Активни састојци: кандесартан цилексетил, хидрохлоротиазид
Блопрессид 8 мг / 12,5 мг таблете Блопрессид 16 мг / 12,5 мг таблете Блопрессид 32 мг / 12,5 мг таблете Блопрессид 32 мг / 25 мг таблете
Индикације Зашто се Блопрессид користи? За шта је то?
Назив лека је Блопрессид. Користи се за лечење високог крвног притиска (хипертензије) код одраслих пацијената. Садржи два активна састојка: кандесартан цилексетил и хидрохлоротиазид. Они заједно раде на снижавању крвног притиска.
- Кандесартан цилексетил спада у групу лекова који се називају антагонисти рецептора ангиотензина ИИ, изазива опуштање и ширење крвних судова, што помаже у снижавању крвног притиска.
- Хидрохлоротиазид припада групи лекова који се зову диуретици (који помажу при мокрењу). Ово помаже телу да елиминише воду и соли попут натријума у урину. Ово помаже у смањењу крвног притиска.
Ваш лекар може да вам препише Блопресс Цомп ако ваш крвни притисак није адекватно контролисан само са кандесартан цилексетилом или хидрохлоротиазидом.
Контраиндикације Када се Блопресид не сме користити
Не узимајте Блопресс Цомп:
- ако сте алергични на кандесартан цилексетил или хидрохлоротиазид или било који други састојак овог лека.
- ако сте алергични на сулфонамидне лекове. Ако нисте сигурни да ли се ово односи на вас, обратите се свом лекару.
- ако сте трудни дуже од 3 месеца (боље је избегавати употребу Блопресс Цомп -а и у раним фазама трудноће - видети одељак о трудноћи).
- ако имате озбиљне проблеме са бубрезима.
- ако имате тешку болест јетре или билијарну опструкцију (проблем са одводом жучи из жучне кесе).
- ако имате стално низак ниво калијума у крви.
- ако имате стално висок ниво калцијума у крви.
- ако сте имали гихт. ако имате дијабетес или оштећену функцију бубрега и лечите се леком за снижавање крвног притиска који садржи алискирен.
Ако нисте сигурни да ли се нешто од наведеног односи на вас, посаветујте се са лекаром или фармацеутом пре него што узмете Блопресс Цомп
Мере опреза при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Блопресс Цомп
Разговарајте са својим лекаром пре него што узмете Блопресс Цомп:
- ако имате дијабетес.
- ако имате проблеме са срцем, јетром или бубрезима.
- ако сте недавно имали трансплантацију бубрега.
- ако повраћате, недавно сте имали тешко повраћање или пролив.
- ако имате болест надбубрежне жлезде познату као Цоннов синдром (такође се назива примарни алдостеронизам).
- ако сте икада имали болест која се назива системски еритематозни лупус (СЛЕ).
- ако имате низак крвни притисак.
- ако сте имали мождани удар.
- ако сте имали алергије или астму.
- реците свом лекару ако мислите да сте трудни (или ако постоји могућност да затрудните). Блопресс Цомп се не препоручује у раној трудноћи и не сме се узимати ако сте трудни више од 3 месеца, јер може нанети озбиљну штету вашој беби ако се користи у тој фази (погледајте одељак о трудноћи).
- ако узимате неки од следећих лекова који се користе за лечење високог крвног притиска: - „АЦЕ инхибитор“ (на пример еналаприл, лизиноприл, рамиприл), посебно ако имате бубрежне проблеме повезане са дијабетесом. -алискирен
Ваш лекар може у редовним интервалима да проверава функцију бубрега, крвни притисак и количину електролита (попут калијума) у крви.
Такође погледајте информације под насловом "Не узимајте Блопресс Цомп".
Ваш лекар ће можда морати чешће да вас посећује и тестира ако имате било које од ових стања.
Ако се спремате на операцију, реците свом лекару или стоматологу да узимате Блопрессид.
То је зато што Блопресс Цомп, у комбинацији са неким анестетиком, може изазвати пад крвног притиска.
Блопресс Цомп може повећати осетљивост коже на сунце.
Употреба код деце
Нема искуства са употребом Блопресс Цомп -а код деце (млађе од 18 година), па се Блопресс Цомп не сме давати деци.
Хидрохлоротиазид садржан у овом леку може изазвати позитивне резултате у антидопинг тесту.
За оне који се баве спортом: употреба лека без терапијске потребе представља допинг и у сваком случају може одредити позитивне антидопинг тестове
Интеракције Који лекови или храна могу да промене ефекат Блопрессида
Обавестите свог лекара или фармацеута ако узимате, недавно сте узимали или бисте могли да узмете било који други лек.
Блопресс Цомп може утицати на начин на који неки други лекови делују, а неки лекови могу утицати на Блопресс Цомп. Ако узимате одређене лекове, ваш лекар ће можда морати с времена на време да уради крвне претраге.
Посебно реците свом лекару ако узимате неки од следећих лекова јер ће ваш лекар можда морати да промени дозу и / или предузме друге мере предострожности:
- Други лекови који помажу у снижавању крвног притиска, укључујући бета блокаторе, диазоксид и АЦЕ инхибиторе, као што су еналаприл, каптоприл, лизиноприл или рамиприл.
- Нестероидни антиинфламаторни лекови (НСАИД) као што су ибупрофен, напроксен, диклофенак, целекоксиб или еторикоксиб (лекови за ублажавање болова и упала).
- Ацетилсалицилна киселина (ако узимате више од 3 г дневно) (лек за ублажавање болова и упала).
- Додаци калијума или замене соли које садрже калијум (лекови који повећавају ниво калијума у крви).
- Додаци калцијума или витамина Д.
- Лекови за снижавање холестерола, као што су холестипол или холестирамин.
- Лекови за дијабетес (оралне таблете или инсулин).
- Лекови за контролу откуцаја срца (антиаритмички агенси) као што су дигоксин и бета-блокатори.
- Лекови на чије деловање може утицати ниво калијума у крви, попут неких антипсихотика.
- Хепарин (лек за разређивање крви).
- Лекови који помажу у излучивању урина (диуретици).
- Лаксативи.
- Пеницилин (антибиотик).
- Амфотерицин (за лечење гљивичних инфекција).
- Литијум (лек за проблеме менталног здравља).
- Стероиди, попут преднизолона.
- Хормон хипофизе (АЦТХ).
- Лекови за лечење рака.
- Амантадин (за лечење Паркинсонове болести или за тешке инфекције изазване вирусима).
- Барбитурати (врста седатива који се такође користи за лечење епилепсије).
- Карбеноксолон (за лечење болести једњака или чирева у устима).
- Антихолинергички агенси као што су атропин и бипериден.
- Циклоспорин, лек који се користи за трансплантацију органа за спречавање одбацивања.
- Други лекови који могу појачати антихипертензивни ефекат, као што су баклофен (лек за ублажавање спастичности), амифостин (који се користи за лечење рака) и неки антипсихотични лекови.
Ако узимате АЦЕ инхибитор или алискирен (погледајте такође информације под насловима: "Немојте узимати Блопресс Цомп" и "Упозорења и мере опреза").
Блопресс Цомп са храном, пићем и алкохолом
- Блопресс Цомп можете узимати са или без хране.
- Када вам је прописан Блопресс Цомп, разговарајте са својим лекаром пре него што попијете алкохол. Алкохол може изазвати осећај несвестице или ошамућености.
Упозорења Важно је знати да:
Трудноћа и дојење
Трудноћа
Требали бисте рећи свом лекару ако мислите да сте трудни (или ако постоји могућност да затрудните). Обично ће вам лекар саветовати да престанете са узимањем лека Блопресс Цомп пре него што затрудните или чим сазнате да сте трудни и саветоваће вас да уместо лека Блопресс Цомп узмете други лек. Блопресс Цомп се не препоручује женама у раној трудноћи и не сме узимајте ако сте трудни више од 3 месеца, јер може нанети озбиљну штету вашој беби ако се узима после трећег месеца трудноће.
Време храњења
Реците свом лекару ако дојите или планирате да дојите.Блопресс Цомп се не препоручује женама које доје и ваш лекар може изабрати други третман за вас ако желите да дојите, посебно ако је беба тек рођена или је рођена превремено.
Вожња и управљање машинама
Неки људи могу осећати умор или ошамућеност када узимају Блопресс Цомп. Ако вам се то догоди, немојте управљати возилом нити користити никакве алате или машине.
Блопресс Цомп садржи лактозу.
Лактоза је врста шећера. Ако вам је лекар рекао да не подносите неке шећере, обратите се свом лекару пре него што узмете овај лек.
Доза, начин и време примене Како се користи Блопресс Цомп: Дозирање
Увек узимајте Блопресс Цомп тачно онако како вам је рекао лекар. Ако сте у недоумици, обратите се свом лекару или фармацеуту. Важно је да наставите са узимањем Блопресс Цомп -а сваки дан.
Препоручена доза Блопресс Цомп -а је једна таблета једном дневно.
Прогутајте таблету са пићем воде.
Покушајте да узмете таблету сваки дан у исто време. Ово ће вам помоћи да се сетите да га узмете.
Блопресс Цомп 8 / 12,5 мг и 16 / 12,5 мг таблете: таблете се могу поделити у једнаке дозе.
Блопресс Цомп 32 / 12,5 мг и 32/25 мг таблете: линија разреза служи само за дељење таблете ако имате потешкоћа да је прогутате целу.
Предозирање Шта учинити ако сте узели превише Блопресс Цомп -а
Ако сте узели више лека Блопресс Цомп него што је требало
Ако сте узели више лека Блопресс Цомп него што вам је прописао лекар, одмах се обратите лекару или фармацеуту за савет.
Ако сте заборавили да узмете Блопресс Цомп
Немојте узети двоструку дозу да бисте надокнадили заборављену таблету. Само узмите следећу дозу као и обично.
Ако престанете да узимате Блопресс Цомп
Ако престанете да узимате Блопресс Цомп, ваш крвни притисак може поново порасти. Зато немојте престати узимати Блопресс Цомп без претходног разговора са лекаром.
Ако имате додатних питања о употреби лека Блопресс Цомп, питајте свог лекара или фармацеута.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти Блопрессида
Као и сви лекови, Блопресс Цомп може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих. Важно је да будете свесни какви могу бити ови нежељени ефекти.
Неке од нуспојава Блопрессида узрокује кандесартан цилексетил, а неке хидроклоротиазид.
Престаните узимати Блопресс Цомп и одмах потражите медицинску помоћ ако доживите неку од следећих алергијских реакција:
- отежано дисање, са или без отока лица, усана, језика и / или грла.
- отицање лица, усана, језика и / или грла, што може изазвати потешкоће при гутању.
- јак свраб коже (са подигнутим пликовима).
Блопресс Цомп може изазвати смањење броја белих крвних зрнаца. Ваша отпорност на инфекцију може се смањити и можда ћете приметити умор, инфекцију или грозницу. Ако се то догоди, обратите се свом лекару. Ваш лекар може повремено извршити крвне претраге да провери да ли је Блопресс Цомп имао икаквог утицаја на вашу крв (агранулоцитоза).
Други могући нежељени ефекти укључују:
Честе (јављају се код 1 до 10 корисника на 100)
- Промене у резултатима тестова крви:
- Мала количина натријума у крви. Ако је ово смањење озбиљно, можете приметити слабост, недостатак енергије или грчеве у мишићима.
- Повећана или смањена количина калијума у крви, посебно ако већ имате проблеме са бубрезима или затајење срца. Ако је ово повећање или смањење озбиљно, тада можете приметити умор, слабост, неправилан рад срца или трнце.
- Повећана количина холестерола, шећера или мокраћне киселине у крви.
- Шећер у урину.
- Осећај ошамућености / вртоглавице или слабости.
- Главобоља.
- Респираторне инфекције.
Мање често (јавља се код мање од 1 корисника на 100)
- Низак крвни притисак. Због тога се можете осећати несвесно или ошамућено.
- Губитак апетита, дијареја, затвор, иритација желуца.
- Осип на кожи, грудасти осип (осип), осип узрокован осетљивошћу на сунчеву светлост.
Ретко (јавља се код мање од 1 корисника на 1.000)
- Жутица (жутило коже или беланаца ока). Ако вам се то догоди, одмах се обратите лекару.
- Утицај на рад бубрега, посебно ако већ имате бубрежних проблема или срчане инсуфицијенције.
- тешкоће са спавањем, депресија, осећај немира.
- Трнци или трнци у рукама или ногама.
- Замагљен вид за кратко време.
- Ненормалан рад срца. Потешкоће са дисањем (укључујући упалу плућа и течност у плућима).
- Висока температура (грозница).
- Упала панкреаса. Ово узрокује умерене до јаке болове у стомаку.
- Грчеви у мишићима.
- Оштећење крвних судова узрокујући појаву црвених или љубичастих мрља на кожи.
- Смањење црвених или белих крвних зрнаца или тромбоцита. Можда ћете приметити умор, инфекцију, грозницу, лако отицање (модрице).
- Тешки осип који се брзо развија, са стварањем пликова и љуштењем на кожи, а понекад и у устима.
- Погоршање постојећих реакција налик лупус еритематозусу или појава необичних кожних реакција
Веома ретко (јавља се код мање од 1 корисника на 10.000)
- Отицање лица, усана, језика и / или грла.
- Свраб.
- Болови у леђима, болови у зглобовима и мишићима.
- Промене у начину рада јетре, укључујући упалу јетре (хепатитис). Можда ћете приметити умор, жутило коже и беоњача и симптоме сличне грипу.
- Кашаљ.
- Мучнина.
Није познато (учесталост се не може проценити из доступних података)
- Изненадна кратковидост
- Изненадни бол у оку (акутни глауком затвореног угла)
Пријављивање нежељених ефеката
Ако приметите било које нежељено дејство, обратите се свом лекару или фармацеуту.Ово укључује све могуће нуспојаве које нису наведене у овом упутству. Нежељене ефекте можете пријавити и директно путем националног система за пријављивање на адреси хттпс://ввв.аифа.гов.ит/цонтент/сегналазиони-реазиони-авверсе. Пријављивањем нуспојава можете помоћи у пружању више информација о безбедности овог лека.
Истек и задржавање
- Чувати ван погледа и дохвата деце.
- Овај лек не захтева посебне услове складиштења.
- Немојте користити Блопресс Цомп након истека рока ваљаности наведеног на кутији или блистеру иза Рок ваљаности: Датум истека односи се на задњи дан тог мјесеца.
Не бацајте никакве лекове у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
Шта Блопресид садржи
Таблете Блопресид садрже следеће активне састојке: кандесартан цилексетил и хидрохлоротиазид.
Блопресс Цомп 8 мг / 12,5 мг таблете садрже 8 мг кандесартан цилексетила и 12,5 мг хидрохлоротиазида.
Блопресс Цомп 16 мг / 12,5 мг таблете садрже 16 мг кандесартан цилексетила и 12,5 мг хидрохлоротиазида.
Блопресс Цомп 32 мг / 12,5 мг таблете садрже 32 мг кандесартан цилексетила и 12,5 мг хидрохлоротиазида.
Блопресс Цомп 32 мг / 25 мг таблете садрже 32 мг кандесартан цилексетила и 25 мг хидрохлоротиазида.
Помоћни састојци су калцијум кармелоза, хидроксипропилцелулоза, лактоза монохидрат, магнезијум стеарат, кукурузни скроб, макрогол, црвени оксид гвожђа (Е172) (Блопресид 16 мг / 12,5 мг и Блопрессид 32 мг / 25 мг), жути гвожђе оксид (Е172) (Блопрессид 32 мг / 12,5 мг).
Опис изгледа Блопресида и садржај паковања
Блопресс Цомп 8 мг / 12,5 мг таблете су беле, овалне таблете отприлике 8,5 мм к 5 мм са разрезом и утиснуте са 8 / Ц на обе стране. Блопресс Цомп 16 мг / 12,5 мг таблете су бледо ружичасте, овалне таблете приближно 8,5 мм к 5 мм са разрезом и утиснуте са 16 / Ц са обе стране. Блопресс Цомп 32 мг / 12,5 мг таблете су светло жуте, овалне, равне таблете приближно 11 мм к 6,5 мм са утиснутим натписом 32 / Ц1 на обе стране.
Блопресс Цомп 32 мг / 25 мг таблете су светло розе, овалне, равне таблете приближно 11 мм к 6,5 мм са утиснутом бојом 32 / Ц2 са обе стране.
Блопресс Цомп таблете су представљене у блистерима, у паковањима која садрже 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 98к1 (јединица за једну дозу) (само Блопрессид 8 мг / 12,5 мг), 100 или 300 таблета
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је приступити веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
БЛОПРЕСИД ТАБЛЕТИ
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ
Једна таблета Блопресс Цомп 8 мг / 12,5 мг садржи 8 мг кандесартан цилексетила и 12,5 мг хидрохлоротиазида. Свака таблета Блопресс Цомп 8 мг / 12,5 мг садржи 76,9 мг лактозе монохидрата.
Једна таблета Блопресс Цомп 16 мг / 12,5 мг садржи 16 мг кандесартан цилексетила и 12,5 мг хидрохлоротиазида. Свака таблета Блопресс Цомп 16 мг / 12,5 мг садржи 68,8 мг лактозе монохидрата.
Једна таблета Блопресс Цомп 32 мг / 12,5 мг садржи 32 мг кандесартан цилексетила и 12,5 мг хидрохлоротиазида. Свака таблета Блопресс Цомп 32 мг / 12,5 мг садржи 150,2 мг лактозе монохидрата.
Једна таблета Блопресс Цомп 32 мг / 25 мг садржи 32 мг кандесартан цилексетила и 25 мг хидрохлоротиазида. Свака таблета Блопресс Цомп 32 мг / 25 мг садржи 137,7 мг лактозе монохидрата.
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Таблет.
Блопресс Цомп 8 мг / 12,5 мг таблете су беле, овалне, равне, са ознаком 8 / Ц са обе стране. Таблете се могу поделити на једнаке половине.
Блопресс Цомп 16 мг / 12,5 мг таблете су светло ружичасте, овалне, равне, са зарезима, са ознаком 16 / Ц на обе стране. Таблете се могу поделити на једнаке половине.
Блопресс Цомп 32 мг / 12,5 мг таблете су светло жуте, овалне, равне, утиснуте са 32 / Ц1 са обе стране. Линија разреза служи само за поделу таблете и олакшавање гутања, а не за поделу таблете на две једнаке половине.
Блопресс Цомп 32 мг / 25 мг таблете су светло розе, овалне, равне, са утиснутим 32 / Ц2 са обе стране. Линија разреза служи само за поделу таблете и олакшавање гутања, а не за поделу таблете на две једнаке половине.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
Блопресид је индициран за:
• Лечење есенцијалне хипертензије код одраслих пацијената са крвним притиском који се неадекватно контролише монотерапијом кандесартан цилексетилом или хидрохлоротиазидом.
04.2 Дозирање и начин примене
Дозирање
Препоручена доза Блопресс Цомп -а је једна таблета једном дневно.
Препоручује се титрација дозе са појединачним компонентама (кандесартан цилексетил и хидрохлоротиазид). Ако је клинички прикладно, може се размотрити директан прелазак са монотерапије на Блопресс Цомп. Приликом преласка са монотерапије хидрохлоротиазидом препоручује се титрација дозе кандесартан цилексетила. Блопресс Цомп се може давати пацијентима код којих крвни притисак није адекватно контролисан монотерапијом са кандесартан цилексетилом или хидрохлоротиазидом или Блопресс Цомп -ом у нижим дозама.
Максимални антихипертензивни ефекат се обично постиже у року од 4 недеље од почетка лечења.
Посебне популације
Старије становништво
Код старијих пацијената није потребно прилагођавање дозе.
Пацијенти са смањењем интраваскуларног волумена
Код пацијената са ризиком од хипотензије, попут пацијената са могућим смањењем интраваскуларног волумена, препоручује се прогресивно повећање кандесартан цилексетила (почетна доза од 4 мг се може узети у обзир код ових пацијената).
Пацијенти са оштећеном функцијом бубрега
Код ових пацијената је боље да се дају диуретици петље, а не тиазиди. Титрација дозе кандесартан цилексетила препоручује се код пацијената са благим до умереним оштећењем бубрега (клиренс креатинина ≥ 30 мл / мин / 1,73 м2 телесне површине (БСА)) пре преласка на Блопресс Цомп (препоручена почетна доза кандесартан цилексетила код ових пацијената је 4 мг).
Употреба лека Блопресс Цомп је контраиндикована код пацијената са тешким оштећењем бубрега (клиренс креатинина 2 БСА) (видети одељак 4.3).
Пацијенти са оштећеном функцијом јетре
Титрација дозе кандесартан цилексетила препоручује се код пацијената са благим до умереним оштећењем јетре пре преласка на Блопресс Цомп (препоручена почетна доза цилексетила кандесартан је 4 мг код ових пацијената).
Употреба Блопресс Цомп -а је контраиндикована код пацијената са тешким оштећењем јетре и / или холестазом (видети одељак 4.3).
Педијатријска популација
Безбедност и ефикасност Блопресс Цомп -а нису утврђене код новорођенчади и до 18. године старости Нема доступних података.
Начин примене
Орална употреба.
Блопресс Цомп се може давати без обзира на храну. Храна не утиче на биорасположивост кандесартана.
Не постоји клинички значајна интеракција између хидроклоротиазида и хране.
04.3 Контраиндикације
Преосетљивост на активне супстанце или било коју помоћну супстанцу или деривате сулфонамида. Хидрохлоротиазид је дериват сулфонамида.
Друго и треће тромесечје трудноће (видети одељке 4.4 и 4.6)
Тешко бубрежно оштећење (клиренс креатинина 2 БСА).
Тешко оштећење функције јетре и / или холестаза.
Рефракторна хипокалијемија и хиперкалцемија.
Гихт.
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
Промењена функција бубрега / трансплантација бубрега
Код ових пацијената је боље давати диуретике петље уместо тиазида.Када се Блопрессид даје пацијентима са оштећеном бубрежном функцијом, препоручује се периодично праћење нивоа калијума, креатинина и мокраћне киселине.
Употреба Блопресс Цомп -а код пацијената који су недавно подвргнути трансплантацији бубрега није тестирана.
Стеноза бубрежних артерија
Лекови који утичу на систем ренин-ангиотензин-алдостерон, укључујући антагонисте рецептора ангиотензина ИИ (АИИРА), могу повећати азот урее у крви и креатинин код пацијената са билатералном стенозом бубрежне артерије или стенозом бубрежне артерије у присуству једног бубрега.
Интраваскуларно смањење волумена
Симптоматска хипотензија се може јавити код пацијената са интраваскуларним волуменом и / или смањењем натријума, као што је описано за друга средства која делују на систем ренин-ангиотензин-алдостерон. Због тога се не препоручује употреба Блопресс Цомп -а док се ово стање не исправи.
Анестезија и операција
Хипотензија услед блокаде система ренин-ангиотензин може се јавити током анестезије и операције код пацијената лечених антагонистима ангиотензина ИИ. Врло ретко, хипотензија може бити толико озбиљна да оправдава употребу интравенозних течности и / или вазопресорних супстанци.
Промењена функција јетре
Тиазиде треба опрезно користити код пацијената са оштећеном функцијом јетре или прогресивном болешћу јетре, јер мањи поремећаји у равнотежи течности и електролита могу изазвати хепатичну кому.Нема клиничког искуства са Блопрессидом код пацијената са оштећеном функцијом јетре.
Аортна и митрална стеноза (опструктивна хипертрофична кардиомиопатија)
Као и код других вазодилататора, посебан опрез се препоручује код пацијената са хемодинамски релевантном аортном или митралном стенозом или хипертрофичном опструктивном кардиомиопатијом.
Примарни хипералдостеронизам
Пацијенти са примарним алдостеронизмом генерално не реагују на антихипертензивне лекове који делују тако што инхибирају систем ренин-ангиотензин-алдостерон. Због тога се употреба Блопресс Цомп -а не препоручује у овој популацији.
Неравнотежа електролита
Периодично одређивање серумских електролита треба вршити у одговарајућим интервалима. Тиазиди, укључујући хидрохлоротиазид, могу изазвати дисбаланс течности или електролита (хиперкалцемија, хипокалијемија, хипонатријемија, хипомагнеземија и хипохлоремична алкалоза).
Тиазидни диуретици могу смањити излучивање калцијума урином и узроковати повремено и благо повећање концентрације калцијума у серуму.Изражена хиперкалцемија може бити знак латентног хиперпаратиреоидизма.Тијазиде треба прекинути пре испитивања функције паратироидне жлезде.
Хидрохлоротиазид зависно од дозе повећава излучивање калијума урином што може изазвати хипокалијемију.Овај ефекат хидрохлоротиазида делује мање евидентно у комбинацији са цесарксетан кандесартан. Ризик од хипокалијемије може бити повећан код пацијената са цирозом јетре, са брзом диурезом, код пацијената са неадекватним оралним уносом електролита и код пацијената који примају истовремену терапију кортикостероидима или адренокортикотропним хормоном (АЦТХ).
Лечење цилексетилом кандесартан може изазвати хиперкалијемију, нарочито у присуству срчане инсуфицијенције и / или оштећене бубрежне функције. Истовремена употреба Блопресс Цомп-а и диуретика који штеде калијум, суплемената калијума, замена соли које садрже калијум или других лекова који могу повећати ниво калијума у серуму (нпр. Натријум хепарин) може довести до повећања калијума. Потребно је вршити праћење. Калијума, по потреби.
Тиазиди повећавају излучивање магнезијума урином, што може изазвати хипомагнезиемију.
Метаболички и ендокрини ефекти
Лечење тиазидним диуретиком може пореметити толеранцију глукозе. Можда ће бити потребно прилагођавање дозе антидијабетичких лекова, укључујући инсулин. Латентни дијабетес мелитус може се манифестовати током терапије тиазидима. Повећање нивоа холестерола и триглицерида повезано је са терапијом тиазидним диуретицима. У дозама које садржи Блопрессид пријављени су само минимални ефекти. Тиазидни диуретици повећавају урицемију и могу изазвати гихт код предиспонираних пацијената.
Фотоосетљивост
Током примене тиазидних диуретика забележене су реакције осетљивости на светлост (видети одељак 4.8). У случају реакције осетљивости на светлост препоручује се прекид лечења. Ако је потребно наставити лечење, препоручује се заштита изложених делова тело изложено сунчевој светлости или вештачким УВА зрацима.
Општи аспекти
Код пацијената чији васкуларни тонус и бубрежна функција претежно зависе од активности система ренин-ангиотензин-алдостерон (нпр. Пацијенти са тешком конгестивном срчаном инсуфицијенцијом или основном бубрежном болешћу, укључујући стенозу бубрежне артерије), лечење другим лековима који утичу на овај систем, укључујући АИИРА, био је повезан са акутном хипотензијом, БУН, олигуријом или, ретко, акутном бубрежном инсуфицијенцијом. Као и код других антихипертензивних лекова, прекомерно смањење крвног притиска код пацијената са исхемијском болести срца или атеросклеротичном цереброваскуларном болешћу може довести до инфаркта миокарда или можданог удара.
Реакције преосетљивости на хидрохлоротиазид се могу јавити, без обзира на то да ли су пацијенти у прошлости имали алергију или бронхијалну астму, али су вероватнији код ове врсте пацијената.
Забележено је погоршање или активација системског еритематозног лупуса при употреби тиазидних диуретика.
Антихипертензивни ефекат Блопресс Цомп -а може бити појачан другим антихипертензивним лековима.
Овај лијек садржи лактозу као помоћну твар, па стога пацијенти с ријетким насљедним проблемима интолеранције на галактозу, недостатком Лапп лактазе или синдромом малапсорпције глукозе-галактозе не би требали узимати овај лијек.
Трудноћа
Терапију антагонистима ангиотензин ИИ рецептора (АИИРА) не треба започињати током трудноће. За пацијенте који планирају трудноћу треба користити алтернативне антихипертензивне третмане са доказаним безбедносним профилом за употребу у трудноћи. Осим ако се наставак терапије АИИРА не сматра неопходним. Када се дијагностикује трудноћа, лечење АИИРА -има треба одмах прекинути и, ако је потребно, започети алтернативну терапију (видети одељке 4.3 и 4.6).
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Једињења која су тестирана у клиничким фармакокинетичким студијама укључују варфарин, дигоксин, оралне контрацептиве (тј. Етинил естрадиол / левоноргестрел), глибенкламид и нифедипин. У овим студијама нису идентификоване клинички значајне фармакокинетичке интеракције.
Ефекат хидрохлоротиазида који троши калијум могао би бити појачан другим лековима повезаним са губитком калијума и хипокалијемијом (нпр. Други калиуретички диуретици, лаксативи, амфотерицин, карбеноксолон, пеницилин натријум Г, деривати салицилне киселине, стероиди, АЦТХ).
Истовремена употреба Блопресс Цомп-а и диуретика који штеде калијум, суплемената калијума или замена за со који садрже калијум или други лекови који могу повећати ниво калијума у серуму (нпр. Натријум хепарин) може довести до повећања калијума. Калијум треба применити на одговарајући начин (видети одељак 4.4) .
Хипокалијемија и хипомагнеземија изазване диуретицима предиспонирају потенцијалне кардиотоксичне ефекте гликозида дигиталиса и антиаритмика. Препоручује се периодична контрола нивоа калијума када се Блопресс Цомп даје са овим лековима и са следећим лековима који могу изазвати торсадес де поинтес:
• Антиаритмици класе Иа (нпр. Кинидин, хидрокинидин, дисопирамид)
• Антиаритмици класе ИИИ (нпр. Амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид)
• Неки антипсихотици (нпр. Тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, сулпирид, султоприд, амисулприд, тиаприд, пимозид, халоперидол, дроперидол)
• Други (нпр. Бепридил, цисаприд, дифеманил, ив еритромицин, халофантрин, кетансерин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, терфинадин, винкамин ив)
Забележено је реверзибилно повећање концентрација литијума у серуму и токсичних реакција током истовремене примене литијума са инхибиторима ангиотензин конвертујућег ензима (АЦЕ) или хидрохлоротиазидом. Сличан ефекат је такође забележен код АИИРА. Не препоручује се употреба кандесартана и хидрохлоротиазида са литијумом.Ако се покаже да је комбинација неопходна, препоручује се пажљиво праћење нивоа литијума у серуму.
Када се АИИРА-и дају истовремено са нестероидним антиинфламаторним лековима (НСАИЛ) (нпр. Селективни инхибитори ЦОКС-2, ацетилсалицилна киселина (> 3 г / дан) и неселективни НСАИЛ), може доћи до „слабљења антихипертензивног ефекта“.
Као и код АЦЕ инхибитора, истовремена примена АИИРА и НСАИД може довести до повећаног ризика од погоршања бубрежне функције, укључујући могућу акутну бубрежну инсуфицијенцију и повећање нивоа калијума у серуму, посебно код пацијената са већ постојећим оштећењем бубрега. Комбинацију треба примењивати са опрезом , посебно код старијих пацијената. Пацијенте треба адекватно хидрирати и размотрити праћење бубрежне функције на почетку истовремене терапије и периодично након тога. Диуретички, натриуретички и антихипертензивни ефекат хидрохлоротиазида умањују нестероидни антиинфламаторни лекови (НСАИД).
Колестипол или холестирамин смањују апсорпцију хидрохлоротиазида.
Ефекат недеполаризујућих мишићно-коштаних релаксаната (нпр. Тубокурарина) може се појачати хидрохлоротиазидом.
Тиазидни диуретици могу повећати ниво калцијума у серуму због смањеног излучивања. Ако се прописују суплементи калцијума или витамина Д, треба пратити ниво калцијума у серуму и према томе прилагодити дозу.
Хипергликемијски ефекат бета-блокатора и диазоксида може бити појачан тиазидима.
Антихолинергички лекови (на пример атропин, бипериден) могу повећати биорасположивост тиазидних диуретика смањујући гастроинтестиналну покретљивост и брзину пражњења желуца.
Тиазиди могу повећати ризик од нежељених догађаја изазваних амантадином.
Тиазиди могу смањити бубрежно излучивање цитотоксичних лекова (нпр. Циклофосфамид, метотрексат) и појачати њихове мијелосупресивне ефекте.
Постурална хипотензија се може погоршати истовременим уносом алкохола, барбитурата или анестетика.
Лечење тиазидним диуретицима може смањити толеранцију глукозе. Можда ће бити потребно прилагођавање дозе антидијабетичких лекова, укључујући инсулин. Метформин треба користити са опрезом због ризика од лактацидозе изазване могућом функционалном бубрежном инсуфицијенцијом повезаном са хидрохлоротиазидом.
Хидрохлоротиазид може изазвати смањење артеријског одговора на пресор амине (нпр. Адреналин), али не тако да укине ефекат притиска.
Хидрохлоротиазид може повећати ризик од акутне бубрежне инсуфицијенције, посебно са високим дозама јодираних контрастних средстава.
Истовремени третман са циклоспорином може повећати ризик од хиперурикемије и компликација гихта.
Истовремени третман са баклофеном, амифостином, трицикличким или неуролептичким антидепресивима може изазвати појачавање антихипертензивног ефекта и изазвати хипотензију.
04.6 Трудноћа и дојење
Трудноћа
Антагонисти рецептора ангиотензина ИИ (АИИРА)
Не препоручује се употреба антагониста рецептора ангиотензина ИИ (АИИРА) током првог тромесечја трудноће (видети одељак 4.4). Употреба АИИРА је контраиндикована током другог и трећег триместра трудноће (видети одељке 4.3 и 4.4).
Епидемиолошки докази о ризику од тератогености након излагања АЦЕ инхибиторима током првог тромесечја трудноће нису били коначни; међутим, мали пораст ризика не може се искључити. Иако контролисани епидемиолошки подаци о ризику од антагониста рецептора ангиотензина ИИ (АИИРА) нису доступни, сличан ризик може постојати и за ову класу лекова.
Када се утврди трудноћа, лечење АИИРА -ом треба одмах прекинути и, ако је потребно, започети алтернативну терапију.
Познато је да изложеност АИИРА током другог и трећег триместра трудноће изазива феталну токсичност (смањена бубрежна функција, олигохидрамнион, ретардација окоштавања лобање) и неонаталну токсичност (бубрежна инсуфицијенција, хипотензија, хиперкалијемија) код жена (видети одељак 5.3).
Ако се излагање АИИРА -и догодило од другог тромесечја трудноће, препоручује се ултразвучна контрола бубрежне функције и лобање.
Новорођенчад чије су мајке узимале АИИРА треба пажљиво пратити због хипотензије (видети одељке 4.3 и 4.4).
Хидрохлоротиазид :
Искуство са употребом хидроклоротиазида у трудноћи је ограничено, посебно током првог тромесечја. Студије на животињама су недовољне.
Хидрохлоротиазид прелази плаценту. С обзиром на фармаколошки механизам деловања хидроклоротиазида, његова употреба током другог и трећег триместра трудноће може угрозити фетално-плацентну перфузију и изазвати феталне и неонаталне ефекте као што су жутица, промене у равнотежи електролита и тромбоцитопенија.
Хидрохлоротиазид се не сме користити за гестацијски едем, гестацијску хипертензију или прееклампсију због ризика од смањења волумена плазме и плацентне хипоперфузије, без благотворног утицаја на ток болести.
Хидрохлоротиазид се не сме користити за есенцијалну хипертензију код трудница, осим у ретким ситуацијама у којима се не може користити други третман.
Време храњења
Антагонисти рецептора ангиотензина ИИ (АИИРА)
С обзиром да нема доступних информација о употреби Блопресс Цомп -а током дојења, употреба Блопресс Цомп -а се не препоручује, а пожељни су алтернативни третмани са познатим бољим безбедносним профилом током дојења, посебно у случају новорођенчади или недоношчади.
Хидрохлоротиазид
Хидрохлоротиазид се излучује у мајчино млеко у минималним количинама. Тиазиди, изазивајући интензивну диурезу у високим дозама, могу инхибирати производњу млека. Не препоручује се употреба Блопресс Цомп -а током дојења.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
Нису спроведена испитивања о способности управљања возилима и рада са машинама. Приликом управљања возилима или рада на машинама, треба узети у обзир да се повремено могу јавити вртоглавица или умор током лечења леком Блопресс Цомп.
04.8 Нежељени ефекти
У контролисаним клиничким испитивањима са кандесартан цилексетил / хидрохлоротиазидом, нежељене реакције су биле благе и пролазне. Прекид терапије због нежељених догађаја био је сличан са кандесартан цилексетил / хидрохлоротиазидом (2,3-3,3%) и плацебом (2,7-4,3%).
У клиничким студијама са кандесартан цилексетил / хидрохлоротиазидом, нежељене реакције су биле ограничене на догађаје који су претходно забележени код кандесартан цилексетила и / или хидрохлоротиазида.
Доња табела приказује нежељене реакције пријављене са кандесартан цилексетилом у клиничким студијама и у постмаркетиншком искуству. На основу свеобухватне анализе података из клиничких испитивања код пацијената са хипертензијом, нежељене реакције са кандесартан цилексетилом дефинисане су на основу „учесталости нежељених догађаја са кандесартан цилексетилом најмање 1% већом од учесталости која је примећена код плацеба.
Учесталости коришћене у табелама у одељку 4.8 су: врло честе (≥1 / 10), честе (≥1 / 100,
1/10000) и непознато (учесталост се не може проценити из доступних података)
Доња табела приказује нежељене реакције пријављене само са хидрохлоротиазидом у дозама од 25 мг или више.
04.9 Предозирање
Симптоми
На основу фармаколошких разматрања, главна манифестација предозирања кандесартан цилексетила требало би да буде симптоматска хипотензија и вртоглавица. У појединачним извештајима о предозирању (до 672 мг кандесартан цилексетила), пацијент се опоравио без последица.
Главна манифестација предозирања хидрохлоротиазидом је акутни губитак течности и електролита. Запажени су и симптоми као што су вртоглавица, хипотензија, жеђ, тахикардија, вентрикуларне аритмије, седација / измењена свест и грчеви у мишићима.
Методе интервенције у случају предозирања
Нису доступне посебне информације о лечењу предозирања Блопрессидом. У случају предозирања, међутим, препоручује се предузимање следећих мера.
Када је назначено, треба размотрити изазивање повраћања или испирање желуца. Ако дође до симптоматске хипотензије, потребно је започети симптоматско лечење и пратити виталне функције. Пацијента треба ставити у лежећи положај са подигнутим ногама. Ако то није довољно, запремина плазме треба повећати инфузијом изотоничног раствора соли.Серумске електролите и ацидо-базну равнотежу треба пратити и по потреби кориговати.Симпатомиметички лекови се могу применити ако горе наведене мере нису довољне.
Кандесартан се не може уклонити хемодијализом. Количина хидрохлоротиазида која се може уклонити хемодијализом није позната.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапијска група: антагонисти ангиотензина ИИ + диуретици, АТЦ ознака: ЦО9ДА06
Ангиотензин ИИ је примарни вазоактивни хормон система ренин-ангиотензин-алдостерон и игра улогу у патофизиологији хипертензије и других кардиоваскуларних болести. Такође игра улогу у патогенези хипертрофије и оштећења органа. Велики физиолошки ефекти ангиотензина ИИ, као што су вазоконстрикција, стимулација алдостерона, регулација равнотеже соли и воде и стимулација раста ћелија, посредују се преко рецептора типа 1 (АТ1).
Кандесартан цилексетил је про-лек који се хидролизом естра брзо апсорбује у активну супстанцу, кандесартан, током апсорпције из гастроинтестиналног тракта. Кандесартан је селективна АИИРА за рецепторе АТ1, са блиским везивањем и спором дисоцијацијом од рецептора. Он нема такмичарску активност.
Кандесартан не утиче на АЦЕ или друге ензимске системе обично повезане са употребом АЦЕ инхибитора. Пошто нема утицаја на разградњу кинина или метаболизам других супстанци, као што је супстанца П, мало је вероватно да ће антагонисти рецептора ангиотензина ИИ (АИИРА) бити повезани са кашљем. У контролисаним клиничким испитивањима која су поредила кандесартан цилексетил са АЦЕ инхибиторима, учесталост кашља била је нижа код пацијената лечених кандесартан цилексетилом. Кандесартан се не веже нити блокира друге хормонске рецепторе или јонске канале који су важни за кардиоваскуларну регулацију. Манифестује се антагонизам рецептора Л "АТ1 самог повећања концентрације ренина, ангиотензина И и ангиотензина ИИ у плазми, као и смањења концентрације алдостерона у плазми.
Ефекти кандесартан цилексетила 8-16 мг (средња доза 12 мг), једном дневно, на кардиоваскуларни морбидитет и морталитет процењени су у рандомизираној клиничкој студији на 4.937 старијих пацијената (старости 70-89 година; од тога 21% у доби од 80 година или старији) са благом до умереном хипертензијом која је праћена у просеку 3,7 година (Студија о спознаји и прогнози код старијих особа). Пацијенти су по потреби примали кандесартан или плацебо уз друге додатне антихипертензивне третмане. Крвни притисак је смањен са 166/90 на 145/80 ммХг у групи са кандесартаном, и са 167/90 на 149/82 ммХг у контролној групи. Није било статистички значајних разлика у примарној крајњој тачки, великим кардиоваскуларним догађајима (кардиоваскуларни морталитет, нефатални мождани удар и нефатални инфаркт миокарда). У групи са кандесартаном било је 26,7 догађаја на 1000 пацијент-година наспрам 30,0 догађаја на 1000 пацијената-година у контролној групи (релативни ризик 0,89, 95% ЦИ 0,75 до 1,06, п = 0,19).
Хидрохлоротиазид инхибира активну реапсорпцију натријума, углавном у дисталним бубрежним тубулима и промовише излучивање натријума, хлора и воде. Бубрежно излучивање калијума и магнезијума се повећава на дозно зависан начин, док се калцијум реапсорбује у већој мери.Хидрохлоротиазид смањује запремину плазме и ванћелијске течности и смањује минутни минутни волумен и крвни притисак. Током дуготрајне терапије смањење периферног отпора доприноси смањењу крвног притиска.
Опсежне клиничке студије показале су да дуготрајно лијечење хидроклоротиазидом смањује ризик од кардиоваскуларног морбидитета и морталитета.
Кандесартан и хидрохлоротиазид имају адитивне антихипертензивне ефекте.
Код пацијената са хипертензијом Блопресс Цомп узрокује дозно зависно и дуготрајно смањење крвног притиска без рефлексног повећања откуцаја срца. Након прекида терапије нису примећени озбиљни или прекомерни ефекти прве дозе хипотензије или повратни ефекти.
Након примене појединачне дозе Блопресс Цомп -а, почетак антихипертензивног ефекта обично се јавља у року од 2 сата. Уз наставак лечења, максимални антихипертензивни ефекат на крвни притисак постиже се у року од 4 недеље и одржава се током дуготрајног лечења. Блопресс Цомп, примењен једном дневно, доводи до ефикасног и хомогеног смањења крвног притиска током 24 сата, са малом разликом између вршних и најнижих ефеката током интервала између доза. У рандомизираној студији, на двоструко слеп начин, Блопресс Цомп 16 мг / 12,5 мг примењен једном дневно значајно је смањио крвни притисак и контролисао више пацијената него комбинација лосартан / хидрохлоротиазид 50 мг / 12,5 мг једном дневно.
У двоструко слепим, рандомизованим студијама, учесталост нежељених догађаја, нарочито кашља, била је нижа током лечења Блопресс Цомп-ом него у комбинацији са АЦЕ инхибиторима и хидрохлоротиазидом.
У два клиничка испитивања (рандомизована, двоструко слепа, плацебо контролисана, паралелна група) у којима је учествовало 275 односно 1524 рандомизованих пацијената, комбинације 32 мг / 12,5 мг и 32 мг / 25 мг кандесартан цилексетил / хидрохлоротиазида изазвале су смањење крвног притиска за 22 /15 ммХг и 21/14 ммХг, респективно, и деловале су знатно ефикасније од њихових појединачних компоненти.
У рандомизованом, двоструко слепом, паралелном групном клиничком испитивању које је обухватило 1975 рандомизованих пацијената који су били неадекватно контролисани са 32 мг кандесартан цилексетила једном дневно, додавањем 12,5 мг или 25 мг хидрохлоротиазида довело је до даљег снижења крвног притиска, крвног притиска. Комбинација цилексетилхидроклоротиазида / 25 мг кандесартан била је знатно ефикаснија од комбинације 32 мг / 12,5 мг, а укупно просечно смањење крвног притиска било је 16/10 ммХг, односно 13/9 ммХг.
Кандесартан цилексетил / хидрохлоротиазид је подједнако ефикасан код свих пацијената без обзира на године и пол.
Тренутно нема података о употреби кандесартан цилексетил / хидрохлоротиазида код пацијената са бубрежном болешћу / нефропатијом, смањеном функцијом леве коморе / конгестивном срчаном инсуфицијенцијом и пост-инфарктом миокарда.
05.2 Фармакокинетичка својства
Истовремена примена кандесартан цилексетила и хидрохлоротиазида није имала клинички значајан ефекат на фармакокинетику било које супстанце.
Апсорпција и дистрибуција
Цандесартан цилекетил
Након оралне примене, кандесартан цилексетил се претвара у активну супстанцу кандесартан. Апсолутна биорасположивост кандесартана је приближно 40% након примене оралног раствора кандесартан цилексетила. Релативна биорасположивост формулације таблете у поређењу са оралним раствором је приближно 34% са врло малом варијабилношћу. Средње максималне вредности концентрације (Цмак) достижу се у року од 3-4 сата након узимања таблете, а концентрација кандесартана у серуму линеарно расте са повећањем доза у терапијском опсегу. Нису примећене разлике у фармакокинетици кандесартана код оба пола. Храна не утиче значајно на подручје испод криве (АУЦ) концентрације у серуму током времена.
Кандесартан је високо везан за протеине плазме (више од 99%). Привидни волумен дистрибуције кандесартана је 0,1 Л / кг.
Хидрохлоротиазид
Хидрохлоротиазид се брзо апсорбује из гастроинтестиналног тракта са апсолутном биорасположивошћу од приближно 70%. Истовремена примена са храном повећава апсорпцију за приближно 15%. Биорасположивост се може смањити код пацијената са срчаном инсуфицијенцијом и израженим едемом.
Везивање хидрохлоротиазида за протеине плазме је приближно 60%. Привидни волумен дистрибуције је приближно 0,8 л / кг.
Биотрансформација и елиминација
Цандесартан цилекетил
Цандесартан се готово у потпуности излучује уринарним и билијарним путем, а само у мањој мери путем метаболизма у јетри (ЦИП2Ц9). Доступне студије интеракција не указују на утицај на ЦИП2Ц9 и ЦИП3А4. На основу података ин витро, не очекују се интеракције ин виво са лековима чији метаболизам зависи од изоензима цитокрома П450, ЦИП1А2, ЦИП2А6, ЦИП2Ц9, ЦИП2Ц19, ЦИП2Д6, ЦИП2Е1 или ЦИП3А4. Терминални полуживот (т½) кандесартана је приближно 9 сати.Не примећује се акумулација након поновљеног дозирања.Полувреме кандесартана остаје непромењено (приближно 9 сати) након примене цилексетиландесартанта у комбинацији са хидрохлоротиазидом.Не долази до додатног накупљања кандесартана након поновљене примене комбинације у поређењу са монотерапијом.
Укупни клиренс кандесартана у плазми је приближно 0,37 мл / мин / кг, а бубрежни клиренс приближно 0,19 мл / мин / кг. Бубрежно се излучивање врши гломеруларном филтрацијом и активном тубуларном секрецијом. Након оралне дозе кандесартан цилексетила означеног са 14Ц, приближно 26% дозе се излучује урином у облику кандесартана и 7% као неактиван метаболит, док се приближно 56% доза се налази у фецесу као кандесартан, а 10% као неактивни метаболит.
Хидрохлоротиазид
Хидрохлоротиазид се не метаболише и скоро се у потпуности излучује у непромењеном облику гломеруларном филтрацијом и активном тубуларном секрецијом .. Крајњи полуживот (т½) хидрохлоротиазида је приближно 8 сати. Приближно 70% оралне дозе се елиминише урином у року од 48 сати.Полувреме хидрохлоротиазида остаје непромењено (приближно 8 сати) након примене хидрохлоротиазида у комбинацији са кандесартан цилексетилом. Не постоји додатна акумулација хидроклоротиазида након поновљене примене комбинације у поређењу са монотерапијом.
Фармакокинетика у посебним популацијама
Цандесартан цилекетил
Код старијих испитаника (старијих од 65 година), Цмак и АУЦ кандесартана повећани су за приближно 50%, односно 80%, у поређењу са младим испитаницима. Међутим, одговор на крвни притисак и учесталост нежељених догађаја су слични након примене исте дозе Блопресс Цомп -а код младих и старијих пацијената (видети одељак 4.2).
Код пацијената са благим и умереним оштећењем бубрега, Цмак и АУЦ кандесартана током поновљених доза порасли су за приближно 50% и 70%, респективно, али т½ није промењено у поређењу са пацијентима са нормалном бубрежном функцијом. Одговарајуће промене код пацијената са тешким оштећењем бубрега биле су приближно 50%, односно 110%. Коначни т½ кандесартана је приближно удвостручен код пацијената са тешким оштећењем бубрега. Фармакокинетички профил пацијената на хемодијализи био је сличан оном код пацијената са тешким оштећењем бубрега.
У две студије, и код пацијената са благим до умереним оштећењем јетре, дошло је до повећања средње АУЦ кандесартана за приближно 20% у једној студији и 80% у другој студији (видети одељак 4.2). Искуство у пацијената са тешким оштећењем јетре.
Хидрохлоротиазид
Терминални т½ хидроклоротиазида је продужен код пацијената са оштећењем бубрега.
05.3 Предклинички подаци о безбедности
Нису примећени нови токсични ефекти у комбинацији са онима у односу на појединачне компоненте. У претклиничким студијама безбедности, кандесартан је имао ефекте на параметре бубрега и црвених крвних зрнаца у високим дозама код мишева, пацова, паса и мајмуна. Кандесартан је изазвао смањење параметара црвених крвних зрнаца (еритроцити, хемоглобин, хематокрит). Учинци на бубреге (као што су регенерација, дилатација и тубуларна базофилија; повећане концентрације азотемије и креатинина у плазми) индуковани су кандесартаном и могу бити секундарни у односу на хипотензивни ефекат који доводи до промена у бубрежној перфузији. Додавање хидрохлоротиазида појачава нефротоксичност кандесартан. Надаље, кандесартан је изазвао хиперплазију / хипертрофију јукстагломеруларних ћелија. Ове модификације се могу сматрати последицом фармаколошког деловања кандесартана и од мале клиничке важности.
Фетотоксичност је примећена у узнапредовалој трудноћи са кандесартаном. Додавање хидрохлоротиазида није значајно утицало на развој фетуса код пацова, мишева или зечева (видети одељак 4.6).
Кандесартан и хидрохлоротиазид показују генотоксично деловање при веома високим концентрацијама / дозама. Подаци о генотоксичности ин витро И ин виво указују на то да је мало вероватно да ће кандесартан и хидрохлоротиазид испољавати мутагено или кластогено деловање у условима клиничке употребе.
Ни код једног једињења нису примећени канцерогени феномени.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
Калцијум кармелоза хидроксипропилцелулоза
Црвени оксид гвожђа Е172 (Блопресид 16 мг / 12,5 мг и Блопресид 32 мг / 25 мг)
Жути оксид гвожђа Е172 (Блопресид 32 мг / 12,5 мг)
Лактоза монохидрат Магнезијум стеарат Кукурузни скроб
Мацрогол
06.2 Некомпатибилност
Није битно
06.3 Период важења
3 године
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Овај лек не захтева посебне услове складиштења.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
Блопресид 8 мг / 12,5 мг: блистер од алуминијума / алуминијума или мехурићи од полипропилена / алуминијума уметнути у запечаћену алуминијумску кесицу од 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 98к1, 100 и 300 таблета. Блопрессид 16 мг / 12,5 мг: алуминијумски / алуминијумски блистери са 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 100 и 300 таблета
Блопресид 32 мг / 12,5 мг: алуминијумски блистери од 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 100 и 300 таблета Блопресид 32 мг / 25 мг: алуминијумски блистери од 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 100 и 300 таблета
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања
06.6 Упутства за употребу и руковање
Нема посебних упутстава.
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
Такеда Италиа СпА - Виа Е. Витторини 129 - Рим
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
Блопрессид 8 мг / 12,5 мг: 7 таблета АИЦ бр. 034187017 / М
Блопресид 8 мг / 12,5 мг: 14 таблета АИЦ бр. 034187029 / М
Блопресид 8 мг / 12,5 мг: 20 таблета АИЦ бр. 034187031 / М
Блопрессид 8 мг / 12,5 мг: 28 таблета АИЦ бр. 034187043 / М
Блопресид 8 мг / 12,5 мг: 50 таблета АИЦ бр. 034187056 / М
Блопрессид 8 мг / 12,5 мг: 56 таблета АИЦ бр. 034187068 / М
Блопресид 8 мг / 12,5 мг: 98 таблета АИЦ бр. 034187070 / М
Блопресид 8 мг / 12,5 мг: 98к1 таблете АИЦ бр. 034187082 / М
Блопрессид 8 мг / 12,5 мг: 100 таблета АИЦ бр. 034187094 / М
Блопресид 8 мг / 12,5 мг: 300 таблета АИЦ бр. 034187106 / М
Блопресид 16 мг / 12,5 мг: 7 таблета АИЦ бр. 034187118 / М
Блопресид 16 мг / 12,5 мг: 14 таблета АИЦ бр. 034187120 / М
Блопресид 16 мг / 12,5 мг: 20 таблета АИЦ бр. 034187132 / М
Блопресид 16 мг / 12,5 мг: 28 таблета АИЦ бр. 034187144 / М
Блопресид 16 мг / 12,5 мг: 50 таблета АИЦ бр. 034187157 / М
Блопресид 16 мг / 12,5 мг: 56 таблета АИЦ бр. 034187169 / М
Блопресид 16 мг / 12,5 мг: 98 таблета АИЦ бр. 034187171 / М
Блопресид 16 мг / 12,5 мг: 100 таблета АИЦ бр. 034187183 / М
Блопресид 16 мг / 12,5 мг: 300 таблета АИЦ бр. 034187195 / М
Блопресид 32 мг / 12,5 мг: 7 таблета АИЦ бр. 034187207 / М
Блопресид 32 мг / 12,5 мг: 14 таблета АИЦ бр. 034187219 / М
Блопресид 32 мг / 12,5 мг: 20 таблета АИЦ бр. 034187221 / М
Блопресид 32 мг / 12,5 мг: 28 таблета АИЦ бр. 034187233 / М
Блопресид 32 мг / 12,5 мг: 50 таблета АИЦ бр. 034187245 / М
Блопресид 32 мг / 12,5 мг: 56 таблета АИЦ бр. 034187258 / М
Блопресид 32 мг / 12,5 мг: 98 таблета АИЦ бр. 034187260 / М
Блопресид 32 мг / 12,5 мг: 100 таблета АИЦ бр. 034187272 / М
Блопресид 32 мг / 12,5 мг: 300 таблета АИЦ бр. 034187284 / М
Блопресид 32 мг / 25 мг: 7 таблета АИЦ бр. 034187296 / М
Блопресид 32 мг / 25 мг: 14 таблета АИЦ бр. 034187308 / М
Блопресид 32 мг / 25 мг: 20 таблета АИЦ бр. 034187310 / М
Блопресид 32 мг / 25 мг: 28 таблета АИЦ бр. 034187322
Блопресид 32 мг / 25 мг: 50 таблета АИЦ бр. 034187334
Блопресид 32 мг / 25 мг: 56 таблета АИЦ бр. 034187346
Блопресид 32 мг / 25 мг: 98 таблета АИЦ бр. 034187359
Блопресид 32 мг / 25 мг: 100 таблета АИЦ бр. 034187361
Блопресид 32 мг / 25 мг: 300 таблета АИЦ бр. 034187373
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
Блопрессид 8 мг / 12,5 мг: 18. јун 1999./28. Април 2007
Блопрессид 16 мг / 12,5 мг: 24. августа 2000/28. Априла 2007
Блопресид 32 мг / 12,5 мг и Блопрессид 32 мг / 25 мг: 11. септембар 2009
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА
Јануара 2013