Активни састојци: Прамипексол
МИРАПЕКСИН 0,088 мг таблете
МИРАПЕКСИН 0,18 мг таблете
МИРАПЕКСИН 0,35 мг таблете
МИРАПЕКСИН 0,7 мг таблете
МИРАПЕКСИН таблете од 1,1 мг
Зашто се користи Мирапекин? За шта је то?
МИРАПЕКСИН садржи активну супстанцу прамипексол и припада групи лекова познатих као агонисти допамина који стимулишу допаминске рецепторе који се налазе у мозгу. Стимулација допаминских рецептора у мозгу покреће нервне импулсе који помажу у контроли покрета тела.
МИРАПЕКСИН се користи за:
- лечење симптома идиопатске Паркинсонове болести код одраслих. Може се користити сам или у комбинацији са леводопом (другим леком за Паркинсонову болест).
- лечење умереног до тешког идиопатског синдрома немирних ногу (РЛС) код одраслих.
Контраиндикације Када се Мирапекин не сме користити
Немојте узимати МИРАПЕКСИН
- ако сте алергични на прамипексол или неки други састојак овог лека
Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Мирапекин
Разговарајте са својим лекаром пре него што узмете МИРАПЕКСИН. Реците свом лекару ако сте имали (имали) или сте развили било које здравствено стање или симптоме, посебно ако припадају следећој листи:
- Обољење бубрега.
- Халуцинације (видети, чути или осетити ствари којих нема). Већина халуцинација је визуелна.
- Дискинезија (нпр. Абнормални, неконтролисани покрети удова). Ако сте узнапредовали са Паркинсоновом болешћу и узимате леводопу, може доћи до развоја дискинезије током титрације МИРАПЕКСИНА.
- Епизоде поспаности и изненадног сна.
- Психоза (нпр. Упоредива са симптомима схизофреније).
- Промена вида. Током лечења леком МИРАПЕКСИН треба редовно проверавати вид.
- Тешке болести срца или крвних судова. Посебно на почетку лечења биће потребно редовно контролисати крвни притисак, како би се избегла постурална хипотензија (пад крвног притиска приликом устајања).
- Погоршање. Можда ћете открити да се симптоми појављују раније него обично, да су интензивнији и да укључују друге удове.
Реците свом лекару ако ви, ваша породица или старатељи приметите да развијате порив или жељу да се понашате на необичне начине и да се не можете одупријети пориву, нагону или искушењу да радите одређене активности које могу нашкодити вама или другима. Такви феномени се називају поремећаји контроле импулса и могу укључивати понашања као што су зависност од коцкања, прекомерно јело или трошење, неуобичајено висока сексуална жеља или брига због повећаних мисли или сексуалних осећања Ваш лекар ће можда морати да прилагоди дозу или прекине терапију
Реците свом лекару ако ви или члан породице или неговатељ приметите да развијате манију (узнемиреност, осећај еуфорије или претераног узбуђења) или делиријум (смањена свест, конфузија, губитак осећаја за стварност). Лекар ће можда сматрати да је потребно прилагодити дозу или прекинути терапију
Деца и адолесценти
Употреба лека МИРАПЕКСИН се не препоручује код деце или адолесцената млађих од 18 година
Интеракције Који лекови или храна могу променити ефекат Мирапексина
Обавестите свог лекара или фармацеута ако узимате, недавно сте узимали или бисте могли да узмете било који други лек.
Укључујући лекове, биљне препарате, дијететске производе или суплементе који се набављају без рецепта.
Треба избегавати узимање лека МИРАПЕКСИН у комбинацији са антипсихотицима.
Обратите пажњу ако узимате следеће лекове:
- циметидин (за лечење вишка желудачне киселине и чира на желуцу);
- амантадин (који се може користити за лечење Паркинсонове болести);
- мексилетин (за лечење неправилног рада срца, стање познато као вентрикуларна аритмија);
- зидовудин (који се може користити за лечење синдрома стечене имунодефицијенције (АИДС), болести људског имунолошког система);
- цисплатин (за лечење различитих врста рака);
- кинин (који се може користити за спречавање болних ноћних грчева и за лечење врсте маларије познате као фалципарум маларија (малигна маларија));
- прокаинамид (за лечење неправилног рада срца).
Ако узимате леводопу, препоручује се смањење дозе на почетку терапије леком МИРАПЕКСИН.
Обратите пажњу ако узимате неки смирујући лек (седативни ефекат) или ако пијете алкохол. У овим случајевима МИРАПЕКСИН може умањити вашу способност управљања возилима и рада са машинама.
МИРАПЕКСИН са храном, пићем и алкохолом
Морате бити опрезни ако пијете алкохол док узимате МИРАПЕКСИН.
МИРАПЕКСИН се може узимати са или без хране.
Упозорења Важно је знати да:
Трудноћа и дојење
Ако сте трудни или дојите, мислите да сте трудни или планирате трудноћу, питајте лекара за савет пре него што узмете овај лек. Ваш лекар ће разговарати са вама да ли да наставите са узимањем лека МИРАПЕКСИН.
Ефекат лека МИРАПЕКСИН на фетус није познат, па немојте узимати МИРАПЕКСИН ако сте трудни, осим ако вам то није рекао ваш лекар.
МИРАПЕКСИН се не сме узимати током дојења. МИРАПЕКСИН може смањити производњу млека. Такође може проћи у млеко и доћи до бебе. Ако је МИРАПЕКСИН неизбежан, дојење треба прекинути.
Питајте свог лекара или фармацеута за савет пре него што узмете било који лек.
Вожња и управљање машинама
МИРАПЕКСИН може изазвати халуцинације (видети, чути или осетити ствари којих нема). Ако се то догоди, немојте управљати возилима или машинама
МИРАПЕКСИН је повезан са поспаношћу и епизодама изненадног сна, посебно код пацијената са Паркинсоновом болешћу. Ако осетите ове нежељене ефекте, избегавајте управљање возилима и машинама. Реците свом лекару ако се то догоди.
Доза, начин и време примене Како се користи Мирапекин: Дозирање
Увек узимајте овај лек тачно онако како вам је рекао лекар.Ако сте у недоумици, обратите се свом лекару. Ваш лекар ће вас посаветовати о исправној дози.
МИРАПЕКСИН се може узимати са или без хране. Таблете треба прогутати са водом.
Паркинсонова болест
Дневну дозу треба поделити у 3 једнаке дозе.
Током прве недеље, уобичајена доза је 1 таблета МИРАПЕКСИНА 0,088 мг три пута дневно (еквивалентно 0,264 мг дневно):
Ова доза ће се повећавати сваких 5 до 7 дана према упутствима лекара док се симптоми не контролишу (доза одржавања).
Уобичајена доза одржавања је 1,1 мг дневно. Међутим, његова доза се такође може додатно повећати. Ако је потребно, ваш лекар може повећати дозу таблета до највише 3,3 мг прамипексола дневно. Могућа је и нижа доза одржавања од три таблете МИРАПЕКСИН 0,088 мг дневно.
Пацијенти са бубрежном болешћу
Ако имате умерену или тешку болест бубрега, лекар ће вам прописати нижу дозу. У овом случају, морате узети таблете само једном или два пута дневно. Ако имате умерену бубрежну болест, уобичајена почетна доза је 1 таблета 0,088 мг МИРАПЕКСИНА два пута дневно. У случају тешке бубрежне болести, уобичајена почетна доза је само 1 таблета МИРАПЕКСИН -а 0,088 мг дневно.
Синдром немирних ногу
Доза се обично узима једном дневно увече, 2 - 3 сата пре спавања. Током прве недеље, уобичајена доза је 1 таблета МИРАПЕКСИН 0,088 мг једном дневно (еквивалентно 0,088 мг дневно):
Ова доза ће се повећавати сваких 4 до 7 дана према упутствима лекара док се симптоми не контролишу (доза одржавања).
Дневна доза не би требало да прелази 6 таблета МИРАПЕКСИН -а 0,088 мг или дозу од 0,54 мг (0,75 мг соли прамипексола).
Ако престанете да га узимате дуже од неколико дана и намеравате да наставите лечење, морате поново почети са нижом дозом. Затим се можете вратити на своју дозу као и први пут. Питајте свог лекара за савет.
Ваш лекар ће након 3 месеца прегледати ваш третман како би одлучио да ли да га настави или не.
Пацијенти са бубрежном болешћу
Ако имате тешку бубрежну болест, лечење леком МИРАПЕКСИН можда неће бити прикладно за вас.
Предозирање Шта треба учинити ако сте узели превелику дозу лека Мирапекин
Ако сте узели више лека МИРАПЕКСИН него што је требало
Ако сте грешком узели превише таблета,
- одмах се обратите лекару или идите у хитну помоћ најближе болнице.
- Могу се јавити повраћање, немир или било који нежељени ефекат описан у поглављу (Могући нежељени ефекти).
Ако сте заборавили да узмете МИРАПЕКСИН
Не брини. Једноставно потпуно прескочите дозу, а затим узмите следећу у уобичајено време.
Немојте узети двоструку дозу да бисте надокнадили заборављену дозу.
Ако престанете да узимате МИРАПЕКСИН
Немојте престати са узимањем лека МИРАПЕКСИН без претходног разговора са лекаром. Ако морате престати са узимањем овог лека, лекар ће постепено смањивати дозу. Ово смањује ризик од погоршања симптома.
Ако патите од Паркинсонове болести, не бисте требали нагло прекинути лечење леком МИРАПЕКСИН. "Нагло заустављање могло би довести до развоја здравственог стања званог неуролептички малигни синдром који може представљати већи здравствени ризик. Симптоми укључују:
- акинезија (губитак мишићног кретања),
- укоченост мишића,
- грозница,
- нестабилан крвни притисак,
- тахикардија (повећан број откуцаја срца),
- забуна,
- смањен ниво свести (нпр. кома).
Ако имате додатних питања о употреби овог лека, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти Мирапексина
Као и сви лекови, и овај лек може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих. Процена ових нежељених ефеката заснована је на следећој учесталости:
Врло често, може се јавити у више од 1 на 10 особа
Уобичајено се може јавити у до 1 на 10 особа
Мање често, може се јавити у до 1 на 100 људи
Ретко се може јавити у до 1 на 1.000 људи
Врло ретко, може се јавити у до 1 на 10.000 људи
С.и ако болујете од Паркинсонове болести, можете развити следеће нежељене ефекте:
Веома честа:
- Дискинезија (нпр. Ненамерни, абнормални покрети удова)
- Поспаност
- Вртоглавица
- Мучнина (мучнина)
Заједнички:
- Импулс да се понашате на необичан начин
- Халуцинације (видети, чути или осетити ствари којих нема)
- Забуна
- Умор (осећај умора)
- Недостатак сна (несаница)
- Задржавање течности, обично у ногама (периферни едем)
- Главобоља
- Хипотензија (низак крвни притисак)
- Ненормални снови
- Затвор
- Промене у визији
- Повраћање (мучнина)
- Губитак тежине праћен смањеним апетитом
Необичан:
- Параноја (нпр. Прекомерни страх за сопствену добробит)
- Бунило
- Прекомерна дневна поспаност и епизоде изненадног сна
- Амнезија (поремећаји памћења)
- Хиперкинезија (повећано кретање и немогућност да остану мирни)
- Добијање на тежини
- Алергијске реакције (на пример осип, свраб, преосетљивост)
- Несвестица
- Затајење срца (проблеми са срцем који могу узроковати отежано дисање или отечене глежњеве) *
- Неодговарајуће лучење антидиуретичког хормона *
- Немир
- Диспнеја (отежано дисање)
- Штуцање
- Пнеумонија (инфекција плућа)
- Немогућност да се одупрете пориву, нагону или искушењу да предузмете радњу која би могла бити штетна за вас или друге, што може укључивати:
- Снажан импулс за прекомерно коцкање упркос озбиљним личним или породичним последицама.
- Промењен или повећан сексуални интерес и понашање које изазива велику забринутост вас или других, на пример, повећање сексуалног нагона.
- Прекомерна и неконтролисана куповина или потрошња.
- Преједање (конзумирање велике количине хране у кратком временском периоду) или компулзивно једење (унос више хране него што је уобичајено и више него што је потребно за утаживање апетита) *
- Делиријум (смањена свест, конфузија, губитак осећаја за стварност)
Ретко:
- Манија (узнемиреност, осећај еуфорије или претерано узбуђење)
Реците свом лекару ако доживите неко од ових понашања; објасниће вам како да управљате или смањите симптоме.
За нежељене ефекте означене са * није могуће направити прецизну процену учесталости јер ови нежељени ефекти нису примећени у клиничким студијама међу 2.762 пацијената лечених прамипексолом. Категорија учесталости вероватно није већа од „неуобичајено“.
Ако патите од синдрома немирних ногу, можете развити следеће нежељене ефекте:
Веома честа:
- Мучнина (мучнина)
Заједнички:
- Поремећаји спавања, као што су тешкоће са спавањем (несаница) и поспаност
- Умор (осећај умора)
- Главобоља
- Ненормални снови
- Затвор
- Вртоглавица
- Повраћање (мучнина)
Необичан:
- Импулс да се понашате на необичан начин *
- Затајење срца (проблеми са срцем који могу узроковати отежано дисање или отечене глежњеве) *
- Неодговарајуће лучење антидиуретичког хормона *
- Дискинезија (нпр. Ненамерни, абнормални покрети удова)
- Хиперкинезија (повећано кретање и немогућност да остану мирни) *
- Параноја (нпр. Прекомерни страх за сопствену добробит) *
- Бунило*
- Амнезија (поремећаји памћења) *
- Халуцинације (видети, чути или осетити ствари којих нема)
- Забуна
- Прекомерна дневна поспаност и епизоде изненадног сна
- Добијање на тежини
- Хипотензија (низак крвни притисак)
- Задржавање течности, обично у ногама (периферни едем)
- Алергијске реакције (на пример осип, свраб, преосетљивост)
- Несвестица
- Немир
- Промене у визији
- Губитак тежине праћен смањеним апетитом
- Диспнеја (отежано дисање)
- Штуцање
- Пнеумонија (инфекција плућа) *
- Немогућност да се одупрете пориву, нагону или искушењу да предузмете радњу која би могла бити штетна за вас или друге, што може укључивати:
- Снажна жеља за прекомерним коцкањем упркос озбиљним личним или породичним последицама. *
- Промењен или повећан сексуални интерес и понашање које изазива велику забринутост вас или других, на пример, повећани сексуални нагон. *
- Куповина или прекомерна и неконтролисана потрошња. *
- Преједање (конзумирање великих количина хране у кратком временском периоду) или компулзивно једење (унос више хране него што је уобичајено и више него што је потребно за утаживање апетита) *
- Манија (узнемиреност, осећај еуфорије или претјерано узбуђење) *
- Делиријум (смањена свест, конфузија, губитак осећаја за стварност) *
Реците свом лекару ако доживите неко од ових понашања; објасниће како да управљате или смањите симптоме.
За нежељене ефекте означене са * није могуће направити прецизну процену учесталости јер ови нежељени ефекти нису примећени у клиничким студијама међу 1.395 пацијената лечених прамипексолом. Категорија учесталости вероватно није већа од „неуобичајено“.
Ако приметите било које нежељено дејство, обратите се свом лекару или фармацеуту.Ово укључује све могуће нуспојаве које нису наведене у овом упутству.
Истек и задржавање
Чувајте овај лек ван погледа и дохвата деце.
Немојте користити овај лек након истека рока ваљаности наведеног на кутији иза „Рок употребе“. Рок употребе се односи на последњи дан тог месеца.
Не чувати на температури изнад 30 ° Ц.
Чувати у оригиналном паковању ради заштите лека од светлости.
Не бацајте никакве лекове у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
Шта МИРАПЕКСИН садржи
Активни састојак је прамипексол
Свака таблета садржи 0,088 мг, 0,18 мг, 0,35 мг, 0,7 мг или 1,1 мг прамипексола као 0,125 мг, 0,25 мг, 0,5 мг, 1 мг или 1,5 мг, респективно.
Помоћни састојци су: манитол, кукурузни скроб, безводни колоидни силицијум диоксид, повидон К25, магнезијум стеарат
Како МИРАПЕКСИН изгледа и садржај паковања
МИРАПЕКСИН 0,088 мг таблете су беле, округле, равне и нису ломљиве
МИРАПЕКСИН 0,18 мг и МИРАПЕКСИН 0,35 мг таблете су беле, овалног облика и равне. Урезани су са обе стране и могу се поделити на пола.
МИРАПЕКСИН 0,7 мг и МИРАПЕКСИН 1,1 мг таблете су беле, округле и равне. Урезани су са обе стране и могу се поделити на пола.
Све таблете имају утиснут логотип Боехрингер Ингелхеим на једном лицу, а кодови П6, П7, П8, П9 или П11 на другом представљају јачину таблете, 0,088 мг, 0,18 мг, 0,35 мг, 0, респективно, 7 мг и 1,1 мг.
Све јачине МИРАПЕКСИН -а доступне су у алуминијумским блистерима од по 10 таблета, упакованим у картонске кутије са 3 или 10 блистера (30 или 100 таблета).
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
МИРАПЕКСИН 0,7 мг таблете
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ
Свака таблета садржи 1,0 мг прамипексол дихидрохлорид монохидрата, што одговара 0,7 мг прамипексола.
Белешка:
Дозе прамипексола објављене у литератури односе се на со, стога ће се дозе изразити и базом прамипексола и прамипексол соли (у заградама).
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Таблет.
Таблете су беле, равне, округле, са обе стране и са утиснутим кодом (на једној страни код П9, а на другој логотип Боехрингер Ингелхеим).
Таблете се могу поделити на једнаке половине.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
МИРАПЕКСИН је индикован код одраслих за симптоматско лечење идиопатске Паркинсонове болести, било сам (без леводопе) или у комбинацији са леводопом, односно током болести, у узнапредовалој фази када ефекат леводопе нестаје или постаје прекидан и флуктуације "терапијског ефекта (флуктуације на крају дозе или" укључено / искључено ").
МИРАПЕКСИН је индициран код одраслих за симптоматско лечење умереног до тешког идиопатског синдрома немирних ногу у дозама до 0,54 мг базе (0,75 мг соли) (видети одељак 4.2).
04.2 Дозирање и начин примене
Дозирање
Паркинсонова болест
Дневна доза се примењује 3 пута дневно у једнаким дозама.
Почетни третман
Дозе треба постепено повећавати почевши од 0,264 мг базе (0,375 мг соли) дневно, а затим повећавати сваких 5-7 дана. За сваког пацијента потребно је постепено повећавати дозу док се не постигне максимална терапеутска корист, под условом да се не појаве озбиљни нежељени ефекти.
Ако је потребно додатно повећање дозе, дневна доза се може повећати за 0,54 мг базе (0,75 мг соли) у недељним интервалима до максималне дозе од 3,3 мг базе (4,5 мг соли) дневно. Међутим, примећено је да су у дозама изнад 1,5 мг / дан (соли) чешћи случајеви сомноленције (видети одељак 4.8. Нежељени ефекти).
Третман одржавања
Појединачна доза прамипексола за сваког пацијента треба да буде између 0,264 мг базе (0,375 мг соли) и највише 3,3 мг базе (4,5 мг соли) дневно. У клиничким студијама, током повећања дозе, показало се да је прамипексол ефикасан почевши од дозе од 1,1 мг базе (1,5 мг соли) дневно. Потребно је додатно прилагођавање дозе узимајући у обзир клинички одговор и учесталост нежељених реакција . У клиничким студијама је приближно 5% пацијената лечено дозама испод 1,1 мг базе (1,5 мг соли). У узнапредовалој Паркинсоновој болести, дневне дозе изнад 1,1 мг базе (1,5 мг соли) могу бити ефикасне код пацијената код којих се жели смањење терапије леводопом. Препоручује се смањење дозе леводопе и током повећања дозе лека МИРАПЕКСИН и током терапије одржавања, на основу индивидуалног одговора пацијената (видети одељак 4.5).
Прекид лечења
Нагли прекид терапије допаминергиком може довести до развоја малигног неуролептичког синдрома. Прамипексол треба постепено смањивати у количинама од 0,54 мг базе (0,75 мг соли дневно све док се дневна доза не смањи на 0,54 мг базе (0,75 мг соли) ) Након тога дозу треба смањити за 0,264 мг базе (0,375 мг соли) дневно (видети одељак 4.4).
Пацијенти са оштећењем бубрега
Елиминација прамипексола зависи од бубрежне функције. За почетак терапије предлаже се следећи распоред дозирања:
Пацијентима са клиренсом креатинина већим од 50 мл / мин није потребно смањење дневне дозе или учесталости примене.
Код пацијената са клиренсом креатинина између 20 и 50 мл / мин, дневну дозу лека МИРАПЕКСИН треба поделити на две дозе, почевши од 0,088 мг базе (0,125 мг соли) два пута дневно (0,176 мг базе / 0,25 мг соли дневно) ). Не сме се прекорачити максимална дневна доза од 1,57 мг базе (2,25 мг соли).
Код пацијената са клиренсом креатинина мањим од 20 мл / мин, МИРАПЕКСИН треба примењивати једном дневно, почевши од 0,088 мг базе (0,125 мг соли) дневно.
Ако се бубрежна функција смањи током терапије одржавања, дневну дозу лека МИРАПЕКСИН треба смањити за исти проценат смањења клиренса креатинина; на пример, ако се клиренс креатинина смањи за 30%, дневну дозу лека МИРАПЕКСИН треба смањити за 30%. Дневну дозу треба применити два пута ако је клиренс креатинина између 20 и 50 мл / мин, и једном дневно ако је клиренс креатинина мањи од 20 мл / мин.
Пацијенти са оштећењем јетре
Није вероватно да ће присуство оштећења јетре захтевати смањење дозе, јер се приближно 90% апсорбоване активне супстанце излучује путем бубрега. Међутим, потенцијални утицај хепатичне инсуфицијенције на фармакокинетику лека МИРАПЕКСИН није познат.
Педијатријска популација
Безбедност и ефикасност лека МИРАПЕКСИН код деце млађе од 18 година нису утврђене Нема значајне употребе лека МИРАПЕКСИН у педијатријској популацији код Паркинсонове болести.
Синдром немирних ногу
Препоручена почетна доза МИРАПЕКСИНА је 0,088 мг базе (0,125 мг соли) узета једном дневно 2-3 сата пре спавања. За пацијенте којима је потребно додатно симптоматско олакшање, доза се може повећавати сваких 4-7 дана до максимално 0,54 мг базе (0,75 мг соли) дневно (као што је назначено у доњој табели).
Одговор пацијента треба проценити након 3 месеца лечења и преиспитати потребу за наставком лечења. Ако се лечење прекине дуже од неколико дана, треба га поново започети титрацијом дозе како је горе назначено.
Прекид лечења
Пошто дневна доза за лечење синдрома немирних ногу не прелази 0,54 мг базе (0,75 мг соли), примену лека МИРАПЕКСИН може се прекинути без смањења. У студији која је контролисана плацебом у трајању од 26 недеља, након наглог прекида терапије, повратни ефекат (погоршање тежине симптома РЛС-а у поређењу са основним вредностима) виђен је код 10% пацијената (14 од 135). Овај ефекат је био сличан за све дозе.
Пацијенти са оштећењем бубрега
Елиминација прамипексола зависи од бубрежне функције.Пацијентима са клиренсом креатинина већим од 20 мл / мин није потребно смањење дневне дозе.
Употреба лека МИРАПЕКСИН није проучавана код пацијената на хемодијализи или код пацијената са тешким оштећењем бубрега.
Пацијенти са оштећењем јетре
Није потребно прилагођавање дозе код пацијената са инсуфицијенцијом јетре, јер се приближно 90% апсорбоване активне супстанце излучује путем бубрега.
Педијатријска популација
Употреба лека МИРАПЕКСИН се не препоручује код деце и адолесцената млађих од 18 година због недостатка података о безбедности и ефикасности.
Тоуреттов синдром
Педијатријска популација
Употреба лека МИРАПЕКСИН се не препоручује код деце и адолесцената млађих од 18 година јер безбедност и ефикасност нису утврђени у овој популацији. МИРАПЕКСИН се не сме примењивати код деце или адолесцената са Тоуреттовим синдромом због негативног односа користи и ризика за ово стање (видети одељак 5.1).
Начин примене
Таблете треба давати орално, прогутати са водом, са или без хране.
04.3 Контраиндикације
Преосетљивост на активну супстанцу или било коју помоћну супстанцу наведену у одељку 6.1.
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
Када се МИРАПЕКСИН прописује пацијентима са оштећењем бубрега са Паркинсоновом болешћу, предлаже се смањење дозе као што је описано у одељку 4.2.
Халуцинације
Познати нежељени ефекат лечења агонистима допамина и леводопом је појава халуцинација. Пацијенте треба упозорити да се могу јавити халуцинације (нарочито визуелне).
Дискинезија
У узнапредовалој Паркинсоновој болести, дискинезија се може јавити у комбинацији са леводопом током почетне титрације МИРАПЕКСИНА. Ако се то догоди, дозу леводопе треба смањити.
Изненадни почетак епизода сна и поспаности
Прамипексол може изазвати поспаност и епизоде изненадног сна, посебно код пацијената са Паркинсоновом болешћу. У ретким случајевима, током дневних активности пријављен је изненадан сан, понекад без упозорења или знакова упозорења. Пацијенте који се лече леком МИРАПЕКСИН треба обавестити о томе и упозорити их да буду опрезни током вожње или рада са машинама. Осим тога, може се размотрити смањење дозе или прекид терапије.Због могућих адитивних ефеката, саветује се опрез када пацијенти узимају лекове за смирење или алкохол у комбинацији са прамипексолом (видети одељке 4.5, 4.7 и 4.8).
Поремећаји контроле импулса
Пацијенте треба редовно пратити ради развоја поремећаја контроле импулса. Пацијенте и њихове неговатеље треба упозорити да се симптоми понашања поремећаја контроле импулса, укључујући патолошко коцкање, повећан либидо, хиперсексуалност, компулзивну куповину или куповину, једење, могу јавити код пацијената лечених агонистима допамина, укључујући МИРАПЕКСИН. развој, треба размотрити смањење дозе / постепено повлачење.
Манија и делиријум
Пацијенте треба редовно пратити ради развоја маније и делирија. Пацијенти и њихови неговатељи треба да буду свесни да се код пацијената лечених прамипексолом може јавити манија и делиријум. Ако се такви симптоми развију, треба размотрити смањење дозе / постепено повлачење.
Пацијенти са психотичним поремећајима
Пацијенте са психотичним поремећајима треба лечити агонистима допамина само ако потенцијалне користи надмашују потенцијалне ризике.
Треба избегавати истовремену примену антипсихотичних лекова са прамипексолом (видети одељак 4.5).
Офталмолошке провере
Офталмолошке контроле се препоручују у редовним интервалима или ако дође до промене вида.
Тешке кардиоваскуларне болести
У случају тешке кардиоваскуларне болести, потребна је посебна пажња. Препоручује се праћење крвног притиска, посебно на почетку лечења, због општег ризика од постуралне хипотензије повезане са допаминергичком терапијом.
Неуролептички малигни синдром
Пријављени су симптоми неуролептичког малигног синдрома након наглог прекида терапије допаминергиком (видети одељак 4.2).
Погоршање
Подаци из литературе указују да лечење синдрома немирних ногу допаминергичним лековима може изазвати погоршање.
Погоршање укључује рани почетак симптома увече (или чак поподне), погоршање симптома и ширење симптома на друге екстремитете. Појава погоршања (повећање) посебно је проучавана у контролисаној клиничкој студији која је трајала 26 недеља. Повећање је примећено код 11,8% пацијената на терапији прамипексолом (Н = 152) и код 9,4% пацијената на плацебу (Н = 149). Каплан-Меиерова анализа која је процењивала време потребно за почетак погоршања (повећање) није открила значајне разлике између две групе лечења, прамипексола и плацеба.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Везивање за протеине плазме
Прамипексол има веома низак афинитет за протеине плазме (биотрансформација примећена код људи је минимална. Стога су интеракције са другим лековима који утичу на везивање или елиминацију протеина плазме биотрансформацијом мало вероватне. Пошто се антихолинергици елиминишу првенствено биотрансформацијом, могућност интеракције је ограничена, иако "интеракција са антихолинергицима није проучавана. Не постоји" фармакокинетичка интеракција са селегилином и леводопом.
Инхибитори / конкуренти активне елиминације бубрега
Циметидин је резултирао смањењем бубрежног клиренса прамипексола за приближно 34%, вероватно инхибицијом секреције катионским транспортним системом бубрежних тубула. Због тога се лекови који инхибирају овај активни механизам елиминације бубрега или који се елиминишу овим путем, попут циметидина, амантадина, мексилетина, зидовудина, цисплатина, кинина и прокаинамида, могу ступити у интеракцију са прамипексолом што доводи до смањења клиренса.прилика за смањење дозе прамипексола.
Комбинација са леводопом
Када се МИРАПЕКСИН даје у комбинацији са леводопом, препоручује се смањење дозе леводопе и одржавање константне дозе других антипаркинсонских лекова уз повећање дозе МИРАПЕКСИНА.
Због могућих адитивних ефеката, треба саветовати опрез када пацијенти узимају лекове за смирење или алкохол у комбинацији са прамипексолом (видети одељке 4.4, 4.7 и 4.8).
Антипсихотични лекови
Треба избегавати истовремену примену антипсихотичних лекова са прамипексолом (видети одељак 4.4), на пример ако се могу очекивати антагонистички ефекти.
04.6 Трудноћа и дојење
Трудноћа
Ефекти на трудноћу и дојење нису проучавани код жена.Прамипексол није био тератоген код пацова и зечева, али је био ембриотоксичан код пацова у дозама токсичним за мајку (видети одељак 5.3). МИРАПЕКСИН се не сме користити током трудноће осим ако је крајње неопходно, односно само ако потенцијалне користи оправдавају потенцијални ризик за фетус.
Време храњења
Пошто лечење прамипексолом инхибира лучење пролактина код људи, може доћи до инхибиције лактације.
Код жена нису спроведена испитивања о излучивању прамипексола у мајчино млеко. Код пацова концентрација активне супстанце, процењена радиоактивним обележавањем, у млеку је већа него у крви. Како нема доступних клиничких података, МИРАПЕКСИН не треба примењује се током лактације. "време храњења. Међутим, ако је његова примена неопходна, дојење треба прекинути.
Плодност
Нису спроведена испитивања утицаја прамипексола на плодност људи.У студијама на животињама прамипексол је променио циклусе еструса и смањио плодност код женки, што се очекивало за агонисте допамина, међутим ове студије нису показале директне или индиректне ефекте на плодност мушкараца.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
МИРАПЕКСИН утиче на способност управљања возилима и машинама.
Могу се јавити халуцинације или поспаност.
Пацијенте лечене леком МИРАПЕКСИН који имају поспаност и / или епизоде сна са изненадним почетком спавања треба саветовати да не возе и не баве се активностима у којима би недовољна будност могла да доведе њих или друге у опасност од озбиљне несреће или смрти (нпр. Рад на машинама) до понављања таквих епизода и поспаност су нестали (видети такође одељке 4.4, 4.5 и 4.8).
04.8 Нежељени ефекти
Очекују се нежељене реакције
Следеће нежељене реакције се очекују уз употребу лека МИРАПЕКСИН: ненормални снови, амнезија, симптоми понашања поремећаја контроле импулса и компулзије као што су преједање, компулзивна куповина, хиперсексуалност, патолошко коцкање, затајење срца, ментална конфузија, констипација, делиријум, вртоглавица, дискинезија, диспнеја, умор, халуцинације, главобоља, штуцање, хиперкинезија, хиперфагија, хипотензија, неодговарајуће лучење антидиуретичког хормона, несаница, промене либида, мучнина, параноја, периферни едем, упала плућа, пруритус, осип и друге реакције преосетљивости; немир, поспаност, епизоде изненадног сна, синкопа, визуелне промене укључујући диплопију, замагљен вид и оштрину вида, повраћање, губитак тежине праћен смањеним апетитом, повећање телесне тежине.
На основу обједињене анализе података плацебо студија, која је обухватала укупно 1923 пацијената лечених прамипексолом и 1.354 пацијената лечених плацебом, нежељене реакције су често пријављиване у обе групе. 63% пацијената лечених прамипексолом и 52% плацебо лечених пацијенти су пријавили најмање једну нежељену реакцију.
Табеле 1 и 2 приказују учесталост нежељених реакција на лекове из плацебо контролисаних клиничких испитивања и за Паркинсонову болест и за синдром немирних ногу. Нежељене реакције на лекове пријављене у овим табелама су оне које су се јавиле код 0,1% или више пацијената лечених прамипексолом и које су пријављене значајно чешће код пацијената лечених прамипексолом него код оних који су лечени плацебом, или где се реакција сматрала клинички значајном. Већина нежељених реакција на лек биле су благе до умерене, обично се јављају на почетку терапије, а затим углавном нестају са наставком лечења.
У оквиру органских система, нежељене реакције су наведене по учесталости (број пацијената за које се очекује да ће доживети реакцију), користећи следеће вредности: (врло често (≥ 1/10); често (≥ 1/100,
Паркинсонова болест, најчешћи нежељени догађаји
Најчешће пријављене нежељене реакције на лекове (≥ 5%) код пацијената са Паркинсоновом болешћу које су биле чешће на терапији прамипексолом него на плацебу биле су мучнина, дискинезија, хипотензија, вртоглавица, сомноленција, несаница, констипација, халуцинације, главобоља и осећај умора. Учесталост сомноленције је већа при дозама већим од 1,5 мг соли дневно (видети одељак 4.2). Чешћа нежељена реакција на лек повезана са леводопом била је дискинезија. Хипотензија се може јавити рано у току дана. Лечење, нарочито ако је прамипексол титрирао пребрзо.
Табела 1: Паркинсонова болест
1 Овај нежељени ефекат је примећен у постмаркетиншком искуству. Са сигурношћу од 95%, категорија учесталости није већа од неуобичајене, али би могла бити нижа. Тачна процена учесталости није могућа јер се нежељени ефекат није јавио у клиничкој пракси. база података о испитивању 2.762 пацијената са Паркинсоновом болешћу лечених прамипексолом.
Синдром немирних ногу, најчешће нежељене реакције
Најчешће пријављене нежељене реакције (≥ 5%) код пацијената са синдромом немирних ногу лечених прамипексолом биле су мучнина, главобоља, вртоглавица и умор. Мучнина и умор су чешће пријављивани код пацијената лечених прамипексолом (20,8% односно 10,5%) у поређењу са мушкарцима (6,7% и 7,3% респективно).
Табела 2: Синдром немирних ногу
1 Овај нежељени ефекат је примећен у постмаркетиншком искуству. Са сигурношћу од 95%, категорија учесталости није већа од неуобичајене, али би могла бити нижа. Тачна процена учесталости није могућа јер се нежељени ефекат није јавио у клиничкој пракси. пробна база од 1395 пацијената са синдромом немирних ногу лечених прамипексолом.
Поспаност
Прамипексол је обично повезан са сомноленцијом и ретко је повезан са прекомерном дневном поспаношћу и епизодама изненадног сна (видети такође одељак 4.4).
Промене у либиду
Прамипексол се ретко може повезати са променама либида (повећањем или смањењем).
Поремећаји контроле импулса
Патолошко коцкање, повећан либидо, хиперсексуалност, компулзивна куповина или куповина, преједање и компулзивно јело могу се јавити код пацијената лечених агонистима допамина, укључујући МИРАПЕКСИН (видети одељак 4.4).
У попречном пресеку, ретроспективном скринингу и студији контроле случаја на 3.090 пацијената са Паркинсоновом болешћу, 13.6% свих пацијената лечених допаминергичним или не-допаминергичним лековима имало је симптоме поремећаја контроле импулса у последњих шест месеци. Уочене манифестације су укључивале патолошко коцкање, компулзивну куповину, преједање и компулзивно сексуално понашање (хиперсексуалност). Могући независни фактори ризика за поремећаје контроле импулса укључивали су допаминергичке третмане и веће дозе допаминергичког лечења, млађи узраст (≤ 65 година), неожењен и стрпљив -пријављено познавање патолошког коцкања.
Отказивање срца
У клиничким испитивањима и након стављања лека у промет, забележена је срчана инсуфицијенција код пацијената лечених прамипексолом. У фармакоепидемиолошкој студији употреба прамипексола била је повезана са повећаним ризиком од срчане инсуфицијенције у поређењу са неупотребом прамипексола (примећен однос опасности од 1,86; 95% ЦИ, 1,21-2,85).
04.9 Предозирање
Нема директног искуства са предозирањем; међутим, очекиване нежељене реакције требале би бити оне које се односе на фармакодинамички профил агониста допамина, дакле: мучнина, повраћање, хиперкинеза, халуцинације, агитација и хипотензија. Не постоји утврђен противотров за предозирање агонистима допамина. Ако су присутни знаци стимулације централног нервног система, може се применити неуролептичко средство. Лечење предозирања може захтевати опште мере подршке заједно са испирањем желуца, интравенозном применом течности, давањем активног угља и електрокардиографским праћењем.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапијска група: лекови против Паркинсона, агонисти допамина, АТЦ ознака: Н04БЦ05.
Механизам дејства
Прамипексол је агонист допамина и везује се са високом селективношћу и специфичношћу за рецепторе Д2 подфамилије допамина, у којој има преференцијални афинитет за Д3 рецепторе; обдарен је потпуном унутрашњом активношћу.
Прамипексол ублажава паркинсонов моторички дефицит стимулишући допаминске рецепторе у стријатуму. Претклиничка истраживања показала су да прамипексол инхибира синтезу, ослобађање и промет допамина.
Механизам деловања прамипексола у лечењу синдрома немирних ногу није познат. Неурофармаколошки докази указују на укљученост примарног допаминергичког система.
Фармакодинамички ефекти
Код здравих добровољаца примећено је смањење пролактина зависно од дозе. У клиничкој студији на здравим добровољцима, где су таблете са продуженим ослобађањем МИРАПЕКСИН-а титриране брже од препорученог (свака 3 дана) до 3,15 мг базе прамипексола (4,5 мг соли) дневно, дошло је до повећања крвног притиска и откуцаја срца посматрано. Овај ефекат није примећен у студијама пацијената.
Клиничка ефикасност и безбедност код Паркинсонове болести
Код пацијената, прамипексол ублажава знакове и симптоме идиопатске Паркинсонове болести. У плацебо контролисаним клиничким испитивањима учествовало је приближно 1.800 пацијената са Хоехн и Иахр стадијумима од И до В лечених прамипексолом. Од тога је приближно 1.000 пацијената било у најнапреднијој фази болести, примало је истовремену терапију леводопом и патило од моторичких компликација.
У раној и касној фази Паркинсонове болести, ефикасност прамипексола у контролисаним клиничким испитивањима одржавала се приближно шест месеци.У отвореном праћењу које је трајало више од три године, није било знакова смањења ефикасности.
У двогодишњем двоструко слепом контролисаном клиничком испитивању, почетно лечење прамипексолом значајно је одложило почетак моторичких компликација, а у поређењу са почетним лечењем леводопом смањило је њихову учесталост. Одложене моторичке компликације постигнуте прамипексолом требале би умањити већу ефикасност леводопе моторна функција (мерена средњом променом скора УПДРС). Укупна инциденција халуцинација и сомноленције била је генерално већа током фазе титрације у групи прамипексола, међутим није било значајних разлика током фазе одржавања. Ове аспекте треба узети у обзир при започињању лечења прамипексолом код пацијената са Паркинсоновом болешћу.
Педијатријска популација
Европска агенција за лекове одустала је од обавезе достављања резултата студија са МИРАПЕКСИН -ом у свим подскупинама педијатријске популације код Паркинсонове болести (видети одељак 4.2 за информације о педијатријској употреби).
Клиничка ефикасност и безбедност код синдрома немирних ногу
Ефикасност прамипексола процењивана је у четири плацебом контролисана клиничка испитивања на приближно 1.000 пацијената са умереном до веома тешком идиопатском синдромом немирних ногу.
Средња промена у односу на основну мерну скалу синдрома немирних ногу (ИРЛС) и "Опште побољшање клиничког утиска (ЦГИ-И)" били су примарни параметри ефикасности резултата. Разлике су уочене за оба примарна параметра. Статистички значајне за прамипексол 0,25 мг, 0,5 мг и 0,75 мг соли соли прамипексола у поређењу са плацебом. Након 12 недеља лечења, основни ИРЛС скор се смањио са 23,5 на 14,1 поен за плацебо и 23,4 на 9,4 поена за прамипексол (комбиноване дозе). Прилагођена средња разлика била је - 4,3 поена (95% ЦИ -6,4; -2,1 поена, п
У плацебо контролисаној студији са полисомнографијом током 3 недеље, МИРАПЕКСИН је значајно смањио број периодичних покрета удова током спавања.
У плацебо контролисаном клиничком испитивању, оцењивана је "дугорочна ефикасност прамипексола. После 26 недеља лечења, ц" је прилагођено средње смањење укупног скора ИРЛС од 13,7 поена и 11,1 поена у групи са прамипексолом и у групи плацебо група, са статистички значајном средњом разликом (п = 0,008) од -2,6. Стопе одговора на скали ЦГИ-И (побољшане, знатно побољшане) биле су 50,3% (80/159) за плацебо и 68,5% (111/162) за прамипексол (п = 0,001) што одговара броју потребном за лечење (ННТ) од 6 пацијената (95% ЦИ: 3,5, 13,4).
Педијатријска популација
Европска агенција за лекове одложила је обавезу достављања резултата студија са леком МИРАПЕКСИН у једној или више подскупина педијатријске популације са синдромом немирних ногу (видети одељак 4.2 за информације о педијатријској употреби).
Клиничка ефикасност и безбедност код Тоуреттовог синдрома
Ефикасност прамипексола (0,0625-0,5 мг / дан) код педијатријских пацијената узраста 6-17 година са Тоуреттовим синдромом процењивана је у шестонедељној, двоструко слепој, рандомизованој, контролисаној у односу на плацебо, флексибилној дози. Укупно 63 пацијента ( 43 лечених прамипексолом, 20 са плацебом) Примарна крајња тачка била је промена у односу на почетну вредност укупног скора тикова (ТТС) мерена према Иале Глобал Тиц Северити Сцалес (ИГТСС). Није примећена разлика између прамипексола и плацеба ни за примарну крајњу тачку, ни за било коју секундарну крајњу тачку ефикасности, укључујући укупан резултат ИГТСС, глобални утисак побољшања пацијената (ПГИ -И), клинички глобални утисак побољшања (ЦГИ). -И) или Клинички глобални утисци о озбиљности болести (ЦГИ-С). Нежељени догађаји који се јављају код најмање 5% пацијената који припадају групи прамипексола и најчешћи код пацијената лечених прамипексолом у поређењу са пацијентима који су примали плацебо су стања: главобоља (27,9%, плацебо 25,0%), сомноленција (7,0%, плацебо 5,0%), мучнина (18,6%, плацебо 10,0%), повраћање (11,6%, плацебо 0,0%), бол у горњем делу трбуха (7,0%, плацебо 5,0%), ортостатска хипотензија ( 9,3%, плацебо 5,0%), мијалгија (9,3%, плацебо 5,0%), поремећај сна (7,0%, плацебо 0,0%), диспнеја (7,0%, плацебо 0,0%) и инфекција горњих дисајних путева (7,0%, плацебо 5, 0%). Други значајни нежељени догађаји који су довели до прекида студијског лечења код пацијената који су примали прамипексол били су конфузија, поремећаји говора и погоршање стања (видети одељак 4.2).
05.2 Фармакокинетичка својства
Апсорпција
Након оралне примене, прамипексол се брзо и потпуно апсорбује. Апсолутна биорасположивост је већа од 90%, а максимална концентрација у плазми се јавља између 1 и 3 сата. Унос хране не смањује степен апсорпције прамипексола, али смањује његову брзину Прамипексол показује линеарну кинетику и ниску варијабилност нивоа у плазми међу пацијентима.
Дистрибуција
Код људи, везивање прамипексола за протеине је веома ниско (плазма).
Биотрансформација
Код људи се прамипексол метаболише само у малој мери.
Елиминација
Главни начин елиминације прамипексола је излучивање бубрега у непромењеном облику.
Око 90% апсорбованог лека означеног са 14Ц се излучује путем бубрега, док се 2% налази у фецесу. Укупни клиренс прамипексола је приближно 500 мл / мин, а бубрежни клиренс приближно 400 мл / мин. Полувреме (т½) варира од 8 сати код младих до 12 сати код старијих особа.
05.3 Предклинички подаци о безбедности
Студије токсичности при поновљеним дозама показале су да прамипексол има функционалне ефекте, углавном укључујући централни нервни систем и женски репродуктивни систем, вероватно због прекомерног фармакодинамичког ефекта лека.
Код заморца је примећен пад дијастолног и систолног притиска и откуцаја срца; код мајмуна је примећена тенденција на хипотензивни ефекат.
Потенцијални ефекти прамипексола на репродуктивну функцију проучавани су на пацовима и зечевима. Прамипексол није био тератоген код пацова и зечева, али је био ембриотоксичан код пацова у дозама токсичним за мајку. С обзиром на проучене животињске врсте и ограничене параметре који су оцењени, штетни догађаји прамипексола на трудноћу и мушку плодност још нису у потпуности разјашњени.
Код пацова је примећен одложен сексуални развој (тј. Одвајање препуцијума и отварање вагине). Значај ових налаза за људе није познат.
Прамипексол није био генотоксичан. У студији канцерогености, мушки пацови су развили хиперплазију и аденоме Леидигових ћелија, приписујући инхибиторном дејству прамипексола на лучење пролактина. Ова запажања нису релевантна за клиничку употребу код људи. Иста студија показала је да у дозама од 2 мг / кг ( соли) или више, прамипексол изазива дегенерацију мрежњаче код албино пацова. Овај последњи ефекат није примећен код нормалног пигментираног пацова или у двогодишњој студији карциногености на мишевима. албино и код свих других проучаваних врста.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
Манитол
кукурузни скроб
анхидровани колоидни силицијум диоксид
повидон К25
магнезијум стеарат
06.2 Некомпатибилност
Није битно.
06.3 Период важења
3 године
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Не чувати на температури изнад 30 ° Ц.
Чувати у оригиналном паковању ради заштите лека од светлости.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
ОПА / алуминијум / ПВЦ-алуминијум блистери.
Сваки блистер садржи 10 таблета.
Картонске кутије садрже 3 или 10 блистера (30 или 100 таблета).
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
06.6 Упутства за употребу и руковање
Нема посебних упутстава.
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
Боехрингер Ингелхеим Интернатионал ГмбХ
Бингер Страссе 173
Д-55216 Ингелхеим ам Рхеин
Немачка
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
ЕУ / 1/97/051 / 005-006
034090050
034090062
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
Датум прве ауторизације: 23. фебруар 1998
Датум последњег обнављања: 23. фебруар 2008
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА
28. фебруара 2014
-e-bpco.jpg)
