Активни састојци: Риседронска киселина (риседронат натријум)
Ацтонел 5 мг филмом обложене таблете
Зашто се Ацтонел користи? За шта је то?
Као и Ацтонел
Ацтонел припада групи нехормонских лекова који се зову бисфосфонати и који се користе за лечење болести костију. Делује директно на кости, јача их и на тај начин смањује ризик од прелома.
Кост је живо ткиво. Стара коштана материја се стално уклања и замењује новом.
Постменопаузална остеопороза је болест која се развија код жена након менопаузе, при чему женске кости постају крхкије и склоније ломовима услед пада или напрезања.
Остеопороза се лакше јавља код жена које су досегле рану менопаузу, а такође и код пацијената који се дуго лече терапијама кортизоном.
Кости које су највише склоне ломљењу су оне кичме, кука и ручног зглоба, иако се све кости у телу могу сломити.Преломи повезани са остеопорозом такође могу изазвати болове у леђима, губитак висине и закривљеност леђа (грба). Многи пацијенти са остеопорозом немају симптоме и чак не знају да их имају.
За шта је Ацтонел погодан
За лечење остеопорозе
- Код жена у постменопаузи
За превенцију остеопорозе
- Код жена са високим ризиком од остеопорозе (укључујући ниску густину костију, рану менопаузу или породичну историју остеопорозе)
- Код жена у постменопаузи које су биле на системској терапији кортизоном дуже време. Ацтонел одржава или повећава коштану масу.
Контраиндикације Када се Ацтонел не сме користити
Немојте узимати Ацтонел:
- Ако сте алергични на натријум риседронат или било који други састојак овог лека
- Ако вам је лекар рекао да имате хипокалцемију (низак ниво калцијума у крви);
- Ако сте трудни, ако сте можда трудни или ако ипак планирате трудноћу;
- Ако дојите
- Ако имате озбиљне проблеме са бубрезима.
Мере опреза при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Ацтонел
Разговарајте са својим лекаром или фармацеутом пре него што узмете Ацтонел:
- Ако не можете држати торзо усправно (седећи или стојећи) најмање тридесет минута;
- Ако имате абнормални метаболизам костију и минерала (као што је недостатак витамина Д, абнормалности хормона паратироидне жлезде, а обе узрокују низак ниво калцијума у крви);
- Ако сте у прошлости имали или сте имали проблема са једњаком (цевчицом која повезује ваша уста са стомаком). На пример, можда сте имали бол или потешкоће при гутању хране или вам је раније речено да имате Баретов једњак ( стање повезано са променама у ћелијама које облажу доњи део једњака);
- Ако вам је лекар рекао да не подносите неке шећере (попут лактозе)
- Ако имате или сте имали бол, отицање или утрнутост вилице или осећај „тешке вилице и / или вилице“ или олабављења зуба;
- Ако сте на стоматолошком лечењу или сте на операцији зуба, обавестите свог стоматолога да се лечите Ацтонелом.
Ако имате било који од ових проблема, лекар ће вам рећи шта треба да урадите да бисте узели Ацтонел.
Деца и адолесценти
Не препоручује се употреба натријум риседроната код деце млађе од 18 година због недостатка података о безбедности и ефикасности.
Интеракције Који лекови или храна могу да промене учинак лека Ацтонел
Лекови који садрже било шта од следећег смањују дејство лека Ацтонел када се узимају истовремено:
- Фудбал
- магнезијум
- алуминијум (на пример неки препарати за пробавне проблеме)
- гвожђе
Ове лекове треба узимати најмање тридесет минута након таблете Ацтонел.
Обавестите свог лекара или фармацеута ако узимате, недавно сте узимали или бисте могли да узмете било који други лек.
Ацтонел уз храну и пиће
Веома је важно НЕ узимати Ацтонел таблету са храном или пићем (осим воде из славине) јер то може учинити лек мање ефикасним.
Посебно не узимајте овај лек заједно са млечним производима (укључујући млеко) јер садрже калцијум (погледајте одељак "Остали лекови и Ацтонел").
Храну и пиће (осим воде из славине) треба узимати најмање 30 минута након таблете Ацтонел.
Упозорења Важно је знати да:
Трудноћа и дојење
НЕМОЈТЕ узимати Ацтонел ако сте трудни или сте трудни, или планирате трудноћу (погледајте одељак „Немојте узимати Ацтонел“). Могући ризици повезани са употребом „риседронат натријума (активне супстанце у Ацтонелу) код трудница су непознати. НЕ узимајте Ацтонел ако дојите (погледајте одељак„ Немојте узимати Ацтонел “).
Вожња и управљање машинама
Ацтонел нема познатих ефеката који ометају способност управљања возилима и рада на машинама.
Ацтонел садржи малу количину лактозе (погледајте одељак "Упозорења и мере опреза").
Доза, начин и време примене Како се користи Ацтонел: Дозирање
Увек узимајте овај лек тачно онако како вам је рекао ваш лекар или фармацеут. Ако сте у недоумици, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Препоручена доза:
Узмите ЈЕДНУ таблету Ацтонел (5 мг натријум риседронат) једном дневно.
Ради ваше удобности, дани у недељи су одштампани на задњој страни блистера како бисте лакше запамтили да сте узели таблет.
КАДА узети таблету Ацтонел
Веома је важно да узмете Ацтонел најмање 30 минута пре јела или пића (осим воде из славине) или других лекова који се узимају у току дана.
У посебном случају када примена пре доручка није могућа, Ацтонел се може узимати сваки дан у исто време, наташте, на један од следећих начина:
- између оброка: најмање 2 сата након последњег узимања хране, пића (осим воде из славине) или других лекова. Немојте јести или пити (осим воде из славине) 2 сата након узимања таблете Ацтонел.
Ор
- увече: Ацтонел треба узети најмање 2 сата након последњег узимања хране, пића (осим воде из славине) или дневних лекова. Ацтонел треба узети најмање 30 минута пре спавања.
КАКО узети таблету Ацтонел
- Таблету треба узети држећи труп усправно (стојећи или седећи) како би се избегла горушица.
- Таблету треба прогутати са најмање једном чашом (120 мл) воде из славине.
- Таблету треба прогутати целу, не растворити или жвакати.
- Након што прогутате таблету, избегавајте да лежите 30 минута.
Ваш лекар ће вам рећи да ли су вам потребни суплементи калцијума и витамина ако немате довољно ових супстанци у исхрани.
Предозирање Шта треба учинити ако сте узели превише лека Ацтонел
Ако сте узели више лека Ацтонел него што је требало
У случају да сте ви или било ко други случајно прогутали више Ацтонел таблета него што је прописано, попијте пуну чашу млека и обратите се лекару.
Ако сте заборавили да узмете Ацтонел
Ако сте заборавили да узмете таблету у заказано време, узмите је што је пре могуће према горенаведеним упутствима (нпр. Пре доручка, између оброка или увече).
НЕ узимајте две таблете истог дана да бисте надокнадили заборављену таблету.
Ако престанете да узимате Ацтонел
Ако престанете, можда ћете почети да губите коштану масу. Због тога се препоручује да се пре него што прекинете терапију консултујете са лекаром.
Ако имате додатних питања о употреби овог лека, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти Ацтонела
Као и сви лекови, и овај лек може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.
Престаните са узимањем лека Ацтонел и одмах се обратите лекару ако доживите неки од следећих нежељених ефеката:
- Симптоми тешке алергијске реакције, као што су:
- Отицање лица, језика или грла
- Потешкоће при гутању
- Копривњача и отежано дисање
- Тешке кожне реакције које могу укључивати реакције на кожи са пликовима
Одмах се обратите лекару ако се појаве следећи нежељени ефекти:
- Упала ока, обично са болом, црвенилом и осетљивошћу на светлост
- Некроза кости вилице (остеонекроза) повезана са одложеним зарастањем и инфекцијом често након вађења зуба (погледајте одељак „Упозорења и мере предострожности“)
- Симптоми једњака, као што су бол при гутању, тешкоће при гутању, бол у грудима или почетак / погоршање жгаравице
Ретко се може јавити необичан прелом бутне кости нарочито код пацијената на дуготрајном лечењу остеопорозе. Обратите се свом лекару ако осетите бол, слабост или нелагоду у бутини, куку или препонама јер то може бити рани показатељ. прелом бутне кости.
Међутим, други нежељени ефекти уочени у клиничким испитивањима били су генерално благи и нису захтевали прекид лечења.
Чести нежељени ефекти (могу се јавити у до 1 на 10 особа)
- Варење, мучнина, бол у стомаку, грчеви у стомаку или узнемиреност, констипација, осећај ситости, надутост, дијареја.
- Бол у костима, мишићима или зглобовима.
- Главобоља.
Мање чести нежељени ефекти (могу се јавити у до 1 на 100 људи)
- Упала или чир једњака (цев која повезује уста са желуцем) која изазива потешкоће и бол при гутању (види такође одељак „Упозорења и мере предострожности“), упала желуца и дуоденума (први део црева где пропушта сварену храну из желуца).
- Упала обојеног дела ока (шаренице) (црвене и болне очи са могућим променама вида).
Ретки нежељени ефекти (могу се јавити у до 1 на 1.000 људи)
- Упала језика (црвена, отечена, вероватно болна), сужење једњака (цев која повезује уста са желуцем).
- Пријављене су абнормалности у тестовима функције јетре. Ово се може дијагностиковати тек након теста крви.
Током маркетинга су пријављени следећи нежељени ефекти (учесталост није позната):
- Коса и / или опадање косе
- Поремећаји јетре, у неким тешким случајевима.
Ретко, на почетку лечења, ниво калцијума и фосфата у плазми пацијента може пасти; ове промене су обично мале и не изазивају симптоме.
Ако приметите било које нежељено дејство, обратите се свом лекару или фармацеуту.Ово укључује све могуће нуспојаве које нису наведене у овом упутству.
Истек и задржавање
Чувајте овај лек ван погледа и дохвата деце.
Немојте користити овај лек након истека рока ваљаности наведеног на кутији и блистеру иза „ЕКСП“. Датум истека се односи на последњи дан тог месеца.
Овај лек не захтева посебне услове складиштења.
Не бацајте никакве лекове у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
Шта Ацтонел садржи
Активни састојак је натријум риседронат. Свака таблета садржи 5 мг натријум риседроната, што одговара 4,64 мг риседронске киселине.
Остали састојци су:
Језгро таблета: лактоза монохидрат (видети одељак 2), кросповидон, магнезијум стеарат и микрокристална целулоза.
Премазивање: хипромелоза, макрогол, хидроксипропилцелулоза, силицијум диоксид, титанијум диоксид [Е171], жути оксид гвожђа [Е172].
Како Ацтонел изгледа и садржај паковања
Ацтонел 5 мг филмом обложене таблете су овалног облика и жуте боје са словима "РСН" на једној страни и "5 мг" на другој. Доступне су у паковањима од 14, 28 (2к14), 84 (6к14) , 140 (10к14) таблета Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је приступити веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
АЦТОНЕЛ 5 МГ ТАБЛЕТЕ ОБЛОЖЕНЕ ФИЛМОМ
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ
Свака филмом обложена таблета садржи 5 мг натријум риседроната (еквивалентно 4,64 мг риседронске киселине).
Помоћне супстанце са познатим ефектима:
Свака филмом обложена таблета садржи 156,0 мг лактозе монохидрата (што одговара 148,2 мг лактозе).
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Филмом обложене таблете.
Жуте, овалне, филмом обложене таблете са утиснутим РСН на једној страни и 5 мг на другој.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
Лечење постменопаузалне остеопорозе ради смањења ризика од прелома пршљенова.
Лечење изражене постменопаузалне остеопорозе ради смањења ризика од прелома кука. Превенција постменопаузалне остеопорозе код жена са повећаним ризиком од остеопорозе (видети одељак 5.1).
Одржавање или повећање коштане масе код жена у постменопаузи на системској терапији кортикостероидима током дужег периода (преко три месеца) са дозом једнаком или већом од 7,5 мг / дан преднизона или еквивалентних једињења.
04.2 Дозирање и начин примене
Дозирање
Препоручена дневна доза за одрасле је једна таблета од 5 мг орално.
Начин примене
Храна утиче на апсорпцију Ацтонела, па би пацијенти, да би осигурали одговарајућу апсорпцију, требали узимати Ацтонел:
• Ујутру, пре доручка: најмање 30 минута пре уноса прве хране, других лекова или пића у току дана (осим воде из славине).
У посебном случају да примена пре доручка није могућа, Ацтонел се може узимати сваки дан у исто време, између оброка или увече, придржавајући се следећих упутстава, како би се осигурало да се Ацтонел узима наташте:
• Између оброка: Ацтонел треба узети најмање 2 сата пре или најмање 2 сата након било које хране, лекова или пића (осим воде из славине)
• Увече: Ацтонел треба узети најмање 2 сата након последње хране, лекова или пића у току дана (осим воде из славине). Ацтонел треба узети најмање 30 минута пре спавања.
Ако се повремено пропусти доза, Ацтонел се може узети ујутру пре доручка, између оброка или увече, како је описано у горњим упутствима.
Таблету треба прогутати целу, не растворити или жвакати. Да бисте олакшали пролаз кроз једњак кроз таблету, узмите Ацтонел са чашом воде из славине (≥120 мл) држећи труп усправно. Након што се таблета прогута, пацијенти треба да избегавају спавање 30 минута (видети одељак 4.4).
Суплементацију калцијума и витамина Д треба размотрити у случају неадекватног уноса храном.
Оптимално трајање терапије бисфосфонатом за остеопорозу није утврђено. Потребу за наставком лечења треба периодично поново процењивати код сваког појединачног пацијента на основу потенцијалних користи и ризика, нарочито након 5 или више година употребе.
Посебне популације
Старији пацијенти
Није потребно прилагођавање дозе јер је утврђено да су биорасположивост, дистрибуција и елиминација код старијих особа (> 60 година) сличне онима код млађих испитаника.
Оштећена функција бубрега
Није потребно прилагођавање дозе код пацијената са благим до умереним оштећењем бубрега. Употреба натријум риседроната је контраиндикована код пацијената са тешким оштећењем бубрега (клиренс креатинина мањи од 30 мл / мин) (видети одељке 4.3 и 5.2).
Педијатријска популација
Не препоручује се употреба натријум риседроната код деце млађе од 18 година због недостатка података о безбедности и ефикасности (видети такође одељак 5.1).
04.3 Контраиндикације
- Преосетљивост на активну супстанцу или било коју помоћну супстанцу наведену у одељку 6.1.
- Хипокалцемија (видети одељак 4.4).
- Трудноћа и дојење.
- Тешко оштећење бубрежне функције (клиренс креатинина)
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
Храна, пиће (осим воде из чесме) и лекови који садрже поливалентне катјоне (попут калцијума, магнезијума, гвожђа и алуминијума) ометају апсорпцију бисфосфоната и не треба их узимати истовремено са Ацтонелом (видети одељак 4.5). Да би се постигла жељена ефикасност, упутства за примену морају се стриктно придржавати (видети одељак 4.2).
Ефикасност бисфосфоната у лечењу постменопаузалне остеопорозе повезана је са присуством смањене минералне густине костију израчунатом помоћу минералне густине костију (Т-скор БМД за кук или лумбалну кичму ≤-2,5 СД) и / или преваленцијом прелома.
Старији узрасти или само клинички фактори ризика за преломе не оправдавају започињање терапије остеопорозе бисфосфонатом.
Постоје ограничени докази који подржавају ефикасност бисфосфоната, укључујући Ацтонел, код веома старијих жена (преко 80 година) (видети одељак 5.1).
Бисфосфонати су повезани са езофагитисом, гастритисом, чирима једњака и чирима на желуцу. Због тога треба бити опрезан:
• код пацијената са историјом поремећаја једњака који изазивају одложени пролаз једњака или пражњење желуца, као што су сужење или ахалазија
• код пацијената који не могу да држе торзо усправно најмање 30 минута након узимања таблете
• ако се риседронат даје пацијентима са тренутним или недавним проблемима са горњим гастроинтестиналним трактом или једњаком (укључујући дијагностикован Барреттов једњак).
Лекари треба да нагласе пацијентима колико је важно обратити пажњу на упутства за примену лека и обратити пажњу на појаву било каквих знакова или симптома који указују на могућу реакцију једњака.Пацијенте треба упозорити да ако развију симптоме иритације једњака као што су дисфагија, бол при гутању , ретростернални бол или почетак / погоршање горушице, треба одмах потражити медицинску помоћ.
Хипокалцемија се мора исправити пре почетка терапије Ацтонелом. Такође је потребно исправити друге поремећаје у коштаном и минералном метаболизму (нпр. Дисфункција паратироидних жлезда, хиповитаминоза Д) при започињању терапије Ацтонелом.
Остеонекроза вилице, обично повезана са вађењем зуба и / или локалном инфекцијом (укључујући остеомијелитис), пријављена је код пацијената оболелих од рака лечених режимима, укључујући бисфосфонате који су примењени првенствено интравенозно. Многи од ових пацијената су такође лечени хемотерапијом и кортикостероидима. вилица је такође пријављена код пацијената са остеопорозом који се лече оралним бисфосфонатима.
Пре почетка лечења бисфосфонатима код пацијената са истовременим факторима ризика (као што су рак, хемотерапија, радиотерапија, кортикостероиди, лоша орална хигијена) треба размотрити потребу за стоматолошким прегледом са одговарајућим превентивним стоматолошким процедурама.
Током лечења, ови пацијенти треба, ако је могуће, избегавати инвазивне стоматолошке захвате. Код пацијената који су развили остеонекрозу вилице током терапије бисфосфонатима, стоматолошка операција може погоршати стање. За пацијенте којима је потребна стоматолошка операција нема доступних података који указују на то да прекид терапије бисфосфонатом смањује ризик од остеонекрозе вилице и / или вилице.
Клиничка процена лекара мора водити програм управљања сваког пацијента, на основу индивидуалне процене односа ризика и користи.
Атипични преломи бутне кости
Пријављени су атипични субтрохантерични и преломи бутне кости, углавном код пацијената на дуготрајној терапији бифосфоната за остеопорозу. Ови кратки попречни или коси преломи могу се појавити било где у бутној кости од тик испод доњег трохантера до изнад супракондиларне линије. Ови преломи настају спонтано или након минималне трауме, а неки пацијенти доживе бол у бедру или препонама, често повезане са налазима снимања и радиографским доказима о преломима стреса, недељама или месецима пре почетка прелома стреса. потпуни прелом бутне кости. Преломи су често билатерални; стога код пацијената који су лечени бисфосфонатима и који су задобили прелом бутне осовине, треба испитати контралатералну бутну кост. Описано је и ограничено зарастање ових прелома. Код пацијената са сумњом на атипични прелом бутне кости, треба размотрити прекид терапије бисфосфонатом до оцене пацијента на основу индивидуалне користи / ризика.
Током лечења бисфосфонатима, пацијенте треба саветовати да пријаве сваки бол у бедру, куку или препонама, а сваког пацијента који има такве симптоме треба проценити на присуство непотпуног прелома бутне кости.
Овај лијек садржи лактозу. Пацијенти са ретким наследним проблемима интолеранције на галактозу, недостатком Лапп лактазе или малапсорпцијом глукозе-галактозе не би требало да узимају овај лек.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Нису спроведена испитивања интеракција са другим третманима, међутим клинички релевантне интеракције са другим лековима нису примећене у клиничким студијама.
Истовремена употреба лекова који садрже поливалентне катјоне (нпр. Калцијум, магнезијум, гвожђе и алуминијум) омета апсорпцију натријум риседроната (видети одељак 4.4).
Риседронат натријум се не системски метаболише, не индукује ензиме цитокрома П-450 и има ниско везивање за протеине.
У студијама фазе ИИИ натријум риседроната у лечењу остеопорозе, 33% и 45% пацијената је примало ацетилсалицилну киселину или друге нестероидне антиинфламаторне лекове (НСАИД).
Ако се сматра одговарајућим, натријум риседронат се може користити истовремено са надомјесном терапијом естрогеном.
04.6 Трудноћа и дојење
Нема довољно података о лечењу трудница натријум риседронатом. Студије на животињама показале су токсичне ефекте на репродукцију (видети одељак 5.3). Потенцијални ризик за људе је непознат. Студије на животињама показују да мала количина натријум риседроната прелази у мајчино млеко.
Риседронат натријум се не сме примењивати код трудница и дојиља.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
Ацтонел нема никакав или занемарљив утицај на способност управљања возилима и рада на машинама.
04.8 Нежељени ефекти
Натријум риседронат је проучаван у клиничким испитивањима фазе ИИИ у којима је учествовало више од 15.000 пацијената. Већина нежељених ефеката виђених у клиничким испитивањима била су благе или умерене тежине и обично нису захтевала прекид терапије.
Наведени су нежељени ефекти који су се јавили током клиничких испитивања фазе ИИИ код жена са постменопаузалном остеопорозом лечених до 36 месеци риседронатом 5 мг / дан (н = 5.020) или плацебом (н = 5.048), а сматрају се вероватно или вероватно повезаним са риседронатом користећи следећу дефиницију (инциденција у односу на плацебо наведена је у заградама): врло често (≥1 / 10); често (≥1 / 100;
Поремећаји нервног система.
Често: главобоља (1,8% наспрам 1,4%)
Поремећаји ока.
Мање често: иритис *
Гастроинтестинални поремећаји.
Често: констипација (5,0% наспрам 4,8%), диспепсија (4,5% наспрам 4,1%), мучнина (4,3% наспрам 4,0%), бол у стомаку (3,5% наспрам 3,3%), дијареја (3,0% наспрам 2,7 %)
Мање често: гастритис (0,9% према 0,7%), езофагитис (0,9% према 0,9%), дисфагија (0,4% према 0,2%), дуоденитис (0,2% према 0,1%), чир једњака (0,2% према 0,2 %)
Ретко: глоситис (стриктура једњака (
Поремећаји мишићно -коштаног система и везивног ткива.
Често: мишићно -коштани бол (2,1% наспрам 1,9%)
Дијагностички тестови.
Ретко: абнормални тестови функције јетре *
* Нема релевантних инцидената у клиничким испитивањима фазе ИИИ за остеопорозу; учесталост је заснована на подацима о нежељеним догађајима / лабораторијским / поновним изазовима из претходних клиничких испитивања.
Лабораторијски параметри.
Иницијално благо, пролазно и асимптоматско смањење серумског калцијума и фосфата примећено је код неких пацијената.
Следеће додатне нежељене реакције пријављене су из маркетинга (учесталост није позната)
Поремећаји ока.
Иритис, увеитис
Поремећаји мишићно -коштаног система и везивног ткива.
Остеонекроза мандибуле и / или максиле
Поремећаји коже и поткожног ткива.
Реакције коже и преосетљивости, укључујући ангиоедем, генерализовани осип, уртикарију и булозне кожне реакције, неке тешке, укључујући изоловане случајеве Стевенс Јохнсоновог синдрома, токсичну епидермалну некролизу и леукоцитокластични васкулитис.
Коса и / или опадање косе.
Поремећаји имунолошког система.
Анафилактичке реакције
Хепатобилиарни поремећаји.
Тешка болест јетре. У већини пријављених случајева, пацијенти су такође лечени другим производима за које је познато да изазивају обољење јетре.
Током постмаркетиншког искуства забележене су следеће реакције (ретко учесталост):
Атипични субтрохантерични и дијафизални преломи бутне кости (нежељена реакција класе бисфосфоната).
04.9 Предозирање
Нема посебних података о лечењу случајева предозирања натријум риседронатом.
У случају предозирања може се очекивати смањење серумског калцијума. Неки од ових пацијената такође могу имати знакове и симптоме хипокалцемије.
Млеко или антациди који садрже магнезијум, калцијум или алуминијум треба да се вежу за натријум риседронат и смање његову апсорпцију. У случајевима предозирања може се размотрити испирање желуца за уклањање неапсорбованог натријум риседроната.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапијска категорија: бисфосфонати.
АТЦ ознака М05БА07.
Механизам дејства
Риседронат натријум је пиридинил бисфосфонат који се везује за коштани хидроксиапатит и инхибира ресорпцију кости остеокластима. Смањује се промет костију док се одржава остеобластна активност и минерализација костију.
Фармакодинамички ефекти
У претклиничким студијама, натријум риседронат је показао снажно анти-остеокластично и анти-ресорпционо деловање које је резултирало повећањем коштане масе и биомеханичке чврстоће кости зависно од дозе. фармакодинамичке и клиничке студије. Смањење биохемијских индекса коштаног промета уочено је у првом месецу и достигло је врхунац у року од 3-6 месеци.
Клиничка ефикасност и безбедност
Терапија и превенција постменопаузалне остеопорозе
Многи фактори ризика повезани су са постменопаузалном остеопорозом, укључујући смањену коштану масу, смањену минералну густину костију, рану менопаузу, пушење и породичну историју остеопорозе. Клиничка последица остеопорозе је повећана учесталост прелома. Ризик од прелома расте са повећањем фактора ризика.
Програм клиничког развоја процењивао је ефекте натријум риседроната на ризик од прелома кука и пршљенова и укључивао је и жене у раној и касној постменопаузи са или без прелома. Процењиване су дозе од 2,5 мг и 5 мг. Дневно и све групе, укључујући и контроле, примио калцијум и витамин Д (ако су почетни нивои смањени).
Апсолутни и релативни ризик од нових прелома пршљенова и кука израчунат је помоћу "анализе"време до првог догађаја'.
• Две плацебо контролисане студије (н = 3.661) укључивале су жене у постменопаузи млађе од 85 година са почетним преломима пршљенова. Натријум риседронат 5 мг дневно, даван током 3 године, резултирао је смањењем ризика од нових прелома пршљенова у поређењу са контролом група.
Код жена са најмање 2 прелома пршљена или 1 прелом пршљена, релативно смањење ризика од нових прелома износило је 49%, односно 41% (инциденција нових прелома пршљенова са натријум риседронатом била је 18,1%, односно 11,3%, док је са плацебо 29% односно 16,3%). Ефекат лечења је примећен већ од краја прве године терапије. Користи су такође показане код жена са више прелома на почетку. Натријум ризедронат 5 мг дневно смањио је годишњи губитак тежине у поређењу са контролном групом.
• Две додатне плацебо контролисане студије укључивале су жене у постменопаузи старије од 70 година са или без почетних прелома пршљенова.Жене у доби од 70-79 година са скелетним БМД Т-резултатом на врату бутне кости уписане су на прелом кука или на основу смањеног минерала костију густина врата бутне кости. Статистички гледано, ефикасност натријум риседроната у односу на плацебо постигнута је само када су две групе лечене са 2,5 мг и 5 мг комбиноване. Следећи резултати засновани су само на пост-пост анализи подгрупа пацијената изабраних из клиничких случајева или на тренутној дефиницији остеопорозе:
° У подгрупи пацијената са БМД Т-скором БМД-а на врату бедрене кости ≤-2,5 СД (НХАНЕС ИИИ) и најмање једним почетним преломом пршљена, натријум риседронат који се примењује током три године смањио је ризик од прелома кука. У 46% случајева у поређењу са контролна група (учесталост прелома кука у групама које су лечене натријум риседронатом 2,5 мг и 5 мг била је 3,8%, са плацебом 7,4%).
° Подаци указују на то да је ограничена заштита евидентна код старијих пацијената (≥80 година). Ово може бити последица повећаног значаја нескелетних фактора ризика за прелом кука током година.
° У овим студијама, секундарна анализа крајњих тачака нагласила је смањени ризик од нових прелома пршљенова код пацијената са смањеном БМД врата бутне кости без прелома пршљенова и код пацијената са смањеном БМД врата фемура са или без прелома.
Натријум ризедронат 5 мг дневно, даван током 3 године, повећао је минералну густину костију (БМД) у лумбалној кичми, врату бутне кости, трохантеру и зглобу у поређењу са контролном групом и спречио губитак кости у дисталној трећини радијуса.
• Брзо смањење супресивних ефеката натријум риседроната на брзину обнављања костију примећено је у „години након прекида терапије након три године лечења риседронатом натријумом 5 мг дневно“.
• Код жена у постменопаузи на терапији замене естрогена, натријум риседронат 5 мг дневно повећавао је минералну густину костију (БМД) у ограниченој мери у врату бутне кости и дисталној трећини радијуса у поређењу са пацијентима само са естрогенима.
• Биопсије кости обављене код жена у постменопаузи које су лечене Ацтонелом од 5 мг дневно током 2-3 године показале су очекивано умерено смањење коштане обнове. Утврђено је да коштано ткиво током третмана натријум риседронатом има нормалну ламеларну структуру и брзину минерализације костију. Чини се да ови подаци, заједно са смањеном учесталошћу остеопоротичних фрактура пршљенова код жена са остеопорозом, указују на одсуство штетних ефеката на квалитет костију.
• Ендоскопска мерења спроведена на већем броју пацијената, како на терапији риседронатом натријумом, тако и који припадају контролној групи, који пате од различитих умерених до тешких гастроинтестиналних поремећаја, нису открили чиреве једњака, желуца или дванаестопалачног црева повезане са терапијом, иако је било случајева дуоденитиса су ретко примећене у групи натријум риседроната.
• У упоредној клиничкој студији код жена са постменопаузалном остеопорозом која се лечила једном дозом пре доручка или дозом у друго доба дана, повећање минералне густине костију лумбалне кичме било је статистички веће са узимањем дозе пре доручка.
• Код остеопеничних жена у постменопаузи, натријум риседронат показао је супериорност у односу на плацебо у повећању БМД лумбалне кичме са 12 и 24 месеца.
Остеопороза изазвана кортикостероидима
Програм клиничког развоја натријум риседроната укључивао је пацијенте који су започели терапију кортикостероидима (≥ 7,5 мг / дан преднизоном или еквивалентно) у року од 3 месеца пре почетка студија или пацијенте који су примали кортикостероиде дуже од 6 месеци. Резултати ових студија показали су Следећи:
- Риседронат натријум 5 мг дневно током једне године одржава или повећава минералну густину костију у поређењу са контролном групом на нивоу лумбалне кичме, врата бутне кости и трохантера.
- Риседронат натријум 5 мг дневно смањује учесталост прелома пршљенова након годину дана у поређењу са контролном групом, процењеном из безбедносних разлога кумулативном анализом студије.
- хистолошки преглед биопсије костију пацијената који су примали кортикостероидну терапију и лечени натријум риседронатом од 5 мг дневно није показао знакове промене у процесу минерализације.
Педијатријска популација
Безбедност и ефикасност натријум риседроната процењују се у текућој студији на педијатријским пацијентима од 4 године до мање од 16 година са недостатком остеогенезе. Након завршетка рандомизоване, двоструко слепе, плацебом контролисане фазе, која траје годину дана, статистички значајно повећање БМД лумбалне кичме показано је у групи са риседронатом у односу на плацебо групу; међутим, повећање броја, најмање 1 новог морфометријског прелома пршљена (процењено радиографски), пронађено је у групи са риседронатом у поређењу са плацебом. , резултати не подржавају употребу натријум риседроната код педијатријских пацијената са недостатком остеогенезе.
05.2 "Фармакокинетичка својства
Апсорпција
Апсорпција оралне дозе је релативно брза (тмак ≈1 сат) и независна је од дозе у односу на проучаване дозе (2,5 до 30 мг). Орална биорасположивост таблете у просеку је 0,63% и смањује се када се натријум риседронат даје са храном. Биорасположивост је била слична код мушкараца и жена.
Дистрибуција
Просечан волумен дистрибуције у равнотежном стању код људи је 6,3 л / кг, док је везана веза на протеине плазме приближно 24%.
Биотрансформација
Нема доказа да се натријум риседронат системски метаболише.
Елиминација
Приближно половина апсорбоване дозе се елиминише урином у року од 24 сата, док се 85% интравенозне дозе елиминише урином након 28 дана. Средњи бубрежни клиренс је 105 мл / мин, а укупни клиренс 122 мл. / Мин: разлика се вероватно може приписати клиренсу због "адсорпције на кост". Бубрежни клиренс не зависи од концентрације и постоји линеарна веза између бубрежног клиренса и клиренса креатинина. Неапсорбовани натријум риседронат се излучује непромењен путем фецеса. Након оралне примене, крива концентрација-време приказује три фазе елиминације са завршним полувременом елиминације од 480 сати.
Посебне популације
Старији пацијенти
Није потребно прилагођавање дозе.
Пацијенти лечени ацетилсалицилном киселином или другим нестероидним антиинфламаторним лековима (НСАИД)
Међу пацијентима који су редовно (три или више дана недељно) примали ацетилсалицилну киселину или друге НСАИЛ, учесталост нежељених догађаја у горњем делу гастроинтестиналног тракта у леченом Ацтонелу била је слична оној у контролној групи.
05.3 Предклинички подаци о безбедности
Хепатотоксични ефекти натријум риседроната, зависни од дозе, углавном као повећање ензима, са хистолошким променама код пацова, примећени су у токсиколошким студијама на пацовима и псима. Клиничка важност ових запажања није позната. Токсичност тестиса се појавила код пацова и паса при изложености за коју се сматрало да прелази терапијску изложеност код људи. Код глодара је често примећена иритација горњих дисајних путева зависна од дозе.
Слични ефекти су забележени и код других бисфосфоната. Учинци на доњи респираторни тракт примијећени су у дуготрајним студијама глодара, међутим клиничка важност ових налаза није јасна. У студијама репродуктивне токсичности које су биле блиске клиничкој изложености, примећене су промене у окоштавању на нивоу грудне кости и / или лобање код фетуса лечених пацова и хипокалцемија и морталитет код лечених женки које су родиле. Нема доказа о тератогенези у то време дози од 3,2 мг / кг / дан код пацова и 10 мг / кг / дан код зечева, иако су доступни подаци само о ограниченом броју зечева. Токсичност за мајку је спречила испитивање већих доза.Студије о генотоксичности и карциногенези нису показале посебан ризик за људе.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
Језгро таблета: Лактоза монохидрат,
микрокристална целулоза,
кросповидон,
магнезијум стеарат.
Премазивање: Жути оксид гвожђа Е 172,
хипромелоза,
макрогол,
хидроксипропилцелулоза,
силицијум-диоксид,
титанијум диоксид Е171.
06.2 Некомпатибилност
Није битно.
06.3 Период важења
5 година.
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Овај лек не захтева посебне услове складиштења.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
Непрозирни ПВЦ / алуминијумски блистер са 14 таблета у картонској кутији, број таблета 14, 28 (2 к 14), 84 (6 к 14) или 10 к 14 (за болничку употребу).
2 перфориране блистер траке од 10 таблета (паковање за болничку употребу).
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
06.6 Упутства за употребу и руковање
Нема посебних упутстава за одлагање.
Неискоришћени лек и отпад добијени из овог лека морају се одложити у складу са локалним прописима.
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
Варнер Цхилцотт Италија С.р.л.
Виа деи Пратони, 16
50018 Сцандицци (ФИ) - Италија
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
5 мг филм таблете 14 таблета у блистеру - АИЦ 034568016 / М
5 мг филм таблете 20 (2 к 10) таблета у блистеру - АИЦ 034568028 / М
5 мг филм таблете 28 (2 к 14) таблета у блистеру - АИЦ 034568030 / М
5 мг филм таблете 84 (6 к 14) таблета у блистеру - АИЦ. 034568042 / М
5 мг филм таблете 140 (10 к 14) таблета у блистеру - АИЦ 034568055 / М
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
Датум прве ауторизације: јул 2000
Датум последњег обнављања: август 2009
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА
Марта 2013