Активни састојци: Колистин (натријум колистиметат)
Колимицин 1.000.000 ИУ / 4 мл прашка и растварача за раствор за ињекције или инфузију
Зашто се користи Колимицин? За шта је то?
Колимицин садржи натријум колистиметат.
Колимицин се даје ињекцијом за лечење неких врста тешких инфекција изазваних одређеним бактеријама. Колимицин се користи када други антибиотици нису погодни.
Контраиндикације Када се Колимицин не сме користити
Немојте користити Колимицин
- ако сте алергични (преосетљиви) на натријум колистиметат, колистин или друге полимиксине;
- ако сте трудни (погледајте одељак „Трудноћа и дојење“);
- ако дојите (погледајте одељак „Трудноћа и дојење“);
Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Цолимицин
Пре употребе колимицина разговарајте са својим лекаром, фармацеутом или медицинском сестром:
- ако имате или сте имали проблема са бубрезима;
- ако болујете од миастеније гравис
- ако патите од порфирије;
Код недоношчади и новорођенчади треба бити посебно опрезан при употреби Колимицина, јер бубрези још нису у потпуности развијени.
Интеракције Који лекови или храна могу да промене ефекат Колимицина
Обавестите свог лекара или фармацеута ако узимате, недавно сте узимали или бисте могли да узмете било који други лек.
Посебно је важно да се обратите свом лекару ако сте:
- лекови који могу утицати на функцију бубрега. Ако узимате ову врсту лека истовремено са Колимицином, ризик од оштећења бубрега може се повећати.
- лекови који могу утицати на нервни систем. Ако узимате ову врсту лека истовремено са Колимицином, може се повећати ризик од нежељених ефеката који утичу на нервни систем.
- лекови који се зову релаксанти мишића, често се користе током опште анестезије.Колимицин може појачати дејство ових лекова.Ако вам је дата општа анестезија, обавестите свог анестезиолога о употреби лека Колимицин.
Ако имате миастенију гравис и узимате друге антибиотике који се зову макролиди (као што су азитромицин, кларитромицин или еритромицин) или антибиотике који се зову флуорокинолони (као што су офлоксацин, норфлоксацин и ципрофлоксацин), узимање колимицина додатно повећава ризик од слабости мишића и отежаног дисања.
Ако истовремено примате натријум -колистиметат инфузијом и инхалацијом, ризик од нежељених ефеката може се повећати.
Упозорења Важно је знати да:
Трудноћа и дојење
Ако сте трудни или дојите, мислите да сте трудни или планирате трудноћу, питајте лекара за савет пре употребе овог лека.
Колимицин се не сме примењивати током трудноће или ако дојите (погледајте одељак „Немојте користити колимицин“).
Вожња и управљање машинама
Током лечења Колимицином могу се јавити поремећаји нервног система као што су трнци око уста, пецкање екстремитета, свраб и вртоглавица. Ако се то догоди, немојте управљати возилом нити користити никакве алате или машине.
Доза, начин и време примене Како се користи Колимицин: Дозирање
Ваш лекар даје Колимицин као инфузију у вену у трајању од 30 до 60 минута.
У лечењу бактеријских инфекција важно је завршити цео ток лечења. Ваш лекар ће одлучити како и колико дуго ће вам давати Колимицин.
Уобичајена дневна доза за одрасле је 9 милиона јединица, подељена у две или три дозе. Ако сте прилично болесни, једном на почетку лечења добићете дозу већу од 9 милиона јединица.
У неким случајевима, ваш лекар може одлучити да вам да већу дневну дозу, до највише 12 милиона јединица.
Уобичајена дневна доза за децу тежине до 40 кг је 75.000-150.000 јединица по килограму телесне тежине, подељено у три дозе.
Повремено су даване веће дозе код цистичне фиброзе.
Деца и одрасли са бубрежним проблемима, чак и на дијализи, обично примају мање дозе. Ваш лекар ће редовно проверавати вашу функцију бубрега док примате Колимицин.
Предозирање Шта треба учинити ако сте узели превелику дозу Колимицина
Ако сте узели више лека Цолимицин него што је требало
Пошто ће вам лекар дати Колимицин, мало је вероватно да ћете добити погрешну дозу. Ако имате било каквих питања о количини овог лека коју бисте требали добити, питајте свог лекара или медицинску сестру. Симптоми узимања превелике количине колимицина укључују:
- летаргија (поспаност);
- конфузија (ментални поремећај);
- психоза (озбиљна промена психичке равнотеже);
- вртоглавица (осећај нестабилности);
- атаксија (немогућност усправног стајања);
- парестезија лица (промењена осетљивост лица);
- нистагмус (брзи и неконтролисани покрети очију);
- тешкоће у говору;
- тешки поремећаји бубрега, као што су нагло смањење запремине урина и повећање азота и креатинина у крви;
- слабост мишића;
- апнеја (отежано дисање).
Ако сте заборавили да користите Колимицин
Ако мислите да сте пропустили дозу Колимицина, обавестите свог лекара или фармацеута или медицинску сестру.
Ако престанете да користите Колимицин
Ваш лекар ће одлучити колико дуго ћете примати Колимицин. Важно је да довршите лечење према препоруци лекара, у супротном се симптоми могу погоршати.
Ако имате додатних питања о употреби овог лека, питајте свог лекара, фармацеута или медицинску сестру.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти Колимицина
Као и сви лекови, и овај лек може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.
Неки нежељени ефекти могу бити озбиљни
Одмах обавестите свог лекара или медицинску сестру ако приметите неки од следећих симптома:
- пискање или отежано дисање које може довести до колапса, осипа, свраба или осипа на кожи. То могу бити знаци тешке алергијске реакције;
- пролив. То може бити симптом тешке инфекције црева.
Забележени су и следећи нежељени ефекти:
- Реакција на месту ињекције;
- Проблеми са бубрезима, попут затајења бубрега, бубрежне токсичности, повећаног азота и креатинина у крви, смањене запремине урина. Ови ефекти су вероватнији код пацијената који већ имају оштећену функцију бубрега или којима се даје колимицин истовремено са другим лековима који утичу на бубрега, или се даје у превисоким дозама.Ови проблеми се обично побољшавају када се прекине лечење или смањи доза Колимицина.
- Неуролошки проблеми, попут немогућности дисања због парализе грудних мишића, утрнулости или пецкања (посебно око лица), вртоглавице или губитка равнотеже, промене крвног притиска или протока крви (који укључују слабост и испирање топлоте), потешкоће у говору. Нежељени ефекти који утичу на нервни систем чешће се јављају када је доза Колимицина превисока, код људи са оштећеном функцијом бубрега или код оних који такође примају лекове за опуштање мишића или друге лекове који имају сличан ефекат дејством на нервни систем систем.
- Збуњеност и ментални проблеми (укључујући губитак осећаја за стварност)
- Визуелни проблеми
- Вртоглавица
- Грозница.
- Гастроинтестинални поремећаји: дијареја.
Пријављивање нежељених ефеката
Ако добијете било које нежељено дејство, разговарајте са својим лекаром или фармацеутом или медицинском сестром. Ово укључује све могуће нуспојаве које нису наведене у овом упутству. Такође можете пријавити нежељена дејства директно.: Хттпс://ввв.аифа.гов.ит/цонтент /сегналазиони-реазиони-авверсе
Пријављивањем нежељених ефеката можете помоћи у пружању више информација о безбедности овог лека.
Истек и задржавање
Чувајте овај лек ван погледа и дохвата деце.
Немојте користити овај лек након истека рока ваљаности наведеног на кутији и бочици иза: Рок употребе: Рок употребе се односи на последњи дан тог месеца.
Не чувати на температури изнад 25 ° Ц.
Прашак који се налази у бочици мора се растворити само у време употребе са физиолошким раствором који се налази у бочици која се налази унутар паковања.
Током ове операције могуће је уочити варијације у притиску на клип шприца за уношење растварача у бочицу са прашком. Ове разлике, које се могу видети између различитих паковања Колимицина, саме по себи нису показатељ недостатка у квалитету лека.
Свака реконституисана бочица раствора Колимицина за ињекције или инфузију је само за једнократну употребу. Остатак неискоришћеног раствора мора се бацити (једнократна употреба).
Након реконституције, Колимицин треба одмах применити.
Реконституисани раствор треба користити само ако је чист и без честица.
Не бацајте никакве лекове у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
Шта садржи Колимицин
- Активни састојак је натријум колистиметат
- Други састојци садржани у ампули растварача су натријум хлорид и вода за ињекције.
Опис изгледа Цолимицина и садржај паковања
У сваком паковању Цолимицина налазе се бочица са активним састојком у праху и бочица са растварачем (физиолошки раствор натријум хлорида и вода за ињекције).
Колимицин у праху је бео. Растварач је бистар и безбојан раствор.
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је приступити веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
КОЛИМИЦИН 1.000.000 ИУ / 4 МЛ ПРАХА И РАСТАВАЧА ЗА РАСТВОР ЗА ИЊЕКЦИЈУ ИЛИ ЗА ИНФУЗИЈУ
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ
Свака бочица садржи: натријум колистиметат 1.000.000 ИУ.
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Прашак и растварач за раствор за ињекције или инфузију.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
Колимицин је индициран код одраслих и деце, укључујући и новорођенчад, за лечење озбиљних инфекција узрокованих одређеним грам-негативним патогенима код пацијената код којих су могућности лечења ограничене (видети одељке 4.2, 4.4, 4.8 и 5.1).
Обратите пажњу на званичне смернице за правилну употребу антибактеријских средстава.
04.2 Дозирање и начин примене
Дозу коју треба применити и трајање лечења треба одредити узимајући у обзир тежину инфекције и клинички одговор.Треба следити терапијске смернице.
Доза се изражава у међународним јединицама (ИУ) натријум колистиметата (ЦМС). На крају пасуса налази се табела конверзије из ИУ у мг ЦМС и у мг базне активности колистина (базна активност колистина, ЦБА).
Дозирање
Следеће препоруке за дозирање засноване су на ограниченим популационим фармакокинетичким подацима код критично болесних пацијената (видети одељак 4.4):
Одрасли и адолесценти
Доза одржавања: 9 МИУ / дан подељена у 2-3 дозе.
Код критично болесних пацијената треба применити пуну дозу од 9 МИУ.
Најприкладнији интервал до прве дозе одржавања није утврђен.
Модели сугеришу да ће у неким случајевима можда бити потребне дозе оптерећења и одржавања до 12 МИУ код пацијената са добром функцијом бубрега. Међутим, клиничко искуство са овим дозама је изузетно ограничено и безбедност није утврђена.
Оптерећујућа доза важи за пацијенте са нормалном или смањеном бубрежном функцијом, укључујући и оне који се подвргавају бубрежној надомјесној терапији.
Оштећење бубрега
Дозу треба прилагодити у случају оштећења бубрега, али су фармакокинетички подаци доступни за пацијенте са оштећеном функцијом бубрега врло ограничени.
Следеће модификације дозе су дате за смернице.
Препоручује се смањење дозе код пацијената са клиренсом креатинина
препоручују се две дневне администрације.
МИУ = милион ИУ
Хемодијализа и континуирана хемо (диа) филтрација
Чини се да се колистин може дијализирати конвенционалним методама хемодијализе и континуираном вено-венском хемо (диа) филтрацијом (континуирана веновенозна хемо (диа) филтрација, ЦВВХФ, ЦВВХДФ). Изузетно ограничени подаци доступни су из популацијских фармакокинетичких студија код врло малог броја пацијената који су подвргнути надомјесној терапији бубрега. Не могу се дати коначне препоруке за дозирање. Могу се узети у обзир следећи терапијски режими.
Хемодијализа
Дани без хемодијализе: 2,25 МИУ / дан (2,2-2,3 МИУ / дан).
Дани хемодијализе: 3 МИУ / дан у данима хемодијализе, који се дају након сесије хемодијализе.
Препоручују се две дневне администрације.
ЦВВХФ / ЦВВХДФ
Као и код пацијената са нормалном функцијом бубрега. Препоручују се три дневне администрације.
Оштећење јетре
Нема података о пацијентима са оштећењем јетре. Саветује се опрез при примени натријум колистиметата код ових пацијената.
Старији грађани
Сматра се да није потребно прилагођавање дозе код старијих пацијената са нормалном бубрежном функцијом.
Педијатријска популација
Подаци који подржавају режим дозирања код педијатријских пацијената су веома ограничени. За одређивање дозе треба узети у обзир бубрежну зрелост. Доза треба да се заснива на тежини мршаве телесне масе.
Деца ≤40 кг
75.000-150.000 ИУ / кг / дан подељено у 3 дозе.
За децу телесне масе веће од 40 кг треба узети у обзир препоруке за дозирање које важе за одрасле.
Пријављена је употреба доза> 150.000 ИУ / кг / дан код деце са цистичном фиброзом.
Нема доступних података о употреби или обиму пуњења код критично болесне деце.
Нису дате препоруке за дозирање код деце са оштећеном бубрежном функцијом.
Интратекална и интравентрикуларна примена
На основу ограничених података, следећа доза се препоручује за одрасле:
Интравентрикуларни пут
125.000 ИУ / дан
Дозе које се примењују интратекално не би требало да прелазе дозе препоручене за интравентрикуларну примену.
Не могу се дати посебне препоруке за дозирање за интратекални и интравентрикуларни начин примене код деце.
Начин примене
Примијените колимицин интравенозно полаганом инфузијом у трајању од 30-60 минута.
У воденом раствору, натријум колистиметат се хидролизује до активног састојка колистина. За припрему дозе, посебно ако се састоји од садржаја неколико бочица, потребна доза се мора реконституисати у условима апсолутне асепсе (видети одељак 6.6).
Табела конверзије
У ЕУ, доза натријум колистиметата (ЦМС) треба да се прописује и примењује само у међународним јединицама (ИУ). На етикети је приказан број ИУ по бочици.
У прошлости је било забуне и грешака у примени због употребе различитих јединица дозирања у смислу потенције. У САД и другим деловима света, доза се изражава у милиграмима основне активности колистина (милиграма базне активности колистина, мг ЦБА).
Следећа табела конверзије дата је као водич, а вредности треба сматрати само номиналним и приближним.
Табела конверзије за ЦМС
* Номинална моћ лековите супстанце = 12,500 ИУ / мг
04.3 Контраиндикације
Преосјетљивост на колистин и друге антибиотике из породице полимиксина или на неку од помоћних твари наведених у одјељку 6.1.
Трудноћа и дојење (видети одељак 4.6).
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
Кад год је могуће, треба размотрити истовремену примену интравенозног натријум колистиметата са другим антибактеријским средством, узимајући у обзир преосталу осетљивост патогена или патогена који се лече. Пошто је пријављен развој резистенције на интравенозни колистин, посебно када се користи сам, требало би размотрити и истовремену примену са другим антибактеријским средствима како би се спречио развој резистенције.
Доступни су само ограничени клинички подаци о ефикасности и безбедности интравенозно даваног натријум колистиметата. Препоручене дозе у свим субпопулацијама такође се заснивају на ограниченим подацима (клиничким и фармакокинетичким / фармакодинамичким). Посебно су доступни подаци о безбедности. Ограничени за употребу велике дозе (> 6 МИУ / дан), за употребу оптерећујуће дозе и за посебне популације (пацијенти са оштећењем бубрега и педијатријска популација). Натријум -колистиметат треба користити само када су други антибиотици који се најчешће прописују неефикасни или неприкладни.
Код свих пацијената на почетку лечења и у редовним интервалима током лечења потребно је пратити функцију бубрега. Дозу натријум колистиметата треба прилагодити у складу са клиренсом креатинина (видети одељак 4.2). Пацијенти са хиповолемијом и хиповолемијом имају друге повећан ризик од нефротоксичности услед колистина (видети одељке 4.5 и 4.8). У неким студијама, нефротоксичност је била повезана са кумулативном дозом и трајањем лечења. Треба проценити корист од продуженог лечења. у односу на потенцијални повећани ризик од бубрежне токсичности.
Саветује се опрез када се натријум -колистиметат даје одојчади млађој од 1 године, јер бубрежна функција у овој старосној групи није достигла пуну зрелост. Надаље, није познат утицај незреле бубрежне и метаболичке функције. На конверзију натријум -колистиметата да колистин.
У случају алергијске реакције, лечење натријум колистиметатом треба прекинути и предузети одговарајуће мере.
Повећане серумске концентрације натријум колистиметата, које могу бити последица предозирања или пропуштеног смањења дозе код пацијената са оштећењем бубрега, примећене су да изазивају неуротоксичне ефекте као што су парестезија лица, слабост мишића, вртоглавица, нејасан говор, вазомоторна нестабилност, сметње вида, конфузија , психозе и апнеје (видети одељак 4.7). Респираторна помоћ ће бити потребна све док се нивои у крви не смање. Терапија се може наставити, ако постоји ситуација опасна по живот пацијента, при нижим дозама. Субјективни симптоми које је пријавила одрасла особа можда се неће манифестовати код деце. мора се пратити функција бубрега.
Пацијенте треба пратити ради периоралне парестезије и парестезије екстремитета који су знаци предозирања (видети одељак 4.9).
Познато је да натријум колистиметат смањује пресинаптичко ослобађање ацетилхолина на неуромишићном споју и треба га користити крајње опрезно и само ако је то неопходно код пацијената са миастенијом гравис.
Забележени су случајеви застоја дисања након интрамускуларне примене натријум колистиметата. Оштећена бубрежна функција повећава вероватноћу апнеје и неуромишићног блока након примене натријум колистиметата.
Натријум колистиметат треба користити са изузетним опрезом код пацијената са порфиријом.
Код скоро свих антибактеријских средстава пријављени су колитис повезан са антибиотицима и псеудомембранозни колитис, а могу се јавити и са натријум колистиметатом. Њихова озбиљност може варирати од благих до опасних по живот. Важно је узети у обзир ову дијагнозу код пацијената који развију дијареју током или након употребе натријум колистиметата (видети одељак 4.8). Треба размотрити прекид терапије и почетак посебног лечења. Цлостридиум диффициле. Не треба давати лекове који инхибирају перисталтику.
Интравенозно примењен натријум колистиметат не прелази крвно -мождану баријеру у клинички значајној мери. Интратекална или интравентрикуларна примена натријум колистиметата у лечењу менингитиса није систематски процењивана у клиничким студијама и поткрепљена је само појединачним извештајима о случајевима. Подаци који подржавају дозирање су веома ограничени. Најчешћи нежељени ефекат после примене ЦМС -а био је асептични менингитис (видети одељак 4.8).
Током системског лечења, препоручује се праћење концентрације у плазми код новорођенчади, пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом и оних са цистичном фиброзом.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
У случају истовремене примене интравенске примене натријум колистиметата са другим потенцијално нефротоксичним или неуротоксичним лековима (нпр. Следећим антибиотицима: канамицин, неомицин, стрептомицин, гентамицин, тобрамицин), треба бити изузетно опрезан.
Забележено је да неки антибиотици, попут аминогликозида и других полимиксина, ометају пренос нерва на неуромишићном споју.
Аминогликозиди и полимиксини не могу се примењивати заједно са колимицином парентерално, осим под строгим медицинским надзором.
Потребан је опрез у случају истовремене употребе са другим фармацеутским облицима натријум колистиметата, јер је искуство ограничено и постоји ризик од кумулативне токсичности.
Нису спроведена испитивања интеракција ин виво. Механизам конверзије натријум колистиметата у активни састојак колистин није окарактерисан. Механизам клиренса колистина, укључујући бубрежне процесе, такође је непознат. Ни натријум колистиметат ни колистин нису индуковали активност било ког од анализираних П450 (ЦИП) ензима (ЦИП1А2, 2Б6, 2Ц8, 2Ц9, 2Ц19 и 3А4 / 5) у студијама ин витро на људским хепатоцитима.
Приликом истовремене примене Колимицина са лековима за које је познато да инхибирају или индукују ензиме одговорне за метаболизам лека или који су супстрати бубрежних транспортних механизама, треба имати на уму могуће интеракције са лековима.
Због ефеката колистина на ослобађање ацетилхолина, недеполаризујуће релаксанте мишића треба користити опрезно код пацијената који примају натријум колистиметат, јер се њихови ефекти могу продужити (видети одељак 4.4).
Истовремени третман натријум -колистиметатом и макролидима, као што су азитромицин и кларитромицин, или флуорокинолони, попут норфлоксацина и ципрофлоксацина, треба спроводити са опрезом код пацијената са миастенијом гравис (видети одељак 4.4).
04.6 Трудноћа и дојење
Употреба лека је контраиндикована у случају трудноће и дојења (видети одељак 4.3).
У другом и трећем тромесечју трудноће постоји ризик од могуће феталне токсичности.Колистин је присутан у млеку, али се слабо апсорбује из црева.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
Током терапије могу се јавити неуролошки поремећаји (видети одељак 4.4). Пацијенте треба саветовати да не возе и не рукују машинама ако се јаве ови ефекти.
04.8 Нежељени ефекти
Забележене су следеће нежељене реакције:
Поремећаји имунолошког система: реакције преосетљивости као што су осип и ангиоедем.
Психијатријски поремећаји: конфузија, психоза.
Поремећаји нервног система: неуротоксични ефекти, парестезије, вртоглавица, трнци у екстремитетима и језику, ретко поремећај говора и дисбаланс аутономног нервног система. Неуромускуларни блок у случају предозирања или комбинације са лековитим средствима или у случају недовољне елиминације из бубрега.
Поремећаји ока: сметње вида.
Поремећаји уха и лавиринта: вртоглавица.
Поремећаји дисања, грудног коша и медијастинума: респираторни дистрес до инсуфицијенције, апнеја.
Гастроинтестинални поремећаји: дијареја (видети одељак 4.4).
Поремећаји коже и поткожног ткива: општи свраб, осип, осип.
Бубрега и уринарног поремећаји: бубрежна инсуфицијенција, оштећење бубрега показано повећањем креатинина и / или урее у крви и / или смањеним бубрежним клиренсом креатинина.
Општи поремећаји и стања на месту примене: грозница, реакција на месту убризгавања.
Дијагностички тестови: смањена количина урина, смањен клиренс креатинина.
Пријављивање сумње на нежељене реакције
Извештавање о сумњама на нежељене реакције које се јаве након добијања дозволе за лек важно је јер омогућава континуирано праћење односа користи и ризика лека. Од здравствених радника се тражи да пријаве све сумње на нежељене реакције путем националног система за пријављивање. "Италијанска агенција за лекове , веб страница: ввв.агензиафармацо.гов.ит/ит/респонсабили.
04.9 Предозирање
Симптоми предозирања могу се уочити код пацијената са оштећеном функцијом бубрега. Дозе веће од максималних могу изазвати акутну бубрежну инсуфицијенцију која се манифестује олигуријом, азотемијом, хиперкреатининемијом, обично реверзибилном прекидом лечења.
Повишене серумске концентрације натријум колистиметата, које могу бити последица предозирања или пропуштеног смањења дозе код пацијената са оштећењем бубрега, примећене су да изазивају неуротоксичне ефекте као што су летаргија, атаксија, парестезија лица, слабост мишића, вртоглавица, потешкоће у говору, вазомоторна нестабилност, поремећаји вида, конфузија, психоза.
До апнеје може доћи и услед чега може доћи до застоја дисања и смрти.
Пацијенте треба пратити ради периоралне парестезије и парестезије екстремитета који су знаци предозирања (видети одељак 4.4). У случају предозирања, лечење натријум колистиметатом треба прекинути и применити одговарајуће мере подршке.
Колистин се не елиминише хемодијализом.
Није познато да ли се натријум колистиметат може уклонити хемодијализом или перитонеалном дијализом у случајевима предозирања.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапијска група: антибактеријски за системску примену, други антибактеријски, полимиксини.
АТЦ код: Ј01КСБ01.
Механизам дејства
Колистин је циклични полипептидни антибактеријски лек који припада групи полимиксина. Деловање полимиксина засновано је на оштећењу ћелијске мембране, а последични физиолошки ефекти су смртоносни за бактерије.Полимиксини су селективни за аеробне грам-негативне бактерије са хидрофобном спољном мембраном.
Ресистанце
Отпорне бактерије се разликују по модификацијама фосфатних група липополисахарида које су замењене етаноламином или амино-арабинозом. Природно отпорне грам-негативне бактерије, као нпр Протеус мирабилис И Буркхолдериа цепациа, показују потпуну супституцију липидног фосфата етаноламином или амино-арабинозом.
Очекује се унакрсна резистенција између колистина (полимиксина Е) и полимиксина Б. Пошто је механизам деловања полимиксина другачији од оног код других антибактеријских средстава, резистенција на колистин и полимиксин због горе описаног механизма не би требало да изазове резистенцију на друге класе дрога.
Фармакокинетичка / фармакодинамичка корелација
Уочено је да полимиксини показују бактерицидно дејство зависно од концентрације на осетљиве бактерије. Верује се да је ФАУЦ / МИЦ повезан са клиничком ефикасношћу.
ЕУЦАСТ граничне концентрације
до Ограничавајуће концентрације важе за дозу од 2-3 МИУ к 3. Можда ће бити потребна учитавајућа доза (9 МИУ).
Осетљивост
Преваленца стечене резистенције може варирати географски и током времена за одређене врсте, а локалне информације о резистенцији се препоручују, посебно за лечење тешких инфекција. Према потреби, треба затражити савет стручњака када је локална преваленција резистенције таква да је употребљивост лека, барем код неких врста инфекција, упитна.
05.2 "Фармакокинетичка својства
Постоје ограничени подаци о фармакокинетици натријум колистиметата (ЦМС) и колистина. Неки подаци указују да се, у критично болесних пацијената, фармакокинетика разликује од оне која се примећује код пацијената са лакшом физиолошком неравнотежом и код здравих добровољаца. Следећи подаци засновани су на студијама спроведеним ХПЛЦ методом за одређивање концентрације ЦМС / колистина у плазми.
Након инфузије натријум колистиметата, неактивни пролек се претвара у активну супстанцу колистин. Врхунске концентрације колистина у плазми примећене су са максималним одлагањем од 7 сати након примене натријум колистиметата код критично болесних пацијената.
Дистрибуција
Волумен дистрибуције колистина код здравих добровољаца је низак и приближно одговара екстрацелуларној течности. Обим дистрибуције значајно се повећава код критично болесних субјеката. Везивање за протеине је умерено и смањује се при већим концентрацијама. У одсуству менингеалне упале, пенетрација цереброспиналне течности је минимална, али се повећава у присуству менингеалне упале.
И ЦМС и колистин показују линеарну фармакокинетику у клинички релевантном распону доза.
Елиминација
Процењује се да се око 30% натријум колистиметата код здравих испитаника претвара у колистин; његов клиренс зависи од клиренса креатинина и већи проценат ЦМС -а се претвара у колистин у случају смањене бубрежне функције. Код пацијената са тешко оштећеном бубрежном функцијом (гломеруларна филтрација клиренса креатинина. Код здравих испитаника 60% -70% ЦМС се излучује непромењено урином у року од 24 сата.
Елиминација активне супстанце колистин је само делимично окарактерисана. Колистин се у великој мери реапсорбује у бубрежним тубулима и може се елиминисати и не-бубрежно и путем бубрежног метаболизма, са ризиком од акумулације у бубрезима. Клиренс колистина је смањен у случају бубрежне функције оштећење, вероватно због „повећане конверзије ЦМС -а“.
Полувреме колистина код здравих испитаника и код пацијената са цистичном фиброзом износи, отприлике, на око 3 сата и 4 сата, са укупним клиренсом од око 3 л / х. Код критично болесних особа полувреме елиминације се продужава на око 9-18 х
05.3 Предклинички подаци о безбедности
Токсични ефекти Цолистина могу бити последица натријум колистиметата и изражени су у облику оштећења тубула. Са 3 мг / кг може доћи до повећања азотемије; са 2,5 мг / кг може доћи до албуминурије и хематурије. Међутим, ови феномени су реверзибилни након прекида терапије. Високе и продужене дозе натријум колистиметата код пацијената са патологијама бубрега могу изазвати неуротоксичност и нефротоксичност, за које се дозе морају на одговарајући начин смањити.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
Натријум хлорид, вода за ињекције.
06.2 Некомпатибилност
У одсуству студија некомпатибилности, овај лек се не сме мешати са другим лековима.
06.3 Период важења
3 године у нетакнутом паковању.
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Не чувати на температури изнад 25 ° Ц.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
Стаклена бочица од 1.000.000 ИУ натријум колистиметата + 1 бочица са растварачем 4 мл.
06.6 Упутства за употребу и руковање
Растворити прах који се налази у бочици само у време употребе са физиолошким раствором који се налази у бочици.Током ове операције могуће је уочити варијације у притиску на клип шприца за уношење растварача у бочицу. са прашком. могу приметити између различитих паковања Колимицина, оне саме по себи нису показатељ недостатка квалитета лека.
Након реконституције, раствор треба разблажити до одговарајуће запремине за 30-60-минутну инфузију са раствором натријум хлорида 9 мг / мл (0,9%) за инфузију.
Раствор треба визуелно прегледати на присуство честица или промене боје пре примене. Раствор треба користити само ако је чист и без честица.
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
УЦБ Пхарма С.п.А. - Виа Варесина, 162 - 20156 Милано (Италија).
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
А.И.Ц. н. 011297013
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
Датум прве ауторизације: 23. јун 1956
Датум последњег обнављања: јун 2010
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА
28. јул 2015