Активни састојци: адеметионин
САМИР 100 мг / 5мл прах и растварач за раствор за ињекције
САМИР 200 мг / 5мл прах и растварач за раствор за ињекције
САМИР 200 мг Гастрорезистентне таблете
Самир уметци за паковање су доступни за величине паковања: - САМИР 100 мг / 5мл прах и растварач за раствор за ињекције, САМИР 200 мг / 5мл прах и растварач за раствор за ињекције, САМИР 200 мг гастрорезистентне таблете
- САМИР 400 мг / 5 мл прах и растварач за раствор за ињекције, САМИР 400 мг гастрорезистентне таблете
Зашто се користи Самир? За шта је то?
ФАРМАКОТЕРАПЕУТСКА КАТЕГОРИЈА
Остали лекови гастроинтестиналног система и метаболизма, аминокиселине и деривати
ТЕРАПИЈСКЕ ИНДИЦИЈЕ
Депресивни синдроми.
Контраиндикације Када се лек Самир не сме користити
Преосјетљивост на активну супстанцу или било коју помоћну супстанцу.
Адеметионин је контраиндикован код пацијената са генетским дефектима који утичу на циклус метионина и / или изазивају хомоцистинурију и / или хиперхомоцистеинемију (нпр. Недостатак цистатионин бета-синтазе, дефекти метаболизма витамина Б12).
Мере опреза при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Самир
Интравенску ињекцију треба уносити полако.
Ниво амонијака треба пратити код пацијената са прециротичним и циротичним стањима или хиперамонемијом након оралне примене адеметионина.
Будући да недостатак витамина Б12 и фолата могу смањити ниво адеметионина, пацијенти у ризику (који пате од анемије, болести јетре, трудни или у случају потенцијалног недостатка витамина због других патологија или прехрамбених навика, попут веганијана), требали би рутински обављати крвне претраге како би провјерили плазму нивоима. Ако се утврде недостаци, препоручује се лијечење витамином Б12 и / или фолатом прије или истовремено с примјеном адеметионина.
Неки пацијенти могу осетити вртоглавицу док узимају адеметионин. Пацијенте треба саветовати да не возе и не рукују машинама током лечења све док не буду разумно сигурни да терапија адеметионином не утиче на њихову способност да раде. У таквим активностима (види параграф „Посебна упозорења“).
Самоубиство / самоубилачке мисли
Депресија је повезана са повећаним ризиком од суицидалних мисли, самоповређивања и самоубиства (самоубиство / повезани догађаји). Овај ризик траје све док не дође до специфичне ремисије. С обзиром да се побољшање можда неће догодити током прве или непосредне недеље лечења, пацијенте треба пажљиво пратити док не дође до побољшања. Опћенито је клиничко искуство да се ризик од самоубиства може повећати у раним фазама побољшања.
Терапију лековима антидепресивима увек треба повезати са пажљивим надзором пацијената, посебно оних са високим ризиком, посебно у почетним фазама лечења и након промене дозе. Пацијенте (или неговатеље) треба обавестити о потреби праћења и хитног пријављивања свом лекару о сваком клиничком погоршању, појави самоубилачког понашања или размишљања или променама у понашању.
Не препоручује се употреба код пацијената са биполарном болешћу. Забележени су случајеви преласка из депресије у хипоманију или манију при лечењу адеметионином.
У литератури је забележен само један случај серотонинског синдрома код пацијената који су узимали адеметионин и кломипрамин. Иако се сумња на могућу интеракцију, саветује се опрез при истовременој примени адеметионина са селективним инхибиторима поновног преузимања серотонина (ССРИ), трицикличким антидепресивима (попут кломипрамина) и лековима са триптофаном и фито суплементима (видети одељак „Интеракције“).
Ефикасност адеметионина у лечењу депресије проучавана је у краткотрајним клиничким студијама (у трајању од 3-6 недеља). Ефикасност адеметионина у лечењу депресије током дужих периода није позната.
Постоји много лекова за лечење депресије и пацијенти би требало да се консултују са својим лекаром како би одредили оптималну терапију. Пацијенте треба охрабрити да обавесте свог лекара ако се њихови симптоми не смање или погоршају током лечења адеметионином. Пацијенти са депресијом су у опасности од самоубиства и других озбиљних догађаја, стога би требали добити сталну психијатријску подршку током терапије адеметионином како би се осигурало да се симптоми депресије на одговарајући начин размотре и лече.
Забележени су случајеви пролазне анксиозности или погоршања анксиозних стања код пацијената који су примали адеметионин. У већини случајева није било потребно прекинути лечење. У неколико случајева анксиозност се решила смањењем дозе или прекидом терапије.
Дисфункција јетре: Фармакокинетички параметри су слични код здравих добровољаца и код пацијената са хроничном болести јетре.
Бубрежна дисфункција: Нису спроведене студије са пацијентима са оштећеном бубрежном функцијом. Због тога се препоручује опрез при давању адеметионина таквим пацијентима.
Старији пацијенти: Клиничке студије спроведене са адеметионином нису укључиле довољан број испитаника старијих од 65 година да би се утврдило да ли реагују другачије од млађих испитаника.
Пријављено клиничко искуство није идентификовало никакве разлике у одговору између старијих и млађих пацијената.
Опћенито, одабир дозе за старије пацијенте треба вршити с опрезом, обично почевши од најниже дозе унутар терапијског распона, узимајући у обзир највећу стопу смањења функције јетре, бубрега или срца, присуство других попратних болести или других лијекова. терапије.
Деца: Сигурност и ефикасност адеметионина код деце нису утврђене.
Ометање имунолошког теста хомоцистеина
Адеметионин омета имунолошке тестове хомоцистеина, код пацијената лечених адеметионином тест може показати фалсификоване повишене нивое хомоцистеина у плазми.Због тога се препоручује да се код пацијената који примају адеметионин користе неимунолошке анализе за мерење нивоа хомоцистеина у плазми.
Интеракције Који лекови или храна могу да промене ефекат Самира
Реците свом лекару или фармацеуту ако сте недавно узимали било које друге лекове, чак и оне без рецепта.
Забележен је серотонински синдром код пацијената који су узимали адеметионин и кломипрамин. Стога се, иако се претпоставља могућа интеракција, саветује опрез при истовременој примени адеметионина са селективним инхибиторима поновног преузимања серотонина (ССРИ), трицикличким антидепресивима (као што је кломипрамин) и лековима са триптофаном и фито суплементима (погледајте одељак „Мере предострожности за употребу“).
Комбинација САМИР -а је компатибилна са било којим другим антидепресивом, посебно са трицикличким и инхибиторима моноаминооксидазе.Унос адеметионина не представља негативне интеракције са уносом алкохола.
Упозорења Важно је знати да:
Трудноћа и дојење
Питајте свог лекара или фармацеута за савет пре него што узмете било који лек.
Трудноћа
Унос терапеутских доза адеметионина код жена током последња три месеца трудноће није резултирао никаквим нежељеним догађајима. Саветује се примена адеметионина у прва три месеца трудноће само ако је то апсолутно неопходно.
Време храњења
Адеметионин треба узимати током дојења само ако потенцијална корист оправдава потенцијални ризик за одојче.
Утицај на способност управљања возилима и машинама
Вртоглавица се јавила код неких пацијената током лечења адеметионином. Препоручује се да не возите и не радите са машинама током лечења све док нисте разумно сигурни да терапија адеметионином не утиче на вашу способност управљања возилима и обављања таквих активности.
Важне информације о неким састојцима
Самир 100 мг / 5мл прах и растварач за раствор за ињекције садржи мање од 1 ммол натријума по бочици, односно у суштини "не садржи натријум".
Самир 200 мг / 5мл прах и растварач за раствор за ињекције садржи мање од 1 ммол натријума по бочици, односно у суштини „не садржи натријум“.
Самир 200 мг гастрорезистентне таблете садрже мање од 1 ммол натријума по таблети, односно у суштини су „без натријума“.
Дозирање и начин употребе Како користити Самир: Дозирање
Лечење се може започети парентералном применом и наставити орално или се може започети орално.
Прашак и растварач за раствор за ињекције
Лиофилизовани прах се мора растворити растварачем у време употребе, неискоришћени део се мора одбацити.Адеметионин се не сме мешати са алкалним растворима или растворима који садрже јоне калцијума. Ако лиофилизат у праху изгледа другачије од беле / жућкасте боје до повреде бочице или због излагања топлоти), производ не треба користити.
Интравенску примену адеметионин праха и растварача за раствор за ињекцију треба радити полако.
Таблете
Таблете адеметионина треба прогутати целе и не жвакати.
За бољу апсорпцију активне супстанце и за потпуни терапеутски ефекат, таблете адеметионина не треба узимати уз оброк.
Адеметионин таблете се морају извадити из блистера непосредно пре употребе.
Боце: 1-2 боце дневно за циклусе од 15-20 дана, интравенозно или интрамускуларно (еквивалентно 100-200 мг / дан или еквивалентно 200-400 мг / дан).
Таблете: Терапија напада: 400 мг 2-3 пута дневно током 15-30 дана (еквивалентно 800-1200 мг / дан).
Терапија одржавања: 200 мг 2-3 пута дневно према лекарском рецепту.
Упутство за употребу
КАКО ОТВОРИТИ РАЗВОДНИЦУ
Сигурносна претходно исечена бочица
ИНДИКАЦИЈЕ ЗА ОТВАРАЊЕ:
- поставите бочицу како је приказано на слици 1;
- вршите притисак палцем постављеним преко обојене тачке као што је приказано на слици 2.
Предозирање Шта учинити ако сте узели превише лека Самир
Чини се да су случајеви предозирања адеметионином ретки. Лекар треба да контактира локалне центре за контролу тровања. Уопштено, пацијенте треба надзирати и пружити подршку.
У случају случајног гутања / узимања превелике дозе лека САМИР, одмах обавестите свог лекара или идите у најближу болницу.
Ако имате питања о употреби лека САМИР, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти Самира
Као и сви лекови, САМИР може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.
Нису забележени већи нежељени ефекти чак ни након дуготрајне примене и високих доза. Нису забележени случајеви зависности или зависности од дрога. Због одличне подношљивости, адеметионин се може безбедно користити код трудница, старијих особа и хроничних обољења јетре.
Ретко, и само код посебно осетљивих субјеката, САМИР може изазвати поремећаје у ритму спавања и буђења: у таквим случајевима вечерња употреба хипно-индуктора може бити корисна.
С обзиром на киселост пХ на којој се, из стабилних разлога, одржава активни састојак у таблетама, неки пацијенти су пријавили, након оралне примене производа, неке случајеве жгаравице и осећај епигастричне тежине, међутим, појаве мањи ентитет и такав да не угрожава наставак терапије.
Ретко се могу појавити самоубилачке мисли / понашање.
Реакције током клиничких испитивања
Више од две године адеметионин је проучаван код 2434 пацијената у контролисаним и отвореним клиничким испитивањима; од којих 1983. пати од патологија јетре и 817 пати од депресије.
Доња табела је заснована на 1667 пацијената укључених у 22 клиничка испитивања и лечених адеметионином. Од ових 121 (7,2%) је имало доказе о укупно 188 нежељених реакција. Мучнина, бол у трбуху и дијареја биле су најчешће пријављене нежељене реакције. Није увек било могуће проценити узрочност између нежељеног догађаја и лека.
Постмаркетиншке надзорне реакције или ИВ фаза клиничких испитивања
Поремећаји имунолошког система
Преосетљивост, анафилактоидне реакције или анафилактичке реакције (тј. Црвенило, диспнеја, бронхоспазам, бол у леђима, стезање у грудима, промењени крвни притисак (хипотензија, хипертензија) или број откуцаја срца (тахикардија, брадикардија)).
Психијатријски поремећаји
Анксиозност
Поремећаји дисања, грудног коша и медијастинума
Едем ларинкса
Поремећаји коже и поткожног ткива
Реакција на месту ињекције (врло ретко са некрозом коже), ангиоедем, алергијске кожне реакције (тј. Осип, пруритус, уртикарија, еритем).
Придржавање упутстава садржаних у упутству за употребу смањује ризик од нежељених ефеката.
Ако неко од нежељених дејстава постане озбиљно или ако приметите било које нежељено дејство које није наведено у овом упутству, обавестите свог лекара или фармацеута.
Истек и задржавање
Истиче: погледајте датум истека отиснут на паковању.
Датум истека се односи на производ у нетакнутом паковању, правилно ускладиштен.
Упозорење: немојте користити лек након истека рока употребе наведеног на паковању.
Гастрорезистентне таблете: нема посебних мера предострожности.
Ампуле и растварач: чувати на температури која не прелази 30 ° Ц.
Са хемијско-физичког становишта, реконституисани производ остаје стабилан 6 сати.
Са микробиолошке тачке гледишта, производ треба одмах употребити. Иначе, услови складиштења (након реконституције) су одговорност корисника и у сваком случају не би требало да прелазе 24 сата на температури између 2 и 8 ° Ц, осим ако се реконституција одвија у контролисаним асептичним условима и валидирана.
Лекове не треба одлагати у отпадне воде или у кућни отпад.
Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. Ово ће помоћи у заштити животне средине.
ЧУВАЈТЕ ОВАЈ ЉЕКОВНИ ПРОИЗВОД ИЗВАН ПОГЛЕДА И ДОСЕГА ДЈЕЦЕ
Састав и фармацеутски облик
САСТАВ
Једна бочица праха од 100 мг садржи: адеметионин (сулфо-аденозил-Л-метионин) п-толуенсулфонат сулфат 192 мг, што је једнако 100 мг јона. Помоћне супстанце: манитол.
Бочица растварача од 5 мл садржи: воду за ињекције, Л-лизин, натријум хидроксид.
Једна бочица прашка од 200 мг садржи: адеметионин 1,4-бутандисулфонат 380 мг једнако 200 мг јона. Помоћне супстанце: манитол.
Бочица растварача од 5 мл садржи: воду за ињекције, Л-лизин, натријум хидроксид.
Гастрорезистентна таблета од 200 мг садржи: адеметионин 1,4-бутандисулфонат 380 мг једнако 200 мг јона. Помоћне супстанце: колоидни силицијум диоксид, микрокристална целулоза, натријум скроб гликолат, магнезијум стеарат, кополимер метакрилне киселине, полиетилен гликол 6000, симетикон, полисорбат 80, натријум хидроксид, талк, оксид гвожђа.
ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК И САДРЖАЈ
"100 мг / 5 мл прашка и растварача за раствор за ињекције" 5 бочица + 5 бочица растварача од 5 мл
"200 мг / 5мл прашка и растварача за раствор за ињекције" 5 бочица + 5 бочица растварача од 5 мл
"200 мг гастрорезистентне таблете" 20 таблета
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
САМИР
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ
• САМИР 100 мг / 5мл прах и растварач за раствор за ињекције
Једна бочица праха садржи:
Активни принцип:
Адеметионин (Сулфо-аденозил-Л-метионин) сулфат п-толуенсулфонат 192 мг једнако 100 мг јона
• САМИР 200 мг / 5мл прах и растварач за раствор за ињекције
Једна бочица праха садржи:
Активни принцип:
Адеметионин 1,4-бутандисулфонат 380 мг једнако 200 мг јона
• САМИР 200 мг гастрорезистентне таблете
Једна гастрорезистентна таблета садржи:
Активни принцип:
Адеметионин 1,4-бутандисулфонат 380 мг једнако 200 мг јона
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Прашак и растварач за раствор за ињекције
Гастроотпорна таблета
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
Депресивни синдроми.
04.2 Дозирање и начин примене
Лечење се може започети парентералном применом и наставити орално или се може започети орално.
Прашак и растварач за раствор за ињекције
Лиофилизовани прах се мора растворити помоћу одговарајућег растварача у време употребе, неискоришћени део се мора одбацити.
Адеметионин се не сме мешати са алкалним растворима или растворима који садрже јоне калцијума. Ако се лиофилизат у праху појави осим беле боје (због повреде бочице или због излагања топлоти), производ се не сме користити.
Интравенску примену адеметионин праха и растварача за раствор за ињекцију треба радити полако.
Таблете
Таблете адеметионина треба прогутати целе и не жвакати.
За бољу апсорпцију активне супстанце и за потпуни терапеутски ефекат, таблете адеметионина не треба узимати уз оброк.
Адеметионин таблете се морају извадити из блистера непосредно пре употребе.
Боце: 1-2 боце дневно за циклусе од 15-20 дана, интравенозно или интрамускуларно (еквивалентно 100-200 мг / дан или еквивалентно 200-400 мг / дан).
Таблете: Терапија напада: 400 мг 2-3 пута дневно током 15-30 дана (еквивалентно 800-1200 мг / дан).
Терапија одржавања: 200 мг 2-3 пута дневно према лекарском рецепту.
Старији пацијенти: Клиничке студије спроведене са адеметионином нису укључиле довољан број испитаника старијих од 65 година да би се утврдило да ли реагују другачије од млађих испитаника. Пријављено клиничко искуство није идентификовало никакве разлике у одговору између старијих и млађих пацијената.
Опћенито, одабир дозе за старије пацијенте треба вршити с опрезом, обично почевши од најниже дозе унутар терапијског распона, узимајући у обзир највећу стопу смањења функције јетре, бубрега или срца, присуство других попратних болести или других лијекова. терапије.
Деца: Сигурност и ефикасност адеметионина код деце нису утврђене.
Дисфункција јетре: Фармакокинетички параметри су слични код здравих добровољаца и код пацијената са хроничном болести јетре.
Бубрежна дисфункција: Нису спроведене студије са пацијентима са оштећеном бубрежном функцијом. Због тога се препоручује опрез при давању адеметионина таквим пацијентима.
04.3 Контраиндикације
Адеметионин је контраиндикован код пацијената са генетским дефектима који утичу на циклус метионина и / или изазивају хомоцистинурију и / или хиперхомоцистеинемију (нпр. Недостатак цистатионин бета-синтазе, дефекти метаболизма витамина Б12).
Адеметионин је контраиндикован код пацијената са преосетљивошћу на активну супстанцу или било коју помоћну супстанцу.
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
Интравенску ињекцију треба уносити полако.
Ниво амонијака треба пратити код пацијената са прециротичним и циротичним стањима или хиперамонемијом након оралне примене адеметионина.
Будући да недостатак витамина Б12 и фолата могу смањити ниво адеметионина, пацијенти у ризику (који пате од анемије, болести јетре, трудни или у случају потенцијалног недостатка витамина због других патологија или прехрамбених навика, попут веганијана), требали би рутински обављати крвне претраге како би провјерили плазму нивоима. Ако се утврде недостаци, препоручује се лијечење витамином Б12 и / или фолатом прије или истовремено с примјеном адеметионина.
Неки пацијенти могу осетити вртоглавицу док узимају адеметионин. Пацијенте треба саветовати да не возе или рукују машинама током лечења све док не буду разумно сигурни да терапија адеметионином не утиче на њихову способност да раде у таквим активностима (видети одељак 4.7).
Самоубиство / самоубилачке мисли
Депресија је повезана са повећаним ризиком од суицидалних мисли, самоповређивања и самоубиства (самоубиство / повезани догађаји). Овај ризик траје све док не дође до специфичне ремисије. С обзиром да се побољшање можда неће догодити током прве или непосредне недеље лечења, пацијенте треба пажљиво пратити док не дође до побољшања. Опћенито је клиничко искуство да се ризик од самоубиства може повећати у раним фазама побољшања.
Друга психијатријска стања за која је прописан лек Самир такође могу бити повезана са повећаним ризиком од суицидалног понашања. Осим тога, ова стања могу бити повезана са великим депресивним поремећајем. Због тога се приликом лечења пацијената са великим депресивним поремећајима треба придржавати мера опреза при лечењу пацијената са другим психијатријским поремећајима.
Пацијенти са историјом суицидалног понашања или мисли, или који показују значајан степен суицидалних идеја пре почетка лечења, имају повећан ризик од суицидалних мисли или суицидалних мисли, па их треба пажљиво пратити током лечења. Клиничких испитивања спроведених са антидепресивима лекови у поређењу са плацебом у терапији психијатријских поремећаја, показали су повећан ризик од суицидалног понашања у старосној групи испод 25 година пацијената лечених антидепресивима у поређењу са плацебом.
Терапију лековима антидепресивима увек треба повезати са пажљивим надзором пацијената, посебно оних са високим ризиком, посебно у почетним фазама лечења и након промене дозе. Пацијенте (или неговатеље) треба обавестити о потреби праћења и хитног пријављивања свом лекару о сваком клиничком погоршању, појави самоубилачког понашања или размишљања или променама у понашању.
Не препоручује се употреба код пацијената са биполарном болешћу. Забележени су случајеви преласка из депресије у хипоманију или манију при лечењу адеметионином.
У литератури је забележен само један случај серотонинског синдрома код пацијената који су узимали адеметионин и кломипрамин. Иако се сумња на могућу интеракцију, саветује се опрез при истовременој примени адеметионина са селективним инхибиторима поновног преузимања серотонина (ССРИ), трицикличким антидепресивима (као што је кломипрамин) и лековима са триптофаном и фито суплементима (видети одељак 4.5).
Ефикасност адеметионина у лечењу депресије проучавана је у краткотрајним клиничким студијама (у трајању од 3-6 недеља). Ефикасност адеметионина у лечењу депресије током дужих периода није позната. Постоји много лекова за лечење депресије и пацијенти би требало да се консултују са својим лекаром како би одредили оптималну терапију. Пацијенте треба охрабрити да обавесте свог лекара ако се њихови симптоми не смање или погоршају током лечења адеметионином. Пацијенти са депресијом су у опасности од самоубиства и других озбиљних догађаја, стога би требали добити сталну психијатријску подршку током терапије адеметионином како би се осигурало да се симптоми депресије на одговарајући начин размотре и лече.
Забележени су случајеви пролазне анксиозности или погоршања анксиозних стања код пацијената који су примали адеметионин. У већини случајева није било потребно прекинути лечење. У неколико случајева анксиозност се решила смањењем дозе или прекидом терапије.
Ометање имунолошког теста хомоцистеина
Адеметионин омета имунолошке тестове хомоцистеина, код пацијената лечених адеметионином тест може показати фалсификоване повишене нивое хомоцистеина у плазми. Због тога се препоручује да се код пацијената који примају адеметионин користе неимунолошке анализе за мерење нивоа хомоцистеина у плазми.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Забележен је серотонински синдром код пацијената који су узимали адеметионин и кломипрамин. Стога се, иако се претпоставља могућа интеракција, саветује опрез при истовременој примени адеметионина са селективним инхибиторима поновног преузимања серотонина (ССРИ), трицикличким антидепресивима (као што је кломипрамин) и лековима са триптофаном и фито суплементима (видети одељак 4.4).
Такође треба напоменути да је повезаност адеметионина са било којим другим антидепресивом (као што су трициклични и МАОИ) компатибилна. Унос адеметионина не представља негативне интеракције са уносом алкохола.
04.6 Трудноћа и дојење
Када то захтевају одређена клиничка стања (холестаза, повраћање током трудноће), може се безбедно користити током трудноће без нежељених последица по мајку и плод.
Трудноћа
Претпоставка терапијских доза адеметионина код жена током последњих месеци трудноће није довела до нежељених догађаја.Препоручује се примена адеметионина у прва три месеца трудноће само ако је то апсолутно неопходно.
Време храњења
Адеметионин треба узимати током дојења само ако потенцијална корист оправдава потенцијални ризик за одојче.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
Вртоглавица се јавила код неких пацијената током лечења адеметионином. Препоручује се да не возите и не радите са машинама током лечења све док нисте разумно сигурни да терапија адеметионином не утиче на вашу способност управљања возилима и обављања таквих активности.
04.8 Нежељени ефекти
Нису забележени већи нежељени ефекти чак ни након дуготрајне примене и великих доза. Нису забележени случајеви зависности или зависности од дрога. Због одличне подношљивости, адеметионин се може безбедно користити код трудница, старијих особа и хроничних обољења јетре.
Ретко, и само код посебно осетљивих субјеката, САМИР може изазвати поремећаје у ритму спавања и буђења: у таквим случајевима вечерња употреба хипно-индуктора може бити корисна.
С обзиром на киселост пХ вредности на којој се, из стабилних разлога, одржава активни састојак у таблетама, неки пацијенти су пријавили жгаравицу и осећај епигастричне тежине код неких пацијената након оралне примене лека. да угрози наставак терапије.
Ретко: суицидалне мисли / понашање (видети одељак 4.4).
Реакције током клиничких испитивања
Више од две године адеметионин је проучаван код 2434 пацијената у контролисаним и отвореним клиничким испитивањима; од којих 1983. пати од патологија јетре и 817 пати од депресије.
Доња табела је заснована на 1667 пацијената укључених у 22 клиничка испитивања и лечених адеметионином. Од ових 121 (7,2%) је имало доказе о укупно 188 нежељених реакција. Мучнина, бол у трбуху и дијареја биле су најчешће пријављене нежељене реакције. Није увек било могуће проценити узрочност између нежељеног догађаја и лека.
Постмаркетиншке надзорне реакције или ИВ фаза клиничких испитивања
Поремећаји имунолошког система
Анафилактичке реакције
Психијатријски поремећаји
Анксиозност
Поремећаји дисања, грудног коша и медијастинума
Едем ларинкса
Поремећаји коже и поткожног ткива.
Реакција на месту ињекције (врло ретко са некрозом коже), осип, ангиоедем.
04.9 Предозирање
Чини се да су случајеви предозирања адеметионином ретки. Лекар треба да контактира локалне центре за контролу тровања. Уопштено, пацијенте треба надзирати и пружити подршку.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапијска група: антидепресив, АТЦ ознака: Н06АКС49
С-аденозил Л-метионин (адеметионин) је физиолошки присутна аминокиселина са готово свеприсутном дистрибуцијом у ткивима и течностима тела, где интервенише у важним биолошким процесима код људи и животиња углавном као коензим и као донатор метила ( реакције трансметилације). Трансметилација је такође битна у развоју фосфолипидног двослоја ћелијских мембрана и доприноси флуидности мембране. Адеметионин може продрети у крвно -мождану баријеру, а посредована трансметилација адеметионина је критична у стварању неуротрансмитера у централном нервном систему, укључујући катехоламине (допамин, норадреналин, адреналин), серотонин, мелатонин и хистамин. Адеметионин је такође прекурсор физиолошких једињења сумпора (цистеин, таурин, глутатион, ЦоА, итд.) У реакцијама трансулфурације. Глутатион, најмоћнији антиоксиданс у јетри, важан је у детоксикацији јетре. Адеметионин повећава ниво јетре. Глутатиона у пацијената са болестима јетре изазваним алкохолом а не. И фолати и витамин Б12 су битни ко-фактори у метаболизму и обнављању адеметионина.
Пренос метил групе (трансметилација) из адеметионина у биолошке молекуле попут хормона, неуротрансмитера, нуклеинских киселина, протеина, фосфолипида представља фундаментални корак у метаболичким процесима организма.
У детињству и адолесценцији нивои адеметионина су повишени, код одраслих се значајно смањују и додатно се смањују у старости.
Процеси трансметилације имају посебну вредност у мозгу јер интервенишу у метаболизму неуротрансмитера катехоламина (допамин, норадреналин, адреналин), индоламина (серотонин и мелатонин) и имидазола (хистамин).
Егзогени адеметионин прелази крвно -мождану баријеру, повећава концентрацију адеметионина ликвора и повећава промет серотонина и норадреналина у мозгу.
Штавише, хронични третман адеметионином омогућава спречавање смањења метилације фосфолипида које се јавља током старења; последично, очувана је флуидност синаптосомалних мембрана и ефикасност б-адренергичких рецептора.Ови подаци сугеришу употребу адеметионина у депресивним синдромима, које карактерише смањени промет серотонина и / или норадреналина и неадекватна б-осетљивост рецептор.
Клинички резултати показују да САМИР испољава изразито антидепресивно деловање и да је фармаколошко деловање брзо, у року од 2-6 дана, и без нежељених нуспојава.
Веза са било којим другим антидепресивом је компатибилна, посебно са трицикличким и инхибиторима моноаминооксидазе.
05.2 Фармакокинетичка својства
Апсорпција
Код људи, након интравенозне примене, фармакокинетички профил САМИР-а је биекспоненцијалног типа и састоји се од фазе очигледне брзе расподеле у ткивима и фазе пречишћавања коју карактерише полуживот од око 80 минута. Интрамускуларним путем апсорпција лека је практично потпуна (93%); максималне вредности адеметионина у плазми достижу се приближно 30-45 минута након примене, а полуживот лека је сличан оном који се примећује интравенским путем.
Орално, највеће концентрације у плазми достижу се 3 до 5 сати након узимања таблета отпорних на масти (400-1000 мг). Орална биорасположивост се повећава када се адеметионин даје наташте. Вршна концентрација у плазми постигнута након примене гастрорезистентних таблета корелирана је са дозом са највећом концентрацијом у плазми од 0,5 до 1 мг / л која је достигнута 3 до 5 сати након појединачне примене у распону од 400 мг до 1000 мг. Концентрација у плазми се смањује на основну вредност у року од 24 сата.
САМИР се слабо веже за протеине плазме (5%) и брзо се дистрибуира у ткивима и ћелијама.
Већина лека је део метаболичких путева карактеристичних за адеметионин (трансметилација, трансулфурација, декарбоксилација итд.); остатак лека се излучује непромењен урином.
САМИР који се примењује орално апсорбује се из цревног тракта и индукује значајно повећање концентрације сулфо-аденозил-Л-метионина у плазми.
Остатак се апсорбује и улази у метаболичке путеве карактеристичне за адеметионин. Излучивање урином углавном се јавља у облику метаболита и износи 15% дозе у 48 сати након примене.
Дистрибуција
Забележене су запремине дистрибуције од 0,41 и 0,44 л / кг за дозе од 100 мг и 500 мг адеметионина, респективно. Везивање за протеине плазме је потцењено јер је веће од 5%.
Метаболизам
Реакције које производе, троше и регенеришу адеметионин називају се адеметионински циклус. У првом кораку овог циклуса метилаза зависна од адеметионина користи адеметионин као супстрат за производњу С-аденозил хомоцистеина. С-аденозил хомоцистеин се затим хидролизује у хомоцистеин И аденозин из С-аденозил хомоцистеин хидролазе .. Хомоцистеин се затим претвара назад у метионин преносом метил групе из 5-метилтетрахидрофолата. На крају, метионин се може претворити у адеметионин, чиме се завршава циклус.
Излучивање
Излучивање неметаболизованог адеметионина код мушкараца је подељено на излучивање урином (15,5 ± 1,5%) и фецесом (23,5 ± 3,5%)
05.3 Предклинички подаци о безбедности
Токсиколошке студије су спроведене на више животињских врста (пацови, мишеви, пси) оба пола. Тестови хроничне токсичности нису открили значајније промене органа.
Спроведене су студије појединачне токсичности, поновљене дозе, репродуктивне токсичности и мутагености које нису показале знакове токсичности. Када се даје током трудноће, нису примећени нежељени догађаји у расту и развоју ембриона или фетуса.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
• САМИР 100 мг / 5мл прах и растварач за раствор за ињекције
Манитол. Бочица растварача од 5 мл садржи: воду за ињекције, Л-лизин, натријум хидроксид.
• САМИР 200 мг / 5мл прах и растварач за раствор за ињекције
Манитол. Бочица растварача од 5 мл садржи: воду за ињекције, Л-лизин, натријум хидроксид.
• САМИР 200 мг гастрорезистентне таблете
Колоидни силицијум диоксид, микрокристална целулоза, натријум скроб гликолат, магнезијум стеарат, кополимер метакрилне киселине, полиетилен гликол 6000, симетикон, полисорбат 80, натријум хидроксид, талк, оксид гвожђа.
06.2 Некомпатибилност
САМИР 100 мг / 5 мл и 200 мг / 5 мл прах и растварач за раствор за ињекције не смеју се мешати са алкалним растворима или растворима који садрже јоне калцијума.
06.3 Период важења
• САМИР 100 мг / 5мл и 200 мг / 5мл прах и растварач за раствор за ињекције: 3 године
• САМИР 200 мг гастрорезистентне таблете: 3 године
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Гастрорезистентне таблете: нема посебних мера предострожности.
Ампуле и растварач: чувати на температури која не прелази 30 ° Ц.
Са хемијско-физичког становишта, реконституисани производ остаје стабилан 6 сати.
Са микробиолошке тачке гледишта, производ треба одмах употребити. Иначе, услови складиштења (након реконституције) су одговорност корисника и у сваком случају не би требало да прелазе 24 сата на температури између 2 и 8 ° Ц, осим ако се реконституција одвија у контролисаним асептичним условима и валидирана.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
• Кутија која садржи 5 херметички затворених стаклених боца (гумени чеп и алуминијумски метални чеп) од 100 мг + 5 стаклених бочица које садрже 5 мл растварача.
• Кутија са 5 херметички затворених стаклених боца (гумени чеп и алуминијумски метални чеп) од 200 мг + 5 стаклених бочица које садрже 5 мл растварача.
• Картон који садржи 2 блистера (алуминијум / алуминијум) са 10 гастрорезистентних таблета од 200 мг.
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања
06.6 Упутства за употребу и руковање
Како отворити бочицу са растварачем:
ИНДИКАЦИЈЕ ЗА ОТВАРАЊЕ:
• поставите бочицу;
• вршите притисак палцем постављеним преко обојене тачке.
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
АББОТТ С.р.л. С.Р. 148 Понтина км 52 снц - 04011 Цамповерде ди Априлиа (ЛТ)
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
"100 мг / 5 мл прашка и растварача за раствор за ињекције" 5 бочица у праху + 5 бочица растварача од 5 мл - А.И.Ц.: Н. 022865149
"200мг / 5мл прашка и растварача за раствор за ињекције" 5 бочица у праху + 5 бочица са растварачем 5 мл - А.И.Ц.: Н. 022865190
20 гастрорезистентних таблета од 200 мг - А.И.Ц.: Н. 022865202
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
• "100 мг / 5 мл прашка и растварача за раствор за ињекције" 5 бочица праха + 5 бочица са 5 мл растварача: 16.08.1983
• "200 мг / 5 мл прашка и растварача за раствор за ињекције" 5 бочица прах +5 ампула растварача од 5 мл: 21.06.1984
• 20 гастрорезистентних таблета од 200 мг: 09.07.1982
Обнова овлашћења: 01.06.2010
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА
Јуна 2012
