Активни састојци: Лерканидипин (лерканидипин хидрохлорид)
ЛЕРЦАДИП 10 мг филмом обложене таблете
ЛЕРЦАДИП 20 мг филмом обложене таблете
Зашто се користи Лерцадип? За шта је то?
Лерцадип, лерканидипин хидрохлорид, припада групи лекова који се називају блокатори калцијумових канала (деривати дихидропиридина) који смањују крвни притисак.
Лерцадип се користи за лечење високог крвног притиска, познатог и као хипертензија, код одраслих старијих од 18 година (не препоручује се деци млађој од 18 година).
Контраиндикације Када се Лерцадип не сме користити
Немојте узимати Лерцадип
- Ако сте алергични (преосетљиви) на лерканидипин хидрохлорид или неки други састојак таблета Лерцадип.
- Ако сте имали алергијске реакције на лекове сличне таблетама Лерцадип (на пример амлодипин, никардипин, фелодипин, исрадипин, нифедипин или лацидипин).
- Ако патите од одређених срчаних обољења, као што су:
- неконтролисана срчана инсуфицијенција
- ометање протока крви из срца
- нестабилна ангина (ангина у мировању или прогресивно погоршање)
- срчани удар стар мање од месец дана.
- Ако имате тешке проблеме са јетром или бубрезима.
- Ако узимате лекове који су инхибитори изоензима ЦИП3А4, као што су:
- антифунгални лекови (нпр. кетоконазол или итраконазол)
- макролидни антибиотици (нпр. еритромицин или тролеандомицин)
- антивирусни лекови (нпр. ритонавир).
- Ако узимате други лек који се зове циклоспорин (користи се након трансплантације ради спречавања одбацивања органа).
- Са грејпом или соком од грејпа.
Немојте узимати Лерцадип ако сте трудни или дојите (за више информација погледајте одељак Трудноћа, дојење и плодност).
Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Лерцадип
Разговарајте са својим лекаром или фармацеутом пре него што узмете Лерцадип:
- Ако имате друге болести срца које нису лечене уметањем пејсмејкера или већ имате ангину.
- Ако имате проблема са јетром или бубрезима или сте на дијализи.
Обавестите свог лекара ако мислите да сте (или бисте могли затруднети) или дојите (погледајте одељак Трудноћа, дојење и плодност).
Деца и адолесценти
Безбедност и ефикасност лека Лерцадип код деце до 18 година нису утврђене. Нема доступних података.
Интеракције Који лекови или храна могу да промене учинак Леркадипа
Реците свом лекару или фармацеуту ако узимате, недавно сте узимали или бисте могли да узмете било који други лек.
Реците свом лекару или фармацеуту:
- Ако узимате бета-блокаторе, као што су метопролол, диуретици или АЦЕ инхибитори (лекови за лечење високог крвног притиска).
- Ако узимате циметидин (више од 800 мг, лек за чир, лошу пробаву или жгаравицу).
- Ако узимате дигоксин (лек за лечење срчаних проблема).
- Ако узимате мидазолам (лек који вам помаже да заспите).
- Ако узимате рифампицин (лек за лечење туберкулозе).
- Ако узимате астемизол или терфенадин (лекове за лечење алергија).
- Ако узимате амиодарон или кинидин (лекове за лечење убрзаног рада срца).
- Ако узимате фенитоин или карбамазепин (лекове за епилепсију) Ваш лекар ће желети да контролише ваш крвни притисак чешће него обично.
Лерцадип уз храну, пиће и алкохол
- Немојте пити алкохол док узимате таблете Лерцадип јер то може повећати ефекат лека.
- Немојте узимати таблете Лерцадип са грејпом или соком од грејпа.
Упозорења Важно је знати да:
Трудноћа, дојење и плодност
Лерцадип се не сме користити ако сте трудни, мислите да сте трудни или планирате трудноћу, или ако дојите или не користите никакве методе контрацепције.
Питајте свог лекара или фармацеута за савет пре него што узмете овај лек.
Вожња и управљање машинама
Потребан је опрез јер се могу јавити вртоглавица, слабост, умор и ретко поспаност. Не возите и не рукујте машинама док не сазнате какав утицај Лерцадип има на вас.
Лерцадип садржи лактозу
Ако вам је лекар рекао да не подносите неке шећере, обратите се свом лекару пре него што узмете овај лек.
Доза, начин и време примене Како се користи Лерцадип: Дозирање
Увек узимајте овај лек тачно онако како вам је рекао лекар. Ако сте у недоумици, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Одрасли: Препоручена доза је 10 мг једном дневно, узима се сваки дан у исто време, најбоље ујутру најмање 15 минута пре доручка, јер оброк са високим садржајем масти значајно повећава ниво лека у крви. Ако је потребно, лекар вам може саветовати да повећате дозу преласком на Лерцадип 20 мг једном дневно. Пожељно је да се таблете прогутају целе са мало воде.
Употреба код деце: Овај лек се не сме користити код деце млађе од 18 година.
Старији пацијенти: Није потребно прилагођавање дневне дозе. Међутим, посебну пажњу треба посветити почетку лечења.
Пацијенти са проблемима јетре или бубрега: Потребна је посебна пажња при започињању лечења код ових пацијената и треба пажљиво размотрити повећање дневне дозе на 20 мг.
Ако сте заборавили да узмете Лерцадип
Ако сте заборавили да узмете таблету, једноставно прескочите пропуштену дозу, а затим наставите са узимањем како је прописано следећег дана.
Немојте узети двоструку дозу да бисте надокнадили заборављену дозу.
Ако престанете да узимате Лерцадип
Ако престанете да узимате Лерцадип, крвни притисак може поново порасти. Пре него што прекинете лечење, консултујте се са лекаром.
Ако имате додатних питања о употреби овог лека, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Предозирање Шта учинити ако сте узели превише Лерцадипа
Немојте прекорачити дозу која вам је прописана.
Ако узмете већу дозу од прописане или имате превелику дозу, одмах се обратите лекару и, ако је могуће, узмите таблете и / или паковање са собом.
Узимање веће од препоручене дозе може изазвати прекомерно смањење крвног притиска и појаву неправилног срчаног ритма или тахикардију. Ово такође може довести до несвести.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти Лерцадипа
Као и сви други лекови, и овај лек може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.
Неки нежељени ефекти могу бити озбиљни:
Ако доживите неки од следећих нежељених ефеката, одмах се обратите лекару.
Ретко (могу се јавити у до 1 на 1.000 људи):
ангина пекторис (бол у грудима узрокован недовољним дотоком крви у срце).
Веома ретко (могу се јавити у до 1 на 10.000 људи):
бол у грудима, низак крвни притисак, несвестица и алергијске реакције (симптоми укључују свраб, осип, осип).
Ако већ имате ангину пекторис, може доћи до повећања учесталости, трајања и тежине напада ангине са групом лекова којој Лерцадип припада. Могу се посматрати изоловани случајеви инфаркта миокарда.
Други могући нежељени ефекти:
Мање често (могу се јавити у до 1 на 100 људи):
главобоља, вртоглавица, убрзан рад срца, палпитације (неуредни или убрзани откуцаји срца), изненадни налети црвенила на лицу, врату и горњем делу грудног коша, отечени глежњеви.
Ретко (могу се јавити у до 1 на 1.000 људи):
поспаност, мучнина, повраћање, жгаравица, болови у стомаку, пролив, црвенило коже, болови у телу, повећана количина урина, умор.
Веома ретко (могу се јавити у до 1 на 10.000 људи):
отицање десни, абнормалне вредности функције јетре (откривене крвним претрагама), честа потреба за мокрењем.
Пријављивање нежељених ефеката
Ако приметите било које нежељено дејство, обратите се свом лекару или фармацеуту.Ово укључује све могуће нуспојаве које нису наведене у овом упутству. Нежељене ефекте можете пријавити и директно путем националног система за пријављивање на адреси ввв.агензиафармацо.гов.ит/ит/респонсабили .. Пријављивањем нуспојава можете помоћи у пружању више информација о безбедности овог лека.
Истек и задржавање
Чувајте овај лек ван погледа и дохвата деце.
Немојте користити овај лек након истека рока ваљаности наведеног на кутији и блистеру иза „Рок употребе“. Датум истека се односи на последњи дан тог месеца.
Чувати у оригиналном паковању ради заштите лека од светлости.
Не бацајте никакве лекове у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
Рок "> Остале информације
Шта Лерцадип садржи
Активни састојак је лерканидипин хидрохлорид.
Свака филмом обложена таблета садржи 10 мг лерканидипин хидрохлорида (еквивалентно 9,4 мг лерканидипина) или 20 мг лерканидипин хидрохлорида (еквивалентно 18,8 мг лерканидипина).
Остали састојци су:
- Језгро таблете: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, натријум карбоксиметил скроб, повидон К30, магнезијум стеарат.
- Филмски премаз: хипромелоза, талк, титанијум диоксид (Е171), макрогол 6000, гвожђе оксид (Е172).
Како Лерцадип изгледа и садржај паковања
Лерцадип 10 мг: жута, кружна, биконвексна, филмом обложена таблета са разрезом на једној страни. Линија разреза на таблети је да олакша ломљење ради лакшег гутања, а не да се подели на једнаке дозе.
Лерцадип 20 мг: Ружичаста, кружна, биконвексна, филмом обложена таблета са разрезом на једној страни. Таблета се може поделити у две једнаке дозе.
Лерцадип је доступан у блистер паковањима, у паковањима од 7, 14, 28, 35, 42, 50, 56, 98 и 100 таблета.
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА -
ЛЕРЦАДИП 10 МГ ТАБЛЕТЕ
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ -
Једна таблета садржи 10 мг лерканидипин хидрохлорида, што је еквивалентно 9,4 мг лерканидипина.
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК -
Филмом обложена таблета.
Жута, кружна, биконвексна таблета, преполовљена са једне стране.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ -
04.1 Терапијске индикације -
ЛЕРЦАДИП је индикован за лечење благе до умерене есенцијалне хипертензије.
04.2 Дозирање и начин примене -
Препоручена доза је 10 мг једном дневно орално, најмање 15 минута пре оброка; доза се може повећати на 20 мг, у зависности од индивидуалног одговора пацијента.
Прилагођавање дозе треба бити постепено јер се максимални антихипертензивни ефекат јавља у року од приближно 2 недеље.
У случају пацијената који нису адекватно контролисани антихипертензивном монотерапијом, могуће је комбиновати примену ЛЕРЦАДИП-а са бета-блокаторима (атенолол), диуретицима (хидроклоротиазид) или АЦЕ инхибиторима (каптоприл или еналаприл).
Пошто је крива доза-одговор стрма и има "плато" при дозама између 20 и 30 мг, мало је вероватно да ће веће дозе изазвати већу ефикасност, док, обрнуто, може доћи до повећања нежељених ефеката.
Употреба код старијих особа : Иако фармакокинетичке студије и специфично клиничко искуство нису открили потребу за промјеном дневне дозе, ипак се препоручује посебна пажња на почетку лијечења старијих особа.
Употреба код деце : с обзиром да нису спроведене клиничке студије код пацијената млађих од 18 година, не препоручује се примена у педијатријској доби.
Употреба код пацијената са дисфункцијом јетре или бубрега : Посебан опрез се препоручује при започињању лечења пацијената са благом до умереном дисфункцијом јетре или бубрега. Препоручени дозирање су добро подносили ови пацијенти, међутим повећање дневне дозе на 20 мг треба пажљиво размотрити. Код пацијената са оштећењем јетре, антихипертензивни ефекат се може повећати, па је потребно размотрити прилагођавање дозе.
Лечење леком ЛЕРЦАДИП се не препоручује код пацијената са тешким оштећењем јетре или код пацијената са тешким оштећењем бубрега (брзина гломеруларне филтрације)
04.3 Контраиндикације -
Преосетљивост на активни састојак "лерканидипин", уопште на дихидропиридине или на било коју помоћну супстанцу присутну у леку.
Трудноћа и дојење (видети одељак 4.6).
Жене у репродуктивном добу које не користе ефикасну заштиту од рађања.
Опструкција избацивања леве коморе.
Нелечена конгестивна срчана инсуфицијенција.
Нестабилна ангина пекторис.
Озбиљне промене у функцији јетре или бубрега.
Пацијенти који су имали срчани удар мање од месец дана.
Истовремени третман са:
снажни инхибитори ЦИП3А4 (видети одељак 4.5);
циклоспорин (видети одељак 4.5);
сок од грејпа (видети одељак 4.5).
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби -
Посебан опрез је потребан при давању ЛЕРЦАДИП -а пацијентима са синдромом дисфункције синусног чвора (ако није уграђен пејсмејкер). Иако контролисане хемодинамске студије нису показале оштећење функције вентрикула, потребан је опрез код пацијената са дисфункцијом леве коморе. Предложено је да неки краткоделујући дихидропиридини могу повећати ризик од кардиоваскуларног морбидитета код пацијената са срчаном исхемијом.Иако је ЛЕРЦАДИП дуготрајан лек код таквих пацијената, потребан је опрез.
Неки дихидропиридини ретко могу изазвати прекордијални бол или ангину пекторис. Врло ретко може доћи до повећања учесталости, трајања и озбиљности акутних ангинозних епизода код пацијената са већ постојећом ангином пекторис. Могу се посматрати изоловани случајеви инфаркта миокарда (видети одељак 4.8).
Употреба код пацијената са дисфункцијом јетре или бубрега : Посебан опрез се препоручује при започињању лечења пацијената са благом до умереном дисфункцијом јетре или бубрега. Препоручени дозирање су добро подносили ови пацијенти, међутим повећање дневне дозе на 20 мг треба пажљиво размотрити. Код пацијената са оштећењем јетре, антихипертензивни ефекат се може повећати, па је потребно размотрити прилагођавање дозе.
Лечење леком ЛЕРЦАДИП се не препоручује код пацијената са тешким оштећењем јетре или код пацијената са тешким оштећењем бубрега (брзина гломеруларне филтрације)
Треба избегавати унос алкохола јер може појачати вазодилатацијски ефекат антихипертензивних лекова (видети одељак 4.5).
Индуктори ЦИП3А4, као што су антиконвулзиви (нпр. Фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, могу смањити ниво лерканидипина у плазми, па стога ефикасност лерканидипина може бити мања од очекиване (видети одељак 4.5).
1 таблета садржи 30 мг лактозе и стога се не сме давати пацијентима са недостатком Лапп лактазе, галактоземијом или синдромом малапсорпције глукозе / галактозе.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција -
Пошто се лерканидипин метаболише помоћу ензима ЦИП3А4, инхибитори и индуктори ЦИП3А4 који се примењују истовремено могу да делују у интеракцији са метаболизмом и елиминацијом лерканидипина.
Треба избегавати истовремену примену ЛЕРЦАДИП -а са инхибиторима ЦИП3А4 (нпр. Кетоконазолом, итраконазолом, ритонавиром, еритромицином, тролеандомицином) (видети одељак 4.3).
Студија интеракције са кетоконазолом, снажним инхибитором ЦИП3А4, показала је значајно повећање концентрације лерканидипина у плазми (15 пута повећање АУЦ и 8 пута Ц за еутомер С-лерканидипин).
Циклоспорин и лерканидипин не смеју се примењивати заједно (видети одељак 4.3).
Након истовремене примене лерканидипина и циклоспорина, примећено је повећање нивоа обе активне супстанце у плазми. Студија на младим здравим добровољцима показала је да се, када се циклоспорин даје 3 сата након уноса лерканидипина, нивои лерканидипина у плазми не мењају, док се АУЦ циклоспорина повећава за 27%. Међутим, истовремена примена ЛЕРЦАДИП-а са циклоспорином изазвала је троструко повећање нивоа лерканидипина у плазми и повећање АУЦ циклоспорина за 21%.
Лерканидипин се не сме узимати са соком од грејпа (видети одељак 4.3).
Као и други дихидропиридини, лерканидипин је осетљив на метаболичку инхибицију изазвану соком грејпа, што резултира повећањем његове системске доступности и повећањем хипотензивног дејства.
Када се примењује у дози од 20 мг истовремено са мидазоламом орално код старијих особа, апсорпција лерканидипина се повећава (за приближно 40%) и брзина апсорпције се смањује (тмак се одлаже за 1,75 до 3 сата). Концентрације мидазолама су остале непромењене .
Потребан је опрез када се ЛЕРЦАДИП прописује заједно са другим супстратима ЦИП3А4, као што су: терфенадин, астемизол, антиаритмички лекови класе ИИИ, као што су амиодарон и кинидин.
Истовремену примену ЛЕРЦАДИП -а са индукторима ЦИП3А4, као што су лекови против конвулзија (нпр. Фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, треба радити опрезно јер се антихипертензивни ефекат може смањити и крвни притисак треба контролисати чешће него обично.
Када се ЛЕРЦАДИП примењује са метопрололом, бета-блокатором који се углавном елиминише јетром, биорасположивост метопролола се не мења, док се лерканидипина смањује за 50%. Овај ефекат може бити последица смањења протока крви у јетри узрокованог бета-блокаторима и стога се може јавити са другим лековима ове класе. Сходно томе, лерканидипин се може примењивати са блокаторима бета-адренергичких рецептора, али ће можда бити потребно прилагодити дозу.
Студија интеракције са флуоксетином (инхибитором ЦИП2Д6 и ЦИП3А4), спроведена на добровољцима старости 65 ± 7 година (средња вредност ± сд), није показала клинички значајне промене у фармакокинетици лерканидипина.
Нивои лерканидипина у плазми нису значајно промењени код пацијената који се истовремено лече циметидином од 800 мг / дан, али се препоручује опрез при вишим дозама јер се може повећати биорасположивост и хипотензивни ефекат лерканидипина.
Код пацијената на хроничном лечењу б-метилдигоксином, истовремена примена 20 мг лерканидипина није резултирала фармакокинетичком интеракцијом. Здрави добровољци лечени дигоксином, након дозе од 20 мг лерканидипина даване наташте, показали су просечно повећање Цмак дигоксина за 33%, док се АУЦ и бубрежни клиренс нису значајно променили. Пацијенте треба пажљиво пратити. Истовремено лечени дигоксином за откривање било каквих знакова токсичности дигоксина.
Након поновљене истовремене примене дозе од 20 мг ЛЕРЦАДИП -а са 40 мг симвастатина, АУЦ лерканидипина се није значајно променила, док се АУЦ симвастатина повећала за 56%, а његовог активног метаболита - 28% хидрокси киселине. Мало је вероватно да ће ове промене бити од клиничког значаја. Не очекује се интеракција када се лерканидипин даје ујутру, а симвастатин увече, како је назначено за ове лекове.
Истовремена примена 20 мг лерканидипина коју су узели здрави волонтери наташте не мења фармакокинетику варфарина.
ЛЕРЦАДИП примењен са диуретицима и АЦЕ инхибиторима добро се толерисао.
Треба избегавати унос алкохола јер може појачати вазодилатацијски ефекат антихипертензивних лекова (видети одељак 4.4).
04.6 Трудноћа и дојење -
Резултати студија спроведених на пацовима и зечевима нису показали тератогени ефекат лерканидипина на ове животињске врсте, а није било ни оштећења репродуктивне функције пацова. Међутим, како недостају клинички подаци о употреби лерканидипина у трудноћи и дојењу, а показало се да су друга једињења која припадају класи дихидропиридина тератогена код животиња, ЛЕРЦАДИП се не сме давати током трудноће или женама у репродуктивном периоду који не користе ефикасну заштиту од контрацепције. Због високе липофилности лерканидипина, може доћи до његовог излучивања у мајчино млеко, па се не сме примењивати током лактације.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и рада на машинама -
Клиничко искуство са лерканидипином показало је да узимање лека не утиче на способност управљања возилима и рада на машинама. Међутим, потребан је опрез јер се могу јавити вртоглавица, астенија, осећај умора и, ређе, поспаност.
04.8 Нежељени ефекти -
Нежељене реакције су се јавиле код приближно 1,8% лечених пацијената.
Доња табела приказује учесталост нежељених реакција, са најмање могућим узроком, груписаних према органским системима МедДРА и сортираних према учесталости (ретко, ретко).
Као што је приказано у табели, најчешће забележене нежељене реакције пријављене у контролисаним клиничким испитивањима су главобоља, вртоглавица, периферни едем, тахикардија, палпитације, црвенило, од којих се свака јавља код мање од 1% пацијената.
Током постмаркетиншког искуства, из спонтаних пријава које су примили, врло ретко су пријављени следећи нежељени ефекти (хипертрофија гингиве, реверзибилно повећање серумских нивоа јетрених трансаминаза, хипотензија, учесталост мокрења и бол у грудима.
Неки дихидропиридини ретко могу изазвати прекордијални бол или ангину пекторис. Врло ретко може доћи до повећања учесталости, трајања и озбиљности акутних ангинозних епизода код пацијената са већ постојећом ангином пекторис. Могу се посматрати изоловани случајеви инфаркта миокарда.
Нема негативних ефеката лерканидипина на глукозу у крви или на липемију.
04.9 Предозирање -
У постмаркетиншком искуству пријављена су три случаја предозирања (150 мг, 280 мг и 800 мг лерканидипина су прогутане у покушају самоубиства).
Као и код других дихидропиридина, претпоставља се да предозирање може довести до прекомерне периферне вазодилатације праћене изразитом хипотензијом и рефлексном тахикардијом. У случају тешке хипотензије, брадикардије и губитка свести, можда ће бити потребна кардиоваскуларна подршка, уз интравенозну примену атропина у случају брадикардије.
С обзиром на продужени фармаколошки ефекат лерканидипина, неопходно је пратити најмање 24 сата кардиоваскуларну функцију пацијента који је узео прекомерну дозу лека. Нема доступних информација о могућим корисним ефектима дијализе. С обзиром на високу липофилност лека, врло је вероватно да се нивои у плазми не могу користити као мерила за време трајања ризичног периода и да дијализа нема ефикасност.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА -
05.1 "Фармакодинамичка својства -
Фармакотерапијска група: Селективни блокатори калцијумових канала са претежно васкуларним дејством.
АТЦ код: Ц08ЦА13
Лерканидипин је блокатор калцијумових канала који припада групи дихидропиридина који инхибира проток калцијума кроз ћелијску мембрану глатких мишића и срца. Механизам његовог антихипертензивног деловања последица је директног опуштајућег дејства на васкуларне глатке мишиће, са последичним смањењем укупног периферног отпора. Упркос кратком полуживоту у плазми, лерканидипин има продужено антихипертензивно деловање, због високог коефицијента расподеле у мембрани, и не изазива негативне инотропне ефекте захваљујући високој васкуларној селективности.
Будући да вазодилатацију изазвану ЛЕРЦАДИП -ом карактерише постепен почетак дејства, акутна хипотензија са рефлексном тахикардијом се ретко јавила код хипертензивних пацијената.
Као и код других асиметричних 1,4 -дихидропиридина, антихипертензивно деловање лерканидипина углавном је последица његовог (С) -енантиомера.
Поред клиничких студија изведених у прилог терапијским индикацијама, даља рандомизирана студија код пацијената са тешком хипертензијом (средњи дијастолни крвни притисак ± сд од 114,5 ± 3,7 ммХг) показала је да се крвни притисак нормализовао код 40% од 25 пацијената лечених дозом од 20 мг, у једној дневној примени ЛЕРЦАДИП -а, и у 56% од 25 пацијената лечених дозом од 10 мг два пута дневно. У рандомизованом, двоструко слепом, плацебом контролисаном клиничком испитивању код пацијената са изолованом систолном хипертензијом, показало се да је ЛЕРЦАДИП ефикасан у снижавању систолног крвног притиска са почетне средње вредности од 172,6 ± 5,6 ммХг на 140,2 ± 8,7 ммХг.
05.2 "Фармакокинетичка својства -
ЛЕРЦАДИП се потпуно апсорбује након оралне примене од 10-20 мг и вршних вредности плазме од 3,30 нг / мл ± 2,09 д.с. и 7,66 нг / мл ± 5,90 д.с., достижу се приближно 1,5-3 сата након примене.
Два енантиомера лерканидипина показују сличан профил нивоа у плазми: време за постизање максималне концентрације у плазми је идентично, максимална концентрација у плазми и АУЦ су у просеку 1,2 пута веће за (С) енантиомер. И полувреме елиминације два енантиомера је у суштини исти.Није примећена "ин виво" интерконверзија енантиомера.
Након високог предсистемског метаболизма, апсолутна биорасположивост ЛЕРЦАДИП-а када се даје пацијентима са храном орално је приближно 10% и смањује се на трећину (1/3) када се даје здравим добровољцима наташте.
Доступност лерканидипина, примењеног орално, се учетворостручује када се ЛЕРЦАДИП унесе до 2 сата након оброка са високим садржајем масти. Сходно томе, ЛЕРЦАДИП треба применити пре оброка.
Дистрибуција из плазме у ткива и органе брза је и опсежна.
Везивање лерканидипина за протеине плазме је веће од 98%. Код пацијената са тешком дисфункцијом бубрега или јетре, ниво протеина у плазми се смањује, а слободна фракција лека може да се повећа.
ЛЕРЦАДИП се интензивно метаболише помоћу ЦИП3А4; лек није откривен у урину или измету. Претежно се претвара у неактивне метаболите и приближно 50% дозе се излучује урином.
"Ин витро" експерименти са микросомима јетре код људи показали су да лерканидипин врши одређени степен инхибиције ЦИП3А4 и ЦИП2Д6, али у концентрацијама 160 и 40 пута, респективно, већим од оних постигнутих на врхунцу у плазми након примене дозе од 20 мг.
Штавише, студије интеракција на људима показале су да лерканидипин не мења плазма ниво мидазолама, типичног супстрата ЦИП3А4, или метопролола, типичног супстрата ЦИП2Д6. Стога се у терапијским дозама не очекује да ЛЕРЦАДИП инхибира биотрансформацију лекови које метаболишу ЦИП3А4 и ЦИП2Д6.
Елиминација се у основи одвија биотрансформацијом.
Просечан полуживот у плазми који се може израчунати из терминалне елиминационе фазе је 8-10 сати, а терапеутска активност траје 24 сата захваљујући високом везивању за липидне мембране. Након поновљене примене није нађена акумулација.
Орална примена ЛЕРЦАДИП-а доводи до тога да нивои лерканидипина у плазми нису директно пропорционални дози (нелинеарна кинетика). Након узимања 10, 20 или 40 мг, примећене максималне концентрације у плазми биле су у односу 1: 3: 8 и АУЦ концентрације у плазми током времена у односу 1: 4: 18, што указује на прогресивно засићење предсистемског метаболизам Сходно томе, доступност се повећава са повећањем дозе.
Код старијих пацијената и пацијената са благом до умереном бубрежном дисфункцијом или благим до умереним оштећењем јетре, фармакокинетичко понашање лерканидипина било је слично ономе које је примећено у општој популацији пацијената; виши нивои (од око 70%) лека су пронађени код пацијената са тешком бубрежном дисфункцијом или код пацијената на дијализи. Код пацијената са умереним до тешким оштећењем јетре, повећање системске биорасположивости лерканидипина је вероватно јер се лек обично интензивно метаболише у јетри.
05.3 Предклинички подаци о безбедности -
Фармакотоксиколошке студије на животињама нису показале утицај на аутономни нервни систем, централни нервни систем или гастроинтестиналну функцију у дозама које се обично користе за постизање антихипертензивног ефекта.
Релевантне ефекте уочене у дуготрајним студијама на пацовима и псима треба сматрати директно или индиректно повезаним са већ познатим ефектима након употребе високих доза блокатора калцијумових канала и углавном одражавају прекомерну фармакодинамичку активност.
Лерканидипин није генотоксичан и показало се да нема канцерогени потенцијал.
Лечење лерканидипином није утицало на плодност и репродуктивну функцију пацова.
Нису пронађени тератогени ефекти код пацова и зечева; међутим, лерканидипин, даван у високим дозама код пацова, изазвао је губитке пре и после имплантације и одложио развој фетуса.
Када се даје у високим дозама (12 мг / кг / дан хидрохлорида) током порођаја, лерканидипин је изазвао дистоцију.
Дистрибуција лерканидипина и / или његових метаболита код трудних животиња и њихово излучивање у мајчино млеко нису процењени.
Метаболити нису испитивани одвојено у студијама токсичности.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ -
06.1 Помоћне супстанце -
Листа помоћних супстанци
Језгро таблета:
Лактоза монохидрат
Микрокристална целулоза
Натријум карбоксиметил скроб
Повидоне К30
Магнезијум стеарат.
Премазни филм:
Хипромелоза
Талц
Титанијум диоксид (Е171)
Мацрогол 6000
Оксид гвожђа (Е172).
06.2 Некомпатибилност "-
Није битно.
06.3 Период важења "-
3 године.
06.4 Посебне мере предострожности за складиштење -
Чувати у оригиналном паковању.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања -
Непрозирни ПВЦ и алуминијумски блистери.
Паковања од 7, 14, 28, 35, 50, 56, 98 и 100 таблета *.
* Не могу се на тржиште ставити све величине паковања
06.6 Упутства за употребу и руковање -
Нема посебних упутстава.
07.0 НОСИЛАЦ „Овлашћења за промет“ -
ИННОВА ПХАРМА С.п.А. - Виа Маттео Цивитали, 1 - 20148 Милан, ИТАЛИЈА.
08.0 БРОЈ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ -
ЛЕРЦАДИП 14 филм таблета од 10 мг А.И.Ц. н. 033225018 / М
ЛЕРЦАДИП 28 филм таблета од 10 мг А.И.Ц. н. 033225020 / М
ЛЕРЦАДИП 35 филм таблета од 10 мг А.И.Ц. н. 033225032 / М
ЛЕРЦАДИП 50 10 мг филм таблете А.И.Ц. н. 033225044 / М
ЛЕРЦАДИП 100 филм таблета од 10 мг А.И.Ц. н. 033225057 / М
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШТЕЊА -
Датум прве ауторизације: 22. март 1996. (УК). 18. март 1997. (ИТ). Датум првог маркетинга: фебруар 1998. у ССН -у.
Обнова овлашћења: 05. јула 2006
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА -
Маја 2008
