Активни састојци: Диазепам
МИЦРОПАМ 5 мг / 2,5 мл ректални раствор
МИЦРОПАМ 10 мг / 2,5 мл ректални раствор
Зашто се користи Мицропам? За шта је то?
ФАРМАКОТЕРАПЕУТСКА КАТЕГОРИЈА
Анксиолитички, дериват бензодиазепина.
ТЕРАПИЈСКЕ ИНДИЦИЈЕ
Као антиепилептик: конвулзије укључујући фебрилне конвулзије код деце.
Као седатив: пре истраживачких прегледа и третмана.
Контраиндикације Када се Мицропам не сме користити
Микропам је контраиндикован код пацијената са:
- Преосетљивост на активну супстанцу, на бензодиазепине или на било коју помоћну супстанцу наведену под "Састав"
- Мијастенија гравис.
- Синдром апнеје у сну.
- Тешка инсуфицијенција јетре.
- Тешка респираторна инсуфицијенција.
- Трудноћа.
- Време храњења.
Мере опреза при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Мицропам
Истовремена употреба алкохола / депресива на централни нервни систем
Треба избегавати истовремену употребу диазепама са алкохолом и / или лековима са депресивном активношћу на централни нервни систем. Истовремена употреба јер може повећати клиничке ефекте диазепама, укључујући могућу дубоку седацију и респираторну и / или кардиоваскуларну депресију која је клинички значајна (видети "Интеракције" ").
Медицинска историја злоупотребе алкохола или дрога
Диазепам треба користити са изузетним опрезом код пацијената са историјом злоупотребе дрога или алкохола. Толеранција Након поновљене употребе неколико недеља, може доћи до смањења хипно-индуцирајућег ефекта бензодиазепина.
Зависност
Лечење диазепамом може довести до развоја физичке и психичке зависности. Ризик се повећава са дозом и трајањем лечења; већа је код пацијената са историјом злоупотребе дрога или алкохола или код пацијената са израженим поремећајима личности. Редовно праћење је од суштинског значаја код ових пацијената, треба избегавати рутинско понављање рецепата и поступно прекидати лечење.
Прекид
Када се развије физичка зависност, нагли прекид лечења биће праћен симптомима устезања.Они се могу састојати од главобоље, болова у телу, екстремне анксиозности, напетости, немира, збуњености и раздражљивости. У тешким случајевима могу се јавити следећи симптоми: дереализација, деперсонализација, хиперакузија, утрнутост и пецкање екстремитета, преосетљивост на светлост, буку и физички контакт, халуцинације или напади.
Повратна несаница и анксиозност
По престанку лечења може доћи до пролазног синдрома који се састоји од наглашеног поновног појављивања симптома који су довели до лечења бензодиазепинима. Може бити праћен и другим реакцијама, попут промена расположења, анксиозности или поремећаја сна и немира. Пошто је ризик од обуставе или повратних симптома израженији након наглог прекида терапије, препоручује се постепено смањивање дозе.
Нагли прекид терапије диазепамом код пацијената са епилепсијом или код пацијената са нападима у анамнези може довести до напада или епилептичког статуса. Конвулзије се такође могу приметити након наглог престанка код људи са историјом злоупотребе алкохола или дрога. Прекид треба да буде постепен како би се смањио ризик од симптома устезања.
Трајање лечења
Трајање лечења треба да буде што је могуће краће (погледајте "Доза, начин и време примене") у зависности од индикација. Пацијента треба прегледати након периода од највише четири недеље и редовно га пратити да би се проценила потреба за наставком лечења, посебно ако је пацијент без симптома. Уопштено, лечење не би требало да траје дуже од 8-12 недеља, укључујући и период кашњења. До продужења терапије након ових периода не би требало доћи без поновне процене клиничке слике. ситуација.
Може бити корисно обавестити пацијента када започне лечење да ће бити ограниченог трајања и прецизно објаснити како ће се доза поступно смањивати. Такође је важно да је пацијент свестан могућности појаве опоравка, чиме се минимизира анксиозност у вези са овим симптомима који би се могли појавити након престанка узимања лека. Постоје елементи који предвиђају да ће у случају бензодиазепина са кратким трајањем деловања, симптоми устезања могу се манифестовати у интервалу дозирања између доза, посебно код великих доза.
Када се користе бензодиазепини са дугим трајањем деловања, важно је упозорити пацијента да не пређе на бензодиазепин са кратким трајањем деловања, јер се могу јавити симптоми устезања.
Као и сваки психијатријски лек, доза ректалног раствора МИЦРОПАМ мора се одредити према толеранцији која се значајно разликује од субјекта до субјекта код пацијената са церебралним органским променама (посебно атеросклеротичним) или са кардио-респираторном инсуфицијенцијом. Будући да бензодиазепини могу узроковати благи пад крвног притиска или, у повременим околностима, пролазни респираторни компромис, требале би бити доступне мјере за подршку циркулације или дисања. У случају продуженог лечења, препоручљиво је проверити хематолошку слику и функцију јетре.
Амнезија
Антероградна амнезија се такође може јавити када се бензодиазепини користе у границама нормалних доза, мада се то нарочито приметило при високим дозама. То се чешће јавља неколико сати након узимања лека, па стога, како би се смањио ризик, треба осигурати да пацијенти могу имати непрекидан сан од 7-8 сати (види такође "Нежељени ефекти"). Амнезијски ефекти могу бити повезани са неприкладним понашањем.
Психијатријске и „парадоксалне“ реакције
Парадоксалне реакције (немир, узнемиреност, раздражљивост, агресивност, разочарање, љутња, ноћне море, халуцинације, психоза, неприкладно понашање и други штетни ефекти на понашање) забележене су при употреби бензодиазепина. Ове реакције су вероватно чешће код деце и адолесцената, старијих особа и мора довести до прекида лечења.
Интеракције Који лекови или храна могу да промене ефекат микропама
Фармакодинамичке интеракције
Ако се диазепам користи са другим средствима са централним дејством, мора се пажљиво размотрити фармакологија употребљених агенаса, посебно у случају супстанци које могу појачати или су појачане дејством диазепама, попут неуролептика, анксиолитика / седатива, хипнотика, антидепресива , антиконвулзиви, антихистаминици са седативним ефектом, антипсихотици, анестетици за општу анестезију и наркотички аналгетици. Таква истовремена употреба може повећати седативне ефекте и узроковати депресију респираторних и кардиоваскуларних функција. Истовремена употреба наркотичних аналгетика може побољшати психичку зависност због побољшања еуфоричног ефекта.
Не препоручује се истовремена употреба
Алкохол
Алкохол се не сме конзумирати током терапије диазепамом због адитивне инхибиције ЦНС -а и повећане седације (види "Посебна упозорења"). Ово негативно утиче на способност управљања возилима и рада са машинама.
Пхенобарбитал
Механизам: адитивна инхибиција ЦНС -а
Последица: повећан ризик од седације и респираторне депресије.
Цлозапине
Механизам: фармакодинамички синергизам
Последица: тешка хипотензија, респираторна депресија, несвестица и по живот опасан респираторни и / или срчани застој. Стога се истовремена употреба не препоручује и треба је избегавати.
Посебан опрез при истовременој употреби
Теофилин
Механизам: Једна хипотеза механизма је компетитивно везивање теофилина за рецепторе аденозина у мозгу.
Ефекат: инхибиција фармакодинамичких ефеката диазепама, на пример смањење седације и психомоторних ефеката.
Мишићни релаксанти (суксаметионин, тубокурарин)
Механизам: могући фармакодинамички антагонизам
Ефекат: модификација интензитета неуромускуларног блока
Фармакокинетичке интеракције
Диазепам се углавном метаболише у фармаколошки активне метаболите Ндесметилдиазепам, темазепам и оксазепам. Оксидативни метаболизам диазепама посредују изоензими ЦИП3А4 и ЦИП2Ц19. Оксазепам и темазепам се даље коњугирају са глукуронском киселином, инхибитори ЦИП3А4 и / или ЦИП2Ц19 могу довести до повећања концентрације диазепама, док лекови изазвани ензимима могу довести до значајног смањења концентрације диазепама у плазми.
Не препоручује се истовремена употреба
Индуцери
Рифамицини (рифампицин)
Механизам: Рифампицин је снажан индуктор ЦИП3А4 и значајно повећава метаболизам јетре и клиренс диазепама. У студији са здравим испитаницима којима је давано 600 мг или 1,2 г рифампицина / дан током 7 дана, клиренс диазепама је повећан приближно 4 пута. Истовремена примена са рифампицином доводи до значајног смањења концентрација диазепама.
Ефекат: смањени ефекат диазепама. Треба избегавати истовремену употребу рифампицина и диазепама.
Карбамазепин
Механизам: Карбамазепин је познати индуктор ЦИП3А4 и повећава метаболизам диазепама у јетри. То може довести до три пута већег клиренса у плазми и скраћеног полуживота диазепама.
Ефекат: смањени ефекат диазепама.
Фенитоин
Механизам: дејство на диазепам: фенитоин је познати индуктор ЦИП3А4 и повећава метаболизам диазепама у јетри.
Механизам: - утицај на фенитоин: метаболизам фенитоина може се повећати диазепамом или смањити или остати непромијењен на непредвидљив начин.
Ефекат на диазепам: смањен ефекат диазепама.
Ефекат на фенитоин: повећање или смањење серумске концентрације фенитоина. Концентрације фенитоина треба пажљивије пратити када се додаје или престане узимати диазепам.
Пхенобарбитал
Механизам: Фенобарбитал је познати индуктор ЦИП3А4 и повећава метаболизам диазепама у јетри.
Ефекат: смањени ефекат диазепама.
Инхибитори
Антивирусни агенси (атазанавир, ритонавир, делавирдин, ефавиренз, индинавир, нелфинавир, саквинавир)
Механизам: Антивирусна средства могу инхибирати ЦИП3А4 у метаболичком путу диазепама.
Последица: повећан ризик од седације и респираторне депресије. Због тога треба избегавати истовремену употребу.
Азоли (флуконазол, итраконазол, кетоконазол, вориконазол)
Механизам: Повећана концентрација бензодиазепина у плазми, због инхибиције ЦИП3А4 и / или ЦИП2Ц10 у метаболичком путу.
Флуконазол: Истовремена примена са 400 мг флуконазола првог дана и 200 мг другог дана повећала је АУЦ једнократне оралне дозе од 5 мг диазепама 2,5 пута и продужила полуживот са 31 на 73 сата.
Вориконазол: Студија са здравим испитаницима показала је да је 400 мг вориконазола два пута дневно првог дана и 200 мг два пута дневно другог дана повећало 2,2 пута АУЦ једнократне оралне дозе од 5 мг диазепама и продужило полувреме елиминације од 31 до 61 сат.
Ефекат: Повећан ризик од нуспојава и токсичности бензодиазепина. Треба избегавати истовремену примену или смањити дозу диазепама.
Флувоксамин
Механизам: Флувоксамин инхибира и ЦИП3А4 и ЦИП2Ц19, што доводи до инхибиције оксидативног метаболизма диазепама, а истовремена примена са флувоксамином доводи до повећања полувремена елиминације и приближно 190% повећања концентрације (АУЦ) диазепама у плазми.
Ефекат: поспаност, смањење памћења и психомоторике. Пожељно је заменити бензодиазепине који се метаболишу неоксидативно.
Посебан опрез при истовременој употреби
Индуцери
Кортикостероиди
Механизам: Хронична употреба кортикостероида може довести до повећаног метаболизма диазепама услед индукције изоензима ЦИП3А4 цитокрома П450 или ензима одговорних за глукуронидацију.
Ефекат: смањени ефекат диазепама.
Инхибитори
Циметидин
Механизам: Циметидин инхибира метаболизам диазепама у јетри, смањујући његов клиренс и продужавајући његов полуживот.У студији са циметидином 300 мг четири пута дневно током 2 недеље, комбиновани ниво диазепама у плазми и његовог метаболита десметилдиазепама повећан је за 57 %, док су време реакције и други моторички тестови перцепције остали непромењени.
Ефекат: Повећано деловање диазепама и повећан ризик од сомноленције. Можда ће бити потребно смањење дозе диазепама.
Омепразол
Механизам: Омепразол инхибира метаболички пут ЦИП2Ц19 за диазепам.Омепразол продужава полувреме елиминације дијазепама и повећава његову концентрацију у плазми (АУЦ) за приближно 30% до 120%. Ефекат је видљив код великих метаболизатора ЦИП2Ц19, али не и код слабих метаболизатора са малим клиренсом диазепама.
Ефекат: Појачано деловање диазепама. Можда ће бити потребно смањење дозе диазепама.
Есомепразол
Механизам: Есомепразол инхибира метаболички пут ЦИП2Ц19 за диазепам .. Истовремена примена са есомепразолом доводи до продужења полувремена елиминације и повећања концентрације (АУЦ) диазепама у плазми за приближно 80%.
Ефекат: Појачан ефекат диазепама. Можда ће бити потребно смањење дозе диазепама.
Исониазид
Механизам: Изониазид инхибира метаболички пут ЦИП2Ц19 и ЦИП3А4 за диазепам. Истовремена примена са 90 мг изониазида два пута дневно током 3 дана резултирала је продужавањем полувремена елиминације диазепама и повећањем концентрације у плазми за 35 % (АУЦ) диазепама.
Ефекат: Појачан ефекат диазепама.
Итраконазол
Механизам: Повећана концентрација диазепама у плазми због инхибиције путање ЦИП3А4. У студији са здравим испитаницима који су примали итроконазол 200 мг / дан током 4 дана, АУЦ једнократне оралне дозе од 5 мг диазепама повећала се за приближно 15%, али није примећена клинички значајна интеракција на основу тестова психомоторних способности.
Ефекат: Могући појачани ефекат диазепама.
Флуоксетин
Механизам: Флуоксетин инхибира метаболизам диазепама путем ЦИП2Ц19 и другим путевима што доводи до повећане концентрације у плазми и смањеног клиренса диазепама.
Ефекат: Појачан ефекат диазепама. Истовремену употребу треба пажљиво пратити.
Дисулфирам
Механизам: Смањен метаболизам диазепама са продуженим полувременом елиминације и повећана концентрација диазепама у плазми.Избацивање Н-десметил метаболита диазепама је успорено и може довести до изражених седативних ефеката.
Ефекат: Повећан ризик од инхибиције ЦНС -а, као што је седација.
Орална контрацепција
Механизам - ефекат на диазепам: инхибиција оксидативног метаболизма диазепама.
Механизам - ефекат на оралне контрацептиве: Познато је да истовремена примена диазепама и оралних контрацептива изазива пробојно (контрацептивно) крварење. Механизам ове реакције није познат.
Ефекат на диазепам: Повећани ефекти диазепама
Утицај на оралне контрацептиве: пробојно крварење (контрацепција), али није забележен неуспех контрацепције.
Сок од грејпфрута
Механизам: Сматра се да сок од грејпа инхибира ЦИП3А4 и повећава концентрацију диазепама у плазми. Цмак се повећава за 1,5 пута, а АУЦ за 3,2 пута.
Ефекат: Могући појачани ефекат диазепама.
Други
Цисаприд
Механизам: убрзана апсорпција диазепама
Ефекат: Привремено повећање седативних ефеката орално примењеног диазепама.
Леводопа
Механизам: непознат.
Дејство: Истовремена употреба са диазепамом доводи до смањења ефеката леводопе у малом броју случајева.
Валпроинска киселина
Механизам: Валпроат истискује диазепам са његових места везивања за хумани албумин и инхибира његов метаболизам.
Дејство: повећане серумске концентрације диазепама.
Кетамин
Механизам: Због сличних оксидативних процеса, диазепам конкурентно инхибира метаболизам кетамина. Премедикација са диазепамом доводи до продужења полуживота кетамина са последичним повећањем ефекта.
Упозорења Важно је знати да:
Важне информације о неким састојцима
Контејнер за једну дозу садржи бензил алкохол (1 мл садржи 15 мг бензил алкохола). Примена бензил алкохола код недоношчади у дози од 100 мг / кг / дан изазвала је тешко, а у неким случајевима и фатално тровање метаболичком ацидозом.
Посебне групе пацијената
Бензодиазепине не треба давати деци без пажљиве процене стварних потреба; стога примену ректалног раствора МИЦРОПАМ треба ограничити на претходно описане индикације.У сваком случају, трајање лечења треба да буде што је могуће краће.
Пошто безбедност и ефикасност код деце млађе од 6 месеци нису утврђене, Мицропам треба примењивати са највећим опрезом у овој старосној групи и само ако нема доступних терапијских алтернатива. Старијим и ослабљеним пацијентима треба дати смањену дозу (видети „Доза, начин и време примене "). Због ефекта опуштања мишића постоји ризик од пада и последично прелома кука код старијих особа.
Нижа доза се такође препоручује пацијентима са хроничном респираторном инсуфицијенцијом, због ризика од респираторне депресије.
Бензодиазепини нису индиковани за лечење пацијената са тешком, акутном или хроничном инсуфицијенцијом јетре, јер ови лекови могу изазвати енцефалопатију. Код пацијената са хроничном болести јетре може бити потребно смањити дозу.
Приликом лечења пацијената са оштећеном бубрежном функцијом треба се придржавати уобичајених мера предострожности. У случају оштећене бубрежне функције, полувреме елиминације диазепама није значајно промењено и прилагођавање дозе генерално није потребно.Бензодиазепини се не препоручују као примарни третман психотичних болести.
Бензодиазепини се не смеју користити сами у лечењу депресије или анксиозности повезане са депресијом (ризик од самоубиства се може повећати код таквих пацијената). Појединци са потенцијалним ризиком од самоубиства не би требало да имају приступ великим количинама диазепама због ризика од предозирања.
Бебе млађе од три месеца треба да се лече само диазепамом у болници.
Трудноћа и дојење
Жене у репродуктивном добу
Сваку жену која намерава да затрудни или за коју се сумња да је трудна треба саветовати да се обрати лекару како би прекинула лечење.
Трудноћа
Постоје ограничени подаци о употреби диазепама код трудница. Ако се из озбиљних медицинских разлога дијазепам примењује током последњег триместра трудноће или током порођаја у високим дозама, могу се јавити ефекти на новорођенче, попут хипотермије, хипотоније (" Флоппи Инфант Синдроме "), неправилан рад срца, слабо сисање и умерена респираторна депресија због фармаколошког дејства лека. Осим тога, одојчад рођена од мајки које су током касне трудноће редовно узимале бензодиазепине могу развити физичку зависност и могу представљати известан ризик од развој симптома устезања у постнаталном периоду Студије на животињама су показале репродуктивну токсичност Диазепам треба користити трудницама само за озбиљне индикације.
Време храњења
Диазепам се излучује у мајчино млеко. Диазепам се не сме користити током дојења.
Плодност
Студије на животињама показале су смањење стопе трудноће и смањен број преживелих потомака код пацова у високим дозама. Нема доступних података о људима.
Утицај на способност управљања возилима и машинама
Диазепам значајно утиче на способност управљања возилима и рада на машинама.
То је обично узроковано оштећењем моторичких способности, дрхтавицом, поспаношћу, амнезијом, смањеном концентрацијом и умором (погледајте "Нежељени ефекти", одјељак 4.8).
Ефекат се може видети одмах након почетка лечења и може трајати неколико дана након престанка због продуженог полувремена дијазепама.
За оне који се баве спортским активностима, употреба лијекова који садрже етил алкохол могу одредити позитивне допинг тестове у односу на границе концентрације алкохола које су навели неки спортски савези.
Дозирање и начин употребе Како користити Мицропам: Дозирање
Ректална употреба:
- деца до три године: 5 мг
- деца преко 3 године: 10 мг
- одрасли: 10 мг
- старији и ослабљени пацијенти: 5 мг
Ако је потребно, доза се може поновити. У случају поновљене примене код деце, потребно је пратити дисање. Код деце млађе од годину дана, диазепам се може користити као повремена профилакса фебрилних напада. Уобичајена доза је 0,5-1 мг / кг. У лечењу старијих или ослабљених пацијената, дозе које се користе не би требало да пређу половину оних које се нормално препоручују. Код пацијената са хроничном плућном инсуфицијенцијом и код пацијената са хроничном бубрежном и јетреном дисфункцијом, потребно је смањити дозирање. Трајање лечења треба да буде што је могуће краће.
НАЧИН УПОТРЕБЕ
- Ставите бебу трбухом на колена, са подигнутом задњицом.
- Уклоните чеп из једнократне дозе и подмажите излив.
- Уметните млазницу у анус. Код деце млађе од 3 године препоручује се уметање млазнице у анус до половине његове дужине, код старије деце и одраслих млазницу у анус по целој дужини.
- Важно: да бисте испразнили контејнер за једну дозу, излив мора бити нагнут надоле у односу на ампулу контејнера за једну дозу.
- Када је једно-дозни контејнер празан, извуците излив, настављајући да притискате ампулу једно-дозног контејнера.
- Држите бебу у истом положају и стисните му задњицу неколико минута како бисте спречили цурење течности.
Предозирање Шта учинити ако сте узели превише микропама
У свим случајевима предозирања треба узети у обзир могућност да су се истовремено могле узети и друге супстанце, на примјер у случају покушаја самоубиства. Симптоми предозирања су израженији у присуству алкохола или дрога, што изазива депресију централног нервног система.
Након предозирања оралним бензодиазепинима, потребно је изазвати повраћање (у року од једног сата) ако је пацијент при свијести или испирање желуца са заштитом дисајних путева ако је пацијент у несвијести. Ако се не примијети побољшање. С пражњењем желуца, треба дати активни угљен да се смањи апсорпција. Посебну пажњу треба посветити респираторним и кардиоваскуларним функцијама у хитној терапији. Предозирање бензодиазепином обично доводи до различитих степена депресије ЦНС -а у распону од замућења до коме. У благим случајевима симптоми укључују поспаност, менталну конфузију и летаргију. У тешким случајевима симптоми могу укључивати атаксија, хипотонија, хипотензија, респираторна депресија, ретко кома и врло ретко смрт. Флумазенил може бити користан као противотров.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти Мицропама
Заспаност, пригушивање емоција, смањена будност, конфузија, умор, главобоља, вртоглавица, мишићна слабост, атаксија или двоструки вид јављају се првенствено на почетку терапије, али генерално нестају при поновљеној примени. Стања збуњености могу се јавити код старијих пацијената. Високе дозе.
Падови и ломови. Ризик од пада и прелома повећан је код пацијената који истовремено узимају седативе (укључујући алкохолна пића) и код старијих пацијената. Пријављено је повећано лучење пљувачке и бронхија, посебно код деце.
Амнезија
Антероградна амнезија се може јавити у терапијским дозама, али је ризик већи при већим дозама. Амнезијски ефекти могу бити повезани са неприкладним понашањем (погледајте "Посебна упозорења").
Зависност
Хронична употреба (чак и у терапијским дозама) може довести до развоја физичке и психичке зависности: прекид терапије може изазвати опоравак или феномен одвикавања (видети одељак 4.4). Пријављена је злоупотреба бензодиазепина.
Учесталост нежељених догађаја сортирана је према следећем критеријуму:
Врло често (≥1 / 10)
Уобичајено (≥1 / 100 год
Мање често (≥1 / 1.000 год
Ретко (≥1 / 10.000 год
Веома редак (
Није познато (учесталост се не може проценити из доступних података)
а Напомена при употреби бензодиазепина или супстанци сличних бензодиазепинима. Ове реакције могу бити веома озбиљне. Вероватније су код деце и старијих особа. Диазепам треба прекинути ако се појаве такви симптоми (погледајте "Посебна упозорења").
б Већ постојећа депресија може се демаскирати током употребе бензодиазепина.
ц Може се јавити и у терапијским дозама, ризик се повећава при већим дозама. Амнезијски ефекти могу бити повезани са неприкладним понашањем (погледајте "Посебна упозорења").
д Вероватноћа и озбиљност симптома устезања зависе од трајања лечења, дозе и степена зависности.
Придржавање упутстава садржаних у упутству за употребу смањује ризик од нежељених ефеката.
Пријављивање нежељених ефеката Ако приметите било које нежељено дејство, укључујући нежељене ефекте који нису наведени у овом упутству, обратите се свом лекару или фармацеуту. Нежељени ефекти се такође могу пријавити директно преко националног система пријављивања на „хттпс://ввв.аифа.гов.ит/цонтент/сегналазиони-реазиони-авверсе“. Пријављивањем нежељених ефеката можете помоћи у пружању више информација о безбедности овог лека
Истек и задржавање
Истек: Погледајте датум истека отиснут на паковању
Датум истека се односи на производ у нетакнутом паковању, правилно ускладиштен
Упозорење: немојте користити лек након истека рока употребе наведеног на паковању.
Чувати на температури испод 25 ° Ц.
Након отварања алуминијумске фолије, чувајте на температури испод 15 ° Ц.
Лекове не треба одлагати у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
Чувајте овај лек ван погледа и дохвата деце.
Састав и фармацеутски облик
САСТАВ
МИЦРОПАМ 5 мг / 2,5 мл - 2,5 мл ректалног раствора садржи: 5,0 мг диазепама. Помоћне супстанце: бензоева киселина, пречишћена вода, бензил алкохол, етанол, пропилен гликол, натријум бензоат.
МИЦРОПАМ 10 мг / 2,5 мл - 2,5 мл ректалног раствора садржи: диазепам 10,0 мг. Помоћне супстанце: бензоева киселина, пречишћена вода, бензил алкохол, етанол, пропилен гликол, натријум бензоат.
ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК И САДРЖАЈ
5 мг / 2,5 мл ректалног раствора (2 мг / мл)
10 мг / 2,5 мл ректалног раствора (4 мг / мл)
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
МИКРОНСКИ 5
МИКРОНОН 10
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ
МИЦРОНОАН 5 Ректални раствор
Микроклистир од 5 мг / 2,5 мл садржи:
Активни принцип:
Диазепам 5,0 мг
МИЦРОНОАН 10 Ректални раствор
Микроклистир од 10 мг / 2,5 мл садржи:
Активни принцип:
Диазепам 10,0 мг
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Ректални раствор
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
Као антиепилептик: конвулзије укључујући фебрилне конвулзије код деце.
Као седатив: пре истраживачких прегледа и третмана.
04.2 Дозирање и начин примене
Ректална употреба:
деца до три године: 5 мг
деца преко 3 године: 10 мг
одрасли: 10 мг
старији и ослабљени пацијенти: 5 мг
Ако је потребно, доза се може поновити. У случају поновљене примене код деце, потребно је пратити дисање.
Код деце млађе од годину дана, диазепам се може користити као повремена профилакса фебрилних напада. Уобичајена доза је 0,5-1 мг / кг.
У лечењу старијих или ослабљених пацијената, дозе које се користе не би требало да пређу половину оних које се нормално препоручују.
Код пацијената са хроничном плућном инсуфицијенцијом и код пацијената са хроничном бубрежном и јетреном дисфункцијом, потребно је смањити дозирање.
Трајање лечења треба да буде што је могуће краће.
04.3 Контраиндикације
Мијастенија гравис. Апнеја за вријеме спавања. Тешка инсуфицијенција јетре. Акутна респираторна депресија. Преосетљивост на компоненте или на друге блиско повезане супстанце са хемијског становишта.
Трудноћа.
Време храњења.
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
У случају недовољног трајања сна, вероватноћа смањења будности може се повећати (видети такође одељак „Интеракције са другим лековима и други облици интеракција“).
Толеранција
Након поновљене употребе неколико недеља, може доћи до смањења хипно-индуцирајућег ефекта бензодиазепина.
Повратна несаница и анксиозност
По престанку лечења може доћи до пролазног синдрома који се састоји од наглашеног поновног појављивања симптома који су довели до лечења бензодиазепинима.
Може бити праћен и другим реакцијама, попут промена расположења, анксиозности или поремећаја сна и немира.
Будући да је ризик од феномена устезања (појава одскока) више наглашен након наглог прекида лечења, препоручује се постепено смањивање дозе.
Као и сваки психотропни лек, доза ректалног раствора МИЦРОНОАН мора се одредити према врло променљивој толеранцији од субјекта до субјекта код пацијената са церебралним органским променама (нарочито атеросклеротичним) или са кардио-респираторном инсуфицијенцијом.
Будући да бензодиазепини могу узроковати благи пад крвног притиска или, у повременим околностима, пролазни респираторни компромис, требале би бити доступне мјере за подршку циркулације или дисања.
У случају продуженог лечења, препоручљиво је проверити хематолошку слику и функцију јетре.
Амнезија
Бензодиазепини могу изазвати антеградну амнезију. Већину времена овај ефекат се јавља неколико сати након узимања лека; како би се смањио овај ризик, пацијенти би стога требали бити сигурни да могу имати непрекидан период спавања од 7-8 сати (погледајте такође одељак „Нежељени ефекти“).
Посебне групе пацијената
Бензодиазепине не треба давати деци без пажљиве процене стварних потреба; стога примену ректалног раствора МИЦРОНОАН треба ограничити на претходно описане индикације.У сваком случају, трајање лечења треба свести на минимум.
Код старијих пацијената треба применити смањену дозу (видети такође одељак "Дозирање и начин примене").
Нижа доза се такође препоручује пацијентима са хроничном респираторном инсуфицијенцијом, због ризика од депресије даха.
Бензодиазепини нису индиковани код пацијената са тешком инсуфицијенцијом јетре, јер ови лекови могу изазвати енцефалопатију.
Бензодиазепини се не препоручују као примарни третман за психотичне болести.
Бензодиазепини се не смеју користити сами у лечењу депресије или анксиозности повезане са депресијом (ризик од самоубиства може се повећати код таквих пацијената).
Бензодиазепине треба користити са изузетним опрезом код пацијената са историјом злоупотребе алкохола или дрога.
Нагли прекид примене диазепама, ако се настави током времена, може изазвати синдром устезања, који се може појавити и до 10 дана касније.
Микроклистир садржи бензил алкохол (1 мл садржи 15 мг бензил алкохола). Давање бензил алкохола у недоношчади у дози од 100 мг / кг / дан изазвало је тешко, а у неким случајевима и фатално тровање метаболичком ацидозом.
Бебе млађе од три месеца треба да се лече само диазепамом у болници.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Циметидин и омепразол смањују клиренс диазепама у плазми, што доводи до
појачавање његовог ефекта.
Дисулфирам блокира метаболизам диазепама, што резултира повећањем серумске концентрације диазепама.
У присуству диазепама, полуживот кетамина се продужава продужавањем његовог дејства.
Рифампицин повећава клиренс диазепама у плазми.
Теофилин делује против диазепама.
Седативно дејство диазепама појачавају алкохол, хипнотици, неуролептици, антихистаминици, клонидин и опијати.
Препоручује се избегавање истовременог узимања алкохола.
Седативни ефекат може бити појачан ако се лек узима истовремено са алкохолом, што негативно утиче на способност управљања возилима и рада на машинама.
Препоручује се избегавање повезаности са лековима који имају депресиван ефекат на централни нервни систем.
У случају употребе у комбинацији са антипсихотицима (неуролептици), хипнотицима, анксиолитицима / седативима, антидепресивима, наркотичним аналгетицима, антиепилептичким лековима, анестетицима и седативним антихистаминицима, може доћи до централног повећања депресивног дејства.
У случају наркотичних аналгетика, може доћи и до наглашавања еуфорије, што доводи до повећања психичке зависности.
Супстанце које инхибирају неке ензиме јетре (нарочито цитокром П 450) могу повећати активност бензодиазепина, али се овај ефекат јавља, у мањој мери, и код бензодиазепина који се метаболишу само коњугацијом.
04.6 Трудноћа и дојење
Не примењивати у првом тромесечју трудноће.У даљем периоду, лек се мора примењивати само у случају стварне потребе и под директним надзором лекара.
Ако се из битних разлога лек примењује током последње фазе трудноће или у високим дозама током порођаја, могу се очекивати ефекти попут хипотермије, хипотоније и умерене респираторне депресије, због механизма деловања лека, на новорођенче.
Надаље, бебе рођене од мајки које су хронично узимале бензодиазепине у каснијим фазама трудноће могле су развити физичку зависност и имати одређени ризик од постнаталне опасности.
Пошто се бензодиазепини налазе у мајчином млеку, не треба их давати дојиљама.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
Будност, активност и оперативна спретност могу бити ослабљени.Пацијенти не би требали управљати возилима или руковати машинама у данима када се лијек примјењује.
04.8 Нежељени ефекти
Нежељени ефекти зависе од дозе и генерално су умерени и ретки; најчешћа је поспаност.
Ретко се јављају вртоглавица, отежана концентрација, атаксија и диплопија. Старији пацијенти су посебно осетљиви на ове нежељене ефекте.
У неким случајевима пријављени су инхибиција респираторне функције, слабљење емоција, смањена будност, конфузија, астенија, главобоља, слабост мишића.
Парадоксалне реакције попут узбуђења, агресије и халуцинација јављале су се врло ретко.
Ови феномени се могу јавити углавном на почетку терапије бензодиазепинима и обично нестају са наставком лечења.
Код старијих пацијената лечених високим дозама могу се јавити конфузна стања.
Повремено су пријављени и други нежељени ефекти, као што су: гастроинтестинални поремећаји, промене либида и кожне реакције.
Амнезија
Антероградна амнезија се може јавити у терапијским дозама, али је ризик већи при већим дозама. Амнезијски ефекти могу бити повезани са неприкладним понашањем (погледајте такође одељак „Посебна упозорења и мере опреза при„ употреби “).
Депресија
Већ постојећа стања депресије могу се јавити током употребе бензодиазепина.
Психијатријске и „парадоксалне“ реакције
Познато је да се током употребе бензодиазепина могу јавити следеће реакције: немир, узнемиреност, раздражљивост, агресија, заблуде, напади беса, ноћне море, халуцинације, психозе, неприкладно понашање и други нежељени ефекти у понашању. Такве реакције могу бити прилично озбиљне. Ове реакције се чешће јављају код деце и старијих особа.
Реакције преосетљивости могу се јавити код предиспонираних субјеката.
Зависност
Дуготрајна употреба бензодиазепина може довести до физичке и психичке зависности од ових лекова.
Ризик од зависности расте са дозирањем и трајањем лечења.
Такође је већи код пацијената са историјом злоупотребе алкохола или дрога.
У случајевима када се развила физичка зависност, нагли прекид лечења изазваће симптоме устезања који могу укључивати главобољу, болове у мишићима, екстремну анксиозност, напетост, немир, збуњеност и раздражљивост.
У тешким случајевима могу се јавити следећи симптоми: дереализација, деперсонализација, хиперакузија, утрнутост и трнци у екстремитетима, преосетљивост на светлост, буку и физички контакт, халуцинације или напади.
04.9 Предозирање
Предозирање бензодиазепином обично доводи до различитих степена депресије централног нервног система, од сомноленције до коме. У благим случајевима симптоми укључују поспаност, конфузију и седацију, у тежим случајевима симптоми могу укључивати атаксију, хипотонију, хипотензију, респираторну депресију, ретко кому и врло ретко смрт.
У јединицама интензивне његе морају се помно пратити кардиоваскуларне и респираторне функције.
Флумазенил, специфични антагонист бензодиазепина, може бити користан противотров.
Приликом лечења предозирања било којим медицинским производом, треба имати на уму да је можда узето више супстанци.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Диазепам има анксиолитичку, седативну, хипнотичку, антиконвулзивну и опуштајућу активност мишића.
05.2 "Фармакокинетичка својства
Апсорпција лека је брза и потпуна.
Врх диазепама у плазми се јавља приближно 10-20 минута након ректалне примене раствора диазепама. Метаболише се у јетри и његов главни метаболит, десметилдиазепам, је фармаколошки активан.Дијазепам се шири по целом телу и брзо пролази кроз крвно-мождану баријеру. У крви се 96-98% диазепама веже за протеине плазме.
05.3 Предклинички подаци о безбедности
Нису пронађени никакви патолошки ефекти у терапијским дозама код људи код животиња. С обзиром на ниску токсичност, диазепам има повољан однос ризика и користи.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
Бензојева киселина, пречишћена вода, бензил алкохол, етанол, пропилен гликол, натријум бензоат.
06.2 Некомпатибилност
Ниједан
06.3 Период важења
30 месеци, на температури испод 25 ° Ц, са неотвореним паковањем.
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Након отварања алуминијумске фолије, чувајте на температури испод 15 ° Ц
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
Картон који садржи 4 полиетиленске микроклизме ниске густине, жуте, од 5 мг / 2,5 мл, појединачно упаковане у ламиниране алуминијумске кесе.
Картон који садржи 4 жуте полиетиленске микроклизме ниске густине од 10 мг / 2,5 мл, појединачно упаковане у ламиниране алуминијумске кесе.
06.6 Упутства за употребу и руковање
Ректална употреба
Ставите бебу трбухом на колена, са подигнутом задњицом.
Уклоните чеп са микроклизме и подмажите излив.
Уметните млазницу у анус. Код деце млађе од 3 године препоручује се уметање млазнице у анус до половине његове дужине, код старије деце и одраслих млазницу у анус по целој дужини.
Важно: да бисте испразнили микроклизму, излив мора бити нагнут надоле у односу на ампулу микроклизми.
Када је микроклизма празна, извуците млазницу и наставите са притиском на ампулу микроклизми.
Држите бебу у истом положају и стисните му задњицу неколико минута како бисте спречили цурење течности.
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
ДУМЕКС -АЛПХАРМА А / С - 11, Далсландсгаде - ДК -2300 Копенхаген С
Представник продаје у Италији:
АББОТТ С.п.А. - 04010 ЦАМПОВЕРДЕ (ЛТ)
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
4 микроклистира од 5 мг / 2,5 мл (2 мг / мл)
А.И.Ц. н. 029417019
4 микроклистира од 10 мг / 2,5 мл (4 мг / мл)
А.И.Ц. н. 029417021
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
17.12.1998
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА
Новембра 2001