постепено смањивање дозе.
Ако имате додатних питања о употреби овог лека, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Шта Зибан садржи
Свака таблета садржи 150 мг активног састојка, бупропион хидрохлорида.
Помоћни састојци су: Језгро таблете: микрокристална целулоза, хипромелоза, цистеин хидрохлорид монохидрат, магнезијум стеарат. Облога таблете: хипромелоза, макрогол 400, титанијум диоксид (Е171), карнауба восак. Тинта за штампање: хипромелоза, црни гвоздени оксид (Е172).
Како Зибан изгледа и садржај паковања
Зибан 150 мг таблете су беле, биконвексне и са једне стране имају одштампану ознаку "ГКС ЦХ7". Доступне су у блистер паковањима од 30, 40, 50, 60 или 100 таблета. Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је приступити веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
ЗИБАН 150 МГ ТАБЛЕТЕ ОБЛОЖЕНЕ ПРОДУЖНИМ ФИЛМОМ ЗА ИЗДАВАЊЕ
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ
Свака таблета садржи 150 мг бупропион хидрохлорида.
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Филмско обложена таблета са продуженим ослобађањем.
Округла, бела, филм-обложена, биконвексна таблета, са утиснутом ознаком ГКС ЦХ7 на једној страни и обичном на другој страни.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
Зибан таблете су назначене као помоћ при престанку пушења заједно са мотивационом подршком код пацијената зависних од никотина.
04.2 Дозирање и начин примене
Зибан треба користити у складу са смерницама за престанак пушења.
Преписивачи треба да провере пацијентову мотивацију да престане да пуши. Терапије за престанак пушења највероватније ће бити успешне код оних пацијената који су мотивисани да престану и који су подржани мотивационом подршком за престанак пушења.
Таблете Зибан морају се прогутати целе. Таблете се не смеју дробити или жвакати, јер то може довести до повећаног ризика од нежељених ефеката, укључујући нападе.
Зибан се може узимати са или без хране (видети одељке 4.5 и 5.2).
Пацијенте треба лечити 7-9 недеља.
Иако се не очекују реакције на престанак примене лека Зибан, може се узети у обзир период смањивања лека.
Ако не дође до ефекта седме недеље, лечење треба прекинути.
Употреба код одраслих
Препоручује се почетак лечења док је пацијент још увек пушач и постављање „датума престанка пушења“ у прве две недеље терапије леком Зибан, пожељно током друге недеље.
Почетна доза је 150 мг која се узима једном дневно током шест дана, повећавајући се на 150 мг два пута дневно почевши од седмог дана.
Између две наредне дозе треба оставити интервал од најмање 8 сати.
Максимална појединачна доза не би требало да прелази 150 мг, а максимална укупна дневна доза не би требало да прелази 300 мг.
Несаница је врло чест нежељени догађај који се може смањити избегавањем узимања дозе пре спавања (пазећи да у сваком случају направите интервал од најмање 8 сати између сваке дозе).
Употреба код деце и адолесцената
Не препоручује се употреба код пацијената млађих од 18 година јер безбедност и ефикасност Зибан таблета нису процењене код ових пацијената.
Употреба код старијих пацијената
Зибан треба давати са опрезом старијим пацијентима. Не може се искључити већа осетљивост код неких старијих особа. Препоручена доза за старије особе је 150 мг једном дневно (видети одељак 4.4).
Употреба код пацијената са инсуфицијенцијом јетре
Зибан треба давати са опрезом код пацијената са инсуфицијенцијом јетре. Због веће варијабилности фармакокинетике код пацијената са благим до умереним оштећењем јетре, препоручена доза код таквих пацијената је 150 мг једном дневно.
Употреба код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом
Зибан треба опрезно користити код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом. Препоручена доза код таквих пацијената је 150 мг једном дневно (видети одељак 4.4).
04.3 Контраиндикације
Зибан је контраиндикован код пацијената са преосетљивошћу на бупропион или било коју помоћну супстанцу.
Зибан је контраиндикован код пацијената са континуираним нападима или са историјом напада.
Зибан је контраиндикован код пацијената са познатом туморском болешћу централног нервног система (ЦНС).
Зибан је контраиндикован код пацијената који нагло престану да пију алкохол или било који лек за који је познато да је повезан са ризиком од апстиненцијалних напада у било ком тренутку током лечења (нарочито бензодиазепини или лекови слични бензодиазепинима).
Зибан је контраиндикован код пацијената са тренутном или претходном дијагнозом булимије или анорексије нервозе.
Употреба лека Зибан је контраиндикована код пацијената са тешком цирозом јетре.
Истовремена употреба Зибана и инхибитора моноаминооксидазе (МАОИ) је контраиндикована. Од престанка терапије иреверзибилним инхибиторима моноаминооксидазе до почетка терапије Зибаном требало би да прође најмање 14 дана. За реверзибилне инхибиторе моноаминооксидазе довољно је 24 сата .
Зибан је контраиндикован код пацијената са историјом биполарног поремећаја јер може олакшати почетак маничне епизоде током депресивне фазе њихове болести.
Зибан се не сме давати пацијентима који се лече другим лековима који садрже бупропион јер је учесталост нападаја зависна од дозе.
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
Грчеви
Препоручена доза лека Зибан не сме се прекорачити јер је употреба бупропиона повезана са дозом зависним ризиком од напада. У дозама до максималне препоручене дневне дозе (300 мг Зибана дневно), учесталост напада је приближно 0,1% (1/1000).
У присуству предиспонирајућих фактора ризика који снижавају праг напада, употреба лека Зибан повећава ризик од напада. Зибан се не сме користити код пацијената са предиспонирајућим факторима ризика, осим ако постоји неотуђив клинички разлог због којег се очекује потенцијална клиничка корист од престанак пушења надмашује потенцијално повећан ризик од нападаја За време трајања лечења код ових пацијената треба узети у обзир максималну дозу од 150 мг дневно.
Сви пацијенти треба да се подвргну процени предиспонирајућих фактора ризика, који укључују:
• истовремена примена других лекова за које је познато да снижавају праг за појаву напада (нпр. Антипсихотици, антидепресиви, антималаријални лекови, трамадол, теофилин, системски стероиди, хинолони и антихистаминици са седативним својствима). За пацијенте којима су преписани такви лекови током лечења Зибаном, треба размотрити максималну дозу од 150 мг дневно за преостали период лечења.
• злоупотреба алкохола (види такође одељак 4.3)
• историја повреде главе
• дијабетес лечен хипогликемиком или инсулином
• употреба аноректичких или стимулативних лекова
Терапију леком Зибан треба прекинути, а не накнадно наставити код пацијената који су доживели нападе током лечења.
Интеракције (видети одељак 4.5)
Ниво бупропиона у плазми или његових метаболита може бити промењен због фармакокинетичких интеракција, што може повећати ризик од развоја нежељених догађаја (нпр. Сува уста, несаница, конвулзије). Због тога је потребан опрез када се бупропион примењује истовремено са лековима који могу изазвати или инхибирати метаболизам бупропиона.
Бупропион инхибира метаболизам изазван цитокромом П4502Д6. Због тога се саветује опрез при истовременој примени лекова који се метаболишу овим ензимом.
Неуропсицхиатри
Зибан је централно делујући инхибитор поновног преузимања норепинефрина / допамина. Пријављене су неуропсихијатријске реакције (видети одељак 4.8). Конкретно, психотични и манични симптоми пронађени су код пацијената са познатом историјом психијатријске болести.
Депресивно расположење може бити симптом повлачења никотина. Депресија, ретко праћена суицидалним мислима и понашањем (укључујући покушај самоубиства), пријављена је код пацијената који су покушали да престану са пушењем. Ови симптоми су такође пријављени током лечења леком Зибан и генерално су се јавили у раним фазама лечења.
У неким земљама бупропион је индициран за лијечење депресије. Мета-анализа плацебо контролисаних клиничких испитивања спроведена са антидепресивима код одраслих са великим депресивним и другим психијатријским поремећајима показала је повећан ризик од суицидалних мисли и понашања код пацијената млађих од 25 година лечених антидепресивима, у поређењу са плацебом.
Лекари треба да буду свесни могуће појаве значајних симптома депресије код пацијената који покушавају да престану са пушењем и о томе треба да обавесте пацијенте.
Подаци прикупљени у студијама на животињама указују на могућност злоупотребе дрога. Међутим, студије о могућности злоупотребе код људи и велико клиничко искуство показују да бупропион има мали потенцијал злоупотребе.
Преосетљивост
Употребу лека Зибан треба прекинути ако пацијент доживи реакције преосетљивости током лечења. Лекари треба да буду свесни да се симптоми могу повећати или поновити након прекида терапије леком Зибан и треба да обезбеде да се лек примењује. Симптоматско лечење током одговарајућег временског периода (у најмање недељу дана). Симптоми типично укључују осип, свраб, копривњачу или бол у грудима, али могу се јавити и озбиљније реакције попут ангиоедема, диспнеје / бронхоспазма, анафилактичког шока, мултиформног еритема или Стевенс-Јохнсоновог синдрома. Пријављени су и артралгија, мијалгија и грозница повезани са осипом и другим симптомима који указују на одложену преосјетљивост. Ови симптоми се могу асимилирати са такозваном серумском болешћу (видети одељак 4.8). Симптоми се повлаче престанком примјене бупропиона и примјеном антихистаминика или кортикостероида код већине пацијената и временом нестају.
Хипертензија
Хипертензија, понекад тешка (видети одељак 4.8) и која захтева акутни третман, пријављена је у клиничкој пракси код пацијената лечених само бупропионом или у комбинацији са никотинском заменом. Овај феномен је примећен код пацијената са и без већ постојеће хипертензије. Конкретно, код пацијената са историјом хипертензије, на почетку лечења бупропионом треба мерити основни крвни притисак и извршити накнадне провере. Треба размотрити могућност прекида терапије леком Зибан ако постоји клинички значајно повећање крвног притиска крвни притисак.
Ограничени подаци из клиничких испитивања указују на то да се веће стопе престанка пушења могу постићи комбинацијом употребе Зибан трансдермалних система на бази никотина (СТН). Међутим, већа учесталост хипертензије која се јавила током лечења примећена је у комбинованој групи. Ако се користи комбинована терапија са трансдермалним системима на бази никотина, треба бити опрезан и радити недељне контроле крвног притиска. Пре започињања комбиноване терапије, лекари треба да се консултују са прегледом карактеристика производа релевантног никотинског трансдермалног система.
Пацијенти који припадају одређеним групама
Старије особе - Клиничко искуство са бупропионом није утврдило никакве разлике у подношљивости између старијих пацијената и других одраслих особа. Међутим, повећана осетљивост код неких старијих особа не може се искључити; стога је препоручена доза код таквих пацијената 150 мг једном дневно (видети одељке 4.2 и 5.2).
Пацијенти са инсуфицијенцијом јетре - Бупропион се у великој мери метаболише у јетри до активних метаболита који се затим даље метаболишу. Нису примећене статистички значајне разлике у фармакокинетици бупропиона када се даје пацијентима са благом до умереном цирозом јетре у поређењу са здравим добровољцима, али су нивои бупропиона у плазми показали већу варијабилност међу појединим пацијентима. Због тога се Зибан треба примењивати са опрезом код пацијената са благим до умереним оштећењем јетре и препоручује се 150 мг једном дневно код ових пацијената.
Све пацијенте са инсуфицијенцијом јетре треба пажљиво пратити ради могуће појаве нежељених ефеката (нпр. Несаница, сува уста) који могу указивати на повишене нивое лека или његових метаболита.
Пацијенти са бубрежном инсуфицијенцијом - Бупропион се углавном излучује урином, као и његовим метаболитима. Због тога се препоручује доза од 150 мг једном дневно код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом, јер се бупропион и његови активни метаболити могу акумулирати у већим количинама од нормалних (видети одељке 4.2 и 5.2). Пацијента треба пажљиво пратити ради могуће нуспојаве које могу указивати на повишене нивое лека или његових метаболита.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Код пацијената који узимају лекове за које је познато да снижавају праг напада, Зибан се треба користити само ако постоји надмоћни клинички разлог да потенцијална медицинска корист од престанка пушења надмашује повећани ризик од напада (видети одељак 4.4).
Ефекат бупропиона на друге лекове:
Иако се не метаболише помоћу изоензима ЦИП2Д6, бупропион и његов главни метаболит, хидроксибупропион, инхибитори су путање посредоване изоензимом ЦИП2Д6. Истовремена примена бупропион хидрохлорида и десипрамина код здравих добровољаца, за које се зна да су велики метаболизатори изоензима ЦИП2Д6, резултирала је значајним (2 до 5 пута) повећањем Цмак и АУЦ десипрамина. До инхибиције изоензима ЦИП2Д6 дошло је најмање 7 дана након последње дозе бупропион хидрохлорида.
Истовремену терапију лековима са ниским терапеутским индексима, који се углавном метаболишу изоензимом ЦИП2Д6, треба започети на доњем крају распона доза истовремене примене лека. Такви лекови укључују неке антидепресиве (нпр. Десипрамин, имипрамин, пароксетин), антипсихотике (нпр. рисперидон, тиоридазин), бета блокатори (нпр. метопролол) и антиаритмици типа 1Ц (нпр. пропафенон, флекаинид). Ако се Зибан дода у режим лечења пацијента који је већ на терапији једним од ових лекова, потреба да се смањи доза матичног лека, у таквим случајевима треба пажљиво размотрити очекивану корист од терапије леком Зибан у односу на потенцијалне ризике.
Иако се изоензим ЦИП2Д6 циталопрам не метаболише претежно, бупропион је у једној студији изазвао повећање Цмак и АУЦ циталопрама за 30% односно 40%.
Ефекат других лекова на бупропион:
Бупропион се метаболише до свог главног активног метаболита хидроксибупропиона, углавном помоћу цитокрома П450 ЦИП2Б6 (видети одељак 5.2). Истовремена примена лекова који могу утицати на метаболизам бупропиона изазван изоензимом ЦИП2Б6 (нпр. Супстрати ЦИП2Б6: циклофосфамид, ифосфамид и инхибитори ЦИП2Б6: орфенадрин, тиклопидин, клопидогрел), може довести до повећања нивоа у плазми и смањења нивоа активног метаболита Клиничке последице инхибиције метаболизма бупропиона изазване ензимом ЦИП2Б6 и последичне промене у односу између бупропиона и хидроксибупропиона тренутно нису познате.
Пошто се бупропион опсежно метаболише, саветује се опрез при истовременој примени са лековима за које је познато да изазивају метаболизам (нпр. Карбамазепин, фенитоин, ритонавир, ефавиренз) или да га инхибирају (нпр. Валпроат) јер то може утицати на његову ефикасност, клинику и безбедност.
У низу студија спроведених на здравим добровољцима, ритонавир (100 мг два пута дневно или 600 мг два пута дневно) или ритонавир 100 мг плус лопинавир 400 мг (Калетра) два пута дневно смањили су изложеност бупропиону и његовим главним метаболитима на начин који зависи од дозе од око 20 до 80% (видети одељак 5.2). Слично, ефавиренз 600 мг једном дневно током две недеље смањио је изложеност бупропиону за приближно 55% код здравих добровољаца.Пацијентима који примају један од ових лекова у комбинацији са бупропионом могу бити потребне повећане дозе бупропиона, али не треба прекорачити максималну препоручену дозу бупропиона.
Никотин, примењен преко трансдермалних фластера, није утицао на фармакокинетику бупропиона и његових метаболита.
Друге интеракције:
Пушење је повезано са повећањем активности ензимског комплекса ЦИП1А2. Након престанка пушења, може доћи до смањења клиренса лекова који се метаболишу овим ензимом, што може довести до повећања нивоа таквих лекова у плазми. Ово повећање могу бити посебно важни за оне лекове са ограниченим терапијским прозором (као што су, на пример, теофилин, такрин и клозапин) који се примарно метаболишу помоћу ензимског система ЦИП1А2. Клиничке последице престанка узимања лека нису познате. пушење на други лекови који се делимично метаболишу помоћу ензимског комплекса ЦИП1А2 (као што су имипрамин, оланзапин, кломипрамин и флувоксамин). Надаље, ограничени подаци указују на то да се метаболизам флекаинида или пентазоцина може изазвати и пушењем.
С опрезом треба давати Зибан пацијентима који се лече леводопом или амантадином. Ограничени клинички подаци указују на повећану инциденцу нежељених ефеката (нпр. Мучнина, повраћање и неуропсихијатријске епизоде - видети одељак 4.8) код пацијената који су истовремено примали бупропион са леводопом или амантадином.
Иако клинички подаци не указују на фармакокинетичку интеракцију између бупропиона и алкохола, било је ретких извештаја о неуропсихијатријским нежељеним догађајима или нарушеној толеранцији на алкохол код пацијената који су пили алкохол током узимања лека Зибан. Конзумирање алкохола током лечења Зибаном треба свести на минимум или искључити.
Будући да инхибитори моноаминооксидазе А и Б такође повећавају катехоламинергички пут, различитим механизмом од бупропиона, истовремена употреба Зибана и инхибитора моноаминооксидазе (МАОИ) је контраиндикована (видети одељак 4.3) јер постоји повећана могућност нежељених ефеката након Од престанка узимања иреверзибилних МАО инхибитора до почетка лечења Зибаном мора проћи најмање 14 дана. Период од 24 сата је довољан за реверзибилне МАО инхибиторе.
Студије показују да се изложеност бупропиону може повећати ако се таблете бупропиона са продуженим ослобађањем узимају уз оброк са високим садржајем масти (видети одељак 5.2).
04.6 Трудноћа и дојење
Сигурност Зибана за употребу у трудноћи није утврђена.
У ретроспективној студији, од преко хиљаду изложености бупропиону у првом тромјесечју трудноће, није било већег удјела конгениталних малформација или кардиоваскуларних малформација него што је примијећено уз употребу других антидепресива.
Процена експерименталних студија на животињама није указала на директне или индиректне штетне ефекте на развој ембриона или фетуса, на ток гестације и на пери- или постнатални развој. Системска изложеност постигнута код људи у највећој препорученој дози. Потенцијални ризик у људи су непознати.
Труднице треба охрабрити да престану да пуше без употребе терапије лековима. Зибан се не сме користити током трудноће.
Бупропион и његови метаболити се излучују у мајчино млеко. Одлука о томе да ли ће се суздржати од дојења или ће се суздржати од терапије Зибаном мора се донијети узимајући у обзир корист дојења за одојче / дијете и корист терапије Зибаном за мајку.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
Као и други лекови који утичу на централни нервни систем (ЦНС), бупропион може утицати на способност извршавања задатака који захтевају просуђивање или моторичке и когнитивне способности. Такође је пријављено да Зибан изазива вртоглавицу и омаглицу. Због тога би пацијенти требали бити посебно пажљиви прије вожње или управљања машинама све док не буду разумно сигурни да Зибан таблете неће негативно утицати на њихове перформансе.
04.8 Нежељени ефекти
Доња листа пружа информације о нежељеним ефектима идентификованим из клиничког искуства, подељеним према учесталости и према класи органских система. Важно је имати на уму да је престанак пушења често повезан са симптомима устезања. Никотин (нпр. Узнемиреност, несаница, тремор, знојење ), од којих се неки такође налазе међу нежељеним догађајима повезаним са Зибаном.
Нежељени ефекти наведени су према учесталости њиховог појављивања, према следећој конвенцији: врло чести (≥1 / 10); честе (≥1 / 100,
*: "Преосетљивост се може манифестовати у облику кожних реакција. Погледајте" Поремећаји имунолошког система "и" Поремећаји коже и поткожног ткива "
**: учесталост напада је око 0,1% (1/1000). Најчешћи типови напада су генерализовани тоничко-клонички напади, тип који у неким случајевима може довести до забуне или накнадног дефицита меморије при нападу (видети одељак 4.4 ).
***: Током терапије бупропионом забележени су случајеви суицидалних идеја и понашања (видети одељак 4.4).
04.9 Предозирање
Пријављено је гутање доза које су веће од 10 пута од максималне терапијске дозе. Осим догађаја наведених у одељку Нежељени ефекти, предозирање је резултирало симптомима као што су поспаност, губитак свести и / или промене ЕКГ -а, као што су поремећаји. укључујући продужење КРС -а), аритмије и тахикардију.Пријављено је и продужење КТц интервала, али генерално истовремено са продужавањем КРС -а и повећањем откуцаја срца. Иако се већина пацијената опоравила без последица, ретко су пријављени смртни случајеви повезани са бупропионом код пацијената који су узимали знатно више од лека.
Лечење: У случају предозирања препоручује се хоспитализација пацијента, потребно је пратити ЕКГ и виталне знакове.
Мора се обезбедити одговарајућа проходност дисајних путева, оксигенација и вентилација. Препоручује се употреба активног угља. Нису познати специфични противотрови за бупропион. Даље интервенције ће се изводити према захтевима клиничке праксе.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапијска група: Остали антидепресиви, АТЦ ознака: Н06АКС12
Бупропион је селективни инхибитор поновног преузимања неурона катехоламина (норадреналина и допамина) са минималним ефектима на поновну апсорпцију индоламина (серотонина) и не инхибира моноаминооксидазу. Механизам којим бупропион промовише способност пацијената да се уздрже од пушења није познат.
Међутим, претпоставља се да је ово дјеловање посредовано норадренергичким и / или допаминергичким механизмима.
05.2 Фармакокинетичка својства
Апсорпција
Након оралне примене 150 мг таблета бупропион хидрохлорида са продуженим ослобађањем код здравих добровољаца, примећене су максималне концентрације у плазми (Цмак) од приближно 100 нанограма по мл током приближно 2,5 до 3 сата. Вредности АУЦ и Цмак бупропиона и његових активних метаболита хидроксибупропиона и тререохидробупропиона повећавају дозу пропорционално у распону доза од 50-200 мг након једнократне примене и у распону доза од 300-450 мг / дан до после хроничне примене. Цмак и АУЦ вредности хидроксибупропиона су приближно 3 и 14 пута веће од Цмак и АУЦ вредности бупропиона. Цмак тререохидробупропиона упоредив је са Цмак бупропиона, док је АУЦ тхреохидробупропиона приближно 5 пута већи од бупропиона. Максимални нивои хидроксибупропиона и тререохидробупропиона у плазми достижу се приближно 6 сати након примене појединачне дозе бупропиона. Ниво еритрохидробупропиона у плазми (изомер тререохидробупропиона, који је такође активни метаболит) се не може квантификовати након једне примене бупропиона.
Након хроничне примене бупропиона 150 мг два пута дневно, Цмак бупропиона је сличан вредностима пријављеним након појединачне дозе. За хидроксибупропион и тхреохидробупропион, равнотежне вредности Цмак су веће (приближно 4 и 7 пута, респективно) него након појединачне дозе. Нивои еритрохидробупропиона у плазми упоредиви су са стационарним нивоима бупропиона у плазми. Равнотежно стање бупропиона и његових метаболита постиже се у року од 5-8 дана. Апсолутна биорасположивост бупропиона је непозната; Подаци о излучивању урина, међутим, показују да се апсорбује најмање 87% дозе бупропиона.
Две студије спроведене на здравим добровољцима са таблетама бупропиона од 150 мг са продуженим ослобађањем указују на то да се изложеност бупропиону може повећати када се Зибан таблете са продуженим ослобађањем узимају са храном. ) се повећао за 11% и 35% у две студије, док се укупна изложеност бупропиону (АУЦ) повећала за 16% и 19%.
Дистрибуција
Бупропион је широко распрострањен са привидном запремином дистрибуције од приближно 2000 литара.
Бупропион, хидроксибупропион и тререохидробупропион су умерено везани за протеине плазме (84%, 77%и 42%, респективно).
Бупропион и његови активни метаболити се излучују у мајчино млеко. Студије на животињама показале су да бупропион и његови активни метаболити прелазе крвно -мождану баријеру и плаценту.
Метаболизам
Бупропион се у великој мери метаболише код људи. У плазми су идентификована три фармаколошки активна метаболита: хидроксибупропион и изомери амино алкохола, тререохидробупропион и еритрохидробупропион. Они могу бити од клиничког значаја јер су њихове концентрације у плазми једнаке или веће од концентрација бупропиона: активни метаболити даље се метаболишу у неактивне метаболите (од којих неки нису у потпуности окарактерисани, али могу укључивати коњугате) и излучују се урином.
образовање ин витро указују да се бупропион метаболише у свој главни активни метаболит хидроксибупропион, углавном помоћу ЦИП2Б6, док су ЦИП1А2, 2А6, 2Ц9, 3А4 и 2Е1 мање укључени. Насупрот томе, стварање треохидробупропиона укључује редукцију карбонила, али не укључује изоензиме цитокрома П450 (видети одељак 4.5).
Инхибицијски потенцијал треохидробупропиона и еритрохидробупропиона против цитокрома П450 није проучаван.
И бупропион и хидроксибупропион су инхибитори изоензима ЦИП2Д6 са вредностима Ки од 21, односно 13,3 μМ (видети одељак 4.5).
Након оралне примене једне дозе бупропиона од 150 мг, није било разлике у Цмак, полуживоту, Тмак, АУЦ или клиренсу бупропиона или његових главних метаболита између пушача и непушача.
Показало се да бупропион индукује сопствени метаболизам код животиња након субхроничне примене. Код људи нема доказа о индукцији ензима бупропиона или хидроксибупропиона код добровољаца или пацијената који су лечени препорученим дозама бупропион хидрохлорида 10-45 дана.
Елиминација
Након оралне примене 200 мг 14Ц-бупропиона на људе, 87% и 10% радиоактивне дозе се излучило у урину, односно у фецесу. Удео излучене непромењене дозе бупропиона био је само 0,5%, што је у складу са опсежним метаболизмом бупропиона.Мање од 10% ове дозе означене са 14Ц било је присутно у урину као активни метаболити.
Средњи привидни клиренс након оралне примене бупропион хидрохлорида је приближно 200 Л / х, а средњи полувреме елиминације бупропиона је приближно 20 сати.
Полувреме елиминације хидроксибупропиона је приближно 20 сати, а полувреме елиминације треохидробупропиона и еритрохидробупропиона је дуже (37, односно 33 сата).
Посебне групе пацијената
Пацијенти са оштећењем бубрега
Елиминација бупропиона и његових главних активних метаболита може бити смањена код пацијената са оштећеном бубрежном функцијом. Ограничени подаци код пацијената са завршном бубрежном инсуфицијенцијом или умереном до тешком бубрежном инсуфицијенцијом указују на то да је изложеност бупропиону и / или његовим метаболитима повећана (видети одељак 4.4).
Пацијенти са оштећењем јетре
Фармакокинетика бупропиона и његових активних метаболита није статистички значајно различита код пацијената са благом до умереном цирозом јетре него код здравих добровољаца, иако је примећена већа варијабилност код таквих пацијената (видети одељак 4.4). Код пацијената са тешком цирозом јетре, Цмак и АУЦ бупропиона су значајно повећани (просечне разлике од приближно 70% и 3 пута веће, респективно) и више варијабилне у поређењу са вредностима нађеним код здравих добровољаца; средњи полувреме елиминације је такође продужен (за око 40%). За хидроксибупропион је средња Ц била нижа (за око 70%), средња АУЦ је имала тенденцију повећања (за око 30%), средњи Т је одложен (приближно 20 сати) и средњи полувреме елиминације је продужено (приближно 4 пута), у поређењу са здравим добровољцима. За тхреохидробупропион и еритхрохидробупропион, средњи Цмак је имао тенденцију да буде нижи (за око 30%), средњи АУЦ је био тенденција да буде већи (за око 50%), средњи Тмак је одложен (за око 20 сати), а средњи полувреме елиминације био је продужено (приближно 2 пута) у поређењу са здравим добровољцима (видети одељак 4.3).
Старији пацијенти
Фармакокинетичке студије код старијих пацијената дале су променљиве резултате. Студија са једном дозом показала је да се фармакокинетика бупропиона и његових метаболита код старијих особа не разликује од оне код млађих пацијената. Друга фармакокинетичка студија са једном дозом и поновљеном дозом сугерише да се то може јавити код старијих особа. накупљање бупропиона и његових метаболита. Клиничко искуство није идентификовало разлике у подношљивости између старијих и млађих пацијената, али се не може искључити већа осетљивост на лекове код старијих пацијената (видети одељак 4.4).
05.3 Предклинички подаци о безбедности
У студијама на животињама, дозе бупропиона много пута веће од терапијских доза код људи изазвале су, између осталог, следеће симптоме зависне од дозе: атаксију и конвулзије код пацова, општу слабост, дрхтавицу и повраћање код паса и повишен крвни притисак. . Будући да постоји индукција ензима код животиња, али не и код људи, системска изложеност код животиња била је слична системској изложености код људи при највећој препорученој дози.
У студијама на животињама примећене су промене на јетри, али оне одражавају дејство индуктора јетрених ензима. У препорученим дозама код људи, бупропион не индукује сопствени метаболизам. Ово сугерише да су ефекти на јетру уочени у лабораторијским студијама на животињама од ограниченог значаја за процену и одређивање ризика повезаног са употребом бупропиона.
Подаци о генотоксичности указују на то да је бупропион слаб бактеријски мутаген, али не и мутаген за ћелије сисара и да стога не забрињава као хумани генотоксични агенс. Студије на мишевима и пацовима потврђују одсуство канцерогенезе код ових врста.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
Језгро таблета
Микрокристална целулоза
Хипромелоза
Цистеин хидрохлорид монохидрат
Магнезијум стеарат
Филмски премаз
Хипромелоза
Макрогол 400
Титанијум диоксид (Е171)
Царнауба восак
Мастило за штампање
Црни оксид гвожђа (Е172)
Хипромелоза
06.2 Некомпатибилност
Није битно
06.3 Период важења
2 године
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Не чувати на температури изнад 25 ° Ц. Чувати у оригиналном паковању.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
Картонске кутије које садрже алуминијумске / алуминијумске хладно обликоване блистере (ПА-Алу-ПВЦ / Алу).
Паковања од 30, 40, 50, 60 или 100 таблета. Сваки блистер садржи 10 таблета.
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
06.6 Упутства за употребу и руковање
Нема посебних упутстава
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
ГлакоСмитхКлине С.п.А. - Виа А. Флеминг, 2 - Верона
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
30 к 150 мг филм таблете са продуженим ослобађањем: А.И.Ц. 034853010 / М
40 филм таблета са продуженим ослобађањем од 150 мг: А.И.Ц. 034853022 / М
50 к 150 мг филмом обложене таблете са продуженим ослобађањем: А.И.Ц. 034853034 / М
60 филм таблета са продуженим ослобађањем од 150 мг: А.И.Ц. 034853046 / М
100 150 мг филм таблете са продуженим ослобађањем: А.И.Ц. 034853059 / М
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЉИВАЊА ОВЛАШЋЕЊА
27. јул 2000 / децембар 2010
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА
31. децембра 2010